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SERTRALINA EG 50 MG COMPRESSE
Una compressa rivestita con film contiene 50 mg di sertralina (come sertralina cloridrato). Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Compressa rivestita con film
Compresse bianche rivestite con film a forma ovale, con “50” stampato in rilievo su un lato e linea d’incisione sull’altro. La compressa può essere divisa in due metà uguali.
Episodi depressivi maggiori.
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Adulti: La dose quotidiana comunemente impiegata è di 50 mg di sertralina.
Se richiesto, è possibile aumentare la dose a 100 mg di sertralina/die.
La dose quotidiana massima è di 200 mg di sertralina.
Se richiesto un aumento del dosaggio, questo deve essere fatto con incrementi da 50 mg ad intervalli minimi di 1 settimana. La dose non deve essere modificata più di una volta alla settimana perché l’emivita di eliminazione della sertralina è di 24 ore.
Nel corso della terapia a lungo termine, l’obiettivo da conseguire è la somministrazione del dosaggio minimo possibile in grado di fornire un’efficacia terapeutica adeguata.
Bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni La sertralina non deve essere utilizzata per il trattamento di episodi depressivi maggiori in bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età (vedere paragrafo 4.4).
Anziani: Dato che l’emivita di eliminazione può essere prolungata in pazienti anziani, si deve avvertire di tenere un dosaggio il più basso possibile negli anziani.
Pazienti con funzionalità epatica compromessa: La sertralina va usata con cautela nei pazienti con disturbi della funzionalità epatica. Benché non sia chiaro se le correzioni di dosaggio siano necessarie nel caso di ridotta funzionalità epatica, si raccomanda di ridurre il dosaggio o di prolungare l’intervallo tra una dose e l’altra. Non si deve usare la sertralina in caso di grave compromissione epatica poiché non è disponibile alcun dato clinico.
Pazienti con funzione renale compromessa: Disturbi della funzionalità renale non richiedono alcun aggiustamento della dose (vedere anche paragrafo 4.4).
Sintomi da astinenza notati al momento della sospensione del SSRI La sospensione immediata deve essere evitata. Quando si termina un trattamento con sertralina, la dose deve essere gradualmente ridotta in un periodo di almeno 1-2 settimane in modo da ridurre il rischio di reazioni da astinenza (vedere paragrafo 4.4 e paragrafo 4.8). Se si verificano sintomi intollerabili in seguito alla diminuzione della dose o alla sospensione del trattamento, si può considerare il recupero della dose precedentemente prescritta. Successivamente il medico può continuare a diminuire la dose, ma in maniera più graduale.
Modo e durata della somministrazione: Sertralina EG deve essere assunta con del liquido sufficiente una volta al giorno, di mattino o di sera. Le compresse possono essere prese ai pasti o assunte indipendentemente dall’ingestione di alimenti.
È consigliabile informare i pazienti che l’effetto antidepressivo può comparire entro 7 giorni ma che il massimo effetto viene raggiunto in genere dopo 2 – 4 settimane dal trattamento.
La durata del trattamento dipende dalla natura e dalla gravità del disturbo. Dopo la remissione dei sintomi depressivi, potrebbe essere necessaria una terapia a lungo termine (almeno 6 mesi) per il controllo della remissione.
Ipersensibilità alla sertralina cloridrato o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
La sertralina non deve essere usata insieme a MAO inibitori, compresi la selegilina, moclobemide o linezolide (vedere paragrafo 4.5).
La sertralina non deve essere usata insieme a pimozide (vedere anche paragrafo 4.5).
Suicidio/Pensieri suicidari o peggioramento clinico La depressione è associata ad un aumento del rischio di pensieri suicidari, di autolesione e suicidio (eventi suicido-simili). Questo rischio persiste fino al verificarsi di una significativa guarigione. I pazienti devono essere attentamente monitorati fino al verificarsi di un miglioramento, poiché tale miglioramento può non verificarsi durante le prime poche settimane o più di trattamento. E’ di comune esperienza clinica che il rischio di suicidio può aumentare ancora nei primi stadi della guarigione.
Pazienti con anamnesi positiva per comportamento o pensieri suicidari, o che manifestano un grado significativo di ideazione suicidaria prima dell'inizio del trattamento, sono a rischio maggiore di ideazione suicidaria o di tentativi di suicidio, e devono essere attentamente controllati durante il trattamento.
