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PANTOPRAZOLO FIDIA 20 mg
Ciascuna compressa gastroresistente contiene 20 mg di pantoprazolo (equivalente a 22,56 mg di pantoprazolo sodico sesquiidrato).
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compressa gastroresistente.
Le compresse sono di forma oblunga e di colore da giallo pallido a ocra.
Trattamento sintomatico del reflusso gastroesofageo di grado moderato e sintomi a esso associati (per es. pirosi, rigurgito acido, dolore alla deglutizione).
Gestione a lungo termine e prevenzione delle recidive dell’esofagite da reflusso.
Prevenzione di ulcere gastroduodenali indotte da farmaci antinfiammatori non steroidei non selettivi (FANS) in pazienti a rischio con necessità di trattamento continuo con FANS (si veda la sezione 4.4).
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Dosaggio raccomandato
Adulti e adolescenti di età superiore o uguale a 12 anni
Trattamento sintomatico del reflusso gastroesofageo di grado moderato e sintomi associati (per es. pirosi, rigurgito acido, dolore alla deglutizione).
La dose orale raccomandata è una compressa gastroresistente di PANTOPRAZOLO FIDIA 20 mg al giorno. Il sollievo dai sintomi compare solitamente entro 2-4 settimane, ed è solitamente necessario un trattamento di 4 settimane per la guarigione dell’esofagite associata. Qualora ciò non fosse sufficiente, la guarigione avviene solitamente con ulteriori 4 settimane di cura. Una volta ottenuto il sollievo dai sintomi, è possibile controllarne la recidiva usando un regime al bisogno di una compressa da 20 mg una volta al giorno, quando si renda necessario. Nel caso in cui non sia possibile mantenere un controllo soddisfacente dei sintomi con il trattamento al bisogno, è possibile prendere in considerazione il passaggio alla terapia a lungo termine.
Trattamento a lungo termine e prevenzione delle recidive dell’esofagite da reflusso
Per il trattamento a lungo termine si raccomanda una dose di mantenimento di una compressa gastroresistente di PANTOPRAZOLO FIDIA 20 mg al giorno, aumentando a 40 mg al giorno in caso di recidive. In questo caso è disponibile PANTOPRAZOLO FIDIA 40 mg. Dopo la scomparsa della recidiva è possibile ridurre nuovamente la dose a 20 mg di pantoprazolo.
Adulti
Prevenzione di ulcere gastroduodenali indotte da farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) non selettivi in pazienti a rischio con necessità di trattamento continuo con FANS
La dose orale raccomandata è una compressa gastroresistente di PANTOPRAZOLO FIDIA 20 mg al giorno.
Bambini di età inferiore a 12 anni:
PANTOPRAZOLO FIDIA non è raccomandato per l’utilizzo nei bambini al di sotto di 12 anni a causa dei dati limitati disponibili per questa fascia di età.
Nota
Nei pazienti con compromissione grave della funzione epatica non si deve superare la dose giornaliera di 20 mg di pantoprazolo.
Nel caso di pazienti anziani o con insufficienza renale non è necessario un adattamento della dose.
Istruzioni generali
Le compresse gastroresistenti di PANTOPRAZOLO FIDIA 20 mg non devono essere masticate o frantumate, e devono essere inghiottite intere con un pò d’acqua prima di un pasto.
Il pantoprazolo, come gli altri PPI, non devono essere somministrati contemporaneamente a atazanavir (vedere la Sezione 4.4 e 4.5).
Ipersensibilità al pantoprazolo o a uno qualsiasi degli eccipienti.
Avvertenze speciali
Nessuna.
Precauzioni particolari per l’uso
La somministrazione concomitante dell’atazanavir con inibitori della pompa protonica non è raccomandata (vedere la sezione 4.5). Se l’associazione dell’atazanavir con un inibitore della pompa protonica non può essere evitata, è raccomandato un rigoroso monitoraggio clinico in combinazione con un aumento della dose di atazanavir a 400 mg con 100 mg di ritonavir; non devono essere superate dosi di inibitori della pompa protonica equivalenti a 20 mg di omeprazolo.
