Pubblicità
PANTOPAN 20
Una compressa gastroresistente contiene:
Pantoprazolo 20 mg (come pantoprazolo sale sodico sesquidrato).
Per gli eccipienti vedere paragrafo 6.1.
Compresse gastroresistenti.
Compresse gialle, ovali, biconvesse, rivestite con film, marcate “P20” con inchiostro marrone su un lato.
Trattamento della malattia da reflusso di grado lieve e dei sintomi correlati (ad es. pirosi, rigurgito acido, disfagia).
Trattamento a lungo termine e prevenzione delle recidive delle esofagiti da reflusso gastroesofageo.
Prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali indotte da farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) non selettivi in pazienti a rischio, che necessitino di un trattamento continuativo con FANS (vedi paragrafo 4.4).
Pubblicità
Posologia raccomandata:
Adulti e adolescenti di 12 anni o più:
Trattamento della malattia da reflusso di grado lieve e dei sintomi correlati (ad es. pirosi, rigurgito acido, disfagia):
La posologia raccomandata è di una compressa rivestita gastroresistente di Pantopan 20 mg al giorno, per via orale. Il sollievo dei sintomi si ottiene, generalmente, in 2-4 settimane; la guarigione della esofagite associata richiede generalmente un periodo di trattamento di 4 settimane. Se tale periodo non è sufficiente, la guarigione si ottiene, normalmente, prolungando la terapia per ulteriori 4 settimane. Una volta ottenuto il sollievo dei sintomi, si può controllare il ripresentarsi dei sintomi utilizzando, quando necessario, un trattamento al bisogno con 20 mg una volta al giorno. Nei casi in cui con la somministrazione al bisogno non può essere mantenuto un soddisfacente controllo dei sintomi, andrebbe valutato il passaggio ad una terapia continuativa.
Trattamento a lungo termine e prevenzione delle recidive delle esofagiti da reflusso gastroesofageo:
Per il trattamento a lungo termine, si raccomanda una posologia di mantenimento con una compressa rivestita gastroresistente di Pantopan 20 al giorno, aumentando a 40 mg di pantoprazolo al giorno in caso di recidiva. Per questi casi è disponibile Pantopan da 40 mg. Dopo guarigione della recidiva la posologia può essere ridotta nuovamente a 20 mg di pantoprazolo.
Adulti:
Prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali indotte da farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) non selettivi in pazienti a rischio, che necessitino di un trattamento continuativo con FANS:
La posologia raccomandata è di una compressa rivestita gastroresistente di Pantopan 20 mg al giorno, per via orale.
Bambini con meno di 12 anni di età:
Pantopan 20 mg non è raccomandato nei bambini con meno di 12 anni a causa della scarsa disponibilità di dati per questa fascia di età.
Note:
Nei pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa non si deve superare una dose giornaliera di 20 mg.
Non è necessario un aggiustamento posologico in pazienti anziani o con funzionalità renale alterata.
Istruzioni generali:
Le compresse gastroresistenti di Pantopan 20 mg non devono essere masticate o frantumate, ma devono essere deglutite intere con un po’ d’acqua prima di un pasto.
Pantopan 20 non deve essere impiegato in casi di ipersensibilità individuale accertata verso il principio attivo e/o verso gli altri componenti di Pantopan 20 mg.
Pantoprazolo, come gli altri inibitori di pompa protonica, non deve essere somministrato contemporaneamente ad atazanavir (vedere paragrafo 4.5).
Speciali avvertenze:
Nessuna.
Precauzioni per l’uso:
Nei pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa, gli enzimi epatici devono essere monitorati periodicamente durante la terapia con pantoprazolo, in particolare durante quella a lungo termine. In caso di aumento dei livelli sierici di questi enzimi, Pantopan 20 mg deve essere sospeso.
L'impiego di Pantopan 20 mg nella prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali indotte da farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) non selettivi deve essere limitato ai pazienti che richiedano un trattamento continuativo con FANS e che presentino un aumentato rischio di complicanze gastrointestinali.
La valutazione dell’accresciuto rischio deve essere effettuata in base alla presenza di fattori di rischio individuali, quali l’età elevata (>65 anni), l’anamnesi positiva per ulcera gastrica o duodenale o per sanguinamento del tratto gastrointestinale superiore.
