Oflocin.
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

OFLOCIN.


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

OFLOCIN 200 mg compresse rivestite con film

Ogni compressa rivestita con film contiene 200 mg di ofloxacina

OFLOCIN 300 mg compresse rivestite con film

Ogni compressa rivestita con film contiene 300 mg di ofloxacina.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse rivestite con film.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

OFLOCIN è indicato nel trattamento delle infezioni delle vie urinarie e delle vie respiratorie sostenute da germi sensibili all’ofloxacina.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

OFLOCIN va assunto per via orale.

Il dosaggio varia in rapporto alla gravità del singolo caso da 200 a 900 mg/die in 2-3 somministrazioni.

La posologia media consigliata è la seguente:

- infezioni delle vie urinarie: 400 mg in due somministrazioni (OFLOCIN 200 mg compresse rivestite con film: 2 compresse al dì);

- infezioni delle alte e basse vie respiratorie: 600 mg in due somministrazioni (OFLOCIN 300 mg compresse rivestite con film: 2 compresse al dì).

L’uso del prodotto è riservato al trattamento di pazienti adulti.

La durata del trattamento è in rapporto alla gravità della malattia ed al germe in causa.

La terapia con OFLOCIN va proseguita per almeno 3 giorni dopo la scomparsa dei sintomi clinici o la negativizzazione delle colture batteriche.

In mancanza di adeguata esperienza clinica la terapia non dovrà superare le 4 settimane.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

ipersensibilità al principio attivo, ad altri farmaci appartenenti alla classe dei chinoloni o ad uno qualsiasi degli eccipienti

• pazienti con anamnesi di tendinite

• pazienti con anamnesi di affezioni tendinee correlate alla somministrazione di chinoloni

• pazienti con precedenti di epilessia

• pazienti con alterazioni del sistema nervoso centrale che inducono un abbassamento della soglia convulsiva (lesioni craniche o cerebrali, processi infiammatori del sistema nervoso centrale, ictus)

• bambini o adolescenti nel periodo della crescita (vedere paragrafo 4.4)

• donne in stato di gravidanza o donne che allattano al seno (vedere paragrafo 4.6)

• pazienti con difetti latenti o accertati per l’attività della glucosio-6-fosfato-deidrogenasi possono essere predisposti a reazioni emolitiche quando vengono trattati con antibatterici della classe dei chinoloni.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Prolungamento dell’intervallo QT:

Sono stati riportati casi molto rari di prolungamento dell’intervallo QT nei pazienti in trattamento con fluorochinoloni. Si deve porre attenzione quando si somministrano fluorochinoloni, inclusa ofloxacina, in alcune categorie particolari di pazienti e/o con noti fattori di rischio per il prolungamento dell’intervallo QT come:

• anziani

• squilibri

• sindrome del QT lungo congenita

• prolungamento dell’intervallo QT acquisito

• malattie cardiache (ad esempio insufficienza cardiaca, infarto miocardico, bradicardia)

• assunzione contemporanea di farmaci che notoriamente prolungano l’intervallo QT (ad esempio antiaritmici di classe IA e III, antidepressivi triciclici, macrolidi). Vedere anche paragrafo 4.5.

Colite pseudomembranosa

Se si manifesta una diarrea grave, persistente e/o sanguinolenta durante o dopo la terapia con ofloxacina, questa sintomatologia potrebbe essere indicativa di colite pseudomembranosa. Qualora si abbia il sospetto di colite pseudomembranosa il trattamento con ofloxacina deve essere interrotto immediatamente. Deve essere iniziato un immediato e idoneo trattamento con antibiotici specifici (ad esempio vancomicina per via orale, 250 mg 4 volte/die, teicoplanina o metronidazolo per via orale). In questa situazione clinica, sono controindicati farmaci che inibiscono la peristalsi.

Pazienti predisposti a convulsioni

Come con altri chinoloni, ofloxacina deve essere impiegata con estrema cautela nei pazienti predisposti a convulsioni. I fattori di rischio sono:

• lesioni pre-esistenti del sistema nervoso centrale

• trattamento concomitante con fenbufen e analoghi farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS)

• farmaci che inducono un abbassamento della soglia convulsiva come la teofillina (vedere paragrafo 4.5).

