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OMEPRAZOLO ACTAVIS
Ogni capsula rigida gastroresistente contiene:
principio attivo: omeprazolo 20 mg.
Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere sezione 6.1.
Capsule rigide contenenti granuli gastroresistenti.
Adulti
Trattamento a breve termine di ulcere duodenali, ulcere gastriche ed esofagiti da reflusso.
Trattamento dell'ulcera peptica quando associata ad infezione da Helicobacter pylori.
Trattamento e profilassi delle ulcere gastriche e duodenali e della gastropatia erosiva associate all'assunzione continuativa di farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS).
Trattamento nonché prevenzione delle recidive dell'esofagite da reflusso e della malattia da reflusso gastro-esofageo.
Trattamento della dispepsia funzionale non ulcerosa.
Sindrome di Zoilinger-Ellison.
Bambini
Trattamento dell'esofagite severa da reflusso gastro-esofageo in bambini con età superiore ai 2 anni per un periodo non superiore ai 2 mesi di tempo.
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Si consiglia I'assunzione del prodotto al mattino, deglutendo le capsule intere con l'aiuto di liquidi. II contenuto della capsula non deve essere masticato o frantumato.
Non è stata evidenziata interazione tra omeprazolo e I'assunzione di cibo.
ADULTI
Ulcera duodenale
La dose raccomandata è di 1 capsula di OMEPRAZOLO ACTAVIS da 20 mg ai giorno.
Nella maggior parte dei pazientl si ottiene un rapido miglioramento della sintomatologia dolorosa nell'arco di 24-48 ore, mentre la cicatrizzazione dell'ulcera si raggiunge, nella rnaggioranza dei casi, entro 2 settimane dall'inizio del trattamento.
Nel caso di ulcere non completamente cicatrizzate, la cicatrizzazione generalmente si ottiene prolungando il trattamento per altre 2 settimane.
In pazienti affetti da ulcera duodenale severa con 40 mg di OMEPRAZOLO ACTAVIS (2 capsule da 20 mg) in un'unica somministrazione giornaliera si è ottenuta la cicatrizzazione, generalmente in 4 settimane.
Ulcera gastrica
La dose raccomandata è di 1 capsula di OMEPRAZOLO ACTAVIS da 20 mg ai giorno.
La durata del trattamento per la maggior parte è di 4 settimane. Solo nei casi di ulcere non completamente cicatrizzate, sarà necessario un prolungamento a 6- 8 settimane.
In pazienti affetti da ulcera gastrica severa con 40 mg di OMEPRAZOLO ACTAVIS in un'unica somministrazione giornaliera si è ottenuta la cicatrizzazione, generalmente in 8 settimane.
Ulcera peptica associata ad infezione da Helicobacter pylori
Triplice terapia : OMEPRAZOLO ACTAVIS 20 mg due volte al giorno in associazione con due antibiotici per una settimana di terapia.
Duplice terapia : OMEPRAZOLO ACTAVIS 40 mg al giorno in associazione con un antibiotico per due settimane di terapia.
Gli antibiotici sperimentati in associazione ad omeprazolo sono: amoxicillina, claritromicina, metronidazolo e tinidazolo.
Ricorrere ad un nuovo ciclo di terapia nel caso in cui il paziente dovesse risultare ancora Helicobacter pylori posltivo dopo il primo ciclo di terapia.
Per assicurare la cicatrizzazione nei pazienti con malattia ulcerosa peptica attiva vedere lo schema posologico riportato per le ulcere duodenali e gastriche.
Ulcere gastriche e duodenali e gastropatie erosive associate all'assunzione continuativa di farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS)
La dose raccomandata è di 1 capsula di OMEPRAZOLO ACTAVIS da 20 mg al giorno.
Nella maggior parte dei pazienti un rapido miglioramento della sintomatologia e la cicatrizzazione entro 4 settimane.
Nei pazienti non completamente guariti, la cicatrizzazione generalmente si ottiene prolungando ii trattamento per altre 4 settimane.
Nella profilassi è raccomandata la dose di 1 capsula di OMEPRAZOLO ACTAVIS da 20 mg al giorno.