Pantoprazolo, come tutti i farmaci inibenti la secrezione acida, può ridurre l'assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) dovuto a ipo- o acloridria. Questa eventualità deve essere considerata nella terapia a lungo termine nei pazienti con depositi ridotti o con fattori di rischio per un ridotto assorbimento di vitamina B12.
Nel trattamento a lungo termine, specialmente quando si supera un periodo di trattamento di un anno, i pazienti devono essere tenuti sotto regolare sorveglianza.
Nota:
Prima della terapia, si deve escludere una patologia maligna dello stomaco o dell’esofago dato che il trattamento con pantoprazolo può, alleviandone la sintomatologia, ritardare la diagnosi.
I pazienti che non rispondono al trattamento dopo 4 settimane devono essere sottoposti ad opportune indagini diagnostiche.
Links sponsorizzati
Pantopan 20 mg può ridurre l’assorbimento di farmaci la cui biodisponibilità è pH-dipendente (ad es., ketoconazolo).
È stato dimostrato che la somministrazione contemporanea di atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg con omeprazolo (40 mg una volta al giorno) o atazanavir 400 mg con lansoprazolo (60 mg in dose singola) a volontari sani ha determinato una sostanziale riduzione della biodisponibilità di atazanavir. L’assorbimento di atazanavir è pH dipendente. Di conseguenza, gli inibitori di pompa protonica, incluso pantoprazolo, non devono essere somministrati con atazanavir (vedere paragrafo 4.3).
Pantoprazolo è metabolizzato nel fegato dal sistema enzimatico del citocromo P450. Non può essere esclusa un’interazione di pantoprazolo con altri farmaci o composti metabolizzati attraverso lo stesso sistema enzimatico. Tuttavia, in test specifici, non si sono osservate interazioni clinicamente significative con alcuni di questi farmaci o composti, precisamente carbamazepina, caffeina, diazepam, diclofenac, digossina, etanolo, glibenclamide, metoprololo, naprossene, nifedipina, fenitoina, piroxicam, teofillina e un contraccettivo orale.
Sebbene negli studi clinici di farmacocinetica non siano state osservate interazioni durante il trattamento concomitante di fenprocumone e warfarin, alcuni casi isolati di variazione dell’INR (Rapporto Normalizzato Internazionale) durante il trattamento concomitante sono stati rilevati nel periodo post-marketing. Quindi nei pazienti trattati con anticoagulanti cumarinici si raccomanda di monitorare il tempo di protrombina/INR quando si inizia il trattamento con pantoprazolo, quando si interrompe o quando viene somministrato in maniera discontinua.
Inoltre non si sono evidenziate interazioni con antiacidi somministrati contemporaneamente.
L'esperienza clinica in donne in gravidanza è limitata. In studi di riproduzione nell'animale, si sono osservati segni di minima fetotossicità a dosi superiori a 5 mg/kg. Non si hanno dati sull’escrezione di pantoprazolo nel latte umano. Le compresse di pantoprazolo devono essere somministrate solo quando il beneficio alla madre sia considerato maggiore del rischio potenziale per il feto o il lattante.
Non sono noti effetti sulla capacità di guidare e sull'uso di macchinari.
| Frequenza Organo Sistema | comune (>1/100 - <1/10) | non comune (>1/1000 - <1/100) | raro (< 1/1000 - > 1/10000) | Molto raro (<1/10000, inclusi casi isolati) |
| Alterazioni del sangue e del sistema linfatico | | | | Leucopenia Trombocitopenia |
| Alterazioni dell’apparato gastrointestinale | Dolore all’addome superiore; Diarrea; Costipazione; Flatulenza | Nausea/Vomito | Secchezza delle fauci | |
| Disturbi generali e alterazioni del sito di somministrazione | | | | Edema periferico |
| Alterazioni del sistema epatobiliare | | | | Danno epatocellulare grave con ittero, associato o meno ad insufficienza epatica |
| Alterazioni del sistema immunitario | | | | Reazioni anafilattiche, incluso shock anafilattico |
| Indici strumentali | | | | Aumento dei livelli degli enzimi epatici (transaminasi, gamma-GT); aumento dei trigliceridi; Insorgenza di febbre |
| Alterazioni dell’apparato muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | | | Artralgia | Mialgia |
| Alterazioni del sistema nervoso | Cefalea | Vertigini; disturbi visivi (offuscamento della visione) | | |
| Disturbi psichiatrici | | | Depressione, Allucinazioni Disorientamento e confusione, specialmente in pazienti predisposti, aggravamento di questi sintomi in caso di preesistenza. | � |
| Alterazioni renali e delle vie urinarie | | | | Nefrite interstiziale |
| Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo | | Reazioni allergiche quail prurito e rash cutaneo | | Orticaria; Angioedema; Gravi reazioni cutanee quali sindrome di Stevens Johnson; eritema multiforme; sindrome di Lyell; fotosensibilita` |
Links sponsorizzati
Non sono noti sintomi da sovradosaggio nell’uomo.
