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OVERAL BAMBINI
Una compressa dispersibile contiene:
Principio attivo: roxitromicina 50 mg.
Per gli eccipienti vedere 6.1.
Compresse dispersibili divisibili.
Esse sono basate sull’attività antibatterica e sulle proprietà farmacocinetiche della roxitromicina. Esse tengono conto degli studi clinici condotti come pure della sua posizione nell’ambito degli antibatterici attualmente disponibili.
Comprendono:
Infezioni provocate da batteri sensibili, specialmente nelle affezioni:
O.R.L..
Broncopolmonari.
Odontostomatologiche.
Cutanee.
Nella profilassi della meningite da meningococco nei contatti a rischio.
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La dose media utilizzata negli studi clinici sul bambino è di 6 mg/kg/die.
Da 5 a 8 mg/kg al giorno in 2 somministrazioni per via orale: preferibilmente prima dei pasti ed in funzione del peso corporeo del bambino, non oltre i 10 giorni di terapia, secondo il seguente schema terapeutico:
| Peso corporeo | Posologia giornaliera | Schema posologico |
| kg | (mg/die) | (n. compresse) |
| | | mattina | sera |
| 6 - 10 | 50 | ½ | ½ |
| 10 - 15 | 75 | ½ | 1 |
| 15 - 20 | 100 | 1 | 1 |
| 20 - 30 | 150 | 1°½ | 1°½ |
| 30 - 40 | 200 | 2 | 2 |
Nei bambini di peso corporeo oltre i 40 kg, la posologia sarà quella riservata agli adulti.
Questo tipo di formulazione farmaceutica non é idonea ai bambini di peso corporeo inferiore ai 6 kg.
Sciogliere il prodotto in un cucchiaino di acqua per ottenere la disgregazione quasi istantanea prima della somministrazione.
Ipersensibilità al principio attivo, ad altri macrolidi o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Associazione con prodotti a base di ergotamina o con altri alcaloidi della segale cornuta (vedere 4.5).
Sono stati riportati casi di grave vasocostrizione (ergotismo) con possibile necrosi delle estremità in caso di associazione di macrolidi con alcaloidi vasocostrittori della segale cornuta. Pertanto è sempre necessario verificare che non vi sia una terapia in corso con tali farmaci prima di prescrivere roxitromicina (vedere 4.5).
In alcune condizioni, i macrolidi, compresa la roxitromicina, possono prolungare l’intervallo QT. Quindi la roxitromicina deve essere utilizzata con cautela in pazienti con prolungamento congenito dell’intervallo QT, in presenza di situazioni che favoriscono l’aritmia (ad esempio ipokaliemia o ipomagnesiemia non corrette, bradicardia clinicamente significativa) e in pazienti che assumono antiaritmici di classe IA e III (vedere 4.5).
Così come noto per altri macrolidi, la roxitromicina può aggravare la miastenia grave.
Nei pazienti con insufficienza epatica è sconsigliata la somministrazione di roxitromicina. In caso di necessità, si consiglia di controllare periodicamente gli indici di funzionalità epatica ed eventualmente ridurre la posologia.
L’escrezione per via renale della roxitromicina e dei suoi metaboliti avviene per il 10% della dose orale somministrata. Il dosaggio deve rimanere immodificato nei pazienti con insufficienza renale.
Si raccomanda di non superare i 10 giorni di trattamento consecutivo ai dosaggi indicati.
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Associazioni controindicate:
Alcaloidi vasocostrittori della segale cornuta (vedere 4.4).
Associazioni sconsigliate:
Terfenadina:
Alcuni macrolidi mostrano un’interazione farmacocinetica con terfenadina che porta ad aumentati livelli sierici di quest’ultima. Ciò può determinare gravi aritmie ventricolari, tipicamente torsioni di punta. Anche se tale interazione non sia stata dimostrata con roxitromicina e studi condotti in un numero limitato di volontari sani non abbiano evidenziato interazioni farmacocinetiche o alterazioni elettrocardiografiche rilevanti, l’associazione di roxitromicina e terfenadina non è raccomandata.
