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NYOGEL
1g di gel contiene 1.37 mg di timololo maleato corrispondente a 1mg di timololo. Per gli eccipienti vedere paragrafo 6.1.
Gel oftalmico.
Gel praticamente incolore, opalescente, inodore senza particelle estranee visibili.
Il timololo gel oftalmico si usa per ridurre la pressione endoculare elevata in presenza delle seguenti patologie:
Ipertensione oculare.
Glaucoma cronico ad angolo aperto.
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Adulti e bambini sopra i 12 anni
Il dosaggio raccomandato è una goccia di timololo gel oftalmico nell’occhio/negli occhi interessato/i una volta al giorno, preferibilmente al mattino.
La pressione endoculare deve essere nuovamente valutata 2 - 4 settimane dopo l’inizio del trattamento, dato che possono essere necessarie alcune settimane perché la risposta al trattamento si stabilizzi. Se necessario, il timololo gel oftalmico si può usare contemporaneamente a miotici, all’adrenalina e/o ad inibitori dell’anidrasi carbonica. Per evitare che il principio attivo venga “lavato via” dal prodotto successivo, occorre lasciar passare un intervallo di almeno 5 minuti tra l’applicazione di un farmaco e l’altro e il timololo gel oftalmico deve essere somministrato per ultimo.
In caso di passaggio del paziente da una terapia con altro beta-bloccante topico oftalmico: sospendere il beta-bloccante dopo un dosaggio appropriato per un giorno e iniziare il giorno successivo il trattamento con il timololo gel oftalmico. Instillare una goccia di prodotto nell’occhio da trattare una volta al giorno preferibilmente al mattino.
In caso di passaggio del paziente da una terapia con un singolo agente antiglaucoma che non sia un beta-bloccante per uso topico oftalmico: il primo giorno proseguire con il farmaco già in uso e aggiungere una goccia di timololo gel oftalmico nell’occhio da trattare una volta al giorno. Il giorno seguente sospendere completamente il farmaco usato in precedenza e continuare con il timololo gel oftalmico.
Anziani
Il dosaggio sopra indicato può essere utilizzato anche nell’anziano.
Bambini al di sotto dei 12 anni
L’uso pediatrico del prodotto non è raccomandato.
Modo di somministrazione
Il timololo gel oftalmico va instillato nel sacco congiuntivale. Il prodotto è indicato anche per terapie a lungo termine.
Per un corretto dosaggio del prodotto, tenere il flaconcino in posizione verticale durante l’instillazione.
Il flacone rimane sterile fino all’apertura della chiusura originale. I pazienti devono essere istruiti per evitare che la punta del contenitore venga a contatto con l’occhio o con le zone circostanti in quanto ciò può contaminare il gel.
Se si effettua un’occlusione nasolacrimale, o se si chiudono le palpebre per 3 minuti, l’assorbimento sistemico del prodotto può essere ridotto. In questo caso si può avere una diminuzione degli effetti collaterali sistemici e un aumento dell’attività locale.
Il timololo gel oftalmico è controindicato in pazienti con:
- asma bronchiale;
- pregressa asma bronchiale o grave pneumopatia ostruttiva;
- bradicardia sinusale;
- blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado;
- scompenso cardiaco manifesto;
- shock cardiogeno;
- gravi disturbi della circolazione periferica (fenomeno di Raynaud) e disturbi periferici;
- angina di Prinzmetal;
- feocromocitoma non trattato;
- ipotensione;
- distrofie corneali;
- ipersensibilità al timololo o ad altro eccipiente e/o ad altro agente beta-bloccante;
- grave rinite allergica e iperreattività bronchiale;
- associazione con floctafenina (vedi paragrafo 4.5. Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione);
- associazione con sultopiride (vedi paragrafo 4.5. Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione);
Come altri farmaci oftalmici ad applicazione locale, il timololo gel oftalmico può essere assorbito per via sistemica. Ciò può provocare effetti collaterali indesiderati simili a quelli osservati con agenti beta-bloccanti orali.
Esso pertanto deve essere somministrato con cautela in pazienti con malattie del nodo del seno, acidosi metabolica o ipotensione arteriosa.
Il timololo gel oftalmico deve essere somministrato con cautela in pazienti con blocco atrioventricolare di primo grado.
