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NIQUITIN 7 MG CEROTTI TRANSDERMICI
Ogni cerotto transdermico da 7 cm² contiene 36 mg di nicotina, equivalenti a 5,1 mg/cm² di nicotina e che rilasciano 7 mg di nicotina nelle 24 ore.
Per gli eccipienti vedere la sezione 6.1.
NiQuitin è un cerotto transdermico.
Ogni cerotto è di forma rettangolare ed è costituito da uno strato esterno opaco di colore roseo marrone (color pelle), uno strato intermedio argentato e uno strato esterno trasparente da rimuovere prima dell’uso.
NiQuitin è indicato per alleviare i sintomi da astinenza da nicotina incluso il desiderio associato alla cessazione del fumo.
Se possibile, quando si sta smettendo di fumare, NiQuitin deve essere usato unitamente ad un programma di supporto comportamentale.
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I cerotti devono essere utilizzati come di seguito indicato.
Prima di iniziare la terapia i soggetti candidati ad utilizzare nicotina transdermica devono desiderare di smettere di fumare. Durante un tentativo di smettere, fumare potrebbe comportare una ricaduta. Durante l’utilizzazione dei cerotti transdermici non si deve fumare. Non deve essere assunta contemporaneamente nessun’altra forma di nicotina.
Si consiglia l’utilizzo di NiQuitin unitamente ad una terapia di supporto comportamentale, poiché tale associazione ha dimostrato di apportare notevoli benefici nell’ambito della terapia per la cessazione del fumo.
Adulti (inclusi gli anziani)
NiQuitin deve essere applicato una volta al giorno, alla stessa ora e preferibilmente appena svegli, sulla cute rasata, pulita ed asciutta e lasciato nel sito di applicazione per 24 ore.
NiQuitin deve essere applicato subito dopo la rimozione dal sacchetto protettivo.
Evitare l’applicazione sulla cute ferita, infiammata o irritata. Dopo 24 ore il cerotto usato deve essere rimosso ed un nuovo NiQuitin applicato su una zona cutanea diversa dalla precedente.
Il cerotto non deve essere lasciato applicato per più di 24 ore. Si può riutilizzare la stessa zona cutanea dopo 7 giorni. Usare un solo cerotto per volta.
I cerotti possono essere rimossi prima di dormire se si desidera. Tuttavia si consiglia l’uso per 24 ore continuate, per ottimizzare l’effetto contro il desiderio mattutino di fumare.
La terapia con NiQuitin normalmente inizia con l’applicazione di un cerotto da 21 mg e in seguito viene ridotta secondo il seguente schema di trattamento:
| dosaggio | durata |
| prima fase: | NiQuitin 21 mg per le prime 6 settimane |
| seconda fase: | NiQuitin 14 mg per le 2 settimane seguenti |
| terza fase: | NiQuitin 7 mg per le ultime 2 settimane |
Si raccomanda ai fumatori moderati (che fumano meno di 10 sigarette al giorno) di iniziare la terapia dalla seconda fase (14 mg) per 6 settimane e diminuire la dose utilizzando il cerotto da 7 mg per le 2 settimane finali.
I soggetti che utilizzano NiQuitin 21 mg e soffrono di eccessivi effetti collaterali (vedere Precauzioni), che non si risolvono entro pochi giorni, devono cambiare cerotto ed utilizzare quello da 14 mg. Tale dosaggio deve essere mantenuto per le rimanenti 6 settimane prima di passare all’uso di NiQuitin 7 mg per 2 settimane. Se i sintomi persistono chiedere consiglio ad un medico.
Per ottimizzare i risultati, il trattamento deve completarsi in 10 settimane (8 settimane per i fumatori moderati o per quei pazienti che hanno ridotto il dosaggio come sopra indicato) e non estendersi oltre.
Comunque, i soggetti che continuano o riprendono a fumare possono effettuare ulteriori cicli di trattamento con NiQuitin.
Bambini.
La sicurezza e l’efficacia in adolescenti e bambini che fumano non sono state valutate. L’uso di NiQuitin non è indicato nei bambini. Negli adolescenti (12 - 17 anni) NiQuitin deve essere usato solo sotto controllo medico.
NiQuitin è controindicato nei soggetti con ipersensibilità al sistema transdermico, al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.
NiQuitin non deve essere utilizzato dai non-fumatori, dai fumatori occasionali e dai bambini.
NiQuitin non deve essere utilizzato in pazienti con recente infarto miocardico, angina pectoris instabile o in peggioramento, angina di Prinzmetal, grave aritmia cardiaca o recenti accidenti cerebrovascolari.
