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PANTOPRAZOLO DOC GENERICI
Ciascuna compressa gastroresistente contiene:
20 mg di pantoprazolo (equivalente a 22.6 mg di pantoprazolo sodico sesquidrato)
Eccipiente: 38.425 mg di maltitolo (vedere paragrafo 4.4)
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compressa gastroresistente
Compressa gialla, ovale.
Per il trattamento della malattia da reflusso di grado lieve e dei sintomi associati (per esempio pirosi, rigurgito acido, dolore alla deglutizione).
Per il trattamento a lungo termine e la prevenzione delle recidive delle esofagiti da reflusso.
Per la prevenzione delle ulcere gastroduodenali indotte da farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) non selettivi in pazienti a rischio, con necessità di un trattamento continuativo con FANS (vedere paragrafo 4.4).
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Adulti e adolescenti di età non inferiore a 12 anni
Reflusso di grado lieve e sintomi associati (per esempio, pirosi, rigurgito acido, dolore alla deglutizione)
La dose raccomandata è una compressa di PANTOPRAZOLO DOC Generici 20 mg al giorno per via orale. Il sollievo dei sintomi si ottiene generalmente in 2-4 settimane, e generalmente è richiesto un periodo di trattamento di 4 settimane per la guarigione dell’esofagite associata. Se tale periodo non è sufficiente, la guarigione si otterrà normalmente entro 4 ulteriori settimane di trattamento. Una volta ottenuto il sollievo dei sintomi, si può controllare il ripresentarsi dei sintomi utilizzando, se necessario, un trattamento al bisogno di 20 mg di pantoprazolo una volta al giorno. Se con un trattamento al bisogno non può essere mantenuto un adeguato controllo, deve essere considerato il passaggio ad una terapia continuativa.
Trattamento a lungo termine e prevenzione delle recidive delle esofagiti da reflusso:
Per il trattamento a lungo termine è raccomandata una dose di mantenimento di una compressa di PANTOPRAZOLO DOC Generici 20 mg al giorno, che può essere aumentata a 40 mg di pantoprazolo al giorno in caso di recidiva. Per questi casi, PANTOPRAZOLO DOC Generici 40 mg è disponibile. Dopo la guarigione della recidiva, la dose può essere ridotta nuovamente a 20 mg di pantoprazolo.
Nella terapia a lungo termine, il trattamento può superare il periodo di un anno nel caso in cui sia stata condotta un’attenta analisi del rapporto rischio/beneficio, visto che non è stata definita a sufficienza la sicurezza del farmaco su diversi anni.
Adulti
Prevenzione delle ulcere gastroduodenali indotte da farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) non selettivi nei pazienti a rischiocon necessità di un trattamento continuo con FANS:
La dose raccomandata per via orale è una compressa di PANTOPRAZOLO DOC Generici 20 mg al giorno.
Pazienti con funzione epatica compromessa:
Non si deve superare la dose giornaliera di 20 mg di pantoprazolo nei pazienti con funzione epatica gravemente compromessa.
Pazienti con funzione renale compromessa:
Non è necessario un aggiustamento della dose nei pazienti con funzione renale compromessa.
Pazienti anziani:
Non è necessario nessun aggiustamento della dose nei pazienti anziani.
Bambini al di sotto dei 12 anni d’età:
PANTOPRAZOLO DOC Generici 20 mg non è raccomandato per l’uso nei bambini al di sotto dei 12 anni d’età a causa dei dati limitati in questo gruppo d’età.
Istruzioni generali:
Le compresse di PANTOPRAZOLO DOC Generici 20 mg non devono essere masticate o frantumate. Devono essere deglutite intere con un po’ d’acqua.
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi dei componenti.
PANTOPRAZOLO DOC Generici 20 mg, come gli altri inibitori della pompa protonica, non deve essere somministrato contemporaneamente all’atazanavir (vedere sezione 4.5, Interazioni).
Nei pazienti con funzione epatica gravemente compromessa, i valori degli enzimi epatici devono essere monitorati regolarmente durante il trattamento con il pantoprazolo, in particolare durante la terapia a lungo termine. In caso di aumento degli enzimi epatici, PANTOPRAZOLO DOC Generici 20 mg deve essere sospeso.