Dosi fino a 240 mg sono state somministrate per via endovenosa in due minuti e sono state ben tollerate.
In caso di sovradosaggio con segni clinici di intossicazione, si adottino gli schemi usuali per il trattamento di una intossicazione.
Categoria farmacoterapeutica: Inibitori della pompa protonica.
Codice ATC: A02BC02.
Inibitori della pompa protonica.
Codice ATC: A02BC02.
Pantoprazolo è un derivato benzimidazolico che inibisce la secrezione di acido cloridrico nello stomaco, con azione specifica sulle pompe protoniche delle cellule parietali.
Pantoprazolo viene convertito nella forma attiva nei canalicoli acidi delle cellule parietali, ove inibisce l'enzima H+,K+-ATPasi, cioè lo stadio finale della produzione di acido cloridrico nello stomaco. Tale inibizione è dose-dipendente ed interessa la secrezione acida sia basale sia stimolata. Nella maggior parte dei pazienti la sintomatologia si risolve in due settimane.
Analogamente ad altri inibitori della pompa protonica e ad inibitori del recettore H2, il trattamento con pantoprazolo determina una riduzione dell’acidità a livello gastrico e conseguentemente un aumento di gastrina, proporzionale alla riduzione dell’acidità. L'incremento di gastrina è reversibile.
Poiché pantoprazolo si lega all'enzima in posizione distale rispetto al recettore cellulare, questa sostanza può agire sulla secrezione di acido cloridrico indipendentemente dalla stimolazione di altre sostanze (acetilcolina, istamina, gastrina). L’effetto è lo stesso dopo somministrazione del prodotto sia per via orale sia endovenosa.
I valori di gastrinemia a digiuno aumentano durante il trattamento con pantoprazolo. In trattamenti a breve termine, nella maggioranza dei casi essi non superano i limiti superiori della norma. Durante trattamenti a lungo termine i livelli di gastrinemia, nella maggior parte dei casi, raddoppiano. Un eccessivo aumento, tuttavia, si verifica solo in casi isolati. Di conseguenza, durante il trattamento a lungo termine, in una minoranza di casi, si osserva nello stomaco un aumento, da lieve a moderato, del numero di cellule endocrine specifiche (ECL) (iperplasia da semplice ad adenomatoide). Tuttavia, in base agli studi sinora eseguiti, la formazione di precursori carcinoidi (iperplasia atipica) o di carcinoidi gastrici -come trovati negli esperimenti sull'animale (v. punto 5.3)- non sono stati osservati nell’uomo.
Sulla base degli studi nell'animale, non si può escludere completamente l’influenza dei trattamenti con pantoprazolo a lungo termine -superiori ad un anno- sui parametri endocrini della tiroide.
Links sponsorizzati
Farmacocinetica generale:
Pantoprazolo viene assorbito rapidamente, e le concentrazioni plasmatiche massime si ottengono già dopo una singola dose orale di 20 mg. Le massime concentrazioni sieriche (intorno a 1-1,5 mcg/ml) vengono raggiunte, in media, 2-2,5 ore dopo la somministrazione, e tali valori rimangono costanti dopo somministrazioni ripetute. Il volume di distribuzione è di circa 0,15 l/kg, la clearance intorno a 0,1 l/h/kg.
L’emivita della fase terminale è di circa 1 ora.
Si sono osservati alcuni casi di rallentata eliminazione del farmaco. A causa dello specifico legame del pantoprazolo alle pompe protoniche delle cellule parietali, l’emivita di eliminazione non si correla con la durata d’azione (inibizione della secrezione acida) che è molto più lunga.
Le caratteristiche farmacocinetiche non si modificano dopo somministrazione singola o ripetuta. Nell’intervallo di dosi tra 10 e 80 mg, le cinetiche plasmatiche di pantoprazolo sono lineari dopo somministrazione sia orale sia endovenosa.
