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QUINAPRIL MYLAN GENERICS 5 MG
Ogni compressa contiene 5 mg di quinapril (come quinapril cloridrato).
Eccipienti: lattosio.
Ogni compressa contiene 58.58 mg di lattosio monoidrato
Per una lista completa degli eccipienti vedi sezione 6.1
Compresse rivestite con film.
Compresse beige, di forma ovale, divisibili con impresso “QP/5” su di un lato e “G” sull’altro.
Ipertensione essenziale
Trattamento di tutti i gradi di ipertensione essenziale. Le compresse di quinapril sono efficaci sia come monoterapia sia associate ai diuretici in pazienti con ipertensione.
Insufficienza cardiaca congestizia
Trattamento dell’insufficienza cardiaca congestizia in associazione con diuretici e/o glicosidi cardiaci. Il trattamento dell’insufficienza cardiaca congestizia con Quinapril deve sempre essere instaurato sotto stretto controllo medico.
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Per uso orale.
Sono disponibili diversi dosaggi di Quinapril Mylan Generics da usarsi per diversi regimi di trattamento.
Adulti
Ipertensione essenziale
Monoterapia: per l’ipertensione la dose raccomandata iniziale è di 10 mg una volta al giorno. A seconda della risposta clinica il dosaggio può essere aumentato (raddoppiando la dose, lasciando un tempo adeguato per l’aggiustamento di 3-4 settimane) fino ad un dosaggio di mantenimento da 20 a 40 mg/die somministrati in dose singola o suddivisi in 2 dosi. Nella maggior parte dei pazienti il controllo a lungo termine è mantenuto con una dose singola giornaliera. Di solito la dose massima di mantenimento è di 40 mg/die, tuttavia alcuni pazienti sono stati trattati con dosaggi fino a 80 mg/die.
Trattamento concomitante con diuretici: all’inizio della terapia con quinapril, può manifestarsi ipotensione sintomatica. Tale evento è più probabile in pazienti in trattamento concomitante con diuretici. Si raccomanda, pertanto, prudenza, per la possibilità che in tali pazienti si manifesti una riduzione di volume e/o di sali. Se possibile, il diuretico deve essere sospeso 2-3 giorni prima dell’inizio della terapia con quinapril. Al fine di valutare la possibilità che si verifichi un’ipotensione eccessiva, in pazienti in trattamento con diuretici il dosaggio iniziale di quinapril raccomandato è di 2.5 mg. Successivamente il dosaggio di Quinapril compresse deve essere aumentato (in un lasso di tempo adeguato tale da consentire la regolazione del dosaggio) fino ad ottenere una risposta ottimale (vedi paragrafo 4.5).
Insufficienza cardiaca congestizia
Al fine di controllare attentamente i pazienti per l’insorgenza di ipotensione sintomatica, si raccomanda una dose singola iniziale di 2.5 mg. Successivamente il dosaggio deve essere aggiustato (in un periodo di 2-3 settimane necessarie per la regolazione del dosaggio), fino alla dose efficace (fino a 40 mg/die) somministrata in 1 o 2 dosi in associazione al diuretico e/o alla terapia con glicosidi cardiaci. La dose efficace di mantenimento è solitamente di 10-20 mg/die somministrati in 1-2 dosi assieme alla terapia concomitante. La dose massima di 40 mg/die non deve essere superata.
I pazienti considerati a maggior rischio devono iniziare il trattamento in ambito di ricovero ospedaliero (vedi paragrafo 4.4).
Anziani
Nei pazienti anziani, si deve anche tener presente che la funzione renale tende a ridursi con l’età. Per l’ipertensione essenziale, la dose iniziale raccomandata è di 2,5 mg, successivamente aumentata fino a risposta ottimale.
Insufficienza renale
In pazienti con compromissione della funzionalità renale, la dose iniziale di quinapril deve essere ridotta, poiché la concentrazione plasmatica di quinapril aumenta con il ridursi della clearance della creatinina.
Sono raccomandate le seguenti dosi iniziali:
| Clearance della creatinina (ml/min) | Massima dose giornaliera iniziale raccomandata (mg) |
| > 60 | 10 |
| 30-60 | 5 |
| 10-30 | 2,5 |
| < 10 | Esperienza insufficiente |
Bambini
(6-12 anni)
Non raccomandato. La sicurezza e l’efficacia nei bambini non sono state stabilite.