Una meta-analisi di studi clinici placebo-controllati su farmaci antidepressivi in pazienti adulti con disturbi psichiatrici ha mostrato un aumento del rischio di comportamento suicidario con antidepressivi comparato con placebo in pazienti di età inferiore ai 25 anni. Un’attenta supervisione dei pazienti, ed in particolare di quelli ad alto rischio, deve seguire la terapia con il farmaco soprattutto prima del trattamento e in seguito a cambiamenti di dose.
I pazienti (o chi si prende cura di loro) devono essere avvertiti della necessità di monitorare ogni peggioramento clinico, comportamento o pensieri suicidari e cambiamenti inusuali nel comportamento e di rivolgersi immediatamente al medico in caso di insorgenza di tali sintomi.
Assunzione da parte di bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni La sertralina non deve essere utilizzata per il trattamento di bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età. Comportamenti suicidari (tentativi di suicidio e ideazione suicidaria) e ostilità (essenzialmente aggressività, comportamento di opposizione e collera) sono stati osservati con maggiore frequenza negli studi clinici effettuati su bambini e adolescenti trattati con antidepressivi rispetto a quelli trattati con placebo. Qualora, in base ad esigenze mediche, dovesse essere presa la decisione di effettuare il trattamento, il paziente deve essere sorvegliato attentamente per quanto concerne la comparsa di sintomi suicidari. Per di più, non sono disponibili i dati sulla sicurezza a lungo termine per i bambini e gli adolescenti per quanto concerne la crescita, la maturazione e lo sviluppo cognitivo e comportamentale.
Sindrome serotoninergica: Sono stati descritti casi di reazioni grave, a volte fatali in pazienti che assumevano sertralina con un MAO-inibitore. Perciò la sertralina compresse non deve essere assunta concomitantemente con MAO-inibitori incluso il MAO-inibitore selettivo selegilina e il MAO-inibitore reversibile moclobemide o con altre sostanze serotoninergiche come triptofano, fenfluramina e agonisti della serotonina a causa del rischio di gravi reazioni avverse (vedere paragrafo 4.3 e 4.5). L’alternarsi dell’uso di inibitori selettivi del reuptake della serotonina o altri antidepressivi deve essere eseguito con cautela per evitare possibili interazioni farmacodinamiche (vedere paragrafo 4.5). Un monitoraggio clinico attento è di grande importanza quando si inizia ad assumere sertralina dopo la sospensione di un antidepressivo a lunga emivita come fluoxetina. Non v’è alcuna ben documentata evidenza circa la durata dell’intervallo richiesto tra i due trattamenti durante l’alternarsi fra un antidepressivo e l’altro.
Acatisia/irrequietezza psicomotoria: L’uso di sertralina è stato associato con lo sviluppo di acatisia, caratterizzata da una soggettivamente sgradevole e angosciosa agitazione e bisogno di muoversi, spesso accompagnata da un’incapacità di sedersi o stare immobile. E’ molto probabile che questo si verifichi entro le prime settimane di trattamento. Nei pazienti che presentano questi sintomi, un aumento del dosaggio può essere dannoso.
Insorgenza di mania/ipomania: In circa lo 0,4% dei pazienti trattati con sertralina, sono stati descritti in studi clinici mania e ipomania. Per cui la sertralina deve essere usata con cautela in pazienti con storia di mania/ipomania. E’ richiesto un controllo attento da parte del medico. Si deve sospendere la sertralina in qualunque paziente che cada in una fase maniacale.
Disturbi convulsivi: Nel corso degli studi sulla depressione, si sono manifestati attacchi epilettici in circa lo 0,08% dei pazienti sottoposti a trattamento con la sertralina. Dal momento che la sertralina non è stata studiata su pazienti con disturbi convulsivi, l’uso di questo medicinale deve essere evitato in pazienti affetti da epilessia instabile e deve essere somministrato in pazienti con epilessia stabile controllata solo sotto un attento monitoraggio. In caso di attacchi epilettici, il trattamento con la sertralina deve essere interrotto.
