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RHINOCORT
L’erogatore Turbohaler contiene: budesonide 20 mg.
Per l’elenco completo degli eccipienti vedere 6.1
Polvere nasale.
Riniti allergiche stagionali, riniti perenni allergiche e non allergiche.
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La posologia va adattata al singolo paziente e va ridotta fino a raggiungere la dose minima che permetta il controllo della sintomatologia.
Istruzioni per l’uso, vedere 6.6.
Adulti ed anziani
La dose iniziale consigliata è di 400 mcg al mattino somministrati con due applicazioni in ciascuna narice.
Non vi sono dati che indichino che una dose giornaliera superiore a 400 mcg aumenti l’efficacia.
Una volta raggiunti i risultati clinici desiderati, generalmente in 1 o 2 settimane, la dose di mantenimento deve essere ridotta alla quantità minima di prodotto che permetta il controllo della sintomatologia.
Bambini
L’uso di Rhinocort nei bambini non è stato ancora documentato (vedere 4.4).
Il trattamento delle riniti stagionali dovrà preferibilmente iniziare prima dell’esposizione agli allergeni.
Un trattamento concomitante può a volte rendersi necessario per controllare i sintomi oculari causati dall’allergia.
Se il passaggio nasale dovesse essere bloccato possono essere utilizzati dei vasocostrittori nasali durante i primi 2-3 giorni di trattamento.
Ipersensibilità al principio attivo.
L’uso di dosi eccessive o un trattamento prolungato con glucocorticosteroidi può comportare la comparsa di segni o sintomi di ipercorticismo, soppressione della funzione dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrenale e/o soppressione della crescita nei bambini.
Gli effetti di un trattamento a lungo termine con steroidi somministrati per via nasale in bambini non sono completamente noti. I medici curanti devono controllare attentamente la crescita dei bambini che assumono glucocorticosteroidi per tempi protratti per qualsiasi via di somministrazione e devono valutare il beneficio di una terapia glucocorticosteroidea verso il rischio di una possibile soppressione della crescita.
Una ridotta funzionalità epatica può influenzare l’eliminazione dei glucocorticosteroidi. La farmacocinetica di budesonide somministrata per via endovenosa è simile nei pazienti con cirrosi e nei soggetti sani; quando budesonide è somministrata per via orale la farmacocinetica viene influenzata dalla compromissione della funzionalità epatica con aumento della disponibilità sistemica. Quanto riportato ha una ripercussione clinica limitata per Rhinocort in quanto, dopo l’inalazione del prodotto, il contributo orale alla disponibilità sistemica è relativamente basso.
Speciali considerazioni sono necessarie nel caso di pazienti con tubercolosi polmonare.
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Non sono state osservate interazioni tra budesonide ed altri farmaci utilizzati per il trattamento delle riniti.
Il metabolismo di budesonide è mediato principalmente dal CYP3A, un isoenzima del citocromo p450. Gli inibitori di tale enzima, quale il ketoconazolo, possono quindi aumentare l’esposizione di budesonide a livello sistemico.
Alle dosi raccomandate cimetidina ha un leggero effetto, clinicamente irrilevante, sulla farmacocinetica di budesonide somministrata per via orale.
La somministrazione di budesonide ad animali gravidi è associata, come per gli altri glucocorticosteroidi, ad anormalità dello sviluppo fetale anche se i risultati di studi epidemiologici prospettici e le osservazioni effettuate a livello mondiale dopo la commercializzazione del farmaco non evidenziano un aumentato rischio di malformazioni congenite nell’uomo associato all’uso inalatorio o intranasale di budesonide durante i primi mesi di gravidanza.
Come per altri farmaci la somministrazione di budesonide durante la gravidanza richiede la valutazione dei benefici terapeutici della madre verso i rischi per il feto.
Non sono disponibili informazioni in merito al passaggio di budesonide nel latte materno.
