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SERACTIL - Sospensione orale
Seractil 200 mg polvere per sospensione orale
Ogni bustina contiene 200 mg di dexibuprofene.
Eccipienti: 1,2 g di saccarosio. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedi paragrafo 6.1.
Seractil 300 mg polvere per sospensione orale
Ogni bustina contiene 300 mg di dexibuprofene.
Eccipienti: 1,8 g di saccarosio. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedi paragrafo 6.1.
Seractil 400 mg polvere per sospensione orale
Ogni bustina contiene 400 mg di dexibuprofene.
Eccipienti: 2,4 g di saccarosio. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedi paragrafo 6.1.
Seractil 200 mg polvere per sospensione orale
Polvere giallastra per sospensione orale.
Seractil 300 mg polvere per sospensione orale
Polvere giallastra per sospensione orale.
Seractil 400 mg polvere per sospensione orale
Polvere giallastra per sospensione orale.
Trattamento sintomatico del dolore e dell’infiammazione associati ad osteoartrite.
Trattamento sintomatico acuto del dolore durante il periodo mestruale (dismenorrea primaria).
Trattamento sintomatico di altre forme di dolore lieve o moderato come il dolore muscolo-scheletrico e il dolore dentale.
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Il dosaggio deve essere adattato secondo la gravità del disturbo e lo stato del paziente.
Gli effetti indesiderati possono essere ridotti utilizzando la più bassa dose efficace per il più breve periodo necessario al controllo dei sintomi (vedi paragrafo 4.4).
La dose singola massima è 400 mg, la dose massima giornaliera è 1200 mg di dexibuprofene.
Il dexibuprofene è disponibile in bustine da 200, 300 e 400 mg. Le bustine da 400 mg sono disponibili come dose intera in una bustina o come bustina bipartita contenente due mezze dosi da 200 mg di dexibuprofene ciascuna.
La durata del trattamento non deve superare le due settimane. Nel caso di trattamenti di durata superiore sono disponibili prodotti alternativi, ad esempio dexibuprofene compresse rivestite con film.
Osteoartrite
La dose giornaliera raccomandata è di 600-900 mg di dexibuprofene, suddivisa fino a tre somministrazioni, per esempio 400 mg due volte al giorno o 300 mg due o tre volte al giorno. La dose giornaliera può essere aumentata fino a 1200 mg di dexibuprofene, in pazienti con sintomatologia acuta o in corso di riacutizzazione.
Dolore lieve o moderato
La dose giornaliera raccomandata è di 600 mg di dexibuprofene, suddivisa fino a tre singole dosi. Se risulta necessario, in pazienti affetti da dolore acuto (per es. in seguito ad avulsione chirurgica di denti) la dose del dexibuprofene può essere temporaneamente aumentata sino a 1200 mg al giorno.
Dismenorrea
Viene raccomandata una dose giornaliera da 600 a 900 mg di dexibuprofene, suddivisa fino a tre singole dosi, per esempio 400 mg due volte al giorno o 300 mg due o tre volte al giorno.
Bambini e adolescenti
Non sono stati condotti studi sull’uso del dexibuprofene nei bambini e negli adolescenti (<18 anni): non sono stati stabiliti parametri di sicurezza ed efficacia e quindi non è raccomandato l’uso in questa fascia di età.
Anziani
Negli anziani non sono necessarie particolari modifiche dei dosaggi descritti. Tuttavia, è opportuna una valutazione e una riduzione della dose individuale a causa dell’aumentata suscettibilità degli anziani alle reazioni avverse del tratto gastrointestinale (vedi paragrafo 4.4).
Disfunzione epatica
Pazienti con disfunzione epatica lieve o moderata devono iniziare la terapia a dosi ridotte e devono essere strettamente controllati. Il dexibuprofene non deve essere somministrato a pazienti con gravi disfunzioni epatiche (vedi paragrafo 4.3.).
Disfunzione renale
Pazienti con disfunzione renale lieve o moderata devono iniziare la terapia a dosi ridotte. Il dexibuprofene non deve essere somministrato a pazienti con grave disfunzione renale (vedi paragrafo 4.3.).