Terapia elettroconvulsiva (TEC): Poiché si ha poca esperienza clinica della TEC su pazienti sottoposti a trattamento concomitante con la sertralina, si raccomanda cautela.
Diabete: Nei pazienti con diabete, il trattamento con un SSRI può alterare il controllo della glicemia. Si devono monitorare regolarmente i livelli di glucosio ematico. Può essere necessario correggere il dosaggio di insulina o ipoglicemizzanti orali.
Emorragia: Ci sono stati casi di anomalie da sanguinamento cutaneo come ecchimosi e porpora con gli SSRI. Si consiglia la cautela in pazienti che prendono gli SSRI, particolarmente con l’uso concomitante con anticoagulanti, medicinali che agiscano sulla funzione piastrinica (come gli antipsicotici atipici e le fenotiazine, molti antidepressivi triciclici, acido acetilsalicilico e farmaci antinfiammatori non steroidei –FANS-) così come per i pazienti con una storia di disturbi emorragici (vedere anche paragrafo 4.5).
Cardiopatie: Non è stata stabilita la sicurezza di sertralina in pazienti che hanno sofferto recentemente di un attacco cardiaco o pazienti con una cardiopatia instabile. Pazienti diagnosticati con questi disturbi furono esclusi da studi clinici. Gli elettrocardiogrammi di pazienti che assumevano sertralina in studi clinici a doppio cieco indicano che sertralina non è associata ad anormalità significative dell’ECG.
Anziani: Il modello e l’incidenza di effetti indesiderati nell'anziano sono comparabili agli effetti nei pazienti più giovani. Gli anziani, comunque, possono essere spesso più sensibili agli effetti indesiderati degli antidepressivi.
Schizofrenia: I sintomi psicotici possono aggravarsi in pazienti schizofrenici.
Ridotta funzione epatica: La sertralina viene ampiamente metabolizzata nel fegato. Uno studio farmacocinetico di dosi ripetute in pazienti con cirrosi lieve e stabilizzata ha rivelato un’emivita di eliminazione prolungata ed un’area sotto la curva (AUC) nonché una concentrazione plasmatica massima (Cmax) di circa tre volte superiore rispetto ai pazienti con una normale funzionalità epatica. Non si sono osservate differenze significative nel legame proteico plasmatico tra i due gruppi. La sertralina non deve essere assunta da pazienti con grave compromissione epatica (per sertralina in pazienti con compromissione epatica vedere paragrafo 4.2).
Ridotta funzionalità renale: Come conseguenza dell’ampio metabolismo epatico, solo una porzione trascurabile della sertralina viene eliminata inalterata attraverso la via renale. In pazienti con disturbi della funzionalità renale di grado tra lieve e moderato (clearance della creatinina da 30 a 60 ml/min) o tra moderato e grave (clearance della creatinina da 10 a 29 ml/min) i parametri farmacocinetici (AUC0-24 e Cmax), dopo dosi ripetute, non rivelavano differenze significative rispetto a quelli dei pazienti con una funzionalità renale normale. Le emivite erano simili e non si osservavano differenze nel legame proteico plasmatico tra i gruppi studiati. Questo studio dimostra che, così come ci si aspetterebbe in considerazione del basso tasso di eliminazione renale, il dosaggio della sertralina non necessita di adattamento in caso di disturbi della funzionalità renale.
Sintomi da astinenza notati al momento della sospensione del SSRI I sintomi da astinenza sono comuni quando il trattamento viene sospeso, specialmente se la sospensione è immediata (vedere paragrafo 4.8). Il rischio di sintomi da astinenza può dipendere da vari fattori incluso la durata e la dose della terapia e la velocità di riduzione della dose. Le reazioni più comunemente riportate sono capogiro, disturbi sensoriali (incluso parestesia), disturbi del sonno (incluso insonnia e sogni intensi), agitazione o ansietà, sudorazione, sensazione di stress, nausea e/o vomito, tremore e mal di testa. Generalmente questi sintomi si presentano da lievi a moderarti, tuttavia, in alcuni pazienti, possono essere di grave entità. Di solito si verificano entro i primi giorni dalla sospensione del trattamento, ma molto raramente sono stati riportati tali sintomi in pazienti che hanno inavvertitamente dimenticato la dose. Generalmente questi sintomi sono autolimitanti e di solito si risolvono entro 2 settimane, benché in alcuni individui possono prolungarsi (2-3 mesi o più). Si consiglia quindi che la sertralina venga gradualmente diminuita durante la sospensione del trattamento per un periodo di alcune settimane o mesi, a seconda del bisogno del paziente (vedere Sintomi da astinenza notati al momento della sospensione del SSRI, paragrafo 4.2).
