Nomegestrol Finderm
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

NOMEGESTROL FINDERM


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni compressa contiene 5 mg di nomegestrolo acetato.

Eccipienti: lattosio (come lattosio monoidrato).

Per l’elenco completo degli eccipienti,vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse.

Compresse bianche oblunghe con segno di rottura.

La compressa può essere divisa in metà uguali.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Nelle donne in premenopausa: trattamento dei disturbi del ciclo mestruale dovuti a sintomi di carenza progestinica

    -  anormalità del ciclo mestruale: oligomenorrea, polimenorrea, spaniomenorrea, amenorrea.

    -  emorragia uterina funzionale: metrorragia, menometrorragia, menorragia, compresa quella correlata al fibroma uterino.

    -  prima o durante le mestruazioni: dismenorrea primaria, sindrome premestruale, tensione mammaria.

Nelle donne in postmenopausa: trattamento delle turbe della menopausa, in combinazione con estrogeni in donne non isterectomizzate.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

La posologia abituale è di una compressa al giorno (5 mg/giorno).

Donne in premenopausa: la posologia abituale è un trattamento di 10 giorni, 1 compressa al giorno dal giorno 16 al giorno 25 compreso del ciclo mestruale.

Donne in postmenopausa: la posologia di NOMEGESTROL FINDERM dipende dalle modalità della terapia combinata con estrogeni.

Con questa terapia, il dosaggio di NOMEGESTROL FINDERM viene adattato al tipo di schema di terapia ormonale sostitutiva (TOS):

    -  “ciclico”: quando l’estrogeno viene assunto ciclicamente con un intervallo libero da trattamento, solitamente 21 giorni sì e 7 giorni no. Il progestinico è solitamente aggiunto per 12-14 giorni del ciclo.

    -  “sequenziale continuo”: l’estrogeno viene assunto continuativamente. Il progestinico è solitamente aggiunto per 12-14 giorni (o più) di ogni ciclo di 28 giorni, in modo sequenziale.

    -  “combinato continuo”: l’estrogeno e il progestinico vengono somministrati ogni giorno senza interruzioni.

La dose e la durata del trattamento possono essere corretti secondo la gravità dei sintomi o la risposta clinica.

Le compresse devono essere somministrate preferibilmente a digiuno e non immediatamente dopo i pasti.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

•  Ipersensibilità nota al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti di NOMEGESTROL FINDERM.

•  Tromboembolismo arterioso in atto o pregresso (infarto miocardico, malattie cerebrovascolari).

•  Tromboembolismo venoso in atto o pregresso (trombosi venosa profonda, embolia polmonare).

•  Malattie epatiche gravi.

•  Emorragia vaginale non diagnosticata.

•  Tumore mammario sospetto o accertato.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Per il trattamento dei sintomi della postmenopausa, la TOS deve essere iniziata solo in caso di sintomi che influenzano negativamente la qualità di vita. In tutti i casi, almeno una volta l’anno deve essere intrapresa una valutazione accurata dei rischi e dei benefici, e la TOS deve essere continuata solo se i benefici superano i rischi.

Esame medico/follow-up

Prima di iniziare o riprendere la TOS, deve essere eseguita un’anamnesi personale e familiare completa. L’esame fisico (comprendente le pelvi e il seno) deve essere guidato da questa e dalle controindicazioni e avvertenze per l’uso.

Durante il trattamento sono raccomandati periodici check-up di frequenza e natura adattate alla singola donna. Le pazienti devono essere istruite su quali alterazioni delle mammelle devono essere segnalate al proprio medico o infermiera (vedere “Tumore al seno” più avanti). Devono essere eseguite indagini, inclusa la mammografia, in accordo con i protocolli clinici correntemente accettati, modificati secondo le esigenze cliniche della singola paziente.

In caso di emorragia uterina, non usare il medicinale finché non sia stata confermata una diagnosi che escluda cause organiche.

