Selesyn - Soluzione Iniettabile
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

SELESYN® - Soluzione iniettabile


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni fiala da 2 ml di soluzione iniettabile contiene 100 mcg di selenio sotto forma di 333 mcg di sodio selenito pentaidrato (Na2SeO3 ·: 5 H2O), corrispondenti a 50 mcg/ml.

Ogni flaconcino da 10 ml di soluzione iniettabile contiene 500 mcg di selenio sotto forma di 1,66 mg di sodio selenito pentaidrato (Na2SeO3 · 5 H2O), corrispondenti a 50 mcg/ml.

Per gli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Soluzione iniettabile.

Soluzione limpida ed incolore.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Carenza dimostrata di selenio che non possa essere risolta da fonti alimentari.



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Dose giornaliera

100-200 mcg di selenio, equivalenti a 1-2 fiale. Se necessario, questa dose può essere aumentata a 500 mcg di selenio, equivalenti a 5 fiale o a 1 flaconcino.

Modo di somministrazione

Selesyn® soluzione iniettabile viene somministrato sotto forma di iniezione intramuscolare o endovenosa.

Si devono determinare i livelli di selenio nel sangue intero o nel siero per monitorare il successo della terapia.

Quando selesyn® soluzione iniettabile viene somministrato come supplemento di soluzioni per infusione per la nutrizione parenterale totale, si deve assicurare una dose giornaliera di 100 mcg di selenio (equivalenti a 1 fiala di selesyn® 100 mcg soluzione iniettabile,). Non vi sono intervalli prestabiliti da rispettare per l’eventuale somministrazione di una dose supplementare di selesyn® soluzione iniettabile (100 mcg di selenio al giorno sono equivalenti ad una fiala di selesyn® 100 mcg soluzione iniettabile).

Posologia nei bambini ed in popolazioni speciali di pazienti

Non esistono prove scientifiche che richiedano un aggiustamento della dose nei bambini.

Posologia in pazienti con disturbi renali od epatici

Non esistono prove scientifiche che richiedano un aggiustamento della dose in pazienti con disturbi renali od epatici.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Selenosi.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Nessuna.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Quando si prepara una soluzione per infusione con selesyn® soluzione iniettabile come supplemento, bisogna assicurarsi che il pH non scenda al di sotto di 7,0 e che la soluzione non venga mescolata con sostanze riducenti (ad es. vitamina C), poiché può formarsi un precipitato di selenio elementare (vedere paragrafo 6.2 "Incompatibilità").

Il selenio elementare non è solubile in un mezzo acquoso e non ha alcuna biodisponibilità.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza

Non sono disponibili dati ottenuti circa l’impiego di selesyn® in donne gravide. I pochi dati pubblicati, ottenuti da studi eseguiti sull’animale, rivelano solo evidenze di effetti tossici per la riproduzione alla dose tossica per la madre. Non si prevedono effetti avversi del sodio selenito sulla gravidanza o sul feto, purché venga usato in caso di carenza dimostrata di selenio.

Allattamento

Il selenio viene escreto nel latte materno. Non si prevede che le dosi utilizzate per correggere la carenza di selenio in donne che allattano abbiano effetti avversi sul lattante.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Selesyn® non altera le capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Finora non sono stati riscontrati effetti indesiderati, quando selesyn® soluzione iniettabile viene usato secondo le istruzioni per l’uso.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

I segni di sovradosaggio acuto sono rappresentati da odore d’aglio nell’alito, spossatezza, nausea, diarrea e dolore addominale. Il sovradosaggio cronico può influenzare la crescita delle unghie e dei capelli e può determinare una polineuropatia periferica.

Le contromisure sono rappresentate da: lavanda gastrica, diuresi forzata o somministrazione di dosi elevate di vitamina C. Nel caso di un sovradosaggio estremo (1.000-10.000 volte la dose normale), si deve tentare di eliminare il selenio mediante dialisi. Si consiglia di non somministrare dimercaprolo, in quanto l’effetto tossico del selenio viene potenziato.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: altri integratori minerali.

