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OSSIBUTININA CLORIDRATO MERCK GENERICS
- Una compressa contiene:
ossibutinina cloridrato 5 mg.
Compresse.
Incontinenza urinaria, minzione urgente e frequente in condizioni di instabilità vescicale, dovuta verosimilmente ad instabilità idiopatica del muscolo detrusore o a disturbi neurogeni alla vescica.
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Considerazioni generali. Le compresse
di ossibutinina sono destinate all´uso orale e possono essere ingerite con un
bicchiere d´acqua a stomaco vuoto.
Nel caso di bruciori gastrici si
possono assumere
con un po´ di latte o durante il pasto. Adulti La dose iniziale è di 2,5 mg tre volte al dì, ma può essere
utilizzato
il dosaggio minimo
efficace per una risposta clinica
soddisfacente.
La posologia è di 5
mg due volte o tre
volte al giorno
fino ad un massimo
di 5 mg quattro volte al giorno. Anziani Poiché nei soggetti anziani l´emivita può essere aumentata, la dose
iniziale è di 2,5 mg due volte aldì.
Se necessario tale dosaggio
può essere modificato fino alla dose
minima
efficace per una soddisfacente
risposta clinica.
Un dosaggio di 10 mg suddiviso in due somministrazioni
risulta generalmente
adeguato, specialmente
in un paziente debilitato.Bambini
(oltre i 5 anni) La dose va stabilita individualmente
a partire da 2,5
mg due volte al dì, fino a
raggiungere la dose minima
efficace per una risposta
clinica soddisfacente. La dose consigliata è di 0,3-0,4
mg/kg
di peso corporeo al dì. La dose
massima
in base al peso corporeo viene
indicata nella seguente tabella:
|
Età |
Dose |
|
5-9 anni |
2,5
mg 3 volte al dì |
|
9-12 anni |
5
mg 2 volte al dì |
|
12 anni e oltre |
5
mg 3 volte al dì |
Bambini
(fino ai 5 anni) Non se ne consiglia
l´uso.
Ipersensibilità alla ossibutinina o ad uno degli eccipienti presenti nella compressa.
Pazienti affetti da ostruzione intestinale, da ostruzione urinaria grave, compresi quelli in cui l´ostruzione è dovuta a ipertrofia prostatica, poiché la ritenzione urinaria può essere aggravata.
Pazienti affetti da megacolon tossico, grave colite ulcerativa, atonia intestinale, miastenia grave o glaucoma ad angolo stretto, tachiaritmia, sclerosi cerebrale, ernia iatale con esofagite da reflusso.
Il trattamento con ossibutinina va riconsiderato dopo un periodo di 4.6 settimane, poiché in alcuni pazienti può ristabilirsi il normale funzionamento della vescica.
Le compresse di ossibutinina cloridrato non devono essere utilizzate per trattare l´incontinenza da sforzo o da stress.
Le compresse di ossibutinina cloridrato vanno usate con prudenza nei soggetti anziani, che possono essere più sensibili agli effetti della ossibutinina, e in quelli con neuropatia del sistema autonomo, ernia iatale, altri gravi disturbi gastrointestinali, malattie epatiche o renali.
La somministrazione delle compresse di ossibutinina cloridrato può aggravare i sintomi dell´ipertiroidismo, delle affezioni coronariche, della cardiopatia congestizia, le aritmie cardiache, le tachicardie e l´ipertrofia prostatica.
Poiché l´ossibutinina può ridurre la sudorazione, i pazienti in trattamento possono essere a rischio di ipertermia in caso di elevata temperatura ambientale o di febbre.
L´uso prolungato può contribuire allo sviluppo di carie, periodontopatie, candidiasi orale e disturbi dovuti alla diminuzione del flusso salivare.
In presenza di infezioni del tratto urinario, il paziente va trattato con una terapia antibatterica appropriata.
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Occorre esercitare cautela se con le compresse di ossibutinina cloridrato vengono somministrati contemporaneamente altri agenti anticolinergici, a causa del possibile potenziamento degli effetti.
