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ROXENE soluzione iniettabile per uso intramuscolare
Ogni fiala da 1 ml contiene:
Principio attivo: piroxicam 20 mg
Soluzione iniettabile per uso i.m.
Trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in atto nel corso di affezioni infiammatorie dell'apparato muscolo-scheletrico.
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La dose raccomandata è di 20 mg al giorno in un'unica somministrazione. Nelle forme reumatiche acute la terapia deve essere iniziata con 40 mg al giorno per i primi due giorni, in dose unica o refratta. Per il successivo trattamento fino a 7-14 giorni la dose va ridotta a 20 mg al giorno.
Appena possibile, per la terapia di mantenimento, si dovrà ricorrere ad altre forme di somministrazione di Roxene.
L'uso del prodotto va limitato agli adulti in quanto il dosaggio e le indicazioni nei bambini non sono stati ancora stabiliti.
Una somministrazione prolungata di dosi maggiori di 30 mg /die aumenta il rischio di effetti collaterali di tipo gastrointestinale.
Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
Grave insufficienza cardiaca.
Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o piu' episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento).
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Roxene soluzione iniettabile (piroxicam) non deve essere usato in presenza di ulcera gastrointestinale, gastrite, dispepsie, gravi disturbi epatici o renali, grave insufficienza cardiaca, grave ipertensione, alterazioni ematiche gravi, nè in soggetti con diatesi emorragica o in trattamento con anticoagulanti in quanto, oltre a sinergizzarne l’azione, possono verificarsi ematomi locali.
Esiste la possibilità di sensibilità crociata con acido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei.
Roxene soluzione iniettabile (piroxicam) non deve essere somministrato a pazienti nei quali l’acido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei provochino sintomi di asma, rinite, poliposi nasale, angioedema od orticaria.
L’uso di Roxene soluzione iniettabile (piroxicam) è controindicato in caso di gravidanza accertata o presunta, durante l’allattamento e nell’infanzia.
Occorre cautela nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca poiche', in associazione alla terapia con FANS, sono state riportate ritenzione idrica ed edema.
Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l'uso dei FANS (vedi 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a piu' alto rischio: l'insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Piroxicam deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilita'.
L'uso di Piroxicam deve essere evitato in concomitanza di FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l'uso della dose minima efficace per la durata di trattamento piu' breve possibile che occorre per controllare i sintomi.
Anziani: I pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali (vedi sezione 4.2).
Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali.
Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedi sezione 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione e' piu' alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la piu' bassa dose disponibile. L'uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedi sotto e sezione 4.5).
Pazienti con storia di tossicita' gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.
Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l'aspirina (vedi sezione 4.5).
Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono Piroxicam il trattamento deve essere sospeso.
I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiche' tali condizioni possono essere esacerbate (vedi sezione 4.8 - effetti indesiderati).
Questo farmaco non può essere considerato un semplice antidolorifico e richiede di essere impiegato sotto lo stretto controllo medico. Inoltre, superato l’episodio doloroso acuto, è prudente passare a preparazioni per uso non parenterale che comportano qualitativamente gli stessi effetti collaterali ma sono meno inclini ad indurre reazioni gravi.
L’eventuale impiego del farmaco come antiinfiammatorio per un più prolungato periodo di trattamento è consentito solo negli ospedali e nelle case di cura.