La polvere deve essere sospesa in un bicchiere d’acqua, circa 200 ml e deve essere bevuta subito dopo la preparazione. Le bustine possono essere assunte a stomaco pieno o vuoto (vedi paragrafo 5.2). In genere i FANS (farmaci antiinfiammatori non steroidei) vengono preferibilmente assunti dopo i pasti per ridurre l’irritazione gastrointestinale, in modo particolare durante l’impiego cronico.
Tuttavia è prevedibile in alcuni pazienti una latenza nell’insorgenza dell’effetto terapeutico se l’assunzione avviene con i pasti o immediatamente dopo.
Il dexibuprofene non deve essere somministrato nei seguenti casi:
• Pazienti con ipersensibilità al dexibuprofene, a qualsiasi altro FANS o a qualsiasi eccipiente contenuto nel prodotto.
• Pazienti in cui sostanze con analogo meccanismo d’azione (per es. acido acetilsalicilico o altri FANS) possono scatenare attacchi di asma, broncospasmo, rinite acuta o causare polipi nasali, orticaria o edema angioneurotico.
• Pazienti con storia di emorragia o perforazione gastrointestinale, correlate a pregressa terapia con FANS.
• Pazienti con sospetta o attiva o con pregressa ulcera peptica/emorragica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento).
• Pazienti con emorragia cerebrovascolare o con altre emorragie in corso.
• Pazienti con morbo di Crohn attivo o con colite ulcerosa attiva.
• Pazienti con insufficienza cardiaca grave.
• Pazienti con disfunzione renale grave (VFG<30 ml/min).
• Pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa.
• A partire dal 6° mese di gravidanza (vedi paragrafo 4.6).
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedi paragrafo 4.2 e rischi gastrointestinali e cardiovascolari di seguito riportati).
L’uso del dexibuprofene deve essere evitato in concomitanza con altri FANS, inclusi gli inibitori selettivi della ciclossigenasi-2.
I pazienti anziani presentano un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente perforazioni ed emorragie gastrointestinali, che possono essere fatali (vedi paragrafo 4.2).
Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono risultare fatali, sono state riportate con tutti i FANS in qualsiasi momento durante il trattamento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di eventi gastrointestinali gravi.
Il rischio di emorragia, ulcerazione o perforazione gastrointestinali aumenta con l’aumentare della dose del FANS, in pazienti con storia di ulcera, specialmente se complicata da emorragia o perforazione (vedi paragrafo 4.3), alcolismo e negli anziani. Questi pazienti devono iniziare il trattamento impiegando la più bassa dose disponibile. La terapia combinata di agenti protettori (per es. misoprostolo o inibitori della pompa protonica) deve essere considerata in questi pazienti, così pure in quei pazienti che assumono basse dosi di acido acetilsalicilico, o di altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedi di seguito e paragrafo 4.5).
Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale in particolare se anziani, devono segnalare qualsiasi sintomo addominale (specialmente emorragia gastrointestinale), in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.
Si raccomanda particolare cautela in pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come i corticosteroidi orali, gli anticoagulanti come il warfarin, gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina o gli agenti antiaggreganti piastrinici come l’acido acetilsalicilico (vedi paragrafo 4.5).
Quando si verificano emorragie o ulcerazioni gastrointestinali in pazienti che assumono Seractil, il trattamento deve essere sospeso.
Si raccomanda particolare cautela nella somministrazione dei FANS, nel caso di soggetti con storia di malattie gastrointestinali (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni potrebbero essere esacerbate (vedi paragrafo 4.8).
Così come con altri FANS, possono comparire reazioni allergiche, comprese reazioni anafilattiche/anafilattoidi, anche senza precedente esposizione al farmaco.
Gravi reazioni cutanee, alcune delle quali fatali, incluse dermatite esfoliativa, sindrome di Steven-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state segnalate molto raramente in associazione alla terapia con FANS (vedi paragrafo. 4.8). I pazienti sembrano essere più ad alto rischio nelle primi fasi della terapia e l’insorgenza delle reazioni avviene in genere entro il primo mese di trattamento. La somministrazione del dexibuprofene deve essere interrotta alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni delle mucose o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.
