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OMEPRAZOLO WINTHROP
Ciascuna capsula rigida gastroresistente contiene 20 mg di omeprazolo.
Per l’elenco degli eccipienti si veda il paragrafo 6.1
Capsule rigide gastroresistenti.
Capsule di colore bianco o biancastro, con impressa la dicitura “OM 20”.
Ulcera duodenale.
Ulcera gastrica.
Esofagite da reflusso.
Terapia a lungo termine per la prevenzione delle recidive dell’esofagite da reflusso.
Sindrome di Zollinger-Ellison.
Terapia di ulcere gastriche e duodenali secondarie al trattamento con farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS).
Terapia a lungo termine per la prevenzione delle recidive di ulcere gastriche e duodenali secondarie al trattamento con farmaci antinfiammatori non steroidei.
Trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo.
Eradicazione dell’infezione da Helicobacter pylori in pazienti con ulcera peptica, in associazione con un idoneo regime terapeutico antibatterico.
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Ulcera duodenale:
La dose abituale è di 20 mg in monosomministrazione giornaliera. La durata del trattamento è di 2 - 4 settimane.
Ulcera gastrica:
La dose abituale è di 20 mg in monosomministrazione giornaliera. La durata del trattamento è di 4 – (6) 8 settimane.
Esofagite da reflusso:
La dose abituale è di 20 mg in monosomministrazione giornaliera. La durata del trattamento è di 4 - 8 settimane.
Terapia di eradicazione:
I pazienti con ulcera gastro-duodenale dovuta a infezione da Helicobacter pilori devono essere trattati con una terapia di eradicazione con associazioni appropriate di antibiotici con regimi terapeutici adeguati.
La selezione del regime terapeutico appropriato deve basarsi sulla tollerabilità del paziente e le linee guida terapeutiche.
Sono state sperimentate le seguenti associazioni:
Omeprazolo 20 mg, amoxicillina 1000 mg, claritromicina 500 mg: tutti 2 volte al giorno Omeprazolo 20 mg, claritromicina 250 mg, metronidazolo 400-500 mg: tutti 2 volte al giorno La durata del trattamento per l’eradicazione è di 1 settimana. Per evitare lo sviluppo di resistenza non bisogna ridurre la durata del trattamento.
La terapia di associazione comprensiva del metronidazolo non deve essere considerata come prima scelta a causa del suo potenziale cancerogeno. L’applicazione di metronidazolo deve essere limitata a periodi di trattamento inferiori a 10 giorni.
Nota:
In singoli casi è possibile aumentare il dosaggio di omeprazolo a 40 mg una volta al giorno per il trattamento dell’ulcera duodenale, dell’ulcera gastrica e dell’esofagite da reflusso. La monoterapia con omeprazolo è indicata soltanto per i pazienti affetti da ulcere gastrointestinali nei quali non si sia potuto individuare l’Helicobacter pylori o in presenza di controindicazioni alla terapia di eradicazione del batterio.
Bambini di età superiore a 2 anni con gravi forme di esofagite da reflusso:
Si dispone di esperienza clinica limitata circa l’uso nei bambini. L’omeprazolo deve essere usato solo nei bambini gravi forme di esofagite da reflusso che non possano essere controllate mediante altre misure terapeutiche.
Il trattamento deve essere istituito da un pediatra in sede ospedaliera. Se opportuno, possono essere eseguite misurazioni continue del pH e tipizzazione genetica (in relazione all’attività del CYP 2C19), in modo da pervenire a una regolazione ottimale del dosaggio.
La posologia indicata è la seguente:
Peso compreso tra 10 kg e 20 kg: 10 mg / die
Omeprazolo Winthrop-20 mg non è indicato per i bambini di peso inferiore a 20 kg a causa dell’elevato contenuto di principio attivo.
Peso superiore a 20 kg: 20 mg / die
(circa 1 mg / kg / die).
Il trattamento dura di norma dalle 4 alle 8 settimane e non dovrebbe superare le 12 settimane in considerazione della mancanza di dati relativi all’impiego a lungo termine di omeprazolo in questa fascia d’età.