Prima di iniziare il trattamento occorre escludere la presenza di scompenso cardiaco. I pazienti con anamnesi di grave malattia cardiaca vanno tenuti sotto osservazione per cogliere eventuali segni di un possibile scompenso cardiaco. I beta-bloccanti possono mascherare alcuni sintomi di ipertiroidismo, come la tachicardia. I pazienti che si teme possano sviluppare una tireotossicosi, vanno osservati attentamente per evitare una brusca sospensione dei beta-bloccanti che può causare una tempesta tiroidea.
Anche se la concentrazione plasmatica di timololo, dopo la somministrazione del Timololo gel oftalmico è inferiore a quella osservata dopo somministrazione di Timololo collirio, il prodotto non deve essere utilizzato in combinazione con amiodarone, calcio antagonisti, (bepridil, verapamil, diltiazem) o con beta bloccanti (vedi paragrafo 4.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione).
Il timololo gel oftalmico ha un effetto scarso e nullo sulla pupilla. Quando si usa questo gel oftalmico per abbassare la pressione endoculare in pazienti con glaucoma ad angolo chiuso, esso deve essere somministrato in associazione con un miotico. In questi pazienti, l’obiettivo immediato del trattamento è la riapertura dell’angolo che si ottiene con il restringimento della pupilla con un agente miotico.
Rischio di reazioni anafilattiche: i pazienti con anamnesi di atopia o di gravi reazioni anafilattiche a diversi allergeni, possono risultare più sensibili alla ripetuta esposizione ad allergeni. Tale esposizione può essere accidentale, diagnostica o terapeutica. Quando si usa il timololo gel oftalmico in questi pazienti, la normale dose di epinefrina utilizzata nel trattamento delle reazioni anafilattiche può risultare insufficiente.
Il timololo gel oftalmico contiene benzalconio cloruro come conservante Il benzalconio cloruro può precipitare nelle lenti a contatto morbide.
Il timololo gel oftalmico non è stato studiato in pazienti portatori di lenti a contatto e pertanto non deve essere usato con le lenti a contatto.
Occorre fare attenzione se si usa il timololo gel oftalmico in concomitanza con beta-bloccanti sistemici.
I beta-bloccanti possono aumentare il rischio di “ipertensione rebound”.
L’uso del timololo gel oftalmico in associazione ad altro beta-bloccante locale non è raccomandato.
Si deve evitare la concomitante somministrazione di MAO-inibitori.
La somministrazione di farmaci che riducono la produzione di umore acqueo (es. timololo, acetazolamide) può indurre distacco di coroide dopo chirurgia filtrante.
Come nel caso di ogni altro trattamento contro il glaucoma, si raccomanda l’esame regolare della pressione endoculare e della cornea.
Ai pazienti diabetici si raccomanda, all’inizio del trattamento, di intensificare l’autocontrollo della glicemia. Infatti i segni ed i sintomi dell’ipoglicemia, in particolare la tachicardia, le palpitazioni e la sudorazione, possono risultare mascherati.
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1.Altri colliri
Nel caso di trattamento concomitante con altri colliri, occorre lasciar passare un intervallo di almeno 5 minuti tra una somministrazione e l’altra ed il gel oftalmico deve essere somministrato per ultimo.
Anche se il timololo gel oftalmico non influisce particolarmente sulle dimensioni della pupilla, si è occasionalmente osservata midriasi quando il timololo è stato somministrato insieme ad agenti midriatici come l’epinefrina.
2. Altri farmaci
Il timololo può essere assorbito sistemicamente e possono insorgere interazioni con i beta-bloccanti orali anche se l’esposizione sistemica dopo instillazione di una singola dose giornaliera di Timololo 0,1% gel oculare è minore rispetto a quella osservata con Timololo 0,5% collirio somministrato due volte al giorno.
Associazioni controindicate
Floctafenina
In caso di shock o di ipotensione provocata da floctafenina, i beta-bloccanti possono attenuare i meccanismi di compenso cardiovascolare.
Sultopiride
Aumento del rischio di aritmia ventricolare, in particolare del tipo torsades de points.
Associazioni non consigliate
Amiodarone
La soppressione dei meccanismi di compensazione simpatica può portare a disturbi della conduzione e della contrattilità miocardica.
Calcio antagonisti
Bradiaritmie (eccessiva bradicardia, arresto sinusale), disturbi della conduzione sinoatriale o atrioventricolare ed insufficienza cardiaca mediante un effetto sinergico.
La natura di eventuali effetti avversi cardiovascolari tendenzialmente dipende dal tipo di un Ca-antagonista utilizzato. I derivati della diidropiridina, come la nifedipina, possono causare ipotensione, mentre il verapamil o il diltiazem provocano in genere turbe della conduzione atrioventricolare o insufficienza del ventricolo sinistro quando utilizzati in concomitanza con un beta-bloccante.
