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OKi 80 mg/ml gocce orali, soluzione
100 ml di soluzione contengono:
principio attivo:
ketoprofene sale di lisina 8 g (1 goccia contiene 4 mg) corrispondenti a 5 g di ketoprofene Per gli eccipienti vedere 6.1.
Gocce orali soluzione
Trattamento sintomatico e di breve durata di stati infiammatori associati a dolore anche accompagnati da piressia.
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Adulti:
20 (venti) gocce pari a 80 mg di ketoprofene sale di lisina tre volte al giorno.
Bambini:
età tra i 6 ed i 14 anni:
1 goccia ogni 3 kg di peso corporeo, tre volte al giorno o secondo prescrizione medica.
Comunque non superare 20 gocce per ogni somministrazione.
Anziani:
la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare un'eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati (vedere 4.4).
Pazienti con insufficienza epatica:
si consiglia di instaurare la terapia al dosaggio minimo giornaliero (vedere 4.4).
Pazienti con leggera o moderata insufficienza renale:
si consiglia di monitorare il volume di diuresi e la funzionalità renale (vedere 4.4).
OKi 80 mg/ml gocce orali, soluzione non deve essere utilizzato in pazienti con severe disfunzioni epatiche e renali (vedere 4.3).
Diluire le gocce in mezzo bicchiere d'acqua naturale non effervescente, mescolare ed assumere preferibilmente durante i pasti.
OKi gocce non deve essere somministrato nei seguenti casi:
· ipersensibilità al principio attivo, ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) o ad uno qualsiasi degli eccipienti · pazienti nei quali sostanze con analogo meccanismo d'azione (per esempio acido acetilsalicilico o altri FANS) provocano attacchi d'asma, broncospasmo, rinite acuta, o causano polipi nasali, orticaria o edema angioneurotico · attiva o sospetta ulcera gastrointestinale o ulcera gastrointestinale pregressa o dispepsia cronica 1/9 · storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento) · morbo di Crohn o colite ulcerosa · asma bronchiale pregressa · grave insufficienza cardiaca · gravi disfunzioni epatiche o renali · diatesi emorragica ed altri disturbi della coagulazione, o pazienti soggetti a terapia anticoagulante · gravidanza e allattamento (vedere 4.6) · bambini di età inferiore ai 6 anni
L´uso di OKi 80 mg/ml gocce orali, soluzione deve essere evitato in concomitanza di FANS inibitori selettivi della COX-2.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l´uso della dose minima efficace per la durata di trattamento più breve possibile che occorre per controllare i sintomi.
Somministrare con cautela nei pazienti con manifestazioni allergiche o allergia pregressa.
Pazienti con malattia gastrointestinale in atto o pregressa dovrebbero essere attentamente sorvegliati per la comparsa di disturbi digestivi, specialmente sanguinamento gastrointestinale.
Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono OKi 80 mg/ml gocce orali, soluzione il trattamento deve essere sospeso.
In alcuni pazienti pediatrici trattati con ketoprofene sale di lisina sono state riscontrate emorragie gastrointestinali, occasionalmente anche gravi, ed ulcera peptica (vedere 4.8); pertanto il prodotto va somministrato sotto stretto controllo del medico che dovrà valutare volta per volta lo schema posologico necessario.
Come per tutti i FANS, il farmaco può aumentare l'azoto ureico plasmatico e la creatinina.
Come per altri inibitori della sintesi delle prostaglandine, il farmaco può essere associato ad eventi avversi sul sistema renale che possono portare a nefrite glomerulare, necrosi papillare renale, sindrome nefrosica ed insufficienza renale acuta.
Come per altri FANS, il farmaco può provocare piccoli incrementi transitori in alcuni parametri epatici e anche aumenti significativi nelle SGOT e SGPT (vedere 4.8).
In caso di aumento rilevante di tali parametri, la terapia deve essere interrotta.
OKi gocce deve essere somministrato con cautela nei pazienti affetti da alterazioni ematopoietiche, lupus eritematoso sistemico o affezione del tessuto connettivo misto.
Come per altri FANS, ketoprofene può mascherare i sintomi di malattie infettive.
Occorre cautela nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca poiché, in associazione alla terapia con FANS, sono state riportate ritenzione idrica ed edema.
