Repaglinide Mylan Generics 2 Mg Compresse
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

REPAGLINIDE MYLAN GENERICS 2 MG COMPRESSE


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni compressa contiene 2,0 mg di repaglinide

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse.

Le compresse di Repaglinide Mylan Generics 2,0 mg sono rosa, rotonde e biconvesse.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Repaglinide Mylan Generics è indicato per i pazienti con diabete tipo 2 (Diabete Mellito Non Insulino-Dipendente (NIDDM)) la cui iperglicemia non può essere controllata in maniera soddisfacente tramite la dieta, la riduzione del peso e l’esercizio fisico.

Repaglinide è indicata anche in combinazione con metformina nei pazienti con diabete tipo 2 che non sono controllati in maniera soddisfacente con la sola metformina.

Il trattamento deve essere iniziato in aggiunta alla dieta e all’esercizio fisico per ridurre i livelli di glicemia correlati ai pasti.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Repaglinide Mylan Generics va somministrato prima dei pasti e va dosato individualmente al fine di ottimizzare il controllo della glicemia.

Il medico curante deve controllare periodicamente la glicemia per stabilire la dose minima efficace per il singolo paziente, in aggiunta al normale automonitoraggio domiciliare della glicemia e/o della glicosuria effettuato dal paziente stesso.

Per controllare la risposta terapeutica possono essere utilizzati anche i livelli di emoglobina glicosilata.

È necessario effettuare il controllo periodico della glicemia per individuare i casi nei quali non sia stata raggiunta una adeguata riduzione dei livelli glicemici nonostante la somministrazione di dosi massimali di farmaco (fallimento primario) e per individuare i casi nei quali si ha una perdita della capacità di controllare adeguatamente la glicemia dopo un periodo iniziale in cui il farmaco è stato efficace (fallimento secondario).

La somministrazione di repaglinide per un breve periodo può essere sufficiente in caso di perdita transitoria del controllo della glicemia nei pazienti con diabete tipo 2 normalmente ben compensati con la sola dieta.

Repaglinide deve essere assunta subito prima dei pasti principali (cioè somministrazione preprandiale).

Le dosi di solito sono assunte circa 15 minuti prima del pasto, ma il tempo può variare in un intervallo che va da immediatamente prima a 30 minuti precedenti il pasto (prima di 2, 3 o 4 pasti al giorno). I pazienti che saltano un pasto (o fanno un pasto in più) devono essere istruiti a saltare (o aggiungere) una dose in relazione a quel pasto.

In caso di uso concomitante con altre sostanze attive, fare riferimento ai paragrafi 4.4 e 4.5 per valutare i dosaggi.

Dose iniziale

Il dosaggio deve essere determinato dal medico curante in base al fabbisogno del paziente.

La dose iniziale raccomandata è di 0,5 mg. Tra le fasi di aggiustamento della dose devono trascorrere da una a due settimane circa (in base alla risposta glicemica).

Se i pazienti sono stati trattati con un altro ipoglicemizzante orale, la dose iniziale consigliata è 1 mg.

Mantenimento

La massima dose singola consigliata è di 4 mg, assunta ai pasti principali.

La massima dose giornaliera totale non deve superare i 16 mg.

Gruppi specifici di pazienti

Repaglinide è escreta principalmente per via biliare e quindi non è sensibile alle malattie renali.

Solo l’8% di una dose di repaglinide è escreta attraverso i reni e la clearance plasmatica del prodotto è ridotta nei pazienti con insufficienza renale. Poiché la sensibilità all’insulina è più elevata nei diabetici con insufficienza renale, è opportuno fare attenzione nell’aggiustare la dose in questi pazienti.

Non sono stati effettuati studi clinici in pazienti con più di 75 anni o in soggetti con insufficienza epatica (vedere paragrafo 4.4).

L’uso di repaglinide non è raccomandato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni a causa della mancanza di dati relativi alla sicurezza e/o all’efficacia.

Nei pazienti debilitati o malnutriti, la dose iniziale e quella di mantenimento devono essere conservative ed è richiesto un attento aggiustamento della dose allo scopo di evitare reazioni ipoglicemiche.

Pazienti trattati con altri ipoglicemizzanti orali

I pazienti trattati con altri ipoglicemizzanti orali possono passare direttamente al trattamento con repaglinide, sebbene non esista un’esatta relazione di dosaggio tra repaglinide e gli altri ipoglicemizzanti orali. La massima dose iniziale consigliata per i pazienti che passano al trattamento con repaglinide è di 1 mg, da assumere prima dei pasti principali.

