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PANTECTA 20 mg
Una compressa gastroresistente contiene:
pantoprazolo 20 mg (come pantoprazolo sodico sesquidrato 22,6 mg)
Per gli eccipienti vedere paragrafo 6.1
Compresse gastroresistenti.
Compresse gialle, ovali, biconvesse, rivestite con film, marcate “P20” in inchiostro marrone su un lato.
Trattamento della malattia da reflusso di grado lieve e dei sintomi correlati (ad es. pirosi, rigurgito acido, disfagia).
Trattamento a lungo termine e prevenzione delle recidive delle esofagiti da reflusso gastroesofageo.
Prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali indotte da farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) non selettivi in pazienti a rischio, che necessitino di un trattamento continuativo con FANS (vedi paragrafo 4.4).
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Adulti ed adolescenti di 12 anni ed oltre:
Trattamento della malattia da reflusso di grado lieve e dei sintomi correlati (ad es. pirosi, rigurgito acido, disfagia).
La posologia raccomandata è di una compressa gastroresistente di Pantecta 20 mg al giorno, per via orale. Il sollievo dei sintomi si ottiene, generalmente, in 2-4 settimane; la guarigione della esofagite associata richiede generalmente un periodo di trattamento di 4 settimane. Se tale periodo non è sufficiente, la guarigione si otterrà, normalmente, prolungando la terapia per ulteriori 4 settimane.
Una volta ottenuto il sollievo dei sintomi si può controllare il ripresentarsi dei sintomi utilizzando, quando necessario, un trattamento al bisogno con 20 mg una volta al giorno. Nei casi in cui con la somministrazione al bisogno non può essere mantenuto un soddisfacente controllo dei sintomi andrebbe valutato il passaggio ad una terapia continuativa.
Trattamento a lungo termine e prevenzione delle recidive delle esofagiti da reflusso gastroesofageo.
Per il trattamento a lungo termine, si raccomanda una posologia di mantenimento con una compressa gastroresistente di Pantecta 20 mg al giorno, aumentando a 40 mg di pantoprazolo al giorno in caso di recidiva. Per questi casi è disponibile Pantecta da 40 mg. Dopo guarigione della recidiva la posologia può essere ridotta nuovamente a 20 mg di pantoprazolo.
Adulti:
Prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali indotte da farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) non selettivi in pazienti a rischio, che necessitino di un trattamento continuativo con FANS.
La posologia raccomandata è di una compressa gastroresistente di Pantecta 20 mg al giorno, per via orale.
Bambini di età inferiore ai 12 anni:
Pantecta non è raccomandato per l’uso in bambini di età inferiore ai 12 anni a causa dei dati limitati in questa fascia d’età.
Note:
Nei pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa non si deve superare una dose giornaliera di 20 mg.
Non è necessario un aggiustamento posologico in pazienti anziani o con funzionalità renale alterata.
Istruzioni generali:
Le compresse gastroresistenti di Pantecta 20 mg non devono essere masticate o frantumate, ma devono essere deglutite intere con un po' d'acqua prima di un pasto.
Pantecta 20 mg non deve essere impiegato in casi di ipersensibilità individuale accertata verso uno dei componenti di Pantecta 20 mg.
Pantoprazolo, come gli altri inibitori della pompa protonica, non deve essere somministrato contemporaneamente ad atazanavir (vedere sezione 4.5)
Avvertenze speciali:
Nessuna.
Speciali precauzioni d'uso:
Nei pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa, gli enzimi epatici devono essere monitorati periodicamente durante la terapia con pantoprazolo, in particolare durante quella a lungo termine. In caso di aumento dei livelli sierici di questi enzimi, Pantecta 20 mg deve essere sospeso.
L'impiego di Pantecta 20 mg nella prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali indotte da farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) non selettivi deve essere limitato ai pazienti che richiedano un trattamento continuativo con FANS e che presentino un aumentato rischio di complicanze gastrointestinali.
