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RISPERIDONE ACTAVIS
Risperidone Actavis 1 mg
Ogni compressa rivestita con film contiene 1mg di risperidone.
Eccipiente: 61 mg di lattosio anidro.
Risperidone Actavis 2 mg
Ogni compressa rivestita con film contiene 2mg di risperidone.
Eccipiente: 123 mg di lattosio anidro.
Risperidone Actavis 3 mg
Ogni compressa film-rivestita contiene 3 mg di risperidone.
Eccipiente: 184 mg di lattosio anidro.
Risperidone Actavis 4 mg
Ogni compressa rivestita con film contiene 4 mg di risperidone.
Eccipiente: 245 mg di lattosio anidro.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compressa rivestita con film
Risperidone Actavis 1 mg
Compressa bianca, ovale, biconvessa con una linea di frattura, 8 x 5 mm. La compressa può essere divisa in due metà uguali.
Risperidone Actavis 2mg
Compresse bianche, ovali, biconvesse con una linea di frattura, 10 x 5 mm. La compressa può essere divisa in due metà uguali.
Risperidone Actavis 3mg
Compresse bianche, ovali, biconvesse, con una linea di frattura, 11 x 6.5 mm. La compressa può essere divisa in due metà uguali.
Risperidone Actavis 4mg
Compresse bianche, ovali, biconvesse, con una linea di frattura, 14 x 7.5 mm. La compressa può essere divisa in due metà uguali.
- Il risperidone è indicato per il trattamento della schizofrenia.
- Il risperidone è anche efficace nel mantenimento dei miglioramenti clinici durante la continuazione della terapia in pazienti che hanno mostrato una risposta iniziale al trattamento.
- Il risperidone è anche indicato per il trattamento di episodi maniacali da moderati a gravi nei disturbi bipolari dell’affettività.
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Schizofrenia:
Passaggio da un altro medicinale antipsicotico al risperidone
Si raccomanda di interrompere il trattamento precedente in modo graduale, laddove il medico lo ritenga appropriato, quando viene intrapreso il trattamento con risperidone. Quando si passa da medicinali antipsicotici ad azione prolungata al risperidone, si raccomanda di iniziare il trattamento con il risperidone, se desiderato dal punto di vista clinico, al momento della successiva iniezione programmata.
La necessità di continuare un trattamento già esistente di sintomi extrapiramidali (medicinale anti-parkinson) deve essere rivalutata periodicamente
Adulti e adolescenti ≥15 anni:
Risperidone può essere somministrato in una o in due volte al giorno.
Il paziente deve iniziare con 2mg di risperidone al giorno. Il dosaggio può essere aumentato fino 4mg al giorno il secondo giorno. Dopodiche questa dose può essere mantenuta immodificata o adattata alle esigenze individuali, se necessario. La dose giornaliera ottimale per la maggior parte dei pazienti è compresa tra 4 e 6mg di risperidone. Alcuni pazienti possono trarre beneficio da una titolazione più lenta e da una dose di partenza e di mantenimento inferiore.
Dosi superiori ai 10mg di risperidone al giorno non hanno mostrato un’efficacia aggiuntiva rispetto alle dosi più basse e possono aumentare il rischio di sintomi extrapiramidali. Non è stata confermata la sicurezza di dosi superiori ai 16 mg/giorno, e pertanto non dovrebbero essere usate.
Se è richiesta sedazione, può essere somministrata in concomitanza una benzodiazepina.
Anziani:
Si raccomanda di iniziare il trattamento con 0,5mg due volte al giorno.
Questa dose può essere mantenuta invariata o aggiustata alle necessità individuali con incrementi di 0,5mg di risperidone due volte al giorno, fino ad un massimo di 2 mg di risperidone due volte al giorno. Poiché l’esperienza clinica negli anziani è limitata, deve essere osservata cautela.
