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ORUDIS soluzione iniettabile
- Una fiala contiene:
Principio attivo:
ketoprofene 100mg Per gli eccipienti, vedere 6.1.
Soluzione iniettabile per uso intramuscolare
Trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in atto in corso di affezioni infiammatorie dell'apparato muscolo-scheletrico.
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50/100 mg 1 - 2 volte al giorno.
Nel trattamento di pazienti anziani e di pazienti con insufficienza renale la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare un'eventuale riduzione dei dosaggi sopra indicati.
Orudis soluzione iniettabile per uso intramuscolare è controindicato nei seguenti casi:
ipersensibilità al ketoprofene o ad altri componenti del prodotto; in corso di terapia diuretica intensiva; grave insufficienza renale; leucopenia e piastrinopenia, soggetti con emorragie in atto e diatesi emorragica; in corso di trattamento con anticoagulanti, in quanto ne sinergizza l´azione; grave insufficienza cardiaca; cirrosi epatica o epatiti gravi.
Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento).
Orudis è inoltre generalmente controindicato in gravidanza, durante l´allattamento (vedere al punto 4.6); ed inoltre nei neonati e nei bambini fino a 3 anni di età.
Esiste la possibilità di ipersensibilità crociata con acido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei; pertanto il ketoprofene non deve essere somministrato ai pazienti nei quali acido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei abbiano provocato sintomi di asma, rinite, orticaria.
Per l'interazione del farmaco con il metabolismo dell'acido arachidonico, in asmatici e soggetti predisposti può insorgere crisi di broncospasmo ed eventualmente shock ed altri fenomeni allergici.
Il prodotto, come tutti i farmaci antiinfiammatori non steroidei, interferisce con la sintesi delle prostaglandine e di loro importanti intermedi che sono partecipi di funzioni fisiologiche.
Il farmaco, pertanto, richiede particolari precauzioni, o se ne impone l'esclusione dall'uso, allorché nel paziente siano presenti le seguenti condizioni:
stati di ipoperfusione del rene, malattie renali.
L'uso di Orudis deve essere evitato in concomitanza di FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l'uso della dose minima efficace per la durata di trattamento più breve possibile che occorre per controllare i sintomi.
Anziani:
i pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali (vedi sezione 4.2).
Emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione:
durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali.
Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedi sezione 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS.
Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile.
L'uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedi sotto e sezione 4.5).
Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento).
Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l'aspirina (vedi sezione 4.5).
Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono Orudis il trattamento deve essere sospeso.
I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedi sezione 4.8) Occorre cautela nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca poiché, in associazione alla terapia con FANS, sono state riportate ritenzione idrica ed edema.
Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica, sono state riportate molto raramente in associazione con l'uso dei FANS (vedi 4.8).
Nelle prime fasi di terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio:
l'insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento.
Orudis deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.
Questo farmaco non può essere considerato un semplice antidolorifico e richiede di essere impiegato sotto lo stretto controllo del medico.
Inoltre, superato l'episodio doloroso acuto, è prudente passare all'impiego di preparazioni per uso non parenterale che, pur dando qualitativamente gli stessi effetti collaterali, sono meno inclini a indurre reazioni gravi.
L'eventuale impiego di Orudis soluzione iniettabile per uso intramuscolare per periodi prolungati, è consentito solo negli ospedali e case di cura.
L'uso di Orudis, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.
La somministrazione di Orudis dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.
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Poiché il legame proteico di Orudis è elevato, può essere necessario ridurre il dosaggio di difenilidantoina o di sulfamidici che dovessero essere somministrati contemporaneamente.
In corso di terapia con farmaci a base di litio la contemporanea somministrazione di farmaci antiinfiammatori non steroidei provoca un aumento dei livelli plasmatici del litio stesso.
E' opportuno non associare Orudis con acido acetilsalicilico o con altri farmaci antiinfiammatori non steroidei.
Corticosteroidi:
aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Anticoagulanti:
i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedi sezione 4.4).
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs):
aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Diuretici, ACE-inibitori e antagonisti dell'angiotensina II:
I FANS possono ridurre l'effetto dei diuretici e di altri farmaci antipertensivi.
In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE-inibitore o di un antagonista dell'angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare ad un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile.
Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono Orudis in concomitanza con ACE-inibitori o antagonisti dell'angiotensina II.
Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l'inizio della terapia concomitante.
La somministrazione di ketoprofene, anche se sperimentalmente non ha fatto osservare tossicità embriofetale per posologie rapportabili a quelle previste per l´uso clinico, non è consigliabile in gravidanza, durante l´allattamento e nell´infanzia.
L´uso del farmaco in prossimità del parto determina il ritardo del parto stesso; inoltre, se somministrato in tale periodo, può provocare alterazioni dell´emodinamica del piccolo circolo del nascituro con gravi conseguenze per la respirazione.
Se a seguito di somministrazione di ketoprofene dovessero insorgere stordimento, sonnolenza o vertigini, il paziente dovrebbe evitare di guidare o di svolgere attività che richiedano particolare vigilanza.
Gastrointestinali:
gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale.
Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedi sezione 4.4).