Ipersensibilità a quinapril, ad uno qualunque degli eccipienti o ad altri ACE-inibitori.
Gravidanza: Quinapril è controindicato durante il secondo e terzo trimestre della gravidanza (vedi paragrafi 4.4 e 4.6).
Quinapril Mylan Generics 5 mg compresse rivestite con film è controindicato in pazienti con anamnesi di angioedema correlato a precedenti trattamenti con ACE-inibitori.
Quinapril compresse è controindicato in pazienti con edema angioneurotico ereditario/idiopatico.
Ipotensione sintomatica
L’ipotensione sintomatica è stata osservata raramente in pazienti con ipertensione non complicata. Tra i pazienti ipertesi trattati con quinapril, l’ipotensione compare più facilmente in pazienti con ipovolemia causata ad es. da terapia con diuretici, dieta povera di sale, dialisi, diarrea o vomito, o con grave ipertensione renina-dipendente (vedi 4.5 Interazione con altri farmaci ed altre forme di interazione e 4.8 Effetti indesiderati). È stata osservata ipotensione sintomatica in pazienti con insufficienza cardiaca, associata o meno ad insufficienza renale. Tale evento si manifesta con maggior frequenza in pazienti affetti da forme più gravi di insufficienza cardiaca, come comprovato dall’uso di alte dosi di diuretici dell’ansa, da iponatriemia o alterazione della funzionalità renale. In pazienti ad alto rischio di ipotensione sintomatica, l’inizio della terapia e la regolazione del dosaggio devono essere attentamente controllati. Analoghe considerazioni si applicano ai pazienti con disturbi cardiaci ischemici o cerebrovascolari, in cui un eccessivo calo pressorio potrebbe determinare infarto del miocardio o accidenti cerebrovascolari.
In caso di ipotensione, il paziente deve essere posto in posizione supina e, se necessario, deve essere trattato con infusione endovena di soluzione fisiologica. Una risposta ipotensiva transitoria non è una controindicazione a ricevere ulteriori dosi, che possono essere somministrate senza problemi dopo che la pressione ematica è stata aumentata mediante espansione del volume.
I pazienti che possono essere considerati ad alto rischio e che devono iniziare il trattamento in ospedale comprendono: pazienti in trattamento con dosi elevate di diuretici dell’ansa (es. > 80 mg di furosemide) o in terapia multipla con diuretici, quelli che presentano ipovolemia, iponatremia (sodio sierico < 130 mEq/l) o pressione sistolica < 90 mm Hg, in trattamento con dosi elevate di vasodilatatori, o che hanno una creatininemia > 150 mcmoli/l oppure un’età ≥ 70 anni.
Stenosi aortica e della valvola mitrale / cardiomiopatia ipertrofica
Come altri ACE-inibitori, quinapril deve essere somministrato con cautela in pazienti con stenosi della valvola mitralica o con ostruzione del flusso ventricolare sinistro, come nella stenosi aortica e subaortica o cardiomiopatia ipertrofica. Quinapril non deve essere somministrato in casi emodinamicamente instabili.
Compromissione della funzionalità renale, inclusa la stenosi dell’arteria renale
In casi di compromissione della funzionalità renale (clearance della creatinina < 60 ml/min), la dose iniziale di quinapril deve essere aggiustata secondo la clearance della creatinina del paziente (vedi paragrafo 4.2) e successivamente in funzione della risposta del paziente al trattamento. Per tali pazienti, il regolare controllo del potassio e della creatinina rientra nella normale pratica medica.
In alcuni pazienti con stenosi bilaterale dell’arteria renale o in pazienti monorene con stenosi dell’arteria, trattati in precedenza con ACE-inibitori, è stato osservato un innalzamento dei livelli di azotemia e creatininemia, solitamente reversibile con l’interruzione della terapia.
Tale evento si manifesta con più frequenza in pazienti con insufficienza renale. In presenza di ipertensione renovascolare, il rischio di ipotensione grave ed insufficienza renale è maggiore. In tali pazienti, il trattamento deve essere avviato sotto stretto controllo medico con basse dosi da aumentare con cautela. Poiché il trattamento con diuretici può contribuire ad elevare il rischio sopra menzionato, la somministrazione di tali farmaci deve essere interrotta e la funzione renale controllata nel corso delle prime settimane di terapia con quinapril.
