Risperidone Ratiopharm
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

RISPERIDONE RATIOPHARM


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Risperidone ratiopharm 1 mg compresse rivestite con film:

Ciascuna compressa rivestita con film contiene 1 mg di risperidone.

Risperidone ratiopharm 2 mg compresse rivestite con film:

Ciascuna compressa rivestita con film contiene 2 mg di risperidone.

Risperidone ratiopharm 3 mg compresse rivestite con film:

Ciascuna compressa rivestita con film contiene 3 mg di risperidone.

Risperidone ratiopharm 4 mg compresse rivestite con film:

Ciascuna compressa rivestita con film contiene 4 mg di risperidone Per l’elenco completo degli eccipienti vedere il paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse rivestite con film.

Compresse bianche, biconvesse, ovali con linea di frattura Dimensioni compressa da 1 mg: 8 mm x 5 mm.

Dimensioni compressa da 2 mg: 10 mm x 5 mm.

Dimensioni compressa da 3 mg: 11 mm x 6,5 mm.

Dimensioni compressa da 4 mg: 14 mm x 7,5 mm.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Risperidone è indicato per il trattamento della schizofrenia.

Risperidone è efficace nel mantenere il miglioramento clinico nel corso della terapia continuativa nei pazienti che hanno mostrato una risposta all’inizio del trattamento.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Passaggio da un trattamento con altri neurolettici al risperidone:

Quando è appropriato dal punto di vista medico, si raccomanda una sospensione graduale del trattamento con neurolettici in atto quando si inizia una terapia con risperidone. Quando si passa dai neurolettici ad azione prolungata al risperidone, se necessario dal punto di vista clinico, si consiglia di sostituire la successiva iniezione programmata con il neurolettico in atto con la prima dose della terapia con risperidone.

La necessità di una continuazione del trattamento dei sintomi extrapiramidali (terapia antiparkinsoniana) in corso deve venire costantemente rivalutata.

Adulti e adolescenti > 15 anni:

La dose giornaliera di risperidone si può somministrare in una sola volta o in due volte.   La dose iniziale è di 2 mg/die. Il secondo giorno di trattamento, questa dose può essere aumentata a 4 mg/die. Successivamente la dose può venire adattata in base alla risposta clinica dei singoli pazienti. Il dosaggio ottimale è solitamente 4-6 mg/die. In alcuni pazienti possono essere più appropriate una titolazione più lenta del dosaggio e dosi iniziali di mantenimento più basse.

Dosi superiori a 10 mg/die in studi clinici non hanno dimostrato un’efficacia antipsicotica aggiuntiva e possono inoltre causare sintomi extrapiramidali. Non sono disponibili informazioni sulla sicurezza di dosi superiori a 16 mg/die e pertanto non si devono utilizzare dosi giornaliere superiori.

Se si ritiene necessaria una maggiore sedazione, al trattamento con risperidone si può associare l’assunzione di un altro medicinale (per esempio una benzodiazepina) piuttosto che aumentare la dose di risperidone.

Anziani:

Si raccomanda una dose iniziale di 0,5 mg due volte al giorno. In base alla risposta del singolo individuo, si può quindi aggiustare la dose con incrementi di 0,5 mg, in modo da raggiungere una dose giornaliera di 1-2 mg due volte al giorno. Poiché l’esperienza clinica negli anziani è limitata, occorre usare il prodotto con prudenza.

Bambini e adolescenti <15 anni:

Non vi è esperienza clinica sull’uso di risperidone nei soggetti di età inferiore ai 15 anni.

Non si consiglia pertanto l’uso del medicinale in questo gruppo di pazienti.