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Controindicato :
MAO inibitori: La sertralina non deve essere impiegata in modo concomitante con i MAO inibitori, compreso il MAO inibitore selettivo selegilina, il MAO inibitore reversibile moclobemide così come l’antibiotico linezolide. Sono registrate segnalazioni di effetti indesiderati gravi, in alcuni casi fatali, nei pazienti che assumono sertralina contemporaneamente a MAO inibitori. In alcuni casi, i sintomi osservatierano simili a quelli riscontrati nella cosiddetta sindrome da serotonina. È necessario far passare un intervallo di almeno 14 giorni tra il termine della terapia a base di MAO inibitori e l’inizio della terapia con la sertralina. La somministrazione di un MAO inibitore deve essere iniziata non prima di 14 giorni dalla sospensione della sertralina (vedere anche paragrafi 4.3 e 4.4). I sintomi caratteristici dell’interazione tra un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina ed un MAO inibitore sono: ipertermia, rigidità, mioclono, disturbi autonomici con possibilità di rapide alterazioni delle funzioni vitali, disturbi psicologici quali stato confusionale, irritabilità ed estrema agitazione con, in casi estremi, delirio e coma.
Pimozide: I livelli plasmatici aumentati di pimozide sono stati osservati in un studio clinico dopo somministrazione concomitante di sertralina ed una sola piccola dose di pimozide (2 mg). Questi livelli aumentati non sono stati associati con alterazioni dell’ECG. Il meccanismo di questa interazione è ignoto. La somministrazione concomitante di sertralina e pimozide è controindicata, perché la co-somministrazione dà luogo ad aumentati livelli plasmatici di pimozide, e come una conseguenza può aumentare il rischio di aritmie e prolungamento dell’intervallo QT associato al trattamento con pimozide (vedere anche paragrafo 4.3).
Somministrazione concomitante con sertralina non raccomandata
Composti serotoninergici: In considerazione della scarsa disponibilità di dati, contemporaneamente alla sertralina, non vanno impiegate sostanze serotoninergiche, quali il triptofano, la fenfluramina e gli agonisti della serotonina (vedere paragrafo 4.4).
Iperico: L’uso concomitante del rimedio erboristico erba di San Giovanni (Hypericum perforatum) in pazienti che ricevono gli SSRI deve essere evitato in quanto v'è una possibilità di potenziamento serotoninergico.
Precauzioni :
Altri medicinali:
Farmaci legati a proteine del plasma:
A causa dell’elevato legame della sertralina con le proteine, le interazioni con le altre sostanze legate a proteine plasmatiche sono possibili. Comunque, in tre studi d’interazione, la sertralina non aveva effetti significativi sul legame delle proteine plasmatiche con diazepam, tolbutamide e warfarin.
Altre interazioni osservate in studi:
La somministrazione concomitante di sertralina e diazepam o tolbutamide risultava in lievi, ma statisticamente significativi cambiamenti di vari parametri farmacocinetici. La cimetidina riduceva la velocità dell'eliminazione della sertralina concomitantemente somministrata. La rilevanza clinica di questi effetti è poco chiara. La sertralina non aveva influenza sull'efficacia di atenololo; non v'erano interazioni con glibenclamide
o digossina. Gli effetti di carbamazepina, aloperidolo, fenitoina ed alcool non furono potenziati dopo somministrazione concomitante di sertralina: comunque, è consigliabile non assumere alcool durante la terapia con sertralina.
Composti ipoglicemizzanti: Vedere paragrafo 4.4.