Durante il trattamento con pantoprazolo, in particolar modo nel trattamento a lungo termine, nei pazienti con grave compromissione della funzione epatica si devono mantenere sotto regolare controllo i livelli degli enzimi epatici. In caso di innalzamento dei livelli enzimatici epatici il trattamento con PANTOPRAZOLO FIDIA 20 mg deve essere sospeso (si veda la sezione 4.2).
Nei pazienti cirrotici, l’emivita del farmaco si allunga di 7-9 ore e l’AUC è maggiore di 6-8 volte, ma le concentrazioni plasmatiche massime aumentano quasi 1,5 volte rispetto a quelle dei pazienti sani. Pertanto il pantoprazolo deve essere somministrato solamente ogni due giorni.
L’utilizzo di PANTOPRAZOLO FIDIA 20 mg per la prevenzione delle ulcere gastroduodenali indotte da farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) non selettivi deve essere limitata ai pazienti che necessitano di un trattamento continuativo con FANS e presentano un aumento nel rischio di sviluppo di complicazioni gastrointestinali.
L’aumento nel rischio deve essere valutato conformemente ai fattori di rischio individuali, (per es. età superiore a 65 anni), storia di ulcera gastrica o duodenale o sanguinamento del tratto gastrointestinale superiore.
Il pantoprazolo, come tutti i medicinali che bloccano la secrezione acida, può ridurre l’assorbimento di vitamina B12 (cianocobalamina) a causa di ipo- o acloridria. È necessario tenerne conto nei pazienti con riduzione delle riserve organiche o fattori di rischio per una riduzione nell’assorbimento di vitamina B12 sottoposti a terapia a lungo termine.
Nel trattamento a lungo termine, in particolar modo se il periodo di trattamento supera l’anno, i pazienti devono essere mantenuti sotto stretto controllo medico.
La diminuzione dell’acidità gastrica, dovuta a qualsiasi motivo - compresi gli inibitori della pompa protonica - aumenta la conta batterica dei batteri normalmente presenti nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con farmaci antiacidi può causare un lieve aumento del rischio di infezioni gastrointestinali, come quelle da Salmonella e Campylobacter.
Nota
Prima di avviare la terapia è necessario escludere la presenza di tumori dell’esofago o dello stomaco, perché il trattamento con pantoprazolo può alleviare i sintomi del tumore e quindi ritardare la diagnosi.
I pazienti che non rispondono alla terapia dopo 4 settimane devono essere sottoposti a esami più approfonditi.
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PANTOPRAZOLO FIDIA 20 mg può ridurre notevolmente l’assorbimento di farmaci la cui biodisponibilità è pH-dipendente (per es. ketoconazolo, itraconazolo, atazanavir).
È stato dimostrato che la somministrazione concomitante di atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg e omeprazolo (40 mg una volta al giorno) o atazanavir 400 mg e lansoprazolo (60 mg in dose singola) a volontari sani ha causato un’importante riduzione nella biodisponibilità dell’atazanavir. L’assorbimento dell’atazanavir è pH dipendente.
Gli studi su altri inibitori della pompa protonica hanno mostrato una marcata riduzione della concentrazione di atazanavir durante la somministrazione concomitante di un trattamento con un inibitore della pompa protonica. Quindi, i PPI compreso il pantoprazolo non devono essere somministrati contemporaneamente all’atazanavir (vedere la Sezione 4.3).
Il pantoprazolo viene metabolizzato a livello epatico attraverso il sistema enzimatico del citocromo P450. Non può essere esclusa un’interazione del pantoprazolo con altri medicinali o composti che vengono metabolizzati dal medesimo sistema enzimatico. Tuttavia, non sono state osservate interazioni clinicamente significative nell’ambito dei test specifici con un determinato numero di detti farmaci o composti, tra i quali carbamazepina, caffeina, diazepam, diclofenac, diossina, etanolo, glibenclamide, metoprololo, naprossene, nifedipina, fenitoina, piroxicam, teofillina e un contraccettivo orale.