Terapia a lungo termine per la prevenzione delle recidive dell’esofagite da reflusso:
Il dosaggio standard, a seconda della risposta clinica, va da 10 a 20 mg.
Sindrome di Zollinger-Ellison:
Il dosaggio deve essere regolato caso per caso e l’andamento della terapia deve essere seguito da uno specialista per tutto il tempo in cui ciò sia clinicamente opportuno. La dose iniziale consigliata è di 60 mg in monosomministrazione giornaliera. Per dosi superiori a 80 mg/die, la dose complessiva va suddivisa in due somministrazioni giornaliere. Il trattamento dei pazienti affetti da sindrome di Zollinger-Ellison non è soggetto a limiti di tempo.
Terapia di ulcere gastriche e ulcere duodenali secondarie al trattamento con farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS):
La dose abituale è di 20 mg/die. La durata del trattamento è di 4 - 8 settimane. Terapia a lungo termine per la prevenzione delle recidive di ulcere gastriche e duodenali secondarie al trattamento con farmaci antinfiammatori non steroidei:
La dose abituale è di 20 mg/die.
Trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo:
A seconda dei risultati clinici ottenuti, la dose normalmente somministrata è di 10 - 20 mg/die. La durata del trattamento è di 2 - 4 settimane.
Se il paziente non riscontra un miglioramento dei sintomi entro 2 settimane, è necessario sottoporlo a ulteriori accertamenti.
Anziani:
Non è richiesto alcun adattamento posologico nell’anziano.
Compromissione della funzionalità renale:
Non è richiesto alcun adattamento posologico nei pazienti con compromissione della funzionalità renale.
Compromissione della funzionalità epatica:
Poiché in caso di disfunzione epatica è possibile osservare un aumento della biodisponibilità e dell’emivita, la dose non deve superare i 20 mg/die.
Modo di somministrazione:
Le capsule rigide gastroresistenti devono essere inghiottite intere con una sufficiente quantità di liquidi (es. ½ - 1 bicchiere d’acqua) 30-60 minuti prima di un pasto (es. prima di colazione o di cena) oppure devono essere assunte a stomaco vuoto.
L’omeprazolo è controindicato per i pazienti che presentano ipersensibilità all’omeprazolo, ad altri benzimidazolici sostituiti o a uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nel medicinale.
Se indicato, nei pazienti affetti da ulcera peptica dovrebbe essere ricercata la presenza dell’Helicobacter pylori. La scelta terapeutica dovrà tenere conto dell’eventuale positività per l’Helicobacter pylori.
In caso di sospetta ulcera gastrica, occorre escludere la possibilità della presenza di una neoplasia prima di istituire il trattamento con omeprazolo, dal momento che esso può alleviare i sintomi e ritardare di conseguenza la diagnosi.
La diagnosi di esofagite da reflusso deve essere confermata per via endoscopica. Una ridotta acidità dei succhi gastrici determina, a prescindere dalla causa che l’ha provocata (per es. la somministrazione di un inibitore della pompa protonica), l’aumento della carica batterica gastrica normalmente presente nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con farmaci che riducono l’acidità gastrica comporta un lieve aumento del rischio di sviluppare infezioni gastrointestinali, per esempio da Salmonella e Campylobacter.
Occorre adoperare cautela nel somministrare omeprazolo a pazienti anziani e nei casi di compromissione della funzionalità epatica e renale, specialmente se si impiegano dosi elevate. Nei pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa, si devono regolarmente controllare i valori degli enzimi epatici nel corso della terapia con omeprazolo 20 mg capsule. Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa si sconsiglia il trattamento associato con claritromicina, poiché in questo gruppo di pazienti non sono disponibili dati clinici o sulle interazioni ed è stata già osservata una interazione significativa in pazienti senza compromissione epatica (vedere anche 4.5).
Questo medicinale contiene saccarosio. Esso non deve dunque essere assunto da pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o deficit di saccarasi-isomaltasi.
Prima del trattamento di ulcere da FANS si deve considerare l’opportunità di una sospensione del farmaco coinvolto.
La terapia a lungo termine per la prevenzione delle recidive di ulcere causate dall’assunzione di farmaci antinfiammatori non steroidei deve essere limitata ai soli pazienti a rischio. La terapia a lungo termine per periodi superiori a un anno richiede, innanzitutto, il regolare monitoraggio del trattamento nonché ripetute e attente valutazioni del rapporto rischio-beneficio da parte del medico curante.
