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SERTRALINA ANGENERICO COMPRESSE
Sertralina Angenerico 50 mg compresse rivestite con film:
Una compressa contiene:
50 mg di sertralina come sertralina cloridrato
Sertralina Angenerico 100 mg compresse rivestite con film:
Una compressa contiene:
100 mg di sertralina come sertralina cloridrato
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere 6.1
Compressa rivestita con film.
Sertralina Angenerico 50 mg compresse rivestite con film:
Compresse rivestite con film, di colore bianco, a forma di capsula, con incisione e codice SE/50 impresso su un lato.
Sertralina Angenerico 100 mg compresse rivestite con film :
Compresse rivestite con film, di colore bianco, a forma di capsula, con incisione e codice SE/100 impresso su un lato.
Trattamento degli episodi di depressione maggiore.
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Trattamento degli episodi di Depressione Maggiore
La dose giornaliera usuale è di 50 mg. Qualora si rendano necessari incrementi della dose, essi devono essere effettuati nella misura di 50 mg per volta, ad intervalli minimi di una settimana. I cambiamenti di dosaggio non devono essere apportati più di una volta alla settimana a causa dell’emivita di eliminazione della sertralina, che è pari a 24 ore. La dose massima giornaliera corrisponde a 200 mg.
Nel corso delle terapie a lungo termine, l’obiettivo è quello di somministrare il dosaggio più basso possibile in grado di fornire un’adeguata efficacia terapeutica.
Bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni
SERTRALINA ANGENERICO non deve essere utilizzata per il trattamento di bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni d’età. (Vedere il paragrafo 4.4 “Avvertenze speciali e opportune precauzioni di impiego”)
Pazienti anziani
Nei pazienti anziani l’emivita di eliminazione può essere prolungata, pertanto in questi pazienti si deve somministrare il dosaggio più basso possibile.
Pazienti con alterata funzionalità epatica
Nei pazienti con alterata funzionalità epatica le compresse di sertralina devono essere assunte con cautela. Sebbene non sia chiaro se siano o meno necessari aggiustamenti della dose in presenza di compromissione della funzionalità epatica, si raccomanda una riduzione della dose o un prolungamento dell’intervallo fra le somministrazioni. La sertralina, data la mancanza di dati clinici al riguardo, non deve essere impiegata in caso di compromissione grave della funzionalità epatica.
Pazienti con alterata funzionalità renale
Non si rendono necessari aggiustamenti nel dosaggio (Vedere la sezione 4.4 “Avvertenze speciali ed opportune precauzioni d’impiego”).
Modo e durata della somministrazione
Le compresse di sertralina devono essere assunte in un’unica dose giornaliera al mattino o alla sera. Esse possono essere assuntein presenza o in assenza di cibo, con una sufficiente quantità di liquido.
L’inizio dell’effetto antidepressivo può verificarsi entro 7 giorni ; tuttavia, l’effetto massimo viene raggiunto generalmente dopo 2-4 settimane di trattamento. Si consiglia di informare i pazienti di questa eventualità.
La durata del trattamento dipende dalla natura e dalla gravità del disturbo. Dopo la remissione dei sintomi depressivi, i pazienti devono essere trattati per un periodo di almeno 6 mesi, sufficiente ad assicurare la scomparsa dei sintomi.
Quando si decide di interrompere il trattamento, le dosi devono essere ridotte in modo graduale per evitare reazioni da sospensione (vedere la sezione 4.8 “Effetti indesiderati”).
Ipersensibilità alla sertralina o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Uso concomitante di inibitori delle monoaminoossidasi (IMAO), compresi moclobemide e selegilina (vedere la sezione 4.4 “Avvertenze speciali e “Opportune precauzioni d’impiego”).
Uso concomitante di pimozide (vedere la sezione 4.5 “Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione”).
Assunzione da parte di bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni
SETRALINA ANGENERICO non deve essere utilizzato per il trattamento di bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età.
Comprtamenti suicidari (tentativi di suicidio e ideazione suicidaria) e ostilità (essenzialmente aggressività, comportamento di opposizione e collera) sono stati osservati con maggiore frequenza negli studi clinici effettuati su bambini e adolescenti trattati con antidepressivi rispetto a quelli trattati con placebo. Qualora, in base ad esigenze mediche, dovesse essere presa la decisione di effettuare il trattamento, il paziente deve essere sorvegliato attentamente per quanto concerne la comparsa di sintomi suicidari. Per di più, non sono disponibili i dati sulla sicurezza a lungo termine per i bambini e gli adolescenti per quanto concerne la crescita, la maturazione e lo sviluppo cognitivo e comportamentale.