Codice ATC: A12CE02

Il selenio è un cofattore di diversi enzimi nel corpo umano e, pertanto, fa parte degli oligoelementi essenziali. Finora sono state identificate più di 25 proteine e subunità proteiche contenenti selenio e la maggior parte degli effetti clinici e biochimici del selenio può essere attribuita alla loro attività.

Tuttavia non tutti gli effetti del selenio sono esclusivamente correlati all’azione dei diversi enzimi.

Nell’uomo sono state identificate la glutatione perossidasi contenente selenio e la proteina P del selenio. La glutatione perossidasi fa parte del meccanismo protettivo antiossidante cellulare nei mammiferi. Come costituente della glutatione-perossidasi, il selenio può ritardare il tasso di lipoperossidazione e, quindi, il danno risultante alla parete cellulare. La glutatione perossidasi influenza il metabolismo dei leucotrieni, dei trombossani e delle prostacicline. Negli animali la iodotironina-5'-deiodinasi di tipo I è stata caratterizzata come un enzima contenente selenio che converte la tiroxina (T4) in triiodotironina (T3), l’ormone attivo tiroideo.

Una carenza di selenio si manifesta con una riduzione dei livelli di selenio nel sangue intero o nel plasma e con la soppressione dell’attività della glutatione perossidasi nel sangue intero, nel plasma o nelle piastrine. L’importanza fisiopatologica delle reazioni selenio-dipendenti è stata dimostrata in studi sulla carenza di selenio eseguiti nell’uomo e nell’animale: la carenza di selenio attiva ed inibisce la risposta dei meccanismi immunologici, specialmente le risposte aspecifiche cellulari e quelle umorali.

La carenza di selenio influenza l’attività di diversi enzimi epatici. La carenza di selenio, inoltre, potenzia sia il danno provocato al fegato da fattori ossidativi o chimici, che la tossicità dei metalli pesanti come il mercurio ed il cadmio.

Nell’uomo le seguenti malattie sono dovute a una carenza di selenio: la malattia di Keshan, una cardiopatia endemica, e la malattia di Kaschin-Beck, un’osteoartropatia endemica associata ad una gravissima deformità delle articolazioni. Una carenza di selenio clinicamente manifesta si osserva anche come conseguenza della nutrizione parenterale per un lungo periodo e di diete sbilanciate.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Il sodio selenito non viene immediatamente incorporato nelle proteine. Nel sangue la maggior parte dell’apporto di selenio viene utilizzata dagli eritrociti e convertita da alcuni enzimi in seleniuro di idrogeno. Il seleniuro di idrogeno agisce da pool centrale di selenio per l’eliminazione e l’integrazione specifica del selenio nelle selenoproteine. Il selenio ridotto si lega alle proteine plasmatiche che migrano nel fegato ed in altri organi. Il trasporto plasmatico secondario dal fegato ai tessuti bersaglio, che sintetizzano glutatione perossidasi, avviene probabilmente tramite una P-selenoproteina che contiene selenocisteina. La successiva via metabolica della sintesi delle selenoproteine è stata studiata finora solo nei procarioti. Nel processo metabolico, la selenocisteina viene incorporata in maniera specifica nelle catene peptidiche della glutatione perossidasi.

Tutto il seleniuro di idrogeno in eccesso viene metabolizzato, passando da metilseleniuro e dimetilseleniuro, nello ione trimetilselenonio, il principale prodotto di eliminazione.

Dopo somministrazione orale, il selenio viene principalmente assorbito dall’intestino tenue.

L’assorbimento del sodio selenito nell’intestino non è regolato da meccanismi omeostatici. A seconda della concentrazione di sodio selenito e della presenza di sostanze correlate, di solito esso è compreso fra il 44% e l’89% e talvolta supera il 90%. L’aminoacido cisteina aumenta l’assorbimento del sodio selenito.

La quantità totale di selenio presente nel corpo umano è compresa fra 4 e 20 mg. L’escrezione del selenio nell’uomo avviene per via fecale, renale e attraverso il sistema respiratorio, a seconda della quantità somministrata. Il selenio viene prevalentemente eliminato per via renale sotto forma di ione trimetilselenonio. L’eliminazione dipende dallo stato del selenio.

