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RELESTAT 0,5 MG/ML COLLIRIO, SOLUZIONE
1 ml di collirio, soluzione, contiene 0,5 mg di epinastina cloridrato (equivalente a 0,436 mg di epinastina)
Eccipiente: benzalconio cloruro 0,1 mg/ml
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Collirio, soluzione.
Soluzione chiara, incolore.
Trattamento sintomatico della congiuntivite allergica stagionale.
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Negli adulti la dose raccomandata è di una goccia instillata in ciascun occhio affetto due volte al giorno, durante la fase sintomatica.
Non sono disponibili dati sull’uso di Relestat per periodi superiori a 8 settimane
Il contenuto del flacone rimane sterile fino alla prima apertura del flacone, ottenuta ruotando il tappo fino a forare il contagocce. Per evitare di contaminare il prodotto, non toccare alcuna superficie con il contagocce.
Nel caso di uso congiunto di più prodotti topici oftalmici, somministrare i farmaci ad almeno 10 minuti di distanza l’uno dall’altro.
Uso negli anziani
Relestat non è stato studiato in pazienti anziani. Dati post-vendita sulla sicurezza di epinastina cloridrato in compresse (somministrate una volta al giorno fino ad un dosaggio massimo di 20 mg) hanno indicato che non ci sono particolari problemi di sicurezza nei pazienti anziani rispetto ai pazienti adulti. Per questo motivo, non si considera necessario alcun aggiustamento posologico.
Uso nei bambini e adolescenti
Relestat può essere usato negli adolescenti (dai 12 anni in su) alla stessa posologia utilizzate per gli adulti.
Uso in pazienti con insufficienza epatica
L’uso di Relestat non è stato studiato in pazienti affetti da insufficienza epatica. Dati post-vendita sulla sicurezza di epinastina cloridrato in compresse (somministrate una volta al giorno fino ad un dosaggio massimo di 20 mg) hanno indicato una maggiore incidenza di effetti collaterali in questo gruppo di pazienti rispetto a pazienti adulti sani. La dose giornaliera di una compressa di epinastina cloridrato da 10 mg è più di 100 volte superiore alla dose giornaliera di Relestat consigliata. Inoltre, il metabolismo dell’epinastina è un minimo nell’uomo (<10%). Per questo motivo, non si considera necessario alcun aggiustamento posologico.
Uso in pazienti con insufficienza renale
L’uso di Relestat non è stato studiato in pazienti affetti da insufficienza renale. Dati post-vendita sulla sicurezza di epinastina cloridrato in compresse (somministrate una volta al giorno fino ad un dosaggio massimo di 20 mg) non hanno indicato la presenza di particolari problemi di sicurezza nei pazienti con insufficienza renale. Per questo motivo, non si considera necessario alcun aggiustamento posologico.
Ipersensibilità all’epinastina o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Il Benzalconio cloruro è comunemente utilizzato nei prodotti oftalmici come conservante; raramente sono stati riportati casi di cheratite puntata e/o cheratopatia ulcerativa tossica.
Il Benzalconio cloruro può essere assorbito dalle lenti a contatto morbide e causarne la decolorazione: i pazienti devono essere quindi informati di aspettare almeno 10-15 minuti dopo la somministrazione di Relestat prima di applicare le lenti a contatto, Relestat non deve essere somministrato mentre si portano le lenti a contatto.
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Non sono stati effettuati studi di interazione.
Date le bassissime concentrazioni sistemiche di epinastina relative al dosaggio oculare, nell’uomo non sono previste interazioni tra Relestat ed altri farmaci. Inoltre, nell’uomo l’epinastina è eliminata prevalentemente in forma non modificata indicano un basso livello di metabolismo.
Gravidanza
Dati su un numero limitato (11) di donne in gravidanza indicano che non ci sono effetti avversi relativi all’uso di epinastina in gravidanza o sulla salute del feto/neonato. Fino ad oggi, non sono disponibili altri rilevanti dati epidemiologici.
Studi condotti su animali non hanno indicato effetti dannosi, diretti o indiretti, in relazione alla gravidanza, allo sviluppo embrionale/fetale, al parto o allo sviluppo postnatale (vedi paragrafo 5.3).
La prescrizione del farmaco a donne in stato di gravidanza deve essere fatta con cautela.
Allattamento
L’epinastina è escreta nel latte di ratti ma non si sa se è escreta nel latte umano.
Data la scarsa esperienza, la prescrizione del medicinale a donne in allattamento deve essere effettuata con cautela.
In base al profilo farmacodinamico, agli effetti collaterali riportati ed a specifici studi psicometrici condotti, l’epinastina non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Se, in seguito all’instillazione, dovesse verificarsi un transitorio offuscamento della vista, il paziente dovrà attendere che la vista ritorni nitida prima di guidare o di usare macchinari.
