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RISPERIDONE AHCL
Ciascuna compressa rivestita con film contiene 0,5 mg di risperidone.
Eccipienti: lattosio 63,65 mg (come lattosio monoidrato)
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
Ciascuna compressa rivestita con film contiene 1 mg di risperidone.
Eccipienti: lattosio 127,30 mg (come lattosio monoidrato)
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
Ciascuna compressa rivestita con film contiene 2 mg di risperidone.
Eccipienti: lattosio 126,35 mg (come lattosio monoidrato); lacca di giallo tramonto (E 110) 0,02 mg.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
Ciascuna compressa rivestita con film contiene 3 mg di risperidone.
Eccipienti: lattosio 189,53 mg (come lattosio monoidrato)
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
Ciascuna compressa rivestita con film contiene 4 mg di risperidone.
Eccipienti: lattosio 124,45 mg (come lattosio monoidrato)
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
Ciascuna compressa rivestita con film contiene 6 mg di risperidone.
Eccipienti: lattosio 122,55 mg(come lattosio monoidrato)
Lacca di giallo tramonto (E 110) 0,01 mg
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
Per le compresse da 0,5 mg
Compressa rivestita con film.
Compressa rivestita con film, rotonda, biconvessa, di colore rosso mattone, liscia su entrambi i lati.
Per le compresse da 1 mg
Compressa rivestita con film.
Compressa rivestita con film, biconvessa, di colore bianco-biancastro, a forma di capsula, liscia su entrambi i lati.
Per le compresse 2 mg
Compressa rivestita con film.
Compressa rivestita con film, biconvessa, di colore arancione chiaro, a forma di capsula, liscia su entrambi i lati.
Per le compresse da 3 mg
Compressa rivestita con film.
Compressa rivestita con film, biconvessa, di colore giallo chiaro, di forma ovale, con una linea di incisione su un lato e liscia sull’altro lato.
La linea di incisione sulla compressa serve solo per agevolarne la rottura al fine di ingerire la compressa più facilmente e non per dividerla in dosi uguali.
Per le compresse da 4 mg
Compressa rivestita con film.
Compressa rivestita con film, biconvessa, di colore verde, a forma di capsula, liscia su entrambi i lati.
Per le compresse da 6 mg
Compressa rivestita con film.
Compressa rivestita con film, biconvessa, di colore giallo, liscia su entrambi i lati.
Il risperidone è indicato per il trattamento della schizofrenia.
Inoltre, il risperidone è anche efficace come terapia di mantenimento del miglioramento clinico nei pazienti che hanno risposto alla terapia iniziale con il risperidone.
Episodio maniacale da moderato a severo.
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Per dosi non realizzabili/praticabili con questo farmaco sono disponibili altri dosaggi di questo farmaco.
Schizofrenia
Passaggio da altri antipsicotici
Se appropriato dal punto di vista medico, si consiglia di sospendere gradualmente il trattamento precedente e iniziare contemporaneamente la terapia con il risperidone. Se appropriato dal punto di vista medico, quando si effettua il passaggio della terapia in pazienti precedentemente in trattamento con antipsicotici depot, occorre prendere in considerazione l’inizio della terapia con il risperidone invece dell’iniezione successiva prevista. La necessità di continuare la somministrazione di farmaci anti-parkinson deve essere periodicamente rivalutata.
Adulti
Il risperidone può essere somministrato una o due volte al giorno. Tutti i pazienti, sia in terapia acuta che cronica, devono iniziare con la dose da 2 mg al giorno di risperidone; la dose può essere aumentata a 4 mg al giorno il secondo giorno. Alcuni pazienti, ad esempio quelli psicotici al primo episodio, possono trarre beneficio da una più lenta velocità di titolazione. Da quel momento in poi la dose potrà essere mantenuta senza essere modificata, o potrà essere ulteriormente personalizzata, se necessario. La maggior parte dei pazienti trae beneficio da dosi giornaliere di 4-6 mg al giorno, anche se in alcuni è possibile ottenere una risposta ottimale a dosi inferiori.
