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OPATANOL
Un ml di soluzione contiene 1 mg di olopatadina (come cloridrato)
Eccipienti: Benzalconio cloruro 0,1 mg/ml.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere 6.1
Collirio, soluzione (gocce oculari).
Soluzione limpida e incolore.
Trattamento di segni e sintomi oculari della congiuntivite allergica stagionale.
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La dose è una goccia di OPATANOL nel sacco congiuntivale dello/gli occhio/i affetto/i due volte al giorno (ogni 8 ore). Il trattamento può essere prolungato fino a quattro mesi, se considerato necessario.
Al fine di prevenire la contaminazione della punta contagocce e della soluzione, prestare particolare attenzione a non toccare le palpebre, le zone circostanti o altre superfici con la punta contagocce del flacone. Conservare il flacone ben chiuso quando non lo si utilizza.
In caso di terapia concomitante con altri medicinali topici oculari, si deve lasciare un intervallo da cinque a dieci minuti tra una somministrazione e l’altra.
Uso negli anziani:
Nei pazienti anziani non è necessario modificare la dose.
Pazienti in età pediatrica:
OPATANOL può essere utilizzato nei pazienti pediatrici (dai 3 anni in su) alla stessa dose utilizzata per gli adulti.
Uso in pazienti con insufficienza epatica e renale:
Olopatadina, sotto forma di collirio (OPATANOL), non è stata studiata in pazienti con malattie epatiche o renali. Tuttavia, in caso di insufficienza epatica o renale, non si ritiene necessario modificare il dosaggio (vedere paragrafo 5.2).
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
OPATANOL è un antiallergico/antistaminico che, sebbene somministrato per via topica, viene assorbito a livello sistemico. In caso di gravi reazioni o ipersensibilità sospendere il trattamento.
E’ stato riportato che il benzalconio cloruro, comunemente utilizzato come sostanza conservante nei prodotti oftalmici, può causare cheratopatia puntata e/o cheratopatia tossico ulcerativa. Dato che OPATANOL contiene benzalconio cloruro, i pazienti con secchezza oculare o con altre condizioni in cui la cornea è compromessa dovranno essere sottoposti a un accurato monitoraggio in caso di utilizzo frequente o prolungato.
Lenti a contatto:
I pazienti devono essere informati di attendere 10-15 minuti dopo l’instillazione di OPATANOL, prima di applicare le lenti a contatto. OPATANOL non deve essere somministrato durante il porto delle lenti a contatto.
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Non sono stati condotti studi di interazione.
Studi in vitro hanno dimostrato che olopatadina non inibisce le reazioni metaboliche che coinvolgono gli isoenzimi 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2A1 e 3A4 del citocromo P-450. Questi risultati indicano che è improbabile che olopatadina induca interazioni metaboliche con altre sostanze attive somministrate in concomitanza.
Gravidanza:
Non sono disponibili studi clinici con olopatadina nelle donne in gravidanza.
Studi condotti su animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, sul parto o lo sviluppo postnatale (vedere paragrafo 5.3).
Bisogna usare cautela nella prescrizione a donne in gravidanza.
Madri in allattamento:
OPATANOL non è consigliato nelle donne in allattamento.
Sono state identificate tracce di olopatadina nel latte di ratto in allattamento dopo somministrazione orale. Studi condotti su animali hanno dimostrato una crescita ridotta nei piccoli in fase di allattamento da madri trattate con dosi sistemiche di olopatadina ben superiori rispetto al livello massimo consigliato per l’uso oculare nell’uomo. Non è noto se la somministrazione topica nell’uomo possa risultare in un assorbimento sistemico sufficiente a indurre quantità riscontrabili nel latte umano.
Come con qualsiasi altro collirio, un offuscamento transitorio della visione o altri disturbi visivi possono influenzare la capacità di guidare veicoli e l’uso di macchine. Se dovesse manifestarsi un offuscamento della visione dopo l’instillazione, il paziente dovrà attendere che la visione torni chiara prima di guidare veicoli o utilizzare macchine.
In studi clinici eseguiti su 1680 pazienti, OPATANOL è stato somministrato da una a quattro volte al giorno in entrambi gli occhi fino a quattro mesi, come monoterapia o terapia aggiuntiva a loratadina 10 mg.