2/9 Si deve usare cautela in caso di alterazioni della funzionalità epatica, renale (vedere 4.2) o cardiaca così come in presenza di altre condizioni che predispongono alla ritenzione di fluidi.
In questi casi, l'uso dei FANS può provocare un deterioramento della funzionalità renale e ritenzione di fluidi.
Cautela è inoltre richiesta in pazienti soggetti a terapia diuretica o probabili ipovolemici perchè risulta aumentato il rischio di nefrotossicità.
Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l´uso dei FANS (vedi 4.8).
Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio:
l´insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento.
OKi 80 mg/ml gocce orali, soluzione deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.
Anziani:
i pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali (vedi sezione 4.2).
Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione:
durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali.
I pazienti anziani sono più predisposti alla riduzione della funzionalità renale, cardiovascolare od epatica.
Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedi sezione 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS.
Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile.
L´uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedi sotto e sezione 4.5).
Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastroinetstinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.
Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l´aspirina (vedi sezione 4.5).
I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedi sezione 4.8 – effetti indesiderati).
L´uso di OKi gocce, così come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi, è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.
3/9 La somministrazione di OKi gocce dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.
Una confezione di OKi gocce contiene 5,25 g di sorbitolo.
Quando il medicinale viene assunto in accordo al dosaggio raccomandato, ogni dose fornisce fino a 0,17 g di sorbitolo.
Il medicinale non è pertanto adatto a pazienti affetti da intolleranza ereditaria al fruttosio in quanto può causare disturbi allo stomaco e diarrea.
OKi gocce contiene metile p-idrossibenzoato, noto per la possibilità di causare orticaria.
In generale i para-idrossibenzoati possono causare reazioni ritardate, tipo la dermatite da contatto e raramente reazioni immediate con manifestazione di orticaria e broncospasmo.
OKi gocce non contiene glutine; pertanto il medicinale non è controindicato per i soggetti affetti da malattia celiaca.
OKi gocce non contiene aspartame; pertanto può essere somministrato a pazienti affetti da fenilchetonuria.
OKi gocce non influisce su diete ipocaloriche o controllate e può essere somministrato anche a pazienti diabetici.
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Corticosteroidi:
aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Anticoagulanti:
i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedi sezione 4.4).
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs):
aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Le seguenti interazioni riguardano i FANS in generale:
Associazioni sconsigliate:
· Altri FANS, incluse alte dosi di salicilati (> 3 g/die):
la somministrazione contemporanea di diversi FANS può aumentare il rischio di ulcere e sanguinamento gastrointestinali, per un effetto sinergico.
· Anticoagulanti orali, eparina parenterale e ticlopidina:
aumento del rischio di sanguinamento per inibizione della funzionalità piastrinica e danno alla mucosa gastrointestinale.
· Litio (descritto con diversi FANS):
i FANS aumentano i livelli plasmatici di litio (diminuita escrezione renale del litio), che possono raggiungere valori tossici.
Questo parametro perciò richiede di essere monitorato durante l'inizio, l'aggiustamento della dose e dopo la sospensione del trattamento con ketoprofene.
· Metotrexato, usato ad alte dosi di 15 mg/settimana o più:
aumento della tossicità ematica del metotrexato per una diminuzione nella sua clearance renale dovuta agli agenti antiinfiammatori in generale.
· Idantoine e solfonammidi:
gli effetti tossici di queste sostanze possono essere aumentati.
Associazioni che richiedono precauzione:
· Diuretici, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina:
il trattamento con i FANS è associato al rischio di insufficienza renale acuta in pazienti disidratati (diminuzione della 4/9 filtrazione glomerulare per diminuzione della sintesi renale delle prostaglandine).
Il trattamento con un FANS può diminuire il loro effetto antiipertensivo.
In caso di prescrizione associata del ketoprofene con un diuretico, è essenziale assicurarsi che il paziente sia adeguatamente idratato e monitorare la funzionalità renale all'inizio del trattamento.
· Metotrexato, usato a basse dosi, inferiori a 15 mg/settimana:
aumento della tossicità ematica del metotrexato per una diminuzione nella sua clearance renale dovuta agli agenti antiinfiammatori in generale.
Eseguire il monitoraggio settimanale dell'esame emocitometrico durante le prime settimane dell'associazione.