Disturbi epatici e renali:

Risperidone si deve utilizzare con prudenza nei pazienti con disturbi epatici o renali, a causa della limitata esperienza con il trattamento in questo gruppo di pazienti. La dose iniziale raccomandata è di 0,25 mg due volte al giorno. In base alla risposta, si può quindi aumentare la dose, secondo necessità, fino ad arrivare a 1-2 mg due volte al giorno.  Le compresse rivestite con film si devono assumere con una sufficiente quantità di liquido (per es. un bicchiere di acqua) lontano o vicino ai pasti.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità verso risperidone o uno qualsiasi degli eccipienti.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Bambini e adolescenti <15 anni:

Non vi è esperienza clinica sull’uso del risperidone nei soggetti di età inferiore ai 15 anni.

Non si consiglia pertanto l’uso del medicinale in questo gruppo di pazienti.

Ipotensione ortostatica:

L’azione alfa-bloccante del risperidone può causare ipotensione ortostatica, specialmente all’inizio del trattamento, durante il periodo di titolazione della dose. Risperidone si deve usare con prudenza in pazienti con malattie cardiovascolari, nei quali la dose va aumentata gradualmente (vedere paragrafo 4.2). Se si manifesta ipotensione, si deve prendere in considerazione una riduzione della dose.

Discinesia tardiva:

Quando si usano farmaci con proprietà antagoniste dei recettori per la dopamina, si può verificare discinesia tardiva, caratterizzata da movimenti muscolari ritmici involontari, che interessano soprattutto lingua, bocca e volto. Si pensa che la comparsa di sintomi extrapiramidali comporti un aumento di tendenza allo sviluppo di discinesia tardiva. Se tali sintomi compaiono, si deve prendere in seria considerazione la sospensione del trattamento.

Sindrome neurolettica maligna:

Durante il trattamento con neurolettici, si può manifestare una sindrome neurolettica maligna, caratterizzata da ipertermia, tachipnea, sudorazione, rigidità muscolare, instabilità del sistema nervoso autonomo, alterazione della coscienza, leucocitosi ed un aumento della creatinin fosfochinasi plasmatica. Solitamente la comparsa di rabdomiolisi e la concomitante presenza di insufficienza renale comportano un pericolo di vita. In caso di sindrome neurolettica maligna, si deve prendere in seria considerazione la sospensione della terapia neurolettica. A parte le abituali misure di sostegno (raffreddamento esterno e reidratazione), di solito in prima istanza si somministrano anticolinergici e benzodiazepine. In casi gravi questi prodotti non sono abbastanza efficaci e si devono pertanto somministrare dantrolene e/o un dopaminoagonista.  Se anche questa terapia non risulta efficace o in caso di un incombente pericolo di vita, la terapia elettroconvulsiva può salvare la vita del paziente.

Eccitazione, agitazione ed aggressività:

Paradossalmente, i farmaci neurolettici possono potenziare sintomi quali eccitazione, agitazione ed aggressività. Qualora si manifestino tali sintomi, come con gli altri neurolettici, si devono ridurre le dosi di risperidone o, se necessario, sospendere il trattamento.

Speciali raccomandazioni relative al dosaggio:

In pazienti anziani e pazienti con compromissione epatica o renale speciali raccomandazioni relative al dosaggio vengono fornite nel paragrafo 4.2.

Pazienti affetti da demenza con corpi di Lewy/ morbo di Parkinson:

Risperidone va prescritto con prudenza a pazienti affetti da demenza con corpi di Lewy o pazienti con morbo di Parkinson, perché in teoria il medicinale può causare un aggravamento dei sintomi della malattia. Può aumentare anche il rischio di una sindrome neurolettica maligna.

Epilessia:

È noto che i neurolettici classici abbassano la soglia di attacchi epilettici. Pertanto si raccomanda prudenza quando si trattano pazienti con epilessia.