La valutazione dell’accresciuto rischio deve essere effettuata in base alla presenza di fattori di rischio individuali, quali l’età elevata (>65 anni), l’anamnesi positiva per ulcera gastrica o duodenale o per sanguinamento del tratto gastrointestinale superiore.
Pantoprazolo, come tutti i farmaci inibenti la secrezione acida, può ridurre l'assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) dovuto a ipo- o acloridria. Questa eventualità deve essere considerata nella terapia a lungo termine in pazienti con depositi ridotti o fattori di rischio che riducono l`assorbimento della vitamina B12.
Nel trattamento a lungo termine, specialmente quando si supera un periodo di trattamento di un anno, i pazienti devono essere tenuti sotto regolare sorveglianza.
Nota:
Prima della terapia, si deve escludere una patologia maligna dello stomaco o dell’esofago dato che il trattamento con pantoprazolo può, alleviandone la sintomatologia, ritardare la diagnosi.
I pazienti che non rispondono al trattamento dopo 4 settimane devono essere sottoposti ad opportune indagini diagnostiche.
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Pantecta 20 mg può ridurre l’assorbimento di farmaci la cui biodisponibilità è pH-dipendente (ad es. ketoconazolo).
È stato dimostrato che la somministrazione contemporanea di atazanavir 300mg/ ritonavir 100 mg con omeprazolo (40 mg una volta die) o atazanavir 400 mg con lansoprazolo (60 mg in singola dose) a volontari sani ha portato ad una riduzione sostanziale della biodisponibilità di atazanavir. L’assorbimento di atazanavir è pH dipendente. Perciò gli inibitori della pompa protonica, incluso pantoprazolo, non devono essere somministrati contemporaneamente ad atazanavir (vedere Sezione 4.3).
Pantoprazolo è metabolizzato nel fegato dal sistema enzimatico del citocromo P450. Non può essere esclusa un'interazione di pantoprazolo con altri farmaci o composti metabolizzati attraverso lo stesso sistema enzimatico. Tuttavia, in test specifici, non si sono osservate interazioni clinicamente significative con alcuni di questi farmaci o composti, precisamente carbamazepina, caffeina, diazepam, diclofenac, digossina, etanolo, glibenclamide, metoprololo, naprossene, nifedipina, fenitoina, piroxicam, teofillina e un contraccettivo orale.
Sebbene negli studi clinici di farmacocinetica non siano state osservate interazioni durante il trattamento concomitante di fenprocumone e warfarin, alcuni casi isolati di variazione dell’INR (International Normalized Ratio) durante il trattamento concomitante sono stati rilevati nel periodo post-marketing. Quindi nei pazienti trattati con anticoagulanti cumarinici si raccomanda di monitorare il tempo di protrombina/INR quando si inizia il trattamento con pantoprazolo, quando si interrompe o quando viene somministrato in maniera discontinua.
Inoltre non si sono evidenziate interazioni con antiacidi somministrati contemporaneamente.
L'esperienza clinica in donne in gravidanza è limitata. In studi di riproduzione nell'animale, si sono osservati segni di minima fetotossicità a dosi superiori a 5 mg/kg. Non si hanno dati sull'escrezione di pantoprazolo nel latte umano. Le compresse di pantoprazolo devono essere somministrate solo quando il beneficio alla madre sia considerato maggiore del rischio potenziale per il feto o il lattante.
Non sono noti effetti sulla capacità di guidare e sull'uso di macchinari.