Il dexibuprofene deve essere somministrato con cautela ai soggetti affetti da lupus eritematoso sistemico e da diverse malattie del tessuto connettivo, in quanto tali pazienti potrebbero essere predisposti a effetti collaterali renali e del SNC, indotti dai FANS, inclusa la meningite asettica (vedi paragrafo 4.8).
Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari
Un adeguato monitoraggio e appropriati consigli sono necessari per pazienti con anamnesi positiva di ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata, poiché sono stati riscontrate ritenzione di liquidi ed edema in associazione al trattamento con FANS.
Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso dell’ibuprofene, specialmente ad alte dosi (2400 mg al giorno) e per trattamenti di lunga durata, possa essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (per esempio infarto del miocardio o ictus). Complessivamente, studi epidemiologici non suggeriscono che basse dosi di ibuprofene (≤1200 mg al giorno) siano associate ad un aumento del rischio di infarto del miocardio. Non ci sono dati sufficienti per escludere un rischio simile per il trattamento con il dexibuprofene.
I pazienti con ipertensione arteriosa non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con l’ibuprofene solo dopo un’attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per malattie cardiovascolari (per es. ipertensione arteriosa, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).
Particolare cautela deve essere adottata nel trattamento di pazienti affetti da malattie renali ed epatiche; deve essere preso in considerazione il rischio di ritenzione di liquidi, edema e deterioramento della funzionalità renale. In caso di trattamento di questi pazienti con il dexibuprofene, deve essere impiegata la più bassa dose efficace e la funzionalità renale deve essere regolarmente controllata.
Cautela deve essere adottata in soggetti con storia di asma bronchiale o che ne soffrono, dal momento che i FANS, in tali soggetti, possono causare broncospasmo (vedi paragrafo 4.3.).
I FANS possono mascherare i sintomi di un’infezione.
Come tutti i FANS, il dexibuprofene può aumentare i valori di azotemia e di creatininemia. Come altri FANS, il dexibuprofene può essere associato ad effetti collaterali renali che possono portare a glomerulonefrite, nefriti interstiziali, necrosi papillare renale, sindrome nefrosica ed insufficienza renale acuta (vedi paragrafi 4.2, 4.3 e 4.5).
Come altri FANS, il dexibuprofene può causare un lieve aumento transitorio di alcuni parametri epatici ed anche incrementi significativi delle SGOT e SGPT. In caso di consistenti aumenti di questi parametri, la terapia deve essere interrotta (vedi paragrafi 4.2 e 4.3).
Analogamente agli altri FANS, il dexibuprofene può inibire, in maniera reversibile la funzionalità e l’aggregazione piastrinica e prolungare il tempo di sanguinamento. Occorre cautela con pazienti affetti da diatesi emorragica ed altri disordini della coagulazione e quando si somministra il dexibuprofene in concomitanza con gli anticoagulanti orali (vedi paragrafo 4.5).
Pazienti trattati per lungo tempo con il dexibuprofene, devono essere controllati cautelativamente (funzionalità renale ed epatica, quadro ematologico/emocromo).
Nel corso di un uso prolungato, ad alte dosi e al di fuori delle indicazioni con analgesici, si può manifestare cefalea che non deve essere trattata aumentando le dosi del farmaco in questione.
I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o insufficienza di sucrasi-isomaltasi non devono assumere questo medicinale.
In generale, l’uso abituale di analgesici, specialmente la combinazione di diversi farmaci analgesici, può comportare l’instaurarsi di lesioni renali con rischio di insufficienza renale (nefropatie da analgesici). Deve pertanto essere evitata l’associazione con l’ibuprofene o con altri FANS (inclusi i prodotti di automedicazione e gli inibitori selettivi della COX-2).
