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OMEPRAZOLO PLIVA
Ogni compressa gastroresistente contiene 20 mg di omeprazolo.
Eccipienti:
Ogni compressa contiene 209 mg di lattosio monoidrato.
Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compressa gastroresistente.
Compressa ovale di colore rosso-marrone (lunghezza 12 mm).
Ulcere duodenali.
Ulcere gastriche.
Esofagite da reflusso.
Terapia di mantenimento dell'esofagite da reflusso per prevenire recidive.
Sindrome di Zollinger-Ellison.
Trattamento di ulcere gastriche e duodenali associate all'uso di FANS.
Terapia di mantenimento di ulcere gastriche e duodenali associate all'uso di FANS per prevenire recidive.
Trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo.
In associazione a regimi terapeutici antibatterici appropriati per l'eradicazione dell'Helicobacter pylori nei pazienti con ulcere peptiche associate a Helicobacter pylori (vedere paragrafo 4.2).
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Ulcere duodenali:
La dose abituale è di 20 mg una volta al giorno. La durata del trattamento è di 2-4 settimane.
Terapia di mantenimento: per la prevenzione delle recidive si consiglia una compressa rivestita da 10 mg una volta al giorno.
Ulcere gastriche benigne:
La dose abituale è di 20 mg una volta al giorno. La durata del trattamento è di 4-(6)-8 settimane.
Esofagite da reflusso:
La dose abituale è di 20 mg una volta al giorno. La durata del trattamento è di 4-8 settimane.
Note:
In casi isolati di ulcere duodenali, ulcere gastriche benigne ed esofagite da reflusso, il dosaggio dell'omeprazolo può essere aumentato a 40 mg una volta al giorno.
Solo nel caso in cui la terapia di eradicazione non sia indicata o non abbia avuto esito positivo, le ulcere duodenali e gastriche possono essere trattate con omeprazolo in monoterapia.
Bambini da 2 a 11 anni con esofagite da reflusso grave:
L'esperienza clinica nei bambini è limitata. L'omeprazolo deve essere usato solo nei bambini con esofagite da reflusso grave, resistente ad altre misure terapeutiche.
Il trattamento deve essere iniziato da un pediatra ospedaliero.
Possono essere effettuate misurazioni del pH e genotipizzazione (riguardo allo stato del CYP 2C19), se appropriato per la risposta terapeutica ottimale.
Deve essere usato il dosaggio seguente (equivalente a circa 1 mg/kg/die):
peso da 10 kg a 20 kg: 10 mg/die
peso superiore ai 20 kg: 20 mg/die
La durata del trattamento è solitamente di 4-8 settimane e non deve superare le 12 settimane a causa dell'assenza di dati sull'uso prolungato in questa fascia d'età.
Terapia di mantenimento dell'esofagite da reflusso per prevenire recidive:
La dose abituale è di 10-20 mg a seconda della risposta clinica.
Sindrome di Zollinger-Ellison:
Il dosaggio deve essere aggiustato individualmente e la somministrazione deve proseguire, sotto la supervisione di uno specialista, per tutto il periodo clinicamente indicato. La dose iniziale raccomandata è di 60 mg una volta al giorno. Con dosi superiori a 80 mg al giorno, la dose deve essere divisa e assunta in due somministrazioni distinte nell'arco del giorno. Nei pazienti con sindrome di Zollinger-Ellison, il trattamento non è soggetto a limiti di tempo.
Trattamento di ulcere gastriche e duodenali associate all'uso di FANS:
La dose abituale è di 20 mg al giorno. La durata del trattamento è di 4-8 settimane.
Terapia di mantenimento delle ulcere gastriche e duodenali associate all'uso di FANS per prevenire recidive:
La dose abituale è di 20 mg al giorno.
Trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo:
La dose abituale è di 10-20 mg al giorno a seconda della risposta clinica. La durata del trattamento è di 2-4 settimane.
Se nel paziente non si verifica alcun miglioramento dei sintomi dopo 2 settimane di trattamento, devono essere eseguiti ulteriori esami.
Terapia di eradicazione:
I pazienti con ulcere peptiche dovute a infezione da Helicobacter pylori devono essere trattati con terapia di eradicazione che preveda l'opportuna associazione di antibiotici ad adeguati regimi posologici. La scelta di un regime appropriato deve basarsi sulla tollerabilità del paziente e sulle linee guida terapeutiche. Sono state testate le seguenti associazioni:
omeprazolo 20 mg, amoxicillina 1000 mg, claritromicina 500 mg tutti 2 volte al giorno
omeprazolo 20 mg, claritromicina 250 mg, metronidazolo 400-500 mg tutti 2 volte al giorno.