Sebbene negli studi clinici di farmacocinetica non sia stata osservata alcuna interazione durante la somministrazione concomitante di pantoprazolo e fenprocumone o warfarin, dopo la commercializzazione sono stati segnalati alcuni casi isolati di modificazione dell’INR (International Normalized Ratio) durante il trattamento concomitante. Di conseguenza, nei pazienti trattati con anticoagulanti cumarinici, il tempo di protrombina/INR deve essere determinato prima di iniziare, al termine o durante un uso irregolare di pantoprazolo.
Non è stata rilevata alcuna interazione con gli antiacidi somministrati in associazione.
L’esperienza clinica nelle donne in stato di gravidanza è limitata. In studi di riproduzione nell’animale, sono stati osservati segni di lieve tossicità in corrispondenza di dosi superiori a 5 mg/kg (vedere sezione 5.3). Non è noto se il pantoprazolo venga escreto nel latte materno.
Durante gravidanza e allattamento le compresse di pantoprazolo devono essere utilizzate unicamente quando il beneficio per la madre viene considerato maggiore del potenziale rischio per il feto/neonato.
Gli effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari non sono noti. È possibile la presentazione di reazioni farmacologiche avverse quali capogiri e disturbi visivi (si veda la sezione 4.8). In tali condizioni si potrebbe presentare un calo nella capacità di reazione.
| Frequenza | Comune (≥1/100 a <1/10) | Non comune (≥1/1.000 a <1/100) | Raro (≥1/10.000 a <1/1.000) | Molto raro (<1/10.000), non noto (dai dati disponibili non è possibile effettuare una stima) |
| Classificazione sistemica organica |
| Esami diagnostici | | | | Innalzamento dei valori enzimatici epatici (transaminasi, γ-GT); innalzamento dei trigliceridi; innalzamento della temperatura corporea |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | | | | Leucopenia e trombocitopenia |
| Patologie del sistema nervoso | Cefalea | Capogiri, disturbi visivi (offuscamento della vista) | | |
| Patologie gastrointestinali | Dolore del tratto gastrointestinale superiore, diarrea, stipsi, flatulenza | Nausea, vomito | Secchezza delle fauci | |
| Patologie renali e urinarie | | | | Nefrite interstiziale |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | | Reazioni allergiche come prurito ed eruzione cutanea | | Orticaria, angioedema, gravi reazioni cutanee come sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, sindrome di Lyell, fotosensibilità |
| Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | | | Artralgia | Mialgia |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | | | | edema periferico |
| Disturbi del sistema immunitario | | | | Reazioni anafilattiche, compreso shock anafilattico |
| Patologie epatobiliari | | | | Grave danno epatocellulare che causa ittero con o senza insufficienza epatica |
| Disturbi psichiatrici | | | | Depressione |
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Non sono noti sintomi di sovradosaggio nell’uomo.
Sono state somministrate dosi fino a 240 mg per via endovenosa nel corso di 2 minuti, che sono state ben tollerate. Dato che il pantoprazolo è altamente legato alle proteine plasmatiche, non viene facilmente dializzato.
Nel caso di un sovradosaggio accompagnato da segnali clinici di intossicazione, occorre applicare le regole standard concernenti la terapia di disintossicazione.
Categoria farmacoterapeutica: Inibitori della pompa protonica.
Codice ATC: A02BC02
Il pantoprazolo è un derivato benzimidazolico che inibisce la secrezione di acido cloridrico nello stomaco per azione specifica sulle pompe protoniche delle cellule parietali.
Il pantoprazolo viene convertito alla sua forma attiva nei canalicoli produttori di acido delle cellule parietali, dove inibisce l’enzima H+, K+-ATPasi, cioè lo stadio finale nella produzione di acido cloridrico nello stomaco. L’inibizione è dose-dipendente e influisce sia sulla secrezione acida basale che su quella stimolata. Nella maggior parte dei pazienti la sintomatologia si risolve in 2 settimane. Come con altri inibitori della pompa protonica e inibitori del recettore H2, il trattamento con pantoprazolo causa una riduzione dell’acidità nello stomaco e pertanto un aumento nella gastrina proporzionale alla riduzione dell’acidità. L’aumento della gastrina è reversibile. Dato che il pantoprazolo si lega all’enzima in posizione distale rispetto al livello del recettore cellulare, la sostanza può influire sulla secrezione di acido cloridrico indipendentemente dalla stimolazione da parte di altre sostanze (acetilcolina, istamina, gastrina). L’effetto è identico indipendentemente dalla via di somministrazione del prodotto (orale o per via endovenosa).