Nel corso di sperimentazioni cliniche, l’incidenza complessiva degli effetti collaterali collegabili all’utilizzo di Relestat è risultata inferiore al 10%. Non sono stati segnalati casi di effetti collaterali gravi. Nella maggior parte dei casi si è trattato di disturbi oculari lievi. L’effetto collaterale più comune segnalato è stata la sensazione di bruciore all’occhio (prevalentemente di lieve entità); tutti gli altri effetti collaterali sono stati poco comuni.
Gli effetti collaterali riportati di seguito sono stati segnalati nel corso di sperimentazioni cliniche condotte con Relestat:
Patologie dell’occhio.
Comuni (≥1/100 a <1/10): sensazione di bruciore.
Non comuni (≥1/1000 a <1/100): congiuntivite allergica, blefaroptosi, edema congiuntivale, iperemia congiuntivale, secrezione oculare, secchezza oculare, irritazione, prurito, aumento della sensibilità, fotofobia, disordini visivi.
Patologie del sistema nervoso
Non comuni (≥1/1000 a <1/100): mal di testa.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Non comuni (≥1/1000 a <1/100): asma, irritazione nasale, rinite.
Patologie gastrointestinali
Non comuni (≥1/1000 a <1/100): secchezza della mucosa orale, alterazione del gusto.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non comuni (≥1/1000 a <1/100): prurito.
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In seguito all’instillazione di collirio a base di epinastina cloridrato 0,3%, tre volte al giorno (corrispondente ad un dosaggio 9 volte superiore al dosaggio giornaliero consigliato) sono stati osservati casi di miosi reversibile, senza alcuna influenza sull’acuità visiva o su altri parametri oculari.
Il flacone da 5 ml di Relestat contiene 2,5 mg di epinastina cloridrato. Sono commercializzate compresse contenenti fino a 20 mg di epinastina cloridrato da assumere una volta al giorno e, di conseguenza, non è prevista l’eventualità di una intossicazione dovuta ad indigestione orale, anche in seguito all’ingestione dell’intero flaconcino.
Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.
Categoria farmacoterapeutica: oftalmologici; decongestionanti e antiallergici; altri antiallergici, codice ATC: S01GX10.
L’epinastina è un diretto antagonista del recettore H1 attivo per via topica. L’epinastina ha un’alta affinità di legame per il recettore dell’istamina h1 ed un’affinità 400 volte inferiore per il recettore dell’istamina h2. l’epinastina ha anche affinità per i recettori α1-, α2- e 5-HT2. l’affinità di legame per il recettore colinergico, il recettore dopaminergico e per una varietà di altri recettori è invece bassa. L’epinastina non è in grado di penetrare la barriera ematoencefalica e, di conseguenza, non ha effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale; ad esempio, non ha effetto sedativo.
La somministrazione topica oculare di epinastina negli animali ha rivelato la presenza di attività antistaminica ed un effetto modulante sull’accumulo di cellule infiammatorie e sull’attività stabilizzante dei mastociti.
Nel corso di studi con allergeni effettuati nell’uomo, l’epinastina è stata in grado di ridurre i sintomi oculari conseguenti all’azione dell’antigene, la durata minima dell’effetto dell’epinastina è di almeno 8 ore.
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In seguito alla somministrazione di una goccia di Relestat in ogni occhio, due volte al giorno, la concentrazione plasmatica massima di 0,042 ng/ml è raggiunta dopo circa due ore. L’epinastina ha un volume di distribuzione di 417 litri ed è per il 64% legata alle proteine plasmatiche. La clearance è di 928 ml/min e l’eliminazione plasmatica finale avviene dopo circa 8 ore. Meno del 10% è metabolizzata. L’epinastina è escreta principalmente attraverso i reni in forma non modificata. L’eliminazione renale avviene principalmente attraverso la secrezione tubulare attiva.
Studi preclinici in vitro ed in vivo hanno evidenziato che l’epinastina si lega alla melanina e si accumula nei tessuti oculari pigmentati di conigli e scimmie. Dati relativi a studi in vitro indicano che il legame con la melanina è moderato e reversibile.
I dati non-clinici non rivelano rischi per l’uomo sulla base di studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva.
Benzalconio cloruro,
disodio edetato,
sodio cloruro,
sodio fosfato monobasico diidrato,
sodio idrossido /acido cloridrico,
acqua depurata.
Non pertinente.
2 anni.
Dopo la prima apertura: 4 settimane.
Tenere il flacone all’interno della scatola, in modo da proteggere il prodotto dalla luce.
Conservare a temperatura non superiore ai 25° C.
Flacone da 5 ml in polietilene con tappo a vite bianco di polistirene fornito di dispositivo a punta per aprire il flaconcino.
Nessuna istruzione particolare.
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in accordo con la normativa vigente locale.
Allergan Pharmaceuticals Ireland
Castlebar Road
Westport
Co. Mayo
Irlanda
AIC N° 036028013/M
25 Novembre 2003 / 18 Ottobre 2007
03/2009