Anticoagulanti orali, derivati dell’acido salicilico e FANS: La somministrazione concomitante della sertralina e della warfarin induceva un aumento leggero, ma significativo dal punto di vista statistico, del tempo di protrombina; è, dunque, consigliabile monitorare attentamente il tempo di protrombina in fase di inizio o conclusione della terapia con la sertralina (vedere ”Farmaci legati a proteine del plasma” e “Interazioni del Citocromo P450/2C9). Vi può essere un aumentato rischio di emorragia quando gli SSRI sono associati ad altri anticoagulanti orali, derivati dell’acido salicilico e FANS (vedere paragrafo 4.4).
Medicinali metabolizzati da enzimi tipo Citocromo P450: -CYP 2D6: Negli studi di interazione, si è osservato solo un minimo aumento delle concentrazioni plasmatiche di steady-state della desipramina (media del 23 – 37%) nel corso dell’impiego a lungo termine della sertralina ad un dosaggio di 50 mg/die. La desipramina è un indicatore dell’attività dell’isoenzima del citocromo P450 (CYP) 2D6. -CYP 3A3/4: Studi di interazione in vivo hanno dimostrato che la somministrazione a lungo termine della sertralina ad una dose di 200 mg al giorno non induce l’inibizione della 6-β-idrossilazione mediata da CYP 3A3/4 del cortisolo endogeno o del metabolismo della carbamazepina e della terfenadina. Non si osservava alcuna inibizione del metabolismo mediato da CYP 3A3/4 dell’alprazolam durante l’impiego a lungo termine di sertralina 100 mg/die. I risultati di questi studi indicano che la sertralina non provoca alcuna inibizione rilevante dal punto di vista clinico dell’attività del CYP 3A3/4. -CYP 2C9: La mancanza di qualsiasi effetto significativo dal punto di vista clinico della somministrazione a lungo termine di 200 mg di sertralina/die sulle concentrazioni plasmatiche del tolbutamide, fenitoina, e warfarin dimostra che la sertralina non inibisce il CYP 2C9 in misura rilevante dal punto di vista clinico. -CYP 2C19: L’assenza di qualsiasi effetto clinicamente significativo della somministrazione a lungo termine di 200 mg di sertralina/die sulle concentrazioni plasmatiche del diazepam consente di concludere che la sertralina non inibisce il CYP 2C19 in misura rilevante dal punto di vista clinico. -CYP 1A2: Le sperimentazioni condotte in vitro hanno dimostrato che la sertralina ha un potenziale di inibizione del CYP 1A2 piuttosto scarso, se non completamente assente.
Litio: La somministrazione concomitante di litio e sertralina in studi controllati con placebo su soggetti sani, non ha prodotto alterazioni dei parametri farmacocinetici del litio, anche se si è riscontrato un aumento dell’incidenza di tremore a confronto con i pazienti che ricevevano il placebo, il che indica che potrebbe esserci una qualche influenza farmacodinamica. I pazienti sottoposti a trattamento con litio e sertralina o altre sostanze ad azione serotoninergica devono essere appropriatamente monitorati.
Diuretici: Nella somministrazione concomitante di diuretici (specialmente nell’anziano) il rischio di iponatriemia è aumentato, così come il rischio di secrezione inadeguata dell’ormone antidiuretico.
Fenitoina: Benché, in uno studio controllato con placebo condotto su soggetti sani, non abbia rivelato alcuna inibizione significativa dal punto di vista clinico del metabolismo della fenitoina è consigliabile monitorare le concentrazioni plasmatiche di fenitoina al momento dell’inizio della terapia con sertralina ed adattare la dose di fenitoina a seconda dei casi. La somministrazione concomitante di fenitoina può ridurre i livelli plasmatici di sertralina.
Sumatriptan: In rari casi, sono stati segnalati debolezza, iperreflessia, mancanza di coordinazione, stato confusionale, ansia e agitazione in relazione all’impiego concomitante di sertralina e sumatriptan. I pazienti in cui esiste la necessità clinica della somministrazione concomitante di sertralina e sumatriptan devono essere appropriatamente monitorati.
Passaggio dall’impiego di inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina o di altri antidepressivi: Vedere paragrafo 4.4.
Fenazone (antipirina): L’emivita dell’antipirina viene ridotta con la somministrazione concomitante della sertralina, il che indica un’induzione degli enzimi epatici non significativa dal punto di vista clinico.
