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PANTOPRAZOLO MYLAN GENERICS 40 MG COMPRESSE GASTRORESISTENTI
Ogni compressa gastroresistente contiene 45,10 mg di pantoprazolo sodico sesquiidrato, equivalente a 40 mg di pantoprazolo.
Eccipienti:
Lattosio
Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1.
Compressa gastroresistente.
Compressa rivestita di forma oblunga e di colore da giallo pallido a ocra.
Per il miglioramento sintomatico e la guarigione delle patologie gastrointestinali che necessitano di una riduzione della secrezione acida:
- Ulcera duodenale
- Ulcera gastrica
- Esofagite da reflusso da moderata a grave
- Sindrome di Zollinger-Ellison e altre condizioni di ipersecrezione
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Modo di somministrazione
Le compresse di Pantoprazolo Mylan Generics 40 mg non devono essere né masticate né frantumate, e devono essere inghiottite intere con un po’ d’acqua prima o durante la colazione.
Ulcera duodenale
La dose raccomandata è 40 mg di pantoprazolo al giorno (1 compressa gastroresistente di Pantoprazolo Mylan Generics 40 mg). Le ulcere duodenali generalmente guariscono entro due settimane. Qualora un periodo di trattamento di due settimane si riveli insufficiente, nella quasi totalità dei casi la guarigione avviene con altre due settimane di cura.
È necessario prendere in considerazione le direttive locali ufficiali (per es. raccomandazioni nazionali) relative alla resistenza batterica e all’utilizzo e prescrizione appropriati dei farmaci antibatterici.
Ulcera gastrica ed esofagite da reflusso da moderata a grave
La dose raccomandata è 40 mg di Pantoprazolo al giorno (1 compressa gastroresistente di Pantoprazolo Mylan Generics 40 mg). Per il trattamento delle ulcere gastriche e dell’esofagite da reflusso è solitamente necessario un periodo di quattro settimane. Qualora ciò non fosse sufficiente, la guarigione avviene solitamente con ulteriori 4 settimane di cura.
Qualora la terapia di associazione non è un’opzione praticabile, cioènon sia possibile documentare la presenza di Helicobacter pylori, si raccomandano le dosi seguenti di Pantoprazolo Mylan Generics 40 mg in monoterapia:
Una compressa gastroresistente di Pantoprazolo Mylan Generics 40 mg al giorno per ulcera duodenale o ulcera gastrica e per l’esofagite da reflusso da moderata a grave. In alcuni casi è possibile raddoppiare la dose (aumentando a due compresse gastroresistenti di Pantoprazolo Mylan Generics 40 mg al giorno) in particolar modo se non vi è risposta ad altri trattamenti.
È necessario prendere in considerazione le direttive locali ufficiali (per es. raccomandazioni nazionali) relative alla resistenza batterica e all’utilizzo e prescrizione appropriati dei farmaci antibatterici.
Sindrome di Zollinger-Ellison e altre condizioni di ipersecrezione
Nel trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison e altre condizioni di ipersecrezione, la dose iniziale è di 80 mg al giorno (2 compresse gastroresistenti di Pantoprazolo Mylan Generics 40 mg). La dosaggio può quindi essere aumentata o diminuita come necessario utilizzando le misurazioni della secrezione acida gastrica come guida. Con dosi superiori a 80 mg al giorno, la dose deve essere suddivisa e somministrata due volte al giorno. È possibile un innalzamento temporaneo della dose al di sopra di 160 mg pantoprazolo, ma per un controllo adeguato dell’acidità non deve essere applicato più a lungo del necessario. La durata del trattamento nella sindrome di Zollinger-Ellison e in altre condizioni patologiche di ipersecrezione non è limitata e deve essere adattata conformemente alle necessità cliniche.
Nei pazienti con sindrome di Zollinger-Ellison e altre condizioni patologiche di ipersecrezione che necessitano di trattamento a lungo termine il pantoprazolo, come tutti i farmaci che bloccano la secrezione acida, può ridurre l’assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa di ipo- o acloridria. Tali condizioni devono essere prese in considerazione in caso di rilevamento dei rispettivi sintomi clinici.
Anziani
Non si deve superare la dose giornaliera di 40 mg pantoprazolo.
Pazienti con compromissione della funzione renale
Nei pazienti con compromissione della funzione renale non si deve superare la dose giornaliera di 40 mg pantoprazolo (vedere paragrafo 4.3).