Tendinite e rottura del tendine

La tendinite è stata osservata raramente nei pazienti in trattamento con i chinoloni, coinvolge più frequentemente il tendine di Achille e talvolta può portare alla sua rottura. Il rischio di tendinite e di rottura del tendine è aumentato:

• nei pazienti anziani

• nei pazienti che utilizzano corticosteroidi

• esercizio fisico intenso

• fase precoce di deambulazione di pazienti a letto

Se si sospetta una tendinite il trattamento con ofloxacina deve essere immediatamente sospeso e devono essere adottate misure specifiche per il tendine colpito (p.es. immobilizzazione).

Neuropatia

In pazienti che assumono fluorochinoloni, inclusa ofloxacina, è stata segnalata neuropatia periferica sensoriale o sensomotoria. Se il paziente presenta sintomi da neuropatia, il trattamento con ofloxacina deve essere interrotto per prevenire lo sviluppo di una condizione irreversibile.

Insufficienza renale

Poiché l’ofloxacina viene eliminata prevalentemente dal rene, nei pazienti con insufficienza renale il dosaggio deve essere opportunamente ridotto. Ofloxacina deve essere evitata nei pazienti affetti da grave insufficienza. I pazienti in trattamento dovrebbero ricevere un’adeguata idratazione.

Insufficienza epatica

Nei pazienti con grave epatopatia l’escrezione di ofloxacina può essere ridotta.

Reazioni anafilattiche/anafilattoidi

Molto raramente, talvolta già dopo la prima somministrazione, si possono presentare reazioni anafilattiche o anafilattoidi. Queste si possono manifestare ad esempio con ipertensione, bruciore degli occhi, tosse e secrezione nasale, edema cutaneo e delle mucose (p.es. del volto, della lingua e della glottide), raucedine, dispnea. Nei casi più gravi si possono manifestare grave dispnea con broncocostrizione e/o collasso circolatorio (shock). In questi casi ofloxacina va immediatamente sospesa, ed è necessaria una terapia medica che può richiedere in alcuni casi misure di rianimazione.

Altre condizioni

Il prodotto deve essere usato con cautela nei pazienti affetti da miastenia.

L’attività dell’ofloxacina sul Mycobacterium tubercolosis può negativizzare la ricerca del BK in particolare in corso di TBC polmonare o ostearticolare.

Non può essere escluso che ofloxacina possa scatenare, nei pazienti predisposti, un attacco di porfiria.

In singoli casi si possono manifestare aumento o diminuzione anormali del glucosio ematico, soprattutto nei pazienti con diabete mellito.

Al fine di evitare possibili fenomeni di fotosensibilizzazione, i pazienti in trattamento con ofloxacina non dovranno esporsi alla luce solare, o ad irradiazioni con raggi U.V., lampade abbronzanti.

Ofloxacina va usata con particolare cautela nei pazienti con anamnesi di psicosi o malattie psichiatriche.

Come con altri antibiotici, l’uso di ofloxacina specialmente se prolungato, può comportare una sovracrescita di organismi non sensibili. Il trattamento con ofloxacina come con altri antibiotici può favorire le infezioni fungine. È essenziale un ripetuto controllo delle condizioni del paziente. Nel caso si verifichi un’infezione secondaria durante la terapia, devono essere adottate le opportune misure.

Informazioni importanti su alcuni eccipienti:

Il medicinale contiene Lattosio quindi i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Farmaci che notoriamente prolungano l’intervallo QT

Ofloxacina, come altri fluorochinoloni, deve essere utilizzata con cautela nei pazienti che assumono farmaci che notoriamente prolungano l’intervallo QT (ad esempio antiaritmici di classe IA e III, antidepressivi triciclici, macrolidi) (vedere paragrafo 4.4).

Antiacidi, sucralfato, cationi metallici

Gli antiacidi a base di magnesio/alluminio, il sucralfato, preparati a base di zinco o ferro sono in grado di ridurre l’assorbimento delle compresse di ofloxacina. Pertanto è opportuno assumere OFLOCIN 2 ore prima dell’assunzione di questi prodotti.

