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PRONTALGIN GOCCE 100 MG/ML GOCCE ORALI, SOLUZIONE
Tramadolo cloridrato: 100 mg/ml
Il prodotto contiene inoltre 200 mg/ml di saccarosio.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
Gocce orali, soluzione.
Soluzione limpida, incolore o lievemente giallastra.
Stati dolorosi acuti e cronici di media e grave intensità, quali: dolore post-chirurgico, dolore da traumi, dolore di pertinenza oncologica.
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Come con tutti i farmaci ad azione analgesica, la posologia di PRONTALGIN deve essere adattata all'intensità del dolore e alla sensibilità individuale del paziente.
Adulti e ragazzi di 12 anni ed oltre
La posologia consigliata è da 50 a 100 mg (20-40 gocce), da 3 a 4 volte al giorno. Nei ragazzi dai 12 ai 14 anni si raccomanda di impiegare il dosaggio minore.
Nel caso di impiego di PRONTALGIN Gocce per una sintomatologia dolorosa acuta la dose iniziale è normalmente di 100 mg; si deve comunque tener presente che la sua azione è un po' ritardata rispetto a quella di altri analgesici.
Per stati dolorosi associati a situazioni croniche si consiglia di iniziare con 50 mg.
In caso di trattamento cronico si raccomanda, laddove possibile, di aumentare gradatamente il dosaggio di tramadolo fino a raggiungere la dose finale consigliata (con incrementi ogni 2 o 3 giorni) allo scopo di ridurre l’incidenza degli effetti indesiderati.
In genere non deve essere superata la dose giornaliera totale di 400 mg (160 gocce) di PRONTALGIN Gocce.
Le dosi vanno assunte ad intervalli di almeno 4 ore, anche qualora non venisse rispettato lo schema posologico regolare, come ad esempio in caso di dimenticanza di una dose o di intervalli prolungati.
Le gocce devono essere assunte oralmente e diluite in acqua prima dell’assunzione. PRONTALGIN Gocce può essere assunto indipendentemente dai pasti.
I periodi di trattamento devono generalmente essere limitati e intermittenti.
In caso di interruzione improvvisa, possono verificarsi sintomi di astinenza.
Pazienti anziani
Non è necessario modificare la posologia sebbene si sia riscontrato un incremento del 17% nell'emivita di eliminazione del tramadolo dopo somministrazione orale in volontari con più di 75 anni.
Pazienti con insufficienza renale o in dialisi
Il tempo di eliminazione del tramadolo può risultare aumentato. Non è necessario modificare la posologia iniziale, ma nei pazienti con clearance di creatinina inferiore a 30 ml/min l'intervallo tra le somministrazioni deve essere aumentato a 12 ore. Nei pazienti con grave insufficienza renale (clearance di creatinina <10 ml/min) il tramadolo non è raccomandato.
Dato che il tramadolo viene eliminato molto lentamente con l'emodialisi o l'emofiltrazione, per mantenere l'analgesia non è generalmente necessaria la somministrazione post-dialitica.
Pazienti con insufficienza epatica
In caso di moderata insufficienza epatica, il tempo di eliminazione del tramadolo può risultare aumentato. Non è necessario modificare la posologia iniziale, ma l'intervallo tra le somministrazioni deve essere aumentato a 12 ore.
Il trattamento con Tramadolo non è consigliato nei pazienti con insufficienza epatica grave.
Bambini con meno di 12 anni
Il trattamento con Tramadolo non è consigliato nei bambini con meno di 12 anni, in mancanza di dati sulla sicurezza e sull’efficacia in tale fascia di età.
Ipersensibilità accertata al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti di PRONTALGIN Gocce o verso altri oppioidi.
Pazienti in trattamento con inibitori delle monoaminossidasi o entro due settimane dalla loro sospensione (vedere paragrafo 4.5).
Intossicazione acuta da alcool, ipnotici, analgesici o altri farmaci attivi sul sistema nervoso centrale (SNC) (vedere paragrafo 4.5).
Pazienti con forme epilettiche non controllate.