Condizioni che richiedono supervisione

Nel caso una delle seguenti condizioni sia presente, o sia stata presente in passato, e/o sia stata aggravata dalla gravidanza o da un trattamento ormonale precedente, la paziente deve essere seguita strettamente. Si tenga in considerazione che queste condizioni possono ripresentarsi o peggiorare durante il trattamento con NOMEGESTROL FINDERM, in particolare:

    -  leiomioma (fibroma uterino) o endometriosi;

    -  anamnesi o fattori di rischio per malattie tromboemboliche (vedere di seguito);

    -  fattori di rischio per tumori estrogeno-dipendenti (p.es. eredità di primo grado per carcinoma mammario);

    -  ipertensione;

    -  malattie epatiche (p.es. adenoma epatico);

    -  diabete mellito con o senza coinvolgimento vascolare;

    -  colelitiasi;

    -  emicrania o cefalea (grave);

    -  lupus eritematoso sistemico;

    -  anamnesi di iperplasia endometriale (vedere di seguito);

    -  epilessia;

    -  asma bronchiale;

    -  otosclerosi.

L’uso di NOMEGESTROL FINDERM deve essere interrotto immediatamente in caso di malattie oculari (perdita parziale o totale della vista, diplopia, lesioni vascolari della retina), accidenti tromboembolici venosi o trombotici in vasi periferici, polmonari o cerebrali, cefalgia di particolare intensità.

NOMEGESTROL FINDERM deve essere usato con cautela in caso di ipertensione, diabete, flebite e porfiria.

Indicazioni per un’immediata sospensione del trattamento

Il trattamento deve essere immediatamente sospeso nel caso venga evidenziata l’esistenza di una controindicazione e nei seguenti casi:

    -  ittero o deterioramento della funzione epatica;

    -  aumento significativo della pressione arteriosa;

    -  insorgenza di cefalea di tipo emicranico;

    -  gravidanza.

Iperplasia endometriale

Il rischio di iperplasia e di carcinoma endometriale è aumentato in seguito alla somministrazione di estrogeni da soli per lunghi periodi (vedere paragrafo 4.8). L’aggiunta di un progestinico per almeno 12 giorni del ciclo in donne non isterectomizzate riduce considerevolmente questo rischio.

Sanguinamenti da rottura e spotting possono verificarsi durante i primi mesi di trattamento. Se tali episodi compaiono dopo qualche tempo dall’inizio della terapia, o continuano dopo la sospensione del trattamento, le cause di tali fenomeni devono essere esaminate, anche mediante biopsia endometriale per escludere un tumore maligno dell’endometrio.

Tumore al seno

Uno studio randomizzato controllato con placebo, il Women’s Health Iniziative (WHI), e studi epidemiologici, compreso il Million Women Study (MWS), hanno evidenziato un rischio aumentato di tumore mammario in donne che hanno ricevuto estrogeni, associazioni estroprogestiniche o tibolone come TOS per molti anni (vedere paragrafo 4.8). Per tutte le TOS il rischio addizionale diviene evidente entro pochi anni di uso ed aumenta con la durata dell’assunzione, ma sembra ritornare alla situazione di base entro circa 5 anni dopo l’interruzione del trattamento.

Nel MWS, il rischio relativo di carcinoma mammario con estrogeni equini coniugati (EEC) o estradiolo (E2) era aumentato dopo l’aggiunta di un progestinico, sia in modo sequenziale che continuo, e indipendentemente dal tipo di progestinico. Non è stata evidenziata una differenza di rischio fra le diverse vie di somministrazione.

Nello studio WHI, il trattamento combinato continuo con estrogeni equini coniugati e medrossiprogesterone acetato (EEC + MPA) è risultato associato a tumori al seno leggermente più grandi in dimensione e con più frequenti metastasi al nodo linfatico locale rispetto al placebo.

La TOS, specialmente il trattamento con associazioni  estroprogestiniche, aumenta la densità delle immagini mammografiche, fenomeno che può compromettere la rilevazione radiologica del tumore mammario.

Tromboembolismo venoso

La TOS è associata a un maggior rischio relativo di sviluppare tromboembolismo venoso (TEV), cioè trombosi venosa profonda o embolia polmonare. Uno studio clinico randomizzato controllato e alcuni studi epidemiologici evidenziano, in donne sottoposte a TOS, un aumento del rischio di 2-3 volte rispetto alle donne che non fanno uso di TOS. In queste ultime si stima che il numero di casi di TEV che si verificheranno in un periodo di 5 anni sia di circa 3 per 1000 donne di età compresa tra 50 e 59 anni, e di 8 per 1000 donne di età compresa tra 60 e 69 anni. Si stima che in donne sane che facciano uso di TOS per 5 anni il numero di casi addizionali di TEV su un periodo di 5 anni sia di 2-6 casi (migliore stima = 4) per 1000 donne di età 50-59 anni e di 5-15 casi (migliore stima = 9) per 1000 donne di età 60-69 anni. Il verificarsi di tali eventi è più probabile nel primo anno di TOS che negli anni successivi.