Gravidanza
I dati disponibili su un numero limitato (n = 147) di donne in gravidanza esposte non mostrano effetti indesiderati della sertralina né sulla gravidanza né sulla salute del feto/neonato. Gli studi condotti sugli animali non hanno dato alcuna prova di effetti teratogeni della sertralina anche se si è osservata embriotossicità (vedere paragrafo 5.3). La sertralina va impiegata in gravidanza solo se i potenziali benefici del trattamento per la madre superano i possibili rischi per lo sviluppo del feto.
Il neonato deve essere monitorato se l’uso di sertralina da parte della madre continua durante gli stadi tardivi della gravidanza, in particolare nel terzo trimestre. Un’interruzione repentina deve essere evitata durante la gravidanza. I seguenti sintomi possono manifestarsi nei neonati dopo l’utilizzo da parte della madre di SSRI/SNRI negli stadi tardivi della gravidanza: difficoltà respiratoria, cianosi, apnea, convulsioni, temperatura instabile, difficoltà nell’allattamento, vomito, ipoglicemia, ipertonia, iperreflessia, tremore, nervosismo, irritabilità, letargia, pianto costante, sonnolenza e difficoltà a dormire. Questi sintomi possono essere dovuti o ad effetti serotoninergici o a sintomi da astinenza. Nella maggioranza dei casi le complicazioni si sono verificate immediatamente o subito dopo il parto (<24 ore).
Allattamento
La sertralina viene escreta nel latte materno (rapporto latte/plasma circa 1.8). In neonati allattati al seno studiati finora sono state riscontrate concentrazioni plasmatiche di sertralina molto basse o non rilevabili. Tuttavia la sertralina va somministrata durante l’allattamento solo se il beneficio previsto è superiore ai potenziali rischi per il bambino.
Se impiegata come raccomandata, la sertralina può, in casi isolati, alterare le reazioni in misura tale da compromettere la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari, o di lavorare in situazioni di potenziale pericolo. Questo vale in particolar modo per la fase iniziale della terapia, durante il passaggio da un farmaco all’altro e in caso di ingestione concomitante di alcolici o medicinali che influiscono sulla funzionalità del sistema nervoso centrale. Il paziente deve essere avvertito di non guidare o lavorare in situazione potenzialmente pericolose finché gli effetti individuali della sertralina non siano noti.
Determinazione delle frequenze:
Molto comune: = 1/10
Comune: = 1/100, < 1/10
Non comune: = 1/1.000, < 1/100
Raro: = 1/10.000, < 1/1.000
Molto raro: < 1/10.000
Non nota: la frequenza non può essere stimata dai dati disponibili
I seguenti effetti indesiderati sono stati segnalati in studi clinici con somministrazione di dosi ripetute o segnalazioni spontanee dei seguenti sono state riportate nella fase post-marketing:
Esami diagnostici: Non comune: anomalie dei valori di laboratorio
Patologie cardiache: Comune: palpitazioni
Non comune: tachicardia
Patologie del sistema emolinfopoietico: Non comune: alterazione della funzione piastrinica, alterazione della diatesi emorragica (con ad es. epistassi, emorragia gastrointestinale o ematuria) Raro: leucopenia, trombocitopenia
Patologie del sistema nervoso: Molto comune: tremore, vertigini, sonnolenza Comune: mal di testa, disordini motori (inclusi sintomi extrapiramidali, quali ipercinesia, aumento del tono muscolare, digrigno dei denti e disturbi dell’andatura), parestesia, ipoestesia. Non comune: emicrania, sincope. Raro: irrequietezza psicomotoria/acatisia (vedere paragrafo 4.4), contrazione muscolare involontaria, coma, convulsioni, segni e sintomi associati alla sindrome serotoninergica: agitazione, confusione, sudorazione, diarrea, febbre, ipertensione, rigidità e tachicardia. In alcuni casi, questi sintomi si manifestano in associazione ad un uso concomitante di agenti serotoninergici.