| Frequenza Organo Sistema | Comune (>1/100 - <1/10) | Non comune (>1/1000 - <1/100) | Raro (<1/1000 - >1/10000) | Molto raro (<1/10000, inclusi casi isolati) |
| Alterazioni del sangue e del sistema linfatico | | | | Leucopenia Trombocitopenia |
| Alterazioni dell’apparato gastrointestinale | Dolore all’addome superiore; Diarrea; Costipazione; Flatulenza | Nausea/Vomito | Secchezza delle fauci | |
| Disturbi generali e alterazioni del sito di somministrazione | | | | Edema periferico |
| Alterazioni del sistema epatobiliare | | | | Danno epatocellulare grave con ittero, associato o meno ad insufficienza epatica |
| Alterazioni del sistema immunitario | | | | Reazioni anafilattiche, incluso shock anafilattico |
| Indici strumentali | | | | Aumento dei livelli degli enzimi epatici (transaminasi, gamma-GT); Aumento dei trigliceridi; Insorgenza di febbre |
| Alterazioni dell’apparato muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | | | Artralgia | Mialgia |
| Alterazioni del sistema nervoso | Cefalea | Vertigini; Disturbi visivi (offuscamento della visione) | | |
| Disturbi psichiatrici | | | Depressione, Allucinazione, Disorientamento e Confusione specialmente in pazienti predisposti, così come l’aggravamento di questi sintomi in caso di preesistenza | |
| Alterazioni renali e delle vie urinarie | | | | Nefrite interstiziale |
| Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo | | Reazioni allergiche quali prurito e rash cutaneo | | Orticaria; Angioedema; Gravi reazioni cutanee quali sindrome di Stevens Johnson; Eritema multiforme; Sindrome di Lyell; Fotosensibilità |
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Non sono noti sintomi da sovradosaggio nell'uomo.
Dosi fino a 240 mg sono state somministrate per via endovenosa in due minuti e sono state ben tollerate.
In caso di sovradosaggio con segni clinici di intossicazione, si adottino gli schemi usuali per il trattamento di una intossicazione.
Categoria farmacoterapeutica: inibitori della pompa protonica.
Codice ATC: A02BC02
Pantoprazolo è un derivato benzimidazolico che inibisce la secrezione di acido cloridrico nello stomaco, con azione specifica sulle pompe protoniche delle cellule parietali.
Pantoprazolo viene convertito nella forma attiva nei canalicoli acidi delle cellule parietali, ove inibisce l'enzima H+,K+-ATPasi, cioè lo stadio finale della produzione di acido cloridrico nello stomaco. Tale inibizione è dose-dipendente ed interessa la secrezione acida sia basale sia stimolata. Nella maggior parte dei pazienti la sintomatologia si risolve in due settimane.
Analogamente ad altri inibitori della pompa protonica e ad inibitori del recettore H2, il trattamento con pantoprazolo determina una riduzione dell'acidità a livello gastrico e conseguentemente un aumento di gastrina, proporzionale alla riduzione dell'acidità. L'incremento di gastrina è reversibile.
Poiché pantoprazolo si lega all'enzima in posizione distale rispetto al recettore cellulare, questa sostanza può agire sulla secrezione di acido cloridrico indipendentemente dalla stimolazione di altre sostanze (acetilcolina, istamina, gastrina). L'effetto è lo stesso dopo somministrazione del prodotto sia per via orale sia endovenosa.
I valori di gastrinemia a digiuno aumentano durante il trattamento con pantoprazolo. In trattamenti a breve termine, nella maggioranza dei casi essi non superano i limiti superiori della norma. Durante trattamenti a lungo termine i livelli di gastrinemia, nella maggior parte dei casi, raddoppiano. Un eccessivo aumento, tuttavia, si verifica solo in casi isolati. Di conseguenza, durante il trattamento a lungo termine, in una minoranza di casi, si osserva nello stomaco un aumento, da lieve a moderato, del numero di cellule endocrine specifiche (ECL) (iperplasia da semplice ad adenomatoide). Tuttavia, in base agli studi sinora eseguiti, la formazione di precursori carcinoidi (iperplasia atipica) o di carcinoidi gastrici -come trovati negli esperimenti sull'animale (v. punto 5.3)- non sono stati rilevati nell’uomo.
Sulla base degli studi nell'animale, non si può escludere completamente un’influenza dei trattamenti con pantoprazolo a lungo termine -superiori ad un anno- sui parametri endocrini della tiroide .