Farmaci che inibiscono la ciclossigenasi/sintesi di prostaglandine, possono compromettere la fertilità in modo reversibile e quindi non sono raccomandati in donne che cercano di concepire (vedi paragrafo 4.6).
Dati da studi preclinici indicano che l’inibizione dell’aggregazione piastrinica determinata da basse dosi di acido acetilsalicilico può risultare alterata dalla somministrazione concomitante di FANS come il dexibuprofene. Questa interazione potrebbe ridurre l’effetto protettivo cardiovascolare. Pertanto nel caso di somministrazione concomitante di acido acetilsalicilico a basse dosi, si deve prestare particolare attenzione se la durata del trattamento eccede il breve termine.
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Le informazioni di questa sezione sono basate sulla precedente esperienza con altri FANS.
In generale i FANS devono essere usati con cautela se somministrati in concomitanza con altri farmaci che possono aumentare il rischio di ulcera o sanguinamento gastrointestinale o di compromissione della funzionalità renale.
Non è raccomandato l’uso contemporaneo con:
Anticoagulanti: l’effetto degli anticoagulanti, come il warfarin (vedi paragrafo 4.4), può essere potenziato dai FANS. Devono essere effettuati test della coagulazione del sangue (INR, tempo di sanguinamento) all’inizio del trattamento con il dexibuprofene e il dosaggio degli anticoagulanti, se necessario, deve essere adattato.
Metotrexato a dosi di 15 mg/settimana o maggiori: se i FANS e il metotrexato sono somministrati entro le 24 ore, i livelli plasmatici del metotrexato potrebbero aumentare a causa di una riduzione della sua clearance renale incrementandone quindi la potenziale tossicità. Perciò, nei pazienti trattati con alte dosi di metotrexato, non è raccomandato l’uso concomitante con il dexibuprofene (vedi paragrafo 4.4).
Litio: i FANS possono aumentare i livelli plasmatici del litio, poiché ne riducono la clearance renale. La combinazione non è raccomandata (vedi paragrafo 4.4). Nel caso in cui l’associazione sia necessaria, devono essere effettuati frequenti controlli del litio. Si deve considerare la possibilità di ridurre la dose di litio.
Altri FANS e salicilati (acido acetilsalicilico a dosi superiori di quelle utilizzate per il trattamento antitrombotico, circa 100 mg/die): l’uso contemporaneo con altri FANS, inclusi gli inibitori selettivi della ciclossigenasi-2, deve essere evitato, poiché la somministrazione simultanea di differenti FANS può incrementare il rischio di ulcere gastrointestinali e di emorragie.
Precauzioni
Acido acetilsalicilico: la somministrazione concomitante può alterare l’inibizione dell’aggregazione piastrinica determinata dall’acido acetilsalicilico a basse dosi, tramite l’inibizione competitiva del sito di acetilazione della ciclossigenasi nelle piastrine (vedi paragrafo 4.4).
Antiipertensivi: i FANS possono diminuire l’efficacia dei beta-bloccanti, probabilmente a causa dell’inibizione della formazione di prostaglandine vasodilatatorie.
L’uso contemporaneo dei FANS e degli ACE inibitori o degli antagonisti dei recettori dell’angiotensina II può essere associato all’aumento del rischio di insufficienza renale acuta, specialmente in pazienti con pregressa compromissione della funzionalità renale. Quando somministrata ad anziani e/o a pazienti disidratati, questa combinazione può causare insufficienza renale acuta agendo direttamente sulla filtrazione glomerulare. Si raccomanda un attento controllo della funzionalità renale all’inizio del trattamento.
Inoltre, la somministrazione cronica di FANS può, in teoria, ridurre l’effetto antiipertensivo degli antagonisti recettoriali dell’angiotensina II, così come riportato per gli ACE inibitori. Pertanto si raccomanda attenzione nel caso sia richiesta questa combinazione e si raccomanda di effettuare un attento controllo della funzionalità renale all’inizio del trattamento (inoltre si devono incoraggiare i pazienti ad assumere adeguate quantità di liquidi).
