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ORELOX pediatrico
100 grammi di granulato contengono:
Principio attivo: cefpodoxima proxetil 6,261 g (pari a cefpodoxima 4,800 g)
Corrispondenti a cefpodoxima 40 mg/5 ml di sospensione ricostituita.
Per gli eccipienti, vedere 6.1.
Granulato per sospensione orale.
Esse derivano dall'attività antibatterica e dalle caratteristiche farmacocinetiche della cefpodoxima.
Sono limitate nel bambino al trattamento delle infezioni causate da germi sensibili alla cefpodoxima, in particolare :
otiti medie acute,
tonsilliti, faringiti: tenuto conto delle sue caratteristiche Orelox é particolarmente indicato nelle tonsilliti recidivanti e/o nelle faringiti croniche,
sinusiti,
infezioni delle basse vie respiratorie.
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La posologia media di Orelox è di 8 mg/kg/die suddivisi in due somministrazioni ogni 12 ore:
la dose per ogni somministrazione è indicata sul misurino dalle tacche corrispondenti al peso in kg del bambino;
al di sopra della posologia complessiva di 200 mg/die (25 kg di peso) possono essere utilizzate le compresse.
Si raccomanda di somministrare il prodotto durante i pasti.
Insufficienza renale:
Se i valori della clearance della creatinina sono inferiori a 40 ml/min/1,73 m² , l'intervallo di tempo tra le somministrazioni deve essere riconsiderato:
clearance della creatinina 10-39 ml/min/1,73 m² : una dose unitaria ogni 24 ore;
clearance della creatinina < 10 ml/min/1,73 m² : una dose unitaria ogni 48 ore;
soggetti dializzati: una dose unitaria dopo ciascuna dialisi.
Insufficienza epatica:
Non è necessario modificare la posologia.
Ipersensibilità al principio attivo, ad altri antibiotici della classe delle cefalosporine o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Il prodotto non deve essere somministrato ai bambini affetti da fenilchetonuria per la presenza di aspartame tra gli eccipienti (20 mg/5 ml).
Avvertenze:
Reazioni anafilattiche:
La comparsa di manifestazioni allergiche impone l'immediata interruzione del trattamento.
La prescrizione di cefalosporine richiede un'indagine anamnestica.
Poichè allergie crociate con le penicilline si manifestano nel 5 - 10 % dei casi:
l'utilizzo delle cefalosporine deve essere estremamente prudente nei pazienti sensibili ad altre beta-lattamine: una sorveglianza medica particolare è necessaria dalla prima somministrazione,
nei soggetti con precedenti anamnestici di sensibilità alle cefalosporine, l'uso di queste ultime deve essere evitato. Nei casi dubbi, la somministrazione deve essere fatta solo sotto il diretto controllo del medico al fine di trattare prontamente un eventuale episodio anafilattico.
L’utilizzo di cefpodoxima proxetil è controindicato nei soggetti con precedenti di ipersensibilità immediata alle cefalosporine.
Le reazioni di ipersensibilità osservate con le beta-lattamine possono essere gravi e occasionalmente fatali.
Patologie associate a Clostridium difficile (ad es. colite pseudomembranosa):
Il manifestarsi di diarree che si verifichino durante il trattamento o nelle prime settimane dopo la terapia con vari antibiotici, ma specialmente con quelli ad ampio spettro, particolarmente se gravi e/o persistenti, può essere il sintomo di patologie associate a Clostridium difficile, la cui forma più severa è la colite pseudomembranosa.
Nel caso l'esame coloscopico confermi tale diagnosi l'antibiotico deve essere sospeso immediatamente e si deve instaurare un trattamento con vancomicina. I farmaci inibitori della peristalsi sono controindicati.
Le patologie associate a Clostridium difficile possono essere favorite dalla stasi fecale.
Precauzioni per l'uso:
Nei pazienti allergici alle altre cefalosporine occorre valutare la possibilità di allergia crociata.
In caso di insufficienza renale grave si deve adottare una dose giornaliera in funzione della clearance della creatinina (vedere 4.2).
Il prodotto non va utilizzato nel bambino di età inferiore a 15 giorni, in quanto non sono stati condotti studi clinici specifici per tale età.
