Osfolato
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

OSFOLATO


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Capsule mg 15

Ogni capsula contiene:

Principio attivo

Calcio folinato pentaidrato mg 19,053 equivalente ad acido folinico mg 15

Capsule 25 mg

Ogni capsula contiene:

Principio attivo

Calcio folinato pentaidrato mg 31,77 equivalente ad acido folinico mg 25


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Capsule per somministrazione orale.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Il preparato Osfolato è indicato:

-    per la prevenzione e il trattamento delle anemie da carenza di folati dovute ad aumentata richiesta o insufficiente apporto dietetico

-    come antidoto e per il controllo degli effetti tossici provocati dal metotrexato

-    come antidoto specifico in caso di sovradosaggio da metotrexato.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Nella prevenzione e trattamento delle anemie megaloblastiche da carenza di folati o iatrogene la posologia è di 15-25 mg/die per 10-15 giorni.

Nella prevenzione degli effetti tossici da metotrexato la posologia media è di 50 mg ogni 6 ore per 3 giorni consecutivi, iniziando 24 ore dopo l'infusione di metotrexato. Questa posologia può essere modificata tenuto conto degli schemi terapeutici utilizzati.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Il prodotto non è indicato per il trattamento dell'anemia perniciosa o di altre anemie megaloblastiche dovute a carenza di vitamina B12, se non in associazione alla medesima.

Ipersensibilità individuale accertata al calcio folinato.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Osfolato, somministrato nell'anemia perniciosa o in altre anemie megaloblastiche da carenza di vitamina B12, può determinare remissione ematologica lasciando inalterata la progressione delle lesioni neurologiche.

In questi casi il prodotto deve essere associato ad appropriata terapia con vitamina B12.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Il prodotto è un antagonista del metotrexato e pertanto i due farmaci non devono essere somministrati contemporaneamente, ad eccezione dell'impiego del calcio folinato come antidoto per sovradosaggio di metotrexato, oppure nel caso di protocolli terapeutici particolari.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Il calcio folinato è atossico e non è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Esso, invece, è indicato per migliorare o normalizzare le anemie conseguenti all'aumento del fabbisogno di folati in gravidanza.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non risultano limitazioni.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Il prodotto può determinare in casi sporadici reazioni generali di ipersensibilità quali febbre, orticaria, ipotensione arteriosa, tachicardia, broncospasmo.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Il prodotto è atossico.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

L'acido folinico, derivato fisiologico dell'acido folico, viene metabolizzato direttamente nell'organismo con formazione di coenzimi attivi, soprattutto N-5 metiltetraidrofolato.

Questi coenzimi, che sono donatori di radicali monocarboniosi, svolgono un ruolo fondamentale nella sintesi degli acidi nucleici, in particolar modo a livello dei tessuti a rapido turn-over come gli organi emopoietici.

L'acido folinico antagonizza l'azione di alcuni agenti antifolici quali triamterene, trimetoprim, pirimetamina, difenilidantoina, salazosulfapiridina, metotrexato che, bloccando l'enzima diidrofolato reduttasi, determinano una riduzione della concentrazione intracellulare di coenzimi attivi.

In particolare per migliorare l'indice terapeutico del Metotrexato, è possibile utilizzare l'acido folinico in un trattamento sequenziale antidotico ("rescue").

L'acido folinico inoltre sembra potenziare gli effetti citotossici del 5-fluorouracile nella terapia dei tumori gastrici e colo-rettali.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Il preparato Osfolato, somministrato nell'uomo per via orale, viene assorbito rapidamente dal tratto gastrointestinale e raggiunge la massima concentrazione plasmatica di 325,7 ng/ml dopo 2,4 ore dalla somministrazione di una dose singola di 15 mg. La massima concentrazione plasmatica dopo somministrazione di una dose singola di 25 mg è di 497,6 ng/ml.

L'emivita è di circa 5,8 ore e la biodisponibilità, espressa in folati totali, è di circa il 100%. La conversione metabolica intestinale ed epatica a 5-metiltetraidrofolato avviene nella misura di circa il 95% per via orale, mentre è del 60% per via endovenosa e del 72% per via intramuscolare. L'eliminazione del 5-metiltetraidrofolato, come per gli altri folati, avviene prevalentemente per via renale.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

La tossicità del calcio folinato è molto scarsa: fino alla dose di 3000 mg/kg/os nel ratto e nel topo non è stato osservato alcun effetto tossico.

La somministrazione cronica del preparato, nel ratto e nel cane, non ha indotto alcuna modificazione del peso corporeo, dei parametri ematologici ed ematochimici e dell'aspetto macro e microscopico dei principali organi.

Il calcio folinato non ha provocato effetti negativi sulla gravidanza, sul prodotto del concepimento e non manifesta effetti mutageni.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Metile p-idrossibenzoato, propile p-idrossibenzoato, magnesio stearato, lattosio, silice precipitata.

Capsule 15 mg:

Titanio biossido (E 171), ferro ossido giallo (E 172), gelatina

Capsule 25 mg:

Indigotina (E 132), titanio biossido (E 171), ferro ossido giallo (E 172), gelatina


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Nessuna.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

2 anni per tutte le confezioni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Nessuna.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Capsule da mg 15: astuccio in cartoncino contenente 10 capsule confezionate in blister

Capsule da mg 25: astuccio in cartoncino contenente 7 capsule confezionate in blister


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Non pertinente.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

LUSOFARMACO

Istituto Luso Farmaco d'Italia S.p.A.

Via Carnia 26 - 20132 Milano

Su licenza dei Laboratoires Mayoly Spindler - Francia


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

10 capsule da 15 mg - A.I.C. n. 027398015

7 capsule da 25 mg - A.I.C. n. 027398027


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

10 capsule da 15 mg – 04.02.91 / 1.06.2000

7 capsule da 25 mg – 15.04.92 / 1.06.2000


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

1.06.2000