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PANTOPRAZOLO WINTHROP PHARMACEUTICALS ITALIA 20 mg
Ogni compressa gastroresistente contiene 20 mg di pantoprazolo (equivalente a 22,6 mg di pantoprazolo sodico sesquidrato).
Eccipiente: 38,425 mg maltitolo (vedere 4.4).
Per un elenco completo degli eccipienti, vedere 6.1.
Compressa gastroresistente.
Compressa ovale, gialla.
Trattamento della malattia da reflusso di grado lieve e dei sintomi correlati (ad es. pirosi, rigurgito acido, dolore nel deglutire).
Trattamento a lungo termine e prevenzione delle recidive delle esofagiti da reflusso.
Prevenzione delle ulcere gastroduodenali indotte da farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) non selettivi in pazienti a rischio, che necessitino di un trattamento continuativo con FANS (vedere 4.4).
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Adulti e adolescenti di età superiore ai 12 anni
Malattia da reflusso di grado lieve e sintomi associati (per esempio pirosi, rigurgito acido, dolore nel deglutire)
La posologia consigliata è una compressa gastroresistente di Pantoprazolo Winthrop Pharmaceuticals Italia 20 mg al giorno, per via orale. Il sollievo dei sintomi si ottiene, generalmente, in 2–4 settimane; la guarigione dell’esofagite associata richiede generalmente un periodo di trattamento di 4 settimane. Se tale periodo non è sufficiente, la guarigione si otterrà, normalmente, prolungando il trattamento per ulteriori 4 settimane.
Una volta ottenuto il sollievo dei sintomi, si può controllare il ripresentarsi dei sintomi utilizzando, quando necessario, un trattamento al bisogno con 20 mg di pantoprazolo una volta al giorno. Se non può essere mantenuto un controllo soddisfacente dei sintomi con la somministrazione al bisogno, andrebbe considerato il passaggio a una terapia continuativa.
Trattamento a lungo termine e prevenzione delle recidive delle esofagiti da reflusso:
Per il trattamento a lungo termine, si consiglia una dose di mantenimento di una compressa gastroresistente di Pantoprazolo Winthrop Pharmaceuticals Italia 20 mg al giorno, aumentando a 40 mg di pantoprazolo al giorno in caso di recidiva. Per questi casi è disponibile Pantoprazolo Winthrop 40 mg compresse gastroresistenti.
Dopo guarigione dalla recidiva la posologia può essere ridotta nuovamente a 20 mg di pantoprazolo.
Nel trattamento a lungo termine, la durata del trattamento deve proseguire per oltre un anno solo se è stata eseguita una attenta analisi del rapporto rischio/beneficio, in quanto la sicurezza del medicinale su diversi anni non è sufficientemente dimostrata.
Adulti
La prevenzione delle ulcere gastroduodenali indotte da farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) non selettivi in pazienti a rischio, che necessitino di un trattamento continuativo con FANS .
La dose raccomandata è una compressa gastroresistente di Pantoprazolo Winthrop Pharmaceuticals Italia 20 mg al giorno, per via orale.
Pazienti con funzione epatica compromessa:
Non si deve superare la dose giornaliera di 20 mg di pantoprazolo in pazienti con funzione epatica gravemente compromessa.
Pazienti con funzione renale compromessa:
Non è necessario nessun aggiustamento della dose in pazienti con funzione renale compromessa.
Pazienti anziani:
Non è necessario nessun aggiustamento della dose nei pazienti anziani.
Bambini al di sotto di 12 anni di età:
L’uso di Pantoprazolo Winthrop Pharmaceuticals Italia 20 mg non è raccomandato nei bambini al di sotto di 12 anni di età a causa dei dati limitati in questa classe di età.
Istruzioni generali:
Le compresse gastroresistenti di Pantoprazolo Winthrop 20 mg non devono essere masticate o frantumate, ma deglutite intere con un po’ d’acqua.
Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.
Pantoprazolo Winthrop Pharmaceuticals 20 mg, come altri PPI, non deve essere assunto in somministrazione concomitante con atazanavir (vedere 4.5).