Fattori di rischio di TEV generalmente riconosciuti includono: una storia familiare o personale, l’obesità grave (BMI>30 kg/m²) ed il lupus eritematoso sistemico. Non c’è consenso sul possibile ruolo delle vene varicose nel TEV.

Pazienti con una storia di TEV, o stati trombofilici accertati, hanno un rischio maggiore di TEV. La TOS può aumentare questo rischio. Una storia personale o una storia familiare fortemente positiva di tromboembolismo o di aborto spontaneo ricorrente dovrebbe essere indagata al fine di escludere una predisposizione alla trombosi. Finché non sia stata effettuata una valutazione completa dei fattori trombofilici, o finché non sia stato iniziato un trattamento anticoagulante, l’uso di TOS in tali pazienti deve essere considerato come controindicato. Le donne già in trattamento con anticoagulanti richiedono un accertamento accurato del rapporto beneficio-rischio della TOS.

Il rischio di TEV può essere temporaneamente aumentato in caso di prolungata immobilizzazione, traumi o interventi di chirurgia maggiore. Come in tutti i pazienti operati, si deve porre una scrupolosa attenzione alle misure profilattiche per prevenire gli episodi di TEV postoperatorio. Quando si prevede un’immobilizzazione prolungata a seguito di interventi di chirurgia elettiva, particolarmente di chirurgia addominale e di chirurgia ortopedica degli arti inferiori, si dovrebbe considerare la sospensione temporanea della TOS se possibile 4-6 settimane prima dell’intervento. La TOS non dovrebbe riprendere se non dopo la completa mobilizzazione della donna.

Se si sviluppa una tromboembolia venosa dopo l’inizio della terapia, il farmaco deve essere sospeso. Le pazienti devono essere avvertite di mettersi immediatamente in contatto col proprio medico in caso di sintomi potenzialmente dovuti a TEV (es. arto inferiore gonfio e dolente, improvviso dolore toracico, dispnea).

Patologia cardiaca coronarica

Gli studi randomizzati controllati non evidenziano alcun beneficio cardiovascolare con l’uso di estrogeni coniugati combinati con medrossiprogesterone acetato (MPA). Due studi clinici di grandi dimensioni (WHI e HERS, cioè Heart and Estrogen/progestin Replacement Study) mostrano un possibile aumento del rischio di morbilità cardiovascolare nel primo anno di terapia e nessun beneficio successivamente. Per altri tipi di TOS i dati disponibili da studi randomizzati controllati riguardanti l’eventuale beneficio su morbilità e mortalità cardiovascolare sono limitati. É pertanto da accertare se questi dati si possano estendere anche alla TOS con altri medicinali.

Ictus

Uno studio clinico randomizzato controllato di grandi dimensioni (WHI) mostra, come risultato secondario, un rischio aumentato di ictus in donne sane durante trattamento continuo con estrogeni coniugati combinati con MPA. Per le donne che non usano TOS si stima che il numero di casi di ictus che si verificheranno in un periodo di 5 anni sia di circa 3 per 1000 donne di età compresa tra 50 e 59 anni e di 11 per 1000 donne di età compresa tra 60 e 69 anni. Si stima che per donne che usano estrogeni coniugati e MPA per 5 anni, il numero di casi addizionali sia di 0-3 (migliore stima = 1) per 1000 donne di 50-59 anni, e di 1-9 (migliore stima = 4) per 1000 donne di 60-69 anni. Non sappiamo se tale aumento di rischio si estenda anche alla TOS con altri medicinali.

Carcinoma ovarico

In alcuni studi epidemiologici una TOS di lunga durata (almeno 5-10 anni) con soli estrogeni in donne isterectomizzate risulta associato ad un aumentato rischio di carcinoma ovarico. Non è certo se una TOS di lunga durata con medicinali combinati conferisca un rischio diverso da quello presente con estrogeni da soli.