Ciclosporina, tacrolimus, sirolimus e antibiotici aminoglicosidici: il trattamento concomitante con FANS può aumentare il rischio di nefrotossicità , dovuto alla riduzione della sintesi di prostaglandine nel rene. Durante il trattamento concomitante, la funzionalità renale deve essere strettamente controllata, specialmente negli anziani.
Corticosteroidi: aumentato rischio di ulcera gastrointestinale o emorragia (vedi paragrafo 4.4).
Digossina: i FANS possono incrementare i livelli plasmatici della digossina nel sangue e quindi aumentare il rischio di tossicità da digossina.
Metotrexato a dosi più basse di 15 mg/settimana: il dexibuprofene può aumentare i livelli del metotrexato.
Se si usa il dexibuprofene in combinazione con basse dosi di metotrexato, si devono effettuare attenti controlli ematologici nei pazienti particolarmente nelle prime settimane di co-somministrazione. In presenza anche solo di una lieve compromissione renale, specialmente nell’anziano, è richiesto un maggior controllo e la funzionalità renale deve essere controllata per prevenire qualsiasi riduzione della clearance del metotrexato.
Fenitoina: alcuni FANS possono spiazzare la fenitoina dai siti di legame con le proteine plasmatiche, con la possibilità di un aumento dei livelli serici della fenitoina ed aumento della sua tossicità. Nonostante vi sia una limitata evidenza clinica riguardo questa interazione, si raccomanda di adattare il dosaggio della fenitoina sulla base del controllo delle concentrazioni plasmatiche e/o dei segni di tossicità osservati.
Fenitoina, fenobarbitale e rifampicina: la somministrazione concomitante di agenti induttori di CYP2C8 e CYP2C9, può ridurre gli effetti del dexibuprofene.
Antiaggreganti piastrinici e inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di sanguinamento gastrointestinale.
Tiazidi, sostanze tiazidi-correlate e diuretici d’ansa e diuretici risparmiatori di potassio: l’uso concomitante di un FANS e di un diuretico può aumentare il rischio di insufficienza renale secondaria ad una riduzione del flusso ematico renale.
Farmaci che aumentano i livelli plasmatici di potassio: è stato segnalato che i FANS aumentano i livelli plasmatici di potassio. Pertanto, si deve prestare particolare attenzione durante l’uso concomitante con altri farmaci che aumentano i livelli plasmatici di potassio (quali i diuretici risparmiatori di potassio, gli ACE inibitori, gli antagonisti dei recettori dell’angiotensina II, i farmaci immunosoppressori come ciclosporina o tacrolimus, il trimetoprim e le eparine) e devono essere monitorati i livelli plasmatici di potassio .
Trombolitici, ticlopidina e antiaggreganti piastrinici: il dexibuprofene inibisce l’aggregazione piastrinica inibendo la ciclossigenasi piastrinica.
Pertanto si raccomanda cautela quando il dexibuprofene è somministrato in concomitanza ai trombolitici, alla ticlopidina e agli altri antiaggreganti piastrinici, a causa del rischio di aumento dell’effetto antiaggregante piastrinico.
Gravidanza
L’inibizione della sintesi delle prostaglandine può esercitare effetti negativi sulla gravidanza e/o sullo sviluppo embrio-fetale. Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto spontaneo, malformazioni cardiache e gastroschisi in seguito all’uso di inibitori della sintesi di prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiovascolari aumenta da meno dell’1% fino a circa 1,5%. Si pensa che il rischio aumenti con la dose e la durata della terapia.
Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi delle prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita pre e post-impianto e di mortalità embrio-fetale. Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato segnalato in animali trattati con inibitori della sintesi delle prostaglandine durante il periodo organogenetico (vedi paragrafo 5.3).
Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, i FANS non devono essere somministrati se non in caso di effettiva necessità. Se si ricorre ai FANS nel primo e secondo trimestre di gravidanza, deve essere utilizzata la più bassa dose efficace e per la più breve durata possibile di trattamento.