È possibile un ulteriore abbassamento della soglia convulsiva con l’assunzione contemporanea di chinoloni e farmaci che diminuiscono questa soglia ad esempio teofillina. Tuttavia a differenza di altri fluorochinoloni, non si ritiene che ofloxacina causi interazioni farmacocinetiche con la teofillina. Un’ulteriore riduzione della soglia convulsiva si può verificare con alcuni farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS).

L’ofloxacina può causare lievi aumenti dei livelli ematici della glibenclamide; i pazienti trattati contemporaneamente con ofloxacina e glibenclamide vanno pertanto attentamente controllati.

Con alti dosaggi di chinoloni si possono verificare compromissione dell’escrezione e un aumento dei livelli sierici qualora i chinoloni siano somministrati assieme ad altri farmaci che vengono escreti tramite secrezione tubulare renale come (probenecid, cimetidina, furosemide o metotrexato).

Nei pazienti trattati con ofloxacina, la determinazione degli oppiacei o delle porfirine nelle urine può dare risultati falso-positivi. Per confermare la positività agli oppiacei o alla porfirina può essere necessario eseguire l’analisi con un metodo più specifico.

Durante la somministrazione concomitante di ofloxacina e anticoagulanti si può manifestare un prolungamento dei tempi di coagulazione. Si consiglia pertanto di sorvegliare attentamente questi pazienti. Si rende dunque necessario monitorare i test di coagulazione nei pazienti trattati con antagonisti della vitamina K a causa di un possibile incremento degli effetti dei derivati cumarinici.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Fertilità

Non è disponibile alcuna informazione rilevante.

Gravidanza

La sicurezza d’impiego in gravidanza umana non è stata stabilita. Gli studi sulla riproduzione condotti nei ratti e nei conigli non hanno rivelato alcuna evidenza di teratogenicità, compromissione della fertilità o compromissione dello sviluppo peri e post natale. Tuttavia, poiché come altri chinoloni ofloxacina ha mostrato di causare artropatia negli animali non ancora sviluppati, OFLOCIN non deve essere somministrato nelle donne in stato di gravidanza.

Allattamento

Studi nei ratti hanno indicato che ofloxacina è escreta nel latte materno, pertanto non deve essere impiegata durante l’allattamento al seno.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Poiché sono stati riportati casi rari di sonnolenza, compromissione delle abilità, vertigini e disturbi della vista i pazienti devono conoscere come reagiscono ad ofloxacina prima di guidare o usare macchinari. Tali effetti possono essere aumentati dall’assunzione contemporanea di alcool.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Dati provenienti dagli studi clinici

La frequenza complessiva degli eventi indesiderati provenienti dal database degli studi clinici è di circa il 7 %. Gli eventi più comuni hanno riguardato l’apparato gastrointestinale (circa il 5%) e il sistema nervoso (circa il 2%).

Dati provenienti dall’esperienza successiva all’immissione in commercio

Frequenza effetti indesiderati:

molto comune ≥1/10

comune ≥1/100 a <1/10

non comune ≥1/1000 a <1/100

raro ≥1/10.000 a <1/1000

molto raro < 1/10.000

non nota (non può essere stimata dai dati disponibili).

Infezioni ed infestazioni

Non comune: sviluppo di microrganismi resistenti e sovracrescita di miceti.

Patologie del sistema emolinfopoietico

molto raro: anemia, leucopenia (inclusa agranulocitosi), trombocitopenia, pancitopenia. Solo in casi rari queste sono dovute a depressione midollare. In casi molto rari si può sviluppare anemia emolitica.

Disturbi del sistema immunitario

raro: segni di anafilassi come tachicardia, febbre, dispnea, broncospasmo, shock, edema angioneurotico, reazioni vasculitiche, eosinofilia; reazioni anafilattiche/anafilattoidi come orticaria, angio-edema, vampate di calore, sudorazione, eruzione pustolosa

molto raro: rash cutaneo all’esposizione alla luce intensa (fotosensibilizzazione), altre gravi reazioni cutanee, shock anafilattico/anafilattoide, reazioni di ipersensibilità immediata o ritardata che generalmente riguardano la cute come ad esempio eritema multiforme, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), eritema fisso da farmaco, sindrome di Stevens-Johnson, porpora vascolare, vasculite * che in casi eccezionali può anche portare a necrosi cutanea.