Pazienti con compromissione della funzione epatica
Ai pazienti con grave compromissione della funzione epatica si deve somministrare 40 mg di pantoprazolo a giorni alterni (vedere paragrafi 4.3 e 4.4). In questi pazienti durante il trattamento si devono mantenere sotto controllo i livelli degli enzimi epatici. Qualora tali livelli si innalzassero il trattamento con pantoprazolo deve essere sospeso.
Bambini
Non sono disponibili informazioni sull’utilizzo del pantoprazolo nei bambini. Pertanto le compresse di pantoprazolo non devono essere utilizzate nei bambini.
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Come altri inibitori della pompa protonica Pantoprazolo non deve essere somministrato con atazanavir (vedere paragrafo 4.5).
Non sono disponibili dati per la regolazione della dose nei pazienti con compromissione della funzionalità renale da moderata a grave. Nei pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica, il regime deve essere ridotto a 40 mg di pantoprazolo a giorni alterni. In particolare, la tripla terapia contro H. pylori non è appropriata per questi pazienti.
Non sono disponibili dati per la regolazione della dose nei pazienti con compromissione della funzione renale da moderata a grave. Nei casi di grave compromissione della funzione epatica, ai pazienti deve essere somministrata una dose di 40 mg di pantoprazolo a giorni alterni. Durante il trattamento con pantoprazolo, in particolar modo nel trattamento a lungo termine, nei pazienti con grave compromissione della funzione epatica si devono mantenere sotto regolare controllo i livelli degli enzimi epatici. In caso di innalzamento dei livelli enzimatici epatici il trattamento deve essere sospeso (vedere paragrafi 4.2 e 4.3).
Nei pazienti cirrotici, l’emivita del farmaco si allunga di 7-9 ore e l’AUC è maggiore di 6-8 volte, ma le concentrazioni plasmatiche massime aumentano di quasi 1,5 volte rispetto a quelle dei pazienti sani. Pertanto il pantoprazolo deve essere somministrato solamente a giorni alterni.
Pantoprazolo Mylan Generics 40 mg non è indicato per il trattamento dei disturbi gastrointestinali lievi, come indigestione funzionale.
Nella terapia di associaizone è necessario osservare le indicazioni dei Riassunti delle Caratteristiche del Prodotto di tutti i medicinali interessati.
La diminuzione dell'acidità gastrica, dovuta a qualsiasi motivo – compresi gli inibitori della pompa protonica – aumenta la conta batterica dei batteri normalmente presenti nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con farmaci antiacidi può causare un lieve aumento del rischio di infezioni gastrointestinali, come ad es. Salmonella e Campylobacter.
Nei pazienti con sindrome di Zollinger-Ellison e altre condizioni patologiche di ipersecrezione che necessitano di trattamento a lungo termine pantoprazolo, come tutti i farmaci che bloccano la secrezione acida, può ridurre l’assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa di ipo- o acloridria. Tali condizioni devono essere prese in considerazione in caso di rilevamento dei rispettivi sintomi clinici.
Prima di avviare la terapia è necessario escludere la presenza di tumori dell’esofago o dello stomaco, perché il trattamento con pantoprazolo può alleviare i sintomi del tumore e quindi ritardare la diagnosi.
I pazienti che non rispondono alla terapia dopo 4 settimane devono essere sottoposti a esami più approfonditi.
Non sono disponibili informazioni sull’utilizzo di pantoprazolo nei bambini.
I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di lattasi di Lapp o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
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Pantoprazolo può ridurre notevolmente l’assorbimento di farmaci la cui biodisponibilità è pH-dipendente (per es. ketoconazolo, itraconazolo, atazanavir).
Gli studi su altri inibitori della pompa protonica hanno mostrato una marcata riduzione della concentrazione dell’atazanavir durante un trattamento concomitante con un inibitore della pompa protonica. Durante il trattamento con atazanavir l’uso degli inibitori della pompa protonica è controindicato.
Sono stati effettuati studi di interazione farmacocinetica con claritromicina, metronidazolo e amoxicillina. Non è stata rilevata alcuna interazione clinicamente rilevante.
Non è stata rilevata nemmeno alcuna interazione con gli antiacidi somministrati in associazione.
Gravidanza
Non vi sono dati adeguati riguardanti l’uso di pantoprazolo in donne in gravidanza.
L’esperienza con gli inibitori della pompa protonica come classe non indica un aumento del rischio di malformazioni congenite maggiori.
