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NICORETTE INHALER
Ogni unità contiene: nicotina 10 mg
Soluzione per inalazione.
Trattamento per la disassuefazione dal tabagismo. Allevia i sintomi di astinenza. Aiuta a ridurre la dipendenza dal fumo e, di conseguenza, il numero delle sigarette fumate.
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Adulti (incluso l'anziano):
Il dosaggio raccomandato è ad libitum - non meno di 6 unità al giorno e non piu’ di 12 unita’ al giorno.
La dose massima viene raggiunta dopo 20 minuti dall'uso (continuando ad aspirare). Comunque, secondo una tecnica individuale, il tempo di aspirazione puo’ essere prolungato.
La dose è individuale a seconda della necessita’ che il paziente ha di ridurre i sintomi da astinenza associati alla sospensione del fumo.
La durata consigliata del trattamento e’ di 3 mesi. Dopo tale periodo si dovra’ gradualmente ridurre la dose giornaliera nel corso delle successive 6-8 settimane.
Il prodotto non deve essere usato per piu’ di 6 mesi.
Il prodotto non va somministrato a non fumatori o a pazienti con nota ipersensibilita’ alla nicotina o al mentolo.
Infarto miocardico recente (entro 3 mesi); angina pectoris instabile o aggravata; angina di Prinzmetal; aritmia cardiaca grave; ictus acuto.
Nicorette Inhaler non deve essere somministrato a pazienti al di sotto dei 18 anni di eta’.
Gravidanza ed allattamento.
Quando si inizia il trattamento il paziente deve smettere immediatamente di fumare.
Percio’ e’ importante che la terapia sia supportata da altre attivita’ per facilitare la sospensione del fumo.
Malattie concomitanti:
La clearance plasmatica della nicotina e dei suoi metaboliti potrebbe essere influenzata solo da una grave insufficienza renale. Sono stati osservati livelli elevati di nicotina in pazienti fumatori e sottoposti ad emodialisi.
I pazienti che continuano a fumare nonostante la terapia con Nicorette Inhaler potrebbero manifestare effetti collaterali dovuti a concentrazioni di nicotina piu’ elevate di quelle assunte con il solo farmaco.
Effetti cardiovascolari da nicotina potrebbero essere pericolosi in pazienti con precedenti di angina pectoris. Nicorette Inhaler deve essere usato con cautela e solo sotto diretto controllo del medico in pazienti con precedenti di ulcera peptica, infarto miocardico recente, gravi aritmie cardiache, ipertensione sistemica o malattie vascolari periferiche.
La nicotina puo’ stimolare la produzione di adrenalina. Nicorette Inhaler deve essere usato con cautela e solo sotto diretto controllo del medico in soggetti affetti da diabete mellito, ipertiroidismo o feocromocitoma.
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La sospensione del fumo, con o senza sostituti della nicotina, puo’ alterare la farmacocinetica di alcuni farmaci somministrati in concomitanza.
| Possibile diminuzione della dose alla sospensione del fumo | Possibile meccanismo d'azione |
| Acetominofene, caffeina, imipramina, oxazepam, pentazocina, propranololo, teofillina | Inibizione di enzimi epatici alla sospensione del fumo |
| Insulina | Aumento dell'assorbimento subcutaneo di insulina con la sospensione del fumo |
| Antagonisti adrenergici (prazosin, labetalolo) | Diminuzione della circolazione di catecolamine con la sospensione del fumo |
| Agonisti adrenergici (isoprenalina, fenilefrina) | Diminuzione della circolazione di catecolamine alla sospensione del fumo |
Gli effetti dannosi del fumo di sigaretta durante la gravidanza e sulla salute del feto sono stati chiaramente identificati ed includono basso peso alla nascita, aumento del rischio di aborto spontaneo, aumento della mortalità neonatale.
Specifici effetti di Nicorette sullo sviluppo del feto sono sconosciuti. Si consiglia quindi alle fumatrici di cercare di smettere di fumare senza l'uso di farmaci.
Sono stati riportati casi di aborto spontaneo durante la terapia; come per il fumo, non si puo’ escludere che la nicotina possa contribuire al verificarsi di questa evenienza.
Nicorette Inhaler dovrebbe essere usato in gravidanza solo se si giustifica il potenziale rischio derivante dall'uso dell'Inhaler, da parte della paziente gravida che potrebbe continuare a fumare.
Nicorette Inhaler è sconsigliato durante il travaglio e il parto. Gli effetti della nicotina sulla madre o sul feto durante il travaglio sono sconosciuti.
È da valutare il rischio derivante dall'esposizione del lattante alla nicotina che si libera dal Nicorette Inhaler nei confronti di quello derivante dall'esposizione alla nicotina proveniente dall'uso continuo di sigarette da parte della madre (esposizione al fumo passivo e contaminazione del latte materno con altri componenti del fumo). Usare cautela quando il prodotto viene somministrato a donne che allattano.
