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SERTRALINA AUROBINDO
Ciascuna compressa rivestita con film contiene 50 mg di sertralina (come sertralina cloridrato).
Ciascuna compressa rivestita con film contiene 100 mg di sertralina (come sertralina cloridrato).
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compressa rivestita con film.
Compresse bianche a forma di capsula, rivestite con film, con una “A” incisa su un lato e una linea fra le cifre “8” e “1” sull’altro lato.
La linea di incisione sulla compressa serve solamente per agevolarne la rottura al fine di ingerire la compressa più facilmente e non per dividerla in dosi uguali.
Compresse bianche a forma di capsula, rivestite con film, con una “A” incisa su un lato e la cifra “82” sull’altro lato.
Episodi di depressione maggiore.
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Per i regimi posologici inadatti al trattamento con questa dose, è disponibile un’altra dose appropriata.
Adulti
La dose giornaliera abituale è di 50 mg di sertralina. Se necessario, la dose può essere aumentata a 100 mg di sertralina al giorno.
La dose giornaliera massima è di 200 mg di sertralina.
Eventuali aumenti della dose devono essere effettuati in incrementi di 50 mg ad intervalli di almeno una settimana. (vedere il paragrafo 5.2).
Durante la terapia a lungo termine, l’obiettivo da perseguire consiste nell’ottenere un’efficacia terapeutica adeguata con la dose più bassa possibile.
Bambini ed adolescenti
Le compresse rivestite con film di Sertralina Aurobindo non devono essere impiegate nel trattamento di bambini ed adolescenti al di sotto dei 18 anni di età (vedere il paragrafo 4.4).
Anziani
Dato che negli anziani l’emivita di eliminazione può risultare prolungata, è consigliabile mantenere la posologia più bassa possibile.
Pazienti con insufficienza epatica
È opportuno usare cautela nel somministrare la sertralina a pazienti con insufficienza epatica. Sebbene non sia chiaro se vi sia la necessità di adattamenti della posologia in presenza di insufficienza epatica, si raccomanda comunque di ridurre la dose o di prolungare l’intervallo fra due dosi. La sertralina non è opportuna in caso di insufficienza epatica grave, dato che non sono disponibili dati clinici (vedere il paragrafo 4.4).
Pazienti con insufficienza renale
L’insufficienza renale non richiede un aggiustamento della dose (vedere anche il paragrafo 4.4). In caso di terapia a lungo termine, i pazienti con insufficienza renale grave devono essere tenuti sotto stretto controllo.
Posologia e modo di somministrazione
La sertralina va presa una volta al giorno, alla mattina o alla sera, con sufficiente liquido. Le compresse possono essere prese indifferentemente in presenza o in assenza di cibo.
La comparsa dell’effetto terapeutico si può osservare entro 7 giorni, sebbene l’effetto terapeutico massimo si manifesti generalmente entro 2-4 settimane dall’inizio del trattamento: è opportuno informarne il paziente.
La durata del trattamento dipende dalla natura e dalla gravità del disturbo. Dopo la remissione dei sintomi depressivi, può essere necessaria una terapia a lungo termine di almeno sei mesi per il mantenimento della remissione.
Sertralina Aurobindo 50 mg compresse rivestite con film è destinata unicamente all’uso orale.
Sertralina Aurobindo 100 mg compresse rivestite con film è destinata unicamente all’uso orale.
Sintomi da astinenza osservati dopo la sospensione degli SSRI
Si deve evitare una sospensione brusca. Quando si interrompe il trattamento con la sertralina, la dose deve essere gradualmente ridotta sull’arco di una o due settimane almeno, per diminuire il rischio di reazioni da astinenza (vedere i paragrafi 4.4 e 4.8). Se con la diminuzione della dose o la sospensione della terapia si manifestano sintomi intollerabili, si può considerare di riprendere a somministrare la dose già prescritta in precedenza. In seguito, il medico potrà continuare a diminuire la dose in modo più graduale.
Ipersensibilità alla sertralina o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
La sertralina non va usata in concomitanza con gli inibitori delle MAO (monoaminossidasi), ivi compresi la selegilina e la moclobemide, né con il linezolid, un antibatterico che presenta attività reversibile di inibizione delle MAO.
La sertralina non va usata in concomitanza con la pimozide (vedere anche il paragrafo 4.5).
Uso in bambini ed adolescenti al di sotto dei 18 anni di età
Le compresse rivestite con film di Sertralina Aurobindo non devono essere impiegate nel trattamento di bambini ed adolescenti al di sotto dei 18 anni di età. Comportamenti suicidari (tentativi di suicidio e ideazione suicidaria) e ostilità (essenzialmente aggressività, comportamento di opposizione e collera) sono stati osservati con maggiore frequenza negli studi clinici effettuati su bambini e adolescenti trattati con antidepressivi rispetto a quelli trattati con placebo. Se tuttavia si prende la decisione di trattare il paziente pediatrico sulla base della necessità clinica, è necessario monitorare attentamente il paziente per la comparsa di sintomi suicidari. Inoltre mancano dati sulla sicurezza a lungo termine in bambini ed adolescenti per quanto riguarda crescita, maturazione e sviluppo comportamentale e cognitivo.
