Pubblicità
ROPIVACAINA HOSPIRA 7,5/10 MG/ML SOLUZIONE INIETTABILE
Ropivacaina Hospira 7,5 mg/ml Soluzione iniettabile:
1 ml di soluzione iniettabile contiene 7,5 mg di ropivacaina cloridrato anidra (come ropivacaina cloridrato monoidrato).
1 flaconcino da 10 ml o da 20 ml di soluzione iniettabile contiene, rispettivamente, 75 mg e 150 mg di ropivacaina cloridrato anidra (come ropivacaina cloridrato monoidrato).
Eccipienti:
1 ml di soluzione iniettabile contiene 0,13 mmol (2,95 mg) di sodio
10 ml di soluzione iniettabile contengono 1,3 mmol (29,5 mg) di sodio
20 ml di soluzione iniettabile contengono 2,6 mmol (59 mg) di sodio
Ropivacaina Hospira 10 mg/ml Soluzione iniettabile:
1 ml di soluzione iniettabile contiene 10 mg di ropivacaina cloridrato anidra (come ropivacaina cloridrato monoidrato).
1 flaconcino da 10 ml o da 20 ml di soluzione iniettabile contiene, rispettivamente, 100 mg e 200 mg di ropivacaina cloridrato anidra (come ropivacaina cloridrato monoidrato).
Eccipienti:
1 ml di soluzione iniettabile contiene 0,12 mmol (2,79 mg) di sodio
10 ml di soluzione iniettabile contengono 1,2 mmol (27,9 mg) di sodio
20 ml di soluzione iniettabile contengono 2,4 mmol (55,8 mg) di sodio
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Soluzione iniettabile.
Soluzione trasparente e incolore senza particelle visibili pH: 4,0-6,0.
Osmolarità: 210-355 mOsmol/L.
Ropivacaina Hospira 7,5 mg/ml e 10 mg/ml Soluzione iniettabile sono indicate nella:
anestesia chirurgica
1. Blocchi epidurali in chirurgia, incluso il parto cesareo
2. Blocchi dei nervi maggiori
3. Blocchi del campo chirurgico
Pubblicità
Ropivacaina deve essere utilizzata solo da medici esperti in anestesia regionale o sotto la loro supervisione.
Posologia
Adulti e bambini sopra i 12 anni di età:
La tabella seguente è una guida ai dosaggi nei tipi di blocco più comunemente usati. La dose da utilizzare deve essere la più bassa richiesta per ottenere un blocco efficace nell’anestesia chirurgica. La dose da somministrare deve essere scelta basandosi sull’esperienza del medico e sulla conoscenza dello stato fisico del paziente.
| | Conc. mg/ml | Volume ml | Dose mg | Inizio attività minuti | Durata ore |
| ANESTESIA CHIRURGICA |
| Somministrazione Epidurale Lombare |
| Chirurgia | 7,5 | 15-25 | 113-188 | 10-20 | 3-5 |
| | 10 | 15-20 | 150-200 | 10-20 | 4-6 |
| Taglio cesareo | 7,5 | 15-20 | 113-150¹ | 10-20 | 3-5 |
| Somministrazione Epidurale Toracica |
| Per determinare il blocco nell’anestesia intra e post-operatoria | 7,5 | 5-15 (dipende dal livello dell’iniezione) | 38-113 | 10-20 | n/a² |
| Blocco dei Nervi Maggiori * |
| Blocco del plesso brachiale | 7,5 | 30-40 | 225-300³ | 10-25 | 6-10 |
| Blocco del Campo Chirurgico |
| Esempio blocco dei nervi minori ed infiltrazione | 7,5 | 1-30 | 7.5-225 | 1-15 | 2-6 |
Le dosi riportate in tabella sono quelle ritenute necessarie per produrre un adeguato blocco e devono essere considerate come guida per l’uso negli adulti. Possono tuttavia manifestarsi variazioni individuali relativamente ai tempi di inizio attività e durata. Nella colonna "Dose" sono riportati gli intervalli di dose mediamente necessari. Testi di riferimento devono essere consultati sia riguardo gli aspetti che influiscono sulle tecniche specifiche del blocco, sia riguardo le esigenze individuali del paziente al fine di determinare i volumi più adatti per la gestione dell’anestesia chirurgica.