Nel trattamento dell’astinenza da narcotici.
Controindicazioni relative
In uno studio l'impiego di tramadolo in corso di anestesia generale indotta da enflurano ed ossido d'azoto, è stato associato ad un aumentato numero di pazienti con ricordo di particolari intraoperatori. In attesa di ulteriori informazioni, deve essere evitato l'impiego di PRONTALGIN Gocce nelle fasi superficiali di anestesia generale.
Avvertenze
PRONTALGIN Gocce deve essere impiegato con cautela in pazienti con lesioni cerebrali o aumentata pressione intracranica, eccessiva secrezione bronchiale, predisposizione a disordini convulsivi o in stato di shock. Attenzione deve essere posta nel trattamento di pazienti con depressione respiratoria, se in trattamento concomitante con farmaci ad azione depressiva sul sistema nervoso centrale (vedere paragrafo 4.5) o se il dosaggio consigliato di PRONTALGIN Gocce è eccezionalmente elevato. In queste situazioni non può essere esclusa la comparsa di depressione della funzione respiratoria.
Tramadolo può mascherare i sintomi clinici dell’addome acuto.
Crisi convulsive sono state osservate in pazienti predisposti o in trattamento con associazioni di farmaci, principalmente antipsicotici, antidepressivi, analgesici ad azione centrale, anestetici locali, noti per abbassare la soglia di crisi: pertanto in questi pazienti deve essere posta particolare attenzione.
In caso di moderata funzionalità renale (clearance di creatinina < 30 ml/min) o insufficienza epatica, PRONTALGIN Gocce deve usato con cautela e l’intervallo fra le somministrazioni deve essere aumentato a 12 ore (vedere paragrafo 4.2).
Tramadolo ha mostrato un basso potenziale di induzione di dipendenza fisica. Tuttavia si sono verificati casi di abuso, dipendenza e sindromi da astinenza. Di conseguenza, il trattamento con tramadolo è sconsigliato nei pazienti con tendenza o pregressa storia di abuso di droghe o dipendenza.
I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o insufficienza di saccarosio-isomaltasi non devono assumere questo farmaco.
Precauzioni per l’uso
In casi di trattamento cronico, si raccomanda, ove possibile, di aumentare lentamente il dosaggio di tramadolo fino a raggiungere la dose finale raccomandata, al fine di ridurre l’incidenza di eventi avversi, quali nausea, vomito, vertigini e sedazione (vedere paragrafo 4.8).
PRONTALGIN Gocce deve essere impiegato con cautela nel caso di trattamento concomitante con derivati cumarinici (p.e. warfarin) perché possono verificarsi manifestazioni dovute all’effetto anticoagulante, quali aumento del INR ed ecchimosi (vedere paragrafo 4.5).
PRONTALGIN Gocce deve essere usato con cautela in pazienti trattati con altri farmaci serotoninergici, quali clomipramina, fluoxetina, fluvoxamina, nefazodone, paroxetina, sertralina e venlafaxina per il rischio di crisi convulsive e sindrome serotoninergica (vedere paragrafo 4.5).
In pazienti con metabolismo rallentato (P450 2D6) e in pazienti in trattamento con inibitori di P450 2D6, quali paroxetina, fluoxetina, chinidina, ritonavir e cimetidina, l’effetto analgesico di PRONTALGIN Gocce è meno intenso (vedere paragrafo 4.5).
PRONTALGIN Gocce deve essere utilizzato con cautela in pazienti con porfiria acuta perché i test in vitro hanno mostrato un rischio di accumulo porfirinico a livello epatico che può portare a crisi porfiriche.
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Interazioni che alterano l’uso di PRONTALGIN Gocce
La somministrazione concomitante di PRONTALGIN Gocce con farmaci MAO-inibitori o entro due settimane dalla loro sospensione è controindicata per il rischio di crisi convulsive e sindrome serotoninergica (vedere paragrafo 4.3).