Pazienti anziani affetti da demenza:

In una meta analisi relativa a 17 studi controllati sugli antipsicotici atipici, incluso risperidone, i pazienti anziani affetti da demenza trattati con antipsicotici atipici hanno mostrato un aumento della mortalità se paragonati a pazienti trattati con placebo. In studi con risperidone controllati con placebo condotti su pazienti anziani affetti da demenza, l’incidenza della mortalità è stata del 4% nei pazienti trattati col risperidone, rispetto al 3,1% in quelli trattati con placebo. L’età media dei pazienti morti è stata di 86 anni (intervallo: 67 – 100).  Negli stessi studi il trattamento con furosemide più risperidone è stato associato a una più elevata incidenza di mortalità rispetto al trattamento con risperidone o furosemide da soli; ciononostante il meccanismo di questa interazione non è chiaro.  L’uso concomitante di risperidone con altri diuretici (principalmente diuretici tiazidici utilizzati a basse dosi) non è stato associato a simili effetti.  Una sicura correlazione causa effetto tra la co-somministrazione e la mortalità non è stata osservata. Ciononostante prima di iniziare il trattamento si deve prestare attenzione e si devono valutare il rapporto rischio-beneficio della co-somministrazione di risperidone e furosemide o di risperidone con altri potenti diuretici. Indipendentemente dal genere di trattamento adottato, la disidratazione è un ulteriore fattore di rischio di mortalità e deve essere attentamente evitata in pazienti anziani affetti da demenza.

Eventi avversi cerebrovascolari (EAC):

Negli studi clinici randomizzati, controllati verso placebo condotti su pazienti affetti da demenza utilizzando alcuni antipsicotici atipici, si è osservato un aumento di circa tre volte del rischio di sviluppare effetti avversi cerebrovascolari. Il meccanismo di insorgenza di questo aumentato rischio non è noto. L’aumento del rischio non può essere escluso per altri antipsicotici e per altre popolazioni di pazienti. Il risperidone deve essere utilizzato con cautela in pazienti con fattori di rischio per l’insorgenza di infarto (vedere paragrafo 4.8).  Si deve informare il paziente e/o le persone che si prendono cura di lui di comunicare immediatamente eventuali sintomi di potenziali episodi cerebrovascolari ad esempio un improvviso malessere o desensibilizzazione degli zigomi, delle estremità inferiori o superiori, o difficoltà di linguaggio o disturbi della vista. In caso si manifesti un evento cerebrovascolare, si devono considerare tutte le possibilità terapeutiche, inclusa la sospensione del trattamento con risperidone. Non è inoltre raccomandata la prescrizione di risperidone a pazienti affetti da demenza con anamnesi di CVA/TIA, ipertensione o diabete.

Malattie cardiovascolari:

Risperidone deve essere utilizzato con prudenza in pazienti con malattie cardiovascolari o con anamnesi familiare di prolungamento dell’intervallo QT, e la dose deve essere gradualmente titolata. In studi clinici, risperidone non era associato ad un aumento degli intervalli QTc.  Come per altri neurolettici, si raccomanda prudenza quando si prescrivono medicinali che notoriamente allungano l’intervallo QT.

Iperprolattinemia:

Risperidone deve essere utilizzato con prudenza in pazienti con iperprolattinemia non collegata a farmaci. Una particolare prudenza si deve usare in pazienti con tumori probabilmente prolattina dipendenti (come il tumore della mammella).

Iperglicemia / diabete:

Durante il trattamento con risperidone, in casi molto rari sono stati segnalati iperglicemia o aggravamento di diabete preesistente. È consigliabile un appropriato monitoraggio clinico nei pazienti diabetici e nei pazienti con fattori di rischio per lo sviluppo di diabete mellito.  Si devono avvertire i pazienti di un possibile aumento di peso.

Altri antipsicotici:

È da evitare la concomitante prescrizione di altri antipsicotici.

Sintomi di astinenza:

Dopo l’improvvisa sospensione di dosi elevate di neurolettici, sono stati descritti in rari casi, sintomi di astinenza comprendenti nausea, vomito, sudorazione ed insonnia. Si può verificare anche una recidiva dei sintomi psicotici ed è stata segnalata la comparsa di disturbi motori involontari (per es. irrequietezza motoria, distonia e discinesia). È pertanto consigliabile una sospensione graduale del farmaco.