In genere, la somministrazione di dosi superiori a 10 mg al giorno non ha dimostrato di fornire un’efficacia maggiore rispetto alle dosi inferiori e può aumentare il rischio di sintomi extrapiramidali.
Dosi superiori a 10 mg al giorno devono essere utilizzate in singoli pazienti se si ritiene che il beneficio superi il rischio.
La sicurezza di dosi superiori a 16 mg al giorno non è stata valutata in modo esauriente e perciò non devono essere utilizzate.
Anziani
Si consiglia una dose iniziale di 0,5 mg due volte al giorno. Questa dose può essere titolata individualmente con incrementi di 0,5 mg due volte al giorno fino a 1-2 mg due volte al giorno.
I pazienti devono essere monitorati e la terapia deve essere riveduta ad intervalli regolari.
Il risperidone deve essere utilizzato con cautela in questo gruppo di pazienti fino a quando non si acquisirà maggiore esperienza.
Bambini e adolescenti (< 15 anni)
L’uso del risperidone per la schizofrenia nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 15 anni non è stato formalmente valutato e l’esperienza è limitata. L’uso di questo prodotto non è pertanto consigliato in questo gruppo di pazienti.
Patologia renale e epatica
Si consiglia una dose iniziale di 0,5 mg due volte al giorno. Questa dose può essere titolata individualmente con incrementi di 0,5 mg due volte al giorno fino a 1-2 mg due volte al giorno.
Il risperidone deve essere utilizzato con cautela in questo gruppo di pazienti fino a quando non si acquisirà maggiore esperienza.
Mania bipolare
Il risperidone deve essere somministrato una volta al giorno, a partire da 2 mg. Se indicati, gli aggiustamenti della dose devono essere effettuati ad intervalli di almeno 24 ore e con incrementi di 1 mg al giorno. Si consiglia un intervallo posologico di 2-6 mg al giorno.
Come con tutti i trattamenti sintomatici, l’uso prolungato del risperidone deve essere periodicamente valutato e giustificato.
Bambini e adolescenti
Non c’è esperienza sull’uso Risperidone AHCL nel trattamento degli episodi maniacali nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni.
Anziani
Si consiglia di iniziare il trattamento alla dose di 0,5 mg due volte al giorno. Questa dose può essere mantenuta senza apporto di cambiamenti o adattata individualmente, aumentandola con incrementi di 0,5 mg due volte al giorno fino a 1-2 mg due volte al giorno. È necessario usare cautela perché l’esperienza clinica negli anziani è limitata.
Metodo di somministrazione
Uso orale.
Le compresse devono essere assunte con una quantità sufficiente d’acqua una o due volte al giorno (mattino e sera) indipendentemente dai pasti.
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Pazienti anziani con demenza
Mortalità complessiva
In una meta-analisi condotta su 17 studi clinici controllati, nei pazienti anziani con demenza trattati con antipsicotici atipici, incluso il risperidone, è stata riscontrata un’incidenza di mortalità maggiore rispetto al placebo. In studi clinici in cui il risperidone è stato controllato verso placebo in questa popolazione di pazienti, l’incidenza di mortalità è risultata del 4,0% per i pazienti trattati con il risperidone rispetto al 3,1% per i pazienti trattati con il placebo. L’età media (intervallo) dei pazienti deceduti è risultata di 86 anni (intervallo 67-100).
Uso concomitante della furosemide
Negli studi clinici in cui il risperidone è stato controllato verso placebo in pazienti con demenza, è stata osservata una maggiore incidenza di mortalità nei pazienti trattati con la furosemide più il risperidone (7,3%; età media 89 anni, intervallo 75-97) rispetto ai pazienti trattati con il risperidone da solo (3,1%; età media 84 anni, intervallo 70-96) o la furosemide da sola (4,1%; età media 80 anni, intervallo 67-90. L’Odds Ratio (OR) è risultato pari a 1,82, mentre il relativo intervallo di confidenza al 95% è risultato 0,65, 5,14. L’aumento di incidenza della mortalità nei pazienti trattati con la furosemide più il risperidone è stato osservato in due dei quattro studi clinici.
