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Procainamide cloridrato S.A.L.F. 500 mg 5 ml
Principio attivo: Procainamide cloridrato 500 mg
Eccipienti: Sodio metabisolfito 7,5 mg – Acqua p.p.i. q.b. a 5 ml
Soluzione sterile iniettabile priva di endotossine batteriche ovvero
apirogena.
La procainamide cloridrato � indicata nella prevenzione e nel trattamento
delle aritmie ventricolari, particolarmente di quelle resistenti alla
lidocaina o che si presentano dopo infarto del miocardio.
Il farmaco � inoltre impiegato per mantenere il ritmo sinusale dopo
conversione del flutter, della fibrillazione atriale, della tachicardia
ventricolare e della aritmia sopraventricolare.
E�stato utilizzato anche nel trattamento dell�ipertemia.
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La dose usuale per via intramuscolare va da 500 mg a 1 g ogni 4 –6 ore.
Per il controllo delle aritmie durante un intervento chirurgico e
durante l�anestesia si suggeriscono dosi di 100-500 mg per via i.m.
Nei casi di emergenza la procainamide pu� essere somministrata per
e.v. mantenendo costantemente un controllo elettrocardiografico e
pressorio.
La soluzione del farmaco per uso e.v. deve essere preventivamente
diluita in soluzione di glucosio 5% per mantenere un miglior controllo
della velocit� di iniezione.
Le dosi normalmente impiegate sono di 100 mg, ad una velocit� non
superiore a 50 mg/min., da ripetere ogni 5 minuti fino alla soppressione
dell�aritmia o fino al raggiungimento della dose massima di 1 g.
In alternativa la procainamide pu� essere somministrata per infusione
e.v. della durata di 25-30 min in dosi di 500-600 mg. Concentrazioni
plasmatiche terapeutiche possono essere mantenute mediante l�infusione
di 2-6 mg/min in soluzione glucosata al 5%.
Il passaggio dalla terapia e.v. a quella orale di mantenimento, deve
essere effettuato almeno 3-4 ore dopo l�ultima somministrazione e.v.
L�impiego del farmaco in et� pediatrica � generalmente sconsigliato;
nei casi di emergenza sono stati impiegati 40-60 mg/kg/die in 4-6 dosi
refratte.
La procainamide cloridrato risulta controindicata in caso di blocco di
1�, 2� e 3� grado e di blocco bi-o trifascicolare.
Altre controindicazioni sono: insufficienza cardiaca, miastenia grave,
intossicazione da digitale, ipersensibilit� nota al farmaco e ai solfiti
presenti nella preparazione, lupus eritematoso sistemico e torsade de
pointes.
La soluzione deve essere limpida, incolore o quasi e priva di particelle
visibili.
Serve per una sola ed ininterrotta somministrazione e l�eventuale residuo
non pu� essere utilizzato.
La soluzione, se appare imbrunita oltre ad un leggero giallo, o se colorata
in altro modo, non deve essere usata.
Nei pazienti con insufficienza cardiaca, renale ed epatica la procainamide
si pu� accumulare.
Durante la terapia con il farmaco si devono effettuare i normali test
ematici compresi quelli di screening per la presenza di anticorpi
antinucleari relativi al lupus eritematoso sistemico.
L�impiego del farmaco nella tachicardia atriale richiede generalmente un
pretrattamento con digossina. Si consiglia che la somministrazione per e.v.
sia lenta (rischi di ipotensione marcata) e che avvenga sotto controllo
elettrocardiografico.
Il lupus eritematoso sistemico si risolve generalmente con la sospensione
del trattamento e con l�impiego di corticosteroidi.
Il prodotto contiene potassio metabisolfito: tale sostanza pu� provocare in
soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici reazioni di tipo
allergico e attacchi asmatici gravi.
Il prodotto pu� essere assunto senza rischio da parte dei soggetti affetti
da celiachia.
Tenere fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.
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La procainamide cloridrato potenzia gli effetti bloccanti neuromuscolari
depolarizzanti e non (gallio trietilioduro, metocurina ioduro, pancuronio
ioduro, ecc.), agenti antimuscarinici e altri farmaci antiaritmici, mentre
riduce l�azione dei farmaci parasimpaticomimetici (neostigmina).
Si � osservata comparsa di neutropenia e/o sindrome di Stevens-Johnson in
seguito a somministrazione concomitante di procainamide e captopril. Il
trimetoprim riduce la clearance renale di procainamide e NAPA.
L�acido p-aminobenzoico, metabolita della procinamide, pu� inibire l�azione
dei sulfamidici.
L�eliminazione della procainamide cloridrato pu� essere ridotta dal
propanololo, mentre pu� essere incrementata dall�alcol che riduce l�emivita
ed aumenta la velocit� di acetilazione.
Si rimanda il medico utilizzatore alla letteratura scientifica
Si rimanda il medico utilizzatore alla letteratura scientifica
Durante la somministrazione e.v. o in caso di sovradosaggio si possono
osservare effetti cardiaci.
Una somministrazione e.v. troppo rapida pu� dar luogo a ipotensione
marcata, fibrillazione ventricolare e asistolia.
Concentrazioni plasmatiche elevate sono state associate a disturbi della
conduzione cardiaca.
Il farmaco pu� causare frequentemente reazioni di ipersensibilit�.
Nel 30% dei pazienti sottoposti a terapia prolungata con procainamide si �
manifestato lupus eritematoso sistemico con artalgia, artrite, mialgia,
infiltrazioni pleuriche, pericarditi e febbre.