Bambini e adolescenti <15 anni:
L’esperienza con bambini e adolescenti di età inferiore ai 15 anni con schizofrenia è carente. Quindi non è raccomandato l’uso di risperidone per questo gruppo di pazienti.
Episodi maniacali:
Adulti:
Risperidone deve essere somministrato una volta al giorno con una dose iniziale di 2mg. Se necessario, possono essere apportati degli aggiustamenti al dosaggio ad intervalli non inferiori alle 24 ore e con incrementi del dosaggio di 1 mg al giorno. Si raccomanda un intervallo del dosaggio tra 2 e 6 mg al giorno. Dosi giornaliere superiori a 6 mg di risperidone non sono state studiate in pazienti con episodi maniacali.
Poiché pazienti con disordine bipolare hanno una soglia bassa per la discinesia tardiva, deve essere regolarmente rivalutata la necessità di continuare il trattamento.
Anziani:
Si raccomanda di iniziare il trattamento con 0,5 mg due volte al giorno.
Questa dose può essere mantenuta invariata o aggiustata in base alle necessità individuali con incrementi di 0,5 mg di risperidone due volte al giorno, fino ad un massimo di 2 mg di risperidone due volte al giorno. Poiché l’esperienza clinica con gli anziani è limitata, deve essere esercitata cautela.
Bambini e adolescenti:
Non c’è esperienza nel trattamento di episodi maniacali in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni.
Uso combinato con stabilizzatori dell’umore:
C’è un’informazione limitata sull’uso combinato di risperidone con carbamazepina nella mania bipolare. E’ stato dimostrato che la carbamazepina induce il metabolismo del risperidone provocando un abbassamento dei livelli plasmatici della frazione antipsicotica di risperidone (si veda paragrafo 4.5). Non è quindi raccomandata la co-somministrazione di risperidone e carbamazepina nei pazienti affetti da mania bipolare finché non saranno disponibili esperienze ulteriori.
Patologie epatiche e renali:
La dose iniziale raccomandata è di 0,5 mg due volte al giorno. Questo dosaggio può essere aggiustato su base individuale con incrementi di 0,5 mg due volte al giorno, fino a 1-2 mg due volte al giorno. Poiché l’esperienza clinica con questi pazienti è limitata, deve essere osservata cautela.
Pazienti con patologie cardiovascolari:
Il risperidone deve essere titolato gradualmente (si veda paragrafo 4.4).
Come con tutti i trattamenti sintomatci, l’uso continuato di risperidone deve essere valutato e giustificato sulla base di come si evolve la condizione.
Metodo di somministrazione e durata del trattamento:
Le compresse devono essere assunte con una quantità adeguata di liquido (p.es. un bicchiere d’acqua), indipendentemente dall’assunzione di cibo.
Ipersensibilità al risperidone o a uno qualsiasi degli eccipienti.
Pazienti anziani affetti da demenza:
Negli studi clinici è stato osservato un incremento di tre volte degli eventi avversi cerebrovascolari nei pazienti trattati con risperidone rispetto ai pazienti trattati con placebo (3,4% vs. 1.1%).
In una meta-analisi di diciassette studi clinici controllati con antipsicotici atipici, incluso risperidone, è stato dimostrato un aumento di mortalità rispetto al placebo, in pazienti anziani con demenza trattati con antipsicotici atipici. In studi clinici controllati versus placebo, condotti con risperidone in pazienti anziani con demenza, è stata dimostrata un’incidenza di mortalità del 4% nei pazienti trattati con risperidone rispetto
a 3.1 nei pazienti che avevano ricevuto il placebo. L’età media dei pazienti deceduti era di 86 anni (67-100).
In questi studi, il trattamento con furosemide e risperidone è stato associato ad una maggiore incidenza di mortalità rispetto al trattamento con risperidone o furosemide da soli. Tuttavia, il meccanismo di tale interazione non è chiaro. L’uso concomitante di risperidone con altri diuretici (principalmente diuretici tiazidici utilizzati a basse dosi), non è stato associato con simili osservazioni.