Astemizolo, cisapride, pimozide:
Altri farmaci quali astemizolo, cisapride o pimozide, metabolizzati dall’isozima CYP3A epatico, sono stati associati ad allungamento del tratto QT e/o ad aritmie cardiache (tipicamente torsioni di punta) come risultato dell’aumentata concentrazione sierica dovuta ad interazione con farmaci che inibiscono significativamente l’isozima, compresi alcuni antibiotici macrolidi. Anche se la roxitromicina possiede una capacità minima o nulla di legarsi al CYP3A, e dunque di inibire il metabolismo di altri farmaci da parte dell’isozima, non è possibile stabilire con certezza il potenziale di interazione clinica di roxitromicina con i farmaci sopra elencati. Pertanto non si raccomanda l’associazione di roxitromicina con tali farmaci.
Precauzioni per l’uso:
Non è stata rilevata alcuna interazione con warfarina in studi nel volontario sano; tuttavia, nei pazienti trattati con roxitromicina e antagonisti della vitamina K, sono stati riportati aumenti del tempo di protrombina o del Rapporto Internazionale Normalizzato (INR) che possono essere causati anche dall’episodio infettivo. Si considera prudente monitorare l’INR durante il trattamento concomitante con roxitromicina e antagonisti della vitamina K.
Uno studio in vitro ha dimostrato che roxitromicina può spostare la disopiramide dal legame con le proteine plasmatiche; tale effetto può risultare in vivo in aumentati livelli sierici di disopiramide libera. Di conseguenza si devono monitorare l’ECG e, se possibile, i livelli sierici della disopiramide.
Digossina ed altri glicosidi cardioattivi:
Uno studio nel volontario sano ha dimostrato che roxitromicina può aumentare l’assorbimento di digossina. Tale effetto, comune anche agli altri macrolidi, molto raramente può dare origine ad episodi di tossicità dei glicosidi cardioattivi. Ciò si può manifestare con sintomi quali nausea, vomito, diarrea, cefalea o capogiri; la tossicità dei glicosidi cardioattivi può anche condurre a disturbi della conduzione e/o del ritmo cardiaci. Pertanto nei pazienti trattati con roxitromicina e digossina, o altro glicoside cardioattivo, si deve effettuare un monitoraggio elettrocardiografico e se possibile dei livelli sierici del glicoside; ciò diventa obbligatorio in caso di comparsa di sintomi che possono suggerire un sovradosaggio dei glicosidi cardioattivi.
La roxitromicina, come altri macrolidi, deve essere utilizzata con cautela nei pazienti che assumono antiaritmici di classe IA e III (vedere 4.4).
Associazioni da considerare:
Come anche altri antibiotici macrolidi, la roxitromicina può aumentare l’area sotto la curva concentrazione-tempo e l’emivita di midazolam; pertanto gli effetti di midazolam possono risultare aumentati e prolungati nei pazienti trattati con roxitromicina. Non vi sono dati conclusivi circa un’interazione tra roxitromicina e triazolam.
É stato rilevato un lieve aumento delle concentrazioni plasmatiche di teofillina o ciclosporina A, ma ciò in genere non richiede modifiche del normale dosaggio.
Non compete.
Non compete.
Patologie gastrointestinali: nausea, vomito, gastralgia, dispepsia, diarrea (qualche volta sanguinamento).
In casi isolati sono stati osservati sintomi di pancreatite; la maggior parte erano pazienti che avevano assunto anche altri farmaci per i quali la pancreatite è una reazione avversa ben conosciuta.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: broncospasmo.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: eritema multiforme, rash, orticaria, angioedema, porpora.
Disturbi del sistema immunitario: shock anafilattico.
Patologie del sistema nervoso: vertigini, mal di testa, parestesie. Come con altri macrolidi, sono stati riferiti disturbi del gusto (disgeusia) e/o alterazione dell’olfatto (anosmia).