In un elevata percentuale di pazienti sono stati identificai anche numerosi
anticorpi antinucleari anche in assenza dei sintomi caratteristici del SLE.
Sono stati riportati inoltre agranulocitosi, eosinofilia, neutropenia,
trombocitopenia, anemia emolitica ed altre reazioni di ipersensibilt�, non
necessariamente correlate al lupus eritematoso, quali epatomegalia,
angioedema, rash cutanei, prurito, orticaria, flushing e
ipergammaglobulinemia.
La comparsa di anoressia, nausea vomito, sapore amaro in bocca e diarrea �
pi� comune in seguito a somministrazione orale. Sono stati descritti effetti
a carico del SNC come depressione mentale, vertigini e psicosi con
allucinazioni.
La procainamide pu� causare compromissione della contrazione muscolare
striata.
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Il sovradosaggio da procainamide cloridrato si manifesta con nausea,
vomito, ipotensione, oliguria, tachicardia giunzionale e ampliamento del
complesso QRS.
Il trattamento prevede controllo elettrocardiografico e della pressione,
respirazione assistita, impiego di plasma expanders e infusione di
vasopressori.
L�infusione di sodio lattato 1/6 M pu� ridurre la tossicit� cardiaca.
L�emodialisi o l�emoperfusione aumenta l�eliminazione di procainamide e di
NAPA.
Categoria farmacoterapeutica: antiaritmico.
Codice ATC: C01BA02.
La procainamide cloridrato � un�agente antiaritmico appartenente alla
classe I-a.
Il farmaco riduce la velocit� di depolarizzazione diastolica (fase 4) a
livello delle fibre del Purkinje e rallenta la velocit� del potenziale
d�azione cardiaco.
La procainamide inoltre rallenta la conduzione lungo il fascio di Hiss
(fascio atrioventricolare) e sopprime l�automatismo nel procainamide sistema
costituito dalle fibre di Purkinje e dal fascio atrioventricolare.
Il farmaco prolunga il periodo refrattario effettivo del muscolo cardiaco
ed esercita un effetto inotropo negativo sulle cellule muscolari.
La procainamide cloridrato ha un�azione molto simile a quella della
chinidina e come questa possiede un�azione anticolinergica che pu�
modificare il suo effetto terapeutico.
La procainamide cloridrato ha inoltre un effetto anestetico locale simile
come entit�, ma di durata maggiore, rispetto a quello della procaina.
La procainamide viene metabolizzata a Nacetilprocainamide (NAPA) che
possiede attivit� antiaritmica, ma i cui effetti elettrofisiologici sono
leggermente diversi da quelli del suo precursore.
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Nel fegato la procainamide viene parzialmente acetilata ad acecainide,
detta Nacetilprocainamide o NAPA, che possiede di per s� propriet�
antiaritmiche e che pu� rappresentare una frazione significativa del farmaco
circolante.
La velocit� di acetilazione del farmaco � determinata geneticamente:
esistono acetilatori lenti e acetilatori rapidi. La procainamide ha
un�emivita di 2,5-5 ore e il suo metabolita acetilato di 6-7 ore.
Il farmaco si distribuisce ampiamente nei tessuti e solo il 15-20% si lega
alle proteine plasmatiche.
Si � notato che nella maggior parte dei pazienti l�effetto terapeutico �
associato a concentrazioni plasmatiche di 3 –4 mg/ml di procainamide e di
5-30 mg/ml procainamide-acecainide.
Effetti tossici gravi si possono verificare per concentrazioni plasmatiche
superiori a 12 mg/ml. Le concentrazioni plasmatiche della procainamide
possono aumentare in caso di insufficienza cardiaca, epatica o renale.
Il farmaco viene eliminato nelle urine per il 30-70% in forma immodificata
e per la quota rimanente come N-acetilprocainamide e altri metaboliti
minori.
La procainamide supera la barriera placentare, si ritrova nel latte materno
e pu� essere rimossa per emodialisi, ma non per dialisi peritoneale.
N.D.
Sodio metabisolfito
Acqua per preparazioni iniettabili.
Il farmaco � pi� stabile in soluzioni neutre
3 anni a confezionamento integro.
La procainamide cloridrato deve essere conservata al riparo dalla luce.
Questo medicinale non richiede particolari condizioni di conservazione
relativamente alla temperatura.
Fiala di vetro giallo tipo I da 5 ml
06.6 Smaltimento del medicinale e rifiuti derivanti -
Inizio Pagina.
Non disperdere nell�ambiente.
Il contenitore vuoto del farmaco � da considerare rifiuto sanitario
assimilato a rifiuto urbano purch� privo di tracce visibili di sangue o
altri liquidi biologici, residui di sostanze pericolose dal punto di vista
chimico, biologico e fisico, e non proveniente da reparti d�isolamento
infettivo.
Solamente in queste condizioni, il contenitore pu� essere destinato
direttamente al recupero. In caso di contaminazione biologica, il
contenitore deve essere considerato rifiuto sanitario a rischio infettivo.
E� da considerare invece rifiuto sanitario che richiede particolari
modalit� di smaltimento il farmaco scaduto o inutilizzabile, il contenitore
del farmaco contenente ancora abbondanti tracce del prodotto
S.A.L.F. S.p.A. Laboratorio Farmacologico
Via Marconi, 2
Cenate Sotto (BG)
Tel. 035 940097
5 fiale 5 ml 500 mg A.I.C. 030682013
50 fiale 5 ml 500 mg A.I.C. 030682025
17 dicembre 2003
8 luglio 2005