Beta-bloccanti orali
Quando il timololo gel oftalmico viene somministrato a pazienti che assumono un beta-bloccante orale, si può osservare un’intensificazione sia della riduzione della pressione endoculare, che degli effetti del beta-blocco sistemico. La risposta di questi pazienti deve essere pertanto monitorata attentamente.
Associazioni che richiedono particolare cautela
Farmaci depletori delle catecolamine (es. reserpina)
Si raccomanda inoltre un attento monitoraggio, quando si somministrano beta-bloccanti a pazienti in trattamento con farmaci che inducono deplezione delle catecolamine come la reserpina, a causa dei possibili effetti additivi e della insorgenza di ipotensione e/o accentuata bradicardia che può dar luogo a vertigini, sincope o ipotensione posturale.
Glicosidi digitalici
L’uso contemporaneo di glicosidi digitalici e di beta-bloccanti può rallentare la conduzione atrioventricolare.
Farmaci antiaritmici di classe I
I farmaci anti-aritmici di classe I (p.e. disopiramide, chinidina, lidocaina i.v ) e l’amiodarone possono avere un effetto di potenziamento della conduzione atriale e indurre così un effetto inotropo negativo.
Agenti anestetici alogenati volatili
Riduzione dei meccanismi di compenso cardiovascolare da beta-bloccanti (durante la chirurgia l’inibizione beta adrenergica può essere neutralizzata con beta stimolanti). Come regola generale, la terapia con beta-bloccanti non deve essere interrotta ed in qualsiasi caso, la sospensione improvvisa deve essere evitata. L’anestesista deve essere informato che il paziente sta assumendo il farmaco.
Sono stati riportati un potenziamento degli effetti sistemici indotti dai beta bloccanti dopo l’instillazione del collirio e un aumento dei livelli plasmatici del beta bloccante quando il collirio è somministrato in associazione a chinidina, ciò probabilmente a causa dell’effetto inibitorio della chinidina sul metabolismo del beta bloccante (descritto per il timololo). Inoltre, la cimetidina può aumentare la concentrazione plasmatica del timololo.
Clonidina ed altri farmaci antipertensivi ad azione centrale (metildopa, guanfacina, moxonidina, rilmenidina)
Si raccomanda un attento monitoraggio del paziente. Per evitare l’effetto “ipertensivo rebound”, si deve evitare una brusca sospensione del farmaco.
Insulina agenti ipoglicemizzanti orali.
Tutti i beta-bloccanti possono mascherare alcuni sintomi di ipoglicemia: palpitazioni e tachicardia.
La maggior parte dei beta-bloccanti non cardioselettivi aumentano la frequenza e la gravità dell’ipoglicemia.
Si deve avvisare il paziente che in particolare all’ inizio del trattamento, deve effettuare più frequentemente i controlli della glicemia.
Mezzi di contrasto
Prodotti di contrasto a base di iodio (vedi sezione 4.4)
Gravidanza
Ad oggi, da un punto di vista clinico, non sono stati riportati effetti teratogeni ed i risultati di studi controllati prospettici effettuati con alcuni beta-bloccanti non hanno mostrato nessuna malformazione alla nascita. Dati sperimentali non hanno mostrato effetti teratogeni.
I beta-bloccanti riducono la perfusione placentare, il che può portare alla morte del feto o ad un parto prematuro. Inoltre, nei feti si possono verificare effetti indesiderati, in particolare ipoglicemia e bradicardia.
Nei neonati nati da madri trattate, l’attività dei beta-bloccanti continua per diversi giorni dopo la nascita e può causare bradicardia, disturbi respiratori ed ipoglicemia ma di solito senza conseguenze cliniche.
Comunque, può insorgere come risultato della depressione dei meccanismi di compenso di tipo simpatico un’insufficienza cardiaca che può richiedere una terapia intensiva. Per ridurre il rischio di precipitare in un edema polmonare acuto, deve essere evitata la somministrazione endovenosa di liquidi.
Il timololo gel oftalmico non deve pertanto essere usato in gravidanza se non dopo attenta valutazione dei benefici.
Nelle pazienti in terapia fino al momento del parto, si raccomanda un attento monitoraggio del neonato (cuore e glicemia per i primi 3-5 giorni di vita.