Non sono stati identificati meccanismi fisiopatologici per spiegare questo risultato, e non sono stati osservati modelli consistenti relativamente alla causa di morte. Ciononostante, prima di assumere tale associazione si deve usare cautela e si devono considerare i rischi e i benefici derivanti da questa associazione. Non è stato riscontrato un aumento dell’incidenza di mortalità tra i pazienti che assumono altri diuretici come farmaco concomitante al risperidone. A prescindere dal trattamento, la disidratazione è risultata un fattore di rischio complessivo per la mortalità e deve essere perciò attentamente evitata nei pazienti anziani affetti da demenza.
Eventi avversi cerebrovascolari (CVAE)
In studi controllati con placebo condotti su pazienti anziani con demenza è stata riscontrata una più alta incidenza di eventi avversi cerebrovascolari (accidenti cerebrovascolari e attacchi ischemici transitori), incluse fatalità, nei pazienti (età media 85 anni, intervallo 73-97) trattati con il risperidone, rispetto a quelli trattati con il placebo. Gli eventi cerebrovascolari si sono verificati nel 3,3% (33/989) dei pazienti trattati con il risperidone e nell’1,2% (8/693) dei pazienti trattati con il placebo.
Prima del trattamento con il risperidone, i medici devono considerare attentamente il rischio di eventi avversi cerebrovascolari (date le osservazioni nei pazienti anziani con demenza specificate sopra) prima di trattare qualsiasi paziente con anamnesi precedente di accidenti cerebrovascolari/attacchi ischemici transitori (CVA/TIA), o comorbidità vascolari, come ipertensione e cardiopatia vascolare. Questi pazienti devono essere attentamente monitorati durante la terapia e si deve consigliare ai pazienti o a chi si prende cura di loro di segnalare immediatamente i segni e i sintomi di eventi avversi cerebrovascolari potenziali, come improvvisa debolezza o intorpidimento del viso, delle braccia o delle gambe, e problemi della parola o della vista. Nei casi pertinenti, i pazienti che presentano questi sintomi devono essere prontamente valutati e il trattamento deve essere interrotto.
Attività alfa-bloccante
A causa dell’attività alfa-bloccante del risperidone, può verificarsi ipotensione ortostatica, particolarmente durante la fase iniziale di titolazione della dose. Il risperidone deve essere usato con cautela nei pazienti con cardiopatia vascolare nota (ad es. insufficienza cardiaca, infarto miocardico, alterazione della conduzione, disidratazione, ipovolemia o malattia cerebrovascolare) e la dose deve essere gradualmente titolata come raccomandato. Se insorge l’ipotensione deve essere presa in considerazione una riduzione della dose.
Discinesia tardiva/sintomi extrapiramidali (TD/EPS)
I farmaci con proprietà antidopaminergiche sono stati associati all’induzione di discinesia tardiva, caratterizzata da movimenti ritmici involontari, prevalentemente della lingua e/o della faccia. È stato inoltre riferito che la comparsa di sintomi extrapiramidali è un fattore di rischio per lo sviluppo della discinesia tardiva. Rispetto ai neurolettici classici, il risperidone dovrebbe perciò presentare un rischio ridotto di induzione di discinesia tardiva. Qualora si manifestassero i segni e i sintomi della discinesia tardiva, deve essere presa in considerazione l’interruzione di tutti i farmaci antipsicotici.
Questi sintomi possono aggravarsi temporaneamente o persino manifestarsi per la prima volta dopo l’interruzione del trattamento. Il rischio di irreversibilità è maggiore nei pazienti anziani e nei pazienti con un danno cerebrale organico. Si consiglia di monitorare i pazienti periodicamente per questo evento da 3-6 mesi dopo l’inizio della terapia e di informare i pazienti di questo prima del trattamento. L’insorgenza di effetti extrapiramidali indesiderati è minore quando si utilizza il risperidone al dosaggio antipsicotico ottimale piuttosto che quando si utilizza l’aloperidolo.