Aumentare il monitoraggio in presenza di un peggioramento anche lieve della funzionalità renale, così come negli anziani.
· Pentossifillina:
aumento del rischio di sanguinamento.
Aumentare il monitoraggio clinico e controllare più frequentemente il tempo di sanguinamento.
· Zidovudina:
rischio di aumento della tossicità sulla linea cellulare rossa per azione sui reticolociti, con anemia severa che si manifesta una settimana dopo l'inizio del trattamento con il FANS.
Controllare l'esame emocitometrico completo ed il conteggio dei reticolociti una o due settimane dopo avere iniziato il trattamento con il FANS.
· Solfoniluree:
i FANS possono incrementare l'effetto ipoglicemico delle solfoniluree spiazzandole dai siti di legame con le proteine plasmatiche.
Associazioni che necessitano di essere prese in considerazione:
· Beta-bloccanti:
il trattamento con un FANS può diminuire il loro effetto antiipertensivo mediante inibizione della sintesi delle prostaglandine.
· Ciclosporina e tacrolimus:
la nefrotossicità può essere aumentata dai FANS per effetti mediati dalle prostaglandine renali.
Durante la terapia associata, deve essere misurata la funzionalità renale.
· Trombolitici:
aumento del rischio di sanguinamento.
· Probenecid:
le concentrazioni plasmatiche di ketoprofene possono risultare aumentate; questa interazione può essere dovuta ad un meccanismo inibitorio al sito della secrezione tubulare renale e della glucuronoconiugazione e richiede un adattamento della dose del ketoprofene.
Nessun effetto embriotossico è stato dimostrato nell'animale (vedere 5.3) e c'è evidenza epidemiologica sulla sicurezza del ketoprofene nella gravidanza umana.
Ciononostante, OKi gocce non deve essere somministrato in gravidanza né durante l´allattamento.
I FANS possono indurre costrizione uterina o chiusura del dotto arterioso, portando ad una ipertensione polmonare neonatale ed insufficienza respiratoria.
I FANS possono, inoltre, ridurre la funzionalità piastrinica fetale ed inibire la funzionalità renale fetale, provocando oligoidramniosi ed anuria neonatale.
Come per altri farmaci antiinfiammatori non steroidei l´uso del farmaco in prossimità del parto può determinare il ritardo del parto stesso.
Il farmaco ha una ridotta o moderata influenza sulla capacità di guidare veicoli o usare macchinari, dovuta alla possibile insorgenza di senso di vertigine o sonnolenza (vedere 4.8).
Gastrointestinali:
gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale.
Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedi sezione 4.4).
Dopo somministrazione di OKi 80 mg/ml gocce orali, soluzione sono stati riportati:
nausea, vomito, 5/9 diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedi sezione 4.4.
speciali avvertenze e precauzioni d´impiego).
Meno frequentemente sono state osservate gastriti.
Edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono state riportate in associazione al trattamento con FANS.
Reazioni bollose includenti Sindrome di Stevens-Johnson e Necrolisi Tossica Epidermica (molto raramente).
L´esperienza derivata dalla commercializzazione delle formulazioni orali di OKi evidenzia che la comparsa di effetti indesiderati è un evento molto raro.
Basandosi sulla stima di pazienti esposti, derivata dal numero di confezioni vendute, e considerando il numero di segnalazioni spontanee, meno di un paziente ogni 100.000 ha manifestato reazioni avverse.
Nella maggior parte dei casi i sintomi hanno avuto carattere transitorio e si sono risolti con la sospensione della terapia e, in alcuni casi, con trattamento farmacologico specifico.
Le reazioni avverse riscontrate con le formulazioni orali di OKi, tutte molto rare (incidenza
<1/10.000) sono le seguenti:
Cute e annessi:
orticaria, eritema, esantema, esantema maculo-papulare, prurito, angioedema, dermatite, eruzioni cutanee, rash cutaneo.
Sistema digestivo:
dolore gastrico e addominale, nausea, vomito, diarrea, dispepsia, pirosi gastrica.
Sono state segnalate emorragie gastrointestinali occasionalmente anche gravi ed ulcera gastrica e duodenale, gastrite e gastrite erosiva.
In due casi singoli si sono manifestate rispettivamente ematemesi o melena.
