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PANTOPRAZOLO TEVA 20 mg
Ogni compressa gastroresistente contiene 20 mg di pantoprazolo (come pantoprazolo sodico sesquidrato).
Eccipiente: ogni compressa gastroresistente di Pantoprazolo Teva da 20 mg contiene 18 mg di sorbitolo.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere il paragrafo 6.1.
Compressa gastroresistente.
Compressa di colore giallo-brunastro chiaro, ovale, leggermente biconvessa.
Per il trattamento della malattia da reflusso di grado lieve e dei sintomi correlati (per esempio pirosi, rigurgito acido, disfagia).
Per il trattamento a lungo termine e la prevenzione delle recidive delle esofagiti da reflusso gastroesofageo.
Prevenzione delle ulcere gastroduodenali indotte da medicinali antiinfiammatori non steroidei (FANS) non selettivi nei pazienti a rischio che necessitano di trattamento continuativo a base di FANS (vedere il paragrafo 4.4).
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Modo di somministrazione
Le compresse di Pantoprazolo Teva da 20 mg non devono essere masticate o frantumate, ma devono essere ingerite intere con dell’acqua prima di un pasto.
Trattamento della malattia da reflusso di grado lieve e dei sintomi correlati (per esempio pirosi, rigurgito acido, disfagia)
La dose raccomandata è di 20 mg di pantoprazolo al giorno (1 compressa gastroresistente da 20 mg di Pantoprazolo Teva). Il sollievo dai sintomi si ottiene generalmente entro 2-4 settimane e per la guarigione dell’esofagite associata si richiede solitamente un periodo di trattamento di 4 settimane.
Se ciò non fosse sufficiente, la guarigione sarà normalmente ottenuta entro ulteriori 4 settimane. Una volta ottenuto il sollievo dai sintomi, il ripresentarsi dei sintomi può essere tenuto sotto controllo adottando un regime al bisogno pari a 20 mg una volta al giorno, quando necessario. Il passaggio ad una terapia continuativa può essere preso in considerazione nel caso in cui non sia possibile mantenere un controllo soddisfacente dei sintomi con il trattamento al bisogno.
Trattamento a lungo termine e prevenzione delle recidive delle esofagiti da reflusso gastroesofageo
Per il trattamento a lungo termine, si raccomanda una dose di mantenimento pari a 20 mg di pantoprazolo al giorno (1 compressa gastroresistente da 20 mg di Pantoprazolo Teva). In caso di recidiva, il dosaggio va aumentato fino a 40 mg di pantoprazolo al giorno. Per questi casi sono disponibili le compresse gastroresistenti da 40 mg di Pantoprazolo Teva. Dopo la guarigione della recidiva, la dose può essere ridotta nuovamente a 20 mg di pantoprazolo.
Prevenzione delle ulcere gastroduodenali indotte da medicinali antiinfiammatori non steroidei (FANS) non selettivi nei pazienti a rischio che necessitano di trattamento continuativo a base di FANS
La dose raccomandata è pari a 20 mg di pantoprazolo al giorno (1 compressa gastroresistente da 20 mg di Pantoprazolo Teva).
Anziani e pazienti con insufficienza renale
In questi gruppi di pazienti non deve essere superata la dose giornaliera di 40 mg di pantoprazolo.
Pazienti con insufficienza epatica
La dose giornaliera di 20 mg di pantoprazolo non deve essere superata nei pazienti affetti da grave insufficienza epatica (vedere il paragrafo 4.4). In questi pazienti, durante la terapia devono essere monitorati i livelli degli enzimi epatici. Se i livelli degli enzimi epatici aumentano, il trattamento con pantoprazolo deve essere interrotto.
Bambini
Non esistono dati disponibili in merito all’uso del pantoprazolo nei bambini. Quindi, le compresse di pantoprazolo non devono essere utilizzate nei bambini.
Ipersensibilità al pantoprazolo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Il pantoprazolo, così come altri inibitori della pompa protonica, non deve essere somministrato insieme ad atazanavir (vedere il paragrafo 4.5).
Nei pazienti affetti da una grave insufficienza epatica il livello degli enzimi epatici deve essere regolarmente monitorato durante la terapia a base di pantoprazolo, in particolare in caso di impiego a lungo termine. Se il livello degli enzimi epatici aumenta, la terapia deve essere interrotta (vedere il paragrafo 4.2).
L’uso delle compresse gastroresistenti di Pantoprazolo Teva da 20 mg nella prevenzione delle ulcere gastroduodenali indotte da medicinali antiinfiammatori non steroidei (FANS) non selettivi deve essere limitato ai pazienti che necessitano di una terapia continuativa a base di FANS e che presentino un rischio elevato di sviluppare complicanze a livello gastrointestinale. L’aumento del rischio andrebbe valutato in base a fattori di rischio individuali, come età avanzata (>65 anni), anamnesi positiva di ulcera gastrica o duodenale, o di sanguinamento del tratto gastrointestinale superiore.