Rhinocort non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
| Classificazione di frequenza | Classe Organo Sistema (MedDRA) | Reazione avversa |
| Comune <1/10 e ≥ 1/100 | Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | Secrezione emorragica ed epistassi; irritazione nasale |
| Non comune <1/100 e ≥ 1/1000 | Disturbi del sistema immunitario | Reazioni immediate e ritardate di ipersensibilità comprendenti orticaria, rash, dermatite, angioedema e prurito |
| Molto raro <1/10 000 | Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | Ulcerazioni della mucosa; perforazione del setto nasale |
| Disturbi del sistema immunitario | Reazione anafilattica |
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Un sovradosaggio acuto di Rhinocort, anche a dosi molto elevate, non si ritiene possa causare problemi clinici.
Categoria farmacoterapeutica: Preparato rinologico per uso topico a base di corticosteroide (budesonide).
Codice ATC: R01AD05
Budesonide è un glucocorticoide dotato di elevata attività antinfiammatoria locale.
Non è perfettamente chiarito l’esatto meccanismo di azione dei glucocorticosteroidi nel trattamento delle riniti; probabilmente hanno una importante azione antinfiammatoria come l’inibizione del rilascio dei mediatori dell’infiammazione e l’inibizione della risposta immuno mediata delle citochine. La potenza intrinseca di budesonide, misurata in base all’affinità verso i recettori dei glucocorticosteroidi, è di circa 15 volte superiore a quella di prednisolone.
Uno studio clinico condotto nei pazienti con rinite stagionale ed effettuato confrontando budesonide endonasale (Rhinocort inalatore nasale pressurizzato) e budesonide orale con placebo, ha dimostrato che l’effetto terapeutico di budesonide si esplica pienamente mediante l’azione locale di budesonide.
Budesonide somministrata a scopo profilattico ha dimostrato di possedere degli effetti protettivi nei confronti dell’eosinofilia nasale indotta e dell’ipersensibilità.
Alle dosi consigliate Rhinocort non causa nei pazienti con rinite nessuna modificazione clinicamente rilevante, né sui livelli basali di cortisolo plasmatico, né sulla risposta alla stimolazione con ACTH. Tuttavia una soppressione dose-correlata di cortisolo plasmatico ed urinario è stata osservata nei volontari sani dopo un trattamento di breve durata con Rhinocort.
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Assorbimento
La biodisponibilità sistemica di budesonide erogata da Rhinocort è pari al 22% della dose erogata.
Distribuzione
Budesonide ha un volume di distribuzione di circa 3 L/kg. Il legame con le proteine plasmatiche è in media dell’85-90%. La massima concentrazione plasmatica dopo la somministrazione di 800 mcg di budesonide in Rhinocort è di 1,1 nmol/L e viene raggiunta entro 0,4 ore.
Biotrasformazione
Budesonide è principalmente trasformata (circa il 90%), durante il primo passaggio epatico, in metaboliti con bassa attività glucocorticosteroidea. L’attività glucocorticosteroidea dei maggiori metaboliti, 6beta-idrossibudesonide e 16alfa-idrossiprednisolone, è pari a meno dell’1% di quella di budesonide.
Il metabolismo di budesonide è mediato principalmente dal CYP3A, un isoenzima del citocromo p450.
Budesonide non è soggetta ad inattivazione metabolica a livello nasale.
Eliminazione
I metaboliti sono escreti come tali o in forma coniugata principalmente per via renale. Non è stata trovata traccia di budesonide immodificata nelle urine. Budesonide ha una clearance sistemica elevata (circa 1,2 L/min) e l’emivita plasmatica dopo somministrazione endovenosa è mediamente di 2-3 ore.
Linearità
La cinetica di budesonide ai dosaggi clinicamente rilevanti è dose-dipendente.
I risultati degli studi di tossicità acuta, subacuta e cronica dimostrano che gli effetti sistemici di budesonide, come ad esempio, diminuzione dell’incremento ponderale, atrofia dei tessuti linfoidi e della corteccia surrenale, sono meno gravi o simili rispetto a quelli osservati dopo somministrazione di altri glucocorticosteroidi.