Suicidio/ideazione suicidaria
La depressione è associata ad aumento del rischio di pensieri suicidari, autolesionismo e suicidio (eventi correlati al suicidio). Tale rischio persiste fino a che si verifichi una remissione significativa. Poiché possono non verificarsi miglioramenti durante le prime settimane di trattamento o in quelle immediatamente successive, i pazienti devono essere attentamente controllati fino ad avvenuto miglioramento. È esperienza clinica in generale con tutte le terapie antidepressive che il rischio di suicidio può aumentare nelle prime fasi del miglioramento.
Altre patologie psichiatriche per le quali la sertralina è prescritta possono anche essere associate ad un aumentato rischio di comportamento suicidario. Inoltre, queste patologie possono essere associate al disturbo depressivo maggiore. Quando si trattano pazienti con altri disturbi psichiatrici si devono pertanto osservare le stesse precauzioni seguite durante il trattamento di pazienti con disturbo depressivo maggiore.
Pazienti con anamnesi positiva per comportamento o pensieri suicidari, o che manifestano un grado significativo di ideazione suicidaria prima dell'inizio del trattamento, sono a rischio maggiore di pensieri suicidi o di tentativi di suicidio, e devono essere attentamente controllati durante il trattamento.
È possibile un aumento del rischio di comportamento suicidario in giovani adulti. I giovani adulti devono essere pertanto attentamente controllati nel corso del trattamento.
I pazienti (e chi si prende cura di essi) devono essere avvertiti in merito alla necessità di monitorare la comparsa di ideazioni/comportamenti suicidari o di pensieri di autolesionismo e, se tali sintomi si presentano, devono immediatamente consultare un medico.
Acatisia/Irrequietezza psicomotoria
L'uso di sertralina è stato associato allo sviluppo di acatisia, caratterizzata da una sensazione interna di irrequietezza e di agitazione psicomotoria quale l'impossibilità di sedere o stare immobile generalmente associate ad un malessere soggettivo. Ciò è più probabile che accada entro le prime settimane di trattamento. Nei pazienti che presentano tali sintomi, l'aumento della dose può essere dannoso.
Sindrome serotoninergica
Il trattamento concomitante con inibitori della ricaptazione della serotonina (SSRIs) e con inibitori delle MAO (IMAO) deve essere evitato a causa del rischio di sindrome da serotonina (vedere sezione 4.3 “Controindicazioni”). Per i pazienti trattati precedentemente con IMAO e che abbiano interrotto tale trattamento, deve trascorrere un lasso di tempo di 14 giorni prima che essi possano essere trattati con sertralina. Viceversa, deve intercorrere un intervallo di 14 giorni fra la fine del trattamento con sertralina e l’inizio di uno con IMAO. Gravi reazioni avverse, talvolta fatali, sono state riportate a seguito di terapia concomitante con sertralina ed inibitori delle MAO, inclusi l’inibitore selettivo delle MAO selegilina e l’inibitore reversibile delle MAO moclobemide. Alcuni casi presentano sintomi simili alla sindrome da serotonina. I sintomi legati ad una interazione tra SSRIs ed IMAO includono ipertermia, rigidità, mioclonia, instabilità autonoma con rischio di rapide fluttuazioni dei segni vitali, alterazioni dello stato mentale, inclusi stato confusionale, irritabilità ed agitazione estrema, che portano a delirio e coma. Il trattamento con sertralina deve in questi casi essere immediatamente interrotto e deve essere indicato un trattamento sintomatico.
Cambiamento dal trattamento con SSRI o con altri antidepressivi
Si deve usare cautela nel convertire la terapia con inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina o con altri antidepressivi, in modo da evitare eventuali interazioni farmacodinamiche (vedere sezione 4.5 “Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione”). Un attento monitoraggio clinico è di particolare importanza, all’inizio di un trattamento con sertralina a seguito di sospensione di una terapia con antidepressivi dall’emivita lunga, quali, ad esempio, la fluoxetina. La documentazione disponibile non consente di stabilire il tempo di wash-out necessario fra un trattamento e l’altro, per il passaggio da un antidepressivo ad un altro.
Altri farmaci serotoninergici
Ad esempio triptofano, fenfluramina, destrometorfano, petidina, tramadolo ed altri SSRI (vedere sezione 4.5 “Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione”).
Suicidio
Poiché il rischio di suicidio è inerente alla depressione e può persistere fino a quando non vi sia una significativa remissione dei sintomi, i pazienti devono essere attentamente monitorati dall’inizio del trattamento fino alla comparsa dell’effetto antidepressivo.