Esofagite da reflusso
La dose consigliata è di 1 capsula di OMEPRAZOLO ACTAVIS da 20 mg al giorno per 4 settimane, net casi resistenti sarà necessario un prolungamento della terapia a 6-8 settimane. In pazienti non responsivi a questo dosaggio può essere necessario elevare la dose a 40 mg di OMEPRAZOLO ACTAVIS in un'unica somministrazione giornaiiera per ottenere la cicatrizzazione, generalmente in 8 settimane.
Nella prevenzione delle recidive è raccomandata la dose di 10-20 mg al giorno, secondo il giudizio del medico curante.
Malattia da reflusso gastro-esofageo
La dose raccomandata per il trattamento a breve termine e per il mantenimento della remissione della malattia da reflusso gastroesofageo è di 1 capsuia di OMEPRAZOLO ACTAVIS da 20 mg al giorno. Poiché i pazienti possono rispondere adeguatamente anche alla somministrazione di 10 mg/die, può essere appropriato un adattamento individuale della dose.
Dispepsia funzionale non ulcerosa
Nei soggetti con età non superiore a 45 anni senza indice di allarme (anemie, dimagramento, ecc.) con dispepsia con problemi di sintomi simil-ulcerosi (dolore epigastrico a digiuno o notturno) sl raccomanda una dose iniziale di 1 capsula di OMEPRAZOLO ACTAVIS da 20 mg ai giorno per 4 settimane.
Poiché i pazienti possono rispondere adeguatamente anche alla somministrazione di 10 mg/die, èpossibile utilizzare tale dose nella fase iniziale della malattia.
Nei soggetti con età superiore a 45 anni con i suddetti indici di allarme, si consiglia di effettuare una indagine endoscopica per escludere la presenza di patologia organica.
Sindrome di Zollinger-Ellison
La dose iniziale consigliata è di 60 mg di omeprazolo in un'unica somministrazione giornaliera (3 capsule da 20 mg). In seguito il dosaggio deve essere adattato individualmente e proseguito fino a quando clinicamente indicato.
In più del 90% dei pazienti con malattia severa, che avevano risposto scarsamente alle altre terapie, è stato mantenuto un controllo efficace con dosi tra 20 mg e 120 mg/die. Dosaggi giornalieri superiori a 80 mg devono essere suddivisi in due somministrazioni giornaliere.
BAMBINI
Bambini con età superiore ai 2 anni con esofagite severa da reflusso
L’esperienza clinica con i bambini è limitata. L’omeprazolo deve essere usato esclusivamente in bambini con esofagite da reflusso di grado severo resistente ad altre misure terapeutiche.
II trattamento deve essere iniziato da un pediatra in ambiente ospedaliero.
Se del caso, ai fini di una risposta terapeutica ottlmale, possono essere effettuate la misurazione continua del pH ed una genotipizzazione (riguardo lo stato del CYP 2C19).
Nei bamblni con esofagite da reflusso severa, a partite dai due anni di vita in poi vengono consigliate le seguenti dosi (equivalenti a circa 1 mg/kg/die) in funzione del peso:
| Peso | Dose |
| 10-20 kg | 10 mg |
| > 20 kg | 20 mg |
Se necessario le dosi possono essere aumentate, rispettivamente, fino a 20 mg e 40 mg.
Poiché in questa fascia di età non sono disponibili dati a lungo termine, il trattamento può essere proseguito per un periodo non superiore ai due mesi di tempo.
ANZIANI
Nei pazienti anzianl non è necessario modificare il dosaggio.
PAZIENTI CON DISFUNZIONI RENALI
Nei pazienti con ridotta funzionalità renale non sono necessari aggiustamenti di dosaggio.
PAZIENTI CON DISFUNZIONI EPATICHE
Nei pazienti con ridotta funzionalità epatica è in genere sufficiente la dose giornaliera di 10 - 20 mg in quanto la biodisponibilità e l’emivita plasmatica di omeprazolo in questi pazienti sono aumentate.
Ipersensibiiiti all’omeprazolo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Generalmente controindicato in gravidanza e durante l’allattamento (vedere sezione 4.6).