Nel caso di regime terapeutico che preveda l’associazione di omeprazolo e di altri principi attivi (ulcere da FANS o eradicazione dell’Helicobacter Pylori), occorre adoperare cautela nel somministrare ulteriori principi attivi, dal momento che le interazioni con altri farmaci possono moltiplicarsi o intensificarsi (si vedano i riassunti delle caratteristiche del prodotto dei rispettivi farmaci). In corso di terapia di associazione, si deve adoperare cautela anche nel trattamento di pazienti affetti da disfunzioni renali o epatiche.
L’omeprazolo non deve essere somministrato ai neonati o ai bambini di età inferiore ai due anni. Nei pazienti gravemente malati si raccomanda di tenere sotto controllo le facoltà sensoriali visive e uditive, poiché sono stati riportati casi isolati di cecità e sordità in relazione alla formulazione iniettabile di omeprazolo.
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Poiché l’omeprazolo viene metabolizzato nel fegato dalle isoforme del citocromo P450 (principalmente dal CYP 2C19, S-mefenitoina idrossilasi) e inibisce enzimi della sottofamiglia CYP2C (CYP 2C19 e CYP 2C9), la sua somministrazione può comportare un rallentamento dell’eliminazione di altre sostanze, anch’esse metabolizzate da questi enzimi. Ciò è stato osservato nel caso di diazepam (e di altre benzodiazepine quali triazolam e flurazepam), fenitoina e warfarin. Si raccomanda un regolare monitoraggio dei pazienti ai quali vengono somministrati warfarin o fenitoina, in seguito al quale può rendersi necessaria una riduzione della dose dei due farmaci. Si possono inoltre verificare interazioni con esobarbital, citalopram, imipramina, clomipramina, ecc.
L’omeprazolo può inibire il metabolismo epatico del disulfiram. Sono stati osservati possibili casi correlati di rigidità muscolare.
I dati relativi all’interazione fra omeprazolo e ciclosporina sono contraddittori. Nei pazienti ai quali viene contemporaneamente somministrato omeprazolo, occorre tenere sotto controllo le concentrazioni plasmatiche di ciclosporina poiché tali livelli potrebbero aumentare. La contemporanea somministrazione di omeprazolo e claritromicina comporta un aumento delle concentrazioni plasmatiche di entrambe le sostanze.
L’assorbimento di ketoconazolo o di itraconazolo può venire ridotto in base alla diminuzione dell’acidità gastrica indotta dal trattamento con omeprazolo o con altri inibitori della secrezione acida. Il trattamento contemporaneo con omeprazolo e digossina in soggetti sani comporta un aumento del 10 % della biodisponibilità di digossina, come conseguenza dell’aumento del valore del pH gastrico. L’omeprazolo può ridurre l’assorbimento orale della vitamina B12. Questo è un aspetto da tenere presente nella terapia a lungo termine con omeprazolo nei pazienti che presentano livelli basali ridotti. A causa della significativa diminuzione clinicamente potenziale di omeprazolo nelle concentrazioni plasmatiche, non bisogna usare l’iperico (Erba di San Giovanni) in associazione con omeprazolo. A causa della riduzione dei livelli plasmatici di entrambi i prodotti antivirali, atazanavir e ritonavir non devono essere usati in associazione con omeprazolo Non vi sono elementi che indichino l’esistenza di interazioni fra omeprazolo e caffeina, propranololo, teofillina, metoprololo, lidocaina, chinidina, fenacetina, estradiolo, amoxicillina, budesonide, diclofenac, metronidazolo, naprossene, piroxicam o antiacidi. L’alcol non interferisce con l’assorbimento di omeprazolo.