La riduzione dell’acidità gastrica, dovuta a qualsiasi causa, inclusi gli inibitori della pompa protonica, aumenta la conta gastrica dei batteri normalmente presenti nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con medicinali che riducono gli acidi può determinare un lieve aumento del rischio di infezioni gastrointestinali, come infezioni da Salmonella e Campylobacter.
Il pantoprazolo, come tutti i farmaci che bloccano la secrezione acida, può ridurre l’assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa di fenomeni di ipo- o acloridria. Questa eventualità deve essere tenuta in considerazione in caso di terapia a lungo termine nei pazienti con depositi corporei ridotti di vitamina B12 o che presentino fattori di rischio che riducono l’assorbimento della vitamina B12.
Nel trattamento a lungo termine, specialmente quando si supera un periodo di trattamento di 1 anno, i pazienti devono essere tenuti sotto regolare sorveglianza.
Prima del trattamento si deve escludere la presenza di qualsiasi patologia maligna dell’esofago o dello stomaco, dato che la terapia con pantoprazolo può alleviare i sintomi delle patologie maligne e quindi ritardarne la diagnosi.
I pazienti che non rispondono alla terapia dopo 4 settimane devono essere sottoposti ad ulteriori accertamenti.
Non si ha esperienza in merito all’uso del pantoprazolo nei bambini.
Pantoprazolo Teva contiene sorbitolo. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio non devono prendere questo medicinale.
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Il pantoprazolo può ridurre l’assorbimento dei medicinali la cui biodisponibilità è pH-dipendente (per esempio, ketoconazolo, itraconazolo, atazanavir).
Gli studi condotti con altri inibitori della pompa protonica hanno evidenziato una marcata riduzione dell’esposizione ad atazanavir durante la terapia concomitante con un inibitore della pompa protonica. L’uso degli inibitori della pompa protonica è controindicato durante la terapia con atazanavir.
Il pantoprazolo è metabolizzato nel fegato dal sistema enzimatico del citocromo P450. Non è possibile escludere interazioni tra pantoprazolo e altri medicinali o composti metabolizzati attraverso lo stesso sistema enzimatico. Comunque, non sono state osservate interazioni clinicamente significative con numerosi composti o farmaci di questo tipo, come carbamazepina, caffeina, diazepam, diclofenac, digossina, etanolo, glibenclamide, metoprololo, naprossene, nifedipina, fenitoina, piroxicam, teofillina e i contraccettivi orali.
Sebbene non sia stata osservata alcuna interazione fra pantoprazolo e fenprocumone o warfarin nell’ambito di studi clinici di farmacocinetica, nel periodo post-marketing sono stati riferiti pochi casi isolati di alterazioni del valore INR in caso di trattamento concomitante con queste sostanze. Se il paziente sta assumendo anticoagulanti cumarinici, si consiglia di controllare il tempo di protrombina / i valori INR dopo l’inizio, l’interruzione della terapia a base di pantoprazolo e in caso di utilizzo irregolare di pantoprazolo.
Inoltre, non si sono evidenziate interazioni con antiacidi somministrati contemporaneamente.
L’esperienza clinica nelle donne in gravidanza è limitata. Negli studi di riproduzione condotti sugli animali sono stati osservati segni di lieve fetotossicità a dosi superiori a 5 mg/kg. Non esistono dati in merito all’escrezione del pantoprazolo nel latte materno umano. Durante la gravidanza e l’allattamento, le compresse di pantoprazolo vanno usate solo quando il beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto o il bambino.
Non sono noti effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’utilizzo di macchinari. Si possono verificare reazioni avverse al medicinale, come capogiri e disturbi visivi (vedere il paragrafo 4.8). In queste condizioni, la capacità di reazione può risultare ridotta.
Comuni: da ≥ 1/100 a < 1/10
Non comuni: da ≥ 1/1.000 a ≤ 1/100
Rari: da ≥ 1/10.000 a ≤ 1/1.000
Molto rari: < 1/10.000, inclusi i casi isolati
| Frequenza | Comuni | Non comuni | Rari | Molto rari |
| Classificazione sistemico organica |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | | | | Leucopenia, trombocitopenia |
| Disturbi del sistema immunitario | | | | Reazioni anafilattiche, incluso shock anafilattico |
| Disturbi psichiatrici | | | | Depressione |
| Patologie del sistema nervoso | Cefalea | Capogiri, disturbi della vista (visione offuscata) | | |
| Patologie gastrointestinali | Dolore alla parte superiore dell’addome, diarrea, costipazione, flatulenza | Nausea, vomito | Secchezza delle fauci | |
| Patologie epatobiliari | | | | Grave danneggiamento delle cellule epatiche, che provoca ittero con o senza insufficienza epatica |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | | Reazioni allergiche, come prurito ed eruzione cutanea | | Orticaria, angioedema, gravi reazioni cutanee, come sindrome di Stevens Johnson, eritema multiforme, sindrome di Lyell, fotosensibilità |
| Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | | | Artralgia | Mialgia |
| Patologie renali e urinarie | | | | Nefrite interstiziale |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | | | | Edema periferico che scompare una volta terminata la terapia |
| Esami diagnostici | | | | Aumento del livello degli enzimi epatici (transaminasi, γ-glutamiltransferasi), aumento del livello dei trigliceridi, aumento della temperatura corporea |
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Non sono noti sintomi da sovradosaggio nell’uomo.