Non sono stati identificati elementi comuni tra i casi fatali. Tuttavia, bisogna osservare cautela e considerare i rischi e i benefici derivanti dal trattamento combinato con risperidone e furosemide, o derivanti dalla somministrazione congiunta di risperidone con altri diuretici potenti, prima di decidere se effettuare il trattamento.
Indipendentemente dal trattamento, la disidratazione è un noto fattore di rischio per l’aumento di mortalità e dovrebbe, perciò, essere attentamente evitata nei pazienti anziani con demenza.
Il medico curante deve considerare il rapporto rischio/beneficio nell’uso del risperidone nei pazienti anziani affetti da demenza, tenendo conto del rischio di eventi avversi cerebrovascolari in questa popolazione di pazienti. Il paziente e/o la persona che se ne prende cura deve segnalare immediatamente al medico i sintomi di un potenziale episodio cerebrovascolare come un’improvvisa debolezza o mancanza di sensibilità alle guance, alle estremità superiori o inferiori, o difficoltà di parola o disturbi della vista. In simili casi, devono essere prese in considerazione tutte le possibilità terapeutiche, compresa l’interruzione del trattamento con risperidone.
Si raccomanda di non prescrivere risperidone a pazienti con demenza con un’anamnesi di CVA (accidenti cerebrovascolari)/TIA (attacco ischemico transitorio), ipertensione o diabete. Il trattamento di psicosi acute in pazienti con un’anamnesi di demenza deve essere limitato soltanto al breve termine e deve avvenire dietro indicazione dello specialista.
Ipotensione ortostatica:
Risperidone può causare ipotensione ortostatica attraverso le sue proprietà α-bloccanti, specialmente all’inizio del trattamento quando la dose viene aumentata. Risperidone deve essere usato con cautela nei pazienti affetti da patologie cardiovascolari (p.es. insufficienza cardiaca, attacco cardiaco, compromissione della conduzione cardiaca, disidratazione, ipovolemia, o disturbi cerebrovascolari) e il dosaggio deve essere incrementato gradualmente (si veda paragrafo 4.2).
Deve essere presa in considerazione una riduzione della dose se si verifica ipotensione.
Compromissione epatiche/renali & pazienti anziani:
Nel paragrafo 4.2 sono riportate raccomandazioni speciali sul dosaggio per i pazienti anziani e per i pazienti con compromissioni epatiche o renali.
Bambini e adolescenti:
Poiché l’esperienza sulla schizofrenia in bambini e adolescenti di età inferiore ai 15 anni è carente, non è raccomandato l’uso di risperidone per questo gruppo di pazienti.
Non c’è esperienza nel trattamento di episodi maniacali in bambini e adolescenti inferiori ai 18 anni di età.
Discinesia tardiva / sintomi extrapiramidali:
Principi attivi con proprietà antagoniste del recettore della dopamina sono stati associati all’induzione di discinesia tardiva, caratterizzata da movimenti ritmici, involontari, soprattutto della lingua e/o del viso. La comparsa di sintomi extrapiramidali è un fattore di rischio per la discinesia tardiva. Poichè il risperidone ha un basso potenziale di induzione di sintomi extrapiramidali rispetto agli antipsicotici convenzionali, il rischio di indurre discinesia tardiva è probabilmente ridotto rispetto agli antipsicotici convenzionali. Se compaiono segni e sintomi di discinesia tardiva, deve essere presa in considerazione l’interruzione della somministrazione di tutti i principi attivi antipsicotici.
Sindrome neurolettica maligna:
E’ stata riportata l’insorgenza della sindrome neurolettica maligna caratterizzata da ipertermia, tachipnea, sudorazione, rigidità muscolare, instabilità autonoma, stato di coscienza alterato, leucocitosi ed elevati livelli di creatina fosfochinasi, in associazione ai principi attivi antipsicotici. Sintomi addizionali possono essere mioglobinuria (rabdomiolisi) a rischio di esito fatale accompagnata da insufficienza renale acuta. Se si presentano i sintomi elencati sopra, si devono interrompere tutti i principi attivi antipsicotici compreso il risperidone.