Sindrome serotoninergica
Sono stati osservati casi di reazioni gravi, talvolta fatali, in pazienti che assumevano la sertralina in concomitanza con un inibitore delle MAO (IMAO). Perciò le compresse di sertralina non devono essere impiegate in concomitanza con inibitori delle MAO, fra cui l’inibitore selettivo selegilina e l’inibitore reversibile moclobemide (RIMA), o con il linezolid (vedere il paragrafo 4.3). Non si raccomanda l’uso concomitante della sertralina con altre sostanze serotoninergiche, come triptofano, fenfluramina e agonisti della serotonina, a causa del rischio di reazioni avverse gravi (vedere il paragrafo 4.5). L’assunzione di compresse di sertralina può essere iniziata 14 giorni dopo la sospensione del trattamento con un IMAO irreversibile. Bisogna attendere almeno 14 giorni dalla sospensione di una terapia a base di compresse di sertralina prima di iniziare con IMAO o RIMA.
Di conseguenza il passaggio alla sertralina dopo l’uso di inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina o di altri antidepressivi deve essere effettuato con precauzione, in modo da evitare possibili interazioni farmacodinamiche (vedere il paragrafo 4.5). È di estrema importanza un attento monitoraggio clinico quando si inizia un trattamento con la sertralina dopo la sospensione di un antidepressivo con emivita prolungata, come p. es. la fluoxetina. Non esistono infatti esperienze cliniche ben documentate circa la durata dell’intervallo senza terapia, da rispettare quando si passa da un antidepressivo all’altro.
I principali sintomi della sindrome serotoninergica sono ipertermia, rigidità muscolare, mioclono, disfunzione del sistema nervoso autonomo con possibilità di rapide fluttuazioni dei segni vitali, alterazioni dello stato mentale come confusione, irritabilità, e agitazione estrema che evolve fino al delirio e al coma.
Per altre interazioni serotoninergiche, p. es. con destrometorfano, petidina, tramadolo e altri SSRI vedere il paragrafo 4.5.
Suicidio/ideazione suicidaria o peggioramento clinico
La depressione è associata ad un rischio elevato di ideazione suicida, di autolesionismo e di suicidio (eventi correlati al suicidio). Tale rischio perdura fino a quando non si verifica una remissione significativa. Poiché il miglioramento può non verificarsi nelle prime settimane di trattamento o nel periodo successivo, i pazienti devono essere seguiti attentamente fino a quando non si verifichi il miglioramento. Secondo l’esperienza clinica generale, il rischio di suicidio può aumentare nelle prime fasi del miglioramento.
I pazienti con un’anamnesi positiva di eventi correlati al suicidio, oppure quelli che manifestano un grado significativo di ideazioni suicidarie prima di iniziare il trattamento, presentano un rischio maggiore di pensieri suicidari o di tentativo di suicidio, e per questo devono essere seguiti con particolare attenzione durante il trattamento. Una metanalisi di studi clinici controllati con placebo, nei quali pazienti adulti con disturbi psichiatrici sono stati trattati con antidepressivi, ha evidenziato un aumento del rischio di comportamenti suicidari durante il trattamento con gli antidepressivi rispetto a quanto osservato con placebo in pazienti di età inferiore a 25 anni.
La terapia con antidepressivi deve essere accompagnata da uno stretto controllo dei pazienti, in particolar modo di quelli ad alto rischio e specialmente durante le prime fasi del trattamento e dopo eventuali cambiamenti di dose. I pazienti (e coloro che li accudiscono) devono essere allertati sulla necessità di monitorare qualsiasi peggioramento clinico, comportamento o pensieri suicidari e inusuali cambiamenti di comportamento e di rivolgersi immediatamente al medico in caso di comparsa di tali sintomi.
Acatisia/irrequietezza psicomotoria
L’uso della sertralina è stato associato all’insorgenza di irrequietezza psicomotoria, che dal punto di vista clinico può essere molto simile all’acatisia, caratterizzata da un’irrequietezza spiacevole o angosciante e dalla necessità di muoversi, spesso accompagnata dall’incapacità di restare seduti o fermi. Ciò ha più probabilità di prodursi durante le prime settimane di trattamento Nei pazienti che sviluppano questo tipo di sintomi può essere controproducente aumentare la dose.
Sintomi da astinenza osservati dopo la sospensione della sertralina
I sintomi da astinenza alla sospensione del trattamento sono frequenti, in particolare se la sospensione è brusca (vedere il paragrafo 4.8 “Effetti indesiderati”). Negli studi clinici, eventi avversi osservati al momento della sospensione si sono manifestati in circa il 20% dei pazienti trattati con la sertralina.