Durante il trattamento con pantoprazolo i livelli di gastrina a digiuno aumentano. In trattamenti a breve termine, nella maggioranza dei casi non superano i limiti superiori della norma. Durante i trattamenti a lungo termine, i livelli di gastrina, nella maggior parte dei casi, raddoppiano. Tuttavia l’aumento è eccessivo solo in casi isolati. Di conseguenza, durante il trattamento a lungo termine si osserva in rari casi nello stomaco un aumento da lieve a moderato nel numero di cellule endocrine specifiche (ECL) (iperplasia da semplice ad adenomatoide). Tuttavia, in base agli studi sinora eseguiti, nell’essere umano non è stata osservata alcuna formazione di precursori carcinoidi (iperplasia atipica) o di carcinoidi gastrici (si veda la Sezione 5.3).
Sulla base degli studi nell’animale, non si può escludere l’influenza dei trattamenti con pantoprazolo a lungo termine - superiori a un anno - sui parametri endocrini della tiroide e degli enzimi epatici.
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Farmacocinetica generale
Il pantoprazolo viene assorbito rapidamente, e le concentrazioni plasmatiche massime si raggiungono già dopo una singola dose orale di 20 mg. In media, le concentrazioni sieriche massime (intorno a 1-1,5 mg/ml) vengono raggiunte 2,0-2,5 ore dopo la somministrazione, e tali valori rimangono costanti dopo somministrazioni ripetute. Il volume di distribuzione è di circa 0,15 l/kg, la clearance è intorno a 0,1 l/ora/kg.
L’emivita della fase terminale è di circa 1 ora. Sono stati osservati alcuni casi di rallentata eliminazione del farmaco. A causa dello specifico legame del pantoprazolo alle pompe protoniche delle cellule parietali, l’emivita di eliminazione non è correlata alla durata d’azione (inibizione della secrezione acida) che è molto superiore.
Le caratteristiche farmacocinetiche non variano dopo somministrazione singola o ripetuta. Nell’intervallo di dosi tra 10 e 80 mg, la cinetica plasmatica del pantoprazolo è lineare dopo somministrazione sia orale sia endovenosa.
Il legame del pantoprazolo alle proteine sieriche è circa del 98%. La sostanza viene metabolizzata quasi esclusivamente a livello epatico. L’eliminazione renale rappresenta la principale via di escrezione (80% circa) dei metaboliti del pantoprazolo; il rimanente viene escreto con le feci. Il principale metabolita, sia nel siero sia nelle urine, è il demetilpantoprazolo, sotto forma di solfoconiugato. L’emivita del metabolita principale (circa 1,5 ore) non è molto più elevata di quella del pantoprazolo.
Biodisponibilità
Il pantoprazolo viene completamente assorbito dopo la somministrazione orale. La biodisponibilità assoluta delle compresse è circa del 77%. L’assunzione concomitante di cibo non influenza né AUC né concentrazione sierica massima e, quindi, nemmeno la biodisponibilità. Solo la variabilità del tempo di latenza viene aumentata dalla contemporanea assunzione di cibo.
Caratteristiche in pazienti/gruppi particolari
Non è necessaria alcuna riduzione della dose quando il pantoprazolo viene somministrato a pazienti con funzione renale ridotta (compresi i pazienti in dialisi). Come nei soggetti sani, l’emivita del pantoprazolo è breve. Il pantoprazolo è scarsamente dializzabile. Sebbene l’emivita del principale metabolita sia moderatamente aumentata (2 - 3 ore), l’escrezione continua ad essere rapida e pertanto non si verifica accumulo.
Sebbene nei pazienti con cirrosi epatica (classe A e B secondo Child) l’emivita aumenti a 3-6 ore e i valori di AUC siano 3-5 volte maggiori, le concentrazioni sieriche massime del farmaco aumentano solo lievemente, di 1,3 volte rispetto ai soggetti sani.