In circa il 4,5% dei pazienti possono manifestarsi effetti indesiderati associati all’uso di OPATANOL; comunque, solo l’1,6% dei pazienti ha interrotto lo studio clinico a causa di questi effetti indesiderati. Gli studi clinici non hanno riportato alcun grave effetto indesiderato oftalmico o sistemico correlato a OPATANOL. L’effetto indesiderato più frequente correlato con il trattamento è il dolore oculare, riportato con un’incidenza complessiva dello 0,7%.
I seguenti effetti indesiderati sono stati giudicati correlati al trattamento e sono classificati in accordo con la seguente convenzione: molto comuni (≥1/10), comuni (da >1/100 a <1/10), non comuni (da >1/1,000 a ≤1/100), rari (da >1/10,000 a ≤1/1000), o molto rari (≤1/10,000).
All’interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità.
Infezioni ed infestazioni:
Non comuni: rinite.
Patologie del sistema nervoso:
Comuni: cefalea, disgeusia.
Non comuni: capogiro, ipoestesia.
Patologie dell’occhio:
Comuni: dolore oculare, irritazione oculare, occhio secco, sensazione anomala agli occhi.
Non comuni: erosione corneale, difetto dell’epitelio corneale, disturbo dell’epitelio corneale, cheratite puntata, cheratite, colorazione corneale, secrezione oculare, fotofobia, visione offuscata, ridotta acuità visiva, blefarospasmo, fastidio oculare, prurito oculare, follicoli congiuntivali, disturbo congiuntivale, sensazione di corpo estraneo nell’occhio, aumento della lacrimazione, prurito palpebrale, eritema palpebrale, edema palpebrale, disturbo palpebrale, iperemia congiuntivale, iperemia oculare.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:
Comuni: secchezza nasale.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Non comuni: dermatite da contatto, sensazione di bruciore della pelle, secchezza della pelle.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:
Comuni: affaticamento.
Non nota (la frequenza non puo essere definita sulla base dei dati disponibili).
Reazioni avverse evidenziate nell’esperienza post marketing che non sono state riportate precedentemente in studi clinici con OPATANOL includono quellle dettagliate di seguito. A differenza dei dati ottenuti dagli studi clinici, per la natura stessa della vigilanza post marketing, la frequenza alla quale si verificano questi eventi non è nota e non può essere stimata sulla base dei dati disponibili.
Oculari: edema corneale, congiuntivite, edema oculare, gonfiore oculare, midriasi, disturbo della visione, formazione di croste del margine palpebrale.
Sistemici: ipersensibilità, dispnea, sonnolenza, gonfiore del viso, dermatite, eritema, nausea, vomito, sinusite, astenia, malessere.
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Non sono disponibili dati relativi al sovradosaggio nell’uomo in seguito a ingestione accidentale o volontaria. Olopatadina è caratterizzata da un basso ordine di tossicità acuta negli animali.
L’ingestione accidentale dell’intero contenuto di un flacone di OPATANOL comporterebbe una esposizione sistemica massima di 5 mg di olopatadina. Questa esposizione equivarrebbe a una dose finale di 0,5 mg/kg in un bambino di 10 kg, ipotizzando un assorbimento del 100%.
E’ stato osservato nei cani il prolungamento dell’intervallo QTc solo ad esposizioni considerate sufficientemente in eccesso rispetto all’esposizione massima nell’uomo, dato che indica una minima rilevanza ai fini clinici. Una dose orale di 5 mg è stata somministrata due volte al giorno, per 2,5 giorni, a 102 volontari sani giovani e anziani, maschi e femmine, senza evidenziare nessun prolungamento significativo dell’intervallo QTc rispetto al placebo. L’intervallo del picco di concentrazioni plasmatiche di olopatadina allo stato stazionario (da 35 a 127 ng/ml) osservato in questo studio rappresenta un margine di sicurezza di almeno 70 volte per l’olopatadina topica rispetto agli effetti sulla ripolarizzazione cardiaca.
In caso di sovradosaggio, si dovrà procedere a un apposito monitoraggio e trattamento del paziente.
Categoria farmacoterapeutica: oftalmologici, decongestionanti e antiallergici; altri antiallergici.