In aggiunta alle normali misure di supporto (raffreddamento esterno e reidratazione), sono di norma somministrati in prima istanza farmaci anticolinergici e benzodiazepine. In casi gravi questi prodotti medicinali non sono sufficientemente efficaci e devono essere somministrati dantrolene e/o agonisti della dopamina. Se questa terapia non risulta efficace o nel caso di una situazione di estremo pericolo di vita, la terapia elettroconvulsiva può salvare la vita.
Demenza con corpi di Lewy o morbo di Parkinson
Se a pazienti con il morbo di Parkinson o con demenza con corpi di Lewy (DLB) vengono prescritti principi attivi antipsicotici incluso risperidone, devono essere soppesati i rischi potenziali di sviluppare la sindrome neurolettica maligna o di un peggioramento della malattia rispetto ai benefici attesi.
Epilessia:
Come altri medicinali antipsicotici, il risperidone può abbassare la soglia delle crisi. Si raccomanda prudenza quando si trattano pazienti epilettici.
Iperglicemia
Iperglicemia o esacerbazione di diabete preesistente sono stati riportati in casi molto rari durante il trattamento con risperidone. E’ consigliabile un opportuno monitoraggio clinico in pazienti diabetici ed in pazienti con fattori di rischio per lo sviluppo di diabete mellito (si veda paragrafo 4.8).
Patologie cardiovascolari:
Come con altri antipsicotici, è consigliata cautela nel prescrivere prodotti medicinali noti per prolungare l’intervallo QT. Risperidone deve essere utilizzato con cautela in pazienti con patologie cardiovascolare note (es. sindrome congenita del QT lungo, patologie cardiache coronariche, disturbi della conduzione, aritmia), o trattamento concomitante con prodotti medicinali che inducono un prolungamento dell’intervallo QT o ipokaliemia.
Sintomi quando viene interrotta la terapia:
È stato descritto che sintomi acuti da interruzione, compresi nausea, vomito, sudorazione e insonnia, si verificano raramente dopo la cessazione improvvisa di alte dosi di medicinali antipsicotici.
Può anche verificarsi un ritorno dei sintomi psicotici ed è stato riportata l’insorgenza di disturbi del movimento involontario (come acatisia, distonia e discinesia). Quindi, è consigliabile una graduale interruzione.
Altro:
Paradossalmente, prodotti medicinali antipsicotici possono accrescere sintomi quali eccitazione, agitazione e aggressività. Quando insorgono tali sintomi, può rendersi necessario ridurre la dose di risperidone o interrompere il trattamento, come con altri antipsicotici.
Poiché il risperidone può indurre aumento di peso, si deve consigliare i pazienti in merito alle proprie abitudini alimentari.
Risperidone deve essere usato con cautela nei pazienti con una esistente iperprolattinemia correlata a sostanze non attive. Speciale cautela deve essere esercitata nei pazienti con tumori prolattina-dipendenti (p.es. il prolattinoma ipofisario).
Questo medicinale contiene lattosio. Pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, di deficit di Lapp-lattasi o di malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.
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Non è stato valutato sistematicamente il rischio connesso all’uso di risperidone in concomitanza con altri medicinali. Deve essere esercitata cautela, quando risperidone è impiegato in combinazione con altri medicinali che hanno un effetto sul sistema nervoso centrale. I medicinali antipsicotici aumentano l’effetto, tra gli altri, di alcol, oppiacei, antistaminici e benzodiazepine. Quindi deve essere sconsigliato l’uso di alcol durante il trattamento.
Il trattamento concomitante con altri medicinali antipsicotici, litio, antidepressivi, medicinali antiparkinson e medicinali con un effetto anticolinergico centrale aumenta il rischio di discinesia tardiva.