In pazienti con grave compromissione epatica, gli enzimi epatici devono essere controllati regolarmente durante il trattamento, specialmente durante il trattamento a lungo termine. In caso di aumento di questi enzimi, Pantoprazolo Winthrop Pharmaceuticals Italia 20 mg deve essere sospeso.
L’uso di Pantoprazolo Winthrop Pharmaceuticals Italia 20 mg nella prevenzione delle ulcere gastroduodenali indotte da farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) non selettivi deve essere limitato a quei pazienti che richiedono un trattamento continuativo con FANS e che presentano un aumentato rischio di sviluppare complicazioni gastrointestinali. L’aumentato rischio deve essere determinato sulla base di fattori di rischio individuali, per esempio età avanzata (>65 anni), anamnesi di ulcere gastroduodenali o sanguinamenti gastrointestinali superiori.
Il pantoprazolo, come tutti i farmaci inibitori della secrezione acida, può causare malassorbimento di vitamina B12 (cianocobalamina) come conseguenza di ipo o acloridria. Ciò deve essere considerato in particolar modo durante il trattamento a lungo termine in pazienti con ridotte riserve di vitamina B12 o con particolari fattori di rischio per il malassorbimento di vitamina B12.
In presenza di qualsiasi sintomo di allarme (per esempio significativa perdita di peso non intenzionale, vomito ricorrente, disfagia, ematemesi, anemia o melena) e quando l’ulcera gastrica è sospetta o presente, si deve escludere l’eventuale natura maligna, dato che il trattamento con pantoprazolo può, alleviandone la sintomatologia, ritardare la diagnosi.
Deve essere preso in considerazione un ulteriore accertamento clinico se i sintomi persistono dopo 4 settimane di adeguato trattamento.
La diminuzione dell’acidità gastrica dovuta a qualsiasi causa, inclusi gli inibitori della pompa protonica, aumenta la conta gastrica dei batteri normalmente presenti nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con farmaci che riducono gli acidi può condurre a un leggero aumento del rischio di infezioni gastrointestinali, come la Salmonella e il Campylobacter.
Durante il trattamento a lungo termine, specialmente quando il periodo di trattamento eccede 1 anno, i pazienti devono essere tenuti sotto regolare sorveglianza.
I pazienti che non rispondono dopo 4 settimane di trattamento devono essere riesaminati.
Non sono disponibili al momento esperienze cliniche sull’uso di pantoprazolo nei bambini di età inferiore a 12 anni.
Questo medicinale contiene maltitolo.
I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio non devono assumere questo medicinale.
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Pantoprazolo Winthrop pharmaceuticals Italia 20 mg può ridurre l’assorbimento di farmaci la cui biodisponibilità è pH-dipendente (ad esempio ketoconazolo o itraconazolo).
È stato osservato che la somministrazione concomitante di atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg con omeprazolo (40 mg una volta al giorno) o atazanavir 400 mg con lansoprazolo (60 mg in singola dose) a volontari sani causa una sostanziale riduzione della biodisponibilità di atazanavir. L’assorbimento di atazanavir è pH-dipendente. Pertanto, i PPI, incluso il pantoprazolo, non devono essere somministrati in concomitanza con atazanavir (vedere 4.3).
Il principio attivo di Pantoprazolo Winthrop Pharmaceuticals Italia 20 mg è metabolizzato nel fegato mediante il sistema enzimatico del citocromo P450. Non può essere esclusa un’interazione con altri farmaci o composti metabolizzati attraverso lo stesso sistema enzimatico. Tuttavia, in test specifici, non si sono osservate interazioni clinicamente significative con alcuni di questi farmaci. I test sono stati eseguiti su carbamazepina, caffeina, diazepam, diclofenac, diossina, etanolo, glibenclamide, metoprololo, naprossene, nifedipina, fenitoina, piroxicam, teofillina e un contraccettivo orale.