Dopo somministrazione di Orudis sono stati riportati:
nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedi sezione 4.4) Meno frequentemente sono state osservate gastriti.
Più raramente sono state segnalate ulcera gastroduodenale, gastrite, disuria transitoria, astenia, cefalea, sensazione di vertigine, sonnolenza, esantema cutaneo, edema e trombocitopenia; reazioni di fotosensibilità.
Edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono state riportate in associazione al trattamento con FANS.
Reazioni bollose, includenti sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica (molto raramente).
Sono stati inoltre segnalati alcuni casi di shock anafilattico in caso di somministrazione sistemica.
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Come altri derivati dell´acido propionico, il ketoprofene presenta una bassa tossicità anche in situazioni di sovradosaggio; i sintomi di intossicazione acuta da ketoprofene sono sostanzialmente confinati ai seguenti:
sonnolenza, dolore addominale e vomito.
Sulla base delle esperienze con i derivati dell´acido propionico, in caso di surdosaggio si può prevedere l´insorgenza anche di ipotensione, broncocostrizione, ed emorragia gastrointestinale.
Il trattamento in questi casi è sintomatico e di sostegno.
Categoria farmacoterapeutica:
Farmaci antiinfiammatori/antireumatici, non steroidei, Codice ATC:
M01AE03.
Ketoprofene è un farmaco ad attività antiinfiammatoria e analgesica appartenente alla categoria farmacoterapeutica dei FANS.
L'attività antiinfiammatoria è da porre in relazione a quattro ben documentati meccanismi d'azione:
stabilizzazione della membrana lisosomiale; inibizione della sintesi delle prostaglandine; attività antibradichininica; attività antiaggregante piastrinica.
Studi di farmacologia condotti sugli animali ed in parte anche su volontari sani, fanno ritenere che l´attività analgesica sia doppiamente articolata.
�ˆ infatti probabile che accanto alla ormai nota attività periferica, mediata principalmente dall´effetto inibitorio sulla sintesi delle prostaglandine, ketoprofene esplichi la propria attività analgesica anche attraverso un meccanismo di tipo centrale non-oppioide in cui sono coinvolte strutture sovraspinali quali i recettori glutammato tipo NMDA inducenti la sensibilizzazione centrale in cui sono implicati diversi mediatori biochimici, quali la sostanza P, la 5.HT, oltre alle stesse prostaglandine presenti a livello del SNC.
Questo peculiare profilo analgesico spiegherebbe la rapidità dell´effetto antalgico del ketoprofene osservato in clinica in diverse condizioni dolorose acute, altrimenti non spiegabile con il solo meccanismo periferico fino ad oggi noto.
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Nell'uomo l'assorbimento di Orudis è molto elevato.
Somministrato per via intramuscolare raggiunge i massimi livelli ematici entro mezz'ora; il valore medio di picco è di 10,4 mcg/ml.
Particolarmente interessante appare la farmacocinetica di Orudis nel liquido sinoviale; in questa sede infatti si raggiungono concentrazioni inferiori a quelle ematiche, ma di gran lunga più persistenti e questa caratteristica può spiegare l'effetto prolungato del farmaco sulla componente dolorosa articolare.
Il ketoprofene attraversa rapidamente la barriera ematoencefalica raggiungendo concentrazioni in equilibrio con quelle plasmatiche, già a 15 minuti dalla sua somministrazione per via intramuscolare alla dose di 100 mg.
A livello del fluido cerebro-spinale è possibile raggiungere quote relativamente importanti di ketoprofene libero anche quando i livelli plasmatici di ketoprofene sono ancora al di sotto dei valori di picco.
L´eliminazione di Orudis avviene essenzialmente attraverso le urine (> 50% sotto forma di metaboliti) ed in minima parte attraverso le feci (1%).
Le prove tossicologiche hanno dimostrato la bassa tossicità e l'alto indice terapeutico di Orudis.
La DL50 nel ratto, per os, è di 165 mg/kg; nel topo, per varie vie di somministrazione, è compresa tra 365 e 662 mg/kg.
Dopo somministrazione di farmaci antinfiammatori non steroidei, in femmine di ratto gravide, è stata osservata una restrizione del dotto arterioso fetale.
arginina, alcool benzilico, acido citrico monoidrato, acqua per preparazioni iniettabili
La soluzione iniettabile non va mescolata a soluzioni aventi pH acido, quali, ad esempio, le soluzioni contenenti lidocaina.
3 anni.
Conservare a temperatura ambiente al riparo dalla luce.
Fiale di vetro giallo di tipo I F.U.
o Ph.Eur - �€œ100 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare�€ï¿½ 6 fiale 2 ml.
Aprire le fiale secondo l´apposita linea di prerottura.
Le iniezioni devono essere eseguite secondo rigorose norme di sterilizzazione, asepsi ed antisepsi.
Soluzioni acquose di Ketoprofene sono utilizzabili in sede di trattamento fisioterapico (ionoforesi, mesoterapia).
In caso di trattamento per ionoforesi, il farmaco va applicato al polo negativo.
AVENTIS PHARMA S.p.A.
P.le S.
Türr, 5 - 20149 Milano
A.I.C.
n.
023183205
Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.
Dicembre 1999 / Maggio 2005
Non soggetto.
01/05/2006