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Farmacocinetica generale:
Pantoprazolo viene assorbito rapidamente e le concentrazioni plasmatiche massimali si ottengono già dopo una singola dose orale di 20 mg. Le massime concentrazioni sieriche (intorno a 1-1,5 mcg/ml) vengono raggiunte, in media, 2-2,5 ore dopo la somministrazione, e tali valori rimangono costanti dopo somministrazioni ripetute. Il volume di distribuzione è di circa 0,15 l/kg, la clearance intorno a 0,1 l/h/kg.
L'emivita della fase terminale è di circa 1 ora.
Si sono osservati alcuni casi di rallentata eliminazione del farmaco. A causa dello specifico legame del pantoprazolo alle pompe protoniche delle cellule parietali, l'emivita di eliminazione non si correla con la durata d'azione (inibizione della secrezione acida) che è molto più lunga.
Le caratteristiche farmacocinetiche non si modificano dopo somministrazione singola o ripetuta. Nell'intervallo di dosi tra 10 e 80 mg, le cinetiche plasmatiche di pantoprazolo sono lineari dopo somministrazione sia orale sia endovenosa.
Il legame di pantoprazolo alle proteine sieriche è di circa il 98%. La sostanza viene metabolizzata quasi esclusivamente a livello epatico. L'eliminazione renale rappresenta la principale via di escrezione (circa 80%) dei metaboliti di pantoprazolo, il rimanente viene escreto con le feci. Il principale metabolita, sia nel siero sia nelle urine, è il desmetilpantoprazolo, sotto forma di sulfoconiugato. L'emivita del metabolita principale (circa 1.5 h) non è molto più elevata di quella di pantoprazolo.
Biodisponibilità:
Pantoprazolo è completamente assorbito dopo somministrazione orale. La biodisponibilità assoluta delle compresse è circa il 77%. La assunzione concomitante di cibo non influenza AUC, massima concentrazione sierica e, quindi, la biodisponibilità. Solo la variabilità del lag-time sarà aumentata dalla contemporanea assunzione di cibo.
Caratteristiche in pazienti/gruppi particolari:
Non si richiede una riduzione del dosaggio in pazienti con ridotta funzionalità renale (compresi pazienti in dialisi). L'emivita di pantoprazolo è breve come osservato nei soggetti sani. Pantoprazolo è scarsamente dializzabile.
Sebbene l'emivita del principale metabolita sia moderatamente aumentata (2-3 h), l'escrezione è nondimeno rapida e dunque non si verifica accumulo.
Sebbene nei pazienti con cirrosi epatica (classe A e B secondo Child), l'emivita aumenti fino a 3-6 ore ed i valori di AUC siano di 3-5 volte maggiori, le concentrazioni sieriche massimali del farmaco sono solo modestamente aumentate di 1.3 volte rispetto a quelle dei soggetti sani.
Un leggero aumento dei valori di AUC e Cmax che si osserva nei volontari anziani rispetto al gruppo dei più giovani è anch'esso clinicamente non rilevante.
Bambini:
Dopo la somministrazione di una singola dose orale di 20 o 40 mg di pantoprazolo ai bambini di età tra i 5 ed i 16 anni AUC e Cmax erano nel range dei corrispondenti valori negli adulti. Dopo somministrazione di una singola dose e.v. di 0,8 o 1,6 mg/kg di pantoprazolo a bambini da 2 a 16 anni non si è rilevata associazione significativa tra la clearance di pantoprazolo e l’età o il peso. AUC e volume di distribuzione erano in accordo con i dati rilevati per gli adulti.
Dai dati preclinici non emergono particolari rischi per l'uomo, sulla base degli studi convenzionali di sicurezza, farmacologia, tossicità per somministrazioni ripetute e genotossicità.
Negli studi di carcinogenesi a 2 anni nel ratto (che per questo animale corrisponde al trattamento per tutta la vita) sono stati evidenziati tumori neuroendocrini. Inoltre, in uno studio, sulla ampolla esofagea dei ratti, si sono trovati papillomi a cellule squamose. Il meccanismo con cui i derivati benzimidazolici inducono la formazione di carcinoidi gastrici è stato accuratamente studiato, portando alla conclusione che si tratti di una reazione secondaria allo spiccato aumento della gastrinemia che si verifica nel ratto nel corso del trattamento cronico.