In generale, l’anestesia chirurgica (per es. per somministrazione epidurale) richiede l’uso di concentrazioni e dosaggi più elevati. Le formulazioni di ropivacaina 7,5 mg/ml e 10 mg/ml sono raccomandate nell’anestesia chirurgica (per esempio anestesia epidurale) in cui è essenziale il blocco motorio completo per la chirurgia.
* In riferimento al blocco dei nervi maggiori, può essere consigliata una dose solo per il blocco del plesso brachiale. Per gli altri tipi di blocco dei nervi maggiori, possono essere richieste dosi più basse. Tuttavia, al momento, non esiste esperienza di specifiche dosi raccomandate per altri tipi di blocco.
(1) Si devono somministrare dosi crescenti partendo da una dose di circa 100 mg (97,5 mg = 13 ml;105 mg = 14 ml) nell’arco di 3-5 minuti. Se necessario si possono utilizzare due dosi ulteriori per un totale di 50 mg addizionali.
(2) n/a = non applicabile
(3) La dose per il blocco dei nervi maggiori deve essere adattata in accordo al sito di somministrazione e allo stato del paziente. I blocchi dei plessi interscalenico e sopraclavicolare brachiale possono essere associati ad una maggiore frequenza di reazioni avverse serie, indipendentemente dall’anestetico locale utilizzato (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego).
Modo di somministrazione
Per evitare l’iniezione intravascolare si raccomanda una accurata aspirazione prima e durante l’iniezione. Quando deve essere iniettata una dose elevata si raccomanda di effettuare una dose test di 3-5 ml di lidocaina (lignocaina) con adrenalina (epinefrina) 1:200.000. L’accidentale iniezione intravascolare può essere riconosciuta dal temporaneo aumento della frequenza cardiaca, mentre l’accidentale iniezione intratecale può essere riconosciuta dai segni di blocco spinale.
L’aspirazione deve essere effettuata prima e durante la somministrazione della dose principale, che deve essere iniettata lentamente o a dosi incrementali, alla velocità di 25-50 mg/minuto, tenendo sotto stretta osservazione i parametri vitali del paziente e mantenendo il contatto verbale. Se si manifestano i sintomi di tossicità la somministrazione deve essere immediatamente interrotta.
Per il controllo del dolore sia intra- che post-operatorio si raccomanda la seguente tecnica: a meno che non sia già stato indotto prima dell’intervento, si effettua un blocco epidurale con ropivacaina cloridrato 7,5 mg/ml somministrata mediante catetere epidurale.
Nel parto cesareo non è documentato l’uso di ropivacaina cloridrato a concentrazioni superiori di 7,5 mg/ml.
Ipersensibilità alla ropivacaina o ad altri anestetici locali di tipo amidico o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Bisogna tenere in considerazione le controindicazioni tipiche dell’anestesia epidurale, indipendentemente dall’anestetico locale usato.
Anestesia endovenosa regionale.
Anestesia paracervicale ostetrica.
Ipovolemia.
Le procedure di anestesia regionale devono essere sempre effettuate in aree adeguatamente attrezzate e da personale qualificato. Inoltre devono essere immediatamente disponibili gli strumenti e i farmaci necessari al monitoraggio e al trattamento d’emergenza. I pazienti sottoposti a blocco maggiore devono essere in condizioni ottimali e avere un catetere endovenoso inserito prima della procedura di blocco. Il clinico responsabile deve adottare le adeguate precauzioni per evitare una iniezione intravascolare (vedere paragrafo 4.2) e deve avere esperienza e conoscenze adeguate relativamente a diagnosi e trattamento degli effetti collaterali, della tossicità sistemica e di altre complicazioni (vedere paragrafo 4.8 e 4.9), come un’iniezione subaracnoidea accidentale che può portare ad un blocco spinale alto con apnea e ipotensione. Convulsioni si sono verificate con maggiore frequenza dopo blocco del plesso brachiale e blocco epidurale. Verosimilmente ciò deriva o da un’accidentale iniezione intravascolare o da un rapido assorbimento dal sito dell’iniezione.