La durata del trattamento per l'eradicazione è di una settimana. Per evitare lo sviluppo di resistenza, la durata del trattamento non deve essere ridotta.
Nei pazienti con ulcere attive, può essere previsto un prolungamento del trattamento con omeprazolo in monoterapia, in conformità alla posologia e alla durata di trattamento sopra indicate.
La terapia in associazione comprendente metronidazolo non deve essere considerata come prima scelta, a causa del potenziale cancerogeno del metronidazolo. L'applicazione del metronidazolo deve essere limitata a periodi di trattamento inferiori a 10 giorni.
Anziani:
Non è richiesto un aggiustamento del dosaggio negli anziani.
Alterata funzionalità renale:
Non è necessario un aggiustamento del dosaggio nei pazienti con alterata funzionalità renale.
Compromissione della funzionalità epatica:
Poiché la biodisponibilità e l'emivita dell'omeprazolo possono aumentare nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, è necessario un aggiustamento del dosaggio con una dose massima giornaliera di 20 mg.
Modo di somministrazione:
Le compresse rivestite devono essere ingerite intere con una quantità sufficiente di liquido (ad es. 1 bicchiere d'acqua) prima dei pasti (ad es. prima della colazione o prima della cena) oppure a digiuno. Le compresse rivestite non devono essere masticate o frantumate.
Ipersensibilità al principio attivo, ad altri sostituti benzomidazolici o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Nei pazienti con malattia ulcerosa peptica, deve essere determinato lo stato dell'Helicobacter pylori se pertinente. Nei pazienti risultati positivi all'Helicobacter pylori, l'obiettivo deve essere l'eliminazione del batterio mediante terapia di eradicazione, ove possibile.
Se si sospetta la presenza di un'ulcera gastrica, deve essere esclusa la possibilità di un tumore maligno prima di iniziare il trattamento con OMEPRAZOLO PLIVA 20 mg, in quanto il trattamento può alleviare i sintomi e ritardare la diagnosi.
La diagnosi di esofagite da reflusso deve essere confermata per via endoscopica.
La ridotta acidità gastrica, dovuta a qualsiasi mezzo, inclusi gli inibitori della pompa protonica, provoca un aumento della carica batterica normalmente presente nel tratto gastrointestinale. Di conseguenza il trattamento con farmaci antiacidi comporta un leggero aumento del rischio di infezioni gastrointestinali, quali Salmonella e Campylobacter.
L'omeprazolo deve essere utilizzato con cautela negli anziani e nei pazienti con disfunzione epatica e renale, soprattutto quando si utlizzano dosi elevate.
Nei pazienti con funzione epatica gravemente compromessa, i valori degli enzimi epatici devono essere controllati periodicamente durante il trattamento con OMEPRAZOLO PLIVA 20 mg.
Prima del trattamento di ulcere associate all'uso di FANS, deve essere fermamente considerata la possibilità di interrompere l'assunzione dell'agente causativo.
La terapia di mantenimento delle ulcere dovute all'assunzione di farmaci antinfiammatori non steroidei deve essere limitata ai pazienti a rischio.
Nell'uso prolungato, soprattutto se superiore a 1 anno, il medico deve effettuare un regolare riesame del trattamento, una periodica e approfondita valutazione del rapporto rischio-beneficio.
Durante la terapia con omeprazolo in cui si richieda la somministrazione associata di altri farmaci (ulcere associate all'uso di FANS o eradicazione), occorre usare cautela nel somministrare altri principi attivi in quanto le interazioni potrebbero sommarsi o essere potenziate (vedere le schede tecniche dei farmaci).
Durante il trattamento in associazione, occorre inoltre usare cautela nei pazienti con disfunzione renale o epatica (per le limitazioni di dosaggio, vedere paragrafo 4.2).
L'omeprazolo non deve essere usato nei lattanti e nei bambini di età inferiore a 2 anni.
Nei pazienti gravemente malati, si raccomanda il monitoraggio delle funzioni visive e uditive, in quanto sono stati segnalati casi isolati di cecità e sordità con l'uso dell'omeprazolo somministrato per via endovenosa.
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Poiché l'omeprazolo viene metabolizzato a livello epatico attraverso le isoforme del citocromo P450 (principalmente CYP_2C19, S-mefenitoina idrossilasi) e inibisce gli enzimi della sottofamiglia del CYP_2C (CYP_2C19 e CYP_2C9), può ritardare l'eliminazione di altri farmaci metabolizzati da questi enzimi.