Il legame di pantoprazolo alle proteine sieriche è di circa il 98%. La sostanza viene metabolizzata quasi esclusivamente a livello epatico. L’eliminazione renale rappresenta la principale via di escrezione (circa 80%) dei metaboliti di pantoprazolo, il rimanente viene escreto con le feci. Il principale metabolita, sia nel siero sia nelle urine, è il desmetilpantoprazolo, sotto forma di sulfoconiugato. L’emivita del metabolita principale (circa 1,5 h) non è molto più elevata di quella di pantoprazolo.
Biodisponibilità
Pantoprazolo è completamente assorbito dopo somministrazione orale. La biodisponibilità assoluta delle compresse è circa il 77%. L’assunzione concomitante di cibo non influenza l’AUC, massima concentrazione sierica e, quindi, la biodisponibilità. Solo la variabilità del lag-time è aumentata dalla contemporanea assunzione di cibo.
Caratteristiche in pazienti/gruppi particolari
Non è richiesta una riduzione del dosaggio in pazienti con ridotta funzionalità renale (compresi pazienti in dialisi). L’emivita di pantoprazolo è breve come osservato nei soggetti sani. Pantoprazolo è scarsamente dializzabile.
Sebbene l'emivita del principale metabolita sia moderatamente più lunga (2-3 h), l'escrezione è nondimeno rapida e dunque non si verifica accumulo.
Sebbene nei pazienti con cirrosi epatica (classe A e B secondo Child), l’emivita aumenti fino a 3-6 ore ed i valori di AUC siano di 3-5 volte maggiori, le concentrazioni sieriche massimali del farmaco sono solo modestamente aumentate di 1,3 volte rispetto a quelle dei soggetti sani.
Un leggero aumento dei valori di AUC e Cmax che si osserva nei volontari anziani rispetto al gruppo dei più giovani è anch’esso clinicamente non rilevante.
Bambini
L’AUC e Cmax di pantoprazolo nei bambini di età compresa tra 5 e 16 anni in seguito alla somministrazione di singole dosi orali di 20 o 40 mg sono risultati comparabili a quelli nell’adulto. In seguito ad una singola somministrazione endovenosa di 0,8 o 1,6 mg/kg di pantoprazolo a bambini di età compresa tra 2 e 16 anni non si è osservata alcuna associazione significativa tra la clearance del pantoprazolo e l’età o il peso. L’AUC e il volume di distribuzione sono in accordo ai dati riscontrati nell’adulto.
Dai dati preclinici non emergono particolari rischi per l'uomo, sulla base degli studi convenzionali di sicurezza, farmacologia, tossicità per somministrazioni ripetute e genotossicità.
Negli studi di carcinogenesi a 2 anni nel ratto (che per questo animale corrisponde al trattamento per tutta la vita) sono stati evidenziati tumori neuroendocrini. Inoltre, in uno studio, sull’ampolla esofagea dei ratti, si sono trovati papillomi a cellule squamose. Il meccanismo con cui i derivati benzimidazolici inducono la formazione di carcinoidi gastrici è stato accuratamente studiato, portando alla conclusione che si tratti di una reazione secondaria allo spiccato aumento della gastrinemia che si verifica nel ratto nel corso del trattamento cronico ad alte dosi.
In studi a 2 anni sui roditori, si è osservato un aumento del numero di tumori epatici nei ratti (in un solo studio sul ratto) e nel topo femmina, interpretato come dovuto alla elevata metabolizzazione di pantoprazolo nel fegato.
Un leggero aumento di alterazioni neoplastiche della tiroide è stato osservato nel gruppo di ratti trattati con la dose più alta (200 mg/kg) in uno studio a due anni. L’insorgenza di tali neoplasie è associata alle modificazioni, indotte da pantoprazolo, nel catabolismo della tiroxina a livello epatico nel ratto. Poiché la dose terapeutica per l'uomo è bassa, non sono da attendersi effetti collaterali a carico delle ghiandole tiroidee.
Si può escludere che pantoprazolo abbia potenziale genotossico in base a studi di mutagenesi, test di trasformazione cellulare ed uno studio di DNA-binding.
Gli studi effettuati non hanno dimostrato compromissione della fertilità né effetti teratogeni.
Il passaggio transplacentare, studiato nel ratto, aumenta con il progredire della gestazione.
Di conseguenza, la concentrazione fetale di pantoprazolo aumenta subito prima della nascita.