In questi casi il trattamento deve essere sospeso immediatamente e se appropriato, deve essere somministrato un trattamento alternativo.

* La vasculite si può manifestare con emorragie puntiformi sottocutanee (petecchie), con formazione di vescicole emorragiche e piccoli noduli, e può anche interessare gli organi interni.

Queste reazioni possono talvolta presentarsi già dopo la prima somministrazione. In questi casi va immediatamente sospeso l’OFLOCIN ed informato il medico curante.

Patologie endocrine

molto raro: ipoglicemia nei soggetti diabetici trattati con agenti ipoglicemizzanti, eccessivo aumento o caduta dei livelli di zucchero nel sangue.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

molto raro: attacchi di porfiria in pazienti con porfiria

Patologie del sistema nervoso

non comune: cefalea, capogiri/vertigini, agitazione, disturbi del sonno/insonnia, irrequietezza

raro: confusione, incubi, ansia, depressione, stordimento/sonnolenza, allucinazioni e reazioni psicotiche, andatura incerta e tremore (a causa dei disturbi nella coordinazione muscolare), neuropatia, intorpidimento e parestesia, ipoestesia, neuropatia periferica sensoriale o sensomotoria (vedere paragrafo 4.4), alterazioni del gusto e dell’olfatto (inclusa in casi eccezionali perdita della funzione), sintomi extrapiramidali (ad esempio disturbi della deambulazione e tremori).

molto raro: convulsioni, alterazioni della coordinazione muscolare, reazioni psicotiche (ad esempio stati di eccitazione o di panico) e depressione con comportamento autolesivo inclusi idee o comportamenti suicidari.

Queste reazioni si sono verificate in alcuni pazienti dopo la prima dose di ofloxacina. In tali casi il trattamento deve essere sospeso immediatamente.

Patologie dell’occhio

non comune: bruciore oculare

raro: disturbi della vista (ad esempio visione confusa, diplopia ed alterazione dei colori)

Patologie dell’orecchio e del labirinto

molto raro: disturbi uditivi come tinnito e perdita dell’udito

Patologie cardiache

raro: collasso circolatorio (dovuto ad una brusca caduta della pressione sanguigna), tachicardia

Patologie vascolari

raro: ipotensione temporanea

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

non comune: tosse, secrezione nasale

molto raro: dispnea grave, polmonite, polmonite allergica

Patologie gastrointestinali

non comune: nausea e vomito, diarrea, dolore addominale e sintomi gastrici

La diarrea può talvolta essere un sintomo di enterocolite che può in taluni casi essere emorragica.

raro: perdita di appetito, anoressia, enterocolite (che in casi isolati può essere emorragica)

molto raro: colite pseudomembranosa (nella maggior parte dei casi dovuta a Clostridium difficile).

Anche se la presenza del Clostridium difficile è solo sospetta, la somministrazione di ofloxacina deve essere sospesa immediatamente e deve essere somministrata una terapia alternativa. In questi casi non devono essere somministrati medicinali che inibiscono la peristalsi intestinale.

Patologie epatobiliari

raro: aumenti degli enzimi epatici (ALAT, ASAT, LDH, gamma GTD e/o fosfatasi alcalina) e/o della bilirubina

molto raro: ittero colestatico, epatite o grave danno epatico

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

non comune: prurito, rash cutaneo

Vedere anche Disturbi del sistema immunitario.

Patologie del sistema muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo

raro: tendinite

molto raro: artralgia, mialgia, rabdomiolisi e/o miopatia, tendinopatie incluse infiammazione e rottura del tendine ad esempio il tendine di Achille (pazienti in trattamento concomitante con corticosteroidi) - come con altri chinoloni, questo effetto indesiderato può verificarsi entro 48 ore dall’inizio del trattamento ed essere bilaterale.

In caso di tendinite il trattamento con ofloxacina deve essere immediatamente interrotto e devono essere adottate misure specifiche per il tendine colpito.

non nota: debolezza muscolare - di particolare importanza nei pazienti con miastenia grave.

