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NOLPAZA 20 mg
Ogni compressa gastroresistente contiene 20 mg di pantoprazolo (come pantoprazolo sodico sesquiidrato)
Eccipienti
Ogni compressa gastroresistente di NOLPAZA 20 mg contiene 18 mg di sorbitolo.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compressa gastroresistente
Compressa giallo tendente al marrone chiaro, ovale, leggermente biconvessa.
Per il trattamento della malattia da reflusso lieve e dei sintomi associati (es. pirosi, rigurgito acido, dolore nella deglutizione).
Per il trattamento a lungo termine e la prevenzione delle recidive dell’esofagite da reflusso.
Prevenzione delle ulcere gastroduodenali indotte da farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) in pazienti a rischio con la necessità di un trattamento continuo con FANS (vedere paragrafo 4.4)
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Modo di somministrazione
Le compresse di NOLPAZA 20 non devono essere masticate o frantumate, e devono essere ingerite con acqua prima di un pasto.
Trattamento dalla malattia da reflusso lieve e dei sintomi associati (per es. pirosi, rigurgito acido, dolore nella deglutizione)
La dose raccomandata è 20 mg al giorno (1 compressa gastroresistente di NOLPAZA 20 mg). La remissione dei sintomi si raggiunge entro 2-4 settimane, e di solito è richiesto un periodo di trattamento di 4 settimane per la guarigione dell’esofagite associata. Se ciò non è sufficiente, la guarigione avverrà normalmente entro le 4 settimane successive. Quando si raggiunge la remissione dei sintomi, i sintomi che si ripresentano possono essere controllati usando un regime a richiesta di 20 mg una volta al giorno, quando richiesto. Se con la somministrazione al bisogno non può essere mantenuto un soddisfacente controllo dei sintomi può essere considerato il passaggio a una terapia continuativa.
Trattamento a lungo termine e prevenzione delle ricadute dell’esofagite da reflusso
Per il trattamento a lungo termine, si raccomanda una dose di mantenimento di 20 mg di pantoprazolo al giorno (1 compressa gastroresistente di NOLPAZA 20 mg). Se si verifica una ricaduta, la dose viene aumentata a 40 mg di pantoprazolo al giorno. Per questi casi è disponibile NOLPAZA 40 mg compresse gastroresistenti. Dopo la guarigione dalla ricaduta la dose può essere ridotta di nuovo a 20 mg di pantoprazolo.
Prevenzione delle ulcere gastroduodenali indotte dai farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) non selettivi in pazienti a rischio con necessità di trattamento continuo con FANS
La dose raccomandata è 20 mg di pantoprazolo al giorno (1 compressa gastroresistente di NOLPAZA 20 mg).
Anziani e pazienti con compromissione renale
Non deve essere superata la dose giornaliera di 40 mg di pantoprazolo in questi gruppi di pazienti
Pazienti con compromissione epatica
Non deve essere superata la dose giornaliera di 20 mg di pantoprazolo in pazienti con compromissione epatica grave (vedere paragrafo 4.4). In questi pazienti, i livelli di enzimi epatici devono essere monitorati durante il trattamento. Se i livelli di enzimi epatici diventano elevati, il trattamento con pantoprazolo deve essere interrotto.
Bambini
NOLPAZA 20 mg compresse gastroresistenti non deve essere usato nei bambini.
Ipersensibilità al pantoprazolo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Il pantoprazolo come altri inibitori della pompa protonica non deve essere somministrato con l’atazanavir (vedere paragrafo 4.5)
La somministrazione concomitante dell’atazanavir con inibitori della pompa protonica non è raccomandata (vedere paragrafo 4.5). Se l’associazione dell’atazanavir con un inibitore della pompa protonica è giudicata inevitabile, è raccomandato uno stretto controllo clinico in associazione a un aumento della dose di atazanavir a 400 mg con 100 mg di ritonavir; non devono essere superate dosi di inibitori della pompa protonica equivalenti a 20 mg di omeprazolo.
