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PANCLEUS 20 MG COMPRESSE GASTRORESISTENTI
Ogni compressa gastroresistente contiene 20 mg di pantoprazolo (come pantoprazolo sodico sesquidrato 22,6 mg).
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compressa gastroresistente.
Pancleus 20 mg: compressa gastroresistente ellittica, biconvessa, di colore giallo chiaro.
Trattamento della malattia da reflusso di grado lieve e dei sintomi correlati (ad es. pirosi, rigurgito acido, dolore nel deglutire), che preclude una terapia a lungo termine usando un trattamento al bisogno e la prevenzione dei sintomi recidivi.
Per il trattamento a lungo termine e la prevenzione delle recidive delle esofagiti da riflusso.
Prevenzioni delle ulcere gastroduodenali indotte da farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) non selettivi nei pazienti a rischio che necessitano di un trattamento continuativo con FANS (vedere paragrafo 4.4).
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Adulti e adolescenti di 12 anni e oltre:
Trattamento della malattia da reflusso di grado lieve e dei sintomi correlati (ad es. pirosi, rigurgito acido, dolore nel deglutire), che preclude una terapia a lungo termine usando un trattamento al bisogno e la prevenzione dei sintomi recidivi.
La dose raccomandata è di una compressa gastroresistente di Pancleus 20 mg al giorno per via orale. Il sollievo dei sintomi si ottiene, generalmente, in 2-4 settimane, la guarigione della esofagite associata richiede generalmente un periodo di trattamento di 4 settimane. Se ciò non è sufficiente, la guarigione si otterrà normalmente, prolungando la terapia per ulteriori 4 settimane. Una volta ottenuto il sollievo dei sintomi si può controllare il ripresentarsi dei sintomi utilizzando, quando necessario, un trattamento al bisogno con 20 mg una volta al giorno. Nei casi in cui con la somministrazione al bisogno non può essere mantenuto un soddisfacente controllo dei sintomi andrebbe valutato il passaggio ad una terapia continuativa.
Adulti:
Trattamento a lungo termine e prevenzione delle recidive delle esofagiti da riflusso
Per il trattamento a lungo termine, si raccomanda una dose di mantenimento con una compressa gastrointestinale di Pancleus 20 mg al giorno, aumentando a 40 mg di pantoprazolo al giorno in caso di recidiva. Per questi casi è disponibile Pancleus da 40 mg. Dopo guarigione della recidiva la dose può essere ridotta nuovamente a 20 mg di pantoprazolo.
Prevenzione delle ulcere gastroduodenali indotte da farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) non selettivi in pazienti a rischio, che necessitano di un trattamento continuativo con FANS.
La dose raccomandata è di una compressa gastroresistente di Pancleus 20 mg al giorno, per via orale.
Anziani:
Nei pazienti anziani non è richiesto nessun aggiustamento della dose.
Compromissione della funzionalità renale:
Nei pazienti con una funzionalità renale compromessa non è richiesto nessun aggiustamento della dose. (Vedere paragrafo 4.3).
Pazienti con compromissione della funzionalità epatica:
Nei pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa non si deve superare la dose giornaliera di 20 mg.
Bambini:
Non ci sono informazioni sull’uso del pantoprazolo nei bambini. Perciò, le compresse di pantoprazolo non devono essere usate nei bambini.
Istruzioni generali:
Le compresse gastroresistenti di Pancleus 20 mg non devono essere masticate o frantumate, e devono essere deglutite intere con del liquido un’ora prima della colazione.
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Il pantoprazolo, come altri PPI, non deve essere somministrato contemporaneamente ad atazanavir (vedere paragrafo 4.5).
Nei pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa, gli enzimi epatici devono essere monitorati periodicamente durante il trattamento con pantoprazolo, in particolare durante quello a lungo termine. In caso di aumento dei livelli sierici di questi enzimi, Pancleus 20 mg deve essere sospeso.
L’impiego di Pancleus nella prevenzione di ulcere gastroduodenali indotte da farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) non selettivi deve essere limitato ai pazienti che richiedono un trattamento continuativo con i FANS e che presentino un aumentato rischio di complicanze gastrointestinali.
La valutazione del rischio aumentato deve essere effettuata in base alla presenza di fattori di rischio individuali, ad es. età elevata (>65anni), anamnesi di ulcera gastroduodenale o per sanguinamento del tratto gastrointestinale superiore.
Il pantoprazolo, come tutti i farmaci inibenti la secrezione acida, può ridurre l’assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) dovuto a ipo- o acloridria. Ciò deve essere considerato nel trattamento a lungo termine di pazienti con depositi ridotti o fattori di rischio che riducono l’assorbimento della vitamina B12.