Dopo somministrazione endovenosa od orale, il processo di eliminazione del selenio è stato suddiviso in tre fasi. Dopo somministrazione orale di 10 mcg sotto forma di sodio selenito marcato [75Se], il 14-20% del selenio assorbito veniva eliminato attraverso i reni nelle prime due settimane, mentre quasi nulla veniva eliminato attraverso i polmoni e la pelle. La ritenzione di selenio nell’intero organismo diminuiva in tre fasi, con emivite di 0,7-1,2 giorni nella fase 1, di 7-11 giorni nella fase 2 e di 96-144 giorni nella fase 3. La concentrazione di selenio diminuiva più rapidamente nel fegato, nel cuore e nel plasma rispetto ai muscoli o alle ossa. Di una dose somministrata per via endovenosa di sodio selenito marcato [75Se], il 12% era escreto nelle prime 24 ore. Un altro 40% era eliminato con un’emivita biologica di 20 giorni. L’emivita della terza fase era di 115 giorni.

È stata confrontata, in maniera diretta, l’eliminazione di una dose fisiologica di sodio selenito marcato [74Se] somministrata per via orale con quella di una dose per via endovenosa: dopo somministrazione di 82 mcg di selenio sotto forma di sodio selenito, il 18% della dose somministrata per via endovenosa ed il 12% della dose somministrata per via orale erano eliminati per via renale nelle prime 24 ore assieme al selenio fisiologico metabolizzato. Dopo questa fase, il processo di eliminazione per le due vie di somministrazione è più o meno uguale. In volontari sani, l’eliminazione del sodio selenito somministrato per via orale e parenterale era paragonabile.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

La letteratura pubblicata, riguardante la tossicità a dose singola e ripetuta, la genotossicità e la cancerogenicità del selenio e del sodio selenito, non rivela evidenze di effetti avversi per la salute, oltre a quelli già noti dall’esperienza nell’uomo. Tossicità riproduttiva è stata riscontrata solo a dosi tossiche per la madre.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Sodio cloruro, acido cloridrico, acqua per preparazioni iniettabili.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Quando si prepara una soluzione per infusione con selesyn® soluzione iniettabile come supplemento, ci si deve assicurare che il pH non scenda al di sotto di 7,0 e che la soluzione non venga mescolata con sostanze riducenti (ad es. vitamina C), poiché si può formare un precipitato di selenio elementare. Per ragioni di sicurezza, si deve evitare una precipitazione non specifica dopo aver mescolato soluzioni per infusione con selesyn® soluzione iniettabile.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

Nel contenitore chiuso: 4 anni.

Usare il prodotto immediatamente dopo l’apertura del contenitore.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Non conservare ad una temperatura superiore a 25°C.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

selesyn® 100 mcg soluzione iniettabile

Fiale in vetro contenenti ciascuna 2 ml di soluzione iniettabile.

Confezioni da 5, 10 e 50 fiale.

selesyn® 500 mcg soluzione iniettabile

Flaconcini in vetro con tappo di gomma, contenenti ciascuno 10 ml di soluzione iniettabile..

Confezioni da 2 e 10 flaconcini.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Può essere usato solo una volta. Gettare via l’eventuale contenuto non utilizzato.

Selesyn® può essere mescolato con NaCl 0,9%.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Biosyn Arzneimittel GmbH

Schorndorfer Str. 32

D-70734 Fellbach

Germania


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

selesyn® 100 mcg soluzione iniettabile, 5 fiale da 100 mcg/2 ml - AIC n. 037309109

selesyn® 100 mcg soluzione iniettabile, 10 fiale da 100 mcg/2 ml - AIC n. 037309111

selesyn® 100 mcg soluzione iniettabile, 50 fiale da 100 mcg/2 ml - AIC n. 037309123

selesyn® 500 mcg soluzione iniettabile, 2 flaconcini da 500 mcg/10 ml - AIC n. 037309135

selesyn® 500 mcg soluzione iniettabile, 10 flaconcini da 500 mcg/10 ml - AIC n. 037309147


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

20 Luglio 2007


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

20 Luglio 2007