Pazienti ipertesi senza un’apparente malattia renale preesistente hanno mostrato un innalzamento dei livelli di azotemia e creatininemia, di norma lieve e transitorio, soprattutto quando il quinapril è stato somministrato in concomitanza con diuretici. Tale evento è più probabile in pazienti con pre-esistente compromissione renale e può determinare la necessità di ridurre od interrompere il diuretico e/o il quinapril.
Per quanto riguarda pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 10 ml/min) e pazienti in dialisi, l’esperienza è insufficiente. Pertanto, in questi pazienti, il trattamento non è raccomandato.
Trapianto di rene
Non esiste alcuna esperienza relativa alla somministrazione di quinapril in pazienti sottoposti di recente a trapianto di rene. Pertanto, il trattamento con quinapril non è raccomandato.
Reazioni anafilattoidi
Pazienti in Emodialisi
In pazienti dializzati con membrane ad alto flusso e trattati contemporanemante con un ACE-inibitore, sono state osservate reazioni di tipo anafilattoide. In tali pazienti, si consiglia di utilizzare tipi diversi di membrane da dialisi o una differente classe di agenti antiipertensivi.
Reazioni anafilattoidi in corso di aferesi delle lipoproteine a bassa densità (LDL)
In rari casi, in pazienti in trattamento con ACE-inibitori, in corso di aferesi delle lipoproteine a bassa densità (LDL) con destrano solfato, si sono manifestate reazioni anafilattoidi potenzialmente fatali. Tali reazioni sono state evitate sospendendo temporaneamente la terapia con ACE-inibitori prima di ciascuna seduta di aferesi.
Desensibilizzazione
Alcuni pazienti in terapia con ACE-inibitori, e sottoposti a trattamento di desensibilizzazione (p.e. da veleno di imenotteri) hanno manifestato reazioni anafilattoidi intense. Negli stessi pazienti, tali reazioni sono state evitate mediante sospensione temporanea degli ACE-inibitori, ma sono riapparse quando questi ultimi sono stati risomministrati inavvertitamente.
Ipersensibilità/Angioedema
Raramente, in pazienti trattati con inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina, quinapril compreso, è stato riportato angioedema facciale, delle estremità, delle labbra, della lingua, della glottide e/o della laringe. I sintomi possono manifestarsi a lunga distanza dall’inizio del trattamento, ed in qualunque momento nel corso della terapia. In questi casi, si raccomanda l’immediata sospensione del quinapril e l’istituzione di un trattamento e un controllo adeguati, per garantire la scomparsa totale dei sintomi prima di dimettere i pazienti. Anche nei casi in cui il gonfiore coinvolge soltanto la lingua e non esistono problemi respiratori, può essere necessaria un’osservazione prolungata, in quanto il trattamento con antiistaminici e corticosteroidi può non essere sufficiente.
In casi molto rari, sono stati riportati esiti letali dovuti ad angioedema associato ad edema laringeo o edema linguale. Il coinvolgimento della lingua, della glottide o della laringe, particolarmente nei pazienti con anamnesi di interventi chirurgici alle vie respiratorie, può portare all’ostruzione delle vie aeree superiori. In questi casi, deve essere instaurata immediatamente una terapia d’urgenza, che può prevedere la somministrazione di adrenalina e/o il mantenimento della pervietà del tratto respiratorio. Il paziente deve rimanere sotto stretto controllo medico fino alla scomparsa totale ed accertata dei sintomi.
Si raccomanda prudenza nei pazienti con ipersensibilità accertata ad altri ACE-inibitori, e particolarmente in quelli con malattie ostruttive del tratto respiratorio. Nei pazienti con precedenti di angioedema non correlato a trattamento con ACE-inibitori il rischio di angioedema conseguente a somministrazione di ACE-inibitori può essere maggiore (vedi paragrafo 4.3).
La frequenza di angioedema correlato ad inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina è più alta in pazienti di razza nera piuttosto che nei pazienti di altre razze.