Nel trattamento a lungo termine, specialmente quando si supera un periodo di trattamento di un anno, i pazienti devono essere tenuti sotto regolare sorveglianza.
La diminuzione dell’acidità gastrica dovuta a qualsiasi fattore– inclusi gli inibitori della pompa protonica – aumenta la conta dei batteri gastrici normalmente presenti nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con farmaci che riducono l’acidità gastrica può portare a un rischio di infezioni gastrointestinali lievemente aumentato, come le infezioni da Salmonella e Campylobacter.
Nel trattamento a lungo termine, specialmente quando si supera un periodo di trattamento di 1 anno, i pazienti devono essere tenuti sotto regolare sorveglianza.
Nota:
Prima del trattamento si deve escludere una patologia maligna dello stomaco o dell’esofago dato che il trattamento con pantoprazolo può alleviare i sintomi della patologia maligna e in questo modo può ritardare la diagnosi.
I pazienti che non rispondono dopo 4 settimane devono essere sottoposti a indagini diagnostiche.
Sinora non c’è stata esperienza nel trattamento nei bambini.
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Atazanavir: studi con altri PPI hanno mostrato una marcata riduzione nell’esposizione di atazanavir durante il trattamento concomitante con PPI. L’uso di PPI è controindicato durante il trattamento con atazanavir.
Pancleus può ridurre o aumentare l’assorbimento di farmaci per i quali la biodisponibilità è pH-dipendente (ad es. ketoconazolo, itraconazolo, atazanavir).
Il pantoprazolo è metabolizzato nel fegato dal sistema enzimatico del citocromo P450. Non può essere esclusa un’interazione del pantoprazolo con altri farmaci o composti che sono metabolizzati usando lo stesso sistema enzimatico. Tuttavia in test specifici non si sono osservate interazioni clinicamente significative con alcuni di questi farmaci o composti, cioè carbamazepina, caffeina, diazepam, diclofenac, digossina, etanolo, glibenclamide, metoprololo, naprossene, nifedipina, fenitoina, piroxican, teofillina e un contraccettivo orale.
Sebbene negli studi clinici di farmacocinetica non siano state osservate interazioni durante la somministrazione concomitante di fenprocumone e wafarin, alcuni casi isolati di variazione dell’INR durante il trattamento concomitante sono stati rilevati nel periodo post-marketing. Quindi, nei pazienti trattati con anticoagulanti cumarinici, si raccomanda di monitorare il tempo di protrombina/INR quando si inizia il trattamento con pantoprazolo, quando si interrompe o quando viene somministrato in maniera discontinua.
Non si sono verificate interazioni con antiacidi somministrati contemporaneamente.
L’esperienza clinica in donne in gravidanza è limitata. In studi di riproduzione nell’animale, sono stati osservati segni di minima fetotossicità a dosi superiori a 5 mg/kg. Non si hanno dati sull’escrezione di pantoprazolo nel latte umano. Le compresse di pantoprazolo devono essere somministrate solo quando il beneficio per la madre sia considerato maggiore del rischio potenziale per il feto/lattante.
Non sono noti effetti sulla capacità di guidare e sull’uso di macchinari. Possono verificarsi reazioni avverse come capogiri e disturbi della vista (vedere paragrafo 4.8). In queste condizioni può essere diminuita la capacità di reazione.
| Classificazione sistemica organica | Comune (≥1/100, <1/10) | Non comune (≥1/1000, <1/100) | Raro (≥1/1000, <1/10000) | Molto raro (< 1/10000) non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili) |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | | | | Leucopenia |
| Trombocitopenia |
| Patologie gastrointestinali | Dolore all’addome superiore | Nausea/Vomito | Secchezza delle fauci | |
| Diarrea |
| Costipazione |
| Flatulenza |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | | | | Edema periferico |
| Patologie epatobiliari | | | | Danno epatocellulare grave con ittero, associato o meno ad insufficienza epatica |
| Disturbi del sistema immunitario | | | | Reazioni anafilattiche, incluso shock anafilattico |
| Esami diagnostici | | | | Aumento dei livelli degli enzimi epatici (transaminasi, gamma-GT); aumento dei trigliceridi, aumento della temperatura corporea |
| Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | | | Artralgia | Mialgia |
| Patologie del sistema nervoso | Cefalea | Vertigini | | |
| Disturbi visivi (offuscamento della visione) |
| Disturbi psichiatrici | | | Depressione, allucinazione, disorientamento e confusione specialmente in pazienti predisposti, così come l’aggravamento di questi sintomi in caso di preesistenza | Depressione mentale |
| Patologie renali e urinarie | | | | Nefrite interstiziale |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | | Reazioni allergiche quali prurito e rash cutaneo | | Orticaria |
| Angioedema |
| Reazioni cutanee gravi quali sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, sindrome di Lyell, fotosensibilità |
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Non sono noti sintomi da sovradosaggio nell’uomo. Dosi fino a 240 mg sono state somministrate per via endovenosa in 2 minuti e sono state ben tollerate.