Il rischio di subire sintomi da astinenza può dipendere da vari fattori, ivi compresi la durata e la dose della terapia e la gradualità della riduzione della dose. A seguito della sospensione di SSRI e SNRI sono stati osservati capogiri, alterazioni sensoriali (comprendenti parestesia e sensazione di scossa elettrica), disturbi del sonno (comprendenti insonnia e sogni intensi), agitazione o ansia, nausea e/o vomito, tremore, confusione, sudorazione, cefalea, diarrea, palpitazioni, instabilità emotiva, irritabilità e disturbi visivi. In generale questi sintomi sono di entità da lieve a moderata, ma in alcuni pazienti possono anche avere maggiore gravità. Essi si presentano di solito entro pochi giorni dalla sospensione del trattamento, ma vi sono state rarissime segnalazioni di insorgenza di tali sintomi a seguito della dimenticanza di una dose. In genere questi sintomi sono autolimitanti e solitamente si risolvono entro due settimane, sebbene in alcuni soggetti possano avere una maggiore durata (2-3 mesi o più). In previsione della sospensione del trattamento si consiglia perciò di ridurre gradualmente la dose di sertralina sull’arco di settimane o mesi, a seconda delle esigenze del paziente (vedere il paragrafo “Sintomi da astinenza osservati dopo la sospensione degli SSRI” nel paragrafo 4.2 “Posologia e metodo di somministrazione”.
Attivazione maniacale/ipomaniacale
È stata segnalata mania o ipomania in circa lo 0,4% dei pazienti trattati con la sertralina in studi clinici. Per questa ragione la sertralina deve essere usata con cautela in pazienti con anamnesi di mania o ipomania. In tali casi è richiesta una stretta sorveglianza da parte del medico. La sertralina deve essere sospesa non appena il paziente entra in una fase maniacale.
Schizofrenia
Nei pazienti schizofrenici possono aggravarsi i sintomi psicotici.
Disturbi convulsivi
Nel corso di studi sulla depressione sono stati osservati attacchi epilettici in circa lo 0,08% dei pazienti trattati con la sertralina.
Dal momento che la sertralina non è stata studiata su pazienti con disturbi convulsivi, l’uso di questo medicinale deve essere evitato in pazienti affetti da epilessia instabile e deve essere somministrato in pazienti con epilessia stabile controllata solo sotto un attento monitoraggio. In caso di attacchi epilettici, il trattamento con la sertralina deve essere interrotto.
Terapia elettroconvulsiva (TEC)
Dato che si ha poca esperienza clinica sul trattamento concomitante con TEC e la sertralina, si raccomanda cautela.
Diabete mellito
Nei pazienti con diabete, il trattamento con un SSRI può alterare il controllo della glicemia. Si devono monitorare regolarmente i livelli di glucosio ematico. Può essere necessario correggere il dosaggio dell’insulina o degli ipoglicemizzanti orali.
Emorragie
Sono stati registrati episodi di sanguinamenti cutanei anomali, come ecchimosi e porpora, associati agli SSRI. Si consiglia la cautela in pazienti che prendono gli SSRI, particolarmente con l’uso concomitante di anticoagulanti, medicinali che agiscono sulla funzione piastrinica (come antipsicotici atipici e fenotiazine, la maggioranza degli antidepressivi triciclici, acido acetilsalicilico e farmaci antinfiammatori non steroidei o FANS) così come in pazienti con anamnesi di disturbi emorragici.
Cardiopatie
Non è stata dimostrata la sicurezza della sertralina nei pazienti che hanno sofferto di un attacco cardiaco recente o soffrono di una cardiopatia instabile. I pazienti cui sono stati diagnosticati questi disturbi sono esclusi dagli studi clinici Gli elettrocardiogrammi di pazienti che hanno ricevuto la sertralina in studi clinici a doppio cieco indicano che la sertralina non è associata ad anomalie significative dell’ECG.
Anziani
Il tipo e l’incidenza di effetti indesiderati nell’anziano sono paragonabili a quelli riscontrati nei pazienti più giovani. Gli anziani possono essere però più sensibili agli effetti indesiderati degli antidepressivi. Bisogna tener conto della possibilità di iponatriemia, specialmente in caso di coprescrizione con medicinali che possono provocare questa anomalia, in particolare negli anziani, in caso di sottonutrizione ed in pazienti affetti da cirrosi.
Ridotta funzionalità epatica
La sertralina viene ampiamente metabolizzata nel fegato. Uno studio farmacocinetico che prevedeva la somministrazione di dosi ripetute a pazienti con cirrosi lieve e stabilizzata ha rivelato un’emivita di eliminazione prolungata nonché area sotto la curva (AUC) e concentrazione plasmatica massima (Cmax) tre volte maggiori rispetto ai pazienti con una normale funzionalità epatica Tra i due gruppi non si sono osservate differenze significative nel legame con le proteine plasmatiche. La sertralina non va usata da pazienti con grave insufficienza epatica (per il dosaggio vedere il paragrafo 4.2).