Tabella riassuntiva delle più importanti interazioni di omeprazolo 20 mg capsule.
| Altri farmaci | Causa | Effetti conseguenti |
| diazepam (e probabilmente anche altre benzodiazepine), R-warfarin, fenitoina | Interazioni a livello degli isoenzimi del citocromo P450 della sottofamiglia 2C | Eliminazione ritardata, aumento dei livelli plasmatici |
| ketoconazolo, itraconazolo (ed altri farmaci con assorbimento pH-dipendente) | Aumento del valore del pH gastrico | Riduzione dell’assorbimento |
| digossina | Aumento del valore del pH gastrico | Aumento del 10 % della biodisponibilità |
| claritromicina, roxitromicina, eritromicina (presumibilmente anche altri macrolidi) | Alterazioni del pH gastrico e del metabolismo epatico | Aumento delle concentrazioni plasmatiche delle due sostanze; aumento della biodisponibilità e prolungamento dell’emivita di omeprazolo |
| alcool, amoxicillina, budesonide, chinidina, caffeina, diclofenac, estradiolo, lidocaina, metoprololo, metronidazolo, naprossene, fenacetina, propranololo, S-warfarin, teofillina |
| Nessun mutamento della farmacocinetica |
Da studi epidemiologici limitati non emergono indicazioni relative a effetti avversi sulla gravidanza o ad incrementi della frequenza generale di malformazioni. Tuttavia non sono state raccolte informazioni sufficienti relativamente ad anomalie specifiche.
Nel ratto, omeprazolo e i suoi metaboliti vengono escreti nel latte. Non vi sono dati sufficienti circa l’esposizione dei piccoli attraverso il latte materno. Nel latte umano, la concentrazione di omeprazolo raggiunge all’incirca il 6% della concentrazione plasmatica massima raggiunta nella madre. L’uso di Omeprazolo Winthrop 20 mg capsule rigide gastroresistenti durante la gravidanza e l’allattamento richiede un’attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio.
Non sono stati condotti studi sulla capacità di guidare veicoli in seguito all’assunzione dell’omeprazolo. Tuttavia, se si eccettuano effetti collaterali rari o molto rari a carico del sistema nervoso centrale o della capacità visiva, l’omeprazolo non dovrebbe altrimenti influenzare la capacita di guidare veicoli.
Patologie gastrointestinali:
Comuni (1 % - 10 %):
Diarrea, stipsi, flatulenza (anche associata a dolore gastrico), nausea e vomito. Nella maggior parte dei casi i sintomi migliorano proseguendo la terapia.
Rari (0,01 % - 0,1 %):
Colorazione nero-brunastra della lingua in caso di contemporanea somministrazione di claritromicina e cisti ghiandolari di natura benigna; entrambe le reazioni sono reversibili una volta concluso il trattamento.
Molto rari (< 0,01 %):
Secchezza delle fauci, stomatite, candidosi o pancreatite.
Patologie epatobiliari:
Non comuni (0,1 % - 1 %):
Alterazioni dei valori degli enzimi epatici (che rientrano nella norma dopo l’interruzione della terapia).
Molto rari (< 0,01 %):
Epatite con o senza ittero, insufficienza epatica ed encefalopatia nei pazienti con grave epatopatia preesistente.
Patologie del sistema emolinfopoietico:
Rari (0,01 % - 0,1 %):
Microcitosi ipocromica nel bambino.
Molto rari (< 0,01 %)
Alterazioni della crasi ematica, trombocitopenia, leucopenia o pancitopenia e agranulocitosi reversibili.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Non comuni (0,1 % -1 %):
Prurito, esantema, alopecia, eritema multiforme o fotosensibilità e aumento della sudorazione.
Molto rari (< 0,01 %):
Sindrome di Stevens-Johnson o sindrome di Lyell.
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo:
Rari (0,01 % - 0,1 %):
Debolezza muscolare, mialgia e dolori articolari.
Patologie renali:
Molto rari (< 0,01 %):
Nefrite (nefrite interstiziale).
Patologie del sistema nervoso:
Comuni (1 % - 10 %):
Sonnolenza, torpore, disturbi del sonno (insonnia), capogiri e cefalea. Tali disturbi scompaiono generalmente nel corso della terapia.
Rari (0,01 % - 0,1 %):
Parestesia e lievi capogiri. Confusione mentale e allucinazioni, principalmente nei pazienti anziani o gravemente malati.
Molto rari (< 0,01 %):
Agitazione e depressione, principalmente nei pazienti gravemente malati o anziani.