Comparsa di manie/ipomanie
Studi clinici hanno mostrato un’incidenza di mania ed ipomania in circa lo 0,4% dei pazienti in corso di trattamento con sertralina. Pertanto, la sertralina deve essere impiegata con cautela nei pazienti con storia di mania/ipomania. E’ necessaria una stretta sorveglianza del medico. La somministrazione di sertralina deve inoltre essere interrotta in qualsiasi paziente che stia entrando in una fase maniacale.
Disturbi convulsivi
Nel corso di studi condotti sulla depressione sono stati osservati casi di attacchi epilettici in circa lo 0,08% dei pazienti trattati con sertralina.
Poiché tale farmaco non è stato studiato nei pazienti con malattie convulsive, il suo impiego deve essere evitato in pazienti affetti da epilessia instabile e soggetti a crisi epilettiche, e la sua somministrazione in pazienti con epilessia stabile controllata deve avvenire esclusivamente sotto attento monitoraggio. Qualora si presenti una crisi epilettica, il trattamento con sertralina deve essere interrotto.
Terapia elettroconvulsivante (ECT)
Si consiglia cautela, in quanto non sono disponibili sufficienti studi clinici derivanti dall’uso concomitante di sertralina e terapia elettroconvulsivante (ECT).
Diabete
Nei pazienti diabetici il trattamento con un SSRI può alterare i valori glicemici. Pertanto, devono essere regolarmente controllati i livelli ematici di glucosio.
Possono rendersi necessari aggiustamenti nei dosaggi di insulina e/o degli ipoglicemizzanti orali.
Interruzione della terapia con SSRI
Non vi è evidenza che gli SSRI inducano dipendenza. Tuttavia, la brusca interruzione del farmaco può dar luogo a capogiri, parestesie, insonnia, cefalea, nausea, ansia, sudorazione e stress, in forma lieve e transitoria. L’interruzione deve essere graduale ed avvenire sotto stretto controllo da parte del medico.
Emorragie
Sono state riportate anomalie relative a sanguinamenti cutanei, come ecchimosi e porpora, in corso di trattamento con SSRI. Si consiglia, pertanto, cautela nei pazienti in trattamento con SSRI, particolarmente quando sia in atto un trattamento concomitante con anticoagulanti e farmaci che notoriamente possono alterare la funzione piastrinica (ad es gli antipsicotici atipici e le fenotiazine, la maggior parte degli antidepressivi triciclici, acido acetilsalicilico ed i farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS), nonché in pazienti con storia di malattie emorragiche (vedere sezione 4.5 “Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione”).
Cardiopatia
La sicurezza della sertralina non è stata dimostrata in pazienti colpiti di recente da attacco cardiaco od in pazienti con cardiopatie in fase instabile. I pazienti cui erano state diagnosticate tali patologie sono stati esclusi dagli studi clinici. In studi condotti in doppio cieco, gli elettrocardiogrammi di pazienti in trattamento con sertralina, indicano che la sertralina non è associata ad anomalie significative dell’ECG.
Pazienti anziani
Il tipo e l’incidenza degli effetti indesiderati negli anziani sono comparabili a quelli osservati nei pazienti più giovani. Tuttavia, gli anziani possono rivelarsi più sensibili agli effetti indesiderati degli antidepressivi.
Schizofrenia
I sintomi psicotici possono aggravarsi nei pazienti schizofrenici.
Alterata funzionalità epatica
Una percentuale rilevante di sertralina risulta metabolizzata nel fegato. Da uno studio di farmacocinetica con dosi ripetute di tale farmaco somministrato a pazienti con cirrosi epatica lieve e stabilizzata è stato evidenziato un prolungamento dell’emivita di eliminazione, ed una AUC ed una massima concentrazione plasmatica (Cmax) di circa tre volte superiore, in confronto ai pazienti con funzionalità epatica normale. Non è stata osservata nessuna differenza significativa del legame con le proteine plasmatiche fra i due gruppi di pazienti. La sertralina non deve essere impiegata nei pazienti con compromissione grave della funzionalità epatica (vedere sezione 4.2 “Posologia e modo di somministrazione”).
Alterata funzionalità renale
Dal momento che una percentuale rilevante di sertralina risulta metabolizzata a livello epatico, l’escrezione del farmaco nelle urine rappresenta solo una minima parte del processo di eliminazione. In pazienti con compromissione della funzionalità renale da lieve a moderata (clearance della creatinina da 30 a 60 ml/min) o da moderata a grave (clearance della creatinina da 10 a 29 ml/min), i parametri farmacocinetici (AUC0-24 e Cmax), dopo dosi ripetute, non sono risultati essere significativamente differenti da quelli riscontrati in pazienti con funzionalità renale normale. L’emivita era sovrapponibile, e non è stato possibile determinare alcuna differenza del legame con le proteine plasmatiche fra i gruppi sottoposti a studio. Questo studio dimostra che in caso di compromissione della funzionalità renale, il dosaggio di sertralina non richiede alcun aggiustamento, considerata la bassa percentuale di eliminazione per via renale.