Anche se non sono state osservate interazioni negli studi clinici di farmacocinetica durante la somministrazione concomitante di fenprocumone o warfarin, sono stati segnalati alcuni casi isolati di cambiamenti del tempo di protrombina/INR durante il trattamento concomitante nel periodo post-marketing. Di conseguenza, in pazienti trattati con anticoagulanti cumarinici, si raccomanda il controllo del tempo di protrombina/INR quando si inizia il trattamento con pantoprazolo, quando lo si interrompe o quando il medicinale viene somministrato in maniera discontinua.
Similmente, si sono evidenziate interazioni con antiacidi somministrati contemporaneamente.
Gravidanza
L’esperienza clinica in donne in gravidanza è limitata. In studi di riproduzione nell’animale, si sono osservati segni di lieve tossicità fetale (vedere 5.3).
Prestare cautela nella prescrizione a donne in gravidanza.
Allattamento:
Non sono disponibili dati sull’escrezione di pantoprazolo nel latte materno. Durante l’allattamento le compresse di Pantoprazolo Winthrop Pharmaceuticals Italia 20 mg devono essere somministrate solo quando il beneficio per la madre sia considerato maggiore del rischio potenziale per il feto o il lattante.
Pantoprazolo Winthrop Pharmaceuticals Italia 20 mg non ha effetto sulla capacità di guidare veicoli o usare macchinari.
Tuttavia, la comparsa di alcuni effetti indesiderati quali capogiri e visione offuscata possono influenzare la capacità di reazione del paziente, che a sua volta potrebbe diminuire la capacità di guidare ed usare macchinari.
La seguente convenzione di frequenza è usata nella valutazione degli effetti indesiderati:
| Frequenza Sistemi | Comune (≥ 1/100 to <1/10) | Non comune (≥ 1/1.000 to <1/100) | Raro (≥ 1/10.000 to<1/1.000) | Molto raro (<1/10.000, non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili) |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | | | | Leucopenia; trombocitopenia |
| Disturbi del si-stema immunitario | | | | Reazioni anafilattiche incluso lo shock anafilattico |
| Disturbi psichia-trici | | | Depressione, allucinazioni, disorientamento e confusione, specialmente in pazienti predisposti così come l’aggravamento di questi sintomi in caso di preesistenza | |
| Patologie del sistema nervoso | Cefalea | Capogiri, disturbi della vista (visione offuscata) | | |
| Patologie gastrointestinali | Dolori all’addome superiore;diarrea; stipsi; flatulenza | Nausea/ vomito | Secchezza delle fauci | |
| Patologie epatobiliari | | | | Grave danno epatocellulare che conduce ad itterizia con o senza insufficienza epatica |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | | Reazioni allergiche come prurito ed eruzione cutanea | | Orticaria; angioedema; gravi reazioni della cute per es. Sindrome di Stevens Johnson; eritema multiforme; Sindrome di Lyell; reazione di fotosensibilità |
| Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | | | Atralgia | Mialgia |
| Patologie renali e urinarie | | | | Nefrite interstiziale |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | | | | Ginecomastia |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somminnistrazione | | | | Edema periferico |
| Esami diagnostici | | | | Aumento degli enzimi epatici (transaminasi, gamma GT); trigliceridi elevati; aumento della temperatura corporea; ipernatriemia negli anziani |
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Non sono noti sintomi da sovradosaggio nell’uomo.
Dosi fino a 240 mg sono state somministrate per via endovenosa in due minuti e sono state ben tollerate.
In caso di sovradosaggio con segni clinici di intossicazione, si adottino gli schemi usuali per il trattamento dell’intossicazione.
Categoria farmacoterapeutica: inibitori della pompa protonica.
Codice ATC: A02BC02.
Il pantoprazolo è un derivato benzimidazolico che inibisce la secrezione di acido gastrico con azione specifica sulle pompe protoniche delle cellule parietali. Il pantoprazolo viene convertito nella forma attiva nell’ambiente acido delle cellule parietali, dove inibisce l’enzima H+, K+-ATPasi, cioè lo stadio finale della produzione di acido cloridrico nello stomaco. Tale inibizione è dose-dipendente e interessa la secrezione acida sia basale che stimolata.