Usare cautela per evitare di praticare iniezioni in zone infiammate.
Cardiovascolare
I pazienti trattati con farmaci antiaritmici di classe III (per es. amiodarone) devono essere attentamente controllati e un monitoraggio ECG deve essere preso in considerazione poiché gli effetti cardiaci possono essere additivi.
Sono stati riportati rari casi di arresto cardiaco durante l’uso di ropivacaina in anestesia epidurale o nel blocco dei nervi periferici, specialmente a seguito di una somministrazione intravascolare accidentale nei pazienti anziani e nei pazienti con concomitante malattia cardiaca. In alcuni casi la rianimazione è stata difficile.
In caso di arresto cardiaco, può essere necessario un impegno di rianimazione protratto per aumentare le possibilità di successo.
Blocchi della testa e del collo
Indipendentemente dall’anestetico locale impiegato, alcune procedure di anestesia locale, come le iniezioni nelle zone della testa e del collo, possono essere associate ad una maggiore incidenza di gravi reazioni avverse.
Blocchi dei nervi maggiori periferici
I blocchi dei nervi maggiori periferici possono comportare la somministrazione di un volume maggiore di anestetico locale in un’area altamente vascolarizzata, spesso in prossimità di grandi vasi sanguigni, dove esiste un aumentato rischio di iniezione intravascolare e/o un rapido assorbimento sistemico, che può portare ad una elevata concentrazione plasmatica.
Successivamente all’impiego di 40 ml di ropivacaina 7,5 mg/ml nel blocco del plesso brachiale, la concentrazione plasmatica massima di ropivacaina in alcuni pazienti raggiunge il livello di lieve tossicità sul SNC. Non sono quindi raccomandati dosaggi superiori a 40 ml di ropivacaina 7,5mg/ml (300 mg ropivacaina).
Parto cesareo
Nel parto cesareo non sono stati documentati né la somministrazione per via spinale né l’impiego di concentrazioni superiori a 7,5 mg/ml di ropivacaina.
Ipersensibilità
Deve essere tenuta in considerazione la possibilità di ipersensibilità crociata con altri anestetici locali del tipo amidico.
Ipovolemia
I pazienti affetti da ipovolemia, dovuta a qualsiasi causa, possono essere soggetti ad improvvisa e grave ipotensione durante l’anestesia epidurale, indipendentemente dall’anestetico locale impiegato.
Pazienti in condizioni di salute debilitate
I pazienti in condizioni generali precarie, a causa dell’età o di altri fattori debilitanti quali blocco parziale o completo della conduzione cardiaca, patologie epatiche in stadio avanzato o gravi alterazioni della funzionalità renale, richiedono una speciale attenzione, sebbene l’anestesia regionale sia frequentemente indicata in questi pazienti.
Pazienti con compromissione epatica e renale
La Ropivacaina è metabolizzata nel fegato e pertanto deve essere utilizzata con cautela in pazienti con grave malattia epatica; la somministrazione di dosi ripetute può dover essere ridotta a causa del ritardo nell’eliminazione. Quando ropivacaina viene utilizzata in dose singola o per trattamenti a breve termine nei pazienti con funzionalità renale compromessa, normalmente non è necessario modificarne la dose. L’acidosi e la diminuita concentrazione delle proteine plasmatiche, frequentemente osservate in pazienti con insufficienza renale cronica, possono aumentare il rischio di tossicità sistemica.
Porfiria acuta
La soluzione iniettabile di Ropivacaina cloridrato è potenzialmente porfirogenica e deve essere prescritta ai pazienti affetti da porfiria acuta solo quando non è disponibile un’alternativa più sicura. Se utilizzata in pazienti a rischio bisogna seguire le opportune precauzioni segnalate nei testi di riferimento e/o dopo consulenza di specialisti della patologia.