Disturbi a carico degli organi di senso:
Non comuni (0,1 % – 1 %):
Disturbi visivi (offuscamento o riduzione della visione o perdita di campo visivo) e uditivi (es. tinnito) o alterazioni del senso del gusto. Tali disturbi scompaiono generalmente dopo la conclusione della terapia.
Reazioni di ipersensibilità:
Molto rari (< 0,01 %):
Sono stati osservati orticaria, innalzamento della temperatura corporea, edema angioneurotico, costrizione delle vie respiratorie o shock anafilattico, vasculite allergica e febbre.
Altri effetti indesiderati:
Non comuni (0,1 % - 1 %):
Edema periferico (risoltosi dopo la conclusione del trattamento).
Molto rari (< 0,01 %):
Iponatriemia, ginecomastia.
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Sintomi:
Non sono disponibili informazioni circa le conseguenze di un sovradosaggio di omeprazolo nell’uomo. Sono state tollerate senza effetti secondari dosi singole per via orale fino a 160 mg/die e somministrazioni giornaliere fino a 400 mg nonché dosi singole per via endovenosa fino a 80 mg e somministrazioni giornaliere per via endovenosa fino a 200 mg o a 520 mg nell’arco di 3 giorni.
Categoria farmacoterapeutica
Farmaci per il trattamento dell’ulcera peptica e della malattia da reflusso gastroesofageo - inibitori della pompa acida
Codice ATC: A02B C 01
L’omeprazolo è un inibitore della pompa protonica: esso inibisce direttamente e in maniera dosedipendente l’enzima H+,K+ -ATPasi, il quale è responsabile della secrezione acida gastrica a livello delle cellule parietali dello stomaco. In virtù del proprio meccanismo d’azione intracellulare selettivo, che è indipendente dagli altri recettori di membrana (quali i recettori istaminici H2, muscarinici M2 o i recettori per la gastrina), l’omeprazolo è stato assegnato a una categoria separata di farmaci, i quali inibiscono la secrezione acida bloccando lo stadio finale di tale processo. Grazie al proprio meccanismo d’azione l’omeprazolo determina l’inibizione della secrezione acida, sia basale sia stimolata, a prescindere dalla natura dello stimolo. L’omeprazolo fa dunque aumentare il valore del pH e riduce il volume della secrezione acida. Il profarmaco omeprazolo, una base debole, si accumula nell’ambiente acido delle cellule parietali e diviene efficace come inibitore dell’H+,K+ -ATPasi in seguito a protonazione e modificazione.
Solamente in ambiente acido, con un valore di pH inferiore a 4, la molecola protonata di omeprazolo viene trasformata in omeprazolo sulfenamide, la forma attiva. A confronto dell’emivita plasmatica dell’omeprazolo basico, omeprazolo sulfenamide si mantiene nella cellula per un periodo di tempo più lungo (si veda il Paragrafo 5.2 ”Proprietà farmacocinetiche”). L’elevata specificità di omeprazolo è spiegata dal fatto che soltanto nelle cellule parietali gastriche si può trovare un valore di pH sufficientemente basso. È unicamente l’omeprazolo sulfenamide che si lega all’enzima e ne inibisce l’attività.
L’inibizione del sistema enzimatico determina l’aumento del pH e fa sì che nelle cellule parietali gastriche venga accumulata o trasformata una minore quantità di omeprazolo. Ne consegue che l’accumulo di omeprazolo è regolato da una sorta di meccanismo retroattivo. Per effetto dell’inibizione della secrezione acida, il trattamento a lungo termine con omeprazolo provoca un moderato aumento della secrezione di gastrina. L’assunzione a lungo termine induce un aumento da lieve a moderato delle cellule enterocromaffino-simili (ECL). I carcinoidi riscontrati nelle sperimentazioni sull’animale (si veda 5.3) non sono stati ancora osservati nell’uomo. La maggioranza dell’esperienza clinica risultante da sperimentazioni randomizzate controllate dimostra che 2 somministrazioni di 20 mg di omeprazolo in associazione con due antibiotici per una settimana può raggiungere una percentuale di eradicazione del 80% in pazienti con ulcera gastroduodenale. Come previsto, la percentuale di eradicazione è significativamente inferiore nei pazienti infettati da organismi metronidazolo-resistenti. Bisogna tenere in considerazione le informazioni sulla resistenza locale e le corrispondenti linee-guida terapeutiche quando si seleziona il regime più adatto per la terapia di eradicazione. Inoltre deve essere tenuta in considerazione la possibilità che si sviluppi una resistenza secondaria a un antibiotico (in organismi con sensibilità primaria), quando si sceglie un secondo regime farmacologico in pazienti con infezione che si è instaurata da lungo tempo.