Nella maggior parte dei pazienti, la liberazione dei sintomi viene raggiunta in 2 settimane. Analogamente ad altri inibitori della pompa protonica e a inibitori dei recettori H2, il trattamento con pantoprazolo determina una riduzione dell’acidità a livello gastrico e conseguentemente un aumento di gastrina, proporzionale alla riduzione dell’acidità. L’incremento di gastrina è reversibile. Poiché il pantoprazolo si lega all’enzima in posizione distale rispetto al recettore cellulare, questa sostanza può agire sulla secrezione di acido cloridrico indipendentemente dalla stimolazione di altre sostanze (acetilcolina, istamina, gastrina). L’effetto è lo stesso dopo somministrazione del medicinale sia per via orale sia per via endovenosa.
Durante il trattamento con pantoprazolo aumentano i valori di gastrina a digiuno. In trattamenti a breve termine, nella maggioranza dei casi essi non superano i limiti superiori della norma. Durante il trattamento a lungo termine i livelli di gastrina, nella maggior parte dei casi, raddoppiano. Un aumento eccessivo, tuttavia, si verifica solo in casi isolati. Di conseguenza, durante il trattamento a lungo termine, in una minoranza di casi si osserva nello stomaco un aumento da lieve a moderato del numero di cellule endocrine specifiche (ECL) (iperplasia da semplice ad adenomatoide). Tuttavia, in base agli studi sinora eseguiti (vedere 5.3), la formazione di precursori carcinoidi (iperplasia atipica) o di carcinoidi gastrici può essere esclusa per gli uomini.
L’influenza di un trattamento a lungo termine con pantoprazolo che si prolunga per oltre 1 anno non può essere esclusa sui parametri endocrini della tiroide e degli enzimi del fegato in accordo con i risultati degli studi sugli animali.
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Il pantoprazolo viene assorbito rapidamente. Le concentrazioni plasmatiche massime si ottengono già dopo una singola dose orale di 40 mg. Le concentrazioni sieriche massime (intorno a 2 -3 mg/ml) vengono raggiunte, in media, 2,5 ore dopo la somministrazione, e tali valori rimangono costanti dopo somministrazioni ripetute. Il volume di distribuzione è circa 0,15 l/kg, la clearance intorno a 0,1 l/h/kg. L’emivita della fase terminale è di circa un’ora.
Si sono osservati alcuni casi di rallentata eliminazione del farmaco. A causa dell’attivazione specifica delle cellule parietali da parte del pantoprazolo, l’emivita di eliminazione non si correla con la durata d’azione (inibizione della secrezione acida) che è molto più lunga.
Le caratteristiche farmacocinetiche non si modificano dopo somministrazione singola o ripetuta. Nell’intervallo di dosi tra 10 e 80 mg, la cinetica del pantoprazolo è praticamente lineare dopo somministrazione sia orale sia endovenosa.
Il legame del pantoprazolo alle proteine sieriche è circa del 98%. Il pantoprazolo viene metabolizzato quasi esclusivamente a livello epatico. La maggior parte dei suoi metaboliti sono escreti per via renale (circa 80%); il rimanente è escreto con le feci. Il principale metabolita è il demetilpantoprazolo, presente sia nel siero che nelle urine sotto forma di sulfoconiugato. L’emivita del metabolita principale (circa 1,5 ore) non è molto più elevata di quella del pantoprazolo.
Biodisponibilità:
Pantoprazolo è completamente assorbito dopo somministrazione orale. La biodisponibilità assoluta delle compresse è circa il 77%. L’assunzione concomitante di cibo non influenza l’AUC, la concentrazione sierica massima e, quindi, la biodisponibilità. La somministrazione con il cibo può ritardare il suo assorbimento di 2 h o più.
Gruppi speciali di pazienti:
Non è necessaria una riduzione del dosaggio in pazienti con funzione renale compromessa (compresi i pazienti in dialisi). L’emivita del pantoprazolo è breve come osservato nei pazienti sani.