Sindrome maligna neurolettica (NMS)
Come con altri neurolettici, sono stati riferiti rari casi di sindrome neurolettica maligna, caratterizzata da ipertermia, rigidità muscolare, instabilità autonomica, alterazione dello stato di coscienza e livelli elevati della creatinina-fosfochinasi (CPK). L’insorgenza concomitante di rabdomiolisi e di insufficienza renale sono in genere pericolose per la vita. In questo caso, deve essere interrotta la somministrazione di tutti gli antipsicotici, incluso il risperidone.
Ad eccezione delle misure di supporto comuni (raffreddamento esterno e re-idratazione), in primo luogo vengono generalmente somministrati farmaci anticolinergici e benzodiazepine. In casi gravi, questi farmaci non sono sufficientemente efficaci ed è necessario somministrare dantrolene e/o un antidopaminergico. Se questa terapia non è efficace o nel caso di una situazione di estremo pericolo di vita, la terapia elettroconvulsivante può salvare la vita.
Nei pazienti con disturbi psico-organici esiste un rischio maggiore di effetti indesiderati.
I medici devono valutare i rischi rispetto ai benefici quando prescrivono il risperidone a pazienti con demenza a corpi di Lewy o malattia di Parkinson, perché in questi pazienti può essere maggiore il rischio di sviluppo di sindrome neurolettica maligna o di peggioramento dei sintomi tipo Parkinson.
Iperglicemia
In casi molto rari, è stata riferita iperglicemia o esacerbazione del diabete pre-esistente durante la terapia con il risperidone. Nei pazienti diabetici e nei pazienti con fattori di rischio per lo sviluppo del diabete mellito (vedere anche paragrafo 4.8) si consiglia un appropriato monitoraggio clinico.
Prolungamento dell’intervallo QT
Negli studi clinici, il risperidone non è risultato associato ad un aumento dell’intervallo QT corretto per la frequenza cardiaca (QTc). Durante la sorveglianza post commercializzazione, è stato riferito il prolungamento QT soltanto in casi molto rari. Come con altri antipsicotici, si deve esercitare cautela quando si prescrive il risperidone a pazienti con cardiopatia vascolare nota o anamnesi familiare di prolungamento dell’intervallo QT, e nell’uso concomitante con altri antipsicotici.
Altri
È noto che i neurolettici classici riducono la soglia convulsiva. Si raccomanda cautela nel trattamento di pazienti affetti da epilessia.
Se è richiesta un’ulteriore sedazione, si deve somministrare un altro farmaco (come una benzodiazepina) piuttosto che aumentare la dose del risperidone.
Anziani
In genere si raccomanda cautela nella prescrizione negli anziani (vedere paragrafo 4.2).
Nei pazienti anziani, la frequenza di capogiri, bradicardia e lesioni dovute a cadute risulta più elevata che nei pazienti giovani.
Bambini e adolescenti
L’uso del risperidone per la schizofrenia nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 15 anni non è stato formalmente valutato, per cui non è possibile raccomandare l’uso del prodotto in questo gruppo di pazienti.
Non c’è esperienza nel trattamento degli episodi maniacali nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni.
Come con altri antipsicotici, si deve consigliare ai pazienti di astenersi da un’assunzione eccessiva di cibo, data la possibilità di aumento ponderale. Paradossalmente, gli antipsicotici possono aumentare sintomi come eccitazione, agitazione e aggressività. Quando si verificano questi sintomi, può essere necessaria la riduzione della dose del risperidone o l’interruzione del trattamento, esattamente come con gli altri antipsicotici.
Per le raccomandazioni sulla posologia nei pazienti anziani, nei pazienti affetti da malattia renale o epatica e nei pazienti con demenza, vedere le dosi e lo schema posologico raccomandati.
I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp-lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo farmaco. Le compresse da 2 mg e 6 mg contengono il colorante giallo tramonto FCF (E110), che può provocare reazioni allergiche.
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Le possibili interazioni del risperidone con altri farmaci non sono state sistematicamente valutate. Dati gli effetti primari a carico del sistema nervoso centrale del risperidone, il farmaco deve essere utilizzato con cautela in associazione con altri farmaci ad azione centrale, incluso l’alcool.
Il risperidone può antagonizzare l’effetto della levodopa e di altri dopamino-agonisti.