La somministrazione concomitante di PRONTALGIN Gocce ed anestetici o altri farmaci attivi sul sistema nervoso centrale, incluso l'alcool, può potenziarne l'effetto deprimente sul SNC. Pertanto, attenzione deve essere posta in tali casi.
PRONTALGIN Gocce deve essere usato con cautela in pazienti in trattamento con altro agente serotoninergico quale clomipramina, fluoxetina, fluvoxamina, nefazodone, paroxetina, sertralina e venlafaxina, per il rischio di crisi convulsive e sindrome serotonina (vedere paragrafo 4.4).
Il tramadolo viene metabolizzato a metabolita attivo dal citocromo P450 2D6. Pertanto, l’effetto analgesico del tramadolo è meno intenso in pazienti con metabolismo rallentato (P450 2D6) e in pazienti in trattamento con inibitori del citocromo P450 2D6 quali paroxetina, fluoxetina, chinidina, ritonavir e cimetidina (vedere paragrafo 4.4).
L'assunzione simultanea di carbamazepina riduce marcatamente i livelli sierici di tramadolo e del suo metabolita attivo al punto da rendere possibile una diminuzione dell'efficacia analgesica e una riduzione della durata d'azione.
L'impiego concomitante di farmaci ad azione oppioide agonista-antagonista (buprenorfina, nalbufina, pentazocina) può ridurre l'effetto analgesico per blocco competitivo dei recettori.
I risultati di due studi clinici dimostrano che la somministrazione concomitante di ondansetron può ridurre l’effetto analgesico di tramadolo.
Interazioni che alterano l’uso di altri farmaci
La somministrazione concomitante di PRONTALGIN Gocce ed anestetici o altri farmaci attivi sul sistema nervoso centrale, incluso l'alcool, può potenziarne l'effetto deprimente sul SNC.
Cautela deve essere posta in caso di somministrazione contemporanea di tramadolo e derivati cumarinici (p.e. warfarin) perché in certi pazienti possono verificarsi manifestazioni dovute all’effetto anticoagulante, quali aumento del INR ed ecchimosi (vedere paragrafo 4.4). Il meccanismo di questa interazione è sconosciuto.
La somministrazione contemporanea di digossina e tramadolo raramente ha comportato effetti tossici da digossina.
In pazienti in trattamento con farmaci noti per abbassare la soglia di crisi (antipsicotici-antidepressivi-analgesici ad azione centrale-anestetici locali), si sono osservati attacchi convulsivi in caso di uso concomitante con tramadolo. Pertanto, speciali attenzioni devono essere poste con questi pazienti (vedere paragrafo 4.4).
Gli studi sull'animale non hanno rivelato alcun effetto embriotossico, se non alle dosi già tossiche per le madri. Non sono disponibili dati adeguati sulla sicurezza del tramadolo in donne gravide e durante il parto. Pertanto PRONTALGIN Gocce non deve essere impiegato durante la gravidanza e il parto.
Il tramadolo e i suoi metaboliti sono stati ritrovati, anche se in quantità minime, nel latte materno umano: pertanto PRONTALGIN Gocce non deve essere impiegato durante l'allattamento al seno.
Il tramadolo può ridurre i tempi di reazione, in particolare in caso di assunzione concomitante di alcool o di altre sostanze deprimenti il SNC. Pertanto PRONTALGIN Gocce può influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. I pazienti dovrebbero essere avvisati di non guidare o adoperare macchinari durante il trattamento con PRONTALGIN Gocce.
Effetti indesiderati più comuni sono nausea e vertigini; entrambi si verificano in ≥1/10 dei pazienti e sono classificati tra i molto comuni.
Si verificano inoltre i seguenti effetti indesiderati, elencati per frequenza: molto comuni (≥1/10); comuni (≥1/100 e <1/10); non comuni (≥1/1.000 e <1/100); rari (≥1/10.000 e <1/1.000); molto rari (<1/10.000); non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Disturbi del sistema immunitario
Rari: reazioni allergiche (es. dispnea, broncospasmo, sibilo, edema angioneurotico ed eccezionalmente necrolisi epidermica tossica e sindrome di Stevens-Johnson), anafilassi e iperreattività crociata tra tramadolo e farmaci antinfiammatori non steroidei.