Nell’ultimo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono esporre il feto a:
• Tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare),
• Danneggiamento della funzionalità renale, che può progredire verso l’insufficienza renale con oligoidroamnios, e può esporre la madre ed il neonato, al termine della gravidanza, a:
- possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, un effetto antiaggregante che può manifestarsi anche a dosi molto basse,
- inibizione delle contrazioni uterine e ritardo o prolungamento del travaglio.
Pertanto, il dexibuprofene è controindicato a partire dal sesto mese di gravidanza.
Allattamento
L’ibuprofene presenta un trascurabile passaggio nel latte materno. L’allattamento è possibile con il dexibuprofene, se il dosaggio utilizzato è basso ed il periodo di trattamento è breve.
Fertilità
I FANS possono compromettere la fertilità in maniera reversibile e non sono raccomandati in donne che cercano di concepire; se il trattamento con i FANS è necessario, deve essere utilizzata la più bassa dose efficace per il più breve periodo possibile di trattamento (vedi paragrafo 4.4).
Durante il trattamento con il dexibuprofene la capacità di reazione del paziente può essere ridotta quando capogiri o stanchezza appaiono come effetti collaterali. Questo deve essere preso in considerazione quando è richiesta maggiore attenzione, per esempio quando si guida o quando si utilizzano macchinari. Per una singola assunzione o per un breve periodo di trattamento con il dexibuprofene non sono necessarie precauzioni particolari.
L’esperienza clinica ha mostrato che il rischio di effetti indesiderati indotti dal dexibuprofene è paragonabile a quelli dell’ibuprofene racemo. I più frequenti effetti collaterali sono di natura gastrointestinale. Possono manifestarsi ulcere peptiche, perforazione o sanguinamento gastrointestinale, talvolta fatali, specialmente nei pazienti anziani (vedi paragrafo 4.4).
Studi clinici supplementari e altri studi della durata di circa 2 settimane mostrano una frequenza da 8% a 20% circa di pazienti con eventi prevalentemente lievi di natura gastrointestinale e una frequenza ancora più ridotta in popolazioni a basso rischio, per esempio durante l’uso per brevi periodi o occasionale.
| Molto comune | ≥ 1/10 |
| Comune | ≥ 1/100, < 1/10 |
| Non comune | ≥ 1/1000, < 1/100 |
| Raro | ≥ 1/10.000, < 1/1000 |
| Molto raro | < 1/10.000, non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili) |
Infezioni e infestazioni
Molto raro: peggioramento dell’infiammazione correlata all’infezione (fascite necrotizzante).
Patologie del sistema emolinfopoietico
Il tempo di sanguinamento può essere prolungato.
Raro: disordini ematologici che includono trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, pancitopenia, agranulocitosi, anemia aplastica o anemia emolitica.
Disturbi del sistema immunitario
Non comune: porpora (inclusa porpora allergica), angioedema.
Raro: reazione anafilattica.
Molto raro: reazione di ipersensibilità generalizzata, inclusi sintomi come febbre con rash, dolore addominale, mal di testa, nausea e vomito, segni di danno epatico ed anche meningite asettica. Nella maggior parte dei casi in cui è stata segnalata meningite asettica con l’ibuprofene, era presente qualche forma di malattia autoimmune (lupus eritematoso sistemico o altre malattie del collagene) come fattore di rischio. Nel caso di reazione di ipersensibilità grave e generalizzata possono presentarsi gonfiore del viso, della lingua e della laringe, broncospasmo, asma, tachicardia, ipotensione e shock.
Disturbi psichiatrici
Non comune: ansia.
Raro: reazione psicotica, depressione, irritabilità.
Patologie del sistema nervoso
Comune: sonnolenza, mal di testa, capogiri, vertigini.
Non comune: insonnia, irrequietezza.
Raro: disorientamento, confusione, agitazione.
Molto raro: meningite asettica (vedi disturbi del sistema immunitario).
Patologie dell’occhio
Non comune: disturbi visivi.
Raro: ambliopia tossica reversibile
Patologie dell’orecchio e del labirinto
Non comuni: tinnito.
Raro: compromissione dell’udito.