In presenza di alcuni sintomi allarmanti (es. significativa perdita di peso non intenzionale, vomito ricorrente, disfagia, ematemesi o melena) e quando si sospetta o è confermata la presenza di un’ulcera gastrica, la natura maligna dell’ulcera deve essere esclusa in quanto la risposta sintomatica alla terapia potrebbe ritardare una corretta diagnosi.
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Influenza di omeprazolo sulla farmacocinetica di altri farmaci
L’assorbimento di alcuni farmaci può essere modificato per la ridotta acidità intragastrica. L’assorbirnento di ketoconazolo o itraconazolo può diminuire durante il trattamento con omeprazolo, così come durante il trattarnento con altri inibitori della secrezione acida od antiacidi.
Non è stata evidenziata interazione tra omeprazolo e la contemporanea assunzione di antiacidi.
Essendo omeprazolo metabolizzato a livello epatico attraverso il citocromo P450 2C19 (CYPZC19) possono essere prolungati i tempi dl eliminazione di diazepam, fenitoina, warfarin (R-warfarin) e altri antagonisti della Vitarnina K che sono tutti in parte substrati per quest’enzima.
Si raccomanda il monitoraggio dei pazienti in trattamento con fenitoina, in quanto pub rendersi necessaria una riduzione della dose di questo farmaco. Tuttavia, il trattamento concomitante con omeprazolo alla dose di 20 mg/die non ha modificato la concentrazlone ematica di fenitoina nei pazientl in terapia continua con questo farmaco. Nei pazienti in trattamento con warfarin o altri antagonisti della Vitamina K è raccomandato il monitoraggio dei valori INR in quanto può rendersi necessaria una riduzione della dose di warfarin (o di altri antagonisti della Vitamina K). Il trattamento concomitante con omeprazolo 20 mg/die non ha tuttavia rnodificato il tempo di coagulazione nei pazienti in terapia continua con warfarin.
È stato osservato che la somministrazione concomitante di omeprazolo riduce i livelli plasmatici di atazanavir.
La somministrazione concomitante di omeprazolo e tacrolimus può aumentare i livelli sierici di tacrolimus.
La somministrazione concomitante di omeprazolo e voriconazolo, inibitore del CYP2C19 e del CYP3A4, determina un'esposizione più che raddoppiata di omeprazolo.
Influenza di altri farmaci sulla farmacocinetica di omeprazolo
Le concentrazioni plasmatiche di omeprazolo e claritromicina risultano aumentate durante la somministrazione concomitante dei due prodotti, ma non è stata osservata interazione con metronidazolo o amoxicillina. Questi antibiotici sono utilizzati insieme ad omeprazolo per I'eradicazione dell’Helicobacter pylori.
Interazione con il cibo
Non è stata evidenziata interazione tra omeprazolo e l'assunzione di cibo.
II rischio di effetti dannosi a carico del feto e/o del lattante a seguito di assunzione/sommministrazione di omeprazolo non è escluso, pertanto l’uso del farmaco in gravldanza èda riservare nei casi di effettiva necessità.
L’uso di omeprazolo è comunque sconsigliato nel primo trimestre di gravidanza.
Non è noto se omeprazolo sia escreto nel latte materno; per tale motivo nelle pazienti che allattano occorre decidere se rinunciare a nutrire al seno il lattante ed iniziare il trattamento o viceversa, proseguire l’allattamento evitando la somministrazione del medicinale.
Sebbene sia improbabile che omeprazolo influenzi normalmente la capacità di guidare o usare macchinari, il paziente deve essere informato della possibile comparsa, sia pure non comune, di vertigine o sonnolenza (vedere sezione 4.8)
Omeprazolo è ben tollerato e gli effetti indesiderati che si sono verificati sono stati generalmente di lieve entità e reversibili.
Gli effetti indesiderati sotto elencati sono stati evidenziati sia durante le sperimentazioni cliniche, sia durante I'uso clinico routinario del prodotto, ma in molti casi non èstata stabilita una correlazione con la somministrazione di omeprazolo.
Sono state adottate le seguenti definizioni di frequenza:
Comuni da ≥ 1/100 a < 1/10
Non comuni ≥ da 1/1000 a < 1/100
Rari da > 1/10000 a < 1/1000.
