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OSSIBUTININA CLORIDRATO Mylan Generics
Una compressa contiene: ossibutinina cloridrato 5 mg.
Per gli eccipienti vedi 6.1
Compresse.
Compresse non rivestite di colore blu, rotonde e biconvesse, contrassegnate da un lato con OB, 5, con linea di frattura, e dall’altro lato con la lettera G.
Incontinenza urinaria, minzione urgente e frequente in condizioni di instabilità vescicale, dovuta verosimilmente ad instabilità idiopatica del muscolo detrusore o a disturbi neurogeni alla vescica.
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Considerazioni generali
Le compresse di ossibutinina sono destinate all’uso orale e possono essere ingerite con un bicchiere d’acqua a stomaco vuoto. Nel caso di bruciori gastrici si possono assumere con un po’ di latte o durante il pasto.
Adulti
La dose iniziale è di 2,5 mg tre volte al dì, ma può essere utilizzato il dosaggio minimo efficace per una risposta clinica soddisfacente. La posologia è di 5 mg due volte o tre volte al giorno fino ad un massimo di 5 mg quattro volte al giorno.
Anziani
Poiché nei soggetti anziani l’emivita può essere aumentata, la dose iniziale è di 2,5 mg due volte al dì. Se necessario tale dosaggio può essere modificato fino alla dose minima efficace per una soddisfacente risposta clinica. Un dosaggio di 10 mg suddiviso in due somministrazioni risulta generalmente adeguato, specialmente in un paziente debilitato.
Bambini (oltre i 5 anni)
La dose va stabilita individualmente a partire da 2,5 mg due volte al dì, fino a raggiungere la dose minima efficace per una risposta clinica soddisfacente.
La dose consigliata è di 0,3-0,4 mg/kg di peso corporeo al dì.
La dose massima in base al peso corporeo viene indicata nella seguente tabella:
| Età | Dose |
| 5-9 anni | 2,5 mg 3 volte al dì |
| 9-12 anni | 5 mg 2 volte al dì |
| 12 anni e oltre | 5 mg 3 volte al dì |
Bambini (fino ai 5 anni)
Non se ne consiglia l’uso.
Ipersensibilità alla ossibutinina o ad uno degli eccipienti presenti nella compressa.
Pazienti affetti da ostruzione intestinale, da ostruzione urinaria grave, compresi quelli in cui l’ostruzione è dovuta a ipertrofia prostatica, poiché la ritenzione urinaria può essere aggravata.
Pazienti affetti da megacolon tossico, grave colite ulcerativa, atonia intestinale, miastenia grave o glaucoma ad angolo stretto, tachiaritmia, sclerosi cerebrale, ernia iatale con esofagite da reflusso.
Pazienti con frequente minzione o nicturia dovute ad insufficienza cardiaca o renale.
Il trattamento con ossibutinina va riconsiderato dopo un periodo di 4-6 settimane, poiché in alcuni pazienti può ristabilirsi il normale funzionamento della vescica.
Le compresse di ossibutinina cloridrato non devono essere utilizzate per trattare l’incontinenza da sforzo o da stress.
Le compresse di ossibutinina cloridrato vanno usate con prudenza nei bambini e negli anziani debilitati, che possono essere più sensibili agli effetti della ossibutinina, e in quelli con neuropatia del sistema autonomo, ernia iatale, altri gravi disturbi gastrointestinali, malattie epatiche o renali.
La somministrazione delle compresse di ossibutinina cloridrato può aggravare i sintomi dell’ipertiroidismo, delle affezioni coronariche, della cardiopatia congestizia, le aritmie cardiache, le tachicardie e l’ipertrofia prostatica.
Poiché l’ossibutinina può ridurre la sudorazione, i pazienti in trattamento possono essere a rischio di ipertermia in caso di elevata temperatura ambientale o di febbre.
L’uso prolungato può contribuire allo sviluppo di carie, periodontopatie, candidiasi orale e disturbi dovuti alla diminuzione del flusso salivare.
In presenza di infezioni del tratto urinario, il paziente va trattato con una terapia antibatterica appropriata.
L’uso cronico può condurre ad uno sviluppo di carie dentali, periodontopatie, mughetto e disturbi orali a seguito della ridotta o inibita salivazione.
I pazienti devono immediatamente chiedere consiglio se notano un’improvvisa perdita di capacità visiva.