In pazienti con anamnesi positiva per affezioni della parte alta del tratto gastrointestinale Roxene soluzione iniettabile (piroxicam) può essere somministrato solo sotto stretto controllo medico, essendo stati riportati casi di ulcera peptica, di sanguinamento e perforazione gastro-intestinale. Particolare cautela deve essere adottata anche nel trattamento di soggetti che presentino insufficienza cardiocircolatoria, ipertensione arteriosa o altre condizioni che predispongano alla ritenzione di liquidi, funzionalità epatica o renale ridotta, ipoperfusione renale, alterazioni ematiche in atto o pregresse, in soggetti in terapia diuretica ed in quelli di età avanzata. In tutti questi casi è consigliabile ricorrere al monitoraggio periodico dei parametri clinici o di laboratorio specialmente in caso di trattamento prolungato. Per l'interazione del farmaco con il metabolismo dell'acido arachidonico, in asmatici e soggetti predisposti possono insorgere crisi di broncospasmo ed eventualmente shock ed altri fenomeni allergici. Come per altre sostanze ad azione analoga, sono stati osservati in alcuni pazienti aumenti dell'azotemia che non progrediscono con il protrarsi della somministrazione, oltre un certo livello. Il ritorno ai valori normali si verifica, generalmente, una volta sospesa la terapia. È consigliabile, inoltre, controllare frequentemente il tasso glicemico nei pazienti diabetici ed il tempo di protrombina nei soggetti che effettuano un concomitante trattamento anticoagulante con derivati dicumarolici. Roxene soluzione iniettabile (piroxicam), come altri farmaci antinfiammatori non steroidei, diminuisce l'aggregazione piastrinica ed allunga il tempo di coagulazione; questa eventualità va ricordata quando si effettuano prove ematologiche ed impone vigilanza quando il paziente è in trattamento contemporaneo con farmaci che inibiscono l'aggregazione piastrinica. Essendosi rilevate alterazioni oculari nel corso di terapia con FANS si raccomanda, in caso di trattamenti prolungati, di effettuare periodici controlli oftalmologici. Le iniezioni devono essere eseguite secondo rigorose norme di sterilizzazione, asepsi e antisepsi.
Questo prodotto contiene alcool etilico al 95%. Ciascuna fiala contiene 100 mg di alcool etilico. E’ dannoso per pazienti affetti da malattie epatiche, alcoolismo, epilessia, lesioni o malattie cerebrali, per le donne in stato di gravidanza e per i bambini. Può modificare o aumentare l’effetto di altri farmaci
Questo prodotto contiene alcool benzilico. E’ controindicato nei neonati e nei bambini al di sotto dei tre anni di età.
L’uso di Roxene, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi è sconsigliato nelle donne che intendono iniziare una gravidanza.
La somministrazione di Roxene dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere i paragrafi sottostanti sui rischi gastrointestinali e cardiovascolari).
Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari:
Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio i ictus). Non sono attualmente disponibili dati sufficienti per escludere un rischio simile per il piroxicam quando esso è somministrato alla dose giornaliera di 100 mg.
Tenere il medicinale fuori della portata dei bambini.
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Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedi sezione 4.4).
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II:
i FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare ad un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono Piroxicam in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.
Roxene (piroxicam) interagisce con acido acetilsalicilico, con altre sostanze antiinfiammatorie non steroidee e con sostanze che inibiscono l'aggregazione piastrinica (cfr. paragrafi 4.3 e 4.4). La contemporanea somministrazione di litio e FANS provoca aumento dei livelli plasmatici del litio.
Roxene (piroxicam) si lega molto alle proteine ed è quindi probabile che spiazzi altri farmaci legati alle proteine. I medici dovranno tenere sotto controllo i pazienti trattati con Roxene (piroxicam) e farmaci ad alto legame proteico per eventuale aggiustamento dei dosaggi. In seguito a somministrazione di cimetidina l'assorbimento di Roxene (piroxicam) è lievemente aumentato. Tale aumento, però, non si è dimostrato clinicamente significativo.
Gli antiinfiammatori non steroidei possono causare ritenzione idrica, di sodio e potassio e, pertanto, possono interferire con l’azione di alcuni diuretici. Queste proprietà devono essere tenute presenti nel caso di trattamento di pazienti con attività cardiaca compromessa o ipertensione arteriosa, poichè possono causare un peggioramento clinico di tali condizioni.
L’uso di Roxene (piroxicam) è controindicato in caso di gravidanza accertata o presunta, durante l’allattamento e nell’infanzia.
Gravidanza:
L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale.
Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1%, fino a circa l’1,5%. E’ stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrione-fetale. Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico.
Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre
il feto a:
tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios;
La madre e il neonato, alla fine della gravidanza a:
possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;
inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio.
Il piroxicam può modificare l'integrità di vigilanza in modo tale da compromettere la guida di autoveicoli e l'impegno in attività che richiedono prontezza di riflessi.
Edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono state riportate in associazione al trattamento con FANS.
