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RANITIDINA HOSPIRA 50 MG/5 ML SOLUZIONE INIETTABILE PER USO ENDOVENOSO
Una fiala contiene:
ranitidina cloridrato 55,80 mg pari a ranitidina 50 mg.
Per gli eccipienti vedere 6.1.
Soluzione iniettabile per uso endovenoso.
Attacchi acuti e riacutizzazioni di:
ulcera duodenale
ulcera gastrica benigna
ulcera recidivante
ulcera post-operatoria
esofagite da reflusso.
Sindrome di Zollinger-Ellison.
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La ranitidina iniettabile va somministrata, sotto stretta sorveglianza medica, esclusivamente a pazienti in preda ad attacchi acuti di ulcere particolarmente severe o nei casi in cui non sia praticabile la terapia orale. Il trattamento è limitato a brevi periodi e può essere proseguito con preparazioni orali di ranitidina.
La ranitidina può essere somministrata per via parenterale sia sotto forma di iniezione endovenosa da 50 mg ripetibile ogni 6-8 ore sia mediante infusione endovenosa intermittente. In tal caso la dose normale è di 25 mg/ora per 2 ore e può essere ripetuta ad intervalli di 6-8 ore.
Per la somministrazione mediante iniezione endovenosa diluire una fiala da 50 mg in soluzione fisiologica od altra soluzione endovenosa compatibile (vedere sezione 6.6), ad un volume di 20 ml ed iniettare in un periodo di tempo non inferiore ai 5 minuti.
Nella profilassi dell’emorragia da ulcera da stress in pazienti gravi o della emorragia ricorrente in pazienti affetti da ulcera peptica sanguinante può essere somministrata una dose iniziale di 50 mg per via endovenosa lenta seguita da infusione endovenosa continua di 0,125 – 0,250 mg/kg/ora; i pazienti in corso di terapia con Ranitidina Hospira considerati ancora a rischio, non appena riprende l’alimentazione per bocca, possono essere trattati con preparazioni orali di ranitidina (150 mg due volte al giorno).
Emorragie del tratto gastro-intestinale superiore
Il trattamento può essere iniziato con una fiala di ranitidina da 50 mg per via endovenosa per 3 o 4 volte al giorno seguito da terapia con preparazioni orali di ranitidina (300 mg al giorno per il tempo necessario).
Premedicazione in anestesia
A quei pazienti che rischiano di sviluppare una sindrome da aspirazione acida (sindrome di Mendelson) può essere somministrata una fiala di RANITIDINA Hospira per iniezione e.v. lenta, da 45 a 60 minuti prima dell’induzione dell’anestesia generale.
Può essere adottata anche una terapia con preparazioni orali di ranitidina.
Ulcera da stress
Nella prevenzione e trattamento delle ulcere da stress in pazienti gravi il trattamento iniziale è di 50 mg per 3-4 volte al giorno per via endovenosa seguito da terapia con preparazioni orali di ranitidina.
Pazienti con insufficienza renale
Nei pazienti con grave riduzione della funzionalità renale (clearance della creatinina inferiore a 50 ml/min), si verifica un accumulo di ranitidina con conseguente aumento delle concentrazioni plasmatiche. Si raccomanda che la dose giornaliera in tali pazienti sia di 25 mg.
Ipersensibilità individuale nota al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Generalmente controindicato in gravidanza e allattamento (v. sezione 4.6).
Carcinoma gastrico
Prima di iniziare la terapia con ranitidina in pazienti con ulcera gastrica, deve essere esclusa la sua possibile natura maligna poiché il trattamento con ranitidina può mascherare i sintomi del carcinoma gastrico.
Malattie renali
La ranitidina viene eliminata per via renale e pertanto i livelli plasmatici del farmaco risultano aumentati nei pazienti con insufficienza renale grave.
Il dosaggio deve essere modificato come riportato sopra (vedere sezione 4.2).
Raramente sono state riportate segnalazioni di bradicardia in concomitanza con la somministrazione rapida di Ranitidina Hospira, per lo più in pazienti portatori di fattori predisponenti a disturbi del ritmo cardiaco. I tempi di somministrazione raccomandati non devono essere superati.
L’uso di dosi di H2-antagonisti per via endovenosa, maggiori di quelle raccomandate, è stato associato con aumenti degli enzimi epatici quando il trattamento è stato protratto oltre i cinque giorni.
Cautela deve essere usata nei pazienti con disturbi della funzionalità epatica.