In studi a 2 anni sui roditori, si è osservato un aumento del numero di tumori epatici nei ratti (in un solo studio sul ratto) e nel topo femmina, interpretato come dovuto alla elevata metabolizzazione di pantoprazolo nel fegato.
Un leggero aumento di alterazioni neoplastiche della tiroide è stato osservato nel gruppo di ratti trattati con la dose più alta (200 mg/kg) in uno studio a due anni. L'insorgenza di tali neoplasie è associata alle modificazioni, indotte da pantoprazolo, nel catabolismo della tiroxina a livello epatico nel ratto. Poiché la dose terapeutica per l'uomo è bassa, non sono da attendersi effetti collaterali a carico delle ghiandole tiroidee.
Si può escludere che pantoprazolo abbia potenziale genotossico in base a studi di mutagenesi, test di trasformazione cellulare ed uno studio di DNA-binding.
Gli studi effettuati non hanno dimostrato alcuna compromissione della fertilità né effetti teratogeni.
Il passaggio transplacentare, studiato nel ratto, aumenta con il progredire della gestazione.
Di conseguenza, la concentrazione fetale di pantoprazolo aumenta subito prima della nascita.
Sodio carbonato;
mannitolo;
crospovidone;
povidone K90;
calcio stearato;
ipromellosa;
povidone K25;
glicole propilenico;
acido metacrilico-etilacrilato copolimero (1:1);
polisorbato 80;
sodio lauril solfato;
trietilcitrato;
titanio diossido E 171;
ossido di ferro giallo E 172;
inchiostro di stampa (gommalacca, ossido di ferro rosso, nero e giallo E172, lecitina di soia, titanio diossido E171, antischiuma DC 1510).
Non pertinente.
3 anni.
Nessuna.
Confezioni: flaconi (contenitore in HDPE con chiusura in LDPE) e blister (ALU/ALU blister senza rinforzo in cartone, ALU/ALU blister con rinforzo in cartone e blister in PVC/PVDC/ALU) contenenti:
7 compresse rivestite gastroresistenti
14 e 15 compresse rivestite gastroresistenti
28 e 30 compresse rivestite gastroresistenti
56 e 60 compresse rivestite gastroresistenti
84 -compresse rivestite gastroresistenti
100 compresse rivestite gastroresistenti
112 compresse rivestite gastroresistenti
Confezioni ospedaliere: flaconi (contenitore in HDPE con chiusura in LDPE) e blister (ALU/ALU blister senza rinforzo in cartone, ALU/ALU blister con rinforzo in cartone e blister in PVC/PVDC/ALU) contenenti:
50 compresse rivestite gastroresistenti
84 compresse rivestite gastroresistenti
90 compresse rivestite gastroresistenti
112 compresse rivestite gastroresistenti
140 compresse rivestite gastroresistenti
140 (10X14) (5X28) compresse rivestite gastroresistenti.
700 (5X140) compresse rivestite gastroresistenti
280 (20X14) (10X28) compresse rivestite gastroresistenti
500 compresse rivestite gastroresistenti
Nessuna istruzione particolare.
ABBOTT S.p.A, via Pontina km 52, 04010 Campoverde di Aprilia (LT).
Flacone da 14 compresse rivestite gastroresistenti - A.I.C.: n. 031834094/M
Blister da 14 compresse rivestite gastroresistenti - A.I.C.: n. 031834029/M
*: Blister da 28 compresse rivestite gastroresistenti - A.I.C.: n. 031834043/M
*: Flacone da 28 compresse rivestite gastroresistenti - A.I.C.: n. 031834118/M
* Blister da 56 compresse rivestite gastroresistenti - A.I.C.: n. 031834068/M
* Flacone da 56 compresse rivestite gastroresistenti - A.I.C.: n. 031834132/M
*: Queste ed altre confezioni autorizzate non sono in commercio in Italia
Prima Autorizzazione: 29.05.2000
Rinnovo: 27.07.2003
01/01/2008