Ridotta funzionalità renale
In conseguenza dell’ampia metabolizzazione a livello epatico, solo una quantità trascurabile di sertralina viene eliminata inalterata attraverso la via renale. In pazienti con insufficienza renale di grado da lieve a moderato (clearance della creatinina da 30 a 60 ml/min) o da moderato a grave (clearance della creatinina da 10 a 29 ml/min) i parametri farmacocinetici (AUC0-24 e Cmax), non rivelavano differenze significative dopo l’assunzione di dosi ripetute rispetto a quelli dei pazienti con una funzionalità renale normale. Le emivite erano simili e non si osservavano differenze nel legame proteico plasmatico tra i gruppi studiati. Questo studio dimostra che, così come ci si aspetterebbe in considerazione del basso tasso di eliminazione renale, il dosaggio della sertralina non necessita di adattamento in caso di disturbi della funzionalità renale Tuttavia la farmacocinetica in condizioni di equilibrio dinamico della sertralina non è stata sufficientemente studiata in questa specifica popolazione di pazienti, e si consiglia prudenza nel trattare pazienti con insufficienza renale.
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L’uso concomitante di alcuni medicinali può provocare l’insorgere di una sindrome serotoninergica in pazienti riceventi SSRI (vedere paragrafo 4.4).
Controindicati
Inibitori delle MAO
La sertralina non va impiegata in concomitanza con inibitori delle MAO, ivi compresi l’inibitore selettivo selegilina, e l’inibitore reversibile moclobemide. Sono stati registrati casi di effetti indesiderati gravi, che in alcuni casi hanno comportato anche il decesso, fra pazienti che hanno assunto la sertralina in concomitanza con un inibitore delle MAO. In alcuni casi i sintomi manifestati erano simili a quelli osservati nella sindrome serotoninergica. (vedere anche i paragrafi 4.3 e 4.4).
Pimozide
In un studio clinico è stato osservato un aumento dei livelli plasmatici di pimozide dopo somministrazione concomitante di sertralina e di un’unica dose ridotta di pimozide (2 mg). Questo aumento non è stato associato ad alterazioni nell’ECG. Il meccanismo di questa interazione è ignoto. La somministrazione concomitante di sertralina e pimozide è controindicata, perché può aumentare il rischio di aritmie e prolungamento dell’intervallo QT associato al trattamento con pimozide (vedere anche il paragrafo 4.3).
Somministrazione concomitante con sertralina sconsigliata
Sostanze serotoninergiche
Considerando che non si dispone di dati sufficienti al riguardo, si sconsiglia l’uso concomitante della sertralina e di sostanze serotoninergiche quali triptofano, fenfluramina, sumatriptano, destrometorfano, petidina, tramadolo e agonisti della serotonina, da usare solo sotto adeguato monitoraggio (vedere il paragrafo 4.4).
Passaggio alla sertralina dopo l’uso di inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina o di altri antidepressivi
Vi sono scarse esperienze documentate circa i tempi ottimali per il passaggio da altri antidepressivi alla sertralina. Per programmare il passaggio è necessario perciò un giudizio medico attento e prudente, specialmente se si tratta di agenti ad azione prolungata. La durata del periodo di sospensione da osservare prima di passare da un inibitore selettivo della serotonina (SSRI) ad un altro non è stata determinata.
Erba di S. Giovanni
L’uso concomitante di fitoterapici a base di Erba di S. Giovanni (Hypericum perforatum) in pazienti che ricevono SSRI va evitato, dato che esiste una possibilità di potenziamento serotoninergico e sindrome serotoninergica (vedere il paragrafo 4.4).
Precauzioni
Altri medicinali
Sostanze attive legate alle proteine plasmatiche
In ragione del forte legame della sertralina con le proteine plasmatiche, sono possibili interazioni con altre sostanze anch’esse fortemente legate alle proteine plasmatiche.
Altre interazioni osservate in studi clinici
La somministrazione concomitante di sertralina e diazepam o tolbutamide ha provocato alterazioni lievi ma statisticamente significative di vari parametri farmacocinetici. La cimetidina ha ridotto il tasso di eliminazione della sertralina somministrata contemporaneamente. La rilevanza clinica di questo effetto non è chiara.
La sertralina non influenza l’efficacia dell’atenololo, e non sono state osservate interazioni con glibenclamide o digossina. La somministrazione concomitante di sertralina non ha potenziato gli effetti di carbamazepina, aloperidolo, fenitoina e alcool: tuttavia è consigliabile non consumare alcool durante una terapia con la sertralina.
Sostanze ipoglicemizzanti
La sertralina può alterare il controllo glicemico. Istituendo una terapia a base di sertralina per pazienti diabetici è perciò consigliabile monitorare il livello di glicemia (vedere il paragrafo 4.4).
Anticoagulanti orali, derivati dell’acido salicilico e FANS
Con la somministrazione concomitante di sertralina e warfarin si è osservato un lieve ma significativo aumento del tempo di protrombina: è perciò consigliabile monitorare attentamente il tempo di protrombina quando si inizia o si conclude una terapia con la sertralina (vedere i paragrafi “Sostanze attive legate alle proteine plasmatiche” e “Medicinali metabolizzati dagli enzimi del citocromo P450/2C9”).