La carbamazepina ha dimostrato di ridurre i livelli plasmatici della frazione antipsicotica del risperidone. Un effetto simile potrebbe essere atteso con altri farmaci che stimolano gli enzimi metabolizzanti nel fegato. All’inizio della terapia con la carbamazepina o altri farmaci che inducono gli enzimi epatici, la dose del risperidone deve essere riconsiderata e aumentata, se necessario. Al contrario, alla sospensione di questi farmaci, la dose del risperidone deve essere riconsiderata e ridotta, se necessario.
Le fenotiazine, gli antidepressivi triciclici e alcuni beta-bloccanti possono aumentare le concentrazioni plasmatiche del risperidone, ma non quelle della frazione antipsicotica attiva. La fluoxetina e la paroxetina, che inibiscono il CYP2D6, possono aumentare la concentrazione plasmatica del risperidone, ma in misura minore quella della frazione antipsicotica attiva. Quando inizia o interrompe la terapia concomitante con la fluoxetina o la paroxetina, il medico deve riconsiderare la dose del risperidone. In base agli studi in vitro, la stessa interazione può verificarsi con l’aloperidolo. L’amitriptilina non influisce sulla farmacocinetica del risperidone o della frazione antipsicotica attiva. La cimetidina e la ranitidina aumentano la biodisponibilità del risperidone, ma solo marginalmente quella della frazione antipsicotica attiva. L’eritromicina, un inibitore del CYP 3A4, non modifica la farmacocinetica del risperidone e della frazione antipsicotica attiva. La galantamina, inibitore della colinesterasi, non mostra un effetto clinicamente rilevante sulla farmacocinetica del risperidone e della frazione antipsicotica attiva. Inoltre, uno studio sul donepezil in volontari sani non anziani non ha dimostrato effetti clinicamente rilevanti sulla farmacocinetica del risperidone e della frazione antipsicotica attiva.
Quando il risperidone viene assunto insieme ad altri farmaci che si legano con legame forte alle proteine, non si verifica uno spiazzamento clinicamente rilevante di entrambi i farmaci dalle proteine plasmatiche.
Il risperidone non mostra un effetto clinicamente rilevante sulla farmacocinetica di litio, valproato, digossina o topiramato.
L’uso combinato di farmaci psicostimolanti (ad es. metilfenidato) con il risperidone in bambini e adolescenti non ha modificato la farmacocinetica e l’efficacia del risperidone. L’incidenza di sonnolenza è risultata ridotta quando sono stati utilizzati contemporaneamente farmaci psicostimolanti.
L’effetto anti-α1-adrenergico (particolarmente con le fenotiazine) può aumentare l’effetto di abbassamento della pressione sanguigna indotto da fenossibenzamina, labetalolo e altri principi attivi α-bloccanti simpaticomimetici, e anche di metildopa, reserpina e altri principi attivi anti-ipertensivi ad azione centrale. Viene invece bloccato l’effetto di abbassamento della pressione sanguigna della guanetidina.
L’uso concomitante di alcuni farmaci antipsicotici con diuretici come la furosemide e l’clorotiazide puo aumentare in grande misura l’escrezione di acqua, sodio e a volte di cloruri.
Gli antacidi riducono l’assorbimento orale dei farmaci antipsicotici.
L’uso concomitante di farmaci, che a loro volta inducono il prolungamento dell’intervallo QT (ad es. antiaritmici di classe IA o III, antibiotici macrolidi, farmaci antimalarici, antiistaminici, antidepressivi), provocano ipokalemia (ad es. alcuni diuretici) o inibiscono il metabolismo epatico del risperidone, deve essere evitato.
Gravidanza
Non vi sono dati adeguati riguardanti l’uso del del risperidone in donne in gravidanza. Gli studi su animali non indicano effetti teratogeni, ma sono state osservate altre forme di tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Il rischio potenziale per gli esseri umani non è noto. I dati su gravidanze esposte indicano che l’uso prolungato di farmaci antipsicotici fino al parto può indurre disturbi extrapiramidali e sintomi di astinenza nel neonato. Il risperidone deve essere usato durante la gravidanza soltanto se chiaramente indicato, dopo un attento esame dei rischi/benefici clinici.