Somministrazione prolungata
Una somministrazione prolungata di ropivacaina deve essere evitata in pazienti trattati contemporaneamente con forti inibitori di CYP1A2, quali fluvoxamina ed enoxacina, vedere paragrafo 4.5.
Nel blocco epidurale in chirurgia, sono stati impiegati e ben tollerati dosaggi singoli fino a 250 mg di ropivacaina.
Nel blocco del plesso brachiale sono stati impiegati e ben tollerati in un limitato numero di pazienti dosaggi singoli di 300 mg.
Con l’impiego dei blocchi prolungati, devono essere valutati i rischi di raggiungimento di concentrazioni plasmatiche tossiche o di indurre un danno neurale locale. Dosi cumulative fino a 675 mg di ropivacaina per chirurgia e analgesia post-chirurgica somministrati in 24 ore sono stati ben tollerati negli adulti, similmente sono state ben tollerate le infusioni continue epidurali post-chirurgiche a velocità fino a 28 mg/ora per 72 ore. In un numero limitato di pazienti, sono stati somministrati dosaggi maggiori fino a 800 mg/die con un numero di reazioni avverse relativamente basso.
Ropivacaina Hospira 7,5 mg/ml Soluzione iniettabile
Questo medicinale contiene al massimo 2,95 mg di sodio per ml, ciò va tenuto in considerazione nei pazienti in dieta controllata per il sodio.
Ropivacaina Hospira 10 mg/ml Soluzione iniettabile
Questo medicinale contiene al massimo 2,79 mg di sodio per ml, ciò va tenuto in considerazione nei pazienti in dieta controllata per il sodio.
Links sponsorizzati
Ropivacaina deve essere utilizzata con cautela nei pazienti in trattamento con altri anestetici locali o sostanze strutturalmente correlate agli anestetici locali di tipo amidico, per esempio certi antiaritmici, come lidocaina e mexiletina, in quanto gli effetti tossici sistemici sono additivi. L’uso contemporaneo di ropivacaina cloridrato con anestetici generali o oppiacei può determinare un reciproco potenziamento dei rispettivi effetti (avversi). Non sono stati condotti studi specifici di interazione con ropivacaina e farmaci antiaritmici di classe III (per es. amiodarone), ma in questi casi si raccomanda cautela (vedere anche paragrafo 4.4).
Il citocromo P450 (CYP) 1A2 è coinvolto nella formazione del maggior metabolita della ropivacaina, 3-idrossi ropivacaina. In vivo, la clearance plasmatica di ropivacaina viene ridotta fino al 77% durante la somministrazione contemporanea di fluvoxamina, un inibitore selettivo e potente di CYP1A2. Di conseguenza, forti inibitori di CYP1A2, come fluvoxamina ed enoxacina, possono interagire con ropivacaina cloridrato se dati in concomitanza a una sua prolungata somministrazione.
La somministrazione prolungata di ropivacaina deve essere evitata in pazienti trattati contemporaneamente con forti inibitori del CYP1A2, vedere anche paragrafo 4.4.
In vivo, la clearance plasmatica della ropivacaina viene ridotta del 15% durante la somministrazione contemporanea di ketoconazolo, un inibitore selettivo e potente di CYP3A4. Tuttavia l’inibizione di questo isoenzima non sembra avere rilevanza clinica.
In vitro la ropivacaina è un inibitore competitivo di CYP2D6, ma alle concentrazioni plasmatiche raggiunte in clinica non sembra inibire questo isoenzima.
Gravidanza
Tranne che per la somministrazione epidurale in ostetricia, non ci sono sufficienti dati sull’utilizzo di ropivacaina nella donna in gravidanza. Gli studi sperimentali condotti negli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti riguardo la gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo postnatale (vedere paragrafo 5.3).
Allattamento
Non sono disponibili dati sull’escrezione di ropivacaina nel latte materno.