Insufficienza epatica
Di rado, agli ACE-inibitori è stata associata una sindrome che si manifesta con ittero colestatico ed evolve in necrosi epatica fulminante e (talvolta) morte. Il meccanismo di tale sindrome non è conosciuto. I pazienti che manifestano ittero o aumenti significativi degli enzimi epatici in corso di trattamento con ACE-inibitori devono sospendere gli ACE-inibitori ed essere seguiti in modo adeguato.
Neutropenia/Agranulocitosi
In corso di trattamento con ACE-inibitori, sono stati riferiti casi di neutropenia/agranulocitosi, trombocitopenia ed anemia. La neutropenia e l’agranulocitosi scompaiono dopo interruzione del trattamento con ACE-inibitori. Quinapril deve essere somministrato con estrema cautela in pazienti affetti da malattie vascolari del collagene, in trattamento con immunosoppressori, allopurinolo o procainamide, o in caso di combinazione dei suddetti fattori di complicazione, particolarmente in presenza di un’insufficienza renale preesistente. In alcuni di questi pazienti si sono manifestate infezioni gravi, che in qualche caso non hanno risposto alla terapia antibiotica intensiva. Se quinapril viene somministrato a questi pazienti, si consiglia un controllo periodico della conta leucocitaria e va data istruzione ai pazienti di riferire qualsiasi segno di infezione.
Differenze etniche
Gli ACE-inibitori determinano una frequenza di angioedema più alta nei pazienti di razza nera. Come altri ACE-inibitori, quinapril può avere efficacia antiipertensiva minore nei pazienti di razza nera rispetto a quelli di altre razze, probabilmente a causa di una maggior prevalenza di bassi livelli di renina nella popolazione ipertesa di razza nera.
Tosse
In corso di trattamento con ACE-inibitori sono stati riportati casi di tosse. Questa tosse è tipicamente secca persistente e termina con la sospensione della terapia. La tosse indotta da ACE-inibitori deve essere considerata come parte della diagnosi differenziale di tosse.
Chirurgia/Anestesia
In pazienti sottoposti ad interventi chirurgici importanti o anestetizzati con agenti che determinano ipotensione, quinapril può bloccare la formazione di angiotensina II conseguente al rilascio compensatorio di renina. L’eventuale ipotensione dovuta a tale meccanismo può essere corretta mediante espansione della volemia.
Iperkaliemia
In alcuni pazienti trattati con ACE-inibitori, quinapril incluso, è stato osservato innalzamento dei livelli sierici di potassio. I pazienti in cui il rischio di iperkaliemia è maggiore comprendono quelli con insufficienza renale o diabete mellito, quelli che assumono diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio o sostituti del sale da cucina contenenti potassio, quelli che assumono altri farmaci il cui uso si associa ad innalzamento dei livelli sierici di potassio (p.e. eparina). Qualora l’uso concomitante dei suddetti agenti sia ritenuto necessario, si raccomanda un controllo costante del potassio sierico (vedi paragrafo 4.5).
Pazienti diabetici
Nei pazienti diabetici, trattati con antidiabetici orali o insulina, gli ACE-inibitori possono accrescere la sensibilità all’insulina e sono stati associati ad ipoglicemia . Nel corso del primo mese di trattamento con ACE-inibitori, si raccomanda un attento controllo della glicemia (vedi paragrafo 4.5).
Litio
Di norma, l’associazione di litio e quinapril non è raccomandata (vedi par. 4.5 Interazioni con altri prodotti medicinali ed altre forme di interazione).
Gravidanza
La terapia con ACE inibitori non deve essere iniziata durante la gravidanza.
Per le pazienti che stanno pianificando una gravidanza si deve ricorrere a trattamenti antiipertensivi alternativi, con comprovato profilo di sicurezza per l’uso in gravidanza, a meno che non sia considerato essenziale il proseguimento della terapia con un ACE inibitore. Quando viene diagnosticata una gravidanza, il trattamento con ACE inibitori deve essere interrotto immediatamente e, se appropriato, deve essere iniziata una terapia alternativa (vedere paragrafi 4.3 e 4.6).
Iperaldosteronismo primario
Di solito, i pazienti con iperaldosteronismo primario non rispondono ai farmaci antiipertensivi che agiscono tramite il sistema renina-angiotensina. Pertanto, in tali pazienti, l’uso di ACE-inibitori non è raccomandato.
Lattosio
Quinapril compresse rivestite con film contiene lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, carenza di Lapp lattasi o malassorbimento del glucosio-galattosio non devono assumere questo farmaco.