Disturbi psichiatrici
Rari: allucinazioni visive e uditive, confusione, ansia, disturbi del sonno e incubi. Gli effetti indesiderati psichici possono variare in ogni soggetto per intensità e natura (in base alla personalità e alla durata del trattamento). Questi effetti comprendono: variazioni di umore (generalmente esaltazione, occasionalmente disforia, ideazione suicidaria), variazioni della vita attiva (generalmente riduzione, occasionalmente incremento) e variazioni cognitive e delle capacità sensoriali (es. capacità decisionale, disturbi nella percezione).
Possono verificarsi dipendenza, abuso e tossicodipendenza.
Patologie del sistema nervoso
Molto comuni: vertigine
Comuni: cefalea, sopore, sonnolenza
Rari: variazioni di appetito, parestesia, tremori, depressione respiratoria, convulsioni epilettiformi, contrazioni muscolari involontarie, sincope, ipertonia e disgeusia.
Può verificarsi depressione respiratoria se si usano dosi eccessive rispetto a quelle raccomandate assieme a sostanze ad effetto deprimente sul SNC (vedere paragrafo 4.5).
Dopo la somministrazione di dosi elevate di tramadolo o dopo trattamento concomitante con altri farmaci che riducono la soglia di crisi o provocano convulsioni cerebrali, possono verificarsi convulsioni epilettiformi (vedere paragrafi 4.4 e 4.5).
Patologie dell’occhio
Rari: visione offuscata.
Patologie cardiovascolari
Non comuni: effetti sulla regolazione cardiovascolare (palpitazioni, tachicardia, ipotensione posturale o collasso cardiovascolare). Questi effetti indesiderati possono verificarsi in modo particolare con la somministrazione endovenosa e nei pazienti psicologicamente stressati.
Rari: bradicardia e aumento della pressione arteriosa.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Sono stati riportati casi di peggioramento dell’asma, sebbene non sia stato stabilito un nesso causale.
Patologie gastrointestinali
Molto comuni: nausea
Comuni: vomito, costipazione, secchezza delle fauci, dispepsia, dolore addominale.
Non comuni: anoressia, diarrea, conati di vomito, irritazione gastrointestinale (sensazione di pressione allo stomaco, edema).
Patologie epatobiliari
Molto rari: incremento dei valori degli enzimi epatici dopo l’uso di tramadolo.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Comuni: sudorazione
Non comuni: reazioni cutanee (es. prurito, rash, orticaria).
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Rari: debolezza motoria.
Patologie renali e urinarie
Rari: difficoltà della minzione (difficoltà nel passaggio delle urine e, ritenzione urinaria), pollachiuria.
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella
Comuni: sintomi menopausali
Rari: disturbi mestruali.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Comuni: affaticamento, astenia, malessere generale.
Rari: perdita di peso.
Dipendenza fisica
Possono verificarsi sintomi da dipendenza, abuso, assuefazione e astinenza. I sintomi da astinenza, simili a quelli da astinenza da oppioidi, possono essere: agitazione, ansia, nervosismo, insonnia, ipercinesia, tremori e disturbi gastrointestinali. Molto raramente sono stati riportati sintomi di astinenza atipici quali: attacco di panico, ansia grave, allucinazioni, parestesia, tinnito e altri sintomi insoliti che interessano il sistema nervoso centrale.
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Generalmente i sintomi di sovradosaggio sono quelli tipici degli analgesici oppioidi e comprendono: miosi, vomito, collasso cardiocircolatorio, sedazione e coma, convulsioni e depressione respiratoria. È stato descritto un caso di epatite fulminante letale dopo sovradosaggio di tramadolo.
Un massiccio sovradosaggio può risultare letale. Il rischio di decesso aumenta in caso di uso concomitante di benzodiazepine.
In tal caso devono essere messe in atto misure di supporto quali il mantenimento delle funzioni respiratoria e cardiovascolare. Per risolvere la depressione respiratoria deve essere impiegato il naloxone, mentre le convulsioni possono essere controllate con diazepam.