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Occorre esercitare cautela se con le compresse di ossibutinina cloridrato vengono somministrati contemporaneamente altri agenti anticolinergici ad es. antistaminici, antidepressivi triciclici, L-dopa e farmaci anticolinergici utilizzati per il trattamento del morbo di Parkinson, atropina, disopiramide e clozapina a causa del possibile potenziamento degli effetti anticolinergici. L’uso concomitante può anche causare negli anziani uno stato confusionale.
L’ossibutinina può antagonizzare gli effetti gastrointestinali della metoclopramide e del domperidone.
I nitrati sottolinguari possono non sciogliersi sotto la lingua a causa della bocca asciutta, comportando così una riduzione dell’effetto terapeutico.
Non ci sono dati adeguati riguardo all’utilizzo dell’ossibutinina nelle donne in stato di gravidanza.
Gli studi condotti sugli animali hanno dimostrato una tossicità nella riproduzione (vedi sezione 5.3). I potenziali rischi per l’uomo sono sconosciuti.
L’ossibutinina non deve essere usata durante la gravidanza se non è ritenuto strettamente necessario.
Negli animali, l’ossibutinina è stata ritrovata nel latte materno e per questo non deve essere usata nelle madri durante l’allattamento.
Le compresse di ossibutinina cloridrato possono causare sonnolenza o vista offuscata; i pazienti devono essere informati dei possibili effetti negativi sulla capacità di guidare, sull’uso di macchinari o sullo svolgimento di lavori pericolosi.
Disturbi della psiche: nei pazienti anziani sono stati riportati effetti cognitivi (confusione, ansietà, paranoia, allucinazioni).
Anoressia,
irrequietezza.
Disturbi del sistema nervoso:
mal di testa,
capogiri,
sonnolenza.
Disturbi agli occhi:
midriasi,
vista offuscata,
ipertensione intraoculare,
induzione del glaucoma (glaucoma ad angolo stretto).
Disturbi cardiaci:
tachicardia,
aritmia cardiaca.
Disturbi vascolari:
arrossamento facciale (più marcato nei bambini che negli adulti).
Disturbi gastrointestinali, toracici e mediastinici:
bocca asciutta,
costipazione,
nausea,
disturbi addominali,
diarrea.
Disturbi della cute e dei tessuti sottocutanei:
pelle secca,
raramente sono state riportate reazioni allergiche cutanee.
Disturbi renali e urinari:
problemi con la minzione,
ritenzione urinaria.
Disturbi al petto ed al sistema riproduttivo:
impotenza.
La riduzione del dosaggio può diminuire l’effetto di alcuni effetti collaterali.
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I sintomi di sovradosaggio sono progressivi da un’intensificazione degli effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale (da irrequietezza a eccitazione a comportamento psicotico), a modificazioni circolatorie (arrossamento, riduzione della pressione sanguigna, insufficienza circolatoria, ecc.), insufficienza respiratoria, paralisi e coma.
Nel caso di sovradosaggio adottare le seguenti misure:
- immediata lavanda gastrica;
- iniezione endovenosa lenta di 1,0-2,0 mg di fisostigmina, ripetuta se necessario fino ad un totale di 5 mg. La dose raccomandata di fisostigmina nei bambini è di 30 mcg/kg per iniezione endovenosa lenta, se necessario ripetuta fino ad un massimo totale di 2 mg.
La febbre deve essere trattata con impacchi di ghiaccio o spugnatura con acqua tiepida.
Per l’irrequietezza pronunciata o l’eccitazione si possono somministrare 10 mg si diazepam per via endovenosa.
Per la tachicardia si può somministrare un’iniezione endovenosa di propranololo.
Per trattare la ritenzione urinaria si può usare la cateterizzazione.
Se insorge la paralisi dei muscoli respiratori è necessaria la ventilazione meccanica.
Codice ATC:G04BD04
L’ossibutinina ha un effetto antispastico diretto sulla muscolatura liscia del muscolo detrusore della vescica.
L’ossibutinina inibisce inoltre gli effetti dell’acetilcolina sulla muscolatura liscia, bloccando i recettori muscarinici. I modelli farmacologici hanno stabilito che esistono differenze di affinità per i sottotipi di recettori muscarinici.
Per le sue proprietà farmacodinamiche, l’ossibutinina provoca il rilassamento del muscolo detrusore della vescica. I pazienti con vescica instabile manifestano un maggior grado di distensione vescicale ed una minore incidenza delle contrazioni spontanee del muscolo detrusore.