L’uso di PANTOPRAZOLO DOC Generici 20 mg nella prevenzione delle ulcere gastroduodenali indotte da farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) non selettivi deve essere limitato ai pazienti che richiedano un trattamento continuativo con i FANS e che presentino un rischio aumentato di sviluppare complicanze gastrointestinali. L’aumento del rischio deve essere valutato sulla base dei fattori di rischio individuali, ad esempio età elevata (>65 anni), anamnesi di ulcere gastroduodenali o di sanguinamento del tratto gastrointestinale superiore.
Come tutti i medicinali che inibiscono la secrezione acida, il pantoprazolo può causare il malassorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) come risultato di ipo- o acloridria. Ciò deve essere tenuto in considerazione particolarmente durante la terapia a lungo termine nei pazienti con depositi ridotti di B12 o con particolari fattori di rischio per il malassorbimento della vitamina B12.
In presenza di qualunque sintomo di allarme (per esempio significativa perdita di peso non intenzionale, vomito ricorrente, disfagia, ematemesi, anemia o melena) e quando si sospetta o è presente un’ulcera gastrica, bisogna escludere un tumore, perché il trattamento con il pantoprazolo può alleviare i sintomi e ritardare la diagnosi.
Se i sintomi persistono nonostante un adeguato trattamento, si deve considerare un’ulteriore indagine.
La diminuzione dell’acidità gastrica dovuta a qualsiasi mezzo, compresi gli inibitori della pompa protonica, aumenta la conta gastrica dei batteri normalmente presenti nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con farmaci che riducono l’acidità può portare ad un leggero aumento del rischio di infezioni gastrointestinali, come quelle da Salmonella e Campilobacter.
Durante il trattamento a lungo termine, specialmente quando questo supera il periodo di 1 anno, i pazienti devono essere tenuti sotto regolare sorveglianza.
I pazienti che, dopo 4 settimane, non rispondono al trattamento devono essere esaminati.
Al momento non sono disponibili esperienze relative al trattamento dei bambini al di sotto dei 12 anni d’età.
Questo medicinale contiene maltitolo.
I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio non devono prendere questo medicinale.
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PANTOPRAZOLO DOC Generici 20 mg può ridurre l’assorbimento dei medicinali la cui biodisponibilità sia pH-dipendente (per esempio ketoconazolo o itraconazolo).
È stato dimostrato che la co-somministrazione di atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg con omeprazolo (40 mg una volta al giorno) o atazanavir 400 mg con lansoprazolo (60 mg dose singola) a volontari sani ha causato una riduzione sostanziale della biodisponibilità dell’atazanavir. L’assorbimento dell’atazanavir è pH-dipendente. Perciò gli inibitori della pompa protonica, incluso il pantoprazolo, non devono essere somministrati contemporaneamente all’atazanavir (vedere paragrafo 4.3).
Il principio attivo di PANTOPRAZOLO DOC Generici 20 mg è metabolizzato nel fegato dal sistema enzimatico del citocromo P450. Non si possono escludere interazioni con altri medicinali o composti metabolizzati dallo stesso sistema enzimatico. Tuttavia, non sono state dimostrate interazioni clinicamente significative durante test specifici su alcuni medicinali. I test sono stati condotti su carbamazepina, caffeina, diazepam, diclofenac, digossina, etanolo, glibenclamide, metoprololo, naprossene, nifedipina, fenitoina, piroxicam, teofillina e un contraccettivo orale.
Sebbene negli studi clinici di farmacocinetica non siano state osservate interazioni durante la somministrazione concomitante di fenprocumone e warfarin, sono stati segnalati alcuni casi isolati di variazioni nel tempo di protrombina/INR durante il trattamento concomitante nel periodo post-marketing. Si raccomanda quindi nei pazienti trattati con anticoagulanti cumarinici di monitorare il tempo di protrombina/INR all’inizio del trattamento, alla fine, o durante l’uso discontinuo di pantoprazolo.
Allo stesso modo, non ci sono interazioni con antiacidi somministrati contemporaneamente.
Gravidanza
L’esperienza clinica nelle donne in gravidanza è limitata. Negli studi di riproduzione nell’animale, sono stati osservati minimi segni di fetotossicità (vedere paragrafo 5.3).
Si deve osservare cautela nella prescrizione alle donne in gravidanza.
Allattamento
Non ci sono informazioni sull’escrezione del pantoprazolo nel latte umano. Durante l’allattamento, le compresse di PANTOPRAZOLO DOC Generici 20 mg devono essere utilizzate solo se il beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto o il neonato.