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Interazioni farmacodinamiche
IMAO
Gravi reazioni, qualche volta con esito fatale, sono state riportate in pazienti in terapia concomitante con sertralina ed inibitori della monoamina ossidasi, inclusi l’inibitore selettivo della MAO selegilina e l’inibitore reversibile della MAO moclobemide (vedere la sezione 4.3 “Controindicazioni” e 4.4 “Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego”).
Sostanze serotoninergiche
Il trattamento concomitante con sertralina ed altri farmaci serotoninergici quali il triptofano, i 5-HT agonisti, il destrometorfano, la petidina e il tramadolo non è raccomandato a causa del rischio di sindrome da serotonina (vedere sezione 4.4 “Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego”).
Litio
In studi condotti su volontari sani controllati verso placebo, le proprietà farmacocinetiche del litio non hanno evidenziato cambiamenti, quando assunto in associazione a sertralina, benché, nel confronto con il gruppo trattato con placebo si sia manifestato un aumento del tremore, che può essere sintomo di una influenza farmacodinamica. I pazienti devono essere appropriatamente monitorati, durante terapia concomitante con sertralina e farmaci contenenti litio che possono agire attraverso meccanismi serotoninergici.
Sumatriptan
In caso di terapia concomitante con sertralina e sumatriptan, raramente, sono stati riportati debolezza, iperreflessia, incoordinazione, stato confusionale, ansia ed agitazione. Quando sia clinicamente richiesta la terapia contemporanea con sertralina e sumatriptan, si raccomanda il monitoraggio del paziente.
Anticoagulanti orali, acido acetilsalicilico, FANS, antipsicotici atipici, fenotiazine e numerosi antidepressivi triciclici
Possono verificarsi interazioni farmacodinamiche con medicinali associati ad un aumento del rischio di sanguinamento, quali gli anticoagulanti, i derivati dell’acido salicilico, gli analgesici antiinfiammatori non steroidei, gli antipsicotici atipici, le fenotiazine e numerosi antidepressivi triciclici. Ciò deve essere tenuto in considerazione a causa del rischio potenzialmente aumentato, che si verifichino sanguinamenti, quando vengono contemporaneamente somministrati SSRI.
Hypericum perforatum L’uso concomitante dell’erba di St.John” (hypericum perforatum), in pazienti che assumono SSRI, deve essere evitato, poichè esiste una possibilità di potenziamento serotoninergico.
Diuretici
I diuretici, se usati contemporaneamente alla sertralina, possono predisporre (pazienti anziani) all’iponatriemia ed alla sindrome da inappropriata secrezione dell’ormone antidiuretico (SIADH).
Farmaci ipoglicemizzanti
Nei pazienti diabetici, il trattamento con un SSRI può alterare i valori glicemici. Devono pertanto venire controllati regolarmente i livelli ematici di glucosio. Possono rendersi necessari aggiustamenti dei dosaggi di insulina e/o degli ipoglicemizzanti orali.
Interazioni farmacocinetiche
Pimozide
Nel corso di uno studio condotto con una singola dose di pimozide a basso dosaggio (2 mg) somministrata insieme a sertralina è stato osservato un aumento dei livelli di pimozide. A causa dello stretto indice terapeutico della pimozide, la somministrazione concomitante di sertralina e pimozide è controindicata.
Warfarin
La somministrazione concomitante di sertralina 200 mg al giorno e warfarin ha comportato un lieve, ma statisticamente significativo, aumento del tempo di protrombina. Quindi, il tempo di protrombina deve essere attentamente monitorato quando si inizia o si interrompe il trattamento con sertralina.
Fenitoina
Il trattamento a lungo termine con sertralina 200 mg/die somministrata in volontari sani non causa una inibizione clinicamente significativa del metabolismo della fenitoina. Sono stati riportati casi isolati di concentrazioni elevate di fenitoina. Pertanto, si devono monitorare le concentrazioni plasmatiche di fenitoina dopo l’inizio o dopo l’interruzione della terapia con sertralina, effettuando gli opportuni aggiustamenti posologici di fenitoina. La concomitante somministrazione di fenitoina può ridurre i livelli plasmatici di sertralina.