Repaglinide può essere somministrata in associazione con la metformina, quando la glicemia non è sufficientemente controllata con la sola metformina. In questo caso, il dosaggio della metformina va lasciato invariato mentre contemporaneamente si somministra repaglinide.

La dose iniziale di repaglinide è di 0,5 mg prima dei pasti principali; l’aggiustamento della posologia deve essere stabilito sulla base della risposta glicemica come per la monoterapia.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

• Ipersensibilità accertata alla repaglinide o ad uno qualsiasi degli eccipienti di Repaglinide Mylan Generics

• Diabete tipo 1 (diabete mellito insulino-dipendente, IDDM), peptide C negativo

• Chetoacidosi diabetica, con o senza coma

• Gravi disfunzioni epatiche

• Assunzione concomitante di gemfibrozil (vedere paragrafo 4.5).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Generali

Repaglinide deve essere prescritta solo nel caso in cui, nonostante adeguati tentativi di dieta, attività fisica e riduzione di peso, persistano un controllo glicemico insufficiente e sintomi di diabete.

Repaglinide, come gli altri secretagoghi dell’insulina, può causare ipoglicemia.

Con il passare del tempo, in molti pazienti, la capacità di ridurre la glicemia da parte di un ipoglicemizzante orale diminuisce. Questo evento può dipendere da un aggravamento del diabete o da una ridotta capacità di risposta al farmaco. Questo fenomeno, conosciuto come fallimento secondario, va distinto dal fallimento primario nel quale il farmaco è inefficace sin dall’inizio.

Prima di classificare un paziente come soggetto in fallimento secondario bisogna aggiustare la dose e valutare l’aderenza alla dieta ed all’esercizio fisico.

Repaglinide agisce attraverso uno specifico sito di legame con un’azione breve sulle cellule beta.

Non sono stati effettuati studi clinici sull’uso di repaglinide in caso di fallimento secondario ai secretagoghi dell’insulina.

Non sono stati effettuati studi clinici sulla combinazione con altri secretagoghi dell’insulina e con l’acarbosio.

Sono stati effettuati studi sulla terapia combinata con insulina Neutral Protamine Hagedorn (NPH) o con tiazolidindioni, tuttavia il profilo di rischio-beneficio deve ancora essere stabilito rispetto ad altre terapie combinate.

Il trattamento combinato con la metformina è associato ad un aumentato rischio di ipoglicemia.

Quando un paziente stabilizzato con un qualsiasi ipoglicemizzante orale va incontro a stress quali febbre, traumi, infezioni o interventi chirurgici, si può verificare una perdita del controllo glicemico. In tali casi, può essere necessario sospendere repaglinide e trattare transitoriamente il paziente con insulina.

L’uso di repaglinide potrebbe essere associato ad un aumento di incidenza di sindrome coronarica acuta (ad esempio infarto del miocardio) (vedere paragrafi 4.8 e 5.1).

Uso concomitante

Repaglinide Mylan Generics deve essere utilizzato con cautela o evitato in pazienti trattati con farmaci che influenzano il metabolismo di repaglinide (vedere paragrafo 4.5). Se è necessario l’uso concomitante, la glicemia deve essere controllata accuratamente così come deve essere eseguito un attento monitoraggio clinico.

Gruppi specifici di pazienti

Non sono stati effettuati studi clinici in pazienti con alterata funzione epatica. Non sono stati effettuati studi clinici in bambini e in adolescenti di età inferiore ai 18 anni o in soggetti con più di 75 anni.

Pertanto, il trattamento non è raccomandato in questi gruppi di pazienti.

Si raccomanda un’attenta titolazione della dose in pazienti debilitati o malnutriti. Il dosaggio iniziale e di mantenimento deve essere di tipo conservativo (vedere paragrafo 4.2).


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Numerosi farmaci sono noti per influenzare il metabolismo di repaglinide, perciò il medico deve tener conto di possibili interazioni:

I dati ottenuti da studi in vitro indicano che repaglinide viene metabolizzata prevalentemente dal CYP2C8, ma anche dal CYP3A4. Dati clinici da volontari sani confermano che CYP2C8 è il più importante enzima coinvolto nel metabolismo di repaglinide mentre CYP3A4 gioca un ruolo minore, ma il suo contributo relativo può essere aumentato se CYP2C8 è inibito. Di conseguenza il metabolismo, e con questo la clearance di repaglinide, può essere alterato da farmaci che influenzano questi enzimi del citocromo P-450, sia per via inibitoria che induttiva.