Nota di sicurezza per i bambini
La quantità di nicotina tollerata dai fumatori adulti può produrre sintomi di avvelenamento e può dimostrarsi fatale se NiQuitin viene applicato o ingerito dai bambini. Anche i cerotti di NiQuitin usati contengono quantità di nicotina residua sufficiente per essere nociva per i bambini.
I pazienti devono essere perciò avvertiti di tenere i cerotti sia nuovi che già utilizzati fuori dalla portata dei bambini.
Sicurezza nel maneggiamento
NiQuitin è potenzialmente un irritante cutaneo e può causare stati di sensibilizzazione da contatto. Particolare cura deve essere usata durante l'impiego del cerotto per evitare il contatto con occhi o naso. Lavarsi le mani dopo l'applicazione solo con acqua poiché il sapone può aumentare l’assorbimento della nicotina.
Precauzioni
I pazienti devono smettere completamente di fumare e di assumere qualsiasi forma di nicotina all’inizio e per tutta la durata della terapia con NiQuitin. I pazienti devono essere avvertiti che se continuano a fumare ed a utilizzare fonti additive di nicotina durante il trattamento con NiQuitin, può aumentare la possibilità di eventi avversi dovuti ad un picco nei livelli di nicotina, più elevati rispetto a quelli che si riscontrano durante il fumo o durante il solo utilizzo di altri prodotti contenenti nicotina. In presenza di un aumento clinicamente significativo degli effetti cardiovascolari o di altri effetti attribuibili alla nicotina, la dose di NiQuitin deve essere ridotta oppure sospesa. L’assunzione concomitante di altri medicinali può rendere necessario un aggiustamento delle loro dosi (vedi paragrafo Interazioni).
La durata massima della terapia è di 10 settimane. I pazienti non devono continuare il trattamento oltre tale periodo poiché l’assunzione cronica di nicotina può risultare tossica e determinare assuefazione. Occasionalmente sono stati riportati casi di tachicardia con l’impiego di NiQuitin.
NiQuitin deve essere usato sotto controllo medico nei pazienti con:
malattie cardiovascolari (es. angina pectoris stabile, insufficienza cardiaca, disturbi cerebrovascolari, disturbi vasospastici, gravi malattie vascolari periferiche),
ipertensione non controllata, poiché la nicotina può rappresentare un fattore di rischio per lo sviluppo di ipertensione maligna,
dermatiti atopiche ed eczematose (dovute a sensibilizzazione locale causata dal cerotto),
grave insufficienza renale o epatica o ulcera peptica attiva,
ipertiroidismo, feocromocitoma o diabete insulino dipendente.
Nel caso di reazioni locali gravi o persistenti nella sede di applicazione (per esempio grave eritema, prurito od edema), o di reazione cutanea generalizzata (per esempio orticaria, rossori o rash cutanei generalizzati), i pazienti devono essere avvisati di sospendere immediatamente la terapia ed informare il loro medico.
I soggetti con sensibilizzazione da contatto devono essere avvisati che reazioni gravi possono verificarsi tramite l’impiego di altri prodotti contenenti nicotina oppure tramite il fumo.
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La cessazione del fumo, con o senza sostituti di nicotina, può alterare la risposta ad altri medicinali somministrati in concomitanza negli ex-fumatori.
I seguenti farmaci richiedono un aggiustamento della dose dopo cessazione del fumo:
| Farmaci che richiedono una diminuzione della dose alla cessazione del fumo | Possibile meccanismo d’azione |
| Caffeina, teofillina, imipramina, pentazocina, fenacetina, fenilbutazone, tacrina, clomipramina | Riduzione dell’induzione degli enzimi epatici |
| Insulina | Aumento dell’assorbimento sottocutaneo di insulina |
| Bloccanti adrenergici es. prazosin, propranololo | Diminuzione delle catecolamine circolanti |
| Farmaci che richiedono un aumento della dose alla cessazione del fumo | Possibile meccanismo d’azione |
| Agonisti adrenergici es. isoprenalina, salbutamolo | Diminuzione delle catecolamine circolanti |
Gli effetti nocivi della nicotina sulla salute della madre e del feto sono stati chiaramente stabiliti. Questi includono un basso peso corporeo alla nascita, un aumento del rischio di aborto spontaneo ed un aumento della mortalità perinatale. Sono stati riportati casi di aborto spontaneo durante la terapia con NiQuitin, e non si può escludere che NiQuitin sia stato un fattore contribuente.