Cimetidina
La cimetidina inibisce il metabolismo della sertralina facendo aumentare l’AUC ed il picco di concentrazione plasmatica dal 20% al 30%. La rilevanza clinica di ciò non è nota.
Principi attivi legati alle proteine plasmatiche
Poichè la sertralina si lega alle proteine plasmatiche, sono possibili interazioni con altri farmaci che si legano alle proteine plasmatiche. Tuttavia, nel corso di tre studi di interazione, la sertralina non ha prodotto effetti significativi sul legame con le proteine plasmatiche di diazepam, tolbutamide e warfarin.
Altre interazioni osservate nel corso di studi
La somministrazione contemporanea di sertralina e diazepam o tolbutamide ha indotto cambiamenti di diversi parametri farmacocinetici di grado lieve, ma statisticamente significativi. La sertralina ha dimostrato di non produrre effetti sulla capacità di blocco beta-adrenergico dell’atenololo. Non sono state osservate interazioni fra sertralina 200 mg/die e glibencamide o digossina. Gli effetti di carbamazepina, aloperidolo, fenitoina ed alcool non venivano potenziati in seguito a concomitante somministrazione di sertralina; tuttavia, è consigliabile non assumere alcoolici durante la terapia con sertralina.
Antipirina
L’emivita dell’antipirina viene ridotta per effetto della somministrazione concomitante di sertralina, il che indica un’induzione enzimatica a livello epatico clinicamente non significativa
Farmaci metabolizzati dal Citocromo P450
La sertralina è un moderato inibitore del CYP2D6: trattamenti a lungo termine con sertralina 50 mg una volta al giorno provocavano un lieve aumento (dal 23% al 37%) nello steady-state della concentrazione plasmatica di desipramina (un substrato del marker per l’isoenzima CYP2D6). L’inibizione del CYP2D6 può aumentare con la somministrazione di dosi più elevate di sertralina. La significatività clinica dipende dal grado di inibizione e dall’indice terapeutico del medicinale impiegato in concomitanza con sertralina. I substrati del CYP2D6 con limitato indice terapeutico includono gli antidepressivi triciclici e i farmaci antiaritmici di classe I, quali propafenone e flecainide.
CYP3A4: Gli studi di interazione condotti in vivo hanno dimostrato che trattamenti a lungo termine con sertralina 200 mg/die non inibiscono il metabolismo catalizzato del CYP3A4 della carbamazepina o della terfenadina. Inoltre, è stato dimostrato che trattamenti a lungo termine con 50 mg/die di sertralina non inibiscono il metabolismo catalizzato del CYP3A4 dell’alprazolam. I risultati di tali studi implicano che la sertralina non è un inibitore del CYP3A4 clinicamente rilevante.
CYP2C9: Gli studi di interazione condotti con tolbutamide, fenitoina e warfarin indicano una probabile azione inibitoria sul CYP2C9.
CYP2C19:Nessun effetto significativo è stato osservato in seguito alla somministrazione di 200 mg/die di sertralina sulla farmacocinetica del diazepam. Ciò indica che la sertralina non è un inibitore clinicamente significativo del CYP2C19.
CYP 1A2: Studi in vitro hanno dimostrato che la sertralina possiede un potenziale inibitorio scarso o nullo nei confronti del CYP 1A2.
Gravidanza
I dati disponibili su un numero limitato (n=147) di donne gravide esposte non indicano reazioni avverse riferibili all’assunzione di sertralina durante la gravidanza, né l’esistenza di rischi per la salute del feto/neonato. Studi condotti negli animali non hanno fornito evidenza di effetti teratogeni della sertralina, tuttavia è stata osservata embriotossicità (vedere sezione 5.3 “Dati preclinici di sicurezza”). La sertralina deve essere impiegata in gravidanza esclusivamente se i potenziali benefici derivanti dal trattamento della madre dovessero superare i possibili rischi a carico del feto.
Allattamento
È noto che la sertralina viene escreta nel latte materno (rapp. latte/plasma, circa 1,8). Nei neonati allattati al seno, è stato possibile determinare solo concentrazioni di sertralina molto basse o non rilevabili. La sertralina deve essere somministrata durante l’allattamento esclusivamente se i benefici attesi dovessero superare i potenziali rischi per il bambino.
Sintomi da astinenza sono stati riscontrati in alcuni neonati in seguito all’interruzione della terapia con sertralina, quando questa veniva somministrata al termine della gravidanza e/o dell’allattamento (eccitazione, agitazione, insonnia, debolezza in seguito a suzione).