Allattamento
Con beta-bloccanti che si legano scarsamente alle proteine è stato descritto in neonati allattati al seno, il verificarsi di ipoglicemia e di bradicardia. Pertanto non è raccomandato l’allattamento durante l’uso di timololo gel oculare.
Non esistono studi sugli effetti di questo farmaco sulla capacità di guidare veicoli. Durante la guida di veicoli o durante l’uso di macchinari, occorre tener presente che si possono verificare occasionalmente, disturbi della visione, quali: variazioni di rifrazione, diplopia, ptosi, frequenti episodi transitori di leggero offuscamento della visione ed episodi di vertigini o affaticamento.
Come altri farmaci oftalmici locali, il timololo gel oftalmico può essere assorbito per via sistemica. Ciò può causare effetti indesiderati simili a quelli osservati con i beta-bloccanti orali.
Reazioni oculari
I sintomi di irritazione oculare comprendono congiuntivite, blefarite, cheratite, iperemia congiuntivale ed una diminuzione della sensibilità corneale. Brevi episodi di offuscamento della visione si possono verificare nel 30 - 50% dei pazienti. Altre reazioni possibili sono disturbi visivi, che comprendono variazioni di rifrazione (in alcuni casi dovuti alla sospensione della terapia miotica), diplopia, ptosi e distacco di coroide dopo chirurgia filtrante (vedi paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e speciali precauzioni di impiego). Durante la terapia con beta-bloccanti è stata riportata secchezza oculare.
Reazioni cardiovascolari
Bradicardia, rallentamento della conduzione atrioventricolare o aumento di un blocco atrioventicolare preesistente, ipotensione, insufficienza cardiaca, arresto cardiaco, aritmia, sincope, disturbi cerebrovascolari, ischemia cerebrale, palpitazioni, fenomeno di Raynaud, sensazione di freddo alle estremità, claudicatio intermittens, arresto cardiaco.
Reazioni respiratorie
Broncospasmo (per lo più in pazienti con broncopneumopatia ostruttiva), insufficienza respiratoria, dispnea, tosse.
Organismo in generale
Affaticamento, cefalea, astenia, dolore toracico.
Reazioni cutanee
Reazioni di ipersensibilità, eritema locale e generalizzato compresa orticaria, alopecia, lesioni di tipo psoriasico o esacerbazione della psoriasi.
L’incidenza dei sintomi è bassa e nella maggior parte dei casi essi sono scomparsi con la sospensione del farmaco. L’uso del farmaco va sospeso se tali reazioni non risultassero imputabili ad altre cause. È noto che il benzalconio cloruro può causare allergia.
Sistema nervoso centrale/reazioni psichiatriche
Vertigine, depressione, insonnia, incubi, perdita della memoria, parestesie, aumento dei segni e dei sintomi della miastenia grave.
Reazioni gastrointestinali
Nausea, vomito, diarrea, dispepsia, gastralgia, secchezza delle fauci.
Immunologia
Lupus eritematoso sistemico, segni e sintomi di reazioni allergiche, anafilassi ed angioedema inclusi.
Metabolismo e nutrizione
Ipoglicemia.
Apparato genitourinario
Disfunzione sessuale (come diminuzione della libido, impotenza) sindrome di Peyronie.
Biologia
Sono stati osservati rari casi di anticorpi antinucleo, solo eccezionalmente associati a sintomi clinici come la sindrome lupica che regrediscono con l’interruzione del trattamento.
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Non esistono dati specifici in merito a questo preparato. Gli effetti collaterali più comuni causati da sovradosaggio di beta-bloccanti sono: bradicardia sintomatica, ipotensione, broncospasmo e insufficienza cardiaca acuta.
In caso di sovradosaggio, bisogna prendere in considerazione le misure seguenti:
1. Somministrare carbone attivo, se il preparato è stato assunto oralmente. Studi hanno dimostrato che il timololo non può essere eliminato con l’emodialisi.
2. Bradicardia sintomatica: somministrare atropina solfato, da 0.25 a 2 mg per endovena per indurre blocco vagale. Se la bradicardia persiste, somministrare cautamente per endovena isoprenalina cloridrato. Nei casi refrattari, occorre prendere in considerazione l’eventualità di applicare un pacemaker cardiaco.
3. Ipotensione: somministrare un agente simpaticomimetico come dopamina, dobutamina o noradrenalina. Nei casi refrattari, l’uso di glucagone ha dato buoni risultati.