Il risperidone può bloccare gli effetti della levodopa e di altri agonisti dopaminergici.
La carbamazepina abbasserà la concentrazione di risperidone nel plasma grazie una degradazione accelerata, che potrà rendere necessario un incremento della dose. Effetti simili sono possibili in combinazione con altre sostanze che portano a un’induzione comparabile degli enzimi epatici che metabolizzano i farmaci, quali barbiturici, rifampicina, fenitoina e erba di San Giovanni (Hypericum perforatum). La dose di risperidone deve essere riconsiderata o ridotta, se necessario, quando la terapia con carbamazepine o altri farmaci che inducono enzimi epatici viene interrotta.
Le fenotiazine, gli antidepressivi triciclici e alcuni agenti bloccanti beta-adrenergici possono aumentare la concentrazione di risperidone nel plasma, ma la proporzione di metabolita attivo rimane più bassa del normale (si veda paragrafo 5.2).
Chinidina, fluoxetina, paroxetina, terbinafina e altri forti inibitori del CYP2D6 possono aumentare la concentrazione plasmatica della componente attiva. Quindi la dose di risperidone deve essere rivalutata al momento dell’introduzione o della conclusione del trattamento concomitante con queste sostanze.
Cimetidina e ranitidina possono aumentare la concentrazione di risperidone nel plasma, ma l’effetto antipsicotico non ne risulta necessariamente accresciuto, poiché la frazione di metaboliti attivi è diminuita.
Risperidone non mostra effetti clinicamente rilevanti sulla farmacocinetica di litio, valproato, digossina o topiramato.
L’effetto anti-α1-adrenergico di risperidone può aumentare la pressione sanguigna riducendo l’effetto di fenossibenzamina, labetalolo e altri principi attivi simpatomimetici α-bloccanti, anche di metildopa, reserpina e altre sostanze attive ad azione anti-ipertensiva centrale che agiscono a livello centrale. Al contrario, l’effetto ipotensivo della guanetidina viene bloccato.
Si consiglia cautela con il trattamento concomitante con altri prodotti medicinali che possono prolungare l’intervallo QT, es. altri neurolettici, antiaritmici di classe IA o III, moxifloxacina, eritromicina, metadone, meflochina, antidepressivi triciclici, litio o cisapride. Si consiglia cautela quando il risperidone viene co-somministrato con altri prodotti medicinali che possono causare disturbi elettrolitici, es. diuretici tiazidici (ipokaliemia), poiché questi aumentano il rischio di aritmia maligna (vedere anche paragrafo 4.4). In modo analogo, si raccomanda cautela quando il risperidone è co-somministrato con altri medicinali che possono aumentare la concentrazione di risperidone nel sangue.
Durante la co-somministrazione con altri principi attivi che si legano fortemente alle proteine, non si verifica uno spiazzamento clinicamente rilevante dalle proteine plasmatiche.
Gravidanza
Non ci sono dati adeguati relativi all’uso di risperidone nelle donne in gravidanza. Risperidone non si è rivelato teratogeno negli studi sugli animali, ma sono state osservate altre forme di tossicità riproduttiva (si veda paragrafo 5.3); il rischio potenziale di questi effetti negli esseri umani non è noto.
Dai dati sull’uomo si evince che l’uso prolungato di medicinali antipsicotici fino al parto può indurre disturbi extrapiramidali e sintomi di astinenza nel neonato. Risperidone dev’essere usato in gravidanza solo se chiaramente indicato e in seguito ad un’attenta valutazione clinica del rapporto rischio/beneficio.
Allattamento
Risperidone ed il suo metabolita attivo 9-idrossi-risperidone vengono escreti nel latte materno in una quantità tale che non possono essere esclusi effetti sul bambino allattato. Quindi, donne che ricevono il risperidone non devono allattare al seno.
