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NICORETTE MICROTAB 4 MG COMPRESSE SUBLINGUALI
Ogni compressa contiene 34,2 mg di nicotina betadex, equivalenti a nicotina 4 mg
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compresse sublinguali
Compresse di colore da bianco a biancastro, rotonde, piatte, con il bordo smussato ed inciso “NIC” su un lato e “4” sul lato opposto.
Trattamento della dipendenza da nicotina, mediante riduzione dei sintomi da astinenza, favorendo la disassuefazione dal tabagismo nei fumatori motivati a smettere.
Il consiglio e l’aiuto normalmente aumentano le probabilità di successo.
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Bambini e adolescenti
Nicorette Microtab non deve essere somministrato a persone al di sotto dei 18 anni di età senza parere del medico. L’esperienza clinica del trattamento con Nicorette Microtab negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni, non è disponibile.
Adulti ed anziani
Nicorette Microtab deve essere posto sotto la lingua, dove si dissolve lentamente (circa 30 minuti).
La dose iniziale deve essere determinata sulla base della dipendenza da nicotina di ogni singolo paziente.
I fumatori con una dipendenza minore devono usare le compresse da 2 mg. I forti fumatori (definiti in base ai criteri del Test di Fagerstrom o che fumano > 20 sigarette al giorno) o i pazienti che non sono riusciti a smettere di fumare con la compressa da 2 mg devono usare il dosaggio da 4 mg. Inizialmente si deve assumere una compressa ogni 1 o 2 ore; la dose mediamente utilizzata è di 8-12 compresse al giorno. Come alternativa ad una compressa da 4mg possono essere utilizzate due compresse da 2mg.Non devono essere assunte più di 15 compresse sublinguali da 4 mg al giorno.
La durata del trattamento è individuale, ma dovrebbe di norma continuare per almeno 2-3 mesi. Successivamente si deve iniziare la diminuzione graduale delle compresse fino ad interrompere il trattamento quando la dose viene ridotta a 1-2 compresse al giorno. Deve essere conservata qualche compressa di scorta perché il desiderio di fumare può comparire all’improvviso.
In genere non si raccomanda l’utilizzo regolare di Nicorette Microtab per un periodo superiore a 6 mesi. Alcuni ex-fumatori potrebbero avere bisogno di un trattamento più lungo con le compresse per evitare la ricaduta.
Ipersensibilità alla nicotina o ad altri componenti delle compresse sublinguali; infarto miocardico recente (entro 3 mesi); angina pectoris instabile o progressiva; angina di Prinzmetal; aritmia cardiaca grave; ictus in fase acuta.
Si raccomanda cautela nell’uso di Nicorette Microtab in pazienti con malattie cardiovascolari gravi (arteropatie occlusive periferiche, affezioni cerebrovascolari, angina pectoris stabile e scompenso cardiaco), vasospasmi, ipertensione non controllata, alterata funzionalità epatica grave/moderata, alterata funzionalità renale grave, ulcere duodenali e gastriche attive.
La nicotina, sia derivante dalla terapia sostitutiva che dal fumo, causa il rilascio di catecolamine della midollare del surrene. Perciò Nicorette Microtab deve essere usato con cautela nei pazienti affetti da ipertiroidismo o feocromocitoma.
Come conseguenza della cessazione del fumo, i pazienti affetti da diabete mellito possono necessitare di una dose più bassa di insulina.
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Il fumo (ma non la nicotina) è associato ad un aumento dell’attività enzimatica del CYP1A2. Dopo aver smesso di fumare, può verificarsi una riduzione della clearance dei substrati di questo enzima.Ciò può portare ad un aumento dei livelli plasmatici di alcuni medicinali che può avere una potenziale importanza clinica per quei farmaci aventi stretto indice terapeutico, come teofillina, tacrina, e clozapina e ropinirolo.
La cessazione del fumo può fare aumentare anche la concentrazione di altri farmaci parzialmente metabolizzati dall’enzima CYP1A2, come imipramina, olanzapina, clomipramina e fluvoxamina, sebbene i dati siano scarsi e il possibile significato clinico sconosciuto.
Dati limitati indicano inoltre che il fumo può indurre il metabolismo di flecainide e pentazocina.
Gravidanza
Fumare in gravidanza è associato a rischi quali ritardo di crescita intrauterina, parto prematuro o morte neonatale, che sembrano correlati alla quantità di sigarette fumate e al periodo di gestazione. Tali rischi, infatti, sono osservati quando si fuma fino al terzo trimestre di gravidanza. Smettere di fumare è il modo più efficace per migliorare la salute sia della fumatrice incinta sia del suo bambino, ma ancora più importante è riuscire a smettere prima del primo trimestre di gravidanza. E’ quindi auspicabile smettere il prima possibile.