Codice ATC: S01GX09
Olopatadina è un antiallergico/antistaminico potente e selettivo che esercita il suo effetto attraverso meccanismi d’azione multipli e distinti. E’ un antagonista dell’istamina (il principale mediatore delle risposte allergiche nell’uomo) e previene la produzione di citochine infiammatorie indotta da istamina da parte delle cellule epiteliali congiuntivali umane. Dati ottenuti da studi in vitro suggeriscono che può agire sui mastociti congiuntivali umani, inibendo il rilascio di mediatori pro-infiammatori. Nei pazienti con pervietà dei dotti nasolacrimali la somministrazione oculare topica di OPATANOL riduce i segni e i sintomi nasali che accompagnano frequentemente la congiuntivite allergica stagionale.
OPATANOL non induce alcuna variazione clinicamente significativa nel diametro della pupilla.
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Olopatadina, al pari di altri medicinali somministrati per via topica, viene assorbita a livello sistemico.
Tuttavia, l’assorbimento sistemico di olopatadina somministrata per via topica è minimo, con concentrazioni plasmatiche comprese tra un livello inferiore rispetto al limite di quantificazione dell’analisi (<0,5 ng/ml) e 1,3 ng/ml. Queste concentrazioni sono da 50 a 200 volte inferiori rispetto a quelle osservate dopo dosi orali ben tollerate. Gli studi di farmacocinetica dopo somministrazione orale hanno evidenziato un’emivita plasmatica di circa 8-12 ore, con un’eliminazione prevalente tramite escrezione renale. Circa il 60-70% della dose è stata recuperata nelle urine sotto forma di sostanza attiva. Due metaboliti, il mono - desmetile e l’N - ossido, sono stati identificati a basse concentrazioni nelle urine.
Dato che olopatadina viene escreta principalmente nell’urina come sostanza attiva immodificata, l’alterazione della funzionalità renale modifica la farmacocinetica di olopatadina con picchi di concentrazione plasmatica di 2-3 volte maggiori in pazienti con insufficienza renale grave (valore medio di clearance della creatinina di 13,0 ml/min) rispetto ad adulti sani. Dopo una dose orale di 10 mg in pazienti sottoposti a emodialisi (senza flusso urinario), le concentrazioni plasmatiche di olopatadina sono risultate significativamente inferiori il giorno della emodialisi rispetto a un giorno di non-emodialisi, suggerendo che olopatadina può essere eliminata tramite emodialisi.
Studi che hanno messo a confronto la farmacocinetica di una dose orale di 10 mg di olopatadina in soggetti giovani (età media 21 anni) e anziani (età media 74 anni) non hanno mostrato differenze significative tra soggetti giovani e anziani nelle concentrazioni plasmatiche (AUC), nel legame proteico o nell’escrezione urinaria della sostanza attiva immodificata e dei metaboliti.
È stato condotto uno studio clinico dopo somministrazione orale di olopatadina in pazienti con insufficienza renale di grado severo. I risultati indicano che in questa popolazione ci si può attendere una concentrazione plasmatica leggermente più elevata dopo somministrazione di OPATANOL. Dato che le concentrazioni plasmatiche dopo somministrazione topica oculare di olopatadina sono da 50 a 200 volte inferiori rispetto a quelle osservate dopo dosi orali ben tollerate, non è prevista una variazione del dosaggio negli anziani o nei soggetti con insufficienza renale. Il metabolismo epatico è una via minore di eliminazione. Non si ritiene quindi necessaria la variazione del dosaggio in caso di insufficienza epatica.
Dati non clinici non evidenziano particolari rischi per l’uomo, sulla base di studi convenzionali di sicurezza, farmacologia, tossicità per dosi ripetute, genotossicità, potenziale carcinogenico e tossicità sulla riproduzione.
Benzalconio cloruro,
sodio cloruro,
sodio fosfato dibasico dodecaidrato (E339),
acido cloridrico (E507)/sodio idrossido (E524) (per aggiustare il pH),
acqua depurata.
Non pertinente.
3 anni.
Eliminare il prodotto quattro settimane dopo la prima apertura.
Questo medicinale non richiede alcuna speciale condizione di conservazione.
Flaconi opachi di polietilene a bassa densità da 5 ml, con tappi a vite in polipropilene (DROP-TAINER).
Astucci contenenti 1 flacone o 3 flaconi.
Nessuna istruzione particolare.
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Pentagon Park
Boundary Way
Hemel Hempstead
Herts., HP2 7UD
Regno Unito
EU/1/02/217/001 (AIC n° 035723016/E)
EU/1/02/217/002 (AIC n° 035723028/E)
Data di prima autorizzazione: 17 Maggio 2002
Data dell’ultimo rinnovo: 22 Maggio 2007
01/08/2007