Questo medicinale, anche quando è usato come indicato, può alterare la reattività fino a compromettere la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari e di lavorare in situazioni potenzialmente pericolose. Questo è valido maggiormente se è assunto insieme con alcol. Si deve consigliare ai pazient di evitare di guidare o usare macchinari fino a quando non è stato valutato l’effetto individuale.
In questa sezione, gli effetti indesiderati sono elencati in base all’organo e alla frequenza:
Molto comune: ≥1/10
Comune: ≥1/100, <1/10
Non comune: ≥1/1,000, <1/100
Raro: ≥1/10,000, <1/1,000
Molto raro: < 1/10,000
non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)
| Frequenza | Comune | Non comune | Raro | Molto raro |
| Disordini per classe di organi |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | | | | Neutropenia, trombocitopenia |
| Patologie endocrine | | Aumento dose-dipendente dei livelli di prolattina (1) | | |
| Disturbi del metabolismo e della nutrizione | | | | Iperglicemia ed esacerbazione del diabete preesistente (si veda paragrafo 4.4) |
| Disturbi psichiatrici | Agitazione stati ansiosi | Difficoltà di concentrazione | | |
| Patologie del sistema nervoso | Insonnia, mal di testa, sedazione (2) | Tremori, bradicinesia, acatisia | | |
| Patologie dell’occhio | | Visione offuscata | | |
| Patologie dell’orecchio e del labirinto | | Vertigini | | |
| Patologie cardiache | | È stata riportata tachicardia riflessa con dosi più alte all’inizio del trattamento | Prolungamento dell’intervallo QT, Torsade de Pointes, arresto cardiaco, aritmia ventricolare, fibrillazione, tachicardia ventricolare | |
| Patologie vascolari | | Ipotensione ortostatica e vertigini | Eventi avversi cerebrovasculari compresi CVA e TIA (si veda paragrafo 4.4) | |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | | Rinite, ipersalivazione | | |
| Patologie gastrointestinali | | Stipsi, dispepsia, nausea, dolori addominali | | vomito |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | | Rash e altre reazioni di ipersensibilità | | Angioedema |
| Patologie del sistema muscoloscheletrico del tessuto connettivo | | Rigidità, distonia acuta | | |
| Patologie renali e urinarie | | | | Enuresi |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | | Disturbi erettili, Disturbi dell’eiaculazione, impotenza, disfunzione orgasmica | Galattorrea, ginecomastia, disturbi del ciclo mestruale, amenorrea | Priapismo |
| Patologie sistemiche e condizioni relative al sito di somministrazione | | Sonnolenza, affaticamento | | edema |
| Esami Diagnostici | | | Aumento di peso (si veda paragrafo 4.4) | Incremento dei livelli degli enzimi epatici |
(1) Risperidone può causare un incremento dose-dipendente dei livelli di prolattina. Le possibili manifestazioni associate sono galattorrea, ginecomastia, alterazioni del ciclo mestruale fino alla assenza di mestruazioni (amenorrea). Inoltre, studi su colture tissutali suggeriscono che la crescita cellulare nei tumori al seno può essere stimolata dalla prolattina. Sebbene non sia stato ancora dimostrato in studi clinici o epidemiologici l’esistenza di una chiara associazione con la somministrazione di antipsicotici, si raccomanda cautela nei pazienti con una anamnesi di questo tipo.
(2) La sedazione è sta riportata con maggiore frequenza nei bambini e adolescenti piuttosto che negli adulti. Questa generalmente è leggera e transitoria.
Dopo un uso a lungo termine di prodotti medicinali antipsicotici (da mesi a anni) può insorgere discinesia (soprattutto discinesia tardiva), sia durante che dopo il trattamento (vedere paragrafo 4.4).
Come per i medicinali antipsicotici tradizionali, sono stati osservati alcuni casi di intossicazione da acqua. Essi sono dovuti alla polidipsia o alla sindrome da inadeguata secrezione dell’ormone antidiuretico (SIADH).
Inoltre, sono stati raramente osservati eventi avversi comprese convulsioni, peggioramento di stati depressivi e disforia, alterazioni della temperatura corporea e sindrome neurolettica maligna (si veda paragrafo 4.4).