In pazienti con compromissione epatica grave gli enzimi epatici devono essere monitorati regolarmente durante il trattamento con il pantoprazolo, in particolar modo nell’uso a lungo termine. In caso di aumento degli enzimi epatici il trattamento deve essere interrotto (vedere paragrafo 4.2).
L’uso di NOLPAZA 20 mg compresse gastroresistenti come preventivo delle ulcere duodenali indotte da farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) non selettivi deve essere limitato a pazienti che richiedono un trattamento continuato con FANS e hanno un rischio maggiore di sviluppare complicazioni gastrointestinali. L’aumento del rischio deve essere valutato in base ai fattori di rischio individuale, per es. età avanzata (> 65 anni), anamnesi di ulcera gastrica o duodenale o emorragia del tratto intestinale superiore.
La diminuzione dell’acidità gastrica di qualsiasi origine - inclusi gli inibitori della pompa protonica - aumenta la conta gastrica dei batteri normalmente presenti nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con farmaci che riducono l’acidità può causare un lieve aumento del rischio di infezioni gastrointestinali, come Salmonella e Campylobacter.
Il pantoprazolo, come tutti i medicinali che bloccano l’acidità, può ridurre l’assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa dell’ipo- o acloridria. Ciò deve essere preso in considerazione in pazienti con ridotte riserve corporee e con fattori di rischio per ridotto assorbimento della vitamina B12 nel trattamento a lungo termine. Nel trattamento a lungo termine, in particolar modo quando si supera il periodo di trattamento oltre 1 anno, i pazienti devono essere tenuti sotto stretta sorveglianza.
Prima del trattamento deve essere escluso un tumore dell’esofago o dello stomaco poiché il trattamento con il pantoprazolo può alleviare i sintomi del tumore e può ritardare la diagnosi.
I pazienti che non rispondono dopo 4 settimane devono essere esaminati.
Non c’è esperienza sull’uso del pantoprazolo in bambini al di sotto 12 anni di età.
NOLPAZA contiene sorbitolo. pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio non devono assumere questo medicinale.
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Il pantoprazolo può ridurre l’assorbimento di farmaci la cui biodisponibilità è pH-dipendente (per es. ketoconazolo, itraconazolo, atazanavir).
È stato dimostrato che la co-somminstrazione di atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg con omeprazolo (40 mg una volta al giorno) o atazanavir 400 mg con lansopraozlo (60 mg in dose singola) a volontari sani ha causato una sostanziale riduzione della biodisponibilità dell’atazanavir. L’assorbimento dell’atazanavir è pH-dipendente. Quindi i PPI, incluso pantoprazolo, non devono essere co-somministrati con atazanavir (vedere paragrafo 4.3).
Il pantoprazolo viene metabolizzato nel fegato attraverso il sistema di enzimi del citocromo P450. L’interazione del pantoprazolo con altri farmaci o composti che vengono metabolizzati attraverso lo stesso sistema enzimatico non può essere escluso. Comunque, non sono state ossevate interazioni clinicamente significative con un certo numero di medicinali o composti, come carbamazepina, caffeina, diazepam, diclofenac, digossina, etanolo, glibenclamide,metoprololo, naprossene, nifedipina, fenitoina, piroxicam, teofillina e contraccettivi orali.
Anche se in studi clinici di farmacocinetica non sono state osservate interazioni tra il pantoprazolo e il fenoprocumone o il warfarin, sono stati segnalati alcuni casi isolati post-marketing di modifica dei valori di INR durante il trattamento concomitante con queste sostanze. Se il paziente sta utilizzando anticoagulanti cumarinici, sono raccomandate misurazioni del tempo di protrombina/valori di INR dopo l’inizio e dopol’interruzione del pantoprazolo e durante l’uso irregolare del pantoprazolo.
Non ci sono state interazioni durante la somministrazione concomitante di antiacidi.