L'emodialisi o l'emofiltrazione da sole non sono utili in caso di sovradosaggio.
Classe farmacoterapeutica: oppioidi analgesici (Codice ATC: N02AX02)
Il tramadolo, analgesico ad azione centrale, è efficace contro il dolore acuto e cronico di intensità da moderata a severa. Tramadolo presenta due enantiomeri. L'isomero (+) presenta la maggior attività come oppioide con una affinità preferenziale verso i recettori micro-oppioidi relativamente alta (20 volte superiore a quella dell'isomero (-)).Il metabolita desmetilato (+) contribuisce anche all’effetto oppioide. In vivo questo metabolita è 6 volte più affine del tramadolo verso i recettori m-oppioidi; in vitro la sua affinità è 170 volte maggiore.
L'isomero (-) inibisce il reuptake neuronale della noradrenalina e potenzia l'effetto analgesico dell'isomero (+). Il contributo nell'aumentare la liberazione di serotonina è di scarsa importanza, ad eccezione dei casi di interazioni certe con gli inibitori del citocromo P450 2D6 (vedere paragrafo 4.5).
Il tramadolo presenta proprietà analgesiche e antitussive. A differenza della morfina, tramadolo a dosaggi terapeutici ha un trascurabile effetto depressivo sull'attività respiratoria. Alle dosi terapeutiche i suoi effetti sulla motilità gastrointestinale e sul sistema cardiovascolare sono minimi.
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Assorbimento
Dopo somministrazione orale, tramadolo viene assorbito rapidamente e completamente.
La biodisponibilità assoluta media è ± 72%. Il picco ematico viene raggiunto dopo un’ora.
Distribuzione
Il tramadolo possiede un'elevata affinità tissutale; il volume di distribuzione è 203 ± 40 l.
Il legame con le proteine è del 20%. Tramadolo attraversa la barriera emato-encefalica e la placenta. Il passaggio del tramadolo e del metabolita nel latte materno è limitato ( ± 0,1%).
Biotrasformazione
Il tramadolo viene principalmente metabolizzato attraverso N- e O-demetilazione e successiva glicuronazione del metabolita O-demetilato. Solo l'O-desmetil-tramadolo risulta farmacologicamente attivo.
La O-demetilazione è catalizzata dal citocromo P450 2D6. Questo enzima è assente nel 5 – 10% della popolazione occidentale, i soggetti con “metabolismo ridotto”. In questi pazienti le concentrazioni plasmatiche di tramadolo sono aumentate e quelle del O-desmetiltramadolo fortemente diminuite.
Eliminazione
Tramadolo e metaboliti sono eliminati quasi completamente per via renale (10 % come tramadolo non modificato). L'emivita plasmatica del tramadolo e metaboliti è di circa 6 ore, sia nel volontario sano che nell'anziano.
Alterazioni renali ed epatiche
Dato che il tramadolo viene eliminato sia per via metabolica che renale, l'emivita può risultare maggiore (2 volte più lunga) in pazienti con ridotta funzionalità epatica o renale. In caso di insufficienza epatica e contemporanea insufficienza renale, PRONTALGIN Gocce non deve essere usato.
Sulla base dei risultati degli studi di mutagenesi e carcinogenesi vengono esclusi rischi di genotossicità per la specie umana.
Potassio sorbato
sodio saccarinato
polisorbato 20
olio essenziale di menta piperita
anetolo
saccarosio
acqua depurata.
Non pertinente.
PRONTALGIN Gocce è stabile per 4 anni.
Tenere il flacone ermeticamente chiuso.
Flacone contagocce in vetro ambrato da 10 ml, con inserito contagocce e sigillato con tappo a vite.
Nessuna istruzione particolare.
Therabel GiEnne Pharma S.p.A. – Via Lorenteggio 270/A – Milano
PRONTALGIN Gocce AIC n° 033074016/M
20 marzo 1997 / 2 novembre 2005
Dicembre 2008