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Sintomi d’intossicazione:
Il sovradosaggio può manifestarsi come un accentuazione degli effetti farmacologici desiderati e indesiderati del principio attivo (capogiri, sedazione, tachicardia, ipotensione, sintomi extrapiramidali). Sono stati riportati sovradosaggi fino a 360 mg. Quindi per il principio attivo i dati disponibili suggeriscono un ampio margine di sicurezza. Nel sovradosaggio sono stati riportati rari casi di prolungamento dell’intervallo di QT.
Nel caso di sovradosaggio acuto, deve essere presa in considerazione la possibilità che l’intossicazione sia dovuta a diversi medicinali.
Misure del trattamento per intossicazione:
Stabilire e mantenere la pervietà delle vie aeree, ed assicurare ossigenazione e ventilazione adeguate. Devono essere prese in considerazione una lavanda gastrica (dopo intubazione, se il paziente è incosciente) e somministrazione di carbone attivo in associazione ad un lassativo. Deve essere iniziato immediatamente il monitoraggio delle funzioni vitali e si deve includere il monitoraggio ECG continuo per individuare possibili aritmie.
Non esiste un antidoto specifico. Quindi devono essere istituite misure sintomatiche appropriate. Ipotensione e collasso circolatorio devono essere trattati con misure appropriate come fleboclisi e/o agenti simpaticomimetici. In caso di gravi sintomi extrapiramidali, deve essere somministrato un farmaco anticolinergico. Un’attenta supervisione medica ed un monitoraggio devono essere eseguiti fino al completo recupero del paziente.
Categoria farmacoterapeutica: Altri antipsicotici
Codice ATC: N05A X08
Il risperidone è un antagonista selettivo monoaminergico con un’elevata affinità sia per i recettori serotoninergici 5-HT2 sia per i recettori dopaminergici D2. Il risperidone si lega anche ai recettori α1-adrenergici e, con minore affinità, ai recettori H1-istaminergici e α2-adrenergici. Il risperidone non ha affinità per i recettori colinergici. Sebbene il risperidone, che migliora i sintomi positivi della schizofrenia, sia un potente antagonista D2, determina una minore depressione dell’attività motoria e dell’induzione della catalessi rispetto ai neurolettici classici. L’antagonismo centrale bilanciato tra serotonina e dopamina può ridurre il rischio di effetti indesiderati extrapiramidali ed estendere l’attività terapeutica ai sintomi negativi ed affettivi della schizofrenia.
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Assorbimento/Distribuzione/Concentrazione plasmatica:
Risperidone viene completamente assorbito dopo somministrazione orale, con il picco di concentrazione plasmatica misurato dopo 1-2 ore. Le concentrazioni plasmatiche di risperidone sono dose-dipendenti, nell’intervallo della dose terapeutica.
Nel plasma, il risperidone si lega all’albumina e all’α1- glicoproteina acida. L’88% del risperidone si lega alle proteine plasmatiche, come il 77% del 9-idrossi-risperidone.
Il volume di distribuzione è approssimativamente 1-2 l/kg.
Bambini ed adulti mostrano farmacocinetiche simili per il risperidone e per il 9-idrossi-risperidone.
Metabolismo:
Il risperidone è soggetto ad un moderato effetto di primo passaggio del 20-30%. Il risperidone viene metabolizzato dal CYP2D6 a 9-idrossi-risperidone; questo metabolita ha le stesse proprietà farmacologiche del risperidone. Il risperidone e il 9-idrossi-risperidone formano la frazione antipsicotica attiva.
Sebbene l’idrossilazione del risperidone sia soggetta a polimorfismo genetico (l’8% della popolazione caucasica è “metabolizzatore lento”), la differenza nelle farmacocinetica e nell’efficienza della frazione antipsicotica attiva nei due fenotipi è marginale.