PANTOPRAZOLO DOC Generici 20 mgnon ha effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
Tuttavia, la comparsa di alcuni effetti indesiderati come vertigini e visione offuscata può influenzare la capacità di reazione del paziente, cosa che può a sua volta ridurre la capacità di guidare e di usare macchinari.
Per la valutazione degli effetti indesiderati viene utilizzata la seguente convenzione relativa alla frequenza:
| Frequenza Organo Sistema | Comune (>1/100 - <1/10) | Non comune (>1/1000 - <1/100) | Raro (>1/10.000 - <1/1000) | Molto raro (<1/10.000, non noto (non può essere stimato dai dati disponibili)) |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | | | | Leucopenia, trombocitopenia |
| Disturbi del sistema immunitario | | | | Reazioni anafilattiche, incluso lo shock anafilattico |
| Disturbi psichiatrici | | | Depressione, allucinazioni, disorientamento e confusione, specialmente in pazienti predisposti così come l’aggravarsi di questi sintomi in caso di pre-esistenza | |
| Patologie del sistema nervoso | Cefalea | Vertigini, disturbi della visione (visione offuscata) | | |
| Patologie gastrointestinali | Dolore all’addome superiore; diarrea, costipazione, flatulenza | Nausea/vomito | Secchezza delle fauci | |
| Patologie epatobiliari | | | | Grave danno epatocellulare con ittero con o senza insufficienza epatica |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | | Reazioni allergiche quali prurito ed eruzione cutanea | | orticaria; angioedema; gravi reazioni cutanee quali ad esempio sindrome di Stevens Johnson; eritema multiforme; sindrome di Lyell; fotosensibilità |
| Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | | | Artralgia | Mialgia |
| Patologie renali e urinarie | | | | Nefrite interstiziale |
| Patologie dell’apparato produttivo e della mammella | | | | Ginecomastia |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | | | | Edema periferico |
| Esami diagnostici | | | | Aumento dei livelli degli enzimi epatici (transaminasi, gamma-GT), trigliceridi elevati, aumento della temperatura corporea; ipernatriemia negli anziani |
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Non sono noti sintomi da sovradosaggio nell’uomo.
Sono state somministrate e ben tollerate dosi fino a 240 mg per via endovenosa in 2 minuti.
In caso di sovradosaggio con segni clinici di intossicazione, si applicano le regole generali per il trattamento dell’intossicazione.
Categoria farmacoteraputica: inibitori della pompa protonica.
Codice ATC: A02BC02
Il pantoprazolo è un derivato benzimidazolico sostituito che inibisce la secrezione acida nello stomaco con azione specifica sulle pompe protoniche delle cellule parietali.
Il pantoprazolo viene convertito nella sua forma attiva nei canalicoli acidi delle cellule parietali dove inibisce l’enzima H+, K+-ATPasi, cioè lo stadio finale della produzione dell’acido cloridrico nello stomaco. L’inibizione è dose-dipendente ed interessa la secrezione acida sia basale che stimolata. Nella maggior parte dei pazienti, la scomparsa dei sintomi si raggiunge in 2 settimane. Come per gli altri inibitori della pompa protonica e per gli inibitori dei recettori H2, il trattamento con il pantoprazolo determina una riduzione dell’acidità nello stomaco e di conseguenza un aumento della gastrina proporzionale alla riduzione dell’acidità. L’aumento della gastrina è reversibile. Poiché il pantoprazolo si lega all’enzima distale rispetto al recettore cellulare, può agire sulla secrezione di acido cloridrico indipendentemente dalla stimolazione di altre sostanze (acetilcolina, istamina, gastrina). L’effetto è lo stesso sia che il prodotto venga somministrato per via orale che per via endovenosa.
Con il pantoprazolo aumentano i valori di gastrinemia a digiuno. Nell’uso a breve termine, nella maggioranza dei casi essi non superano il valore superiore del limite. Durante il trattamento a lungo termine, nella maggior parte dei casi i livelli di gastrinemia raddoppiano. Un aumento eccessivo, tuttavia, si verifica solo in casi isolati. Di conseguenza, in una minoranza dei casi durante il trattamento a lungo termine, si osserva nello stomaco un aumento da lieve a moderato del numero delle cellule endocrine specifiche (ECL) (iperplasia da semplice ad adenomatoide). Tuttavia, in accordo con gli studi condotti fino ad ora (vedere paragrafo 5.3), la formazione di precursori carcinoidi (iperplasia atipica) o di carcinoidi gastrici può essere esclusa nell’uomo.