Patologie gastrointestinali
Molto comune: dispepsia, dolore addominale.
Comune: diarrea, nausea, vomito.
Non comune: ulcere ed emorragie gastrointestinali, gastrite, stomatite ulcerativa, melena. Sensazione di bruciore locale alla bocca o alla gola.
Raro: perforazione gastrointestinale, flatulenza, costipazione, esofagite, stenosi esofagea, recrudescenza di malattie diverticolari, coliti emorragiche aspecifiche, colite ulcerosa o Morbo di Crohn. Se si verificano perdite ematiche gastrointestinali queste possono causare anemia ed ematemesi.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Comune: rash.
Non comune: orticaria, prurito.
Molto raro: eritema multiforme, necrolisi epidermica, lupus eritematoso sistemico, alopecia, reazioni di fotosensibilità, gravi reazioni cutanee di tipo bolloso (Sindrome di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica acuta (Sindrome di Lyell) e vasculite allergica.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Non comune: rinite, broncospasmo.
Patologie renali e urinarie
Molto raro: nefrite interstiziale, sindrome nefrosica e insufficienza renale.
Patologie epatobiliari
Raro: funzione epatica anormale, epatiti e ittero
Patologie sistemiche
Comune: affaticamento.
I pazienti con ipertensione arteriosa o compromissione renale sembrano essere predisposti a ritenzione di fluidi.
Edema, ipertensione arteriosa e insufficienza cardiaca sono stati segnalati in concomitanza al trattamento con i FANS.
Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso dell’ibuprofene, specialmente ad alte dosi (2400 mg al giorno) e per trattamenti di lunga durata può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (per esempio infarto del miocardio o ictus) (vedi paragrafo 4.4).
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Il dexibuprofene ha una bassa tossicità acuta ed alcuni pazienti sono sopravvissuti anche ad una singola dose di 54 g di ibuprofene (equivalente approssimativamente a 27 g di dexibuprofene). La maggior parte dei casi di sovradosaggio sono stati asintomatici. Rischio di sintomi si evidenzia a dosi >80-100 mg/kg di ibuprofene.
L’insorgenza dei sintomi di solito si verifica nelle prime 4 ore. Sintomi lievi più comuni sono: dolori addominali, nausea, vomito, letargia, sonnolenza, cefalea, nistagmo, tinnito e atassia. Raramente i sintomi moderati o gravi includono sanguinamento gastrointestinale, ipotensione, ipotermia, acidosi metabolica, convulsioni, compromissione della funzionalità renale, coma, sindrome di insufficienza respiratoria dell’adulto e episodi transitori di apnea (nei bambini più piccoli a seguito di ingestione di alte dosi).
Il trattamento è sintomatico e non c’è un antidoto specifico. Quantità che in genere non provocano sintomatologia (meno di 50 mg/kg di dexibuprofene) possono essere diluite con acqua per minimizzare il disturbo gastrointestinale. In caso di ingestione di significative quantità deve essere somministrato carbone attivo.
Lo svuotamento dello stomaco per emesi può essere preso in considerazione solo se la procedura viene effettuata entro 60 minuti dall’ingestione. La lavanda gastrica non deve essere presa in considerazione a meno che il soggetto non abbia ingerito una dose di farmaco che potenzialmente ne minacci la vita e che la procedura possa essere effettuata entro 60 minuti dall’ingestione. Diuresi forzata, emodialisi o emoperfusione sono inutili perché il dexibuprofene si lega fortemente alle proteine plasmatiche.
Categoria farmacoterapeutica: Prodotti antiinfiammatori e antireumatici non steroidei, derivati dell’acido propionico.
Codice ATC: M01AE14
Il dexibuprofene (= S (+) - ibuprofene) è l’enantiomero farmacologicamente attivo dell’ibuprofene, un FANS non selettivo. Si ritiene che il suo meccanismo di azione sia legato all’inibizione della sintesi delle prostaglandine. Nell’uomo questo riduce il dolore, l’infiammazione e la febbre e inibisce reversibilmente l’aggregazione piastrinica ADP e collageno-stimolata.