Il rischio di emorragie potrebbe potenzialmente aumentare abbinando un SSRI con altri anticoagulanti, derivati dell’acido salicilico, FANS, antipsicotici atipici, fenotiazine e la maggior parte degli antidepressivi triciclici (vedere il paragrafo 4.4).
Medicinali metabolizzati dagli enzimi del citocromo P450
CYP 2D6: in studi di interazione si è osservata solo un aumento minimo dell’equilibrio dinamico delle concentrazioni plasmatiche di desipramina (in media 23 - 37%) durante l’uso a lungo termine di sertralina in dosi pari a 50 mg al giorno. La desipramina è un marker dell’attività dell’isoenzima 2D6 del citocromo P450 (CYP).
CYP 3A3/4: studi di interazione in vivo hanno indicato che la somministrazione a lungo termine della sertralina in dosi di 200 mg al giorno non inibisce la 6-β-idrossilazione del cortisolo endogeno mediata dal CYP 3A3/4 né il metabolismo della carbamazepina e della terfenadina. Non vi è stata inibizione del metabolismo dell’alprazolam mediato dal CYP 3A3/4 durante l’uso a lungo termine della sertralina in dosi da 50 mg/die. I risultati di tali studi indicano che non vi è inibizione clinicamente rilevante dell’attività del CYP 3A3/4 da parte della sertralina.
CYP 2C9: i risultati di studi a lungo termine con somministrazione di sertralina 200 mg/die e tolbutamide, fenitoina e warfarin indicano una possibile inibizione dell’attività del CYP2C9.
CYP 2C19: l’assenza di effetti clinicamente significativi della somministrazione a lungo temine di dosi di sertralina pari a 200 mg/die sulle concentrazioni plasmatiche di diazepam consente di dedurre che la sertralina non inibisce il CYP 2C19 in misura clinicamente rilevante.
CYP 1A2: indagini in vitro hanno dimostrato che la sertralina ha un potenziale di inibizione del CYP 1A2 minimo se non nullo.
Litio e triptofano
In studi controllati verso placebo in soggetti sani la somministrazione concomitante di litio e sertralina non ha evidenziato variazioni nella farmacocinetica del litio, sebbene vi fosse una maggiore incidenza di tremore nei pazienti trattati con la sertralina rispetto a quelli trattati con placebo, il che sta ad indicare la probabile esistenza di un’influenza farmacodinamica. L’uso concomitante può perciò portare ad una sindrome serotoninergica. (vedere il paragrafo 4.4). Ci sono state altre osservazioni di potenziamento degli effetti con la somministrazione di un SSRI insieme a triptofano o litio, e perciò l’uso concomitante di questi medicinali deve essere intrapreso con cautela.
Diuretici
In caso di somministrazione concomitante di diuretici (in particolare negli anziani) aumenta il rischio di iponatriemia, così come quello di una secrezione inappropriata dell’ormone antidiuretico.
Fenitoina
Sebbene in uno studio controllato verso placebo, in soggetti sani, non sia stata osservata alcuna inibizione clinicamente significativa del metabolismo della fenitoina, si consiglia di monitorare le concentrazioni plasmatiche di fenitoina all’inizio della terapia con la sertralina e di regolare in modo adeguato la dose di fenitoina. La somministrazione concomitante di fenitoina può ridurre i livelli plasmatici della sertralina.
Sumatriptan
Sono stati registrati rari casi di insorgenza di debolezza, iperreflessia, mancanza di coordinazione, confusione, ansia e agitazione in relazione all’assunzione della sertralina in concomitanza con il sumatriptan. I pazienti in cui sia clinicamente necessaria una terapia con la sertralina in associazione con il sumatriptan devono essere tenuti sotto adeguato monitoraggio.
Fenazone (antipirina)
In caso di somministrazione concomitante di sertralina l’emivita dell’antipirina si riduce, mostrando un’induzione dell’enzima epatico clinicamente non significativa.
Antidepressivi triciclici
È opportuno usare cautela nella somministrazione di SSRI insieme ad antidepressivi triciclici, che può risultare in un aumento dei relativi livelli plasmatici.
Gravidanza
I dati su un numero limitato (n = 147) di gravidanze esposte, indicano assenza di effetti indesiderati della sertralina sulla gravidanza o sulla salute del feto/neonato. Gli studi su animali non hanno fornito alcuna evidenza di effetti teratogenici associati alla sertralina, sebbene sia stata osservata embriotossicità (vedere il paragrafo 5.3). In gravidanza la sertralina deve essere impiegata solo se i potenziali benefici del trattamento per la madre superano i possibili rischi per il feto. È bene tuttavia evitare una sospensione brusca della terapia durante la gravidanza.
Se la madre continua ad assumere la sertralina durante le fasi avanzate della gravidanza, in particolare durante il terzo trimestre, sarà opportuno tenere sotto osservazione il neonato.