Esami diagnostici: aumenti modesti delle transaminasi SGOT e SGPT e/o della fosfatasi alcalina.
Patolotie epatobiliari: epatite colestatica o più raramente danno epatocellulare acuto (qualche volta ittero).
Patologie del sistema emolinfopoietico: eosinofilia.
Disturbi psichiatrici: allucinazioni.
Infezioni ed infestazioni: superinfezioni: come per altri antibiotici l’uso di roxitromicina, particolarmente se prolungato, può causare la crescita di organismi non sensibili. Una valutazione costante dello stato clinico del paziente è essenziale. In caso di comparsa di superinfezione durante la terapia, è opportuno instaurare misure adeguate.
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In caso di sovradosaggio, si consiglia un lavaggio gastrico ed un trattamento sintomatico. Non esiste un antidoto specifico.
Categoria farmacoterapeutica: antimicrobici generali – antibatterici per uso sistemico – macrolidi.
Codice A.T.C.: J01FA06
La Roxitromicina é un antibiotico antibatterico semisintetico appartenente alla famiglia dei macrolidi.
Lo spettro antibiotico della roxitromicina è descritto di seguito:
Ceppi generalmente sensibili in vitro (MIC < 1 mg/L)
Bordetella pertussis
Borrelia burgdorferi
Branhamella catarrhalis
Campylobacter coli *
Campylobacter jejuni
Chlamydia trachomatis, psittaci e pneumoniae
Clostridium
Clostridium perfringens
Corynebacterium diphtheriae
Enterococcus
Gardnerella vaginalis
Helicobacter pylori
Legionella pneumophila
Listeria monocytogenes
Meti-S staphylococcus
Mobiluncus
Mycoplasma pneumoniae
Neisseria meningitidis
Pasteurella multocida
Peptostreptococcus *
Porphyromonas
Propionibacterium acnes
Rhodococcus equi
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus spp.
La sensibilità del ceppo dipende dall’epidemiologia e dai livelli di resistenza del paese.
Ceppi moderatamente sensibili (1 mg/L ≤ MIC ≤ 4 mg/L)
Haemophilus influenzae
Ureaplasma urealyticum
Vibrio cholerae
Ceppi resistenti (MIC ≥ 4 mg/L)
Acinetobacter spp.
Bacteroides fragilis
Enterobacteriaceae
Fusobacterium
Meti-R staphylococcus (S. aureus e coagulasi negativo)
Mycoplasma hominis
Nocardia
Pseudomonas spp.
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Il profilo farmacocinetico di roxitromicina nei neonati e nei bambini è molto simile a quello rilevato negli adulti.
Un paragone dei parametri farmacocinetici nei bambini con quelli nel giovane adulto sano a dosaggio equivalente (2,5 mg/kg) due volte al giorno e allo steady state ha rilevato i seguenti risultati:
Le concentrazioni plasmatiche al picco erano simili con valori medi tra 8,7 e 10,1 mg/L
Tmax di circa 2 ore
Emivita terminale apparente nei bambini era prolungata, circa 20 ore
L’area sotto la curva della concentrazione plasmatica non era diversa nei due gruppi
Le concentrazioni minime (Cmin) erano in genere simili a quelle degli adulti e i valori medi erano tra 2,6 e 3,4 mg/L
L’emivita apparentemente più lunga nei bambini non ha alcun effetto in termini di accumulo, dato che la Cmin è stabile nel tempo. Poichè l’area sotto la curva è simile a quella dell’adulto e supponendo che la biodisponibilità di roxitromicina sia uguale nei bambini, ciò suggerisce che la clearance totale del farmaco sia comparabile nell’adulto sano e nei bambini.