Non sono stati condotti studi sulla capacità di guidare veicoli o sull’uso di macchinari. Tuttavia, in relazione alla dose, gli anestetici locali possono avere una minore influenza sulla funzione mentale e sulla coordinazione, anche in assenza di evidente tossicità del SNC e possono temporaneamente influire in modo negativo su locomozione e vigilanza.
Generali
Il profilo delle reazioni avverse di ropivacaina cloridrato è simile a quello degli altri anestetici locali di tipo amidico a lunga durata d’azione. Le reazioni avverse da farmaco devono essere distinte dagli effetti fisiologici conseguenti al blocco del nervo, quali ad esempio una diminuzione della pressione sanguigna e bradicardia durante blocco epidurale.
La percentuale di pazienti che ci si può aspettare abbia reazioni avverse da farmaco varia in dipendenza della via di somministrazione di ropivacaina cloridrato. Reazioni avverse sistemiche e locali da Ropivacaina Hospira solitamente si verificano a causa di un sovradosaggio, di un rapido assorbimento oppure di una somministrazione intravascolare accidentale. Le reazioni avverse più frequentemente riportate, nausea ed ipotensione, sono molto frequenti durante l’anestesia e gli interventi chirurgici e non è possibile distinguere tra quelle causate dalla situazione clinica rispetto a quelle imputabili al farmaco o al blocco.
Tabella delle reazioni avverse
All’interno della classificazione per sistemi organi, le reazioni avverse al farmaco sono state classificate in base alla frequenza, riportando prima le più frequenti.
| Classificazione per sistemi e organi | Molto comune (≥ 1/10) | Comune (≥ 1/100, < 1/10) | Non comune (≥ 1/1 000, < 1/100) | Raro (≥ 1/10 000, < 1/1 000) |
| Disturbi psichiatrici | | | Ansia | |
| Patologie del sistema nervoso centrale | | Cefalea, parestesia, capogiri | Sintomi di tossicità sul SNC (sindrome convulsivante, attacchi di grande male, convulsioni, leggera euforia, parestesia periorale, ipoestesia della lingua, iperacusia, tinnito, disturbi della vista, disartria, spasmo muscolare, tremori),*ipoestesia. | |
| Patologie cardiache | | Bradicardia, tachicardia | | Arresto cardiaco, aritmie cardiache |
| Patologie vascolari | Ipotensione | Ipertensione | Sincope | |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | | | Dispnea | |
| Patologie gastrointestinali | Nausea | Vomito | | |
| Patologie renali ed urinarie | | Ritenzione urinaria | | |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | | Ipertermia, rigor, dolore alla schiena | Ipotermia | Reazioni allergiche (reazioni anafilattiche, edema angioneurotico e orticaria) |
* Questi sintomi si manifestano di solito a seguito di una somministrazione intravascolare accidentale, di sovradosaggio o di rapido assorbimento, vedere paragrafo 4.9.
Reazioni avverse al farmaco correlate alla classe di appartenenza:
Complicanze neurologiche
Indipendentemente dall’anestetico locale utilizzato, sono state associate all’anestesia regionale neuropatie e alterazioni del midollo spinale (per es. sindrome dell’arteria spinale anteriore, aracnoidite, sindrome della cauda equina), che in rari casi possono causare sequele permanenti.
Blocco spinale totale
Il blocco spinale totale si può manifestare quando una dose epidurale viene accidentalmente somministrata per via intratecale.
Tossicità acuta sistemica
Le reazioni sistemiche tossiche coinvolgono primariamente il sistema nervoso centrale (SNC) e il sistema cardiovascolare (SCV). Queste reazioni sono causate da un’alta concentrazione ematica di anestetico locale che può essere provocata da un’iniezione intravascolare accidentale, da sovradosaggio o da un assorbimento eccezionalmente rapido da un’area molto vascolarizzata vedere paragrafo 4.4. Le reazioni del SNC sono simili per tutti gli anestetici locali di tipo amidico, mentre le reazioni cardiache sono maggiormente dipendenti dal farmaco, sia in termini quantitativi, sia qualitativi.