Reazioni bollose includenti Sindrome di Stevens-Johnson e Necrolisi Tossica Epidermica (molto raramente).
Gastrointestinali: gli eventi avversi piu' comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedi sezione 4.4).
Dopo somministrazione di Piroxicam sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedi sezione 4.4- speciali avvertenze e precauzioni d'impiego).
Meno frequentemente sono state osservate gastriti.
Disturbi gastro-intestinali : costituiscono gli effetti collaterali più comunemente segnalati; essi comprendono: anoressia, stomatite, dolore epigastrico, nausea, flatulenza, stipsi, diarrea, dolore addominale.
In casi sporadici sono stati riferiti secchezza delle fauci, vomito, ematemesi, melena, sanguinamento gastro-intestinale, nonché ulcere gastriche con o senza emorragia e perforazioni che raramente si sono rivelate fatali.
Edema: come con altri antiinfiammatori non steroidei in una piccola percentuale di pazienti sono stati notati altri sintomi quali edema, principalmente delle caviglie; è pertanto opportuno considerare la possibilità che, negli anziani o nei pazienti con funzionalità cardiaca compromessa, il farmaco possa provocare una insufficienza cardiaca congestizia.
Sistema nervoso centrale: vertigine, tinnito, sordità, cefalea, alterazioni dell’umore, insonnia o sonnolenza, depressione e casi sporadici di eretismo e disturbi della vista.
Disturbi ematologici: sono stati osservati casi di diminuzione dell’emoglobina e dell’ematocrito, disgiunta da emorragie gastro-intestinali.
Anemia, trombocitopenia, porpora non trombocitopenica (HENOC-SCHOENLEIN), leucopenia e eosinofilia. Sono stati riportati casi di anemia aplastica, agranulocitosi, anemia emolitica ed epistassi.
Disturbi dermatologici: rash cutaneo, fotosensibilità.
Sono state riferite reazioni di ipersensibilità cutanea di tipo esantematico, eritema multiforme, ecchimosi, desquamazione cutanea, ipersensibilità cutanea, sudorazione, alopecia e turbe dell’accrescimento ungueale.
Come per gli altri antiinfiammatori non steroidei, possono svilupparsi rari casi di sindrome di Lyell e sindrome di Stevens-Johnson.
Raramente sono state riportate reazioni vescicolo-bollose.
Sistema urinario : sono stati riferiti alcuni casi di ematuria, disuria, insufficienza renale acuta, ritenzione idrica e disfunzione vescicale.
Come per altre sostanze ad azione analoga, sono stati osservati, in alcuni pazienti, aumenti dell’azotemia, che non progrediscono con il protrarsi della somministrazione, oltre un certo livello e ritornano ai valori normali una volta sospesa la terapia. Tale aumento non è associato ad un incremento della creatininemia.
Disturbi epatici : aumento degli indici della funzionalità epatica, ittero, con rari casi di epatite fatale. La terapia con piroxicam deve essere comunque sospesa se si manifestano segni e sintomi clinici di disturbi epatici
Reazioni di ipersensibilità: raramente possono svilupparsi reazioni di ipersensibilità quali anafilassi, broncospasmo, orticaria/edema angioneurotico, vasculiti e malattia da siero.
Altri possibili eventi rari: anormalità metaboliche quali iperglicemia, ipoglicemia, modificazioni del peso corporeo, malessere, astenia. Sono stati riportati rari casi di pancreatite, shock ed insufficienza cardiaca acuta.
Sono stati segnalati, dopo somministrazione intramuscolare, dolore transitorio ed eritema nella sede dell’iniezione. In casi isolati Roxene soluzione iniettabile può dare origine, nel sito di iniezione, a danneggiamenti tissutali (necrosi tissutale, formazioni ascessuali).
Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus) (vedere Sezione 4.4).
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In caso di sovradosaggio di Roxene (piroxicam) è indicata una terapia sintomatica di sostegno. Studi indicano che la somministrazione di carbone attivato può ridurre l’assorbimento ed il riassorbimento di piroxicam riducendo la quantità totale di farmaco attivo disponibile.