La nicotina arriva al feto ed influenza il suo apparato cardiorespiratorio. L’effetto è dose-dipendente.
Perciò le donne fumatrici in gravidanza devono smettere di fumare completamente senza intraprendere una terapia di sostituzione della nicotina. Il rischio di continuare a fumare può arrecare un danno al feto maggiore rispetto a quello causato dall’uso di una terapia sostitutiva a base di nicotina, secondo un programma controllato di dissuefazione dal tabagismo. L’impiego delle compresse sublinguali da parte delle donne fumatrici durante la gravidanza deve essere iniziato solo su consiglio del medico.
Allattamento
La nicotina passa liberamente nel latte materno in quantità che possono avere effetti dannosi sul lattante anche a dosi terapeutiche. Perciò Nicorette Microtab non deve essere assunto durante l’allattamento.
Se non si riesce a smettere di fumare durante l’allattamento, le compresse sublinguali devono essere utilizzate solo su consiglio del medico. In questo caso, le compresse sublinguali devono essere assunte subito dopo l’allattamento e non nelle due ore precedenti.
Nicorette Microtab non influenza o influenza in maniera trascurabile la capacità di guidare o di usare macchinari.
Nicorette Microtab può causare reazioni avverse, dose dipendenti, simili a quelle associate alla nicotina somministrata per altre vie.
La maggior parte degli eventi avversi segnalati dai pazienti si manifestano nelle prime 3-4 settimane di trattamento. Durante i primi giorni di trattamento si può manifestare irritazione della bocca e della gola. Quasi tutti i pazienti si abitueranno a questa sensazione dopo i primi giorni di trattamento.
Alcuni sintomi, quali vertigini, mal di testa e insonnia possono essere correlati ai sintomi di astinenza associati alla sospensione del fumo. Può verificarsi un’aumentata incidenza dell’ulcera aftosa in seguito alla sospensione da fumo. Non è chiara la causa.
Molto comuni (≥1/10); comuni (≥1/100, <1/10); non comuni (≥1/1000, <1/100); rari (≥1/10000, <1/1000); molto rari (<1/10000),non noti (impossibili da stimare con i dati a disposizione).
| Patologie del sistema nervoso |
| Comuni | Vertigini, mal di testa |
| Patologie Gastrointestinali |
| Comuni | Nausea, disturbi gastrointestinali, singhiozzo |
| Patologie Respiratorie, toraciche e mediastiniche |
| Comuni | Tosse |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione |
| Comuni | Dolore delle fauci o mal di gola, secchezza delle fauci, bruciore delle fauci, rinite |
| Patologie cardiache |
| Comuni | Palpitazioni |
| Rari | Fibrillazione atriale reversibile |
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Si possono verificare sintomi da sovradosaggio da nicotina in pazienti con una bassa assunzione di nicotina prima del trattamento o se vengono utilizzate altre fonti di nicotina contemporaneamente.
I sintomi di sovradosaggio si presentano sotto forma di avvelenamento da nicotina e includono nausea, salivazione, dolori addominali, diarrea, sudorazione, mal di testa, vertigini, disturbi dell’udito e debolezza evidente. Ad alte dosi, questi sintomi possono essere seguiti da ipotensione, polso debole e irregolare, difficoltà di respiro, prostrazione, collasso circolatorio e convulsioni generalizzate .
Dosi di nicotina che sono tollerate da fumatori adulti possono causare gravi sintomi da avvelenamento nei bambini piccoli e possono risultare fatali.
Trattamento del sovradosaggio: l’assunzione di nicotina deve essere interrotta immediatamente e il paziente deve essere trattato in modo sintomatico.Il carbone attivo riduce l’assorbimento gastrointestinale di nicotina. Si ritiene che la dose acuta minima letale per via orale di nicotina nell’uomo sia compresa tra i 40 mg e i 60 mg.
Categoria farmacoterapeutica: farmaci usati nella dipendenza da nicotina
Codice ATC: N07B A01
L’interruzione brusca dell’assunzione di prodotti contenenti tabacco dopo un periodo prolungato di impiego quotidiano, causa una caratteristica sindrome da astinenza caratterizzata da quattro o più delle seguenti manifestazioni: disforia o umore depresso; insonnia; irritabilità, frustrazione o rabbia; ansia; difficoltà di concentrazione, irrequietezza o impazienza; bradicardia; aumento dell’appetito o di peso corporeo. L’intenso desiderio di nicotina, che è riconosciuto come un sintomo clinico rilevante, è anche un elemento importante nell’astinenza da nicotina.
Gli studi clinici hanno dimostrato che i prodotti di sostituzione a base di nicotina possono aiutare i fumatori ad astenersi dal fumo alleviando questi sintomi di astinenza.