La somministrazione di ranitidina, come tutti gli inibitori degli H2 recettori, favorisce lo sviluppo batterico intragastrico per diminuzione dell’acidità gastrica.
Secondo rare segnalazioni la ranitidina potrebbe favorire il verificarsi di attacchi acuti di porfiria. Pertanto dovrebbe essere evitata la somministrazione in pazienti con anamnesi di attacchi acuti di porfiria.
Tenere il medicinale fuori dalla portata e dalla vista dei bambini
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La ranitidina, ai livelli plasmatici raggiunti dalle dosi standard raccomandate, non inibisce il sistema di ossigenasi a funzione mista legato al citocromo epatico P450. Conseguentemente la ranitidina, alle dosi terapeutiche usuali, non potenzia l’azione dei farmaci che vengono inattivati da tale enzima; tali farmaci comprendono warfarin, indometacina, diazepam, lidocaina, fenitoina, propranololo e teofillina. La ranitidina è compatibile con le soluzioni più comunemente usate per infusione endovenosa.
La ranitidina attraversa la barriera placentare ed è escreta nel latte materno. Come altri farmaci deve essere somministrata durante la gravidanza e l’allattamento solo se considerata di assoluta necessità.
Qualora, durante la terapia, si notassero stordimento, sonnolenza o vertigini, evitare di guidare o di operare sui macchinari o comunque svolgere attività che richiedano pronta vigilanza.
Per la classificazione della frequenza degli effetti indesiderati è stata adottata la seguente convenzione: molto comuni (>1/10), comuni (>1/100, <1/10), non comuni (>1/1000, <1/100), rari ((>1/10000, >1/1000), molto rari (>1/10000).
Le frequenze degli eventi avversi sono state stimate in base ai dati di segnalazione spontanea successivamente all’immissione in commercio.
Disturbi ematologici e del sistema linfatico
Molto rari: modifiche, in genere reversibili, nella conta delle cellule ematiche (leucopenia, trombocitopenia). Agranulocitosi o pancitopenia talvolta accompagnata da ipoplasia o aplasia midollare.
Disturbi del sistema immunitario
Rari: Reazioni di ipersensibilità (orticaria, dermatite bollosa, eczemi, edema angioneurotico, febbre, broncospasmo, ipotensione, dolore toracico ed eosinofilia).
Molto rari: shock anafilattico.
I suddetti eventi sono stati riportati successivamente alla somministrazione di una singola dose.
Disturbi psichiatrici
Molto rari: confusione mentale reversibile, depressione, allucinazioni e agitazione.
I suddetti eventi sono stati riportati soprattutto in pazienti con affezioni gravi, in pazienti anziani e nei nefropatici. In tali evenienze occorre sospendere la somministrazione.
Disturbi del sistema nervoso
Molto rari: cefalea (a volte grave), vertigini, sonnolenza, insonnia e movimenti involontari reversibili.
Disturbi oculari
Molto rari: offuscamento reversibile della vista.
Sono stati riportati alcuni casi di offuscamento della vista attribuibile ad alterazione dell’accomodazione.
Disturbi cardiaci
Molto rari: Come con gli altri H2-antagonisti, vi sono stati rari casi di bradicardia, tachicardia, palpitazioni, extrasistoli, asistolia, blocco atrio-ventricolare e stato di shock.
Disturbi vascolari
Molto rari: vasculite.
Disturbi gastrointestinali
Molto rari: pancreatite acuta, diarrea, costipazione, nausea, vomito e dolori addominali.
Disturbi epatobiliari
Rari: modifiche transitorie e reversibili dei test di funzionalità epatica.
Molto rari: epatite, in genere reversibile (epatocellulare, colestatica o mista), con o senza ittero.
Disturbi della cute e del sottocutaneo
Rari: rash cutaneo
Molto rari: eritema multiforme, alopecia.
Disturbi muscolo-scheletrici e del tessuto connettivo
Molto rari: sintomatologie a carico dell’apparato muscolo-scheletrico, quali artralgia e mialgia.
Disturbi renali e urinari
Molto rari: nefrite interstiziale acuta. Modifiche transitorie della creatinina plasmatica.
Disturbi del sistema riproduttivo e mammari
Molto rari: impotenza reversibile ed alterazione della libido. Sintomatologia mammaria nel maschio.
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La ranitidina possiede un’attività farmacologica molto specifica per cui non sono attesi problemi particolari a seguito di sovradosaggio del farmaco.
Come appropriato, deve essere praticata una terapia sintomatica e di supporto. In caso di necessità si può ricorrere all’emodialisi per eliminare il farmaco dal plasma.