L’esperienza clinica in donne in gravidanza è limitata. Negli studi di riproduzione sugli animali, sono stati osservati segni di una lieve fetotossicità con dosi superiori a 5 mg/kg. Non ci sono informazioni sull’ escrezione del pantoprazolo nel latte materno umano. Durante la gravidanza e l’allattamento, le compresse di pantoprazolo devono essere usate se quando il beneficio per la madre supera il rischio potenziale per il feto o per il bambino.
Non ci sono effetti noti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari. Si possono verificare effetti indesiderati come capogiri e disturbi della vista (vedere paragrafo 4.8). In queste condizioni la capacità di reazione può essere diminuita.
Comune da ≥ 1/100 a < 1/10
Non comune da ≥ 1/1000 a < 1/100
Raro da ≥ 1/10.000 a < 1/1000
Molto raro < 1/10.000, incluso i casi isolati
| Frequenza | Comune | Non comune | Raro | Molto raro |
| Classificazione sistemica organica | | | | |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | | | | Leucopenia, trombocitopenia |
| Disturbi del sistema immunitario | | | | Reazioni anafilattiche incluso shock anafilattico |
| Disturbi psichiatrici | | | Depressione, allucinazioni, disorientamento e confusione in particolar modo in pazienti predisposti e peggioramento di questi sintomi se preesistenti | |
| Patologie del sistema nervoso | Cefalea | Capogiri, disturbi della vista (visione offuscata). | | |
| Patologie gastrointestinali | Dolore del tratto addominale superiore, diarrea, stipsi, flatulenza | Nausea, vomito | Secchezza delle fauci | |
| Patologie epatobiliari | | | | Danno epatocellulare grave che porta ad ittero con o senza insufficienza epatica |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | | Reazioni allergiche come prurito ed eruzione cutanea | | Orticaria, angioedema, reazioni cutanee come Sindrome di Stevens Johnson, eritema multiforme, sindrome di Lyell, fotosensibilità |
| Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | | | Artralgia | mialgia |
| Patologie epatobiliari | | | | Nefrite interstiziale |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | | | | Edema periferico che diminuisce dopo l’interruzione della terapia |
| Esami diagnostici | | | | Aumento degli enzimi epatici (transaminasi, γ- glutamiltransferasi), trigliceridi elevati, aumento della temperatura corporea |
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Non ci sono sintomi noti di sovradosaggio negli adulti.
Dosi fino a 240 mg ev sono state somministrate in 2 minuti ed erano ben tollerate. Poiché il pantoprazolo è ampiamente legato alle proteine, non è dializzabile.
Casi di sovradosaggio o avvelenamento devono essere trattati secondo il trattamento standard per le condizioni tossiche.
Categoria farmacoterapeutica: Inibitori della pompa acida
Codice ATC: A02BC02
Il pantoprazolo è un benzimidazolo sostituito che inibisce la secrezione di acido cloridrico nello stomaco attraverso l’azione specifica sulla pompa protonica delle cellule parietali.
Il pantoprazolo viene trasformato nella sua forma attiva nel canale produttore di acido delle cellule parietali dove inibisce l’enzima H+, K+ ATPasi, cioè la fase finale della produzione dell’acido cloridrico nello stomaco. L’inibizione è dose dipendente e influisce sulla secrezione acida basale e stimolata. La maggior parte dei pazienti è libera dai sintomi in 2 settimane. Come con altri inibitori della pompa acida e inibitori del recettore H2, il trattamento con il pantoprazolo causa una riduzione dell’acidità nello stomaco e quindi un aumento della gastrina in proporzione alla riduzione dell’acidità. L’aumento della gastrina è reversibile. Poiché il pantoprazolo si lega in posizione distale rispetto al recettore cellulare, la sostanza può influenzare la secrezione di acido cloridrico indipendentemente dalla stimolazione con altre sostanze (acetilcolina, istamina, gastrina). L’effetto è lo stesso se il prodotto è somministrato per via orale o endovenosa.