Distribuzione tissutale:
Uno studio sulla diffusione tissutale nelle tonsille e nelle adenoidi ha fornito i seguenti risultati:
la roxitromicina diffonde rapidamente ai tessuti infetti; le concentrazioni tissutali medie sono simili dopo somministrazione di dose singola e dopo 4 dosi
a distanza di 1 ora dalla somministrazione di una dose singola di 3 mg/kg, la concentrazione nelle tonsille era di 6,4 + 1,0 mg/kg
le concentrazioni tissutali permangono elevate fino a 12 ore dalla somministrazione (intervallo di dosaggio)
la concentrazione nella maggior parte dei tessuti è uguale o superiore a quella plasmatica misurata allo stesso momento
L’assenza di accumulo permette la somministrazione ogni 12 ore.
Biotrasformazione:
La roxitromicina è limitatamente metabolizzata; oltre il 50% della dose assorbita viene escreta immodificata. Tre metaboliti sono stati identificati nelle urine e nelle feci. Di questi, il metabolita maggiore è la roxitromicina descladinosa ed i due minori sono la N-mono e la N-dimetilroxitromicina. Sia la roxitromicina che i suoi metaboliti si trovano nelle urine e nelle feci in proporzioni simili.
Escrezione:
L’eliminazione è prevalentemente fecale, infatti, 72 ore dopo la somministrazione orale di roxitromicina C14, la radioattività urinaria escreta rappresenta nell’adulto solo 12% di quella totale escreta nelle urine e nelle feci.
Le prove di tossicità hanno messo in evidenza una bassa tossicità con somministrazione acuta (DL50 di circa 750 mg/kg nel topo, di 1000 - 1700 mg/kg nel ratto e > 2000 mg/kg nel cane).
Dopo somministrazioni ripetute, i principali organi bersaglio sono stati il fegato ed il pancreas. Gli effetti sul fegato sono stati più evidenti nel cane che nel ratto e precisamente, nel corso di studi equivalenti, a dosi di 180 mg/kg/die per 1 mese e 100 mg/kg/die per 6 mesi nel cane rispetto a 400 e 125 mg/kg/die nel ratto. Gli effetti ritrovati a queste dosi sono stati inoltre più pronunciati nel cane che nel ratto. Gli effetti pancreatici sono stati rilevati nel tessuto endocrino del ratto ma in misura maggiore nel tessuto esocrino del cane: gli effetti sono stati rilevati a dosi elevate o dopo somministrazione a lungo termine. Inoltre nel ratto sono stati rilevati effetti sui denti.
I dati di tossicologia hanno dimostrato che roxitromicina non é teratogena nel topo, ratto e coniglio e non ha dimostrato neppure potenziale mutageno.
La roxitromicina, come anche l’eritromicina, si è dimostrata in grado di causare in vitro un allungamento, concentrazione-dipendente, della durata del potenziale d’azione cardiaco. Tale effetto si manifesta a concentrazioni sovraterapeutiche; pertanto è molto improbabile che si dimostri rilevante alle concentrazioni sieriche raggiunte nell’uomo durante la terapia con roxitromicina.
A concentrazioni plasmatiche di farmaco libero da 30 a 60 volte più elevate di quelle raggiunte nella pratica clinica, sono state osservate alterazioni nella crescita dell’animale giovane. Non sono state osservate alterazioni a concentrazioni di farmaco libero da 10 a 15 volte più elevate di quelle raggiunte nell’uso clinico.
Macrogol 6000; copolimeri dell’acido metacrilico; sodio idrossido; trietilcitrato; talco; cellulosa microcristallina; crospovidone; acido fumarico; saccarina sodica; sodio laurilsolfato; silice colloidale; essenza liquirizia; essenza fragola; magnesio stearato.
Non sono note incompatibilità chimico-fisiche.
3 anni.
Nessuna.
12 compresse confezionate in blister formato da alluminio (blister pack)
Scatola da 12 compresse dispersibili
Sciogliere il prodotto in un cucchiaino di acqua per ottenere la disgregazione quasi istantanea prima della somministrazione.
LUSOFARMACO
Istituto Luso Farmaco d’Italia S.p.A.
Via W. Tobagi, 8 – 20068 Peschiera Borromeo (MI)
A.I.C. n. 026728030
14.08.1992 / 1.06.2005
01/01/2008