Alterazioni del sistema ematico e linfatico
Rare: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi e pancitopenia
Alterazioni del sistema immunitario
Rare: reazioni di ipersensibilità quali ad esernpio angioedema e shock anafilattico
Alterazioni del metabolismo e della nutrizione
Rare: edema periferico e iponatriemia
Alterazioni psichiatriche
Non comuni: insonnia
Rare: agitazione, confusione depressione, aggressività e
allucinazioni soprattutto nei pazienti gravemente ammalati
Alterazioni del sistema nervoso
Comuni: mal di testa
Non comuni: capogiri, paraestesia, sonnolenza e vertigini
Rare: Alterazione del gusto
Alterazioni della vista
Rare: offuscamento della vista
Alterazioni respiratorie, toraciche e mediastiniche
Rare: broncospasmo
Alterazioni gastrointestinali
Comuni: dolore addominale, costipazione, diarrea, flatulenza e nausea/vomito
Rare: secchezza delle fauci, stomatite, candidosi gastrointestinale e pancreatite
Alterazioni epatobiliari
Non comuni: innalzamento dei valori degli enzimi epatici
Rare: encefalopatia nei pazienti con malattie epatiche gravi preesistenti, epatiti con o
senza ittero e insufticienza epatica
Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo
Non comuni: rash, dermatite e/o prurito e orticaria
Rare: alopecia, fotosensibilizzazione, eritema multiforme, sindrome di Stevens-
Johnson e necrolisi epidermica tossica (TEN)
Alterazioni muscolo-scheletriche, del tessuto connettivo e osseo
Rare: artralgia, debolezza muscolare e mialgla
Alterazioni dell'apparato renale e urinarie
Rare: nefrite interstiziale che può sfociare in insufficienza renale
Alterazioni del sistema riproduttivo e della mammella
Rare: ginecomastia
Alterazioni generali e condizioni del sito di somministrazione
Non comuni: malessere
Rare: aumentata sudorazione e febbre
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Sono stati segnalati rari casi di sovradosaggio con omeprazolo. In letteratura vengono riportate dosi sino a 560 rng e sono stati occasionalmente segnalati casi di dosi orali singole sino a 2400 rng di omeprazolo (120 volte la dose clinica usualmente raccomandata). In seguito al sovradosaggio di omeprazolo sono stati segnalati nausea, vomito, capogiri, dolori addominali, diarrea e mal di testa. In casi singoli sono stati osservati apatia, depressione e confusione.
I sintorni descritti in connessione con il sovradosaggio di omeprazoio sono stati transitori e non è stata riportata nessuna conseguenza seria.
Con l’aumentare delle dosi la velocita di eliminazione non è cambiata (cinetica di primo ordine) e non è stato necessario instaurare una terapia specifica.
Categoria farrnacoterapeutica: inibitore della pompa acida.
Codice ATC: A02BC01.
Omeprazolo, forma racemica di due enantiomeri attivi, riduce la secrezione acida gastrica mediante un meccanismo di azione altamente specializzato. Omeprazolo è un inibitore specifico della pompa protonica a livello della cellula parietale gastrica.
Omeprazolo agisce rapidamente e promuove un controllo reversibile dell'inibizione della secrezione acida gastrica con una sola somministrazione giornaliera.
Sito e meccanismo di azione
Omeprazoio èuna base debole ed è concentrato e convertito nella forma attiva nell’ambiente fortemente acido dei canalicoli intracellulari all'interno della cellula parietale, dove inibisce la H+, K+ -ATPasi - pompa protonica.
Quest’azione sull’ultima tappa del processo di formazione dell’acido cloridrico è dose-dipendente e provoca un’ inibizione altamente efficace della secrezione acida, sia di quella basale, sia di quella stimolata, indipendentemente dallo stimolo utilizzato.
Tutti gli effetti farmacodinamici osservati sono dovuti all'attività di omeprazolo sulla secrezione acida.
Effetti sulla secrezione acida gastrica
La somministrazione orale di omeprazolo una volta al giorno permette una rapida ed efficace inibizione della secrezione acida gastrica diurna e notturna, che raggiunge il suo massimo entro i primi 4 giorni di trattamento.