Le donne fumatrici gravide devono essere esortate a cessare di fumare senza l’impiego di terapie sostitutive della nicotina; se il tentativo dovesse fallire, il medico deve valutare il rapporto rischio-beneficio correlato all’uso di NiQuitin.
Durante l’allattamento l’uso di NiQuitin deve essere evitato. La nicotina passa liberamente nel latte materno. Le pazienti devono essere esortate a cessare di fumare senza l’impiego di terapie sostitutive della nicotina; se il tentativo dovesse fallire, il medico deve valutare il rapporto rischio-beneficio correlato all’uso di NiQuitin.
Non sono noti effetti di NiQuitin sulla capacità di guidare ed usare macchinari.
Gli effetti indesiderati più frequenti associati all’uso di NiQuitin sono rappresentati da reazioni cutanee nel sito di applicazione. NiQuitin può causare anche altri effetti indesiderati correlati alle azioni farmacologiche della nicotina o agli effetti dell’astinenza dal fumo.
Gli effetti indesiderati sotto elencati sono stati riportati negli studi clinici o spontaneamente nella fase di commercializzazione del prodotto. Alcuni dei sintomi riportati, quali depressione, irritabilità, nervosismo, agitazione, instabilità dell’umore, ansia, sonnolenza, difficoltà di concentrazione, insonnia e disturbi del sonno, possono essere correlati all’astinenza dal fumo. I soggetti che smettono di fumare con qualunque metodo possono sviluppare astenia, cefalea, capogiri, tosse o sintomi simil-influenzali.
Sistema immunitario
Non comuni >1/1000; <1/100: ipersensibilità di natura da determinare *
Disturbi psichiatrici
Molto comuni >1/10: disturbi del sonno, fra cui sogni anomali (attività onirica anomala) e insonnia.
Comuni >1/100; <1/10: nervosismo
Disordini del sistema nervoso
Molto comuni >1/10: cefalea, capogiri
Comuni >1/100; <1/10: tremore
Disturbi cardiaci
Comuni >1/100; <1/10: palpitazioni
Non comuni >1/1000; <1/100: tachicardia di natura da determinare
Disturbi respiratori, del torace e del mediastino
Comuni >1/100; <1/10: dispnea, faringite, tosse
Apparato gastrointestinale
Molto comuni >1/10: nausea, vomito
Comuni >1/100; <1/10: dispepsia, dolori addominali alti, diarrea di natura da determinare, secchezza delle fauci, stipsi
Cute e annessi
Comuni >1/100; <1/10: sudorazione aumentata
Molto rari >1/100.000; <1/10.000: dermatite allergica*, dermatite da contatto*
Apparato muscoloscheletrico e tessuto connettivo
Comuni >1/100; <1/10: artralgia, mialgia
Disordini generali e alterazioni del sito di somministrazione
Molto comuni >1/10: reazioni in sede di applicazione di natura da determinare *
Comuni >1/100; <1/10: dolore toracico, dolori all’arto, dolore di natura da determinare, astenia, affaticamento
Non comuni >1/1000; 1<100: malessere, sindrome simil-influenzale
* vedi sotto
Reazioni in sede di applicazione che includono eritema, prurito, pizzicore, insensibilità, edema, dolore e orticaria, rappresentano gli effetti indesiderati più frequenti di NiQuitin cerotto. La maggioranza di queste reazioni locali è di modesta entità e si risolve spontaneamente in seguito alla rimozione del cerotto. Può manifestarsi dolore o sensazione di pesantezza a livello dell’arto o dell’area di applicazione del cerotto (p.es. torace).
Sono state anche riportate reazioni di ipersensibilità che includono dermatite da contatto e dermatite allergica. I soggetti devono essere informati che in caso di reazioni locali in sede di applicazione gravi o persistenti (p.es. grave eritema, prurito o edema) o di reazione cutanea generalizzata (p.es. orticaria, o eritema cutaneo generalizzato) è opportuno sospendere l’uso di NiQuitin e consultare il medico.
In caso di aumento clinicamente significativo degli effetti cardiovascolari o di altri effetti attribuibili alla nicotina, deve essere ridotto il dosaggio di NiQuitin o è necessario sospendere l’applicazione.
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Gli effetti dell’applicazione di più cerotti simultaneamente o dell’eventuale ingestione di NiQuitin non sono conosciuti.