Allattamento
Il risperidone e il suo metabolita attivo 9-idrossi-risperidone sono escreti nel latte materno in misura tale che non è possibile escludere effetti sul bambino allattato al seno.
Di conseguenza, le donne trattate con il risperidone non devono allattare.
Risperidone AHCL compromette la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari e può interferire con le attività che richiedono la piena capacità di attenzione. Si deve perciò consigliare ai pazienti di non guidare o utilizzare macchinari fino a quando non sia stata stabilita la loro suscettibilità individuale.
In molti casi è stato difficile differenziare gli effetti indesiderati dai sintomi della patologia sottostante. Gli effetti indesiderati osservati in associazione con l’uso del risperidone comprendono:
La frequenza è definita utilizzando la seguente convenzione MeDRA sulla frequenza: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1.000, <1/100); raro (≥1/10.000, <1/1.000), molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Comune: insonnia, agitazione, ansia, cefalea. Nei bambini e negli adolescenti, la sedazione lieve e transitoria è stata riferita più spesso che negli adulti.
Non comune: sonnolenza, affaticamento, capogiri, compromissione della concentrazione, stipsi, dispepsia, nausea/vomito, dolore addominale, vista annebbiata, priapismo, disfunzione erettile, disfunzione eiaculatoria, disfunzione orgasmica, incontinenza urinaria, angioedema, rinite, rash e altre reazioni allergiche.
Durante il trattamento con il risperidone sono stati riferiti effetti cerebrovascolari indesiderati, inclusi accidenti cerebrovascolari (alcuni risultati fatali) e attacchi ischemici transitori (vedere paragrafo 4.4).
Rispetto ai neurolettici classici, il risperidone ha una propensione inferiore di induzione di sintomi extrapiramidali. In alcuni casi, tuttavia, possono verificarsi i seguenti sintomi extrapiramidali: tremore, rigidità, ipersalivazione, bradicinesia, acatisia, distonia acuta. Se di natura acuta, questi sintomi sono in genere lievi e reversibili alla riduzione della dose e/o alla somministrazione di farmaci anti-parkinson, se necessario.
Occasionalmente, in seguito alla somministrazione del risperidone, sono stati osservati: capogiri ortostatici, ipotensione inclusa ipotensione ortostatica, tachicardia inclusa tachicardia riflessa e ipertensione.
Il risperidone può indurre un aumento dose-dipendente della concentrazione plasmatica di prolattina. Possibili manifestazioni associate sono: galattorrea, ginecomastia, alterazioni del ciclo mestruale e amenorrea.
Durante la terapia con il risperidone sono stati osservati aumento di peso, edema e aumento dei livelli degli enzimi epatici.
È stata riferita una riduzione nella conta neutrofila e/o trombocitaria.
Come con i neurolettici classici, i seguenti effetti indesiderati sono stati occasionalmente riferiti in pazienti psicotici: intossicazione da acqua in seguito a polidipsia o alla sindrome da inappropriata secrezione dell’ormone antidiuretico (SIADH), discinesia tardiva, sindrome neurolettica maligna, alterata regolazione della temperatura corporea e convulsioni.
Negli studi clinici su pazienti con mania acuta, la terapia con il risperidone ha prodotto un’incidenza di sintomi extrapiramidali (EPS) > 10%. Questa incidenza è inferiore a quella osservata in pazienti trattati con i neurolettici classici.
Sono stati riferiti casi molto rari di adenoma pituitario benigno negli utilizzatori del risperidone durante la sorveglianza post commercializzazione. Non è stata stabilita un’associazione causale.
Come con altri antipsicotici, con il risperidone sono stati riferiti casi di prolungamento dell’intervallo QT. Altri effetti cardiaci di classe riferiti con gli antipsicotici, che prolungano l’intervallo QT, comprendono aritmia ventricolare, fibrillazione ventricolare, tachicardia ventricolare, morte improvvisa, arresto cardiaco e torsione di punta.