L'effetto del prodotto nei bambini che vengono allattati non è stato esaminato. La nicotina passa liberamente nel latte materno; il rapporto latte-plasma è dell'ordine di 2.9. Un neonato elimina la nicotina per mezzo del primo passaggio epatico comunque l'efficienza della rimozione è più bassa alla nascita. Si presume che con l'uso corretto di Nicorette Inhaler le concentrazioni di nicotina nel latte materno siano più basse di quelle ottenute con il fumo di sigaretta, in quanto con la terapia sostitutiva le concentrazioni di nicotina nel plasma materno sono generalmente ridotte.
Nessuno.
Nicorette Inhaler può causare reazioni avverse simili a quelle associate a nicotina somministrata per altre vie.
Gli effetti indesiderati più frequentemente riportati sono locali e cioè tosse e irritazione della bocca e della gola. Durante prove cliniche controllate sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati con un'incidenza superiore all'1% e più frequentemente con trattamento attivo che con trattamento di placebo:
vomito;
pizzicore/sensazione di bruciore in bocca;
afte ulcerose;
congestione nasale;
sinusite;
mal di gola;
mal di testa
bruciori di stomaco;
singhiozzo;
nausea;
dolore.
Alcuni sintomi, come vertigini, mal di testa e insonnia possono essere correlati ai sintomi che compaiono con la sospensione del fumo. Dopo la sospensione del fumo si puo’ riscontrare un aumento di afte ulcerose. La causalità non è chiara.
Può accadere una permanenza della dipendenza alla nicotina.
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Se il paziente presenta una nicotino-dipendenza molto bassa o usa altre forme di nicotina in concomitanza al trattamento, si può verificare un sovradosaggio da nicotina. Le concentrazioni plasmatiche massime di nicotina ottenute a seguito di inalazione forzata erano comprese nell'intervallo riscontrato nei fumatori.
I sintomi da sovradosaggio sono quelli da avvelenamento acuto da nicotina e includono nausea, salivazione, dolori addominali, diarrea, sudore freddo, mal di testa, vertigini, disturbi dell'udito e marcata debolezza. In casi estremi, questi sintomi possono essere seguiti da: ipotensione, debolezza, polso irregolare, difficoltà di respirazione, prostrazione, collasso circolatorio e convulsioni in fase terminale.
Si pensa che la dose minima letale di nicotina nell'uomo sia di 40-60 mg.
Trattamento in caso di sovradosaggio:
Sospendere immediatamente l'assunzione di nicotina e trattare il paziente in base ai sintomi che manifesta. Se necessario istituire la respirazione artificiale con ossigeno.
Gruppo farmacoterapeutico: farmaci usati nella dipendenza da nicotina;
Codice ATC: N07BA01
Nicorette Inhaler è un trattamento coadiuvante nella sospensione del fumo.
Studi clinici hanno dimostrato che la sostituzione della nicotina con prodotti contenenti nicotina, può aiutare l'astensione dal fumo.
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Il volume di distribuzione della nicotina è circa 2-3 l/kg e il T½ varia da 1 a 2 ore, dopo somministrazione i.v..
La nicotina viene eliminata principalmente attraverso il fegato e la clearance plasmatica media è di circa 1.2 L/min. La nicotina viene metabolizzata anche dai reni e i polmoni. Sono stati identificati più di 20 metaboliti della nicotina, che sono stati ritenuti meno attivi della nicotina stessa. Il principale metabolita plasmatico, la cotinina, ha un T½ compreso tra le 15 e le 20 ore e la sua concentrazione supera di 10 volte quella della nicotina.
Il legame della nicotina con le proteine plasmatiche è inferiore al 5% e quindi si pensa che cambiamenti nel legame, dovuti all'uso concomitante di altri farmaci o ad alterazioni delle proteine plasmatiche dovute a malattie non abbiano un effetto significante sulla cinetica della nicotina.
I principali metaboliti urinari sono cotinina (15% della dose) e trans-3-idrossicotinina (45% della dose). Di solito circa il 10% della nicotina viene escreta inalterata nelle urine e la percentuale escreta puo’ salire al 30% in presenza di urina acida (pH <5) e di un elevato flusso urinario.