Ciò è stato osservato per il diazepam (e anche per altre benzodiazepine come triazolam o flurazepam), fenitoina e warfarin. Si raccomanda il monitoraggio periodico dei pazienti che assumono warfarin o fenitoina e potrebbe essere necessaria la riduzione della dose di warfarin o fenitoina. Altri farmaci che potrebbero essere coinvolti sono esobarbital, citalopram, imipramina, clomipramina, ecc.
L'omeprazolo può inibire il metabolismo epatico del disulfiram. Sono stati segnalati alcuni casi isolati di rigidità muscolare possibilmente correlati.
Vi sono dati contraddittori sull'interazione dell'omeprazolo con la ciclosporina. Pertanto, i livelli plasmatici di ciclosporina devono essere monitorati nei pazienti trattati con omeprazolo, perché è possibile un aumento dei livelli di ciclosporina.
Le concentrazioni plasmatiche di omeprazolo e claritromicina aumentano durante la somministrazione concomitante.
A causa di una diminuita acidità intragastrica, l'assorbimento di ketoconazolo o itraconazolo può risultare ridotto durante il trattamento con omeprazolo, così come avviene con altri inibitori della secrezione acida.
Il trattamento concomitante con omeprazolo e digossina in soggetti sani porta a un aumento del 10% della biodisponibilità della digossina, come conseguenza dell'aumento del pH gastrico.
A causa di una potenziale interazione clinicamente significativa, l'erba di S. Giovanni non deve essere usata in concomitanza con l'omeprazolo.
Si presume che la co-somministrazione di atazanavir, ritonavir e omeprazolo riduca le concentrazioni plasmatiche dell'atazanavir (ridotto effetto terapeutico) e pertanto non è raccomandata.
L'omeprazolo può ridurre l'assorbimento orale della vitamina B12. Ciò va tenuto in considerazione nei pazienti con livelli basali bassi e che si sottopongono ad un trattamento prolungato con omeprazolo.
Non vi è evidenza di interazione tra l'omeprazolo e caffeina, propranololo, teofillina, metoprololo, lidocaina, chinidina, fenacetina, estradiolo, amoxicillina, budesonide, diclofenac, metronidazolo, naprossene, piroxicam o antiacidi. L'assorbimento dell'omeprazolo non è influenzato dall'alcool.
L'esperienza sull'uso dell'omeprazolo nelle donne in gravidanza è limitata. Ad oggi l'esperienza non indica alcun aumento del rischio di malformazioni congenite o di altri effettti avversi dell'omeprazolo sulla gravidanza o sul feto. Studi su animali non evidenziano alcun effetto nocivo diretto o indiretto sulla riproduzione.
Vi sono dati insufficienti sull'esposizione dei neonati all'omeprazolo tramite il latte materno. La concentrazione di omeprazolo nel latte materno umano raggiunge circa il 6% della concentrazione plasmatica massima nella madre.
L'uso dell'omeprazolo durante la gravidanza e l'allattamento richiede un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio.
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari. Tuttavia, a parte gli effetti indesiderati che influiscono sul SNC o sulle capacità visive (vedere paragrafo 4.8), non si prevedono effetti sulla capacità di guidare veicoli con l'assunzione dell'omeprazolo.
Patologie gastrointestinali:
Comuni (≥1/100, ≤1/10): diarrea, stipsi, flatulenza (con possibilità di dolori addominali) nausea e vomito. Nella maggior parte dei casi, i sintomi migliorano con la continuazione della terapia.
Rari (≥1/10.000, ≤1/1000): colorazione marrone-nerastra della lingua durante la somministrazione concomitante di claritromicina e cisti ghiandolari benigne; entrambe sono risultate reversibili dopo la cessazione del trattamento.
Molto rari (≤1/10.000, compresi i casi isolati): secchezza delle fauci, stomatite, candidiasi o pancreatite.
Patologie epatobiliari: Non comuni (≥1/1000, ≤1/100)): alterazione dei valori degli enzimi epatici (che si risolve dopo la sospensione della terapia). Molto rari (<0,01%): epatite con o senza ittero, insufficienza epatica ed encefalopatia nei pazienti con epatopatie gravi preesistenti.
Patologie del sistema emolinfopoietico:
Molto rari (≤1/10.000 compresi i casi isolati): alterazioni della conta ematica, trombocitopenia, leucopenia o pancitopenia e agranulocitosi reversibili.
Rari (≥1/10.000, ≤1/1000): anemia ipocromica microcitica nei bambini.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Non comuni (≥1/1000, ≤1/100): prurito, eruzioni cutanee, alopecia, eritema multiforme o fotosensibilità e aumentata tendenza alla sudorazione.