Negli studi sulla riproduzione animale sono stati osservati segni di leggera fetotossicità (vedere paragrafo 5.3). Si deve usare cautela quando si prescrive a donne in gravidanza.
Allattamento
Non è disponibile alcuna informazione sull’escrezione del pantoprazolo nel latte materno. Durante gravidanza e allattamento le compresse di pantoprazolo devono essere utilizzate solo quando il beneficio per la madre viene considerato maggiore del potenziale rischio per il feto/neonato.
Pantoprazolo Mylan Generics compresse gastroresistenti non ha influenzxa sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari. Si possono verificare reazioni farmacologiche avverse quali capogiri e disturbi visivi (vedere il paragrafo 4.8). In tali condizioni si potrebbe presentare un calo nella capacità di reazione.
Comune da ≥1/100 a <1/10
Non comune da ≥1/1.000 a <1/100
Raro da ≥1/10.000 a <1/1000
Molto raro < 1/10 000, compresi i casi isolati
Entro ogni gruppo di frequenza, gli effetti indesiderati vengono presentati in ordine decrescente di gravità.
Patologie del sistema emolinfopoietico:
Molto raro < 1/10 000, compresi i casi isolati
Leucopenia, trombocitopenia
Disturbi del sistema immunitario
Molto raro < 1/10 000, compresi i casi isolati
Reazioni anafilattiche, compreso shock anafilattico
Disturbi psichiatrici
Molto raro < 1/10 000, compresi i casi isolati
Depressione mentale, allucinazioni, depressione, disorientamento e confusione in particolar modo nei pazienti predisposti, aggravamento di tali sintomi nei casi preesistenti
Patologie del sistema nervoso
Comune da ≥1/100 a <1/10
Cefalea
Non comune da ≥1/1.000 a <1/100
Capogiri, disturbi visivi (offuscamento della vista)
Patologie gastrointestinali
Comune da ≥1/100 a <1/10
Dolore nel tratto gastrointestinale superiore, diarrea, stipsi, flatulenza
Non comune da ≥1/1.000 a <1/100
Nausea, vomito
Raro da ≥1/10.000 a <1/1000
Secchezza delle fauci
Patologie epatobiliari
Molto raro < 1/10 000, compresi i casi isolati
Grave danno epatocellulare che causa ittero con o senza insufficienza epatica
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non comune da ≥1/1.000 a <1/100
Reazioni allergiche come prurito ed eruzione cutanea
Molto raro < 1/10 000, compresi i casi isolati
Orticaria, angioedema, gravi reazioni cutanee come sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, sindrome di Lyell, fotosensibilità
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Raro (da ≥1/10.000 a <1/1000)
Artralgia
Molto raro (<1/10.000)
Mialgia
Patologie renali e urinarie
Molto raro (<1/10.000)
Nefrite interstiziale
Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella
Comune da ≥1/100 a <1/10
ginecomastia
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Molto raro (<1/10.000)
Edema periferico
Esami diagnostici
Molto raro (<1/10.000),
Innalzamento dei valori enzimatici epatici (transaminasi, γ-GT); innalzamento dei trigliceridi; innalzamento della temperatura corporea.
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Non sono noti sintomi di sovradosaggio nell’uomo. Sono state somministrate dosi fino a 240 mg per via endovenosa nel corso di 2 minuti, che sono state ben tollerate. Dato che pantoprazolo è altamente legato alle proteine plasmatiche, non viene facilmente dializzato.
I casi di sovradosaggio o avvelenamento devono essere trattati conformemente al trattamento standard delle condizioni di tossicità.
Gruppo farmacoterapeutico: Inibitori della pompa protonica, codice ATC: A02BC02
Il pantoprazolo è un derivato benzimidazolico che inibisce la secrezione di acido cloridrico nello stomaco per azione specifica sulle pompe protoniche delle cellule parietali.
Il pantoprazolo viene convertito alla sua forma attiva nei canalicoli produttori di acido delle cellule parietali, dove inibisce l’enzima H+, K+-ATPasi, cioè lo stadio finale nella produzione di acido cloridrico nello stomaco. L’inibizione è dose-dipendente e influisce sia sulla secrezione acida basale sia su quella stimolata. Nella maggior parte dei pazienti la sintomatologia si risolve in 2 settimane. Come con altri inibitori della pompa protonica e inibitori del recettore H2, il trattamento con pantoprazolo causa una riduzione dell’acidità nello stomaco e pertanto un aumento della gastrina proporzionale alla riduzione dell’acidità. L’aumento della gastrina è reversibile.