4. Broncospasmo: somministrare isoprenalina cloridrato. Si può prendere anche in considerazione l’eventualità di associare un trattamento con aminofillina.
5. Insufficienza cardiaca acuta: istituire immediatamente una terapia convenzionale con digitale, diuretici ed ossigeno. Nei casi refrattari si raccomanda l’uso di aminofillina per endovena.
Questo trattamento può essere seguito, se necessario, dal glucagone che ha dimostrato dare buoni risultati.
6. Blocco cardiaco: somministrare isoprenalina cloridrato o applicare un pacemaker.
Categoria farmacoterapeutica: preparati antiglaucoma e miotici, agenti beta-bloccanti.
Codice ATC: S0lED01.
Il timololo è un beta-bloccante non selettivo che non produce nessuna significativa attività cardiaco-stimolante o cardiaco-depressiva diretta o anestetica locale (stabilizzante di membrana). Applicato nell’occhio, riduce la pressione endoculare elevata e normale. Anche se non tutti i meccanismi d’azione del timololo sono noti, si pensa che in primis riduca la produzione di umore acqueo. È inoltre possibile che eserciti un effetto minore sul deflusso dell’umore acqueo.
Diversamente dai miotici, il timololo riduce la pressione endoculare con scarso effetto sulle dimensioni della pupilla o sull’acuità visiva. Quindi non si hanno né la riduzione della visione, né lacecità notturna che si osservano con l’uso dei miotici. Nei pazienti con cataratta si evita quella diminuzione della visione che è causata dalle opacità lenticolari quando si ha un restringimento della pupilla.
La riduzione della pressione endoculare dopo somministrazione oculare di timololo inizia solitamente entro 30 minuti dall’applicazione del collirio. L’effetto massimo si ottiene dopo circa 2 ore dalla somministrazione e si può mantenere una riduzione significativa della pressione endoculare per periodi fino a 24 ore.
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Il timololo gel oftalmico 0,1% è un collirio in gel che, grazie alle sue particolari caratteristiche chimiche, permette il massimo assorbimento del farmaco nell’occhio, mentre ne riduce l’assorbimento sistemico.
L’assorbimento sistemico misurato dopo somministrazione locale di timololo gel oftalmico 0,1% si è dimostrato inferiore del 90% rispetto a quello indotto dalla somministrazione di timololo collirio 0,5%. Ciò è dovuto alla concentrazione giornaliera di timololo maleato 10 volte inferiore. Il timololo gel oftalmico 0,1% ha presentato un effetto significativamente minore sul picco della frequenza cardiaca in un test sotto sforzo, rispetto al timololo soluzione allo 0,5%.
Dati di farmacocinetica raccolti in studi su volontari sani hanno dimostrato che il valore medio della concentrazione plasmatica massima è di 0,18 ng/ml quando il timololo gel oftalmico 1mg/g viene somministrato una volta al dì; tale valore risulta 10 volte inferiore rispetto a quello che si ottiene con due dosi giornaliere di timololo collirio 5 mg/ml.
Non si sono rilevati effetti locali avversi nei conigli e nei cani ai quali il timololo veniva instillato per 4 settimane. Nel ratto il timololo non produceva effetti mutagenici e non alterava la fertilità. Gli studi di cancerogenicità hanno prodotto un aumento nell’incidenza di feocromocitoma nei ratti maschi e di adenoma mammario, tumori polmonari e polipi uterini benigni nei topi, ma solo a dosi orali elevate. Applicazioni ripetute di timololo gel oftalmico non hanno prodotto né intolleranza locale né sistemica nei conigli o nei cani.
Benzalconio cloruro.
Sorbitolo.
Alcool polivinilico.
Carbomer 974 P.
Acetato di sodio triidrato.
Lisina monoidrato.
Acqua p.p.i.
Per informazioni sull’uso del prodotto con lenti a contatto si rimanda al par. 4.4.
18 mesi. La validità del prodotto dopo la prima apertura della confezione è di 4 settimane.
Conservare il contenitore nella sua confezione esterna per tenerlo al riparo dalla luce. Non conservare a temperatura superiore ai 25 °C. Non congelare.
Flacone in polietilene a bassa densità (LDPE) da 5g. Anche la sommità del flacone è in LDPE, mentre il cappuccio è in polietilene ad alta densità.
Sono disponibili le confezioni da 1 flacone e da 3 flaconi. E’È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
Novartis Farma SpA
L.go U. Boccioni, 1 Origgio (VA)
A.I.C. N.034659019/M
ottobre 2001
novembre 2007