Altre condizioni

Gli estrogeni possono causare ritenzione idrica, e pertanto pazienti con disfunzione renale o cardiaca devono essere accuratamente valutate. Pazienti con insufficienza renale terminale devono essere strettamente osservate poiché i livelli circolanti di principio attivo si prevedono aumentati.

Donne con ipertrigliceridemia preesistente devono essere seguite strettamente durante la terapia estrogenica o TOS poiché in questa condizione sono stati segnalati casi rari di importanti aumenti dei trigliceridi plasmatici e conseguente pancreatite a seguito di terapia estrogenica.

Gli estrogeni aumentano i livelli di TBG, la globulina legante l’ormone tiroideo, con conseguente aumento dei livelli di ormone tiroideo totale circolante misurato da PBI, T4 (metodo su colonna o RIA) o T3 (metodo RIA). La captazione di T3 è ridotta, a riflettere l’aumento di TBG. Le frazioni libere di T3 e T4 non sono modificate. Altre proteine leganti, come la corticoglobulina (CBG) e la globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG), possono essere aumentate e determinare un aumento rispettivamente dei livelli circolanti di corticosteroidi e steroidi sessuali. Le frazioni ormonali libere o biologicamente attive sono immodificate. Altre proteine plasmatiche possono essere aumentate (substrato angiotensinogeno/renina, alfa I antitripsina, ceruloplasmina).

Non c’è evidenza conclusiva di un miglioramento delle funzioni cognitive. Nello studio WHI c’è un’evidenza limitata di un rischio aumentato di probabile demenza in donne che hanno iniziato l’uso continuo combinato di EEC e MPA dopo i 65 anni.

Non è noto se tali evidenze si applicano anche a donne giovani in postmenopausa o ad altre TOS.

NOMEGESTROL FINDERM contiene lattosio. Pazienti con problemi rari ereditari di intolleranza al galattosio, carenza di Lapp-lattasi e malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Il metabolismo del nomegestrolo acetato può essere aumentato dall’uso concomitante di sostanze note per il loro effetto di induzione degli enzimi che metabolizzano i farmaci, particolarmente il citocromo P450, quali gli anticonvulsivanti (p.es. carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, primidone), griseofulvina, barbiturici, rifampicina, rifabutina, e preparazioni contenenti Hypericum perforatum.

Clinicamente, un aumentato metabolismo del nomegestrolo acetato può dare luogo ad un effetto attenuato e a cambiamenti nel profilo emorragico uterino.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza

NOMEGESTROL FINDERM non è indicato in gravidanza. In caso di gravidanza durante il trattamento con NOMEGESTROL FINDERM, il trattamento deve essere interrotto immediatamente.

Non sono disponibili dati adeguati conseguenti all’uso del nomegestrolo acetato in donne in stato di gravidanza. Tuttavia, i risultati di studi epidemiologici indicano che l’esposizione accidentale del feto a progestinici non determina effetti teratogeni o fetotossici.

Allattamento

Ridotte quantità di derivati steroidei sono presenti nel latte materno. Pertanto, NOMEGESTROL FINDERM non è indicato durante l’allattamento.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non pertinente.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Il medicinale presenta una buona tollerabilità generale e digestiva, senza effetti indesiderati di rilievo di tipo ormonale, vascolare, epatico o metabolico.

Occasionalmente possono manifestarsi alterazioni delle mestruazioni, amenorrea o emorragie intercorrenti.

Alcune delle reazioni avverse al farmaco elencate di seguito possono diminuire in intensità e frequenza con il prosieguo del trattamento, e non conducono generalmente alla cessazione della terapia.

Sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati:

Patologie gastrointestinali

Casi eccezionali: patologie gastrointestinali.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Prurito.

Raramente: reazioni di ipersensibilità cutanea, aumentata crescita dei peli.

Patologie vascolari

Peggioramento dell’insufficienza venosa negli arti inferiori

Casi eccezionali: tromboembolismo venoso.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Casi eccezionali: aumento di peso, insonnia.

Patologie epatobiliari

Insorgenza di ittero colestatico.

Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella

Occasionalmente: alterazioni delle mestruazioni, emorragie irregolari, amenorrea.