I valori della gastrina a digiuno aumentano durante il trattamento con pantoprazolo. Nell’uso a breve termine, nella maggior parte dei casi non superano i limiti superiori della norma. Durante il trattamento a lungo termine, i livelli di gastrina raddoppiano nella maggior parte dei casi. Un aumento eccessivo, comunque, si verifica solo in casi isolati. Come risultato, in una minoranza dei casi di trattamento a lungo termine si osserva un aumento da lieve a moderato del numero delle cellule endocrine specifiche (ECL) nello stomaco (iperplasia da semplice ad adenomatoide). Comunque, secondo gli studi condotti fino ad ora (vedere paragrafo 5.3), la formazione di precursori carcinoidi (iperplasia atipica) o di carcinoidi gastrici può essere esclusa per gli uomini.
Sulla base dei risultati degli studi su animali non si può escludere completamente un’influenza del trattamento a lungo termine superiore a un anno con il pantoprazolo sui parametri endocrini della tiroide e degli enzimi epatici
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Farmacocinetica generale
Il pantoprazolo viene rapidamente assorbito e la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta anche dopo una singola dose orale. In media, le concentrazioni massime nel siero sono 1-1.5 mcg/ ml a circa 2.0-2.5 ore dopo la somministrazione, e questi valori rimangono costanti dopo somministrazione multipla. Il volume di distribuzione è circa 0,15 l/Kg e la clearance è circa 0,1 l/h/kg.
Emivita terminale è di circa 1 h. Ci sono stati alcuni casi di soggetti con eliminazione ritardata. A causa del legame specifico del pantoprazolo alla pompa protonica delle cellule parietali, l’emivita di eliminazione non è correlata con la durata di azione molto più lunga (inibizione della secrezione acida).
La farmacocinetica non varia dopo somministrazione singola o ripetuta. Nell’intervallo di dosi tra 10 e 80 mg, la cinetica plasmatica del pantoprazolo è lineare dopo somministrazione sia orali sia endovenosa.
Il legame del pantoprazolo con le proteine sieriche è circa del 98%. La sostanza viene quasi esclusivamente metabolizzata nel fegato. L’eliminazione renale rappresenta la via di escrezione maggiore (circa 80%) per i metaboliti del pantoprazolo, la parte restante viene escreta con le feci. Il metabolita principale nel siero e nelle urine è il demetilpantoprazolo che è coniugato con il solfato. L’emivita del metabolita principale (circa 1,5 h) non è maggiore di quella del pantoprazolo.
Biodisponibilità
Il pantoprazolo viene completamente assorbito dopo somministrazione orale. È stato trovato che la biodisponibilità assoluta delle compresse è circa del 77%. L’assunzione concomitante di cibo non ha influenza sull’AUC, sulla massima concentrazione sierica e sulla biodisponibilità. Solo la variabilità del tempo sarà aumentata dall’assunzione concomitante di cibo.
Caratteristiche in pazienti/gruppi particolari di soggetti
Non è richiesta alcuna riduzione della dose quando il pantoprazolo viene somministrato in pazienti con funzione renale ridotta (inclusi pazienti in dialisi). Come per soggetti sani, l’emivita del pantoprazolo è breve. Solo una piccola quantità di pantoprazolo può essere dializzata. Anche se il metabolita principale ha un’emivita moderatamente ritardata (2-3 h), l’escrezione è ancora rapida e non si verifica accumulo. Comunque, nei pazienti con funzione renale compromessa non deve essere superata la dose giornaliera di 40 mg di pantoprazolo.
Anche se per pazienti con cirrosi epatica (classi A e B secondo Child) i valori di emivita aumentano tra 3 e 6 h e i valori di AUC aumentano di un fattore di 3-5, la concentrazione sierica massima aumenta solo lievemente di un fattore di 1,3 rispetto a soggetti sani.
Il lieve aumento dell’AUC e della Cmax in volontari anziani rispetto alle controparti giovani non è clinicamente rilevante.