Occorre inoltre prestare attenzione quando le compresse di ossibutinina cloridrato vengono somministrate con fenotiazina, amantadina, butirrofenoni, levodopa, digitale, chinidina e antidepressivi triciclici; in queste circostanze sono stati riferiti occasionali effetti di interazione.
Riducendo la motilità gastrointestinale, l´ossibutinina può interferire con l´assorbimento di altri farmaci; per esempio l´assorbimento della digossina può essere aumentato.
Al contrario l´ossibutinina può ridurre l´assorbimento della lidocaina, del paracetamolo, del litio, delle aminopenicilline, della tetraciclina, del sulfametossazolo, del cotrimossazolo e di altre formulazioni a rilascio modificato.
La sicurezza dell´ossibutinina nella gravidanza umana non è stata stabilita.
Gli studi condotti sugli animali hanno dimostrato embriotossicità alle dosi associate a tossicità materna.
Per questo le compresse di ossibutinina cloridrato non devono essere somministrate se non nei casi nei quali sia ritenuto indispensabile dal medico.
Negli animali, l´ossibutinina è stata ritrovata nel latte materno e per questo non deve essere usata nelle madri durante l´allattamento.
Le compresse di ossibutinina cloridrato possono causare sonnolenza o vista offuscata; i pazienti devono essere informati dei possibili effetti negativi sulla capacità di guidare, sull´uso di macchinari o sullo svolgimento di lavori pericolosi.
Gli effetti collaterali riferiti più spesso comprendono bocca asciutta, stipsi, visione offuscata, anoressia, midriasi, tachicardia, nausea, dolore addominale, arrossamento facciale (più marcato nei bambini che negli adulti), irrequietezza, impotenza e difficoltà alla minzione.
La riduzione della dose può ridurre l´incidenza di questi effetti collaterali.
Gli effetti collaterali riferiti meno spesso comprendono mal di testa, ritenzione urinaria, capogiri, sonnolenza, pelle secca, diarrea e aritmie cardiache.
Sono stati segnalati inoltre ipertensione intraoculare e induzione del glaucoma (glaucoma ad angolo stretto).
Nei pazienti anziani sono stati riportati effetti cognitivi (confusione, ansia, paranoia, allucinazioni).
Raramente sono state riportate reazioni allergiche cutanee.
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I sintomi del sovradosaggio sono progressivi da un´intensificazione degli effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale (da irrequietezza a eccitazione a comportamento psicotico), a modificazioni circolatorie (arrossamento, riduzione della pressione sanguigna, insufficienza circolatoria, ecc.), insufficienza respiratoria, paralisi e coma.
Nel caso di sovradosaggio adottare le seguenti misure:
immediata lavanda gastrica; iniezione endovenosa lenta di 1,0-2,0 mg di fisostigmina, ripetuta se necessario fino ad un totale di 5 mg.
La dose raccomandata di fisostigmina nei bambini è di 30 µg/kg per iniezione endovenosa lenta, se necessario ripetuta fino ad un massimo totale di 2 mg.
La febbre deve essere trattata con impacchi di ghiaccio o spugnatura con acqua tiepida.
Per l´irrequietezza pronunciata o l´eccitazione si possono somministrare 10 mg si diazepam per via endovenosa.
Per la tachicardia si può somministrare un´iniezione endovenosa di propranololo.
Per trattare la ritenzione urinaria si può usare la cateterizzazione.
Se insorge la paralisi dei muscoli respiratori è necessaria la ventilazione meccanica.
L´ossibutinina ha un effetto antispastico diretto sulla muscolatura liscia del muscolo detrusore della vescica.
L´ossibutinina inibisce inoltre gli effetti dell´acetilcolina sulla muscolatura liscia, bloccando i recettori muscarinici.
I modelli farmacologici hanno stabilito che esistono differenze di affinità per i sottotipi di recettori muscarinici.
Per le sue proprietà farmacodinamiche, l´ossibutinina provoca il rilassamento del muscolo detrusore della vescica.