Dopo l’uso di sertralina da parte della madre in gravidanza avanzata, nel neonato possono insorgere i seguenti sintomi: difficoltà respiratorie, cianosi, apnea, attacchi convulsivi, instabilità termica, difficoltà ad allattare, vomito, ipoglicemia, ipertonia, ipotonia, iperreflessia, tremori, nervosismo, irritabilità, letargia, pianto costante, sonnolenza e difficoltà a dormire. Questi sintomi potrebbero essere ascritti ad effetti serotoninergici o a sintomi da astinenza. Nella maggioranza dei casi le complicanze iniziano immediatamente dopo il parto o poco dopo (< 24 ore).
Allattamento
È noto che la sertralina viene secreta nel latte materno (rapporto plasma/latte pari a 1,8 circa). In neonati allattati si sono registrate concentrazioni plasmatiche di sertralina bassissime o non rilevabili. In allattamento la sertralina andrà impiegata solo se i potenziali benefici superano i possibili rischi per il neonato.
Se usata secondo le raccomandazioni, la sertralina può in casi isolati alterare le reazioni in misura tale da compromettere la capacità di guidare veicoli ed usare macchinari, o di lavorare in situazioni potenzialmente pericolose.
Ciò vale in particolar modo quando si inizia la terapia, quando si cambia il medicinale o se si ingeriscono alcool o medicinali concomitanti che influenzano la funzione del sistema nervoso centrale.
Al paziente deve essere sconsigliato di guidare veicoli o lavorare in circostanze potenzialmente pericolose finché sia stata determinata la sua reazione alla sertralina.
Denominazioni di frequenza usate:
| Molto comune | ≥ 1/10 |
| Comune | ≥ 1/100, < 1/10 |
| Non comune | ≥ 1/1000, ≤ 1/100 |
| Raro | ≥ 1/10.000, ≤ 1/1000 |
| Molto raro | ≤ 1/10.000 |
| Non nota | la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili |
Nell’ambito di studi clinici che prevedevano la somministrazione di dosi ripetute sono stati osservati i seguenti effetti indesiderati:
Patologie gastrointestinali
Molto comune: nausea, diarrea/feci molli e secchezza delle fauci.
Comune: dispepsia.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Comune: anoressia.
Patologie del sistema nervoso
Molto comune: capogiri, sonnolenza, tremori.
Disturbi psichiatrici
Molto comune: insonnia.
Frequenza non nota: ideazioni suicidarie e comportamento suicidario*.
* Durante la terapia con la sertralina, o poco dopo la sospensione della terapia, sono stati segnalati casi di ideazioni e comportamenti suicidari (vedere paragrafo 4.4)
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella
Molto comune: disturbi sessuali (principalmente eiaculazione ritardata nell’uomo).
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Comune: aumento della sudorazione.
Nella fase successiva alla commercializzazione sono state ricevute segnalazioni spontanee riguardanti i seguenti effetti indesiderati:
Patologie sistemiche
Comune: astenia, stanchezza, vampate di calore.
Non comune: indisposizione, aumento o perdita di peso, febbre.
Raro: reazioni anafilattoidi.
Patologie del sistema emolinfopoietico
Non comune: porpora, disturbi emorragici come ecchimosi, emorragie gastrointestinali, emorragie ginecologiche ed altre emorragie cutanee o mucosali.
Raro: alterazione della funzione piastrinica, leucopenia, trombocitopenia.
Patologie endocrine
Raro: ginecomastia, iperprolattinemia, galattorrea, ipotiroidismo, sindrome da inappropriata secrezione di ADH.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Comune: esantema cutaneo.
Non comune: prurito, alopecia.
Raro: fotosensibilità cutanea, edema di Quincke (angioedema), grave esfoliazione cutanea (sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica), orticaria.
Patologie epatobiliari
Non comune: gravi disturbi epatici (comprendenti epatite, itterizia e insufficienza epatica), aumento asintomatico delle transaminasi sieriche (SGOT e SGPT). Alterazioni nei livelli di transaminasi si sono manifestate principalmente durante le prime 9 settimane di trattamento, e sono rapidamente scomparse dopo la sospensione della terapia.
Alterazioni del sistema cardiovascolare
Comune: dolore toracico, palpitazioni.
Non comune: edema periferico, ipertensione, edema periorbitale, sincope, tachicardia.
Esami diagnostici
Raro: anomalie nei valori di laboratorio (per es. test di funzionalità epatica, iponatriemia, vedere anche al paragrafo “Alterazioni del sangue e del sistema linfatico”).
Patologie gastrointestinali
Comune: stipsi, dolore addominale, vomito.
Non comune: pancreatite.
Patologie dell’orecchio e del labirinto
Comune: tinnito.
Patologie del sistema nervoso
Comune: cefalea, disturbi motori (comprendenti sintomi extrapiramidali quali ipercinesia, aumento del tono muscolare, bruxismo e andatura alterata), parestesia, ipoestesia.
Non comune: midriasi, emicrania.
Raro: coma, convulsioni, contrazioni muscolari involontarie. Sono stati segnalati segni e sintomi associati alla sindrome serotoninergica, comprendenti agitazione, confusione, diaforesi, diarrea, febbre, ipertensione, rigidità e tachicardia. Irrequietezza psicomotoria/acatisia (vedere il paragrafo 4.4).