Eliminazione:
Dopo somministrazione orale a pazienti psicotici, il risperidone viene eliminato con un tempo di dimezzamento di circa 3 ore. L’emivita di eliminazione del 9-idrossi-risperidone e della frazione antipsicotica attiva è di 24 ore. Nella maggior parte dei pazienti lo steady state del risperidone viene raggiunto dopo un giorno, mentre quello del 9-idrossi-risperidone è ottenuto dopo 4-5 giorni di terapia.
Dopo 1 settimana, il 70% della sostanza somministrata viene escreta nelle urine e il 14% nelle feci. Il 35–45% della frazione escreta nell’ urina è costituita da risperidone immodificato e dal suo metabolita 9-idrossi-risperidone.
In seguito a somministrazione di una dose singola, è stato visto che la clearance della frazione antipsicotica attiva è ridotta del 30% in pazienti anziani e del 60% in pazienti con insufficienza renale. In pazienti con insufficienza epatica, le concentrazioni plasmatiche di risperidone non sono risultate diverse da quelle dei pazienti sani, sebbene la frazione libera media di risperidone nel plasma sia aumentata approssimativamente del 35%.
Biodisponibilità:
La biodisponibilità assoluta del risperidone, a causa dell’effetto di primo passaggio, è approssimativamente del 65-70%.
Negli studi di tossicità dose ripetuta su ratti e cani hanno evidenziato soprattutto effetti farmacologici, quali sedazione, ed effetti mediati dalla prolattina a carico delle ghiandole mammarie e dei genitali. Il risperidone non è risultato teratogeno in ratti e conigli. Nei ratti sono stati rilevati effetti negativi sul comportamento durante l’accoppiamento, sul peso alla nascita e sulla sopravvivenza della progenie. Nei ratti l’esposizione intrauterina al risperidone è stata associata a deficit cognitivi nell’età adulta. Altri antagonisti della dopamina, quando somministrati ad animali gravidi, hanno causato effetti negativi sull’apprendimento e sullo sviluppo motorio della progenie. Il risperidone non è risultato genotossico nei test standard in batteria. Negli studi di carcinogenicità orale in ratti e topi sono stati osservati accrescimenti degli adenomi nella ghiandola pituitaria (topi), adenomi del pancreas endocrino (ratti) e adenomi della ghiandola mammaria (entrambe le specie). Questi tumori possono essere correlati all’incremento di prolattina. La rilevanza della carcinogenesi di derivazione prolattinica negli esseri umani non è chiara.I modelli animali in vitro e in vivo mostrano che alte dosi di risperidone possono causare un prolungamento dell’intervallo QT, che è stato associato a un rischio teoricamente più alto di “torsione di punta” nei pazienti.
Nucleo della compressa
Lattosio anidro
Cellulosa microcristallina
Amido di mais pregelatinizzato
Magnesio stearato
Rivestimento della compressa
Ipromellosa
Macrogol
Titanio diossido (E 171)
Non pertinente.
Compresse 1 mg, 2 mg,3 mg, 4 mg
4 anni.
Questo medicinale non richiede alcuna speciale condizione di conservazione.
Blister (Al/ PVC/PVDC) 6, 10, 20, 28, 30, 50, 60, 98 e 100 compresse
Flacone HDPE con essiccante: 100 e 500 compresse
E’ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Actavis Group PTC ehf.
Reykjavikurvegi 76-78
220 Hafnarfjördur , Islanda
Risperidone Actavis 1mg compresse film-rivestite – 60 compresse – AIC n. 037875073/M
Risperidone Actavis 2mg compresse film-rivestite – 60 compresse – AIC n. 037875186/M
Risperidone Actavis 3mg compresse film-rivestite – 60 compresse – AIC n. 037875299/M
Risperidone Actavis 4mg compresse film-rivestite – 60 compresse – AIC n. 037875402/M
Determinazione n. 828/2008 del 31/03/2008 – G.U. n. 90 del 16/04/2008
Marzo 2008