Carcinoma mammario

Secondo le evidenze di un gran numero di studi epidemiologici e di uno studio randomizzato controllato con placebo (WHI - Women’s Health Iniziative), il rischio complessivo di carcinoma mammario aumenta all’aumentare della durata della TOS, sia in pazienti che fanno uso di TOS sia in quelle che l’hanno fatto di recente.

Per la TOS con soli estrogeni, le stime di rischio relativo (RR) risultanti da una ri-analisi dei dati originali di 51 studi epidemiologici (in più dell’80% dei quali si trattava di TOS con soli estrogeni) e dallo studio epidemiologico MWS sono simili, attestandosi rispettivamente a 1,35 (IC 95% 1,21 - 1,49) e 1,30 (IC 95% 1,21 - 1,40).

Per la TOS combinata estrogeno più progestinico, diversi studi epidemiologici hanno evidenziato un rischio complessivo di carcinoma mammario più alto rispetto al trattamento con soli estrogeni.

Il MWS ha evidenziato che, rispetto alle non utilizzatrici, l’uso di vari tipi di TOS combinata estrogeno-progestinico è associato a un rischio aumentato di carcinoma mammario (RR = 2,00; IC 95%: 1,88 - 2,12) rispetto all’uso di soli estrogeni (RR = 1,30; IC 95%: 1,21 - 1,40) o all’uso del tibolone (RR = 1,45; IC 95%: 1,25 - 1,68).

Lo studio WHI ha evidenziato una stima di rischio pari a 1,24 (IC 95% 1,01 - 1,54) dopo 5,6 anni di uso di TOS combinata estrogeno-progestinico (EEC + MPA) in tutte le utilizzatrici rispetto al placebo.

I rischi assoluti calcolati dagli studi MWS e WHI sono presentati di seguito.

Considerando l’incidenza media nota di carcinoma mammario nei Paesi sviluppati, il MWS ha stimato che:

•  quanto alle donne non utilizzatrici di TOS, ci si attende che circa 32 su 1000 svilupperanno un carcinoma mammario diagnosticato ad un’età compresa fra 50 e 64 anni.

•  su 1000 donne che hanno fatto uso recente o fanno uso di TOS, il numero di casi addizionali durante il corrispondente periodo sarà:

    -  per le utilizzatrici di terapia sostitutiva a base di solo estrogeno:

       ·  fra 0 e 3 (migliore stima = 1,5) per 5 anni di uso

       ·  fra 3 e 7 (migliore stima = 5) per 10 anni di uso

    -  per le utilizzatrici di TOS combinata estrogeno più progestinico:

       ·  fra 5 e 7 (migliore stima = 6) per 5 anni di uso

       ·  fra 18 e 20 (migliore stima = 19) per 10 anni di uso.

Lo studio WHI ha stimato che, dopo 5,6 anni di follow-up di donne di età compresa fra 50 e 79 anni, 8 casi addizionali di carcinoma mammario invasivo sarebbero dovuti alla TOS combinata estrogeno-progestinico (EEC + MPA) per 10.000 donne anno.

Secondo i calcoli dai dati dello studio, viene stimato che:

    -  per 1000 donne nel gruppo placebo:

       ·  circa 16 casi di carcinoma mammario invasivo sarebbero diagnosticati in 5 anni;

    -  per 1000 donne che hanno usato TOS combinata estrogeno + progestinico (EEC + MPA), il numero di casi addizionali sarebbe:

       ·  fra 0 e 9 (migliore stima = 4) per 5 anni di uso.

Il numero di casi addizionali di carcinoma mammario in donne che usano TOS è circa simile per le donne che iniziano la TOS indipendentemente dall’età di inizio della terapia (nell’intervallo 45-65 anni) (vedere paragrafo 4.4).

Carcinoma endometriale

Nelle donne con un utero intatto, il rischio di iperplasia endometriale e cancro endometriale aumenta con l’aumento della durata di uso di estrogeni non opposti. Secondo i dati degli studi epidemiologici, la migliore stima del rischio è che, per le donne che non usano TOS, ci si attende che circa 5 su 1000 svilupperanno carcinoma endometriale diagnosticato tra 50 e 65 anni di età. A seconda della durata del trattamento e della dose di estrogeno, l’aumento segnalato di rischio di carcinoma endometriale fra le utilizzatrici di estrogeni non opposti varia da 2 a 12 volte rispetto alle non utilizzatrici. L’aggiunta di un progestinico alla terapia con solo estrogeno riduce considerevolmente questo rischio addizionale.