Un’attenzione speciale va prestata quando entrambi gli inibitori del CYP2C8 e del 3A4 sono somministrati contemporaneamente con repaglinide.

Sulla base di dati ottenuti da studi in vitro, repaglinide sembra essere un substrato per l’assorbimento epatico attivo (proteina OATP1B1 trasportatore di anioni organici). I farmaci inibitori dell’OATP1B1 potrebbero aumentare le concentrazioni plasmatiche di repaglinide, come è stato mostrato per la ciclosporina (vedere di seguito).

L’effetto ipoglicemizzante di repaglinide può essere aumentato e/o prolungato dalle seguenti sostanze: gemfibrozil, claritromicina, itraconazolo, ketoconazolo, trimetoprim, ciclosporina, altri farmaci antidiabetici, inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO), beta-bloccanti non selettivi, inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE-inibitori), salicilati, FANS, octeotride, alcool e steroidi anabolizzanti.

In uno studio condotto su volontari sani, la somministrazione concomitante di repaglinide (una dose singola da 0,25 mg) e di ciclosporina (dosi ripetute da 100 mg) ha aumentato l’AUC e la Cmax di repaglinide rispettivamente di circa 2,5 volte e 1,8 volte. Non essendo stata stabilita l’interazione con dosaggi di repaglinide più alti di 0,25 mg, l’uso concomitante di ciclosporina con repaglinide deve essere evitato. Se tale associazione è ritenuta necessaria, si deve effettuare un attento monitoraggio clinico e della glicemia (vedere paragrafo 4.4).

La somministrazione concomitante di gemfibrozil (600 mg due volte al giorno), un inibitore del CYP2C8, e di repaglinide (una dose singola di 0,25 mg), ha aumentato di 8,1 volte l’area sotto la curva (AUC) di repaglinide e di 2,4 volte la Cmax in volontari sani. L’emivita è stata prolungata da 1,3 a 3,7 ore con il risultato di un possibile aumento e prolungamento dell’effetto ipoglicemizzante di repaglinide e la concentrazione plasmatica di repaglinide a 7 ore è aumentata di 28,6 volte dall’assunzione di gemfibrozil. L’assunzione concomitante di gemfibrozil e repaglinide è controindicata (vedere paragrafo 4.3).

La somministrazione concomitante di trimetoprim (160 mg due volte al giorno), un debole inibitore del CYP2C8, e di repaglinide (una dose singola di 0,25 mg), aumenta l’AUC, la Cmax e t½ di repaglinide (1,6 volte, 1,4 volte ed 1,2 volte rispettivamente) senza effetti statisticamente significativi sulla glicemia. Tale mancanza di effetto farmacodinamico è stata osservata con una dose di repaglinide inferiore alla dose terapeutica. Poiché il profilo di sicurezza di questa combinazione non è stato stabilito con dosaggi superiori a 0,25 mg per la repaglinide e 320 mg per il trimetoprim, l’uso concomitante di trimetoprim con repaglinide deve essere evitato. Se si rende necessario l’uso concomitante, la glicemia deve essere controllata accuratamente così come deve essere eseguito un attento monitoraggio clinico (vedere paragrafo 4.4).

La rifampicina, un potente induttore del CYP3A4 ma anche del CYP2C8, agisce sia come un induttore che come inibitore nel metabolismo di repaglinide. Un pre-trattamento di sette giorni con rifampicina (600 mg), seguito da somministrazione concomitante di repaglinide (una dose singola di 4 mg) al settimo giorno diminuisce del 50% la AUC (effetto induttivo e inibente combinati). Quando repaglinide è stata data 24 ore dopo l’ultima dose di rifampicina, è stata osservata una riduzione dell’AUC di repaglinide dell’ 80% (effetto solo induttivo). L’uso concomitante di rifampicina e repaglinide potrebbe pertanto rendere necessario un aggiustamento posologico della repaglinide da definirsi tramite monitoraggio accurato della glicemia sia all’inizio del trattamento con rifampicina (inibizione acuta), sia alle dosi successive (insieme di inibizione e induzione) sia alla sospensione del trattamento (solo induzione) sino approssimativamente due settimane dopo la sospensione della rifampicina quando l’effetto induttivo della rifampicina non è più presente. Non si può escludere che altri induttori ad es. fenitoina, carbamazepina, fenobarbital e l’erba di San Giovanni possano avere un effetto simile.