I pazienti con vescica instabile manifestano un maggior grado di distensione vescicale ed una minore incidenza delle contrazioni spontanee del muscolo detrusore.
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Dopo la somministrazione orale l´ossibutinina viene rapidamente assorbita dall´apparato gastrointestinale (tmax 0,5.1,4 ore).
Gli studi hanno stabilito una Cmax di 8.12 ng/ml dopo una dose di 5.10 mg in pazienti giovani sani.
Sono state osservate grandi variazioni tra i soggetti nelle concentrazioni nel plasma.
L´ossibutinina è soggetta a esteso metabolismo di primo passaggio, con una disponibilità sistemica assoluta pari al 6,2%.
Il metabolita principale è la desetilossibutinina farmacologicamente attivo; gli altri metaboliti prodotti, fra cui l´acido fenilcicloessiglicolico, sono privi di attività farmacologica.
L´escrezione urinaria del prodotto non modificato è stata stimata a meno dello 0,02% della dose somministrata.
L´ossibutinina si lega all´albumina del plasma in misura pari all´83.85%.
L´ossibutinina viene eliminata in maniera bioesponenziale.
L´emivita media di eliminazione è di 2 ore.
La somministrazione ripetuta produce un limitato accumulo.
L´ossibutinina cloridrato ha dimostrato di avere una bassa tossicità acuta.
La tossicità cronica si è manifestata con riduzione del consumo alimentare, aumento ponderale, tremori e nervosismo; in una specie sono state riportate alterazioni patologiche minori del fegato e dei reni.
Dagli studi preclinici non è risultata attività mutagena o cancerogena, né effetti negativi sulla fertilità o sulla funzione riproduttiva.
Non sono stati osservati effetti negativi sulla gestazione, sulla nascita e sullo sviluppo dei neonati fino allo svezzamento.
Non è stata osservata teratogenicità alla normale posologia orale (ratti – 20 mg/kg/die, conigli – 48 mg/kg/die) che non ha causato una significativa tossicità materna; tuttavia, alle dosi di ossibutinina tossiche per la madre (100 mg/kg/die), è stata osservata una maggiore incidenza di costole toraco- lombari nei feti di ratto e di mortalità dei neonati.
Lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, stearato di calcio, indaco carminio E 132.
Nessuna conosciuta.
3 anni
Conservare a temperatura inferiore a 25°C in luogo asciutto.
Proteggere dalla luce.
Flacone in polipropilene con chiusura in polietilene a prova di bambino, confezioni da 20, 30, 50, 60, 84, 90, 100, 250 e 500 compresse.
Blister in polivinilcloruro (PVC)/lamina di alluminio, confezioni da 20, 30, 50, 60, 84, 90 e 100 compresse.
Non sono previste istruzioni specifiche per l´uso.
Merck Generics Italia S.p.A.
Via Aquileia, 35 20092 Cinisello Balsamo (MI)
Contenitore 20 compresse 5 mg AIC n.
034261014/MG Contenitore 30 compresse 5 mg AIC n.
034261026/MG Contenitore 50 compresse 5 mg AIC n.
034261038/MG Contenitore 60 compresse 5 mg AIC n.
034261040/MG Contenitore 84 compresse 5 mg AIC n.
034261053/MG Contenitore 90 compresse 5 mg AIC n.
034261065/MG Contenitore 100 compresse 5 mg AIC n.
034261077/MG Contenitore 250 compresse 5 mg AIC n.
034261089/MG Contenitore 500 compresse 5 mg AIC n.
034261091/MG Blister 20 compresse 5 mg AIC n.
034261103/MG Blister 30 compresse 5 mg AIC n.
034261115/MG Blister 50 compresse 5 mg AIC n.
034261127/MG Blister 60 compresse 5 mg AIC n.
034261139/MG Blister 84 compresse 5 mg AIC n.
034261141/MG Blister 90 compresse 5 mg AIC n.
034261154/MG Blister 100 compresse 5 mg AIC n.
034261166/MG
Vendita su presentazione di ricetta medica ripetibile.
Aprile 2000
Nessuna.
01/07/2001