Il medicinale contiene lattosio e saccarosio quindi non è adatto per i soggetti con deficit di lattasi, con intolleranza ereditaria al fruttosio, con galattosemia o sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio o con deficit di saccarasi-isomaltasi.
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Modificazioni del pH gastrico:
Aumento del pH gastrico: gli anti-H2 (ranitidina) e gli antiacidi (idrossido di alluminio e bicarbonato di sodio) portano ad una diminuzione della biodisponibilità della cefpodoxima.
Al contrario, una diminuzione del pH gastrico (pentagastrina) provoca un aumento della biodisponibilità.
L’assunzione di cibo, con la conseguente diminuzione del pH gastrico, aumenta la biodisponibilità della cefpodoxima.
Interazioni con test diagnostici e di laboratorio:
In corso di trattamento con cefalosporine, talora sono state segnalate false positività ai test di Coombs.
Un test per la ricerca del glucosio nelle urine che utilizzi reagenti riducenti non specifici può dare un falso positivo in pazienti in terapia con cefpodoxima proxetil. Questo fenomeno non si osserva utilizzando un test glucosio ossidasi specifico.
Non compete.
Non compete.
Reazioni anafilattiche:
Raramente si possono verificare angioedema, broncospasmo e malessere che possono culminare in uno stato di shock (vedere 4.4)
Cutanei:
Rash, prurito, orticaria, porpora.
Come con altre cefalosporine, sono stati riportati casi isolati di eruzioni bollose (eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica).
Gastrointestinali:
Durante la terapia con cefpodoxima proxetil si possono verificare nausea, vomito, dolore addominale o diarrea. Come per altri antibiotici ad ampio spettro, la diarrea può a volte essere un sintomo di enterocolite, che talora può essere accompagnata dalla presenza di sangue nelle feci. Con gli antibiotici si può verificare colite pseudomembranosa, una forma particolare di enterocolite (nella maggior parte dei casi dovuta a Clostridium difficile).
Epatici:
Moderati aumenti degli enzimi epatici (ASAT, ALAT, fosfatasi alcalina) e/o della bilirubina. Queste alterazioni dei valori di laboratorio, che possono trovare origine anche nell’infezione stessa, raramente possono superare di due volte il limite superiore dei valori normali e possono rappresentare un tipo di danno epatico, solitamente colestatico e molto spesso asintomatico.
Ematologici:
Durante la terapia con cefpodoxima proxetil, particolarmente se prolungata, si può verificare come con altri antibiotici beta-lattamici neutropenia e, più raramente, agranulocitosi.
Sono stati riportati alcuni casi di eosinofilia e trombocitopenia, così come rari casi di anemia emolitica. Tali eventi sono rari e reversibili con l’interruzione della terapia.
Renali:
Con gli antibiotici della stessa classe della cefpodoxima sono state osservate alterazioni della funzionalità renale, in modo particolare se il farmaco viene somministrato insieme ad aminoglicosidi e/o diuretici potenti.
Altri:
Cefalea, sensazione di vertigini, tinnito, parestesie, astenia.
Superinfezione: come anche con altri antibiotici, l’utilizzo di cefpodoxima proxetil, specialmente se prolungato, può causare una crescita di organismi non sensibili. É necessaria una continua valutazione della condizione clinica del paziente. In caso di superinfezione durante la terapia è necessario istituire misure appropriate.
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Non esiste un antidoto specifico al farmaco. In caso di sovradosaggio è necessario istituire una terapia sintomatica. Con molte cefalosporine principalmente quelle iniettabili, vi è il rischio di una encefalopatia reversibile, particolarmente nei pazienti con insufficienza renale.
Categoria farmacoterapeutica: Antibatterici beta-lattamici, cefalosporine; Codice ATC: J01DD13.
La cefpodoxima proxetil è un antibiotico semisintetico beta-lattamico appartenente alla classe delle cefalosporine di 3a generazione, pro-farmaco della cefpodoxima.
Orelox dopo somministrazione orale è assorbito a livello intestinale dove viene rapidamente idrolizzato da una esterasi non specifica a cefpodoxima.