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Tetracicline e altri farmaci che interagiscono con i sali di magnesio: a causa della presenza di sali di magnesio nella formulazione, quinapril in volontari sani ha determinato una riduzione del 28-37% dell’assorbimento della tetraciclina qualora somministrata contemporaneamente. Si raccomanda di evitare la somministrazione concomitante di tetraciclina.
Terapia diuretica concomitante: pazienti trattati con diuretici possono occasionalmente presentare un’eccessiva riduzione della pressione sanguigna dopo l’inizio della terapia con quinapril. Questo effetto ipotensivo può essere efficacemente minimizzato sia interrompendo il diuretico sia aumentando l’assunzione di sale prima della dose iniziale di Quinapril. Se l’interruzione del diuretico non è possibile il paziente deve essere mantenuto sotto supervisione medica fino a due ore dopo la somministrazione della dose iniziale (vedi paragrafi 4.2 e 4.4).
Agenti che aumentano il potassio sierico: Quinapril è un inibitore dell’enzima di conversione dell’angiotensina in grado di ridurre i livelli di aldosterone,e ciò può determinare un lieve aumento del potassio sierico. Trattamenti concomitanti con diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio o sali di potassio devono essere usati con cautela e predisponendo un adeguato controllo della potassiemia, particolarmente in pazienti con insufficienza renale, poiché spesso, riducendo la produzione di aldosterone, quinapril determina un aumento del potassio sierico.
Chirurgia/anestesia: benché non siano disponibili dati che dimostrano un’interazione tra quinapril ed agenti anestetici che inducono ipotensione, si deve usare cautela quando i pazienti sono sottoposti ad interventi di alta chirurgia o ad anestesia poiché è stato dimostrato che gli inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina sono in grado di bloccare la formazione di angiotensina II conseguente al rilascio compensatorio di renina. Ciò può portare ad ipotensione che può essere corretta con espansione della volemia.
Litio: aumenti dei livelli sierici del litio e sintomi di tossicità da litio sono stati riportati in pazienti in trattamento concomitante con litio ed ACE-inibitori, a causa dell’effetto iponatremico di questi agenti. Questi farmaci devono essere co-somministrati con cautela e si raccomanda un frequente controllo dei livelli sierici del litio. Se viene usato anche un diuretico, questo può aumentare il rischio di tossicità da litio.
Farmaci anti-infiammatori non steroidei compreso acido acetilsalicilico ≥ 3 g/die: in alcuni pazienti la somministrazione di agenti anti-infiammatori non steroidei può ridurre l’effetto anti-ipertensivo degli ACE-inibitori. È stato descritto inoltre, che i FANS e gli ACE-inibitori esercitano un effetto additivo sull’aumento del potassio sierico, mentre la funzionalità renale può diminuire. Questi effetti sono generalmente reversibili e compaiono specialmente in pazienti con funzione renale compromessa.
Allopurinolo, agenti citostatici ed immunosoppressori, corticosteroidi sistemici o procainamide: la somministrazione concomitante di ACE-inibitori può portare ad un maggior rischio di leucopenia.
Alcool, barbiturici o narcotici: può comparire potenziamento dell’ipotensione ortostatica.
Altri farmaci anti-ipertensivi: β-bloccanti, metildopa e diuretici possono potenziare l’effetto ipotensivo di quinapril e devono essere usati solo sotto stretto controllo. In uno studio condotto in dose singola, la somministrazione concomitante di propropanolo non ha influenzato la farmacocinetica di quinapril.
Simpaticomimetici
I simpaticomimetici possono ridurre l’effetto antiipertensivo degli ACE-inibitori.
Antiacidi: possono diminuire la biodisponibilità del Quinapril Mylan Generics 5 mg compresse rivestite con film.
Farmaci antidiabetici (agenti ipoglicemizzante orali ed insulina): la somministrazione concomitante di ACE-inibitori e farmaci antidiabetici (insulina, farmaci ipoglicemizzanti orali) può potenziare l’effetto di riduzione della glicemia con rischio di ipoglicemia. Tale evento è più probabile durante le prime settimane di trattamento concomitante e sopratutto in pazienti con insufficienza renale. Può essere richiesto un aggiustamento del dosaggio dei farmaci antidiabetici.