Altre reazioni avverse sono state segnalate in associazione con il trattamento estro-progestinico:

    -  neoplasie estrogeno-dipendenti benigne e maligne, p.es. carcinoma endometriale;

    -  tromboembolismo venoso (p.es. trombosi venosa profonda degli arti inferiori e pelvica, embolia polmonare) è più frequente tra donne che assumono una TOS rispetto a coloro che non lo fanno. Per ulteriori informazioni vedere i paragrafi 4.3 “Controindicazioni” e 4.4 “Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso”;

    -  infarto miocardico ed ictus;

    -  colecistopatie;

    -  patologie della cute e sottocute: cloasma, eritema multiforme, eritema nodoso, porpora vascolare;

    -  probabile demenza (vedere paragrafo 4.4).


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Non sono stati segnalati casi di effetti dannosi durante studi clinici nei quali la più alta dose somministrata alle pazienti per diverse settimane era sino a 10 volte la dose raccomandata.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: sistema genito-urinario ed ormoni sessuali / Derivati del pregnadiene.

Codice ATC: G03DB04.

Il nomegestrolo è un potente progestinico di sintesi attivo per via orale derivato dal 19-nor-progesterone attivo.

La somministrazione di 5 mg al giorno di nomegestrolo acetato dal 5° al 24° giorno sopprime il picco ovulatorio delle gonadotropine, diminuisce il livello di estrogeni circolanti e blocca il rilascio di progesterone.

L’affinità del nomegestrolo acetato per il recettore del progesterone è superiore a quella dell’ormone naturale di 2,5 volte.

In varie rassegne biofarmacologiche il nomegestrolo acetato non ha mostrato alcuna attività androgena, anabolica, estrogenica, glucocorticoide o mineralcorticoide. Non sono state evidenziate interferenze con il metabolismo glucidico o il bilancio idroelettrolitico. La tollerabilità cardiovascolare, epatica e metabolica è eccellente.

Progestinico

Poiché gli estrogeni promuovono la crescita dell’endometrio, gli estrogeni non opposti aumentano il rischio di iperplasia e cancro endometriale. L’aggiunta di un progestinico riduce notevolmente il rischio estrogeno-indotto di iperplasia endometriale in donne non isterectomizzate.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

La somministrazione di una dose singola è seguita da un rapido assorbimento, con una concentrazione plasmatica massima che è raggiunta 2 ore dopo l’assunzione del medicinale.

L’emivita è di circa 40 ore.

Il legame alle proteine plasmatiche del nomegestrolo acetato è pari al 97,7 ± 0,1%, similmente al progesterone (da 97,2 a 97,6%). Il nomegestrolo acetato non si lega alla SHBG né alla CBG.

L’eliminazione avviene mediante glucurono- e solfoconiugazione principalmente per via fecale (67,1%). Lo stato stazionario viene raggiunto dopo 5 giorni di trattamento.

La buona disponibilità dopo somministrazione orale e una lunga emivita rendono possibile una singola somministrazione giornaliera.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per la specie umana sulla base di studi convenzionali di tossicità a dose singola, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva e dello sviluppo.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, silice colloidale, palmitostearato di glicerolo.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

2 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Blister: PVC/alluminio.

Confezioni

•  3 x 10 compresse

•  3 x 14 compresse

•  6 x 10 compresse

•  6 x 14 compresse

•  9 x 10 compresse

É possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

FINDERM FARMACEUTICI s.r.l.

Via A. De Gasperi 165/B

95127 - Catania


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

NOMEGESTROL FINDERM “5 mg compresse” 30 (3x10) compresse in blister Pvc/Al - AIC n. 038709010

NOMEGESTROL FINDERM “5 mg compresse” 42 (3x14) compresse in blister Pvc/Al - AIC n. 038709022

NOMEGESTROL FINDERM “5 mg compresse” 60 (6x10) compresse in blister Pvc/Al - AIC n. 038709034

NOMEGESTROL FINDERM “5 mg compresse” 84 (6x14) compresse in blister Pvc/Al - AIC n. 038709046

NOMEGESTROL FINDERM “5 mg compresse” 90 (9x10) compresse in blister Pvc/Al - AIC n. 038709059


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Giugno 2009


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina