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OKI soluzione iniettabile per uso intramuscolare
- Ogni fiala contiene 160 mg di ketoprofene sale di lisina (corrispondenti a 100 mg di ketoprofene).
Soluzione iniettabile per uso intramuscolare.
Trattamento sintomatico delle esacerbazioni acute dell'artrite reumatoide, dell'osteoartrosi (quali coxartrosi e gonartrosi), spondilite anchilosante, condizioni periarticolari quali periartriti scapolo- omerali, tendiniti e tenosinoviti, capsuliti e borsiti, dolori lombari di origine muscoloscheletrica, sciatica, gotta acuta.
Controllo del dolore post-operatorio.
Trattamento del dolore neoplastico.
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Adulti:
la dose giornaliera consigliata è di 160-320 mg di ketoprofene sale di lisina (1.2 fiale al giorno).
Somministrare con un'iniezione intramuscolare profonda nel quadrante superiore esterno della natica.
Si consiglia di non utilizzare la terapia iniettiva oltre i tre giorni, passati i quali è opportuno instaurare una terapia orale o rettale.
Anziani:
la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare un'eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
Pazienti con disfunzione epatica:
nei pazienti con insufficienza epatica si consiglia di instaurare la terapia al dosaggio minimo giornaliero.
Pazienti con disfunzione renale:
nei pazienti con leggera o moderata insufficienza renale si consiglia di monitorare il volume di diuresi e la funzionalità renale.
OKi 160 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare non deve essere utilizzato in pazienti con severe disfunzioni epatiche e renali.
Bambini:
il dosaggio pediatrico non è stato stabilito.
OKi 160 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare non deve essere usato nei bambini (al di sotto dei 15 anni).
OKi 160 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare non deve essere somministrato nei seguenti casi:
pazienti con manifestata ipersensibilità al ketoprofene, ad altri FANS o a qualunque eccipiente del medicinale; pazienti nei quali sostanze con analogo meccanismo d'azione (per esempio acido acetilsalicilico o altri FANS) provocano attacchi d'asma, broncospasmo, rinite acuta, o causano polipi nasali, orticaria o edema angioneurotico; pazienti con attiva o sospetta ulcera gastrointestinale o ulcera gastrointestinale pregressa o dispepsia cronica; storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento); pazienti con il morbo di Crohn o con colite ulcerosa; pazienti con asma bronchiale pregressa; pazienti con grave insufficienza cardiaca; pazienti con gravi disfunzioni epatiche o renali; pazienti con diatesi emorragica ed altri disturbi della coagulazione, o pazienti soggetti a terapia anticoagulante; durante la gravidanza e l'allattamento.
L´uso di OKi 160 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare deve essere evitato in concomitanza di FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l´uso della dose minima efficace per la durata di trattamento più breve possibile che occorre per controllare i sintomi.
Per la gravità degli effetti gastrointestinali, la sintomatologia gastrica deve essere accuratamente monitorata.
Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono OKi 160 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare, il trattamento deve essere sospeso.
La sicurezza di utilizzo di OKi 160 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare nei bambini non è stata definita.
Somministrare con cautela nei pazienti con manifestazioni allergiche o allergia pregressa.
Come per tutti i FANS, il farmaco può aumentare l'azoto urico plasmatico e la creatinina.
Come per altri inibitori della sintesi delle prostaglandine, il farmaco può essere associato ad eventi avversi sul sistema renale che possono portare a nefrite glomerulare, necrosi papillare renale, sindrome nefrotica ed insufficienza renale acuta.
Come per altri FANS, il farmaco può provocare piccoli incrementi transitori in alcuni parametri epatici e anche aumenti significativi nelle SGOT e SGPT.
In caso di aumento rilevante di tali parametri, la terapia deve essere interrotta.
OKi 160 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare deve essere somministrato con cautela nei pazienti affetti da alterazioni ematopoietiche, lupus eritematoso sistemico o affezione del tessuto connettivo misto.
Come per altri FANS, ketoprofene può mascherare i sintomi di malattie infettive.
Occorre cautela nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca poiché, in associazione alla terapia con FANS, sono state riportate ritenzione idrica ed edema.
Si deve usare cautela in pazienti con alterazioni della funzionalità epatica, renale o cardiaca così come in pazienti con altre condizioni che predispongono alla ritenzione di fluidi.
In questi pazienti, l'uso dei FANS può provocare un deterioramento della funzionalità renale e ritenzione di fluidi.
Cautela è inoltre richiesta in pazienti soggetti a terapia diuretica o probabili ipovolemici perchè risulta aumentato il rischio di nefrotossicità.
Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l´uso dei FANS (vedi 4.8).
Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio:
l´insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento.
OKi 160 mg /2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.
Anziani:
i pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali (vedi sezione 4.2).
Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione:
durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali.
I pazienti anziani sono più predisposti alla riduzione della funzionalità renale, cardiovascolare od epatica.
Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedi sezione 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS.
Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile.
L´uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedi sotto e sezione 4.5).
Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.
Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l´aspirina (vedi sezione 4.5).
I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poich̩ tali condizioni possono essere esacerbate (vedi sezione 4.8 Рeffetti indesiderati).
L´uso di OKi 160 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi, è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.
La somministrazione di OKi 160 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.
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Corticosteroidi:
aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Corticosteroidi:
aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Anticoagulanti:
i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedi sezione 4.4).
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs):
aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Le seguenti interazioni riguardano i FANS in generale:
Associazioni sconsigliate:
Altri FANS, incluse alte dosi di salicilati (> 3 g/die):
la somministrazione contemporanea di diversi FANS può aumentare il rischio di ulcere e sanguinamento gastrointestinali, per un effetto sinergico Anticoagulanti orali, eparina parenterale e ticlopidina:
aumento del rischio di sanguinamento per inibizione della funzionalità piastrinica e danno alla mucosa gastrointestinale Litio (descritto con diversi FANS):
i FANS aumentano i livelli plasmatici di litio, che possono raggiungere valori tossici (diminuita escrezione renale del litio).
Questo parametro perciò richiede di essere monitorato durante l'inizio, l'aggiustamento della dose e dopo la sospensione del trattamento con ketoprofene Metotrexato, usato ad alte dosi di 15 mg/settimana o più:
aumento della tossicità ematica del metotrexato per una diminuzione nella sua clearance renale dovuta agli agenti antiinfiammatori in generale Idantoine e solfonammidi:
gli effetti tossici di queste sostanze possono essere aumentati Associazioni che richiedono precauzione:
Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell´angiotensina II:
I FANS possono ridurre l´effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi.
In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell´angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile.
Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono OKi 160 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell´angiotensina II.
Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l´inizio della terapia concomitante.
Metotrexato, usato a basse dosi, inferiori a 15 mg/settimana:
aumento della tossicità ematica del metotrexato per una diminuzione nella sua clearance renale dovuta agli agenti antiinfiammatori in generale.
Monitoraggio settimanale dell'esame emocitometrico durante le prime settimane dell'associazione.
Aumentare il monitoraggio in presenza di un peggioramento anche lieve della funzionalità renale, così come negli anziani Pentossifillina:
aumento del rischio di sanguinamento.
Aumentare il monitoraggio clinico e controllare più frequentemente il tempo di sanguinamento Zidovudina:
rischio di aumento della tossicità sulla linea cellulare rossa per azione sui reticolociti, con anemia severa che si manifesta una settimana dopo l'inizio del trattamento con il FANS.
Controllare l'esame emocitometrico completo ed il conteggio dei reticolociti una o due settimane dopo avere iniziato il trattamento con il FANS Solfoniluree:
i FANS possono incrementare l'effetto ipoglicemico delle solfoniluree spiazzandole dai siti di legame con le proteine plasmatiche Associazioni che necessitano di essere prese in considerazione:
Beta-bloccanti:
il trattamento con un FANS può diminuire il loro effetto antiipertensivo mediante inibizione della sintesi delle prostaglandine Ciclosporina e tacrolimus:
la nefrotossicità può essere aumentata dai FANS per effetti mediati dalle prostaglandine renali.
Durante la terapia associata, deve essere misurata la funzionalità renale Trombolitici:
aumento del rischio di sanguinamento Probenecid:
le concentrazioni plasmatiche di ketoprofene possono risultare aumentate; questa interazione può essere dovuta ad un meccanismo inibitorio al sito della secrezione tubulare renale e della glucuronoconiugazione e richiede un adattamento della dose del ketoprofene
Nessun effetto embriotossico è stato dimostrato nell'animale e c'è evidenza epidemiologica sulla sicurezza del ketoprofene nella gravidanza umana.
Ciononostante, si raccomanda di evitare l'uso di ketoprofene nell'ultimo trimestre di gravidanza (i FANS possono bloccare le contrazioni uterine e ritardare il parto.
Essi possono indurre costrizione uterina o chiusura del dotto arterioso, portando ad una ipertensione polmonare neonatale ed insufficienza respiratoria.
I FANS possono ridurre la funzionalità piastrinica fetale ed inibire la funzionalità renale fetale, provocando oligoidramniosi ed anuria neonatale).
Durante il primo ed il secondo trimestre di gravidanza, il ketoprofene può essere usato solo dopo rigorosa considerazione del rapporto rischio/beneficio.
Allattamento:
i FANS sono escreti nel latte materno; a scopo precauzionale, evitarne l'uso.
Il farmaco può provocare blandi o moderati effetti sulla capacità di guidare veicoli o usare macchinari, dovuti alla possibile insorgenza di senso di vertigine o sonnolenza.
Gastrointestinali:
gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale.
Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedi sezione 4.4).
Dopo somministrazione di OKi 160 mg /2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare sono stati riportati:
nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedi sezione 4.4.
speciali avvertenze e precauzioni d´impiego).
Meno frequentemente sono state osservate gastriti.
Edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono state riportate in associazione al trattamento con FANS.
Reazioni bollose includenti Sindrome di Stevens-Johnson e Necrolisi Tossica Epidermica (molto raramente).
Gli effetti indesiderati solitamente transitori che sono stati più frequentemente osservati dopo somministrazione di ketoprofene sono:
pirosi gastrica, cefalea e senso di vertigine.
Altri effetti indesiderati osservati meno frequentemente sono:
stipsi, parestesia, eccitabilità, palpitazioni, insonnia, brividi, edema periferico, e rash cutaneo.
Possono verificarsi, ma sono estremamente rari, maggiori effetti avversi che coinvolgono altri organi quali reazioni ematologiche che includono neutropenia e trombocitopenia, danni epatici o renali (nefrite o sindrome nefrotica), reazioni dermatologiche e di fotosensibilizzazione, broncospasmo ed anafilassi.
I seguenti effetti indesiderati possono presentarsi perchè sono stati osservati con altri FANS e possono essere associati con gli inibitori della sintesi delle prostaglandine:
vertigine, sonnolenza, tinnito, prurito, orticaria, offuscamento della vista e meningite asettica, che potrebbero prevalentemente verificarsi in pazienti con il lupus eritematoso sistemico o con affezioni al tessuto connettivo misto.
Alcuni FANS possono causare gravi reazioni mucocutanee (Stevens-Johnson, Lyell) e reazioni ematologiche (porpora, anemia aplastica ed emolitica, e raramente agranulocitosi ed ipoplasia midollare).
Effetti dovuti alla via di somministrazione:
rischio di tossicità locale, più frequente ed intenso con un trattamento prolungato e con alti dosaggi; possono verificarsi reazioni locali al sito di iniezione (sensazione di bruciore).
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In caso di accidentale od eccessiva assunzione del farmaco, istituire immediatamente una terapia sintomatica ed effettuare lavanda gastrica se del caso.
Ketoprofene sale di lisina è il sale di lisina dell'acido 2.(3.benzoilfenil)propionico, un farmaco analgesico, antiinfiammatorio ed antipiretico che appartiene alla classe dei farmaci antiinfiammatori non steroidei (M01AE).
Ketoprofene sale di lisina è più solubile del ketoprofene acido.
Il meccanismo d'azione dei FANS è correlato alla riduzione della sintesi delle prostaglandine mediante inibizione dell'enzima cicloossigenasi.
In specifico, si osserva una inibizione della trasformazione dell'acido arachidonico negli endoperossidi ciclici, PGG2 e PGH2, precursori delle prostaglandine PGE1, PGE2, PGF2alfa e PGD2 e anche della prostaciclina PGI2 e dei trombossani (TxA2 e TxB2).
Inoltre, l'inibizione della sintesi delle prostaglandine può interferire con altri mediatori quali le chinine, provocando una azione indiretta che andrebbe ad addizionarsi all'azione diretta.
Ketoprofene sale di lisina possiede un marcato effetto analgesico, correlato sia con il suo effetto antiinfiammatorio sia con un effetto centrale.
Ketoprofene sale di lisina esplica una attività antipiretica senza interferire con i normali processi di termoregolazione.
Le manifestazioni flogistiche dolorose sono eliminate o attenuate favorendo la mobilità articolare.
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Ketoprofene sale di lisina viene rapidamente e completamente assorbito.
La massima concentrazione ematica, dopo somministrazione di OKi, viene raggiunta dopo circa 30 minuti per somministrazione intramuscolare.
L'emivita di eliminazione plasmatica è di circa 1.5 ore.
Dopo ripetute somministrazioni di ketoprofene non sono stati evidenziati fenomeni di accumulo.
Il ketoprofene è altamente legato alle proteine plasmatiche:
95%-99% (principalmente albumina).
I valori di clearance plasmatica si aggirano da 0.06 a 0.08 L/Kg/h, e il volume di distribuzione é 0,1.0,4 L/Kg.
Il ketoprofene viene estensivamente metabolizzato dagli enzimi microsomiali epatici, per la maggior parte mediante coniugazione e solo in parte minore per idrossilazione.
I prodotti di tale metabolismo appaiono essere farmacologicamente inattivi.
L'eliminazione é rapida ed avviene essenzialmente per via renale.
Il 60-80% di una dose di OKi viene escreta nelle urine come metabolita glucuronato in 24 ore.
Dopo somministrazione di ketoprofene per via intramuscolare sono stati riscontrati livelli significativi di ketoprofene nel tessuto tonsillare e nel liquido sinoviale.
La DL50 di ketoprofene sale di lisina nel ratto e nel topo per via orale é risultata rispettivamente di 102 e 444 mg/kg, pari a 30-120 volte la dose attiva come antiinfiammatorio ed analgesico nell'animale.
Per via endoperitoneale la DL50 di ketoprofene sale di lisina é risultata di 104 e 610 mg/kg rispettivamente nel ratto e nel topo.
Il trattamento prolungato nel ratto, nel cane e nella scimmia, con ketoprofene sale di lisina per via orale a dosi pari o superiori ai dosaggi terapeutici previsti, non ha causato la comparsa di alcun fenomeno tossico.
A dosi elevate sono state riscontrate alterazioni gastrointestinali e renali riconducibili ai noti effetti collaterali provocati nell'animale dai farmaci antiinfiammatori non steroidei.
In uno studio di tossicità prolungata condotto nel coniglio per via orale o rettale il ketoprofene si è dimostrato meglio tollerato quando somministrato per via rettale rispetto alla via orale.
In uno studio di tollerabilità condotto nel coniglio per via intramuscolare, ketoprofene sale di lisina si è dimostrato ben tollerato.
Studi di teratogenesi, di fertilità e riproduzione e di tossicità peri-postnatale evidenziano la non teratogenicità di ketoprofene e l'assenza di effetti negativi sulla funzione riproduttiva.
Ketoprofene sale di lisina é risultato non mutageno nei test di genotossicità effettuati "in vitro" ed in "vivo".
Studi di cancerogenesi con ketoprofene nel topo e nel ratto hanno evidenziato l'assenza di effetti cancerogeni.
Alcool benzilico, sodio idrogeno carbonato, sodio idrossido, acqua per preparazioni iniettabili.
Nessuna.
2 anni.
Proteggere dal calore.
Conservare nel contenitore originale per tenerlo al riparo dalla luce.
Fiale in vetro ambrato classe I in vaschette di materiale plastico ricoperte da un pelabile in PET accoppiato a PE metallizzato impermeabile alla luce, che permette di estrarre la singola fiala mantenendo le altre protette dalla luce.
Astuccio contenente 6 fiale da 2 ml.
Le iniezioni devono essere eseguite secondo rigorose norme di sterilizzazione, asepsi ed antisepsi.
Aprire le fiale secondo l'apposita linea di prerottura.
Iniettare immediatamente dopo l'aspirazione della soluzione nella siringa.
Dompé spa - Via Campo di Pile - L'Aquila (Italia)
AIC n.
028511158
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Data di rinnovo dell'autorizzazione:
15.11.2004
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01/05/2006