Gravidanza
L’uso degli ACE inibitori non è raccomandato durante il primo trimestre di gravidanza (vedere paragrafo 4.4). L’uso di ACE inibitori è controindicato durante il secondo ed il terzo trimestre di gravidanza (vedere paragrafi 4.3 e 4.4).
L’evidenza epidemiologica sul rischio di teratogenicità a seguito dell’esposizione ad ACE inibitori durante il primo trimestre di gravidanza non ha dato risultati conclusivi; tuttavia non può essere escluso un piccolo aumento del rischio.
Per le pazienti che stanno pianificando una gravidanza si deve ricorrere a trattamenti antipertensivi alternativi, con comprovato profilo di sicurezza per l’uso in gravidanza, a meno che non sia considerato essenziale il proseguimento della terapia con un ACE inibitore.
Quando viene diagnosticata una gravidanza, il trattamento con ACE inibitori deve essere immediatamente interrotto e, se appropriato, si deve iniziare una terapia alternativa.
È noto che nella donna l’esposizione ad ACE inibitori durante il secondo ed il terzo trimestre induce tossicità fetale (ridotta funzionalità renale, oligoidramnios, ritardo nell’ossificazione del cranio) e tossicità neonatale (insufficienza renale, ipotensione, iperkaliemia) (vedere paragrafo 5.3).
Se dovesse verificarsi un’esposizione ad un ACE inibitore dal secondo trimestre di gravidanza, si raccomanda un controllo ecografico della funzionalità renale e del cranio.
I neonati le cui madri abbiano assunto ACE inibitori devono essere attentamente seguiti per quanto riguarda l’ipotensione (vedere paragrafi 4.3 e 4.4).
Allattamento
Limitati dati di farmacocinetica dimostrano concentrazioni molto basse nel latte materno (vedere paragrado 5.2). Sebbene queste concentrazioni sembrano essere clinicamente irrilevanti, l’uso di Quinapril in allattamento non è raccomandato per i neonati pretermine e nelle prime settimane dopo il parto, a causa del rischio ipotetico di effetti cardiovascolari e renali e perché non vi è abbastanza esperienza clinica.
Nei neonati più grandi, se ritenuto necessario per la madre, Quinapril può essere assunto durante l'allattamento, ma in questo caso il neonato deve essere seguito per la possibile comparsa di effetti avversi.
Quinapril non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari. Quando si è alla guida di veicoli o si utilizzano macchinari, si deve tener presente la possibilità di vertigini o stanchezza, particolarmente all’inizio del trattamento o in caso di associazione con alcool.
Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati osservati durante il trattamento con quinapril ed altri ACE-inibitori e le relative frequenze: Comuni (> 1/100), non comuni (> 1/1,000, < 1/100), rari (> 1/10000, < 1/1000) molto rari (< 1/10000); sono comprese segnalazioni isolate.
| Disturbi psichiatrici: |
| Non comuni: | Disturbi del sonno, nervosismo |
| Rari: | Depressione, confusione mentale |
| Patologie del sistema nervoso: |
| Comuni: | Vertigini |
| Non comuni: | Parestesie, sonnolenza |
| Rari: | Disturbi dell’equilibrio, neuropatia |
| Patologie dell’occhio: |
| Rari: | Vista annebbiata, ambliopia |
| Patologie dell’orecchio e del labirinto: |
| Raro: | Tinnito |
| Patologie cardiache: |
| Non comuni | Palpitazioni, dolore al torace, angina pectoris |
| Rari: | Tachicardia, sincope, infarto del miocardio, attacchi ischemici transitori, emorragia cerebrale |
| Patologie vascolari |
| Comuni: | Ipotensione |
| Non comuni: | ipotensione ortostatica |
| Patologie del sistema emolinfopoietico: |
| Non comuni: | Neutropenia |
| Rari | Agranulocitosi |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: |
| Comuni: | Tosse |
| Non comuni: | Sinusite, faringite, infezione delle vie aeree superiori |
| Rari | Broncospasmo, dispnea, bronchite, rinite, aggravamento dell’asma |
| Molto rari: | Alveolite allergica, reazione anafilattoide |
| Patologie gastrointestinali: |
| Comuni: | Nausea, vomito, diarrea |
| Non comuni: | Dispepsia, dolore addominale, secchezza delle fauci o della gola, flatulenza |
| Rari | Alterazione del gusto, stipsi, pancreatite, glossite, ileo |
| Patologie epatobiliari: |
| Rari: | Disturbi della funzione epatica |