I seguenti effetti indesiderati molto comuni sono stati riferiti nei bambini e negli adolescenti con disturbi della conduzione: sonnolenza, cefalea, iperprolattinemia, aumento di peso.
In casi molto rari, durante la terapia con il risperidone sono state riferite iperglicemia ed esacerbazione di diabete pre-esistente.
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Sono stati riferiti casi di sovradosaggio fino a 360 mg. In genere, i segni e i sintomi riferiti sono stati quelli risultanti da un’accentuazione degli effetti farmacologici conosciuti del farmaco, che includono sonnolenza e sedazione, tachicardia, e ipotensione e sintomi extrapiramidali. Nel sovradosaggio, sono stati riferiti rari casi di prolungamento dell’intervallo QT. In caso di sovradosaggio acuto deve essere presa in considerazione la possibilità che siano coinvolti diversi farmaci.
Stabilire e mantenere una via respiratoria pervia e assicurare un’adeguata ossigenazione e ventilazione. Si deve considerare la possibilità di effettuare una lavanda gastrica (dopo l’intubazione, se il paziente è in stato di inconscienza) e di somministrare carbone attivo insieme ad un lassativo. Deve essere immediatamente iniziato un monitoraggio cardiovascolare, che deve includere il monitoraggio elettrocardiografico continuo per rilevare possibili aritmie.
Non esiste un antidoto specifico al risperidone e devono pertanto essere istituite le misure di supporto appropriate. L’ipotensione e il collasso circolatorio devono essere trattati con misure appropriate, come l’impiego di fluidi endovenosi e/o agenti simpaticomimetici. In caso di gravi sintomi extrapiramidali, devono essere somministrati farmaci anticolinergici. L’attenta supervisione medica e il monitoraggio devono continuare fino a quando il paziente non si sarà ripreso.
Categoria farmacoterapeutica: altri antipsicotici
Codice ATC: NO5AXO8
Il risperidone è un nuovo antipsicotico appartenente ad una nuova classe di agenti antipsicotici, i derivati del benzisoxazolo.
Il risperidone è un antagonista selettivo monoaminergico con un’elevata affinità per i recettori sia sierotonergici 5-HT2 che dopaminergici D2. Il risperidone si lega inoltre ai recettori alfa1-adrenergici, e con minore affinità, ai recettori H1-istaminergici e alfa2-adrenergici. Il risperidone non ha alcuna affinità per i recettori colinergici. Sebbene sia un potente D2 antagonista, attività da cui si ritiene dipenda il miglioramento dei sintomi positivi della schizofrenia, rispetto ai neurolettici classici, il risperidone produce una minore depressione dell’attività motoria e induzione di catalessi. L’antagonismo centrale bilanciato tra serotonina e dopamina centrale può ridurre la tendenza di provocare effetti collaterali extrapiramidali ed estendere l’attività terapeutica ai sintomi negativi ed affettivi della schizofrenia.
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Il risperidone viene completamente assorbito dopo somministrazione orale, raggiungendo concentrazioni plasmatiche di picco nell’arco di 1-2 ore. L’assorbimento del risperidone non è influenzato dall’assunzione di cibo e quindi il risperidone può essere somministrato con o senza i pasti.
Il risperidone viene parzialmente metabolizzato dal citocromo P-450 IID6 in 9-idrossi-risperidone che ha un’attività farmacologica simile a quella del risperidone. Il risperidone e il 9-idrossi-risperidone formano la frazione antipsicotica attiva. Un altro percorso metabolico del risperidone è la N-dealchilazione.
Dopo somministrazione orale nei pazienti psicotici, il risperidone viene eliminato con un’emivita di circa 3 ore. L’emivita di eliminazione del 9-idrossi-risperidone e della frazione antipsicotica attiva è di 24 ore.
Lo stato stazionario del risperidone viene raggiunto nell’arco di un (1) giorno nella maggior parte dei pazienti. Lo stato stazionario del 9-idrossi-risperidone viene raggiunto nell’arco di 4-5 giorni dalla somministrazione. Le concentrazioni plasmatiche del risperidone sono proporzionali alla dose entro l’intervallo posologico terapeutico.