Patologie renali e urinarie

raro: disturbi della funzionalità renale, aumento della creatinina sierica

molto raro: insufficienza renale acuta, nefrite interstiziale acuta

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

raro: malessere

molto raro: debolezza

Ad eccezione di casi molto rari (ad esempio casi isolati di disturbi dell’olfatto del gusto e dell’udito) gli eventi avversi osservati sono cessati dopo la sospensione di ofloxacina.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Sintomi e segni

I segni/sintomi più importanti che ci si può attendere a seguito di sovradosaggio acuto sono sintomi a livello del Sistema Nervoso Centrale come confusione, vertigini, abbassamento dello stato di coscienza, convulsioni; reazioni gastrointestinali come nausea ed erosioni mucose.

Trattamento

In caso di sovradosaggio si raccomanda la somministrazione di sostanze adsorbenti e solfato di sodio se possibile durante i primi 30 minuti. Gli antiacidi sono raccomandati per la protezione della mucosa gastrica. Il paziente andrà tenuto sotto stretta osservazione ed opportunamente idratato. L’eliminazione di ofloxacina può essere aumentata mediante diuresi forzata.

Non esistono specifici antidoti.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: antibatterici per uso sistemico, fluorochinolonici. Codice ATC: J01MA01

L’ofloxacina è un antibatterico di sintesi, somministrabile per via orale. Primo chinolonico sistemico, caratterizzato dalla presenza dell’anello benzossazinico, è dotato di spettro d’azione molto ampio e di elevata attività battericida.

OFLOCIN è attivo nei confronti di batteri aerobi ed anaerobi, gram positivi e gram negativi, in particolare verso tutti quegli agenti patogeni che sono maggiormente responsabili dell’instaurarsi di processi infettivi dell’apparato respiratorio e delle vie urinarie.

Il suo meccanismo d’azione è basato sull’inattivazione di un enzima, la DNA girasi, presente esclusivamente nel DNA batterico. OFLOCIN è pertanto in grado di esplicare una potente attività battericida con concentrazioni minime battericide (CMB) sovrapponibili a quelle minime inibenti (CMI).


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

OFLOCIN viene rapidamente assorbito, dopo somministrazione orale, nei primi tratti dell’intestino e raggiunge concentrazioni sieriche medie al picco, dopo unica somministrazione di 200-300-400 mg, pari rispettivamente a 3,22 - 3,86 - 5,25 mcg/ml.

L’emivita media è di circa 3-5 ore e non è dose dipendente.

Il legame siero-proteico è pari al 6%.

OFLOCIN non è metabolizzato e viene eliminato prevalentemente per via renale in forma attiva.

Nelle prime 24 ore, dopo somministrazione di 200 mg, più del 90% del farmaco si ritrova nelle urine.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Le prove di tossicità acuta, sub-acuta e cronica effettuate con OFLOCIN non hanno messo in evidenza significativi effetti di tossicità sistemica e d’organo. In rapporto alle dosi terapeutiche indicate, il farmaco è pertanto da considerarsi privo di tossicità.

Studi di fertilità, di tossicità embrio-fetale e di tossicità peri e postnatale hanno dimostrato l’assenza di effetti tossici e/o dismorfogenetici.

Il composto è risultato inoltre privo di qualunque attività mutagena.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Lattosio, amido di mais, idrossipropilcellulosa, carmellosa sodica, silice colloidale anidra, magnesio stearato, ipromellosa, titanio diossido (E 171).


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

3 anni


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Le compresse sono confezionate in blister di alluminio, contenuti in astucci di cartone.

- 12 compresse rivestite con film da 200 mg

- 8 compresse rivestite con film da 300 mg


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona;

su licenza DAIICHI SANKYO Co. LTD., TOKYO-JAPAN.

Il prodotto è protetto da brevetto.


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

OFLOCIN 200 mg compresse rivestite con film: 12 compresse rivestite con film A.I.C.: 026352029

OFLOCIN 300 mg compresse rivestite con film: 8 compresse rivestite con film A.I.C.: 026352031


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

30/07/1987 - 01/06/2010


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

11 giugno 2010