Lattosio:

Poiché le compresse rivestite contengono lattosio, i pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp-lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Medicinali ad azione centrale:

Non sono state valutate in modo sistematico possibili interazioni con altri medicinali. In considerazione degli effetti che il risperidone esplica sul sistema nervoso centrale, questo farmaco va usato con prudenza in associazione con altri farmaci ad azione centrale.

Alcool:

I farmaci antipsicotici possono aumentare l’effetto dell’alcool. È pertanto sconsigliata l’assunzione di alcolici.

Aumentato rischio di discinesia tardiva:

Un trattamento concomitante con altri neurolettici, litio, antidepressivi e antiparkinsoniani, come anche con medicinali aventi un effetto centrale anticolinergico aumenta il rischio di discinesia tardiva.

Medicinali antiipertensivi:

L’effetto anti-á1-adrenergico può potenziare l’effetto di abbassamento della pressione arteriosa indotto da fenossibenzamina, labetalolo ed altre sostanze á-bloccanti attive sul sistema simpaticomimetico ed anche l’effetto da metildopa, reserpina e di altre sostanze antiipertensive ad azione centrale. L’effetto di abbassamento della pressione arteriosa della guanetidina viene invece bloccato.

Agonisti della dopamina:

Risperidone può contrastare l’effetto della levodopa e di altri agonisti della dopamina.

Interazioni farmacocinetiche:

o È stato dimostrato che una terapia con carbamazepina abbassa i livelli plasmatici del risperidone e del suo metabolita attivo. Si possono osservare effetti simili con altri farmaci che stimolano gli enzimi metabolizzanti del fegato. Quando viene sospesa una terapia con carbamazepina o un altro farmaco che influisce sugli enzimi epatici, si deve rivalutare la dose di risperidone e, se necessario, diminuirla.  o Chinidina, fluoxetina, paroxetina, terbinafina ed altri forti inibitori di CYP2D6 possono aumentare le concentrazioni plasmatiche della frazione attiva. Si deve pertanto rivalutare la dose di risperidone quando si inizia o si sospende un trattamento concomitante con questo tipo di medicinali.  o Fenotiazine, antidepressivi triciclici ed alcuni beta-bloccanti possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di risperidone. A causa del ridotto metabolismo, a sua volta viene ridotta la frazione del metabolita attivo. Conseguentemente, l’effetto complessivo (frazione antipsicotica) non cambia in maniera clinicamente significativa.  o Ranitidina e cimetidina possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di risperidone, ma l’effetto antipsicotico non ne risulta necessariamente potenziato, perché la frazione del metabolita attivo viene diminuita.  o Risperidone non ha un effetto clinicamente rilevante sulla farmacocinetica del litio né su quella del valproato.

Medicinali che prolungano l’intervallo QT:

Si consigliata cautela quando risperidone viene prescritto con medicinali che prolungano l’intervallo QT (ad es. antiaritmici di classe IA o III, tioridazina, pimozide, sparfloxacina, moxifloxacina, dolansetron, meflochina, sertinadolo, cisapride).

Medicinali che causano uno sbilanciamento elettrolitico (ipokaliemia o ipomagnesiemia):

Come con altri antipsicotici, si consiglia cautela quando risperidone viene prescritto con medicinali che causano uno sbilanciamento elettrolitico (alcuni diuretici).

Furosemide:

Per le interazioni con furosemide nei soggetti anziani con demenza, vedere paragrafo 4.4.

Farmaci con elevato legame proteico:

Durante la somministrazione concomitante di risperidone ed un altro farmaco con elevato legame proteico non si sono osservati spostamenti dalle proteine plasmatiche clinicamente rilevanti in nessuno dei due farmaci.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza:

Non esistono sufficienti dati relativi all’uso di risperidone in gravidanza. Risperidone non è risultato teratogeno negli studi su animali, ma si sono osservati altri tipi di tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). L’uso di neurolettici nell’ultimo trimestre di gravidanza ha causato nel neonato disturbi neurologici di natura extrapiramdale a lungo termine ma reversibili Risperidone va pertanto utilizzato in gravidanza solo se i benefici per la madre sono superiori ai possibili rischi per il feto o il neonato.