Bambini
In seguito alla somministrazione di dosi orali singole di 20 o 40 mg di pantoprazolo a bambini di età tra 5-16 anni, l’AUC e la Cmax erano nell’intervallo dei corrispondenti valori degli adulti. A seguito della somministrazione di singole dosi ev di 0,8 o 1,6 mg/kg di pantoprazolo a bambini di età compresa tra 2 e 16 anni non c’era una associazione significativa tra la clearance del pantoprazolo e l’età o il peso. L’AUC e il volume di distribuzione concordavano con i dati degli adulti.
I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di farmacologia per la sicurezza, tossicità per dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva.
In uno studio di carcinogenità a due anni nei ratti, sono state evidenziate neoplasie neuroendocrine. In aggiunta sono stato trovate cellule squamose di papilloma nella parte anteriore dello stomaco dei ratti . Il meccanismo con cui i benzimidazoli sostituiti causano la formazione di carcinoidi gastrici è stato studiato attentamente e permette di concludere che ciò è una reazione secondaria ai livelli sierici di gastrina fortemente elevati che si presentano nei ratti durante il trattamento cronico con alte dosi.
In studi a due anni su roditori è stato osservato un numero maggiore di tumori del fegato nei ratti (in uno studio solo sui ratti) e nelle femmine di topi e ciò è stato interpretato come causato dall’elevato metabolismo del pantoprazolo nel fegato.
È stato osservato un lieve aumento di modificazioni neoplastiche della tiroide nel gruppo di ratti che ricevevano la dose più alta (200 mg/kg) in uno studio a 2 anni. La comparsa di questi tumori è associata alle modifiche indotte dal pantoprazolo nella degradazione della tiroxina nel fegato dei ratti. Poiché la dose terapeutica negli uomini è bassa, non si attendono effetti indesiderati nelle ghiandole della tiroide.
Studi di mutagenesi, test di trasformazione delle cellule e studi sul legame al DNA hanno concluso che il pantoprazolo non ha un potenziale genotossico.
Gli studi non hanno rivelato prove di fertilità compromessa o di effetti teratogeni. È stato studiato l’attraversamento della placenta nei ratti e ed è stato trovato un aumento nella gestazione avanzata. Come risultato, la concentrazione di pantoprazolo nel feto è lievemente aumentata prima della nascita
Nucleo della compressa
Mannitolo
Crospovidone (tipo B)
Sodio carbonato anidro
Sorbitolo (E420)
Calcio stearato
Rivestimento
Ipromellosa
Povidone (K25)
Titanio diossido (E171)
Ferro ossido giallo (E172)
Glicole propilenico
Acido metacrilico-copolimero etilacrilato
Sodiolaurilsolfato
Polisorbato 80
Macrogol 6000
Talco
Non pertinente.
3 anni
Contenitore per compresse in HDPE:
Il periodo di validità dopo la prima apertura è 3 mesi
Blister: conservare nella confezione originale per proteggerlo dall’umidità.
Contenitore: tenere il contenitore ben chiuso per proteggerlo dall’umidità.
Blister (film OPA/Alluminio/PVC e foglio di alluminio) in una scatola di cartone
Confezioni da 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 84, 100, 100 x 1, 112 e 140 compresse gastroresistenti.
Contenitore HDPE con un gel di silicio essiccante in un tappo a vite sigillante.
Confezioni da 250 compresse gastroresistenti
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
Farmaceutici Caber S.p.a., Viale Città d’Europa n. 681, Roma
AIC n. 039115023/M
AIC n. 039115011/M
AIC n. 039115035/M
AIC n. 039115047/M
AIC n. 039115050/M
AIC n. 039115062/M
AIC n. 039115074/M
AIC n. 039115086/M
AIC n. 039115098/M
AIC n. 039115100/M
AIC n. 039115112/M
AIC n. 039115124/M
16/12/2009
Febbraio 2009