In caso di sovradosaggio con segni clinici di intossicazione si adottino gli schemi usuali per il trattamento di una intossicazione.
Siccome il pantoprazolo è estesamente legato alle proteine, non è facilmente dializzabile.
Categoria farmacoterapeutica: inibitori della pompa protonica, codice ATC: A02BC02
Il pantoprazolo è un derivato benzimidazolico che inibisce la secrezione di acido cloridrico nello stomaco, con azione specifica sulle pompe protoniche delle cellule parietali.
Il pantoprazolo viene convertito nella sua forma attiva nei canalicoli acidi delle cellule parietali, ove inibisce l’enzima H+, K+ - ATPasi, cioè lo stadio finale della produzione di acido cloridrico nello stomaco. Tale inibizione è dose-dipendente ed interessa la secrezione acida sia basale sia stimolata. Nella maggior parte dei pazienti la sintomatologia si risolve in due settimane. Analogamente ad altri inibitori della pompa protonica e ad altri inibitori del recettore H2, il trattamento con pantoprazolo determina una riduzione dell’acidità a livello gastrico e conseguentemente un aumento di gastrina, proporzionale alla riduzione dell’acidità. L’incremento di gastrina è reversibile. Poiché il pantoprazolo si lega all’enzima in posizione distale rispetto al recettore cellulare, questa sostanza può agire sulla secrezione di acido cloridrico indipendentemente dalla stimolazione di altre sostanze (acetilcolina, istamina, gastrina). L’effetto è lo stesso dopo somministrazione del prodotto sia per via orale sia endovenosa.
I livelli di gastrina a digiuno aumentano durante il trattamento con pantoprazolo. Nei trattamenti a breve termine, nella maggioranza dei casi, essi non superano i limiti superiori della norma. Durante trattamenti a lungo termine i livelli di gastrina, nella maggior parte dei casi, raddoppiano. Un aumento eccessivo, tuttavia, si verifica solo in casi isolati. Di conseguenza, durante il trattamento a lungo termine, in una minoranza di casi, si osserva nello stomaco un aumento, da lieve a moderato, del numero di cellule endocrine specifiche (ECL) (iperplasia da semplice ad adenomatoide). Tuttavia, in base agli studi sinora eseguiti, la formazione dei precursori carcinoidi (iperplasia atipica) o di carcinoidi gastrici come trovati negli esperimenti sugli animali (vedere paragrafo 5.3) non sono stati rilevati nell’uomo per un periodo di trattamento di 1 anno.
Sulla base degli studi sugli animali, non si può escludere completamente un’influenza dei trattamenti con pantoprazolo a lungo termine superiori ad un anno sui parametri endocrini della tiroide e degli enzimi epatici.
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Farmacocinetica generale
Il pantoprazolo viene rapidamente assorbito e le concentrazioni plasmatiche massimali si ottengono già dopo una singola dose orale di 20 mg. Le concentrazioni sieriche massime di circa 1 – 1.5 mcg/ml vengono raggiunte, in media, 2 – 2,5 ore dopo la somministrazione, e tali valori rimangono costanti dopo somministrazioni ripetute. Il volume di distribuzione è di circa 0,15 l/kg, la clearance intorno a 0,1 l/h/kg.
L’emivita della fase terminale è di circa 1 ora. Si sono osservati alcuni casi di rallentata eliminazione del farmaco. A causa dello specifico legame del pantoprazolo alle pompe protoniche delle cellule parietali, l’emivita di eliminazione non si correla con la durata d’azione (inibizione della secrezione acida) che è molto più lunga. Le caratteristiche farmacocinetiche non si modificano dopo somministrazione singola o ripetuta. Nell’intervallo di dosi tra 10 e 80 mg, le cinetiche plasmatiche del pantoprazolo sono lineari dopo somministrazione sia orale sia endovenosa. Il legame del pantoprazolo alle proteine sieriche è di circa il 98%. La sostanza viene metabolizzata quasi esclusivamente nel fegato. L’eliminazione renale rappresenta la principale via di escrezione (circa 80%) dei metaboliti del pantoprazolo, il rimanente viene escreto con le feci. Il principale metabolita, sia nel siero che nelle urine, è il desmetilpantoprazolo, sotto forma di sulfoconiugato. L’emivita del metabolita principale (circa 1,5h) non è molto più elevata di quella del pantoprazolo.