Studi clinici hanno inoltre evidenziato che le percentuali di recidive dopo eradicazione positiva in pazienti con ulcera peptica sono molto basse per le ulcere duodenali, e probabilmente anche per le ulcere gastriche, se paragonate con il decorso naturale della malattia nei casi di infezione instaurata da lungo tempo.
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L’omeprazolo è instabile in ambiente acido e per questo viene somministrato per via orale sotto forma di granuli con rivestimento gastroresistente contenuti in una capsula di gelatina rigida. L’assorbimento avviene nell’intestino tenue.
L’omeprazolo raggiunge le concentrazioni plasmatiche massime 1-3 ore dopo la somministrazione. L’emivita plasmatica è pari a circa 40 minuti e la clearance plasmatica totale è di 0,3 – 0,6 l/min. In una piccola percentuale di pazienti (con ridotta attività metabolica del CYP 2C19) si è osservata una riduzione della velocità di eliminazione dell’omeprazolo. In tali casi, l’emivita di eliminazione terminale può risultare all’incirca 3 volte più lunga del normale, e l’area sotto alla curva concentrazione plasmatici - tempo (AUC) può aumentare fino a 10 volte.
Il volume di distribuzione dell’omeprazolo nell’organismo è relativamente ridotto (0,3 l/kg di peso corporeo) e corrisponde a quello del liquido extracellulare. Circa il 95% si lega alle proteine plasmatiche.
L’omeprazolo si accumula come base debole nell’ambiente acido del sistema di canali intracellulari delle cellule parietali. In tale ambiente acido, l’omeprazolo viene trasformato per protonazione nel principio attivo, omeprazolo sulfenamide. La sostanza attiva forma un legame covalente con la pompa protonica (H+,K+ -ATPasi) sulla superficie secretoria delle cellule parietali gastriche inibendone l’attività. La durata dell’inibizione della secrezione acida è dunque sostanzialmente superiore al periodo durante il quale l’omeprazolo basico è presente nel plasma. Il grado di inibizione della secrezione acida è direttamente correlato all’area l’area sotto alla curva concentrazione plasmatica-tempo (AUC) ma non alla concentrazione plasmatica in un momento dato.
L’omeprazolo viene completamente metabolizzato, principalmente nel fegato dal CYP2C19. Una piccola percentuale di pazienti è priva dell’enzima CYP2C19 attivo e presenta una ridotta velocità di eliminazione di omeprazolo. Nel plasma si ritrovano il sulfone, il solfuro e l’idrossiomeprazolo. Questi metaboliti non hanno un effetto significativo sulla secrezione acida. Circa il 20% della dose somministrata viene escreta nelle feci e il restante 80% viene escreto nelle urine sotto forma di metaboliti. I due principali metaboliti urinari sono l’idrossiomeprazolo e il relativo acido carbossilico. Nei pazienti con compromissione renale, la cinetica dell’omeprazolo è risultata molto simile a quella dei soggetti sani. Tuttavia, dal momento che la più importante via di escrezione dei metaboliti dell’omeprazolo è quella renale, la velocità di eliminazione viene ridotta in misura corrispondente al deterioramento della funzionalità renale. Se l’omeprazolo viene somministrato una sola volta al giorno, è possibile evitarne l’accumulo.
La biodisponibilità dell’omeprazolo è lievemente aumentata nell’anziano, e la velocità di eliminazione leggermente ridotta. Tuttavia i valori individuali sono quasi uguali a quelli dei soggetti giovani sani, e non vi è nulla che faccia pensare a una riduzione della tolleranza nei pazienti anziani trattati con dosi normali di omeprazolo.