Patologie dell’occhio: Comune: vista danneggiata Non comune: midriasi
Patologie dell’orecchio e del labirinto: Comune: tinnito
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: Comune: sbadiglio Raro: broncospasmo
Patologie gastrointestinali: Molto comune: nausea, diarrea/feci liquide, secchezza delle fauci Comune: dispepsia, stipsi, dolore addominale, vomito Non comune: pancreatite
Patologie renali ed urinarie: Non comune: incontinenza urinaria Raro: ritenzione urinaria
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: Comune: eruzioni cutanee, aumento della sudorazione Non comune: prurito, alopecia, eritema multiforme, porpora, edema periorbitale Raro: fotosensibilità della cute, orticaria, edema di Quincke, grave esfoliazione cutanea come ad es. sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica
Patologie del sistema muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo: Non comune: artralgia
Patologie endocrine: Raro: iperprolattinemia, ipotiroidismo, sindrome da inappropriata secrezione di ADH
Disturbi del metabolismo e della nutrizione: Molto comune: anoressia Non comune: aumento dell’appetito, aumento del peso corporeo, perdita di peso corporeo Raro: iponatremia: questa diminuisce con l’interruzione della terapia. Casi isolati potrebbero essere attribuibili alla sindrome da inappropriata secrezione di ADH. Tali effetti indesiderati si sono manifestati principalmente nei pazienti anziani e nei pazienti che facevano uso di diuretici o di altri medicinali. Elevati livelli di colesterolo nel siero.
Patologie vascolari: Comune: vampate Non comune: ipertensione
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: Comune: astenia, stanchezza, dolore al petto Non comune: indisposizione, febbre, edema periferico Raro: edema facciale
Disturbi del sistema immunitario: Raro: reazioni anafilattoidi, reazioni allergiche, allergia
Patologie epatobiliari: Non comune: gravi disturbi epatici (includendo epatite, ittero ed insufficienza epatica), aumento asintomatico delle transaminasi nel siero (SGOT e SGPT). Alterazioni dei livelli di transaminasi si sono manifestate principalmente nelle prime 9 settimane di trattamento per poi scomparire rapidamente dopo l’interruzione della terapia.
Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella: Molto comune: disturbi sessuali (principalmente ritardo dell’eiaculazione negli uomini) Comune: disturbi mestruali Raro: priapismo, ginecomastia, galattorrea
Disturbi psichiatrici: Molto comune: insonnia Comune: agitazione, ansia Non comune: euforia, sintomi depressivi, allucinazioni, mania, ipomania Raro: diminuzione della libido (in donne e uomini), incubi, reazioni aggressive, psicosi Non nota: ideazione suicidaria e comportamento suicidario Casi di ideazione suicidaria e comportamenti suicidari sono stati riportati durante terapia con sertralina o appena dopo l’interruzione del trattamento (vedere paragrafo 4.4).
Sintomi da astinenza notati al momento della sospensione del SSRI
La sospensione della sertralina (specialmente quando è immediata) porta comunemente a sintomi da astinenza. Le reazioni più comunemente riportate sono capogiro, disturbi sensoriali (incluso parestesia), disturbi del sonno (incluso insonnia e sogni intensi), agitazione o ansietà, sudorazione, sensazione di stress, nausea e/o vomito, tremore e mal di testa. Generalmente questi sintomi sono da lievi a moderati e autolimitanti, comunque, in alcuni pazienti possono essere gravi e/o prolungati. Si consiglia quindi che, quando il trattamento con la sertralina non è più necessario, la sospensione graduale avvenga attraverso la diminuzione della dose (vedere paragrafo 4.2 e paragrafo 4.4).
Più di 700 pazienti anziani (di età >65 anni) hanno preso parte ad uno studio clinico che intendeva dimostrare l’efficacia della sertralina in questo gruppo di pazienti. Le tipologie e la frequenza degli effetti indesiderati nei pazienti anziani erano simili a quelli dei pazienti più giovani.
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I sintomi da sovradosaggio da sertralina si manifestano come effetti indesiderati mediati dalla serotonina quali sonnolenza, disturbi gastrointestinali (ad es. nausea e vomito), tachicardia, tremori, agitazione e vertigini. Solo in casi rari è stato riportato coma.
I dati disponibili dimostrano che la sertralina ha un ampio indice di sicurezza per il sovradosaggio. Sono stati segnalati casi di ingestione fino a 13,5 g di sertralina da sola. Sono stati osservati casi di morte principalmente dopo l’intossicazione da sertralina quando altri farmaci e/o alcool erano assunticontemporaneamente. È, quindi, consigliabile intraprendere un approccio aggressivo nel trattamento del sovradosaggio.