Molto rari (<0,01%): sindrome di Stevens-Johnson o necrolisi epidermica tossica
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo:
Rari (≥1/10.000, ≤1/1000): debolezza muscolare, mialgia e dolore articolare.
Patologie renali e urinarie:
Molto rari (≤1/10.000 compresi i casi isolati): nefrite (nefrite interstiziale)
Patologie del sistema nervoso:
Comuni (1%-10%): torpore, sonnolenza, disturbi del sonno (insonnia), vertigini e cefalea. Questi disturbi di solito migliorano con la continuazione della terapia.
Rari (≥1/10.000, ≤1/1000): parestesia e stordimento. Confusione mentale e allucinazioni prevalentemente in pazienti gravemente malati o anziani.
Molto rari (≤1/10.000 compresi i casi isolati): agitazione e reazioni depressive prevalentemente in pazienti gravemente malati o anziani.
Patologie dell'occhio, dell'orecchio e del labirinto :
Non comuni (≥1/1000, ≤1/100): disturbi visivi (offuscamento della visione, perdita dell'acuità visiva o riduzione del campo visivo) e disfunzioni uditive (ad es. tinnito) o disturbi del gusto. Questi disturbi si risolvono in genere con la cessazione della terapia.
Patologie del sistema immunitario: Molto rari (≤1/10.000 compresi i casi isolati): sono state segnalate orticaria, innalzamento della temperatura corporea, angioedema, broncocostrizione o shock anafilattico, vasculite allergica e febbre.
Altri effetti indesiderati:
Non comuni (≥1/1000, ≤1/100): edema periferico (che si è risolto con la cessazione della terapia)
Molto rari (≤/10.000 compresi i casi isolati): iponatriemia, ginecomastia.
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Non sono disponibili informazioni sugli effetti del sovradosaggio negli essere umani e pertanto non è possibile fornire specifiche raccomandazioni sul trattamento. Dosi orali singole fino a 160 mg e dosi giornaliere totali di 360 mg sono state ben tollerate.
Non sono disponibili informazioni sugli effetti dell'omeprazolo somministrato a dosi più elevate negli esseri umani. Pertanto non sono disponibili raccomandazioni riguardo al trattamento.
Categoria farmacoterapeutica: farmaci per il trattamento dell'ulcera peptica e malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE), inibitori della pompa protonica.
Codice ATC: A02B-C01
L'omeprazolo è un inibitore specifico della pompa protonica gastrica situata nella cellula parietale. L'omeprazolo agisce rapidamente; una dose singola somministrata una volta al giorno esercita un controllo reversibile sulla secrezione acida gastrica.
Sito e meccanismo d'azione.
L'omeprazolo è una base debole. È concentrato e convertito nella forma attiva nell'ambiente acido dei canalicoli intracellulari nelle cellule parietali, dove inibisce l'enzima H+, K+ -ATPasi - la pompa protonica. Questo effetto sulla fase finale della secrezione acida gastrica è dose-dipendente e inibisce efficacemente la secrezione acida sia basale che stimolata, indipendentemente dallo stimolo utilizzato.
L'omeprazolo non ha effetto sui recettori dell'acetilcolina o dell'istamina. Non sono stati osservati effetti farmacodinamici clinicamente significativi diversi da quelli dovuti all'azione dell'omeprazolo sulla secrezione acida.
Effetto sulla secrezione acida
La somministrazione orale di OMEPRAZOLO PLIVA, a una dose di 20 mg una volta al giorno, produce un'inibizione rapida ed efficace della secrezione acida gastrica. L'effetto massimo della terapia si raggiunge entro 4 giorni.
Altri effetti legati all'inibizione dell'acidità
Durante il trattamento a lungo termine, è stato segnalato un aumento della frequenza di cisti ghiandolari gastriche. Esse rappresentano in effetti una conseguenza fisiologica della forte inibizione della secrezione acida. Sono di natura benigna e reversibili.
Effetto sull'Helicobacter pylori
La presenza di Helicobacter pylori è associata a patologie collegate all'acidità gastrica. Il 95% dei pazienti con ulcere duodenali e il 70% dei pazienti con ulcere gastriche è infettato da questo batterio.
L'Helicobacter pylori è il fattore principale nello sviluppo della gastrite, nonché un fattore che stimola la comparsa di ulcere.