Studi clinici farmacologici hanno dimostrato che la sertralina ha influenza nulla o trascurabile sul comportamento psicomotorio. In seguito a trattamento con agenti psicotropi, tuttavia, in taluni pazienti i tempi di reazione possono risultare alterati. Pertanto, i pazienti devono essere avvertiti di usare cautela nell’impegnarsi in attività che richiedano attenzione, come guidare od utilizzare macchinari pericolosi, fino a quando non sarà nota la propria reazione al trattamento con sertralina.
Può verificarsi comunemente nausea. Disfunzioni sessuali maschili sono state riportate nel 23% dei pazienti (corretti per il placebo) in studi clinici per il trattamento di fobie sociali. Le reazioni avverse del medicinale sono dose-dipendenti e spesso transitorie quando il trattamento viene proseguito.
| Classe sistemica-organica | Molto comuni | Comuni | Non comuni | Rari |
| | (>1/10) | (>1/100, <1/10) | (>1/1000, <1/100) | (>1/10000, <1/1000) |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | | | | Alterazioni piastriniche |
| Prolungamento dei tempi di sanguinamento* |
| Leucopenia (riduzione dei globuli bianchi del sangue) |
| Trombocitopenia (riduzione delle piastrine nel sangue |
| Disturbi del sistema immunitario | | | | Reazioni allergiche compresa anafilassi |
| Patologie endocrine | | | | Galatorrea (abbondante secrezione di latte durante l’allattamento) |
| Iperprolattinemia |
| Iperprotiroidismo |
| Sindrome da inappropriata secrezione di ADH (SIADH) |
| Ginecomastia (eccessivo sviluppo della mammella nel maschio) |
| Disturbi del metabolismo e della nutrizione | Anoressia | Perdita di peso | Aumento appettito e peso | Iponatriemia** |
| Disturbi psichiatrici | Disturbi sessuali (uomo) | Agitazione | Manie | Ideazione/comportamento suicidario (vedere sezione 4.4) |
| Insonnia | Ansia | Ipomanie | Aggressività |
| Sonnolenza | | Euforia | Stato confusionale |
| | Esacerbazione della depressione | Psicosi |
| Allucinazioni | Riduzione della libido |
| | Incubi |
| Disturbi sessuali (donna) |
| Patologie del sistema nervoso | Tremori | Cambiamento dello schema motorio*** | Emicrania | Irrequietezza psicomotoria/Acatisia (vedere sezione 4.4) |
| Vertigine | Parestesie (alterazioni della sensibilità) | | Stati di incoscienza |
| | Ipoestesie (diminuzione della sensibilità tattile, termica e dolorifica) | Contrazioni muscolari involontarie Convulsioni |
| Cefalea | Segni e sintomi associati alla sindrome da serotonina**** |
| Patologie dell’occhio | | Visione offuscata | Midriasi (accentuata dilatazione della pupilla) | |
| Patologie dell’orecchio e del labirinto | | | | Tinnito (sensazione di ronzii, fischi o scrosci) |
| Patologie cardiache | | Dolore toracico | Tachicardia | |
| Palpitazioni | |
| Patologie vascolari | | Vasodilatazione | Ipertensione | |
| | Sincope |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | | Sbadigliare | | Broncospasmo |
| Patologie gastrointestinali | Nausea | Dispepsia (difficoltà di digestione) | | Pancreatite |
| Secchezza delle fauci | Dolore addominale | |
| Diarrea/feci sottili | Vomito |
| | Stipsi (stitichezza) |
| Patologie epatobiliari | | | | Epatite |
| Ittero (colorazione giallastra della cute, sclere e mucose |
) | Compromissione della funzionalità epatica |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | | Rash (eruzione cutane) | Porpora (formazione nel tessuto sottocutaneo e nella sottomucosa di numerose macchie emorragiche) | Orticaria |
| | Alopecia (mancanza di capelli o altri peli) | Fotosensibilizzazione |
| Prurito | Angioedema |
| Eritema multiforme | Grave esfoliazione del derma, ad es. sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica. |
| Patologie del sistema muscoloscheletrico, del tessuto connettivo ed osseo | | | Artralgia (dolore articolare) | Crampi muscolari |
| Patologie renali e urinarie | | | Incontinenza | Ritenzione urinaria |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | | Irregolarità mestruali | | Priapismo (erezione dolorosa e di lunga durata) |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | | Diagoresi (sudorazione spontanea o indotta da farmaci) | Febbre | Edema facciale |
| Astenia | Malessere | |
| Affaticamento | Edema periorbitale |
| | Edema periferico |
| Esami diagnostici | | | Innalzamento asintomatico delle transaminasi seriche***** | Elevati valori di colesterolo sierico |
| Anomali negli esami di laboratorio | |
*Tempo di sanguinamento prolungato che porta ad emorragia gastrointestinale, epistassi, ecchimosi (lividi), ematuria (presenza di globuli rossi nelle urine), sanguinamento vaginale ecc.