Sono stati riportati due casi singoli rispettivamente di stomatite ed edema della lingua.
Sono stati segnalati aumento degli enzimi epatici ed epatite.
Condizioni generali:
reazioni allergiche e anafilattoidi, shock anafilattico, edema della bocca.
Sono stati riportati casi singoli rispettivamente di edema periferico e sincope.
Sistema nervoso:
capogiro e vertigini.
E´ stato riportato un singolo caso di tremore e ipercinesia in una paziente anziana trattata concomitantemente con un antibiotico chinolonico.
Sistema cardiovascolare:
palpitazioni, tachicardia, ipotensione, ipertensione.
Eccezionalmente sono stati segnalati casi di vasculite e rossore cutaneo.
Sistema respiratorio:
broncospasmo, dispnea, edema della laringe e laringospasmo.
E´ stato riportato un singolo caso di insufficienza respiratoria acuta ad esito fatale in un paziente asmatico e sensibile all´aspirina.
Disordini della crasi ematica:
Sono stati riportati casi singoli rispettivamente di leucocitosi, linfangite, porpora, porpora trombocitopenica, trombocitopenia e leucocitopenia.
Disordini del tratto urinario:
edema del volto ed ematuria.
E´ stato riportato un singolo caso di oliguria.
Disordini metabolici:
edema periorbitale.
E´ stato riportato un singolo caso di ansia, allucinazioni visive, ipereccitabilità e alterazione del comportamento in un paziente pediatrico che aveva assunto una dose doppia rispetto a quella raccomandata nel RCP.
I sintomi sono scomparsi spontaneamente nell´arco di 1.2 giorni.
Le reazioni avverse che hanno avuto carattere di gravità, tutte molto rare, includono prevalentemente casi di reazioni cutanee (orticaria, eritema, esantema, angioedema), reazioni a livello gastrointestinale e a carico del tratto respiratorio (broncospasmo, dispnea, edema della 6/9 laringe), nonché i casi episodici di reazioni allergiche/anafilattoidi, shock anafilattico ed edema della bocca.
Come già detto, un singolo caso di insufficienza respiratoria acuta, manifestatosi in un paziente asmatico e sensibile all´aspirina, ha avuto esito fatale.
La maggior parte delle reazioni manifestatesi in pazienti allergici/asmatici e/o con ipersensibilità nota ai FANS hanno avuto carattere di gravità.
Alcuni effetti indesiderati sono stati osservati solo occasionalmente in seguito alla somministrazione di ketoprofene:
stipsi, parestesia, eccitabilità, insonnia, brividi, discinesia transitoria, astenia, cefalea, reazioni di fotosensibilità.
Alcuni FANS, incluso ketoprofene, possono causare, ma sono estremamente rare, gravi reazioni mucocutanee (Stevens-Johnson, Lyell) e reazioni ematologiche (anemia aplastica ed emolitica, e raramente agranulocitosi ed ipoplasia midollare).
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Non sono noti casi di sovradosaggio.
In caso di sovradosaggio con evidenti manifestazioni cliniche, istituire immediatamente una terapia sintomatica ed applicare le solite misure d´emergenza (lavanda gastrica, pasto di carbone attivo, somministrazione parenterale di liquido, ecc.), se del caso.
Categoria farmacoterapeutica:
Farmaci antiinfiammatori, antireumatici, non steroidei.
Derivati dell´acido propionico.
ATC:
M01AE03 Ketoprofene sale di lisina è il sale di lisina dell'acido 2.(3.benzoilfenil)propionico, un farmaco analgesico, antiinfiammatorio ed antipiretico che appartiene alla classe dei FANS (M01AE).
Ketoprofene sale di lisina è più solubile del ketoprofene acido.
Il meccanismo d'azione dei FANS è correlato alla riduzione della sintesi delle prostaglandine mediante inibizione dell'enzima cicloossigenasi.
In specifico, si osserva una inibizione della trasformazione dell'acido arachidonico negli endoperossidi ciclici, PGG2 e PGH2, precursori delle prostaglandine PGE1, PGE2, PGF2 e PGD2 e anche della prostaciclina PGI2 e dei trombossani (TxA2 e TxB2).
Inoltre, l'inibizione della sintesi delle prostaglandine può interferire con altri mediatori quali le chinine, provocando una azione indiretta che andrebbe ad addizionarsi all'azione diretta.