Dosi fino a 240 mg per EV sono state somministrate nell’arco di 2 minuti e sono state ben tollerate. Dato che il pantoprazolo presenta un elevato legame proteico, non è prontamente dializzabile.
I casi di sovradosaggio o di avvelenamento devono essere trattati secondo le misure terapeutiche standard previste per i casi di intossicazione.
Categoria farmacoterapeutica: inibitori della pompa protonica
Codice ATC: A02BC02
Il pantoprazolo è un derivato benzimidazolico che inibisce la secrezione dell’acido cloridrico nello stomaco attraverso un’azione specifica sulle pompe protoniche delle cellule parietali.
Il pantoprazolo è convertito nella sua forma attiva nei canalicoli acidi delle cellule parietali, dove inibisce l’enzima H+/ K+ -ATPasi, cioè la fase finale della produzione dell’acido cloridrico nello stomaco. L’inibizione è dose-dipendente ed interessa la secrezione acida sia basale sia stimolata.Nella maggior parte dei pazienti la sintomatologia si risolve in 2 settimane. Come con altri inibitori della pompa protonica ed altri inibitori del recettore H2, il trattamento con pantoprazolo provoca una riduzione dell’acidità nello stomaco e conseguentemente un aumento della gastrina, proporzionale alla riduzione dell’acidità. L’aumento della gastrina è reversibile. Dato che il pantoprazolo si lega all’enzima in posizione distale rispetto al livello del recettore cellulare, questa sostanza può agire sulla secrezione di acido cloridrico indipendentemente dalla stimolazione da parte di altre sostanze (acetilcolina, istamina, gastrina). L’effetto è lo stesso sia in caso di somministrazione per via orale che per via endovenosa.
I valori della gastrina a digiuno aumentano durante il trattamento con pantoprazolo. In caso di assunzione a breve termine, nella maggior parte dei casi tali valori non superano il limite superiore dell’intervallo di normalità. Durante la terapia a lungo termine, nella maggior parte dei casi i livelli di gastrina raddoppiano. Un aumento eccessivo, comunque, si verifica solo in casi isolati. Come risultato, durante la terapia a lungo termine in una minoranza di casi si osserva un aumento da lieve a moderato del numero di cellule endocrine specifiche (ECL) nello stomaco (iperplasia da semplice ad adenomatoide). Tuttavia, in base agli studi condotti finora (vedere il paragrafo 5.3), la formazione di precursori carcinoidi (iperplasia atipica) o di carcinoidi gastrici può essere esclusa nell’uomo.
In base ai risultati degli studi condotti sugli animali, non può essere completamente esclusa un’influenza del trattamento a lungo termine superiore ad un anno, con pantoprazolo, sui parametri endocrini della tiroide e sugli enzimi epatici.
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Farmacocinetica generale
Il pantoprazolo viene rapidamente assorbito e la concentrazione plasmatica massimale si raggiunge anche dopo l’assunzione di un’unica dose per via orale. Le concentrazioni sieriche massime sono pari in media a 1-1,5 mcg/ml circa 2,0-2,5 ore dopo la somministrazione e tali valori restano costanti anche dopo somministrazioni multiple. Il volume di distribuzione è di circa 0,15 l/kg e la clearance è di circa 0,1 l/h/kg.
L’emivita della fase terminale è di circa 1 ora. Sono stati osservati pochi casi di soggetti con una eliminazione ritardata. Dato il legame specifico del pantoprazolo alle pompe protoniche delle cellule parietali, l’emivita di eliminazione non risulta correlata con la durata dell’azione, che è molto più lunga (inibizione della secrezione acida).
La farmacocinetica non varia dopo una somministrazione singola o ripetuta. Nell’intervallo posologico da 10 a 80 mg, la cinetica plasmatica del pantoprazolo risulta lineare sia dopo somministrazione per via orale che per via endovenosa.