I sintomi di sovradosaggio di NiQuitin sono quelli conseguenti ad un’intossicazione acuta da nicotina e comprendono: pallore, sudorazione fredda, nausea, salivazione, vomito, dolori addominali, diarrea, cefalea, vertigini, disturbi dell’udito e della visione, tremore, confusione mentale e debolezza muscolare.
Prostrazione, ipotensione ed insufficienza respiratoria sono una conseguenza di un alto sovradosaggio. Dosi letali determinano velocemente convulsioni e la morte è dovuta ad una paralisi dei centri respiratori periferici e centrali o, meno frequentemente, ad una insufficienza cardiaca.
Sovradosaggio per esposizione topica
Rimuovere immediatamente NiQuitin se il paziente mostra sintomi di sovradosaggio e rivolgersi al medico. La superficie cutanea interessata deve essere lavata abbondantemente con acqua e asciugata. Evitare l’uso di sapone che può aumentare l’assorbimento della nicotina.
La nicotina può continuare ad essere rilasciata nel sangue per diverse ore, dopo la rimozione del cerotto, poiché si deposita nella pelle.
Sovradosaggio per ingestione
In caso d’ingestione, somministrare carbone attivo, fino a quando il cerotto rimane nel tratto gastrointestinale, poiché esso continua a rilasciare nicotina per molte ore.
Trattamento dell’avvelenamento da nicotina
Applicare tutti quei procedimenti necessari incluso l’utilizzo di diazepam o barbiturici per crisi epilettiche, atropina per eccessiva secrezione bronchiale o diarrea, ventilazione meccanica in caso di insufficienza respiratoria e trattamenti convenzionali adeguati in caso di ipotensione e collasso cardiorespiratorio.
Classificazione farmacoterapeutica: N07BA01
(Sostanze contro il fumo: N07BA, nicotina 01)
La nicotina, il più importante alcaloide del tabacco e sostanza naturale con attività sul sistema nervoso autonomo, è un agonista dei recettori nicotinici nel sistema nervoso centrale e periferico, e determina effetti rilevanti sia a carico del sistema nervoso centrale che di quello cardiovascolare. La sospensione dell’assunzione di nicotina negli individui nicotino-dipendenti è caratterizzata da un impellente desiderio della sostanza, nervosismo, agitazione, irritabilità, instabilità di umore, ansietà, sonnolenza, disturbi del sonno e della concentrazione, aumento dell’appetito, disturbi somatici minori (cefalea, mialgia, costipazione, stanchezza) ed aumento del peso. I sintomi da astinenza da nicotina, come il desiderio di fumare, possono essere controllati in alcuni individui da livelli plasmatici allo “steady state” più bassi di quelli dovuti al fumo.
In sperimentazioni cliniche controllate, NiQuitin è risultato in grado di alleviare i sintomi da astinenza da nicotina, così come il desiderio della sostanza. NiQuitin rispetto al placebo (p<0,05), riduce del 35% il desiderio di fumare a tutte le ore del giorno durante le prime due settimane di astinenza.
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Assorbimento
La nicotina viene rapidamente assorbita attraverso la cute dopo applicazione transdermica. Le concentrazioni di nicotina nel plasma raggiungono un plateau entro 2-4 ore dall’applicazione di NiQuitin. Livelli plasmatici relativamente costanti persistono per 24 ore o fino al momento della rimozione del cerotto. Circa il 68% della nicotina rilasciata passa in circolo, mentre il resto viene perduto mediante vaporizzazione dai margini del cerotto.
Ripetute applicazioni giornaliere del cerotto (portato per 24 ore) determinano, dopo il secondo giorno di trattamento, concentrazioni plasmatiche di nicotina dosi dipendenti allo “steady state”, che si mantengono tali per tutto il giorno. Questi valori risultano di circa il 30% più elevati di quelli ottenuti dopo un’unica applicazione.
Per i tre dosaggi di NiQuitin le concentrazioni plasmatiche di nicotina risultano proporzionali alla dose. I livelli plasmatici di nicotina allo “steady state” risultano approssimativamente di 17 ng/ml per il cerotto da 21 mg/die, 12 ng/ml per quello da 14 mg/die e 6 ng/ml per il cerotto da 7 mg/die. A titolo comparativo, è da sottolineare che fumando sigarette per 30 minuti si ottengono concentrazioni plasmatiche di nicotina di circa 44 ng/ml.
Con l'applicazione di NiQuitin, a livello ematico non si osserva il precoce picco di nicotina che si nota con l'inalazione del fumo di sigarette.