Allattamento:

Risperidone ed il suo metabolita attivo, il 9-idrossi-risperidone, vengono escreti nel latte materno in misura tale che sono possibili effetti sul bambino allattato al seno se vengono somministrate alla madre che allatta dose terapeutiche di questo farmaco. Risperidone non si deve pertanto utilizzare nelle donne che allattano al seno.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non sono stati eseguiti studi circa gli effetti del farmaco sulla capacità di guidare e di usare macchinari.

Gli antipsicotici come risperidone possono ridurre la prontezza di reazione. Si deve consigliare ai pazienti di non guidare né usare macchinari fino a quando non abbiano valutato la propria reazione individuale al risperidone.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

In molti casi è stato difficile distinguere gli eventi avversi dai sintomi della malattia di base.

Sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati associati all’uso di risperidone

Comuni: >1/100, < 1/10

Non comuni: >1/1000, < 1/100

Molto rari: < 1/10000, incluse segnalazioni isolate

Frequenza Organi e sistemi Comuni Non comuni Molto rari, incluse segnalazioni isolate
Patologie del sistema emolinfopoietico È stata segnalata una lieve diminuzione della conta dei neutrofili e dei trombociti  
Disturbi del metabolismo e della nutrizionali Iperglicemia, aggravamento di un diabete preesistente
Disturbi psichiatrici Ansia, agitazione  
Patologie del sistema nervoso Insonnia, cefalea, sedazione1)   Sonnolenza, affaticamento, vertigini, alterazione della concentrazione, sintomi extrapiramidali2): tremore, rigidità, ipersalivazione, bradicinesia, acatasia, distonia acuta  
Patologie dell’occhio Offuscamento della visione  
Patologie cardiache   Ipotensione (compresa ipotensione ortostatica), tachicardia (compresa tachicardia riflessa), vertigini ortostatiche o ipertensione  
Patologie respiratorie, toraciche e del mediastino Rinite  
patologie gastrointestinali Aumento di peso   Costipazione, dispepsia,, nausea/vomito, mal di stomaco  
Patologie epatobiliari Aumento dei livelli degli enzimi epatici  
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Rash e altre reazioni allergiche   Edema, prurito, esantema, fotosensibilità  
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo Indebolimento muscolare  
Patologie renali e delle vie urinarie Incontinenza  
Patologie dell’apparato riproduttivo e malattie della mammella Priapismo, disfunzione erettile, disfunzione eiaculatoria, disfunzione orgasmica  

La sedazione è stata segnalata con maggiore frequenza nei bambini e negli adolescenti rispetto agli adulti. In generale, tuttavia, si tratta di un disturbo lieve e transitorio.

Questi sintomi sono in genere lievi e reversibili con una riduzione della dose e/o somministrazione di un trattamento antiparkinsoniano, se necessario.

Le seguenti reazioni avverse si riferiscono alla classe terapeutica degli antipsicotici:

o prolungamento dell’intervallo QT ; o aritmia ventricolare – fibrillazione ventricolare, tachicardia ventricolare (raro); o morti improvvise ed inspiegabili; o arresto cardiaco; o torsioni di punta.

Disturbi endocrini:

Risperidone può causare un aumento dose-dipendente dei livelli di prolattina. Possibili manifestazioni associate sono galattorrea, ginecomastia e disturbi del ciclo mestruale comprendenti anche l’assenza di mestruazioni (amenorrea). Inoltre, gli studi di coltura tissutale indicano che la crescita cellulare dei tumori della mammella umani può essere stimolata dalla prolattina. Anche se a tutt’oggi non è stata dimostrata una chiara correlazione fra somministrazione di neurolettici e tumori della mammella in studi clinici o epidemiologici, si raccomanda prudenza quando vi è un’anamnesi pregressa rilevante.  In casi molto rari durante il trattamento con risperidone sono stati segnalati iperglicemia ed aggravamento di un diabete preesistente.