Dato che il pantoprazolo si lega all’enzima in posizione distale rispetto al livello del recettore cellulare, la sostanza può influire sulla secrezione di acido cloridrico indipendentemente dalla stimolazione da parte di altre sostanze (acetilcolina, istamina, gastrina). L’effetto è identico indipendentemente dalla via di somministrazione del prodotto (orale o endovenosa).
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Farmacocinetica generale
Il pantoprazolo viene assorbito rapidamente, e le concentrazioni plasmatiche massime si raggiungono già dopo una singola dose orale di 40 mg. In media, le concentrazioni sieriche massime (intorno a 2-3 mcg/ml) vengono raggiunte circa 2,5 ore dopo la somministrazione, e tali valori rimangono costanti dopo somministrazioni ripetute. Il volume di distribuzione è di circa 0,15 l/kg, la clearance è intorno a 0,1 l/ora/kg.
L’emivita della fase terminale è di circa 1 ora. Sono stati osservati alcuni casi di rallentata eliminazione del farmaco. A causa dello specifico legame del pantoprazolo alle pompe protoniche delle cellule parietali, l'emivita di eliminazione non è correlata alla durata d'azione (inibizione della secrezione acida) che è molto superiore.
Le caratteristiche farmacocinetiche non variano dopo somministrazione singola o ripetuta. Nell'intervallo di dosi tra 10 e 80 mg, la cinetica plasmatica del pantoprazolo è lineare dopo somministrazione sia orale sia endovenosa.
Il legame del pantoprazolo alle proteine sieriche è circa del 98%. La sostanza viene metabolizzata quasi esclusivamente a livello epatico. L'eliminazione renale rappresenta la principale via di escrezione (80% circa) dei metaboliti del pantoprazolo; il rimanente viene escreto con le feci. Il principale metabolita, sia nel siero sia nelle urine, è il demetilpantoprazolo, sotto forma di solfoconiugato. L'emivita del metabolita principale (1,5 ore circa) non è molto più elevata di quella del pantoprazolo.
Biodisponibilità
Il pantoprazolo viene completamente assorbito dopo la somministrazione orale. La biodisponibilità assoluta delle compresse è circa del 77%. L'assunzione concomitante di cibo non influenza né AUC né concentrazione sierica massima e, quindi, nemmeno la biodisponibilità. Solo la variabilità del tempo di latenza viene aumentata dalla contemporanea assunzione di cibo.
Caratteristiche in pazienti/gruppi particolari
Non è necessaria alcuna riduzione della dose quando il pantoprazolo viene somministrato a pazienti con funzione renale ridotta (compresi i pazienti in dialisi). Come nei soggetti sani, l’emivita del pantoprazolo è breve. Il pantoprazolo è scarsamente dializzabile. Sebbene l'emivita del principale metabolita sia moderatamente aumentata (2 / 3 ore), l'escrezione continua ad essere rapida e pertanto non si verifica accumulo.
Sebbene nei pazienti con cirrosi epatica (classe A e B secondo Child) l'emivita aumenti fino a 3-6 ore e i valori di AUC siano di 5-7 volte maggiori, le concentrazioni sieriche massime del farmaco aumentano solo modestamente, di 1,5 volte rispetto ai soggetti sani.
Un leggero aumento dei valori di AUC e Cmax che si osserva nei volontari anziani rispetto al gruppo dei volontari più giovani è anch'esso clinicamente non rilevante.
Non è richiesta una riduzione della dose quando il pantoprazolo viene somministrato a pazienti con funzione renale compromessa (incluso i pazienti dializzati). Come per i soggetti sani, l’emivita del pantoprazolo è breve. Solo piccole quantità del pantoprazolo vengono dializzate. Sebbene il principale metabolica ha una emivita leggermente ritardata (2-3 ore), l’escrezione è ancora rapida e non si verifica accumulo. Comunque, non deve essere superata la dose giornaliera di 40 mg di pantoprazolo in pazienti con funzione renale ridotta.
I dati preclinici non rivelano particolari rischi per l'uomo, sulla base degli studi convenzionali di farmacologia per la sicurezza, tossicità per dosi ripetute, genotossicità.