**Iponatriemia.Remissione alla sospensione della terapia. Casi isolati possono essere attribuibili alla sindrome da inappropriata secrezione dell’ADH. Tali effetti indesiderati si sono verificati principalmente in pazienti anziani ed in pazienti che facevano uso di diuretici o di altri medicinali.
***Cambiamenti degli schemi motori, quali sintomi extrapiramidali come ipercinesia, aumentato tono muscolare, rigidità della mandibola, movimenti involontari della bocca o anomalie dell’andatura.
****Segni e sintomi associati ad agitazione, stato confusionale, diaforesi, diarrea, febbre, ipertensione, rigidità e tachicardia da sindrome da serotonina. In taluni casi, questi sintomi si presentavano in associazione all’uso concomitante di agenti serotoninergici (vedere la sezione 4.5. “Interazione con altri medicinali ed altre forme di interazione”).
*****Innalzamento asintomatico delle transaminasi sieriche. Le alterazioni dei livelli di transaminasi si verificavano principalmente entro le prime 9 settimane di trattamento e scomparivano rapidamente dopo l’interruzione della terapia.
Oltre 700 pazienti anziani (>65 anni) sono stati sottoposti ad uno studio clinico per dimostrare l’efficacia di sertralina in questo gruppo di pazienti. Gli effetti indesiderati nei pazienti anziani sono stati simili, per tipologia e frequenza, a quelli riscontrati nei pazienti più giovani. Sono stati riportati casi singoli di sintomi quali agitazione, ansia, vertigini, cefalea, nausea e parestesie, all’interruzione del trattamento con sertralina. La maggior parte dei sintomi da sospensione sono lievi ed autolimitanti.
Quando si decide di interrompere il trattamento le dosi devono essere ridotte gradualmente, in modo da evitare reazioni da sospensione.
Benché tali reazioni da sospensione possono manifestarsi quando si sospende la terapia, i dati preclinici e clinici disponibili evidenziano che l’uso di SSRI non causano dipendenza.
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I sintomi da sovradosaggio causati da sertralina sono gli stessi degli effetti collaterali mediati dalla serotonina, quali sonnolenza, disturbi gastrointestinali (per es. nausea e vomito), tachicardia, tremori, agitazione e capogiri. In rari casi, è stato riportato coma.
Sulla base dei dati disponibili, la sertralina mostra un ampio margine di sicurezza nei casi di sovradosaggio. Casi di sovradosaggio dovuti all’assunzione di sertralina si sono verificati con dosi superiori a 13,5 grammi. L’impiego di dosi eccessive di sertralina principalmente associato ad altri farmaci e/o alcool è stato fatale; pertanto, qualunque caso di sovradosaggio deve essere trattato con decisione.
Non sono disponibili antidoti specifici a sertralina. Si raccomandano i seguenti accorgimenti: mantenere pervie le vie respiratorie, somministrare ossigeno e assicurare un’adeguata ventilazione. La somministrazione di carbone vegetale attivo, in combinazione con una soluzione di sorbitolo o con un altro lassativo, se necessario, si rivela efficace almeno quanto la lavanda gastrica. L’induzione del vomito è sconsigliata. Si consiglia il monitoraggio generale della funzione cardiovascolare e le generali precauzioni di supporto devono essere fornite.
A causa dell’ampio volume di distribuzione di sertralina, è poco probabile che la diuresi forzata, la dialisi, l’emoperfusione e le trasfusioni sostitutive risultino efficaci.
Categoria farmacoterapeutica: antidepressivi, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina
Codice ATC: N06AB06
La sertralina, in vitro, si presenta quale potente inibitore specifico della ricaptazione neuronale della serotonina (5-HT), il che si traduce in un potenziamento degli effetti della 5-HT negli animali. La sertralina possiede un effetto poco rilevante sulla ricaptazione neuronale di noradrenalina e dopamina. In dosaggi clinici, la sertralina risulta inibire la ricaptazione della serotonina nelle piastrine umane. Non svolge attività stimolante, sedativa o anticolinergica e non è cardiotossica negli animali. In studi controllati condotti su soggetti sani, la sertralina non appare produrre effetti sedativi, né influire sul comportamento psicomotorio. In accordo con l’inibizione selettiva della ricaptazione della 5-HT, la sertralina non intensifica l’attività catecolaminergica. La sertralina non presenta affinità con i recettori muscarinici (colinergici), serotonergici, dopaminergici, adrenergici, istaminergici, GABA o delle benzodiapezine. La somministrazione cronica di sertralina negli animali provoca down-regulation dei recettori non-adrenergici del cervello. Ciò è stato osservato anche dopo assunzione di altri antidepressivi efficaci dal punto di vista clinico.