Il risperidone viene rapidamente distribuito e il volume di distribuzione è 1-2 l/kg. Nel plasma, il risperidone si lega all’albumina e alla alfa1-glicoproteina acida. Il legame del risperidone con le proteine plasmatiche è 88%, quello del 9-idrossi-risperidone è 77%. Una settimana dopo la somministrazione, il 70% della dose viene escreto nell’urina e il 14% nelle feci. Nell’urina, il risperidone più il 9-idrossi-risperidone rappresentano il 35-45% della dose; la restante parte è costituita da metaboliti inattivi.
Uno studio effettuato con dosi singole ha mostrato concentrazioni plasmatiche attive superiori e una più lenta eliminazione del risperidonenegli anziani e nei pazienti con insufficienza renale . Le concentrazioni plasmatiche del risperidone sono risultate normali nei pazienti con insufficienza epatica.
La farmacocinetica del risperidone, del 9-idrossi-risperidone e della frazione attiva nei bambini è simile a quella negli adulti.
Le compresse orodispersibili del risperidone e la soluzione orale sono bioequivalenti alle compresse orali del risperidone.
Gli studi di tossicità in seguito a somministrazione di dosi ripetute nel ratto e nel cane hanno dimostrato effetti principalmente farmacologici, come sedazione ed effetti mediati dalla prolattina sulle ghiandole mammarie e sui genitali. Il risperidone non è risultato teratogeno nel ratto e nel coniglio. Nei ratti sono stati osservati effetti negativi sul comportamento nell’accoppiamento, sul peso alla nascita e sulla sopravvivenza dei piccoli.
Il risperidone non è risultato genotossico in una serie di test standard. Negli studi di cancerogenicità orale in ratti e topi, sono stati osservati aumenti degli adenomi delle ghiandole pituitarie (topo), adenomi pancreatici endocrini (ratto) e adenomi delle ghiandole mammarie (entrambe le specie). Questi tumori possono essere correlati all’aumento della prolattina. La rilevanza della cancerogenesi mediata dalla prolattina nell’uomo non è chiara.
In vitroe in vivo, i modelli animali dimostrano che a dosi elevate il risperidone può provocare il prolungamento dell’intervallo QT; questo è stato associato ad un rischio teoricamente maggiore di torsione di punta nei pazienti.
Nucleo della compressa
Lattosio monidrato
Amido di mais
Cellulosa microcristallina (E460)
Laurilsolfato di sodio
Silice colloidale anidra (E551)
Talco purificato (E553b)
Stearato di magnesio (E572)
Rivestimento della compressa (per 0,5 mg)
Ipromellosa (E464)
Glicol propilenico (E1520)
Titanio biossido (E171)
Talco purificato (E553b)
Ossido ferrico rosso (E172)
Rivestimento della compressa (per 1 mg)
Ipromellosa (E464)
Glicol propilenico (E1520)
Talco purificato (E553b)
Rivestimento della compressa (per 2 mg)
Ipromellosa (E464)
Glicol propilenico (E1520)
Titanio biossido (E171)
Talco purificato (E553b)
Lacca di giallo tramonto (E110).
Rivestimento della compressa (per 3 mg)
Ipromellosa (E464)
Glicol propilenico (E1520)
Titanio biossido (E171)
Talco purificato (E553b)
Lacca di giallo chinolina (E104).
Rivestimento della compressa (per 4 mg)
Ipromellosa (E464)
Glicol propilenico (E1520)
Talco purificato (E553b)
Titanio biossido (E171)
Lacca di giallo chinolina (E104)
Lacca di indaco carminio (E132)
Rivestimento della compressa (per 6 mg)
Ipromellosa (E464)
Glicol propilenico (E1520)
Titanio biossido (E171)
Talco purificato (E553b)
Lacca di giallo chinolina (E104)
Lacca di giallo tramonto (E110)
Non pertinente.
2 anni.
Non conservare a temperatura superiore ai 30°C.
Risperidone AHCLè confezionato in blister di PVC/PVdC/Al di 28, 30, 60, 90 e 120 compresse. Inoltre le compresse da 0,5 mg e 1 mg sono anche disponibili in blister da 20 compresse.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
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