| Molto rari: | Ittero colestatico, epatite |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: |
| Non comuni: | Prurito, eruzione cutanea, dermatite esfoliativa, aumento della sudorazione, esantema, orticaria |
| Rari: | Eritema multiforme, sindrome di Stevens Johnson, necrolisi epidermica, efflorescenze simili alla psoriasi, alopecia, pemfigo, fotosensibilità. |
| Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: |
| Rari | Artralgia, mialgia, mal di schiena |
| Patologie renali ed urinarie: |
| Non comuni: | Proteinuria (talvolta accompagnata da deterioramento della funzione renale) |
| Rari: | Compromissione della funzione renale, iperkaliemia |
| Molto rari: | Insufficienza renale |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella: |
| Non comune: | Impotenza |
| Patologie sistemiche e condizioni relative al sito di somministrazione: |
| Comuni: | Cefalea, affaticamento |
| Non comuni: | Astenia, vertigini, angioedema (gonfiore di estremità, viso, labbra, lingua, faringe, glottide e /o laringe) |
Sono stati riportati rari casi di agranulocitosi ed anche una sindrome comprendente febbre, sierosite, vasculite, mialgia, artralgia/artrite, positività del titolo ANA, innalzamento SR, eosinofilia e leucocitosi. Ginecomastia e vasculite sono state riportate con altri ACE-inibitori e non si può escludere che tali effetti indesiderati siano gruppo specifici.
Farmaco/Laboratorio:
Aumenti (> 1,25 volte il limite più alto della norma) della creatininemia e dell’azotemia sono stati rispettivamente osservati nel 3% e nel 4% dei pazienti in monoterapia. La frequenza di tali aumenti è superiore nei pazienti in trattamento concomitante con diuretici rispetto a quelli in monoterapia con Quinapril. Spesso gli aumenti osservati regrediscono nel prosieguo della terapia.
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Sintomi
I sintomi di sovradosaggio consistono in ipotensione grave, shock, torpore, bradicardia, disturbi elettrolitici ed insufficienza renale.
Trattamento
In caso di ingestione recente, si devono adottare misure atte ad impedire l’assorbimento (p.e. lavanda gastrica, somministrazione di adsorbenti e solfato di sodio entro 30 minuti dall’assunzione) e ad accelerare l’eliminazione. L’emodialisi e la dialisi peritoneale hanno scarso effetto sull’eliminazione di quinapril e quinaprilato. In caso di ipotensione, il paziente deve essere posto in posizione anti-shock, e occorre prontamente procedere ad una integrazione salina e volemica . Occorre considerare la possibilità di trattamento con angiotensina-II. Bradicardia o estese reazioni vagali devono essere trattate con atropina. Considerare la possibilità di usare un pacemaker.
Classe farmacoterapeutica: ACE inibitori
Codice ATC: C09AA06
Quinapril contiene il sale cloridrato di quinapril. La sostanza ha tre centri chiralici ed è uno stereoisomero puro.
Quinapril è un profarmaco che viene idrolizzato a quinaprilato, il metabolita attivo, che è un inibitore potente e ad azione prolungata dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE) in plasma e tessuti. L’ACE catalizza la conversione di angiotensina I in angiotensina II, un potente vasocostrittore. L’inibizione dell’ACE determina una riduzione delle concentrazioni di angiotensina-II e della secrezione di aldosterone; è probabile che sia inibito anche il metabolismo della bradichinina . Nel corso di studi clinici, quinapril ha dimostrato di avere un effetto neutro sui lipidi e nessun effetto significativo sul metabolismo del glucosio. Quinapril riduce la resistenze vascolari totali periferiche e quelle arteriose renali.
In generale, nel flusso ematico renale o nella frazione di filtrazione glomerulare non vi sono variazioni cliniche significative. Il quinaprilato determina riduzione della pressione sanguigna in posizione prona, seduta e ortostatica. Alle dosi raccomandate, l’effetto massimo è raggiunto entro 2-4 ore. L’ottenimento del massimo effetto ipotensivo può richiedere, in alcuni pazienti, 2-4 settimane di terapia. In modelli animali sperimentali di ipertensione è stata osservata una riduzione dell’ipertrofia ventricolare sinistra. Non esistono dati di morbilità/mortalità.