Durante il trattamento con risperidone sono stati segnalati disturbi del bilancio idrico dovuti ad un eccesso del bere o disturbi della secrezione dell’ormone antidiuretico, discinesia tardiva (vedere paragrafo 4.4), sindrome neurolettica maligna, disturbi di termoregolazione corporea e attacchi epilettici.

Eventi cerebrovascolari:

Durante il trattamento con risperidone sono stati segnalati eventi cerebrovascolari, comprendenti accidenti cerebrovascolari e attacchi ischemici transitori (TIA) soprattutto in pazienti anziani affetti da demenza (vedere anche 4.4.).


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Sintomi:

In generale, i segni di sovradosaggio segnalati derivavano da un’accentuazione dei noti effetti farmacologici - desiderati ed indesiderati - del farmaco. I segni più comuni erano affaticamento, tachicardia, ipotensione e sintomi extrapiramidali. Il sovradosaggio più alto noto di risperidone è stato 360 mg. In base alle attuali conoscenze, il margine di sicurezza del risperidone sembra elevato. Sono stati segnalati casi isolati di prolungamenti dell’intervallo QT. In caso di sovradosaggio acuto, si deve prendere in considerazione la possibilità del coinvolgimento di più farmaci.

Trattamento:

Si deve mantenere la pervietà delle vie aeree per garantire un’adeguata ossigenazione. Si deve prendere in considerazione il lavaggio gastrico (dopo intubazione, se il paziente è privo di conoscenza) e l’uso di carbone attivo unito alla somministrazione di un lassativo. Per rilevare possibili aritmie si deve immediatamente iniziare un monitoraggio cardiovascolare, che deve comprendere il monitoraggio elettrocardiografico continuo. Non esiste un antidoto specifico per il risperidone e pertanto si devono istituire appropriate misure di sostegno. L’ipotensione ed un possibile collasso circolatorio devono venire trattati in modo appropriato con liquidi endovenosi e/o sostanze simpaticomimetiche. In caso di gravi sintomi extrapiramidali, si devono somministrare anticolinergici. Si deve effettuare un’attenta supervisione medica fino a quando il paziente non si riprende.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Gruppo farmacoterapeutico : Altri antipsicotici

Codice ATC: N05AX08

Risperidone è un inibitore selettivo degli effetti delle monoammine e le sue proprietà farmacologiche sono diverse da quelle dei neurolettici classici. Risperidone ha un forte legame con i recettori serotoninergici 5-HT2 e dopaminergici D2. Risperidone inoltre blocca i recettori alfa-1-adrenergici ed in misura lievemente minore i recettori H1-istaminergici ed alfa-2-adrenergici. Risperidone non si lega ai recettori colinergici. Anche se risperidone è un forte antagonista D2 e si ritiene che attenui i cosiddetti sintomi positivi della schizofrenia, esso causa tuttavia catalessia ed attenuazione delle funzioni motorie in minor misura rispetto ai neurolettici tradizionali. L’antagonismo centrale dominante della serotonina può ridurre la tendenza del risperidone a causare effetti collaterali extrapiramidali e ad estendere la sua azione terapeutica ai sintomi negativi ed affettivi della schizofrenia.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Risperidone viene assorbito completamente dopo somministrazione orale, raggiungendo la concentrazione plasmatica massima entro 1-2 ore. L’assunzione di cibo non ha alcuna influenza significativa sull’assorbimento di questa sostanza. Risperidone viene metabolizzato dall’enzima del citocromo P450 2D6 (CYP2D6) in 9-idrossirisperidone, che ha effetti farmacologici simili a quelli del risperidone. Risperidone ed il 9-idrossirisperidone assieme producono l’effetto antipsicotico attivo.

Nei pazienti psicotici con metabolismo ultra-rapido l’emivita di eliminazione del risperidone dopo somministrazione orale è 3 ore, mentre in quelli con metabolismo lento l’emivita di eliminazione del risperidone arriva a 16 ore. Il T½ del 9-idrossirisperidone - e pertanto dell’effetto antipsicotico attivo totale- è 24 ore.