L’effetto del ketoconazolo, un prototipo di inibitore potente e competitivo del CYP3A4, sulla farmacocinetica di repaglinide è stato studiato in soggetti normali. La somministrazione contemporanea di 200 mg di ketoconazolo aumenta l’AUC e la Cmax di repaglinide di 1,2 volte con i profili glicemici alterati di meno dell’8% quando somministrato in modo concomitante (una dose singola di 4 mg di repaglinide). La somministrazione contemporanea di 100 mg di itraconazolo, un inibitore del CYP3A4, è stata anche studiata in volontari sani ed ha evidenziato un aumento dell’AUC di 1,4 volte. Non si è osservato alcun effetto significativo sui livelli di glucosio su volontari sani. In uno studio sulla interazione tra farmaci condotto in volontari sani, la somministrazione contemporanea di 250 mg di claritromicina, un potente inibitore del CYP3A4 a livello del meccanismo d’azione, aumenta lievemente l’AUC di repaglinide di 1,4 volte e la Cmax di 1,7 volte ed aumenta l’incremento medio dell’AUC dell’insulina serica di 1,5 volte e la concentrazione massima di 1,6 volte. Non è ancora chiaro l’esatto meccanismo di tale interazione.

Gli agenti β-bloccanti possono mascherare i sintomi dell’ipoglicemia.

La somministrazione concomitante di cimetidina, nifedipina, estrogeni o simvastatina con repaglinide, tutti substrati del CYP3A4, non ha alterato significativamente i parametri farmacocinetici di repaglinide.

Repaglinide non ha determinato effetti clinici di rilievo sulle proprietà farmacocinetiche di digossina, teofillina o warfarin allo stato stazionario, quando somministrata a volontari sani. Quindi in caso di somministrazione concomitante di repaglinide con questi farmaci, non è necessario eseguire aggiustamenti del dosaggio.

L’effetto ipoglicemizzante di repaglinide può essere ridotto dalle seguenti sostanze: contraccettivi orali, rifampicina, barbiturici, carbamazepina, tiazidi, corticosteroidi, danazolo, ormoni tiroidei e simpaticomimetici.

Quando questi farmaci sono aggiunti o eliminati dalla terapia di un paziente trattato con repaglinide è necessario controllare attentamente il paziente per verificare eventuali modifiche del controllo glicemico.

Deve essere presa in considerazione una potenziale interazione quando repaglinide è usata con altri farmaci anch’essi secreti soprattutto attraverso la bile.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Non vi sono studi riguardanti l’uso di repaglinide in donne in gravidanza o che allattano. Pertanto non può essere definita la sicurezza di repaglinide in gravidanza. Fino ad oggi repaglinide non ha mostrato effetti teratogeni sugli animali da esperimento. In ratti esposti ad alte dosi durante l’ultimo periodo della gravidanza e durante l’allattamento è stata osservata embriotossicità, anomalo sviluppo degli arti nei feti e nei piccoli in allattamento.

Repaglinide è stata rilevata nel latte degli animali da esperimento. Per tale ragione repaglinide deve essere evitata durante la gravidanza e non deve essere usata durante l’allattamento.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

I pazienti devono essere informati di adottare le necessarie precauzioni per evitare la comparsa di un episodio ipoglicemico durante la guida. Ciò è particolarmente importante in coloro che hanno una ridotta o assente consapevolezza dei sintomi premonitori dell’ipoglicemia o con frequenti episodi di ipoglicemia. In queste circostanze la guida deve essere sconsigliata.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Sulla base dell’esperienza con repaglinide e con altri ipoglicemizzanti, sono stati osservati gli eventi avversi elencati di seguito. La frequenza è definita come: comune (≥1/100, < 1/10); non comune (≥1/1.000, < 1/100); rara (≥ 1/10.000, < 1/1.000); molto rara (< 1/10.000); non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Disturbi del sistema immunitario

Molto rara: Allergia

Reazioni di ipersensibilità generalizzata (ad es. reazioni anafilattiche), o reazioni immunologiche come la vasculite.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Comune: Ipoglicemia

Non nota: Coma ipoglicemico e perdita di coscienza per ipoglicemia

Come con gli altri ipoglicemizzanti, dopo la somministrazione di repaglinide sono state rilevate reazioni ipoglicemiche. Queste reazioni sono per la maggior parte lievi e facilmente trattabili con carboidrati. Nei casi più gravi, con necessità di assistenza, può essere necessario somministrare glucosio per infusione. L’insorgenza di queste reazioni dipende, come in ogni terapia per il diabete, da fattori individuali come le abitudini alimentari, il dosaggio del farmaco, l’attività fisica e situazioni di stress (vedere paragrafo 4.4). L’interazione con altri medicinali può aumentare il rischio di ipoglicemia (vedere paragrafo 4.5). Durante l’esperienza di post-marketing sono stati riportati casi di ipoglicemia in pazienti trattati con repaglinide associata a metformina o tiazolidinedione.