Sistema nervoso centrale
La tossicità del sistema nervoso centrale si manifesta gradualmente con sintomi e segni di severità crescente. Inizialmente si rilevano sintomi quali: disturbi visivi o uditivi, ipoestesia periorale, capogiri, leggera euforia, ronzio e parestesia.
Gli effetti più severi sono disartria, rigidità muscolare e spasmo muscolare e possono
precedere l’instaurarsi di convulsioni generalizzate. Questi segni non devono essere confusi con comportamenti eretistici. Possono seguire incoscienza e crisi convulsive grande male che possono durare da pochi secondi a diversi minuti. Durante le convulsioni a causa dell’aumentata attività muscolare e di una interferenza con la respirazione, possono rapidamente insorgere ipossia e ipercapnia. Nei casi gravi si può manifestare anche apnea. L’acidosi respiratoria e metabolica aumenta e prolunga gli effetti tossici degli anestetici locali.
Il ritorno del paziente alle condizioni cliniche iniziali è conseguente alla ridistribuzione degli anestetici locali dal sistema nervoso centrale e al successivo metabolismo ed escrezione. Il recupero può essere rapido se non sono state somministrate grandi quantità di farmaco.
Tossicità cardiovascolare
La tossicità cardiovascolare è indice di una situazione più grave. Come risultato di elevate concentrazioni sistemiche di anestetici locali si possono generare ipotensione, bradicardia, aritmia ed anche arresto cardiaco. Nei volontari, l’infusione endovenosa di ropivacaina ha indotto una diminuzione della conduttività e della contrattilità.
Gli effetti tossici cardiovascolari sono generalmente preceduti da segni di tossicità del sistema nervoso centrale, a meno che il paziente non abbia ricevuto un anestetico generale o sia stato pesantemente sedato con benzodiazepine o barbiturici.
Nei bambini, i sintomi prodromici della tossicità locale da anestetici locali potrebbe essere difficilmente identificata non essendo questi in grado di riportarli verbalmente. Vedere anche paragrafo 4.4.
Links sponsorizzati
Sintomi:
le iniezioni accidentali degli anestetici locali causano reazioni tossiche sistemiche immediate (entro alcuni secondi fino ad alcuni minuti). Nei casi di sovradosaggio, il picco di concentrazione plasmatica può non essere raggiunto tra la prima e la seconda ora, in relazione al sito di iniezione e pertanto i segni di tossicità possono essere ritardati (vedere paragrafo 4.8 Tossicità sistemica acuta, tossicità sul sistema nervoso centrale e tossicità sistemica cardiovascolare)
Trattamento
La somministrazione di anestetici locali deve essere immediatamente interrotta se compaiono sintomi di tossicità sistemica acuta e del SNC (convulsioni, depressione del SNC) che richiedono un trattamento immediato con supporto adeguato delle vie aeree/respirazione e la somministrazione di farmaci anticonvulsivanti.
Se compare arresto circolatorio, deve essere praticata immediatamente la rianimazione cardiopolmonare. E’ di vitale importanza garantire un’ossigenazione ottimale, supportare la ventilazione e la circolazione, in aggiunta al trattamento dell’acidosi.
Se è evidente la depressione cardiovascolare (ipotensione, bradicardia) deve essere somministrato un trattamento con fluidi per via endovenosa, farmaci vasopressori e o intropi. Ai bambini deve essere somministrato un dosaggio di efedrina adeguato all’età e al peso.
In caso di arresto cardiaco, può essere necessario un impegno di rianimazione protratto per aumentare le possibilità di successo.
Categoria farmacoterapeutica: anestetici, locali, amidi.
Codice ATC: N01B B09.