Roxene soluzione iniettabile (piroxicam) esplica attività antiinfiammatoria, analgesica ed antipiretica, azioni farmacologiche similari a quelle degli altri farmaci antiinfiammatori non steroidei. L’esatto meccanismo d'azione non è noto, ma si ritiene debba collegarsi alla sua capacità di inibire la sintesi delle prostaglandine, attraverso il blocco della cicloossigenasi, enzima che catalizza la formazione dei precursori delle prostaglandine dall'acido arachidonico.
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Dopo somministrazione sia orale che rettale, il piroxicam è facilmente assorbito; la presenza di cibo riduce la velocità, ma non la percentuale di principio attivo assorbita.
Il picco ematico, dopo somministrazione per via rettale è raggiunto dopo otto ore, e dopo somministrazione per via orale entro due ore. L'emivita plasmatica è di 36-45 ore. Con una sola somministrazione la concentrazione è stabile per tutta la giornata, dopo somministrazioni ripetute la concentrazione plasmatica aumenta fino al 5°-7° giorno; le concentrazioni plasmatiche "steady-state" del piroxicam sono raggiunte di solito nel corso di 7-8 giorni. I livelli plasmatici di farmaco dopo somministrazione parenterale sono significativamente più alti di quelli osservati dopo l'assunzione per via orale, nei primi 45 minuti dalla somministrazione della prima dose di 40 mg, nei primi 30 minuti dopo la seconda dose (di 40 mg) e nei primi 15 dopo dosi di mantenimento di 20 mg. La biodisponibilità delle due forme è comunque analoga. Il piroxicam si lega alle proteine plasmatiche in notevole quantità, in grande parte viene metabolizzato nell'organismo, meno del 5% della dose giornaliera è escreto immodificato con feci ed urine. Una importante via metabolica è l'idrossilazione dell'anello piridinico della catena laterale, cui segue la coniugazione con acido glicuronico e l'eliminazione per via urinaria.
L’uso di Roxene (piroxicam) è controindicato in caso di gravidanza accertata o presunta, durante l’allattamento e nell’infanzia.
Le prove tossicologiche eseguite su diversa specie di animali hanno dimostrato che il piroxicam è ben tollerato ed è sprovvisto di attività teratogena e mutagena.
Tossicità acuta: DL50(mg/kg) ratto: p.o. 270; i.p. 220
topo: p.o. 360; i.p. 360
cane: p.o. 700
Per gli studi di tossicità subacuta e cronica, nel topo, ratto, cane e scimmia sono state impiegate dosi fra 0,3 e 25 mg/Kg/die, quest'ultima dose è maggiore di circa 60 volte la dose indicata per l'uomo. La somministrazione di piroxicam per via intramuscolare nel coniglio e nella scimmia alle dosi di 0,5-4,8 mg/kg e 3,7-8,33 mg/kg rispettivamente (dosi fino a 27 volte quelle usate per la terapia umana) non ha dato luogo a sintomi clinici correlabili a potenziali effetti tossici. I segnali di irritazione locale sono sostanzialmente attribuiti al veicolo.
I soli eventi patologici osservati, alla dose massima impiegata, sono stati lesioni gastro-intestinali e necrosi papillari renali. Come altre sostanze che inibiscono la sintesi delle prostaglandine, anche il piroxicam aumenta l'incidenza di distocie e di parti post-termine in animali quando la somministrazione della sostanza perdura durante la gravidanza. La somministrazione di FANS a ratte gravide può determinare la costrizione del dotto arterioso fetale. Inoltre nell'ultimo trimestre di gravidanza aumenta la tossicità a livello gastroduodenale.
Fosfato monosodico, nicotinamide, propilenglicole, alcool etilico al 95%, alcool benzilico, sodio idrossido, acido cloridrico concentrato, acqua per preparazioni iniettabili.
Vedi il paragrafo "Interazioni".
Scadenza della confezione integra, correttamente conservata: 24 mesi.
Non sono previste speciali precauzioni per la conservazione del prodotto.
Scatola di cartone litografato contenente 6 fiale di vetro tipo I da ml 1
Nessuna.
PLIVA Pharma S.p.A. Via T. Cremona, 10 – 20092 Cinisello Balsamo (MI)
A.I.C. n° 026076051
10 novembre 1999
19/05/2007