Patologie gastrointestinali

Comune: Dolore addominale e diarrea

Molto rara: Vomito e stitichezza

Non nota: Nausea.

Durante le sperimentazioni cliniche sono stati riportati disturbi gastrointestinali come dolore addominale, diarrea, nausea, vomito e stitichezza. L’entità e la gravità di questi sintomi non è stata diversa da quella rilevata con gli altri secretagoghi orali dell’insulina.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non nota: Ipersensibilità

Possono verificarsi reazioni di ipersensibilità cutanea come eritema, prurito, eruzioni cutanee e orticaria. Non c’è tuttavia motivo di sospettare un’allergia crociata con le sulfaniluree a causa della diversità della struttura chimica.

Patologie dell’occhio

Molto rara: Disturbi della vista

Si è osservato che le variazioni dei livelli di glicemia possono provocare disturbi transitori della vista, specialmente all’inizio del trattamento. Questi disturbi sono stati riportati solo in rarissimi casi dopo l’inizio del trattamento con repaglinide e in corso di sperimentazioni cliniche non hanno mai richiesto interruzione del trattamento col farmaco.

Patologie cardiache

Rara: Malattie cardiovascolari.

Il diabete tipo 2 è associato ad un aumentato rischio di malattie cardiovascolari. In uno studio epidemiologico, nel gruppo trattato con repaglinide, è stata riportata una incidenza più alta di sindrome coronarica acuta. Tuttavia, la correlazione causale rimane incerta (vedere paragrafi 4.4 e 5.1).

Patologie epatobiliari

Molto rara: Funzione epatica anormale.

In casi molto rari, è stata riportata una grave disfunzione epatica. Tuttavia, non è stata stabilita una relazione causale con repaglinide.

Molto rara: Aumento degli enzimi epatici.

Durante il trattamento con repaglinide sono stati riportati casi isolati di aumento degli enzimi epatici. La maggior parte dei casi erano lievi e transitori e solo pochissimi pazienti sono stati costretti ad interrompere la terapia.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Repaglinide è stata somministrata con aumenti settimanali della dose da 4 a 20 mg quattro volte al giorno per un periodo di 6 settimane. Non sono emersi dati di rilievo riguardanti la sicurezza del farmaco. Poiché in questo studio si è evitata l’insorgenza di ipoglicemia con aumento dell’apporto calorico, un relativo sovradosaggio può causare un’eccessiva riduzione glicemica con conseguente sviluppo di sintomi ipoglicemici (vertigini, sudorazione, tremori, cefalea, ecc.).

Se compaiono questi sintomi, si raccomanda di prendere le opportune misure d’intervento per correggere la riduzione della glicemia (carboidrati per via orale). L’ipoglicemia più grave associata a convulsioni, perdita di coscienza o coma deve essere trattata con glucosio somministrato per via endovenosa.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: altri farmaci ipoglicemizzanti, esclusa l’insulina.

Codice ATC: A10B X02.

Repaglinide è un nuovo secretagogo orale a breve durata d’azione. Repaglinide riduce rapidamente i livelli di glicemia stimolando la secrezione di insulina da parte del pancreas, un effetto che dipende dal funzionamento delle cellule beta delle isole pancreatiche.

Repaglinide chiude i canali ATP potassio-dipendenti della membrana delle cellule β-pancreatiche attraverso una proteina bersaglio diversa da quella di altri secretagoghi. Questa azione depolarizza le cellule beta e provoca l’apertura dei canali del calcio. Il risultante aumento del flusso intracellulare di calcio stimola la secrezione delle cellule beta.