In accordo con i risultati degli studi nell’animale, non si può escludere completamente un’influenza del trattamento a lungo termine superiore ad un anno con il pantoprazolo sui parametri endocrini della tiroide e degli enzimi epatici.
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Farmacocinetica generale
Il pantoprazolo viene rapidamente assorbito. Anche dopo una dose singola orale di 20 mg di pantoprazolo, si raggiungono le concentrazioni massime di principio attivo. In media, la concentrazione plasmatica massima di approssimativamente 1–1,5 mcg/ml si raggiunge entro 2 ore dalla somministrazione e rimane costante anche dopo somministrazioni ripetute. Il volume di distribuzione è circa 0,15 l/kg e la clearance circa 0,1 l/h/kg. L’emivita della fase terminale è calcolata in circa 1 ora. Sono stati osservati alcuni casi di soggetti con eliminazione ritardata. A causa dell’attività specifica di pantoprazolo all’interno della cellula parietale, non c’è correlazione tra l’emivita di eliminazione e la maggior durata d’azione (inibizione della secrezione acida).
Non c’è variazione nelle caratteristiche farmacocinetiche dopo dose singola o ripetuta. All’interno dell’intervallo di dosi di 10 – 80 mg, la cinetica del pantoprazolo è virtualmente lineare, sia dopo somministrazione per via orale che per via endovenosa.
Il legame del pantoprazolo alle proteine sieriche è circa del 98%. Il pantoprazolo è metabolizzato pressoché esclusivamente nel fegato. La maggior parte dei suoi metaboliti (circa l’80%) è escreta per via renale; il rimanente viene escreto con le feci. Il principale metabolita, sia nel siero che nelle urine, è il demetilpantoprazolo come solfoconiugato. L’emivita del principale metabolita (circa 1,5 ore) non è significativamente più lunga di quella del pantoprazolo.
Biodisponibilità
Il pantoprazolo viene completamente assorbito dopo somministrazione per via orale. La biodisponibilità assoluta della compressa è circa del 77%. La somministrazione concomitante con cibo o antiacidi non ha effetto sull’AUC, sulla massima concentrazione sierica e quindi sulla biodisponibilità. La somministrazione con il cibo può ritardare l’assorbimento fino a 2 ore o più.
Gruppi particolari di pazienti
Non è richiesta nessuna riduzione della dose quando il pantoprazolo viene somministrato a pazienti con funzione renale compromessa (inclusi pazienti in dialisi). Come per i soggetti sani, l’emivita del pantoprazolo è breve. Solo una piccola quantità di pantoprazolo viene dializzata. Sebbene il metabolita principale abbia un’emivita moderatamente prolungata (2 – 3 ore), l’escrezione è tuttavia rapida e quindi non si verifica accumulo.
Nei pazienti con cirrosi epatica (classi A e B secondo Child), l’emivita è prolungata a valori che vanno da 7 a 9 ore, e i valori di AUC aumentano di 5–7 volte. Rispetto ai soggetti sani, la concentrazione plasmatica massima aumenta solo leggermente di 1,5 volte.
Allo stesso modo, il debole aumento dell’AUC e della Cmax nei soggetti anziani rispetto agli omologhi più giovani non ha rilevanza dal punto di vista clinico.
I dati preclinici, basati su studi convenzionali di farmacologia per la sicurezza, tossicità con dosi ripetute e genotossicità, non mettono in evidenza particolari rischi per l’uomo.
Negli studi di carcinogenesi a 2 anni nel ratto, sono state evidenziate neoplasie endocrine. Inoltre, sono stati trovati nell’ampolla esofagea dei ratti papillomi a cellule squamose. Il meccanismo che porta alla formazione dei carcinoidi gastrici causata dai derivati benzimidazolici è stato attentamente investigato e porta alla conclusione che si tratta di una reazione secondaria all’elevato aumento dei livelli sierici di gastrina che si verifica nel ratto durante il trattamento cronico.
Negli studi a 2 anni, è stato osservato nei ratti maschi e femmine un aumento del numero di tumori epatici che è stato interpretato come il risultato dell’elevata metabolizzazione del pantoprazolo nel fegato.