Distribuzione
Dopo la rimozione del cerotto le concentrazioni plasmatiche di nicotina diminuiscono con una apparente emivita media di 3 ore, in confronto alle 2 ore della somministrazione iv, a causa di un continuo assorbimento della nicotina dal deposito cutaneo. Nella maggior parte dei pazienti non fumatori non vengono osservati livelli ematici dosabili dopo 10-12 ore dalla rimozione del cerotto.
La somministrazione di nicotina marcata per via endovenosa determina una distribuzione di radioattività proporzionale alla quantità di sangue presente, mentre in nessun organo viene osservato un accumulo di prodotto. Il volume di distribuzione della nicotina risulta approssimativamente di 2,5 l/kg.
Metabolismo
Il fegato è l'organo più importante per l'eliminazione della nicotina e la clearance media plasmatica è di circa 1,2 l/min; anche il rene ed il polmone possono metabolizzare la sostanza.
Sono stati identificati oltre 20 metaboliti della nicotina farmacologicamente inattivi. I principali metaboliti sono la cotinina e la trans-3-idrossicotinina. Le concentrazioni plasmatiche della cotinina allo "steady state" risultano 10 volte più elevate di quelle della nicotina. L'emivita della nicotina è di circa 1-2 ore, mentre quella della cotinina oscilla tra 15 e 20 ore.
Escrezione
Sia la nicotina che i suoi metaboliti sono escreti attraverso il rene e circa il 10% di nicotina viene eliminata immodificata nelle urine. La quantità massima eliminata può raggiungere il 30% in presenza di un flusso urinario massivo e di una elevata acidificazione (pH ≤ 5).
L'impiego di NiQuitin non ha evidenziato differenze nella cinetica della nicotina tra uomini e donne. Gli uomini obesi che usano il cerotto hanno valori di AUC e Cmax significativamente più bassi di quelli osservati in soggetti di peso normale. La regressione lineare di AUC vs peso corporeo totale mostra come previsto una relazione di proporzionalità inversa (l’AUC diminuisce all’aumentare del peso).
La cinetica della nicotina risulta simile per tutte le sedi di applicazione di NiQuitin sulla parte superiore del corpo e sull'esterno superiore del braccio.
La tossicità generale della nicotina è ben conosciuta e tenuta in considerazione nello schema posologico indicato. La nicotina, in seguito ad appropriati test, è risultata non mutagena.
I risultati dei test di cancerogenicità non hanno mostrato alcuna evidenza dell’effetto oncogeno della nicotina.
In studi condotti su animali gravidi, la nicotina ha mostrato tossicità nella madre e conseguentemente moderata tossicità nel feto. Ulteriori effetti sono stati ritardo nella crescita pre e postnatale e cambiamenti e ritardi nello sviluppo postnatale del sistema nervoso centrale.
Gli effetti riscontrati si sono verificati soltanto in seguito ad una esposizione a livelli di nicotina molto più elevati di quelli consigliati nel programma di trattamento con NiQuitin. Gli effetti sulla fertilità non sono ancora stati stabiliti.
Un confronto tra l’esposizione sistemica, necessaria a provocare queste reazioni avverse negli studi preclinici e quella associata al trattamento con NiQuitin ai dosaggi raccomandati, indica che il rischio potenziale è basso e viene superato dal beneficio dimostrato dalla terapia con nicotina nei programmi di cessazione del fumo.
NiQuitin deve essere utilizzato in gravidanza solo sotto controllo medico e se le altre forme di trattamento hanno fallito.
Deposito sostanza attiva: copolimero di etilene vinilacetato.
Parete dorsale: polietilene/alluminio/polietilene tereftalato/etilene vinilacetato.
Membrana permeabile: film di polietilene.
Strato adesivo: polisobutilene B100 e B12 SFN.
Lamina protettiva: film di poliestere siliconato.
Inchiostro di stampa: Sunsharp PMS 465 Brown
Non applicabile
3 anni
Non conservare a temperatura superiore ai 25°C.
Astuccio da 7 o 14 cerotti.
Ciascun cerotto è contenuto in una bustina laminata.
Nessuna istruzione particolare.
GlaxoSmithKline Consumer Healthcare S.p.A. – Via Zambeletti s.n.c. – Baranzate (MI)
7 cerotti transdermici 7 mg / 24 H A.I.C. 034283010/M
14 cerotti transdermici 7 mg / 24 H A.I.C. 034283022/M
Prima autorizzazione: Dicembre 1999
Rinnovo: IBD 23.09.2003
Aprile 2009