Il legame del pantoprazolo alle proteine sieriche è di circa il 98%. La sostanza è metabolizzata quasi esclusivamente nel fegato. L’eliminazione per via renale rappresenta la principale via di escrezione (circa l’80%) dei metaboliti del pantoprazolo; il rimanente viene escreto con le feci. Il principale metabolita sia nel siero che nelle urine è il desmetilpantoprazolo, sotto forma di sulfoconiugato. L’emivita del principale metabolita (circa 1,5 h) non è molto più elevata rispetto a quella di pantoprazolo.
Biodisponibilità
Il pantoprazolo è completamente assorbito in seguito alla somministrazione orale. La biodisponibilità assoluta della compressa è di circa il 77%. L’assunzione concomitante di cibo non ha alcuna influenza sulla AUC, sulla concentrazione sierica massima e quindi sulla biodisponibilità. Solo la variabilità del tempo di latenza risulterà aumentata dall’assunzione concomitante di cibo.
Caratteristiche in pazienti/gruppi particolari
Non è necessaria alcuna riduzione della dose quando il pantoprazolo è somministrato a pazienti con una ridotta funzionalità renale (inclusi i pazienti in dialisi). Come nei soggetti sani, l’emivita del pantoprazolo è breve.È possibile dializzare solo quantità molto esigue di pantoprazolo. Sebbene il principale metabolita abbia un’emivita moderatamente ritardata (2-3 h), l’escrezione è comunque rapida e quindi non si verifica accumulo. Tuttavia, la dose giornaliera di 40 mg di pantoprazolo non deve essere superata nei pazienti affetti da insufficienza renale.
Sebbene per i pazienti affetti da cirrosi epatica (classi A e B secondo Child) i valori di emivita risultino aumentati fino a 3-6 h e i valori AUC risultino aumentati di 3-5 volte, la concentrazione sierica massima risulta lievemente aumentata solo di 1,3 volte rispetto ai soggetti sani.
Anche un lieve aumento di AUC e Cmax, rilevato in volontari anziani rispetto a soggetti più giovani, non risulta clinicamente rilevante.
I dati non clinici non evidenziano rischi particolari per l’uomo sulla base degli studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità per dosi ripetute e genotossicità.
Nell’ambito di uno studio di carcinogenicità della durata di 2 anni condotto sui ratti sono stati osservati neoplasmi neuroendocrini. Inoltre, sono stati osservati papillomi a cellule squamose nel prestomaco dei ratti.Il meccanismo che porta alla formazione di carcinoidi gastrici ad opera di derivati benzimidazolici è stato attentamente approfondito portando alla conclusione che si tratti di una reazione secondaria ai livelli massicciamente aumentati di gastrina nel siero, che si osservano nel ratto durante il trattamento cronico ad alte dosi.
Nell’ambito di studi della durata di 2 anni condotti sui roditori è stato osservato un aumento del numero di tumori epatici nei ratti (in un solo studio sui ratti) e nelle femmine di topo; interpretato come dovuto all’elevato tasso metabolico di pantoprazolo nel fegato.
Un lieve aumento delle alterazioni neoplastiche a carico della tiroide è stato osservato nel gruppo di ratti trattati con la dose più elevata (200 mg/kg) in uno studio della durata di 2 anni. La comparsa di queste neoplasie è associata alle alterazioni indotte dal pantoprazolo nella degradazione della tiroxina nel fegato dei ratti. Dato che la dose terapeutica nell’uomo è bassa, non si prevedono effetti indesiderati a livello delle ghiandole tiroidee.
Sulla base degli studi di mutagenicità, test di trasformazione cellulare e studi sul legame al DNA, si è concluso che il pantoprazolo non possiede alcun potenziale genotossico.
Gli accertamenti svolti non hanno evidenziato né compromissione della fertilità né effetti teratogeni.La penetrazione nella placenta è stata studiata nel ratto e si è evidenziato un aumento con l’avanzare della gestazione.Ne risulta che la concentrazione di pantoprazolo nel feto aumenta subito prima della nascita.
Nucleo della compressa
• Mannitolo
• Crospovidone (tipo B)
• Sodio carbonato anidro
• Sorbitolo (E420)
• Calcio stearato
Film di rivestimento
• Ipromellosa
• Povidone (K25)
• Titanio diossido (E171)
• Ferro ossido giallo (E172)
• Glicole propilenico
• Acido metacrilico-etilacrilato copolimero
• Sodio lauril solfato
• Polisorbato 80
• Macrogol 6000
• Talco
Non pertinente.
3 anni.
Blister: conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall’umidità.
Blister (OPA/Alluminio/PVC e pellicola di alluminio) in scatola di cartone.
Confezione da 14 compresse gastroresistenti.
Nessuna istruzione particolare.
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
Teva Italia S.r.l. - via Messina, 38 - 20154 Milano
AIC n. 038436022/M - "20 mg compresse gastroresistenti " 14 compresse in blister Opa/Al/Pvc/Al
08 Luglio 2009
Giugno 2009