Categoria farmacoterapeutica: farmaco per il trattamento dell’ulcera peptica e della malattia da reflusso gastroesofageo. Codice ATC: A02BA02.
Gli studi sperimentali eseguiti hanno dimostrato che la ranitidina è un potente e selettivo antagonista competitivo dell’istamina a livello dei recettori H2.
La ranitidina presenta un’affinità particolarmente elevata verso i recettori H2-gastrici e risulta particolarmente potente nell’inibire l’ipersecrezione gastrica indotta da tutta una serie di secretagoghi nel ratto e nel cane.
Ciò appare di particolare rilevanza poiché la sostanza in esame ha nella sua struttura un anello furanico invece dell’anello imidazolico, ritenuto essenziale per l’attività H2-bloccante.
Inoltre l’inibizione della secrezione acida gastrica non è causata da una riduzione dell’irrorazione ematica della mucosa gastrica; anzi il rapporto fra flusso sanguigno della mucosa e secrezione acida aumenta durante l’inibizione della secrezione. La sostanza in esame ha dimostrato una notevole efficacia antiulcera sia gastrica che duodenale nei numerosi modelli sperimentali con cui è stata valutata.
L’efficacia della sostanza è stata dimostrata non solo per via orale, via che si reputa di elezione, ma anche per via endovenosa ed intramuscolare.
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Dopo la somministrazione endovenosa od intramuscolare di 50 mg di ranitidina si ottengono concentrazioni ematiche tra 36 e 94 ng/ml per 6-8 ore. L’emivita di eliminazione è di circa 2,5 ore. La principale via di escrezione è rappresentata dalle urine (filtrazione glomerulare e secrezione tubulare).
La clearance renale è pari a circa 410 ml/min.
Gli studi condotti somministrando per via orale ranitidina marcata 14C nel ratto e nel cane, consentono di affermare che:
la ranitidina è un farmaco bene assorbito nel ratto e nel cane;
viene completamente eliminata tramite le urine e la bile;
viene escreta in gran parte come tale, mentre una aliquota minore viene metabolizzata conducendo all’N-ossido, al sulfossido e al demetilderivato.
Gli studi di tossicità acuta e cronica sono stati condotti su topi, ratti, conigli e cani sia per via orale che parenterale, senza dimostrare alcun tipo di rischio tossicologico.
In particolare nella tossicità acuta nel topo e nel ratto la DL50 per somministrazione endovenosa è dell’ordine di 75 mg/kg, mentre per via orale dosi fino a 100 mg/kg non si sono dimostrate letali.
Nella tossicità cronica, dosi molto levate di ranitidina (fino a 2000 mg/kg/die) somministrate a topi per tutto il periodo della loro vita, e dosi fino a 450 mg/kg/die per periodi fino ad un anno somministrate nei cani, non hanno dimostrato alcun segno di tossicità sui vari organi ed apparati studiati.
Acqua per preparazioni iniettabili.
Per le soluzioni compatibili vedere sezione 6.6
2 anni
Conservare a temperatura non superiore a 25°C nella confezione originale per riparare il prodotto dalla luce.
Le soluzioni ottenute dopo diluizione sono stabili chimicamente entro 24 ore dalla preparazione. Da un punto di vista microbiologico non può essere garantita la sterilità; pertanto, si consiglia di utilizzare le soluzioni diluite subito dopo la preparazione.
Qualora ciò non avvenga, il tempo e la modalità di conservazione sono una responsabilità dell’utilizzatore.
Non sterilizzare in autoclave.
La soluzione di ranitidina si presenta come soluzione limpida con una colorazione che può variare da incolore a gialla. Questa eventuale variazione di colore non influisce sull’attività terapeutica del prodotto che rimane valida per tutto il periodo indicato sulla confezione.
Fiale di vetro incolore di tipo I da 5 ml. Confezione da 10 fiale.
Le fiale sono dotate di prerottura di sicurezza e non occorre la limetta.
RANITIDINA Hospira è compatibile con i seguenti solventi per somministrazione endovenosa:
soluzione fisiologica (sodio cloruro 0,9%)
destrosio 5% e 10%
sodio bicarbonato 5%
Hospira Italia S.r.l. - Via Orazio 20/22 – 80122 Napoli
Ranitidina Hospira 50 mg/5 ml Soluzione iniettabile per uso endovenso
10 fiale da 5 ml AIC n. 036674012
Data della prima autorizzazione: 05/07
05.07