La maggior parte della dose viene depositata nel cavo orale. Dopo aver raggiunto la bocca, la maggior parte della nicotina contenuta in ogni inalazione aderisce alla mucosa della bocca. In laboratorio una continua e rapida inalazione superiore ai 20 minuti (cioè uso non-clinico) libera fino al 40% (4 mg) della nicotina contenuta in ogni singola unità. Questo valore è ben correlato con la biodisponibilità assoluta (55-60%) di nicotina che si libera dal Nicorette Inhaler. L'assorbimento della nicotina attraverso la mucosa della bocca è relativamente lento e non genera elevate e rapide concentrazioni plasmatiche di nicotina pari a quelle che si hanno invece con il fumo di sigaretta. L'auto-somministrazione (uso clinico, ad libitum) di nicotina dal Nicorette Inhaler porta a livelli plasmatici di nicotina di 6-8 ng/ml, che sono solo 1/3 circa di quelli raggiunti con il fumo di sigaretta. I livelli plasmatici prodotti dall'uso clinico sono equivalenti a quelli raggiunti dopo somministrazione di 2 mg di Nicorette gomma e all'uso di Nicorette Spray nasale una volta all'ora. La massima concentrazione plasmatica viene raggiunta 15 minuti dopo la fine dell'inalazione. I livelli plasmatici allo steady state di circa 20-25 ng/ml sono raggiunti con continue e rapide inalazioni in laboratorio durante 20 minuti all'ora per 12 ore a temperatura ambiente.
Il rilascio di nicotina da Nicorette Inahler è temperatura dipendente.
Si è osservato infatti un aumento di circa 35% della dose di nicotina biodisponibile per ogni incremento di 10°C, nel range compreso tra 30°C e 40°C.
L'uso di Nicorette Inhaler ad libitum e sotto controllo, non fa prevedere livelli plasmatici di nicotina cosi’ elevati.
Esiste un'ampia variabilità individuale nella dose liberata e quindi nella dose disponibile per la circolazione sistemica e ciò sembra essere causata principalmente dalle modalità d'uso del prodotto.
Le concentrazioni ematiche terapeutiche di nicotina, cioè i livelli ematici che tolgono il desiderio di fumo, sono basati individualmente sulla nicotino-dipendenza del paziente.
Non sono disponibili dati pre-clinici sulla sicurezza di Nicorette.
La tossicità della nicotina come componente del tabacco è, tuttavia, ben documentata.
I sintomi tipici da avvelenamento acuto sono: polso debole ed irregolare, difficoltà di respiro e convulsioni generalizzate.
Non vi è chiara evidenza che la nicotina sia genotossica. I ben noti effetti cancerogeni del fumo di tabacco sono principalmente correlati ai suoi prodotti di combustione.
Nessuno di questi prodotti è presente in Nicorette.
Levomentolo e filtro poroso.
Nessuna.
3 anni.
Conservare a temperatura, non superiore a 25°C.
Confezioni:
Confezione originale: 6-42 unità (blister: 6 tubi sigillati contenenti nicotina caricata su filtri messi in un vassoio), un bocchino, foglietto con le istruzioni e scatola a prova di bambino destinata a una striscia di blister e al bocchino.
Ricarica: 42 pezzi.
Dopo aver rimosso dalla scatola il bocchino e il vassoio sigillato, il bocchino è separato in due parti e il sigillo è rimosso dal vassoio.
Togliere una unità sigillata (tubo contenente filtro con nicotina) dal vassoio e inserirlo nel bocchino. Riporre nella scatola il vassoio con le restanti unità.
I sigilli posti all'estremità del tubo vengono rotti quando il bocchino è rimontato.
La nicotina viene vaporizzata e assorbita nella bocca mediante l'aspirazione.
Dopo l'uso l'unità è rimossa dal bocchino e eliminata in un luogo fuori dalla portata di bambini e animali. Il bocchino deve essere riposto nella scatola per successivi usi.
Si devono usare almeno 6 unità al giorno per controllare efficacemente i sintomi da astinenza associati all'interruzione del fumo. Non superare le 12 unità al giorno.
Nicorette Inhaler deve essere usato quando il paziente sente l'esigenza di fumare una sigaretta o quando compaiono altri sintomi da astinenza.
Il numero, la frequenza, il tempo di inalazione/aspirazione e la tecnica variano individualmente. Studi provano che differenti tecniche di inalazione danno effetti simili, inalazione profonda (modo del fumatore di sigarette) o un'aspirazione poco profonda (modo del fumatore di pipa). La quantità di nicotina che si libera da una aspirazione è inferiore di quella proveniente dal fumo di sigaretta e per compensare la minore cessione di nicotina bisogna aspirare più frequentemente di quando si fuma una sigaretta.
La quantità di nicotina liberata da Nicorette Inhaler può essere diminuita in un ambiente freddo. Percio’ non dovrebbe essere usata al di sotto dei 15°C.
Pfizer Health AB - Svezia
Rappresentante per l'Italia: Pfizer Consumer Health Care S.r.l.
NICORETTE INHALER 10 mg soluzione per inalazione - 42 unità 10 mg con bocchino
AIC n. 025747142
NICORETTE INHALER 10 mg soluzione per inalazione - 42 unità 10 mg
AIC n. 025747155
NICORETTE INHALER 10 mg soluzione per inalazione - 6 unità 10 mg con bocchino
AIC n. 025747231
01/06/2000
01/12/2005