Se necessario, quinapril può essere somministrato insieme ad altri ipotensivi. Il trattamento concomitante con diuretici tiazidici aumenta l’effetto ipotensivo di quinapril.
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La biodisponibilità del quinaprilato, il metabolita attivo, è pari al 30-40% della dose di quinapril somministrata oralmente. La concentrazione plasmatica massima è raggiunta dopo circa 2 ore. L’assorbimento di quinapril non è influenzato dall’assunzione contemporanea di alimenti, ma cibi ad alto contenuto di grassi possono ridurre la capacità di assorbimento. Circa il 97% della sostanza attiva è legato alle proteine plasmatiche. A dosi ripetute, il quinaprilato ha un’emivita di 3 ore. Lo steady-state è raggiunto in 2-3 giorni. Il quinaprilato è eliminato principalmente per via renale, immodificato.La clearance è di 220 ml/min. La dialisi non influenza significativamente l’eliminazione di quinapril. In pazienti con insufficienza renale, quinapril non è stato rilevato nel dializzato e per quanto riguarda il metabolita quinaprilato, dopo dialisi peritoneale è stato rilevato il 2,5% circa della dose e dopo emodialisi il 5,4%.
In pazienti con insufficienza renale, l’emivita del quinaprilato è più lunga e la concentrazione plasmatica risulta aumentata (vedi paragrafi 4,2). In pazienti con insufficienza epatica grave, è stata osservata una riduzione delle concentrazioni di quinaprilato, conseguente a riduzione dell’idrolisi di quinapril.
Allattamento
Dopo una singola dose orale di 20 mg di quinapril in sei donne che allattavano, il L/P (rapporto latte/plasma) per quinapril era 0,12. Quinapril non era riscontrato nel latte 4 ore dopo la somministrazione della dose. Livelli nel latte di quinalaprilat erano irrilevabili (< 5 mcg/L) in tutto il periodo esaminato. È stimato che un neonato allattato al seno riceverebbe circa 1,6 % della dose materna di quinapril aggiustata per il peso.
Sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e potenziale cancerogeno, i dati preclinici non evidenziano particolari rischi per l’uomo. Studi di tossicità riproduttiva indicano che nel ratto il quinapril non ha alcun effetto negativo su fertilità e riproduzione e non si dimostra teratogeno. La classe degli ACE-inibitori si è dimostrata fetotossica (determinando lesioni e/o morte del feto) se tali farmaci sono somministrati nel corso del secondo e del terzo trimestre di gravidanza.
Nucleo delle compresse
Lattosio monoidrato
Cellulosa microcristallina
Ossido di magnesio
Crospovidone di Tipo A
Magnesio stearato
Rivestimento
Ipromellosa
Macrogol 400
Polisorbato 80
Ossido di ferro giallo (E172)
Ossido di ferro nero (E172)
Diossido di titanio (E171)
Non applicabile
36 mesi
Non conservare a temperatura superiore a 25° C. Conservare nel contenitore originale.
Blister in poliammide/alluminio/PVC contenente 10, 14, 28, 30, 50, 60 o 100 compresse.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna speciale istruzione
Mylan S.p.A. - Via Vittor Pisani, 20 - 20124 Milano, Italia
5 mg compresse rivestite con film 10 compresse in blister PA/AL/PVC/AL AIC n. 037401015/M
5 mg compresse rivestite con film 14 compresse in blister PA/AL/PVC/AL AIC n. 037401027/M
5 mg compresse rivestite con film 28 compresse in blister PA/AL/PVC/AL AIC n. 037401039/M
5 mg compresse rivestite con film 30 compresse in blister PA/AL/PVC/AL AIC n. 037401041/M
5 mg compresse rivestite con film 50 compresse in blister PA/AL/PVC/AL AIC n. 037401054/M
5 mg compresse rivestite con film 60 compresse in blister PA/AL/PVC/AL AIC n. 037401066/M
5 mg compresse rivestite con film 100 compresse in blister PA/AL/PVC/AL AIC n. 037401078/M
Maggio 2007
Giugno 2010