Nei pazienti con diabete tipo 2, la secrezione insulinica in risposta ai pasti si verifica entro 30 minuti dalla somministrazione orale di repaglinide. Questa azione provoca la riduzione della glicemia durante tutto il periodo influenzato dai pasti. L’aumento dei livelli di insulina non perdura oltre la durata del pasto. I livelli plasmatici di repaglinide diminuivano rapidamente, facendo riscontrare basse concentrazioni del farmaco 4 ore dopo la somministrazione, nel plasma dei diabetici tipo 2.

Nei pazienti con diabete tipo 2, è stata rilevata una riduzione dose-dipendente della glicemia con dosi di repaglinide da 0,5 a 4 mg.

I risultati degli studi clinici hanno dimostrato che la somministrazione ottimale di repaglinide va effettuata in relazione ai pasti principali (somministrazione preprandiale).

Normalmente repaglinide va assunta 15 minuti prima del pasto, ma il momento dell’assunzione può oscillare da subito prima a 30 minuti prima del pasto.

Uno studio epidemiologico ha suggerito un rischio maggiore di sindrome coronarica acuta in pazienti in trattamento con repaglinide rispetto a pazienti in trattamento con sulfanilurea (vedere paragrafi 4.4 e 4.8).


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Repaglinide è rapidamente assorbita nel tratto gastrointestinale, provocando un rapido aumento della concentrazione plasmatica del farmaco. Il picco plasmatico si verifica entro un’ora dalla somministrazione. Dopo aver raggiunto il picco massimo, il livello plasmatico diminuisce rapidamente e repaglinide viene eliminata in 4-6 ore.

L’emivita di eliminazione plasmatica è di circa un’ora.

Repaglinide è caratterizzata da una biodisponibilità media assoluta del 63% (CV 11%), da un basso volume di distribuzione, 30 L (compatibile con la distribuzione dentro i fluidi intercellulari) e da una rapida eliminazione ematica.

Negli studi clinici è stata trovata un’elevata variabilità interindividuale nelle concentrazioni plasmatiche di repaglinide (60%). La variabilità intraindividuale è bassa o moderata (35%) e poiché la posologia di repaglinide deve essere aggiustata sulla base della risposta clinica, l’efficacia non è influenzata da variabilità interindividuali.

L’esposizione a repaglinide risulta aumentata nei pazienti con insufficienza epatica e nei pazienti anziani con diabete di tipo 2. L’area sotto la curva (AUC: media ± SD) dopo la somministrazione di una dose singola di 2 mg (4 mg nei pazienti con insufficienza epatica) era di 31,4 ng/ml/ora (± 28,3) nei volontari sani, 304,9 ng/ml/ora (± 228,0) nei pazienti con insufficienza epatica e 117,9 ng/ml/ora (±83,8) nei pazienti anziani con diabete di tipo 2.

Dopo 5 giorni di trattamento con repaglinide (2 mg x 3 volte al giorno) in pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina: 20-39 ml/min.), i risultati mostravano un aumento significativo di 2 volte della concentrazione di repaglinide (AUC) e della sua emivita (t½) rispetto a quella riscontrata nei soggetti con funzione renale normale.

Nell’uomo repaglinide ha un elevato legame con le proteine plasmatiche (superiore al 98%).

Non sono state osservate differenze clinicamente significative nella farmacocinetica di repaglinide quando questa veniva somministrata 0,15 o 30 minuti prima di un pasto o in condizioni di digiuno.

Repaglinide viene quasi completamente metabolizzata e non sono stati identificati metaboliti con effetti ipoglicemizzanti di rilevanza clinica.

Repaglinide e i suoi metaboliti sono escreti primariamente per via biliare. Una piccola frazione (meno dell’8%) della dose somministrata compare nelle urine, soprattutto come metaboliti. Meno dell’1% del composto precursore è presente nelle feci.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

I dati non-clinici non hanno messo in evidenza particolari rischi per l’uomo sulla base degli studi convenzionali sulla sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e potenziale cancerogeno.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Cellulosa microcristallina (E460)

Calcio fosfato dibasico anidro

Amido di mais

Amberlite (polacrilin potassio)

Povidone

Polossamero 407

Meglumina

Glicerolo

Silice colloidale anidra

Magnesio stearato

Ferro ossido rosso (E172).


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

2,5 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Repaglinide Mylan Generics 2 mg compresse è confezionato in blister in PA/ALL/PVC – alluminio con 90 compresse.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Mylan S.p.A

Via Vittor Pisani, 20

20124 Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

"2 mg compresse" 90 compresse in blister PA/ALL/PVC-AL – AIC 039796014/M


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Luglio 2010


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Ottobre 2010