Solo quantità molto piccole di pantoprazolo sono dializzate. Sebbene l’emivita del principale metabolita sia moderatamente aumentata (2 -3 ore), l’escrezione è altrettanto rapida e dunque non si verifica accumulo.
Nei pazienti con cirrosi epatica (classe A e B secondo Child), l’emivita aumenta fino a 7–9 ore e i valori di AUC sono 5–7 volte maggiori. Le concentrazioni sieriche massime del farmaco sono solo modestamente aumentate (circa 1,5 volte) rispetto a quelle dei soggetti sani.
Similmente, il leggero aumento dei valori di AUC e Cmax, che si osserva nei volontari anziani rispetto al gruppo dei più giovani, è anch’esso clinicamente non rilevante.
Dai dati preclinici, basati su studi convenzionali di sicurezza, farmacologia, tossicità per somministrazioni ripetute e genotossicità, non emergono particolari rischi per l’uomo.
In uno studio di carcinogenesi a due anni nel ratto, che per questo animale corrisponde al trattamento per tutta la vita, sono stati evidenziati tumori neuroendocrini. Inoltre, nell’ampolla esofagea dei ratti, si sono trovati papillomi a cellule squamose. Il meccanismo con cui i derivati benzimidazolici inducono la formazione di carcinoidi gastrici è stato accuratamente studiato, portando alla conclusione che si tratti di una reazione secondaria allo spiccato aumento della gastrina che si verifica nel ratto nel corso del trattamento cronico.
Negli studi a due anni si è osservato un aumento del numero di tumori epatici nel ratto e nel topo femmina, attribuito alla elevata metabolizzazione di pantoprazolo nel fegato.
Nel gruppo di ratti trattati con la dose più alta (200 mg/kg) è stato osservato un leggero aumento di alterazioni neoplastiche della tiroide. L’insorgenza di tali neoplasie è associata alle modificazioni, indotte da pantoprazolo, nel catabolismo della tiroxina a livello epatico nel ratto. Poiché la dose terapeutica per l’uomo è bassa, non sono da attendersi effetti indesiderati a carico della tiroide.
Gli studi effettuati non hanno dimostrato compromissione della fertilità né effetti teratogeni. Le dosi giornaliere al di sopra dei 5 mg/kg causano ritardi dello sviluppo scheletrico nei ratti. Il passaggio transplacentale del pantoprazolo è stato studiato nel ratto ed è stato rilevato che esso aumenta con il progredire della gestazione. Di conseguenza, la concentrazione fetale di pantoprazolo aumenta subito prima della nascita.
Nucleo della compressa:
Maltitolo (E 965)
Crospovidone tipo B
Carmellosa sodica
Sodio carbonato, anidro (E 500)
Calcio stearato
Rivestimento:
Polivinil alcool
Talco (E 553b)
Titanio diossido (E 171)
Macrogol 3350
Lecitina di soia (E 322)
Ferro ossido giallo (E 172)
Sodio carbonato, anidro (E 500)
Acido metacrilico/ etilacrilato copolimero (1:1)
Trietilcitrato (E 1505)
Non pertinente.
Per i blister alu-Alu: 30 mesi.
Per I flaconi HDPE: 2 anni.
Dopo la prima aperture dei flaconi il medicinale deve essere usato entro tre mesi.
Questo medicinale non richiede alcuna particolare condizione di conservazione.
Blister Alu-Alu
Flaconi HDPE con chiusura in PP e desiccante
Confezioni:
7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100, 140, 140 (10x14) (5x28), 280 (20x14) (10x28), 500, 700 (5x140) compresse gastroresistenti (confezioni in blister)
14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100, 140, 140 (10x14) (5x28), 280 (20x14) (10x28), 500, 700 (5x140) compresse gastroresistenti (flaconi HDPE)
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna precauzione particolare.
Winthrop Pharmaceuticals Italia S.r.l.
Viale Bodio n. 37/b – 20158 Milano
14 compresse in blister AIC n. 038439028/M
Determinazione n. 1301del 03.07.2009 – GU n. 163 del 16.07.2009
Luglio 2009