Nei pazienti affetti da ulcera duodenale la somministrazione di 20 mg di omeprazolo ha mantenuto nelle 24 ore una riduzione media dell’80% dell'acidità intragastrica; 24 ore dopo la somministrazione di omeprazolo il picco di secrezione acida, dopo stimolazione con pentagastrina, risulta mediamente ridotto di circa il 70%.
La somministrazione orale di 20 mg di omeprazolo mantiene il pH intragastrico a valori ≥ 3 per un tempo medio di 17 ore su 24 nei pazienti con ulcera duodenale.
Come conseguenza della riduzione della secrezione acida e della acidità intragastrica, omeprazolo riduce/normalizza in modo dose-dipendente l’esposizione acida dell’esofago nei pazienti con malattia da reflusso gastroesofageo.
L’inibizione della secrezione acida è correlata alla curva di concentrazione plasmatica/tempo (AUC) ma non alla reale concentrazione plasmatica ad un tempo determinato.
Non è stata osservata tachifilassi durante il trattamento con omeprazolo.
Effetti sull'Helicobacter pylori
Helicobacter pylori è associato alla malattia peptica acida che comprende la malattia ulcerosa duodenale e la malattia ulcerosa gastrica in cui rispettivamente circa il 95% e il 70% dei pazienti è infettato da questo batterio. Helicobacter pylori è considerato il principale responsabile dello sviluppo di gastriti.
Helicobacter pylori insieme alla secrezione acida gastrica sono i fattori più importanti per lo sviluppo della malattia peptica ulcerosa.
Helicobacter pylori è il fattore più importante nello sviluppo della gastrite atrofica che è associata ad un aumentato rischio di sviluppo di tumori gastrici.
L’eradicazlone di Helicobacter pylori con omeprazolo e antimicrobici consente un rapido miglioramento dei sintorni dell’ulcera, una elevata percentuale di cicatrizzazione, una remissione a lungo termine della malattia peptica ulcerosa con ridotta incidenza delle complicanze quali il sanguinamento del tratto gastrointestinale rendendo non necessario il trattamento long term con antisecretori.
L’eradicazione di Helicobacter pylori con omeprazolo e antibiotici è anche associata alla regressione della gastrite atrofica e ad un ridotto rischio di sviluppo di tumore gastrico.
Altri effetti correlati all’inibizione acida
Durante il trattamento a lungo termine con omeprazolo è stato osservato un aumento della frequenza di comparsa di cisti ghiandolari gastriche che rappresentano la fisiologica conseguenza della pronunciata inibizione della secrezione acida. Dette formazioni cistiche sono di natura benigna e reversibili.
La diminuzione della acidità gastrica qualsiasi origine, inclusa quella dovuta agli inibitori della pompa protonica, aumenta la carica batterica gastrica normalmente presente nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con farmaci che riducono l’aciditià può causare un leggero aumento del rischio di infezioni gastrointestinali da Salmonella e Campylobacter.
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Assorbimento
Omeprazolo èsensibile all'ambiente acido, di conseguenza i granuli di prodotto contenuti nella capsula hanno una filmatura gastro-resistente.
L’assorbimento di omeprazolo avviene nel piccolo intestino e si completa in 3-6 ore.
La biodisponibilità sistemica dopo singola dose orale è approssimativamente del 35%; essa aumenta a circa il 60% dopo somministrazioni giornaliere ripetute.
Distribuzione
II volume di distribuzione apparente nei soggetti sani è di circa 0,3 L/kg.
La biodisponibilità non è influenzata dalla contemporanea assunzione di cibo.
Circa il 95% di omeprazolo si lega alle proteine plasmatiche.
Biotrasformazione
L’emivita plasmatica di omeprazolo è usualmente inferiore all’ora e non subisce modificazioni anche durante il trattamento prolungato nel tempo.
Omeprazolo ècompletamente metabolizzato dal sistema del citocromo P450 (CYP) principalmente a livello epatico.