La cefpodoxima esercita la sua attività antibiotico-battericida inibendo la sintesi della parete batterica; essa è stabile in presenza di beta-lattamasi batteriche.
Spettro antibatterico:
Cefpodoxima è attiva in vitro nei confronti di numerosi micro-organismi Gram positivi e Gram negativi, aerobi e anaerobi:
Specie abitualmente sensibili:
Gram-positivi:
Streptococcus pneumoniae penicillino sensibile; streptococchi gruppo A (S.pyogenes); streptococchi gruppo B (S.agalactiae); streptococchi gruppi C., F. e G.; altri streptococchi (S.mitis, sanguis e salivarius). Propionibacterium acnes. Corynebacterium diphtheriae.
Gram-negativi:
Haemophilus influenzae (compresi i ceppi produttori e non di Beta-lattamasi). Haemophilus parainfluenzae (compresi i ceppi produttori e non di Beta-lattamasi). Moraxella catarrhalis (compresi i ceppi produttori e non di Beta-lattamasi). Neisseria gonorrhoeae (compresi i ceppi produttori e non di Beta-lattamasi). Neisseria meningitidis. Escherichia coli. Klebsiella pneumoniae. Klebsiella oxytoca. Proteus mirabilis. Proteus vulgaris, Citrobacter diversus. Salmonella spp. Shigella spp. Pasteurella multocida. Providencia spp, Fusobacterium.
Specie incostantemente sensibili:
Aeromonas hydrophila, stafilococchi meticillino-sensibili, Yersinia enterocolitica.
Specie resistenti:
Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis e specie correlate, Citrobacter freundii, Clostridium spp., Corynebacteria gruppo J K, Enterobacter spp., Enterococci, Listeria monocytogenes, Stafilococci meticillino-resistenti, Morganella morganii, Peptostreptococcus, Pseudomonas spp., Serratia marcescens.
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Adulti:
Assorbimento:
L'assorbimento di cefpodoxima proxetil somministrata per via orale nel soggetto a digiuno sotto forma di una compressa da 100 mg di cefpodoxima è dell'ordine del 40-50%.
Tale assorbimento aumenta quando il farmaco viene somministrato con gli alimenti ed è per tale ragione che si raccomanda l'assunzione del prodotto durante i pasti.
Distribuzione e Concentrazioni plasmatiche:
Dopo somministrazione orale di una dose singola da 100 mg o 200 mg le concentrazioni plasmatiche massime sono rispettivamente comprese tra 1 ed 1,2 mg/l e 2,2 e 2,5 mg/l.
In entrambi i casi il picco sierico della cefpodoxima si raggiunge in circa 2-3 ore dalla somministrazione orale.
Le concentrazioni residue a 12 ore sono rispettivamente di 0,08 mg/l e di 0,18 mg/l dopo somministrazione di una dose di 100 e 200 mg.
Dopo assunzione orale di 100 o 200 mg due volte al giorno per la durata di 14,5 giorni, i parametri farmacocinetici della cefpodoxima restano invariati, a dimostrazione del non accumulo del prodotto.
Il volume di distribuzione della cefpodoxima è del 30-35 L nel soggetto giovane sano a digiuno.
Fissazione alle proteine plasmatiche:
Il legame sieroproteico prevalentemente con le albumine è di circa il 40% ed è di tipo non saturabile.
Diffusione umorale e tissutale:
Orelox penetra bene nei tessuti in particolare nel polmone, nella mucosa bronchiale, nelle tonsille, nel liquido pleurico e in quello interstiziale.
Dopo 4 e 7 ore dalla somministrazione orale di una dose singola di 100 mg, le concentrazioni nelle tonsille sono di 0,24 e 0,1 mcg/g rispettivamente.
Dopo somministrazione di una dose singola di 200 mg le concentrazioni nel liquido interstiziale sono circa l’80 % delle concentrazioni plasmatiche.
Dopo 3 - 12 ore dalla somministrazione di una dose singola di 200 mg di cefpodoxima, le concentrazioni nel parenchima polmonare variano tra 0,6 e 0,2 mcg/g; nel liquido pleurico invece tra 0,6 e 0,8 mcg/ml.