Studi clinici supplementari al fine di confrontare l’efficacia dell’ibuprofene e del dexibuprofene nell’osteoartrite con un periodo di trattamento di oltre 15 giorni, nella dismenorrea, includendo i sintomi di dolore e nel dolore dentale hanno dimostrato almeno la non-inferiorità del dexibuprofene rispetto all’ibuprofene racemo alla dose raccomandata con un rapporto delle dosi di 1:2.
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In seguito a somministrazione orale, il dexibuprofene è assorbito principalmente nell’intestino tenue. Dopo la trasformazione metabolica nel fegato (idrossilazione, carbossilazione), i metaboliti farmacologicamente inattivi sono completamente escreti principalmente dai reni (90%), ma anche nella bile. L’emivita di eliminazione è di 1,8 - 3,5 ore. Il legame con le proteine plasmatiche è circa del 99%. I livelli plasmatici massimi vengono raggiunti dopo circa due ore dalla somministrazione orale.
La concomitante assunzione di un pasto ricco di grassi con 400 mg di dexibuprofene sotto forma di sospensione ne prolunga il tempo di raggiungimento della concentrazione plasmatica massima (da 2,5 ore dopo un pasto ricco di grassi a 2,0 ore digiuno) e riduce la concentrazione plasmatica massima (da 22 a 15 mcg/ml), ma non ha alcun effetto sulla quantità assorbita.
Studi farmacocinetici con l’ibuprofene in pazienti affetti da insufficienza renale consigliano una riduzione della dose in questi pazienti. Si raccomanda inoltre particolare cautela a causa dell’inibizione della sintesi renale delle prostaglandine (vedi paragrafo 4.2 e 4.4).
L’eliminazione del dexibuprofene è leggermente inferiore in pazienti con cirrosi epatica.
Studi supplementari riguardanti la tossicità dopo somministrazione singola e a dosi ripetute, la tossicità riproduttiva e la mutagenesi, hanno dimostrato che il profilo tossicologico del dexibuprofene è paragonabile a quello dell’ibuprofene e non hanno rivelato per l’uomo altri possibili rischi specifici tossicologici o carcinogenici. L’ibuprofene ha inibito l’ovulazione nel coniglio e compromesso l’impianto in diverse specie animali (coniglio, ratto, topo). La somministrazione di inibitori della sintesi delle prostaglandine, incluso l’ibuprofene (principalmente a dosi superiori a quelle terapeutiche), ad animali gravidi, ha determinato un aumento delle perdite pre- e post impianto, mortalità embrio-fetale e aumentata incidenza di malformazioni.
• Saccarosio
• Acido citrico
• Aroma arancio
• Saccarina
• Silice
• Sodio laurilsofato
Non pertinente.
Seractil 200 mg polvere per sospensione orale: 3 anni.
Seractil 300 mg polvere per sospensione orale: 3 anni.
Seractil 400 mg polvere per sospensione orale: 3 anni.
Bustine bipartite: 18 mesi
Conservare a temperatura non superiore ai 25°C.
Seractil 200 mg polvere per sospensione orale - polvere giallastra in 10 bustine per scatola
Seractil 300 mg polvere per sospensione orale - polvere giallastra in 30 bustine per scatola
Seractil 400 mg polvere per sospensione orale:
- polvere giallastra in 10, 20, 30 e 40 bustine per scatola
oppure
- polvere giallastra in 10, 20, 30 e 40 bustine bipartite per scatola
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Seractil 400 mg polvere per sospensione orale - 40 bustine - AIC n. 034765230
Seractil 400 mg polvere per sospensione orale - 10 bustine bipartite - AIC n. 034765242
Seractil 400 mg polvere per sospensione orale - 20 bustine bipartite - AIC n. 034765281
Seractil 400 mg polvere per sospensione orale - 30 bustine bipartite - AIC n. 034765255
Seractil 400 mg polvere per sospensione orale - 40 bustine bipartite - AIC n. 034765267
15/04/2009 (G.U. 7/5/2009)