L'attività battericida dell'omeprazolo riguardo all'Helicobacter è stata osservata in vitro; tuttavia, il trattamento con OMEPRAZOLO PLIVA ha portato a una cicatrizzazione delle lesioni ma non all'eradicazione dei batteri. Clinicamente è stato possibile ottenere l'eradicazione con l'uso concomitante di omeprazolo e antibiotici appropriati, principalmente amoxicillina e claritromicina. L'effetto combinato ottenuto in questo modo è associato alla dose.
L'eradicazione dell'Helicobacter pylori è associata alla remissione a lungo termine dell'ulcera peptica nella maggior parte dei pazienti, il che dovrebbe ridurre la necessità di un trattamento per prevenire le recidive.
Nei pazienti con ulcera, l'omeprazolo crea le condizioni ideali per ottimizzare l'effetto della terapia antibiotica nell'eradicazione dell'Helicobacter pylori.
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Assorbimento e distribuzione
L'omeprazolo è instabile in ambiente acido. Viene somministrato per via orale sotto forma di compresse gastroresistenti. L'assorbimento dell'omeprazolo avviene nell'intestino tenue ed è in genere completo entro 3-6 ore. La biodisponibilità sistemica dell'omeprazolo, dopo una dose orale singola di OMEPRAZOLO PLIVA, è circa del 35%. Dopo la somministrazione giornaliera ripetuta della dose, la biodisponibilità aumenta a circa il 60%. L'assunzione concomitante di cibo non influisce sulla biodisponibilità. Il legame alle proteine plasmatiche dell'omeprazolo è di circa il 95%.
Eliminazione e metabolismo
L'emivita media della fase terminale della curva concentrazione plasmatica/tempo è di circa 40 minuti. L'emivita non varia nel corso del trattamento.
L'inibizione della secrezione acida è correlata all'area sotto la curva (AUC), ma non alla concentrazione plasmatica in un tempo determinato.
L'omeprazolo viene metabolizzato completamente, principalmente a livello epatico. I metaboliti identificati nel plasma sono i derivati solfoni, solfuro e idrossi-omeprazolo. Questi metaboliti non hanno un effetto significativo sulla secrezione acida.
Circa l'80% dei metaboliti viene escreto nelle urine e il rimanente nelle feci. I due metaboliti principali che si ritrovano nelle urine sono l'idrossi-omeprazolo e il corrispondente acido carbossilico. La biodisponibilità sistemica dell'omeprazolo non è significativamente alterata nei pazienti con ridotta funzionalità renale. L'area sotto la curva concentrazione plasmatica/tempo risulta aumentata nei pazienti con alterata funzionalità epatica, ma non è stata rilevata una tendenza all'accumulo dell'omeprazolo.
Nota: Nei pazienti con ulcera gastrica o duodenale, l'uso concomitante di antinfiammatori non steroidei non influisce sull'efficacia dell'OMEPRAZOLO PLIVA né sulla durata del trattamento.
Non vi sono risultati provenienti dalle sperimentazioni di tossicità cronica che indichino la possibilità che effetti indesiderati a oggi sconosciuti possano verificarsi nell'uomo. Iperplasia delle cellule gastriche enterocromaffino-simili (ECL) e tumori carcinoidi sono stati osservati nel corso di studi effettuati su ratti trattati per tutta la vita con omeprazolo o soggetti a fundectomia parziale.
Queste alterazioni sono il risultato di una marcata ipergastrinemia secondaria all'inibizione acida. Negli studi di mutagenicità (in vitro e in vivo) non si sono verificati risultati di rilevanza clinica.
Contenuto della compressa:
ascorbil palmitato;
cellulosa microcristallina;
crospovidone (Polyplasdone® XL);
lattosio monoidrato;
magnesio stearato.
Composizione del pre-rivestimento:
povidone (K29/32).
Composizione del rivestimento gastroresistente:
ipromellosa ftalato;
talco;
glicerolo triacetato;
ferro ossido rosso (E172);
ferro ossido nero (E172).
Non pertinente.
2 anni.
Non conservare a temperatura superiore ai 25°C.
Tenere il contenitore ben chiuso.
Flacone di HDPE con chiusura a prova di bambino (tappo a vite in polipropilene contenente gel di silice come essiccante).
Dimensioni della confezione: flacone da 7, 14, 28, 56, 60 o 100 compresse.
Nessuna istruzione particolare.
PLIVA Pharma S.p.A., Via Tranquillo Cremona, 10 - 20092 Cinisello Balsamo (MI)
Omeprazolo Pliva 20 mg compresse gastroresistenti - 14 compresse AIC n. 037341056/M
A.I.C.: Decreto del 18 Dicembre 2007/GU
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