Nella mucosa bronchiale tra 1 - 4 ore dopo la somministrazione di una dose singola di 200 mg di cefpodoxima, le concentrazioni sono circa di 1 mcg/g (dal 40 al 45% delle concentrazioni plasmatiche).
Le concentrazioni sono superiori alle CMI dei microorganismi patogeni sensibili.
Biotrasformazione ed eliminazione:
Dopo l'assorbimento, il metabolita principale è la cefpodoxima, che deriva dall'idrolisi di cefpodoxima proxetil.
La cefpodoxima è poco metabolizzata, l'80% della cefpodoxima liberata dopo l'assorbimento di cefpodoxima proxetil è eliminato sotto forma immodificata attraverso le urine. L'emivita di eliminazione della cefpodoxima è in media di 2,4 ore.
Soggetti a rischio:
In caso di insufficienza renale (clearance < 40 ml/min), l'aumento dell'emivita di eliminazione e delle concentrazioni plasmatiche massime impongono una riduzione della metà della dose che deve essere assunta in un'unica somministrazione.
In caso di insufficienza epatica, le scarse modificazioni cinetiche osservate non giustificano un adattamento della posologia.
Bambini:
Dopo somministrazione orale di dosi di 5 mg/kg (200 mg come dose massima espressa come cefpodoxima) a soggetti compresi tra 4 e 12 anni, le concentrazioni plasmatiche massime sono in media di 2,6 mg/l. Il picco sierico si raggiunge in 2-4 ore dalla somministrazione orale.
Nei pazienti con meno di 2 anni, dopo somministrazione ripetuta di 5 mg/kg ogni 12 ore, le concentrazioni plasmatiche medie, 2 ore dopo la somministrazione sono comprese tra 2,7 mg/l (nei bambini tra 1 e 6 mesi) e 2,0 mg/l (nei bambini tra 7 mesi e 2 anni).
Nei pazienti di età compresa tra 1 mese e 12 anni, dopo somministrazione ripetuta di 5 mg/kg ogni 12 ore, le concentrazioni plasmatiche residue di cefpodoxima allo stato di equilibrio sono comprese tra 0,2 e 0,3 mg/l (nei bambini tra 1 mese e 2 anni) e sono di 0,1 mg/l (nei bambini tra 2 e 12 anni).
Non disponibili.
Carmellosa calcica. Sodio cloruro. Sodio glutamato. Aspartame. Ossido di ferro. Carmellosa sodica. Saccarosio. Acido citrico monoidrato. Idrossipropilcellulosa. Sorbitan trioleato. Talco. Silice colloidale anidra. Aroma di banana polvere (isoamile acetato, isoamile isovalerianato, etilbutirato, geranil formiato, aldeide acetica, citral, aldeide nonilica, olio d'arancio, gomma vegetale, sorbitolo, malto destrano). Potassio sorbato. Lattosio monoidrato.
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2 anni.
La sospensione ricostituita può essere conservata per non più di 10 giorni in frigorifero (da +2°C a +8°C).
Il granulato deve essere conservato ad una temperatura non superiore a + 25°C.
ORELOX bambini granulato per sospensione orale – 1 flacone da 50 ml in vetro ambrato con una tacca a 50 ml + misurino dosatore con tacche graduate da 5 kg a 25 kg di peso.
ORELOX bambini granulato per sospensione orale – 1 flacone da 100 ml in vetro ambrato con una tacca a 100 ml + misurino dosatore con tacche graduate da 5 kg a 25 kg di peso.
Preparazione della sospensione:
Estrarre la capsula che protegge il granulato dall'umidità tirando le due piccole alette e gettare la capsula.
La preparazione della sospensione estemporanea viene effettuata aggiungendo acqua sino al livello indicato dalla scanalatura incisa nel vetro del flacone (Il volume finale della sospensione è di 50 o 100 ml).
Agitare il flacone al fine di rendere omogenea la sospensione.
sanofi-aventis S.p.A. – Viale L. Bodio, 37/B - Milano
ORELOX bambini granulato per sospensione orale, Flacone 50 ml AIC 027970021
ORELOX bambini granulato per sospensione orale, Flacone 100 ml AIC 027970033
Marzo 1996 / Novembre 2004
01/10/2006