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La quantità di nicotina che viene assorbita dopo l’assunzione di Nicorette Microtab, dipende dalla quantità di nicotina rilasciata nel cavo orale e dalla quantità che, di conseguenza, viene inghiottita. La maggior parte di nicotina rilasciata da una compressa viene assorbita attraverso la mucosa orale. La biodisponibilità assoluta della nicotina dopo somministrazione sublinguale della compressa è circa 50%.
La biodisponibilità sistemica della nicotina inghiottita è più bassa a causa della eliminazione di primo passaggio. Le concentrazioni elevate e rapidamente crescenti di nicotina, che si verificano dopo aver fumato, vengono raramente raggiunte col trattamento con Nicorette Microtab .
La concentrazione plasmatica massima di circa 7 ng/ml si raggiunge dopo una dose di una compressa da 4 mg.
Le concentrazioni plasmatiche di nicotina allo steady-state derivanti dall’uso di Nicorette Microtab 4 mg si ritiene siano circa due terzi dei livelli normali raggiunti con il fumo. Dopo l’uso ad libitum la concentrazione plasmatica di nicotina è circa 12 ng/ml, che è approssimativamente la metà dei livelli di nicotina raggiunti in fumatori altamente dipendenti.
In base ai dati ottenuti dopo la somministrazione di 1 compressa da 2 mg, AUCinf e Cmax dopo la somministrazione di 2 e 3 compresse da 2 mg sono risultati più bassi del previsto. Questa deviazione dalla dose-linearità può essere spiegata da un aumento della frazione che, a dosi più alte, viene inghiottita e quindi soggetta all’eliminazione di primo passaggio.
Il volume di distribuzione dopo somministrazione endovenosa di nicotina è di circa 2-3 L/kg. Il legame della nicotina alle proteine plasmatiche è inferiore al 5%. Pertanto non si dovrebbero verificare effetti significativi sulla cinetica della nicotina dovuti a modificazione del legame proteico della nicotina conseguente all’uso contemporaneo di farmaci o ad alterazioni patologiche delle proteine plasmatiche.
Il principale organo di eliminazione è il fegato, e la clearance plasmatica media è di circa 70 L/ora e l’emivita è di circa 2 ore. Anche i reni e i polmoni metabolizzano la nicotina. Sono stati identificati più di 20 metaboliti della nicotina, tutti considerati meno attivi.
Il principale metabolita plasmatico della nicotina, la cotinina, ha un’emivita di 15-20 ore e concentrazioni 10 volte superiori a quella della nicotina.
I metaboliti urinari principali sono la cotinina (15% della dose) e la trans-3-idrossi-cotinina (45% della dose). Circa il 10% della nicotina è escreta immodificata nelle urine. In presenza di un elevato flusso urinario e di acidificazione delle urine (pH<5), l’escrezione della nicotina immodificata può raggiungere il 30%.
Insufficienza renale:
L’aggravarsi dell’insufficienza renale è associata ad una diminuzione della clearance totale della nicotina. La clearance della nicotina diminuisce di circa il 50% in soggetti con insufficienza renale grave. Un aumento dei livelli di nicotina è stato osservato in pazienti fumatori sottoposti ad emodialisi.
Insufficienza epatica:
in pazienti affetti da cirrosi epatica con insufficienza epatica lieve (Child-Pugh score 5) la farmacocinetica della nicotina non è influenzata mentre risulta ridotta del 40-50% nei pazienti affetti da cirrosi con una moderata insufficienza epatica (Child-Pugh score 7). Non esistono dati relativi a soggetti fumatori con Child-Pugh score >7.
La nicotina risulta positiva in alcuni test di genotossicità in vitro, tuttavia con gli stessi test si hanno anche risultati negativi. La nicotina risulta negativa nei test in vivo. La sperimentazione animale ha mostrato che la nicotina provoca perdita embrionale post impianto e riduce la crescita del feto.
I risultati di analisi carcinogenetiche non hanno fornito nessuna prova evidente di un effetto oncogeno della nicotina.
Betadex
Crospovidone
Magnesio Stearato
Non pertinente
2 anni
Conservare a temperatura non superiore ai 25°C.
Confezioni:
30 compresse sublinguali
105 compresse sublinguali
Le compresse sono confezionate in blister di 15 compresse ciascuno contenuti in astuccio di cartone, insieme a un dispensatore e al foglio illustrativo.
Il blister è costituito da uno strato di PVC/PVDC accoppiato a un foglio di poliestere, alluminio e carta.
Il dispenser è di polipropilene.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate
Nessuna istruzione particolare.
McNeil AB - Svezia.
30 compresse AIC n. 025747282/M
105 compresse AIC n. 025747294/M
Giugno 2006
Agosto 2008