Ropivacaina è un anestetico locale di tipo amidico a lunga durata d’azione, che presenta sia effetti anestetici, sia effetti analgesici. Ad alte dosi produce anestesia chirurgica, mentre dosi più basse inducono un blocco sensitivo con limitato e non progressivo blocco motorio. Si evidenzia che Ropivacaina Hospira 7,5 mg/ml e 10 mg/ml sono indicati nell’anestesia chirurgica.
Il meccanismo d’azione è ascrivibile ad una riduzione reversibile della permeabilità della membrana delle fibre nervose agli ioni sodio. Ne conseguono la diminuzione della velocità di depolarizzazione e l’aumento della soglia di eccitabilità che si traducono nel blocco degli impulsi nervosi a livello locale. La proprietà più caratteristica della ropivacaina è la lunga durata d’azione. L’inizio dell’attività e la durata dell’efficacia anestetica a livello locale, dipendono dal sito di somministrazione e dal dosaggio e non sono influenzati dalla presenza di un vasocostrittore (es. adrenalina (epinefrina)). Per i dettagli riguardanti l’inizio dell’attività e la durata dell’azione si rimanda alla tabella nella posologia e modo di somministrazione.
In volontari sani la ropivacaina somministrata in infusione endovenosa è stata ben tollerata a basse dosi e alla dose massima tollerata si sono manifestati i sintomi attesi a carico del SNC. L’esperienza clinica con questo farmaco indica un buon margine di sicurezza se usato in maniera adeguata alle dosi raccomandate.
Links sponsorizzati
La ropivacaina ha un centro chirale ed è disponibile come S-(-)enantiomero - puro. E’ altamente liposolubile. Tutti i suoi metaboliti hanno un effetto anestetico locale ma di potenza considerevolmente minore e durata più breve rispetto alla ropivacaina.
La concentrazione plasmatica di ropivacaina dipende dal dosaggio, dalla via di somministrazione e dalla vascolarizzazione del sito di iniezione. La ropivacaina segue una cinetica lineare e la Cmax è proporzionale alla dose.
La ropivacaina mostra, nell’adulto, un assorbimento dallo spazio epidurale completo e bifasico, con emivita delle due fasi dell’ordine rispettivamente di 14 minuti e 4 ore. Il lento assorbimento è il fattore limitante nella eliminazione della ropivacaina; questo spiega perché l’emivita apparente di eliminazione dopo somministrazione epidurale è più lunga di quella dopo somministrazione endovenosa. Anche nei bambini la ropivacaina mostra un assorbimento dallo spazio epidurale caudale bifasico.
La ropivacaina presenta una clearance plasmatica media totale dell’ordine di 440 ml/minuto, una clearance renale di 1 ml/minuto, un volume di distribuzione allo stato stazionario di 47 litri ed un’emivita terminale di 1,8 ore dopo somministrazione e.v.
La ropivacaina ha un rapporto di estrazione epatica intermedia pari a 0,4 e nel plasma è principalmente legata alla glicoproteinaα1-acida, con una frazione non legata pari a circa il 6%.
Durante l’infusione epidurale continua e interscalenica è stato rilevato un aumento della concentrazione plasmatica totale correlabile ad un aumento post-operatorio di glicoproteina α1 acida.
Le variazioni della concentrazione della frazione non legata, farmacologicamente attiva, sono state minori di quelle della concentrazione plasmatica totale.
La ropivacaina attraversa rapidamente la placenta e l’equilibrio fra la frazione legata con quella libera viene prontamente raggiunto. Il grado del legame con le proteine plasmatiche nel feto è minore di quello osservabile nella madre; questo determina nel feto una concentrazione plasmatica totale inferiore rispetto alla madre.
La ropivacaina è ampiamente metabolizzata principalmente mediante idrossilazione aromatica. Dopo somministrazione endovenosa l’86% della dose viene escreta nelle urine e di questo solo l’1% è relativo al farmaco immodificato. Il maggior metabolita è la 3-idrossiropivacaina che per circa il 37% viene escreto nelle urine, principalmente come coniugato. L’escrezione urinaria di 4-idrossiropivacaina, del metabolita N-dealchilato (PPX) e del 4-idrossidealchilato è pari all’1-3%. La 3-idrossiropivacaina, coniugata e non coniugata, mostra concentrazioni determinabili solo nel plasma.