Dopo la somministrazione endovenosa di 40 mg di omeprazolo per 5 giorni, si è registrato un aumento di circa il 50% della biodisponibilità assoluta; ciò può essere spiegato dalla riduzione della clearance epatica a seguito della saturazione dell’enzima CYP2C19.
Nei pazienti con epatopatia cronica la clearance di omeprazolo è ridotta, e l’emivita plasmatica può aumentare fino a circa 3 ore. La biodisponibilità può in tal caso superare il 90%. L’omeprazolo, somministrato con un regime posologico di 20 mg una volta al giorno per 4 settimane, è stato ben tollerato, e non è stato osservato alcun accumulo di omeprazolo o dei relativi metaboliti. La biodisponibilità di una dose singola di omeprazolo somministrata per via orale è all’incirca del 35%. In caso di somministrazioni ripetute la biodisponibilità sale al 60% circa. Nei pazienti con funzionalità epatica deteriorata essa può salire fino al 90% a causa di un ridotto effetto di primo passaggio. Studi effettuati con dosi singole e ripetute hanno dimostrato la bioequivalenza di Omeprazolo Winthrop 20 mg capsule con la specialità originaria.
Non è invece stato possibile dimostrare la bioequivalenza con la specialità originaria in caso di contemporanea assunzione di cibo. Omeprazolo Winthrop 20 mg capsule deve essere assunto prima dei pasti.
L’assorbimento di omeprazolo è ridotto e ritardato sotto l’influenza di cibo. Le capsule di Omeprazolo Winthrop devono essere assunte a stomaco vuoto 30-60 minuti prima dei pasti.
Dai risultati degli studi di tossicità cronica non emergono indicazioni circa la possibilità di insorgenza nell’uomo di effetti indesiderati ad oggi non noti.
In studi condotti nell’arco di tutta la vita dell’animale, sono stati osservati iperplasia delle cellule ECL gastriche e carcinoidi nei ratti trattati con omeprazolo o sottoposti a gastrectomia parziale con asportazione del fundus. Tali alterazioni si devono alla prolungata ipergastrinemia secondaria all’inibizione acida.
Dagli studi di mutagenesi (in vitro e in vivo) non sono emersi reperti di rilevanza clinica.
Contenuto della capsula; ipromellosa, talco, titanio diossido, acido metacrilico-etile acrilato copolimero 1:1 (Ph. Eur.), sodio laurilsolfato, polisorbato 80, trietile citrato, amido di mais, saccarosio Involucro della capsula: gelatina, titanio diossido, sodio laurilsolfato, inchiostro della capsula [gomma lacca, ferro ossido nero (E 172)].
Non pertinente.
Flaconi HDPE: 24 mesi.
Blister: 18 mesi.
Conservare a temperatura non superiore ai 25°C.
Mantenere la confezione ben chiusa, protetta dall’umidità.
Confezioni blister (Al/Al)
Confezioni da: 14, 15, 20, 28, 30, 50, 100 (2x50) capsule rigide gastroresistenti.
Nessuna istruzione in particolare.
Winthrop Pharmaceuticals Italia S.r.l.
Viale Bodio, 37/b
20158 Milano
Italia
14 capsule in blister AL/AL AIC n. 037333010/M
15 capsule in blister AL/AL AIC n. 037333022/M
20 capsule in blister AL/AL AIC n. 037333034/M
28 capsule in blister AL/AL AIC n. 037333046/M
30 capsule in blister AL/AL AIC n. 037333059/M
50 capsule in blister AL/AL AIC n. 037333061/M
100 (2X50) capsule in blister AL/AL AIC n. 037333073/M
14 capsule in flacone HDPE AIC n. 037333085/M
15 capsule in flacone HDPE AIC n. 037333097/M
20 capsule in flacone HDPE AIC n. 037333109/M
28 capsule in flacone HDPE AIC n. 037333111/M
30 capsule in flacone HDPE AIC n. 037333123/M
50 capsule in flacone HDPE AIC n. 037333135/M
100 (2X50) capsule in flacone HDPE AIC n. 037333147/M
Determinazione A.I.C. n. 615 del 10 ottobre 2007 – GU n.245 20/10/2007
01/10/2007