Biodisponibilità
Il pantoprazolo è completamente assorbito dopo somministrazione orale. La biodisponibilità assoluta delle compresse è di circa il 77%. L’assunzione concomitante di cibo non influenza l’AUC, la concentrazione sierica massima e, quindi, la biodisponibilità. Solo la variabilità del tempo di latenza sarà aumentata dalla contemporanea assunzione di cibo.
Caratteristiche in pazienti/gruppi particolari
Non è richiesta una riduzione del dosaggio del pantoprazolo quando somministrato a pazienti con ridotta funzionalità renale (compresi pazienti in dialisi). L’emivita del pantoprazolo è breve come osservato nei soggetti sani. Solo una quantità molto piccola di pantoprazolo è dializzabile. Sebbene l’emivita del principale metabolita sia moderatamente aumentata (2-3h), l’escrezione è ancora rapida e dunque non si verifica accumulo della dose. Sebbene nei pazienti con cirrosi epatica (classe A e B secondo Child), l’emivita aumenti fino a 3-6 ore e i valori di AUC siano maggiori di 3-5 volte, le concentrazioni sieriche massimali del farmaco sono solo modestamente aumentate di 1,3 volte rispetto a quelle dei soggetti sani. Un leggero aumento dei valori di AUC e Cmax che si osserva nei volontari anziani rispetto al gruppo dei più giovani è anch’esso clinicamente non rilevante.
Dai dati preclinici non emergono particolari rischi per l’uomo, sulla base degli studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità per somministrazioni ripetute e genotossicità.
Negli studi di carcinogenesi a 2 anni nei ratti (che per questo animale corrisponde al trattamento per tutta la vita) sono stati evidenziati tumori neuroendocrini. Inoltre, in uno studio, sulla sacca esofagea dei ratti, si sono trovati papillomi a cellule squamose. Il meccanismo con cui i derivati benzimidazolici inducono la formazione di carcinoidi gastrici è stato accuratamente studiato e porta alla conclusione che si tratti di una reazione secondaria allo spiccato aumento dei livelli di gastrina che si verifica nel ratto nel corso del trattamento cronico ad alta dose.
In studi a 2 anni sui roditori, si è osservato un aumento del numero di tumori epatici nei ratti (in un solo studio sul ratto) e nel topo femmina ed è stato interpretato come dovuto alla elevata metabolizzazione di pantoprazolo nel fegato.
Un leggero aumento di alterazioni neoplastiche della tiroide è stato osservato nel gruppo di ratti trattati con la dose più alta (200mg/kg) in uno studio a due anni. L’insorgenza di tali neoplasie è associata alle modificazioni, indotte da pantoprazolo, nel catabolismo della tiroxina a livello epatico nel ratto. Poiché la dose terapeutica per l’uomo è bassa, non sono da attendersi effetti collaterali a carico delle ghiandole tiroidee.
In base a studi di mutagenesi, test di trasformazione cellulare ed uno studio di DNA-binding si può concludere che il pantoprazolo non ha potenziale genotossico.
Gli studi effettuati non hanno dimostrato alcuna compromissione della fertilità o effetti teratogeni.
Il passaggio transplacentare è stato studiato nel ratto ed è stato trovato che aumenta con il progredire della gestazione. Di conseguenza, la concentrazione fetale di pantoprazolo aumenta subito prima della nascita.
Nucleo della compressa:
Mannitolo
Sodio carbonato, anidro
Carbossimetilamido sodico (tipo A)
Acido metacrilico – copolimero etilacrilato (Eudragit E PO)
Calcio stearato
Opadry white OY-D-7233 (ipromellosa, titanio diossido E171, Macrogol 400, sodio lauril solfato)
Rivestimento:
Kollicoat MAE 30 DP, di colore giallo chiaro consistente di:
Acido metacrilico – copolimero etilacrilato
Glicole propilenico;
ossido di ferro giallo (E172)
titanio diossido (E171)
Talco
Acqua purificata
Non pertinente.
24 mesi
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione
Contenitore in HDPE con tappo in LDPE ed essiccante
Blister in AL/AL
Confezioni:
Flacone HDPE: 14 compresse
Blister: 14 compresse
È possibile che non tutte che confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
Laboratorio Prodotti Farmaceutici Boniscontro e Gazzone Srl, Via Pavia, 6 – 20136 Milano
PANCLEUS 20 mg compresse gastroresistenti, 14 cpr AIC n. 038741017
PANCLEUS 20 mg compresse gastroresistenti, 14 cpr (HDPE) AIC n. 038741029
08 Luglio 2008
Giugno 2009