Disturbi psichiatrici
Comune:sbadigli, agitazione, ansia.
Non comune: euforia, sintomi depressivi, allucinazioni, mania, ipomania.
Raro: anorgasmia, incubi, reazioni aggressive, psicosi.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Raro: broncospasmo.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Comune: aumento dell’appetito.
Raro: iponatriemia che si risolve dopo la sospensione della terapia. Casi isolati possono essere stati ascritti alla sindrome da inappropriata secrezione di ADH. Questi effetti indesiderati si sono manifestati principalmente in pazienti anziani ed in pazienti che assumevano diuretici o altri medicinali. Livelli elevati di colesterolo sierico.
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Non comune: artralgia.
Patologie renali e urinarie
Non comune: incontinenza urinaria.
Raro: edema facciale, ritenzione urinaria.
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella
Comune: irregolarità mestruali.
Non comune: priapismo.
Disturbi del sistema immunitario
Raro: reazioni allergiche, allergia generalizzata.
Patologie dell’occhio
Comune: menomazioni alla vista.
Sintomi da astinenza osservati dopo la sospensione
La sospensione dell’assunzione di SSRI/SNRI (in particolare se brusca) comporta solitamente sintomi da astinenza.
Sono stati segnalati capogiri, alterazioni sensorie (comprendenti parestesia e sensazione di scossa elettrica), disturbi al sonno (comprendenti insonnia e sogni intensi), agitazione o ansia, nausea e/o vomito, tremori, confusione, sudorazione, cefalea, diarrea, palpitazioni instabilità emotiva, irritabilità e disturbi visivi. In generale questi eventi sono autolimitanti e di entità da lieve a moderata, ma in alcuni pazienti possono anche avere maggiore gravità o avere una durata prolungata. Quando il trattamento con la sertralina è da concludere, si consiglia di sospenderlo gradualmente, diminuendo poco a poco la dose (vedere il paragrafo 4.2 “Posologia e metodo di somministrazione” e il paragrafo 4.4 “Avvertenze speciali e precauzioni di impiego”).
Sono stati segnalati anche segni e sintomi associati alla sindrome serotoninergica, comprendenti agitazione, confusione, diaforesi, diarrea, febbre, ipertensione, rigidità e tachicardia, in alcuni casi associati all’uso concomitante di medicinali serotoninergici.
Oltre 700 persone anziane (di età superiore ai 65 anni) hanno partecipato ad uno studio clinico per dimostrare l’efficacia della sertralina in questa popolazione di pazienti. Il tipo e l’incidenza di effetti indesiderati nei pazienti anziani sono paragonabili a quelli riscontrati nei pazienti più giovani.
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I sintomi di un sovradosaggio da sertralina si presentano sotto forma di effetti indesiderati mediati dalla serotonina, come sonnolenza, disturbi gastrointestinali, (per es. nausea e vomito), tachicardia, tremori, agitazione e capogiri. In rari casi è stato osservato coma.
I dati disponibili dimostrano che la sertralina ha un ampio margine di sicurezza in caso di sovradosaggio. Esistono segnalazioni di ingestione di dosi fino a 13,5 g di sertralina da sola. Un decesso può avvenire in seguito a intossicazione da sertralina se si ingeriscono concomitantemente anche alcool e/o altri medicinali. È perciò consigliabile trattare un sovradosaggio con un approccio deciso.
Non esistono antidoti specifici per la sertralina. Si raccomandano le seguenti misure: stabilire e mantenere la pervietà delle vie respiratorie, assicurare un’adeguata ventilazione e ossigenazione. Il carbone vegetale attivato, somministrato se necessario in combinazione con soluzione di sorbitolo o di altro purgante, è almeno altrettanto efficace della lavanda gastrica. Si sconsiglia l’induzione dell’emesi. Si consiglia un monitoraggio generale della funzione cardiovascolare e l’applicazione di misure generali sintomatiche e di supporto.
A causa dell’ampio volume di distribuzione della sertralina, è poco probabile che la diuresi forzata, la dialisi, l’emoperfusione e la trasfusione di scambio possano produrre beneficio.
Categoria farmacoterapeutica: antidepressivi, inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina
Codice ACT: N06AB06
Si ritiene che la depressione sia associata ad un’alterazione del metabolismo della 5-idrossitriptamina (serotonina) a livello cerebrale. In vitro la sertralina si è dimostrata un potente inibitore specifico della ricaptazione neuronale della serotonina: ciò ha prodotto un potenziamento degli effetti fisiologici della sostanza nei modelli animali. La sertralina ha un effetto minimo sulla ricaptazione neuronale della norepinefrina e della dopamina. Alle dosi di efficacia clinica, la sertralina inibisce la ricaptazione della serotonina da parte delle piastrine del sangue umano.
In studi condotti su animali la sertralina non ha mostrato di avere effetti stimolanti, sedativi o anticolinergici/cardiotossici. In indagini sperimentali condotte su soggetti sani, la sertralina non ha mostrato potenziale di sedazione e non ha influenzato le facoltà psicomotorie.