Budesonide, saggiata in sei differenti tipi di tests, è risultata priva di effetti mutageni o clastogeni.
È stata evidenziata, in uno studio di cancerogenesi condotto su ratti maschi, una aumentata incidenza di gliomi cerebrali. Tale incremento di incidenza non è più stato osservato nello stesso studio ripetuto, nel quale l’incidenza di comparsa di gliomi non è risultata diversa nei vari gruppi trattati con diversi principi attivi (budesonide, prednisolone, triamcinolone acetato) e nei gruppi di controllo.
Studi di cancerogenesi condotti nei ratti maschi hanno consentito di osservare alterazioni epatiche (neoplasie epatocellulari primarie) che sono state confermate in un successivo studio effettuato trattando gli animali con budesonide e con altri glucocorticosteroidi di riferimento. Queste manifestazioni sono probabilmente da mettersi in relazione con gli effetti recettoriali dei glucocorticosteroidi e rappresentano un effetto tipico della classe terapeutica.
L’esperienza clinica fino ad oggi acquisita evidenzia che non ci sono elementi per affermare che budesonide o altri glucocorticosteroidi inducano gliomi cerebrali o neoplasie primarie epatocellulari nell’uomo.
Il prodotto non contiene eccipienti.
Nessuna per quanto noto.
2 anni.
Non conservare al di sopra di 30°C. Conservare con il cappuccio ben chiuso.
Il Turbohaler è un erogatore multidose per polvere nasale, azionato dal flusso inspiratorio. L’erogatore è in materiale plastico. Un erogatore Turbohaler contiene 200 dosi.
Rhinocort è un inalatore Turbohaler multidose che consente la somministrazione del solo principio attivo senza l’uso di eccipienti o additivi. Inspirando attraverso l’inalatore nasale il prodotto raggiunge le cavità nasali dove agisce.
L’erogatore Turbohaler è facile da usare, basta seguire le seguenti istruzioni:
1) Soffiare il naso.
2) Svitare e togliere il cappuccio
3) Tenere il Turbohaler in posizione verticale con l’impugnatura colorata verso il basso. Caricare l’erogatore di una dose ruotando l’impugnatura fino a fondo corsa, quindi riportarla alla posizione di partenza.
4) Posizionare l’adattatore nasale in modo che la narice aderisca all’adattatore stesso. Chiudere la narice opposta con un dito. Inspirare vigorosamente e velocemente con il naso (per circa 0,5 secondi).
5) Rimuovere l’erogatore dal naso prima di espirare.
6) Riavvitare il cappuccio.
NOTA
Non espirare mai attraverso l’erogatore.
Riavvitare sempre il cappuccio dopo l’uso.
La mancanza di sapore del prodotto e la piccola quantità erogata potrebbero dare la sensazione di non aver assunto il prodotto. Se sono state eseguite correttamente le istruzioni si può essere certi che la dose è stata assunta.
Pulizia
Pulire regolarmente (settimanalmente) l’esterno dell’adattatore nasale con un panno asciutto.
NON USARE MAI ACQUA PER PULIRE L’ADATTATORE NASALE.
Indicatore di dosi
La comparsa di un segno rosso nella finestra indicatrice segnala la presenza delle ultime 20 dosi. Quando il segno rosso raggiunge il margine più basso della finestra, l’inalatore non eroga più la corretta quantità di farmaco e deve essere eliminato.
Il rumore udibile agitando l’erogatore non è prodotto dal farmaco, ma da un agente essiccante contenuto nel Turbohaler.
Smaltimento
Eliminare il Turbohaler servendosi degli appositi contenitori in farmacia per la raccolta differenziata dei medicinali.
AstraZeneca S.p.A.
Palazzo Volta
Via F. Sforza
Basiglio (MI)
Rhinocort 100 mcg /erogazione polvere nasale, erogatore Turbohaler 200 dosi - A.I.C. n. 028935029
Data AIC: 03.02.1999
Data Rinnovo: 15.11.2004
Determinazione AIFA del 1 Dicembre 2008