La maggior parte del metabolismo di omeprazolo è dipendente dalla isoforma specifica CYPZC19 (S-mefenitoina idrossilasi), polimorficamente espressa, responsabile della formazione di idrossiomeprazolo che rappresenta il maggior metabolita plasmatico. In accordo a quanto sopra detto, come conseguenza della inibizione competitiva, c'e una potenziale interazione metabolica farmaco-farmaco tra omeprazolo e altri substrati per CYP2C19.
I risultati di studi di interazione con omeprazolo verso altri farmaci indicano che omeprazolo alla dose di 20-40 mg al giorno non influenza qualsiasi altra isoforma del CYP, come evidenziato dalla mancanza di interazione metabolica con i substrati per il CYP1A2 (caffeina, fenacetina, teofillina), il CYP2C9 (S-warfarin, piroxicam, diclofenac e naprossene), il CYP2D6 (metoprololo, propranololo), il CYP2E1 (etanolo) ed il CYP3A (ciclosporina, lidocaina, chinidina, estradiolo, eritromicina, budesonide).
I metaboliti non svolgono nessuna attività sulla secrezione acida gastrica.
Eliminazione
In seguito alla somministrazione orale di omeprazolo, circa l’80% dei metaboliti viene escreto per via urinaria, il rimanente è ritrovato nelle feci proveniente primariamente dalla secrezione biliare.
Popolazioni di pazienti particolari
Bambini
I dati disponibili nei bambini (da 1 anno di vita in avanti) suggeriscono che, all’interno delle dosi raccomandate (vedere sezione 4.2), la farmacocinetica nel bambino èsimile a quella degli adulti.
Anziani
Negli anziani il volume di distribuzione è leggermente ridotto.
Pazienti con disfunzioni renali
II volume di distribuzione apparente nei pazienti con insufficienza renale è simile a quello osservato nei soggetti sani.
La biodisponibilità sistemica e la eliminazione di omeprazolo non risultano alterate nei pazienti con ridotta funzionalità
Pazienti con disfunzioni epatiche
Nei pazienti con insufficienza epatica il volume di distribuzione è leggermente ridotto.
L’area sotto la curva concentrazione plasmatica/tempo è aumentata nei pazienti con funzionalità epatica ridotta, ma non è stata rilevata tendenza all’accumulo del prodotto quando somministrato una volta al giorno.
Nel corso di sperimentazioni effettuate su ratti trattati per tutta la vita con omeprazolo sono stati rilevati iperplasia delle cellule gastriche ECL e carcinoidi. Tali modifiche sono il risultato di una elevata ipergastrinemia secondaria alla inibizione acida e sono state osservate sia in seguito al trattamento con H2 antagonisti, sia con gli inibitori della pompa protonica e dopo parziale resezione del fondo. Queste modifiche non sono un effetto diretto di nessun singolo farmaco.
OMEPRAZOLO ACTAVIS 20 mq capsule rigide gastroresistenti
Ogni capsula contiene i seguenti eccipienti: nucleo:cellulosa microcristallina, idrossipropilcellulosa basso-sostituita, mannitolo, croscarmellosa sodica, polisorbato 80, povidone K-30, arginina, sodio laurilsolfato, glicina, magnesio carbonato leggero.
Rivestimento : ipromellosa, copolimero acido metacrilico-etilacrilato, trietile citrato, sodio idrossido, titanio diossido, talco.
Capsula : gelatina, indaco carminio (E-132), titanio diossido, Acqua.
Non applicabile
A confezionamento integro: 2 anni
La data di scadenza indicata si riferisce al prodotto in confezionamento integro correttamente conservato.
Conservare a temperatura non superiore a 30 °C
Blister PVC-AL-PA/AL-AL; astuccio da 14 capsule.
Vedere sezione 4.2 "Posologia e modo di somministrazione".
Actavis Group PTC ehf. - Reykjavikurvegi 76-78 - Hafnarfjordur (Iceland)
OMEPRAZOLO ACTAVIS 20 mg capsule rigide gastroresistenti, 14 capsule - A.I.C.: 037949017
Data di prima autorizzazione: Dicembre 2007
Determinazione AIFA n. 2035 del 20/12/2007 – Gazzetta Ufficiale n. 302 del 31/12/2007