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Dopo la somministrazione orale l’ossibutinina viene rapidamente assorbita dall’apparato gastrointestinale (tmax 0,5-1,4 ore).
Gli studi hanno stabilito una Cmax di 8-12 ng/ml dopo una dose di 5-10 mg in pazienti giovani sani. Sono state osservate grandi variazioni tra i soggetti nelle concentrazioni nel plasma.
L’ossibutinina è soggetta a esteso metabolismo di primo passaggio, con una disponibilità sistemica assoluta pari al 6,2%.
Il metabolita principale è la desetilossibutinina farmacologicamente attivo; gli altri metaboliti prodotti, fra cui l’acido fenilcicloessiglicolico, sono privi di attività farmacologica.
L’escrezione urinaria del prodotto non modificato è stata stimata a meno dello 0,02% della dose somministrata.
L’ossibutinina si lega all’albumina del plasma in misura pari all’83-85%.
L’ossibutinina viene eliminata in maniera bioesponenziale. L’emivita media di eliminazione è di 2 ore.
La somministrazione ripetuta produce un limitato accumulo.
L’ossibutinina cloridrato ha dimostrato di avere una bassa tossicità acuta.
La tossicità cronica si è manifestata con riduzione del consumo alimentare, aumento ponderale, tremori e nervosismo; in una specie sono state riportate alterazioni patologiche minori del fegato e dei reni.
Dagli studi preclinici non è risultata attività mutagena o cancerogena, né effetti negativi sulla fertilità o sulla funzione riproduttiva. Non sono stati osservati effetti negativi sulla gestazione, sulla nascita e sullo sviluppo dei neonati fino allo svezzamento.
Non è stata osservata teratogenicità alla normale posologia orale (ratti – 20 mg/kg/die, conigli – 48 mg/kg/die) che non ha causato una significativa tossicità materna; tuttavia, alle dosi di ossibutinina tossiche per la madre (100 mg/kg/die), è stata osservata una maggiore incidenza di costole toraco-lombari nei feti di ratto e di mortalità dei neonati.
I dati preclinici, basati su studi convenzionali di tossicità generale, genotossicità e carcinogenicità non hanno rilevato alcun pericolo specifico per gli uomini oltre le informazioni incluse nelle altre sezioni dell’ RCP.
Gli studi embriofetali nei ratti in stato di gravidanza hanno mostrato malformazioni cardiache.
Inoltre dosaggi più alti sono stati associati a costole extra toraco-lombari e ad un aumento della mortalità neonatale. La tossicità riproduttiva si è manifestata soltanto simultaneamente ad una generale tossicità materna. In assenza di dati di esposizione, la rilevanza di queste osservazioni non può essere valutata.
Lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, stearato di calcio, indaco carminio E 132.
Non applicabile
3 anni
Conservare ad una temperatura non superiore ai 25°C. Tenere il contenitore nella scatola esterna in modo da proteggerlo dalla luce.
Flacone in polipropilene con chiusura in polietilene a prova di bambino, confezioni da 20, 30, 50, 60, 84, 90, 100, 250 e 500 compresse.
Blister in polivinilcloruro (PVC)/lamina di alluminio, confezioni da 20, 30, 50, 60, 84, 90 e 100 compresse.
Non sono previste istruzioni specifiche per l’uso.
Mylan S.p.A. - Via Vittor Pisani, 20 – 20124 Milano, Italia
Contenitore 20 compresse 5 mg AIC n. 034261014/M
Contenitore 30 compresse 5 mg AIC n. 034261026/M
Contenitore 50 compresse 5 mg AIC n. 034261038/M
Contenitore 60 compresse 5 mg AIC n. 034261040/M
Contenitore 84 compresse 5 mg AIC n. 034261053/M
Contenitore 90 compresse 5 mg AIC n. 034261065/M
Contenitore 100 compresse 5 mg AIC n. 034261077/M
Contenitore 250 compresse 5 mg AIC n. 034261089/M
Contenitore 500 compresse 5 mg AIC n. 034261091/M
Blister 20 compresse 5 mg AIC n. 034261103/M
Blister 30 compresse 5 mg AIC n. 034261115/M
Blister 50 compresse 5 mg AIC n. 034261127/M
Blister 60 compresse 5 mg AIC n. 034261139/M
Blister 84 compresse 5 mg AIC n. 034261141/M
Blister 90 compresse 5 mg AIC n. 034261154/M
Blister 100 compresse 5 mg AIC n. 034261166/M
Aprile 2000
Ottobre 2008