In uno studio di cancerogenicità della durata di due anni nel ratto sono state rilevate neoplasie neuroendocrine. Inoltre nella parte superiore dello stomaco dei ratti sono stati rilevati papillomi a cellule squamose. Il meccanismo con cui i derivati benzimidazolici inducono la formazione di carcinoidi gastrici è stato accuratamente studiato, portando alla conclusione che si tratti di una reazione secondaria allo spiccato aumento della gastrinemia che si verifica nel ratto nel corso del trattamento cronico.
Nello studio a 2 anni sui roditori è stato osservato un aumento nel numero di tumori epatici nei ratti (in un solo studio sul ratto) e nel topo femmina, interpretato come dovuto alla elevata metabolizzazione epatica di pantoprazolo.
In uno studio a due anni è stato osservato un leggero aumento nelle alterazioni neoplastiche della tiroide nel gruppo di ratti trattati con la dose più alta (200 mg/kg). L'insorgenza di tali neoplasie è associata alle modificazioni indotte da pantoprazolo nel catabolismo della tiroxina a livello epatico nel ratto. Poiché la dose terapeutica per l'uomo è bassa, non ci si attendono effetti indesiderati sulle ghiandole tiroidee.
In base a studi di mutagenesi, test di trasformazione cellulare e uno studio di legame al DNA si può escludere che il pantoprazolo abbia potenziale genotossico.
Gli studi effettuati non hanno dimostrato alcuna influenza negativa sulla fertilità, né effetti teratogeni.
Il passaggio transplacentare è stato studiato nel ratto e aumenta con il progredire della gestazione. Di conseguenza, la concentrazione fetale di pantoprazolo aumenta subito prima della nascita.
Cellulosa microcristallina
Lattosio monoidrato
Croscarmellosa sodica
Silice colloidale anidra
Magnesio stearato
Rivestimento colorato (OPADRY II 85F32097 Giallo)
Alcool polivinilico
Macrogol 3350
Titanio diossido (E171)
Talco
Ferro ossido giallo (E-172)
FD&C giallo#5 Tartrazina Lacca di Alluminio (E102)
Compressa gastroresistente
Sodio laurilsolfato
Polisorbato 80
Copolimero acido metacrilico-etil acrilato
Trietilcitrato
Talco
Non pertinente.
Flacone in HDPE: 30 mesi
Blister AL/AL: 2 anni
Flacone in HDPE: nessuna particolare condizione di conservazione.
Blister AL/AL: non conservare a temperatura superiore a 30 °C.
Flacone bianco in HDPE con tappo a vite contenente una capsula essiccante (LDPE)
Blister AL/AL con disidratante incorporato confezionato in astucci di cartone.
Dimensioni della confezione: 7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 100, 250 compresse
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
Mylan S.p.A.
Via Vittor Pisani, 20
20124 Milano
Italia
038834115/M “40mg compresse gastroresistenti” 7 compresse in flacone HPDE
038834127/M “40mg compresse gastroresistenti” 14 compresse in flacone HPDE
038834139/M “40mg compresse gastroresistenti” 15 compresse in flacone HPDE
038834141/M “40mg compresse gastroresistenti” 28 compresse in flacone HPDE
038834154/M “40mg compresse gastroresistenti” 30 compresse in flacone HPDE
038834166/M “40mg compresse gastroresistenti” 50 compresse in flacone HPDE
038834178/M “40mg compresse gastroresistenti” 56 compresse in flacone HPDE
038834180/M “40mg compresse gastroresistenti” 60 compresse in flacone HPDE
038834192/M “40mg compresse gastroresistenti” 100 compresse in flacone HPDE
038834204/M “40mg compresse gastroresistenti” 250 compresse in flacone HPDE
038834317/M “40mg compresse gastroresistenti” 7 compresse in blister AL/AL
038834329/M “40mg compresse gastroresistenti” 14 compresse in blister AL/AL
038834331/M “40mg compresse gastroresistenti” 15 compresse in blister AL/AL
038834343/M “40mg compresse gastroresistenti” 28 compresse in blister AL/AL
038834356/M “40mg compresse gastroresistenti” 30 compresse in blister AL/AL
038834368/M “40mg compresse gastroresistenti” 50 compresse in blister AL/AL
038834370/M “40mg compresse gastroresistenti” 56 compresse in blister AL/AL
038834382/M “40mg compresse gastroresistenti” 60 compresse in blister AL/AL
038834394/M “40mg compresse gastroresistenti” 100 compresse in blister AL/AL
Luglio 2009
Marzo 2011