Grazie alla sua selettività nella inibizione della ricaptazione della serotonina, la sertralina non influenza l’attività catecolaminergica. Inoltre, la sertralina non ha affinità per i recettori muscarinici, serotoninergici, dopaminergici, istaminergici, adrenergici o GABAergici, né per i recettori delle benzodiazepine. Analogamente a quanto accade con altri antidepressivi efficaci, la somministrazione a lungo termine della sertralina si associa a down-regulation dei recettori cerebrali della norepinefrina.
Negli studi condotti sull’uomo e sugli animali, la sertralina non ha dimostrato di poter indurre una potenziale dipendenza o abuso.
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Assorbimento
Nel range da 50 a 200 mg il profilo farmacocinetico della sertralina è proporzionale alla dose.
Dopo l’assunzione di una singola dose orale giornaliera di sertralina di 50-200 mg per 14 giorni, il picco di concentrazione plasmatica si raggiunge dopo circa 4,5 - 8,4 ore.
Sulla base dei tassi di recupero in urine e feci, si può ritenere che l’assorbimento dopo la somministrazione orale ammonti almeno al 70%. La biodisponibilità è ridotta dall’effetto di primo passaggio.
L’assunzione contemporanea di cibo non influenza in misura significativa la biodisponibilità di Sertralina Aurobindo in compresse rivestite con film da 50/100 mg.
Distribuzione
La capacità della sertralina di legarsi alle proteine plasmatiche ammonta a circa il 98%. I dati provenienti da studi condotti su animali indicano che la sertralina ha un ampio volume di distribuzione.
Le concentrazioni allo stato-stazionario sono perciò raggiunte dopo circa 1 settimana, e le concentrazioni di sertralina sono doppie rispetto ai livelli plasmatici dopo una dose iniziale di una somministrazione al giorno.
Metabolismo
La sertralina e la N-desmetilsertralina, il metabolita principale, sono entrambe ampiamente metabolizzate nel fegato. L’attività in vitro della N-desmetilsertralina è notevolmente inferiore a quella della sertralina (< 20 volte). Il metabolita non dà prove di attività nei modelli in vivo di depressione.
Le indagini in vitro hanno dimostrato che il metabolismo della sertralina è mediato essenzialmente dall’enzima CYP 3A4, con partecipazione minima dell’enzima CYP 2D6. Alla dose standard di 50 mg, la sertralina ha solo effetti limitati sul metabolismo di altre sostanze mediato dagli enzimi CYP 2D6 e CYP 3A4.
Escrezione
L’emivita terminale di eliminazione media della sertralina è di circa 26 ore. L’emivita della N-desmetilsertralina è di 62 - 104 ore, cosicché le concentrazioni plasmatiche del metabolita eguagliano quelle della sostanza originale.
I metaboliti della sertralina e della N-desmetilsertralina vengono eliminati in parti uguali tramite le urine e le feci. Nell’urina è rilevabile sono una piccola percentuale (inferiore allo 0,2%) di sertralina immutata.
Anziani
Il profilo farmacocinetico della sertralina negli anziani è paragonabile a quello riscontrato nei pazienti più giovani.
Insufficienza epatica
Per quanto riguarda la farmacocinetica della sertralina in pazienti affetti da cirrosi vedere i paragrafi 4.2 e 4.4.
In vari studi di tossicità con dosi ripetute il fegato è stato ritenuto il principale organo bersaglio in due delle specie di animali studiate, provocando un aumento dei valori degli enzimi epatici in ratti e cani, e l’ipertrofia epatica centrolobulare nei ratti con qualsiasi dose.
Non sono stati osservati effetti teratogeni in ratti e conigli. Tuttavia si è verificato un ritardo nell’ossificazione in feti di ratto e coniglio con dosi da 2,5 a 10 volte superiori alla dose terapeutica massima per l’uomo. La somministrazione di sertralina a ratti durante l’ultimo terzo della gravidanza e fino alla fine dell’allattamento, in dosi 5 volte superiori dose terapeutica massima per l’uomo ha provocato un aumento nel numero di nati morti e un calo nella sopravvivenza e nel peso corporeo della prole. La riduzione nella sopravvivenza postnatale ha dimostrato di essere collegata all’esposizione in utero piuttosto che a quella postnatale.
Sulla base di una batteria standard di test di genotossicità, la sertralina non si è dimostrata genotossica.
Gli studi sulla cancerogenicità hanno rivelato un aumento dell’incidenza dell’adenoma follicolare tiroideo in ratti femmina, di adenoma polmonare in topi femmina e di adenoma epatico in topi maschi.
Compresse
Calcio idrogenofosfato diidrato
Cellulosa microcristallina
Idrossipropilcellulosa
Sodio amido glicolato (tipo A)
Magnesio stearato
Rivestimento
Opadry White OY-S-7355 contenente:
Titanio diossido (E171)
Ipromellosa
Macrogol 400
Polisorbato 80
Non pertinente.
3 anni.
Conservare nella confezione originale.
Questo medicinale non richiede alcuna speciale condizione di conservazione.
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9 Marzo 2009
Marzo 2009