Sodio carbonato, mannitolo, crospovidone, povidone K90, calcio stearato, ipromellosa, povidone K25, glicole propilenico, acido metacrilico-etilacrilato copolimero (1:1), polisorbato 80, sodio lauril solfato, trietilcitrato, titanio biossido E 171, ossido di ferro giallo E 172, inchiostro di stampa (gomma lacca, ossido di ferro rosso, nero e giallo E172, lecitina di soia, titanio diossido E171, antischiuma DC 1510).
Non pertinente.
3 anni.
Nessuna.
Confezioni: Flaconi (contenitore in HDPE con chiusura in LDPE) e blister in ALU/ALU con o senza rinforzo.
Confezioni contenenti:
7 compresse gastroresistenti
14 e 15 compresse gastroresistenti
28 e 30 compresse gastroresistenti
56 e 60 compresse gastroresistenti
100 compresse gastroresistenti
112 compresse gastroresistenti
Confezioni ospedaliere: Flaconi (contenitore in HDPE con chiusura in LDPE) e blister in ALU/ALU con o senza rinforzo da:
50 compresse gastroresistenti
84 compresse gastroresistenti
112 compresse gastroresistenti
140 compresse gastroresistenti
140 compresse gastroresistenti (10x14) (5x28)
700 compresse gastroresistenti (5x140)
280 compresse gastroresistenti (20x14) (10x28)
500 compresse gastroresistenti
Nessuna istruzione particolare.
Almirall S.p.A. – Via Messina, Torre C – 20154 Milano
Pantopan 20 mg compresse gastroresistenti, 14 compresse in flacone AIC n. 031835097/M
Pantopan 20 mg compresse gastroresistenti, 14 compresse in blister AIC n. 031835022/M
Pantopan 20 mg compresse gastroresistenti, 15 compresse in blister AIC n. 031835034/M
Pantopan 20 mg compresse gastroresistenti, 28 compresse in blister AIC n. 031835046/M
Pantopan 20 mg compresse gastroresistenti, 30 compresse in blister AIC n. 031835059/M
Pantopan 20 mg compresse gastroresistenti, 56 compresse in blister AIC n. 031835061/M
Pantopan 20 mg compresse gastroresistenti, 60 compresse in blister AIC n. 031835073/M
Pantopan 20 mg compresse gastroresistenti, 100 compresse in blister AIC n. 031835085/M
Pantopan 20 mg compresse gastroresistenti, 15 compresse in flacone AIC n. 031835109/M
Pantopan 20 mg compresse gastroresistenti, 28 compresse in flacone AIC n. 031835111/M
Pantopan 20 mg compresse gastroresistenti, 30 compresse in flacone AIC n. 031835123/M
Pantopan 20 mg compresse gastroresistenti, 56 compresse in flacone AIC n. 031835135/M
Pantopan 20 mg compresse gastroresistenti, 60 compresse in flacone AIC n. 031835147/M
Pantopan 20 mg compresse gastroresistenti, 100 compresse in flacone AIC n. 031835150/M
Pantopan 20 mg compresse gastroresistenti, 140 compresse in blister AIC n. 031835162/M
Pantopan 20 mg compresse gastroresistenti, 140 compresse in 10 blister AIC n. 031835174/M
Pantopan 20 mg compresse gastroresistenti, 140 compresse in 5 blister AIC n. 031835186/M
Pantopan 20 mg compresse gastroresistenti, 700 compresse in 5 blister AIC n. 031835198/M
Pantopan 20 mg compresse gastroresistenti, 280 compresse in 20 blister AIC n. 031835200/M
Pantopan 20 mg compresse gastroresistenti, 280 compresse in 10 blister AIC n. 031835212/M
Pantopan 20 mg compresse gastroresistenti, 140 compresse in flacone AIC n. 031835224/M
Pantopan 20 mg compresse gastroresistenti, 140 compresse in 10 flaconi AIC n. 031835236/M
Pantopan 20 mg compresse gastroresistenti, 140 compresse in 5 flaconi AIC n. 031835248/M
Pantopan 20 mg compresse gastroresistenti, 700 compresse in 5 flaconi AIC n. 031835251/M
Pantopan 20 mg compresse gastroresistenti, 280 compresse in 20 flaconi AIC n. 031835263/M
Pantopan 20 mg compresse gastroresistenti, 280 compresse in 10 flaconi AIC n. 031835275/M
Prima autorizzazione: 29 maggio 2000 / Rinnovo: 27 Luglio 2003
01/12/2007