Un leggero aumento dei valori di AUC e Cmax che si osserva nei volontari anziani rispetto al gruppo dei volontari più giovani è anch’esso clinicamente non rilevante.
Bambino
A seguito di somministrazione di singole dosi orali di pantoprazolo 20 mg o 40 mg a bambini di età compresa tra 5 e 16 anni, è stato dimostrato che AUC e Cmax rientravano nella gamma di valori corrispondente agli adulti. A seguito della somministrazione di singole dosi di pantoprazolo di 0,8 mg o 1,6 mg a bambini di età compresa tra 2 e 16 anni, non è stata osservata alcuna associazione significativa tra l’assorbimento del pantoprazolo e l’età o il peso. L’AUC e il volume di distribuzione erano conformi ai dati ottenuti negli adulti.
I dati non clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di farmacologia per la sicurezza, tossicità per dosi ripetute e genotossicità.
In uno studio di cancerogenicità della durata di due anni nel ratto (corrispondente a un trattamento per tutta la vita) sono state rilevate neoplasie neuroendocrine. Inoltre, nella parte superiore dello stomaco dei ratti sono stati rilevati papillomi a cellule squamose. Il meccanismo con cui i derivati benzimidazolici inducono la formazione di carcinoidi gastrici è stato accuratamente studiato, portando alla conclusione che si tratti di una reazione secondaria allo spiccato aumento della gastrinemia che si verifica nel ratto nel corso del trattamento cronico.
Nello studio a 2 anni sui roditori è stato osservato un aumento nel numero di tumori epatici nei ratti (in un solo studio sul ratto) e nel topo femmina, interpretato come conseguenza della elevata metabolizzazione epatica del pantoprazolo.
In uno studio a due anni è stato osservato un leggero aumento di alterazioni neoplastiche della tiroide nel gruppo di ratti trattati con la dose più alta (200 mg/kg). L’insorgenza di tali neoplasie è associata alle modificazioni indotte dal pantoprazolo nel catabolismo della tiroxina a livello epatico nel ratto. Poiché la dose terapeutica per l’uomo è bassa, non ci si attendono effetti indesiderati sulle ghiandole tiroidee.
In base a studi di mutagenesi, test di trasformazione cellulare e uno studio di legame al DNA si può escludere che il pantoprazolo abbia potenziale genotossico.
Gli studi effettuati non hanno dimostrato alcuna influenza negativa sulla fertilità, né effetti teratogeni.
Il passaggio transplacentare è stato studiato nel ratto e aumenta con il progredire della gestazione. Di conseguenza, la concentrazione fetale di pantoprazolo aumenta subito prima della nascita.
Nucleo
Mannitolo
Cellulosa microcristallina
Amido di mais pregelatinizzato (mais)
Sodio amido glicolato (Tipo A)
Sodio carbonato anidro
Calcio stearato
Rivestimento isolante
Ipromellosa
Propilenglicole
Titanio diossido (E171)
Ferro ossido giallo (E172)
Rivestimento enterico
Copolimero acido metacrilico-etil acrilato
Polisorbato 80
Sodio laurilsolfato
Trietilcitrato
Non pertinente.
3 anni.
Non conservare a temperatura superiore a 30 °C.
Le compresse sono confezionate in blister di PVC/PCTFE/PVC/Alluminio
Confezioni da 14, 28, 56 e 60 compresse.
Nessuna istruzione particolare.
Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
FIDIA Farmaceutici S.p.A.
Via Ponte della Fabbrica, 3/A
35031 Abano Terme (PD)
AIC 039114018/M - “20 mg compresse gastroresistenti” 14 compresse in blister PVC/PCTFE/PVC/AL
AIC 039114020/M - “20 mg compresse gastroresistenti” 28 compresse in blister PVC/PCTFE/PVC/AL
AIC 039114032/M - “20 mg compresse gastroresistenti” 56 compresse in blister PVC/PCTFE/PVC/AL
AIC 039114044/M - “20 mg compresse gastroresistenti” 60 compresse in blister PVC/PCTFE/PVC/AL
22 giugno 2009
4 dicembre 2009