Un simile quadro metabolico è stato osservato nei bambini al di sopra di un anno.
Non ci sono evidenze di una racemizzazione in vivo di ropivacaina.
In base agli studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, di tossicità a dosi singole e ripetute, di tossicità riproduttiva, di potenziale mutagenico e di tossicità locale, non si sono evidenziati rischi per gli esseri umani, a parte quelli attesi in base all’azione farmacodinamica di alte dosi di ropivacaina (quali ad esempio segni a carico del SNC, comprese convulsioni e cardiotossicità).
Sodio cloruro,
acido cloridrico (per correggere il pH),
sodio idrossido (per correggere il pH),
acqua per preparazioni iniettabili.
In mancanza di studi di compatibilità questo medicinale non deve essere miscelato con altri medicinali.
3 anni.
Validità dopo prima apertura:
dal punto di vista microbiologico il medicinale deve essere utilizzato immediatamente. Se ciò non avviene le condizioni e i tempi di conservazione prima dell’uso sono responsabilità dell’utilizzatore.
Conservare a temperatura inferiore a 25° C. Non conservare in frigorifero né congelare.
Per la conservazione dopo apertura, vedere paragrafo 6.3.
Ropivacaina 7,5 mg/ml Soluzione iniettabile:
75 mg/10 ml: Flaconcino di vetro trasparente tipo I conforme alla Farmacopea Europea da 10 ml con chiusura in gomma clorobutilica e capsula di chiusura in alluminio flip-off. Confezione da 5 e 10 flaconcini.
150 mg/20 ml: Flaconcino di vetro trasparente tipo I conforme alla Farmacopea Europea da 20 ml con chiusura in gomma clorobutilica e capsula di chiusura in alluminio flip-off. Confezione da 5 e 10 flaconcini.
Ropivacaina 10 mg/ml Soluzione iniettabile:
100 mg/10 ml: Flaconcino di vetro trasparente tipo I conforme alla Farmacopea Europea da 10 ml con chiusura in gomma clorobutilica e capsula di chiusura in alluminio flip-off. Confezione da 5 e 10 flaconcini.
200 mg/20 ml: Flaconcino di vetro trasparente tipo I conforme alla Farmacopea Europea da 20 ml con chiusura in gomma clorobutilica e capsula di chiusura in alluminio flip-off. Confezione da 5 e 10 flaconcini.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
La Ropivacaina è priva di conservanti ed è monouso. Eventuali residui di soluzione devono essere eliminati.
Il medicinale deve essere ispezionato visivamente prima dell’uso. La soluzione deve essere utilizzata solo se trasparente, senza particelle visibili e se il flaconcino non è danneggiato.
Il flaconcino integro non deve essere autoclavato.
Hospira Italia S.r.l.
Via Orazio, 20/22
80122 Napoli
ROPIVACAINA HOSPIRA
AIC n. 040179057 - "7,5 mg/ml soluzione iniettabile" 5 flaconcini in vetro da 10 ml
AIC n. 040179069 - "7,5 mg/ml soluzione iniettabile" 10 flaconcini in vetro da10 ml
AIC n. 040179071 - "7,5 mg/ml soluzione iniettabile " 5 flaconcini in vetro da 20 ml
AIC n. 040179083 - "7,5 mg/ml soluzione iniettabile " 10 flaconcini in vetro da 20 ml
AIC n. 040179095 - "10 mg/ml soluzione iniettabile " 5 flaconcini in vetro da 10 ml
AIC n. 040179107 - "10 mg/ml soluzione iniettabile " 10 flaconcini in vetro da 10 ml
AIC n. 040179119 - "10 mg/ml soluzione iniettabile " 5 flaconcini in vetro da 20 ml
AIC n. 040179121 - "10 mg/ml soluzione iniettabile " 10 flaconcini in vetro da 20 ml
02/2011
01/2011