Nel gruppo di ratti trattati con la dose più alta (200 mg/kg) è stato osservato un leggero aumento delle alterazioni neoplastiche della tiroide. L’insorgenza di tali neoplasie è associata alle modificazioni indotte dal pantoprazolo nel catabolismo della tiroxina nel fegato dei ratti. Poiché la dose terapeutica nell’uomo è bassa, non sono da attendersi reazioni avverse a carico delle ghiandole tiroidee.
Indagini non hanno rilevato evidenza di compromissione della fertilità o effetti teratogeni. Dosi giornaliere superiori a 5 mg/kg causano un ritardo dello sviluppo dello scheletro nei ratti. La capacità del pantoprazolo di attraversare la placenta è stata investigata nei ratti e si è visto che aumenta all’avanzare della gestazione. Di conseguenza, la concentrazione del pantoprazolo nel feto aumenta poco prima della nascita.
Nucleo della compressa:
maltitolo (E 965), crospovidone tipo B, carmellosa sodica, sodio carbonato anidro (E 500), calcio stearato.
Rivestimento della compressa:
polivinilalcol, talco (E 553b), titanio diossido (E 171), macrogol 3350, lecitina di soia (E 322), ferro ossido giallo (E 172), sodio carbonato anidro (E 500), copolimero acido metacrilico-etil acrilato (1:1), trietil citrato (E 1505).
Non pertinente.
Per i blister in Alu/Alu: 3 anni
Per i flaconi HDPE: 3 anni
Dopo la prima apertura del flacone, utilizzare il medicinale entro 3 mesi.
Questo medicinale non richiede alcuna particolare precauzione per la conservazione.
Blister in Alu/Alu.
Contenitore HDPE con chiusura in PP e disseccante.
Confezioni:
7, 10, 14, 15, 20, 28, 28 (2X14), 30, 50, 56, 60, 98, 100 compresse gastroresistenti (confezionamento in blister).
14, 28, 100 compresse gastroresistenti (contenitore HDPE).
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
DOC Generici S.r.l. – Via Manuzio 7 – 20124 Milano
PANTOPRAZOLO DOC Generici 20 mg compresse gastroresistenti – 7 compresse in blister Al/Al – AIC 038437012/M
PANTOPRAZOLO DOC Generici 20 mg compresse gastroresistenti – 10 compresse in blister Al/Al – AIC 038437024/M
PANTOPRAZOLO DOC Generici 20 mg compresse gastroresistenti – 14 compresse in blister Al/Al – AIC 038437036/M
PANTOPRAZOLO DOC Generici 20 mg compresse gastroresistenti – 15 compresse in blister Al/Al – AIC 038437048/M
PANTOPRAZOLO DOC Generici 20 mg compresse gastroresistenti – 20 compresse in blister Al/Al – AIC 038437051/M
PANTOPRAZOLO DOC Generici 20 mg compresse gastroresistenti – 28 compresse in blister Al/Al – AIC 038437063/M
PANTOPRAZOLO DOC Generici 20 mg compresse gastroresistenti – 28 (2x14) compresse in blister Al/Al – AIC 038437075/M
PANTOPRAZOLO DOC Generici 20 mg compresse gastroresistenti – 30 compresse in blister Al/Al – AIC 038437087/M
PANTOPRAZOLO DOC Generici 20 mg compresse gastroresistenti – 50 compresse in blister Al/Al – AIC 038437099/M
PANTOPRAZOLO DOC Generici 20 mg compresse gastroresistenti – 56 compresse in blister Al/Al – AIC 038437101/M
PANTOPRAZOLO DOC Generici 20 mg compresse gastroresistenti – 60 compresse in blister Al/Al – AIC 038437113/M
PANTOPRAZOLO DOC Generici 20 mg compresse gastroresistenti – 98 compresse in blister Al/Al – AIC 038437125/M
PANTOPRAZOLO DOC Generici 20 mg compresse gastroresistenti – 100 compresse in blister Al/Al – AIC 038437137/M
PANTOPRAZOLO DOC Generici 20 mg compresse gastroresistenti – 14 compresse in flacone HDPE – AIC 038437149/M
PANTOPRAZOLO DOC Generici 20 mg compresse gastroresistenti – 28 compresse in flacone HDPE – AIC 038437152/M
PANTOPRAZOLO DOC Generici 20 mg compresse gastroresistenti – 100 compresse in flacone HDPE – AIC 038437164/M
Luglio 2009
Marzo 2010