Nella maggior parte dei pazienti lo stato stazionario della concentrazione del risperidone viene raggiunto in una giornata e lo stato stazionario del 9-idrossirisperidone entro 4-5 giorni.  Alle dosi terapeutiche le concentrazioni plasmatiche di risperidone aumentano con l’aumentare della dose.

Risperidone ha una rapida distribuzione ed il volume di distribuzione è 1-2 l/kg. Nel plasma il risperidone si lega all’albumina ed all’alfa-1-glicoproteina acida. Risperidone ed il 9-idrossirisperidone si legano alle proteine plasmatiche per l ‘88 % ed il 77 %, rispettivamente.  Entro una settimana dalla somministrazione orale, il 70 % di risperidone viene eliminato per via urinaria ed il 14 % per via fecale. Nell’urina, il 35-45 % della dose è rappresentato dal risperidone e dal 9-idrossirisperidone . In studi sul risperidone somministrato in dose singola, le concentrazioni plasmatiche di risperidone erano più elevate e l’eliminazione più lenta del normale nei pazienti anziani e nei soggetti con insufficienza renale. Nei pazienti con insufficienza epatica, le concentrazioni plasmatiche di risperidone erano normali.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Studi sulla tossicità con dosi ripetute nei ratti e nei cani hanno essenzialmente mostrato effetti farmacologici, come la sedazione ed effetti mediati dalla prolattina sulle ghiandole mammarie ed i genitali. Risperidone non è risultato teratogeno nel coniglio e nel ratto. Nel ratto si sono osservati effetti negativi sul comportamento di accoppiamento, sul peso alla nascita e la sopravvivenza della prole. Nei ratti inoltre, l’esposizione intrauterina al risperidone era associata a deficit cognitivi nell’età adulta. Altri antagonisti della dopamina, somministrati ad animali gravidi hanno causato effetti negativi sull’apprendimento e lo sviluppo motorio della prole. Risperidone non è risultato genotossico in una batteria standard di test. Negli studi di cancerogenicità orale nei ratti e nei topi si sono osservati aumenti di adenomi dell’ipofisi (topo), adenomi del pancreas endocrino (ratto) e adenocarcinomi delle ghiandole mammarie (entrambe le specie). Questi tumori possono avere una relazione con l’aumento di prolattina.  Non è chiara l’importanza della cancerogenesi legata alla prolattina nell’uomo. Modelli animali in vitro e in vivo mostrano che dosi elevate di risperidone possono indurre un prolungamento dell’intervallo QT, che è stato associato ad un rischio teoricamente più alto di torsioni di punta nei pazienti.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Nucleo della compressa:

lattosio anidro;

cellulosa microcristallina;

amido di mais pregelatinizzato;

magnesio stearato.

Rivestimento:

ipromellosa;

macrogol 6000;

titanio biossido (E 171).


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

3 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Questo medicinale non richiede alcuna condizione partricolari per la conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Confezione con blister in PVC/PVDC/alluminio.

Confezione da 6, 6x1, 10, 20, 20x1, 28, 28x1, 30, 30x1, 50, 50x1, 60, 60x1, 98, 98x1, 100, 100x1 compresse rivestite con film.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

ratiopharm GmbH – Graf-Arco Strasse, 3 – 89079 Ulm (Germania)


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Risperidone ratiopharm 1 mg compresse rivestite con film:

60 compresse da 1 mg AIC n. 037092069/M

Risperidone ratiopharm 2 mg compresse rivestite con film:

60 compresse da 2 mg AIC n. 037092222/M

Risperidone ratiopharm 3 mg compresse rivestite con film:

60 compresse da 3 mg AIC n. 037092386/M

Risperidone ratiopharm 4 mg compresse rivestite con film:

60 compresse da 4 mg AIC n. 037092549/M


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Determinazione AIFA AIC/N 739 del 18.12.2007– GU n. 302 del 31.12.2007


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

01/12/2007