Non è stata riscontrata alcuna dipendenza fisica o mentale da sertralina.
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Assorbimento
Dopo 14 giorni di trattamento con dosi orali giornaliere da 50 a 200 mg, le concentrazioni-picco della sertralina nel plasma verranno raggiunte, nell’uomo, 4,5 – 8,4 ore dopo la somministrazione giornaliera.
In base ai tassi di recupero nelle urine e nelle feci, si può stimare che l’assorbimento dopo somministrazione per via orale si attesti almeno sul 70%. La biodisponibilità risulta ridotta dall’effetto del primo passaggio. L’assunzione di cibo non modifica significativamente la biodisponibilità delle compresse di sertralina.
Distribuzione
Circa il 98% del principio attivo circolante è legato alle proteine plasmatiche. I dati provenienti dagli studi condotti negli animali indicano che la sertralina possiede un grande volume di distribuzione. Le concentrazioni raggiungono lo steady-state dopo circa 1 settimana di somministrazione una volta al giorno.
Metabolismo
La sertralina subisce un evidente metabolismo di primo passaggio epatico. Il principale metabolita nel plasma, l’N-desmetil sertralina, risulta significativamente meno attivo della sertralina (approssimativamente 20 volte) in vitro e non sono presenti sintomi di attività in vivo. L’emivita dell’ N-desmetil sertralina è compresa tra le 62 e le 104 ore. Sia la sertralina, sia l’N-desmetil sertralina, vengono metabolizzate in rilevante percentuale nell’uomo, ed i metaboliti risultanti sono escreti attraverso le feci e le urine nella medesima quantità. Solo una percentuale esigua di sertralina in forma immodificata (meno del 0.2%) viene escreta nelle urine. E’ stato dimostrato, nel corso di ricerche in vitro, che il metabolismo della sertralina viene mediato essenzialmente dall’enzima CYP 3A4, con minimo coinvolgimento del CYP 2D6. Alla dose standard di 50 mg, la sertralina produce solo effetti limitati sul metabolismo mediato da CYP 2D6 e CYP 3A4 di altre sostanze.
Eliminazione
L’emivita media della sertralina è di circa 26 ore (da 22 a 36 ore). In accordo con ciò, si verifica un accumulo approssimativamente doppio fino al raggiungimento dello steady-state delle concentrazioni, rilevabile dopo la somministrazione di una dose giornaliera per 1 settimana. Entro un range di 50-200 mg, la farmacocinetica della sertralina è proporzionale alla dose.
Popolazioni speciali
Anziani
Il profilo farmacocinetico nella popolazione anziana non differisce significativamente da quello rilevabile negli adulti fra 18 e 65 anni d’età.
Alterata funzionalità organica
In seguito a trattamento con dosi multiple, la farmacocinetica della sertralina risulta immodificata in pazienti con alterata funzionalità renale da moderata a grave (clearance della creatinina da 10 a 29 ml/min). In pazienti con alterata funzionalità epatica, l’emivita della sertralina appare prolungata e l’AUC aumentato di tre volte.
Studi convenzionali condotti sulla sertralina non hanno dimostrato mutagenicità né cancerogenicità del farmaco. Non sono stati osservati effetti teratogeni negli studi condotti sulla tossicità riproduttiva nei ratti e nei conigli. Tuttavia, a dosaggi eccedenti la dose terapeutica massima nell’uomo da 2,5 fino a 10 volte si sono verificati ritardi nell’ossificazione dei feti di ratti e conigli. La somministrazione di sertralina nei ratti durante l’ultimo terzo del periodo di gestazione fino alla fine dell’allattamento, a dosaggi eccedenti di 5 volte la dose terapeutica massima nell’uomo, ha avuto come risultato un aumento del numero di feti nati morti, nonché di una diminuzione del tasso di sopravvivenza e del peso corporeo della prole. Si potrebbe dimostrare che il minor tasso di sopravvivenza della prole è attribuibile all’esposizione intrauterina.
Nucleo della compressa: cellulosa microcristallina, calcio fosfato dibasico diidrato, idrossipropilcellulosa, carbossimetilamido sodico (Tipo A), magnesio stearato.
Rivestimento: ipromellosa, talco, titano diossido (E 171).
Non pertinente.
4 anni.
Nessuna speciale precauzione per la conservazione.
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È possibile che non tutte le confezioni vengano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
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Novembre 2005
Giugno 2008