Ketoprofene sale di lisina possiede un marcato effetto analgesico, correlato sia con il suo effetto antiinfiammatorio sia con un effetto centrale.
Ketoprofene sale di lisina esplica una attività antipiretica senza interferire con i normali processi di termoregolazione.
Le manifestazioni flogistiche dolorose sono eliminate o attenuate favorendo la mobilità articolare.
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Il ketoprofene sale di lisina possiede maggiore solubilità rispetto a ketoprofene acido.
La forma per uso orale permette l'assunzione del principio attivo in soluzione acquosa e quindi porta ad un rapido assorbimento, infatti le concentrazioni massime plasmatiche di ketoprofene vengono raggiunte dopo 15/20 minuti dalla somministrazione.
Ciò si estrinseca, clinicamente, con una più rapida insorgenza ed una maggiore intensità dell'effetto antalgico ed antiflogistico.
Il tempo di dimezzamento è di 1.2 ore.
7/9 Il profilo cinetico nel bambino non differisce da quello dell'adulto.
La somministrazione ripetuta non modifica la cinetica del farmaco né produce accumulo.
Ketoprofene è legato per il 95.99% alle proteine plasmatiche.
Livelli significativi di ketoprofene sono stati riscontrati nel tessuto tonsillare e nel liquido sinoviale dopo somministrazione sistemica.
L'eliminazione è rapida ed essenzialmente per via renale:
il 50% del prodotto somministrato per via sistemica viene escreto nelle urine in 6 ore.
Il ketoprofene è estensivamente metabolizzato:
il 60- 80% circa del prodotto somministrato per via sistemica si trova sotto forma di metaboliti nelle urine.
La DL50 di ketoprofene sale di lisina nel ratto e nel topo per via orale é risultata rispettivamente di 102 e 444 mg/kg, pari a 30-120 volte la dose attiva come antiinfiammatorio ed analgesico nell'animale.
Per via intraperitoneale la DL50 di ketoprofene sale di lisina é risultata di 104 e 610 mg/kg rispettivamente nel ratto e nel topo.
Il trattamento prolungato nel ratto, nel cane e nella scimmia, con ketoprofene sale di lisina per via orale a dosi pari o superiori ai dosaggi terapeutici previsti, non ha causato la comparsa di alcun fenomeno tossico.
A dosi elevate sono state riscontrate alterazioni gastrointestinali e renali riconducibili ai noti effetti collaterali provocati nell'animale dai farmaci antiinfiammatori non steroidei.
In uno studio di tossicità prolungata condotto nel coniglio per via orale o rettale il ketoprofene si è dimostrato meglio tollerato quando somministrato per via rettale rispetto alla via orale.
In uno studio di tollerabilità condotto nel coniglio per via intramuscolare, ketoprofene sale di lisina si è dimostrato ben tollerato.
Studi di teratogenesi, di fertilità e riproduzione e di tossicità peri-postnatale evidenziano la non teratogenicità di ketoprofene e l'assenza di effetti negativi sulla funzione riproduttiva.
Ketoprofene sale di lisina é risultato non mutageno nei test di genotossicità effettuati "in vitro" ed in "vivo".
Studi di cancerogenesi con ketoprofene nel topo e nel ratto hanno evidenziato l'assenza di effetti cancerogeni.
Alginato di sodio, sorbitolo 70%, glicole propilenico, saccarina sodica, metil para-idrossibenzoato, aroma menta, acqua depurata.
Nessuna.
OKi gocce ha una validità di 2 anni.
La data di scadenza indicata in etichetta si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.
Nessuna.
Astuccio di cartone litografato contenente flacone in polietilene di colore bianco, contenente 30 ml di soluzione, dotato di un sottotappo contagocce in polietilene che eroga 20 gtt/ml, e capsula di chiusura child-proof, con interno in polistirene ed esterno in polipropilene.
8/9 Per aprire premere sul tappo e contemporaneamente girare in senso antiorario fino all'apertura.
Per erogare le gocce premere leggermente sul contenitore.
Dompé s.p.a.
Via Campo di Pile - L'Aquila
AIC n.
028511145
Data di rinnovo dell'autorizzazione:
15.11.2004
dicembre 2005 9