Non si conosce alcun antidoto specifico per la sertralina. Si raccomandano le seguenti misure: assicurarsi che le vie aeree siano pervie e che venga garantita un’adeguata ventilazione e terapia con O2. La somministrazione di carbone attivato, in combinazione con soluzione di sorbitolo o di altro purgante, se necessario, ha un’efficacia pari alla lavanda gastrica. L’induzione del vomito è sconsigliata. Si consiglia il monitoraggio generale della funzione cardiovascolare e la fornitura di misure di assistenza generale. A causa del grosso volume di distribuzione della sertralina, una diuresi forzata, la dialisi, l’emoperfusione e l’exsanguinotrasfusione risultano di dubbia efficacia.
Categoria farmacoterapeutica: Inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina Codice ATC: N06AB06
Si presume che le sindromi depressive dipendano da un’alterazione del metabolismo dell’idrossitriptamina (serotonina) nel cervello. È stato dimostrato in vitro che la sertralina è un potente inibitore selettivo della ricaptazione neuronale della serotonina: questo portava al potenziamento degli effetti fisiologici della sostanza nei modelli animali. La sertralina ha effetti solo molto deboli sulla captazione neuronale della norepinefrina e la dopamina. A dosi efficaci dal punto di vista clinico, la sertralina inibisce la captazione della serotonina da parte delle piastrine del sangue umano.
In studi condotti su animali, la sertralina ha dimostrato assenza di effetti stimolanti, sedativi o anticolinergici/cardiotossici. In studi sperimentali condotti su soggetti sani, la sertralina non ha dato prova di potenzialità sedativa né di influenza sulla funzione psicomotoria.
In virtù dell’inibizione selettiva della ricaptazione della serotonina, la sertralina non influisce sull’attività delle catecolamine. Inoltre, la sertralina non ha alcuna affinità per i recettori muscarinici, serotoninergici, dopaminergici, istaminergici, delle benzodiazepine, GABA o adrenergici. Come nel caso di altri antidepressivi efficaci dal punto di vista clinico, si osservava una down-regulation della risposta dei recettori cerebrali della norepinefrina con un impiego a lungo termine della sertralina.
Studi condotti sull’uomo e sugli animali non hanno evidenziato alcuna potenzialità di uso improprio o di abuso di sertralina.
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Assorbimento: Il profilo farmacocinetico della sertralina è proporzionale al dosaggio, tra 50 e 200 mg.
Dopo una singola somministrazione orale quotidiana di 50 – 200 mg di sertralina per 14 giorni, sono state raggiunte concentrazioni plasmatiche massime dopo 4,5 – 8,4 ore.
Sulla base dei valori riscontrati nell’urina e nelle feci, si può calcolare che l’assorbimento dopo la somministrazione orale sia di almeno il 70%. La biodisponibilità viene ridotta dall’effetto di primo passaggio.
Il consumo concomitante di alimenti non influisce in modo significativo sulla biodisponibilità delle compresse di sertralina.
Distribuzione: Il legame proteico plasmatico della sertralina si aggira intorno al 98%. I dati degli studi condotti sugli animali indicano che la sertralina ha un ampio volume di distribuzione.
Le concentrazioni di steady-state vengono quindi raggiunte dopo circa 1 settimana e le concentrazioni di sertralina sono raddoppiate se paragonate ai livelli plasmatici dopo una dose iniziale con una somministrazione una volta al giorno.
Metabolismo: La sertralina e il principale metabolita la N-desametilsertralina entrambi subiscono un ampio metabolismo epatico. In vitro la N-desametilsertralina mostra un’attività notevolmente inferiore (con un fattore di circa 20) rispetto alla sostanza madre. Il metabolita non aveva effetti nei modelli depressivi in vivo. Sperimentazioni in vitro hanno dimostrato che il metabolismo della sertralina viene mediato principalmente dall’enzima CYP 3A4, con un coinvolgimento solo limitato del CYP 2D6. Al dosaggio standard di 50 mg, la sertralina manifestava effetti solo limitati sul metabolismo di altre sostanze mediato dal CYP 2D6 e dal CYP 3A4.
Escrezione: L’emivita media di eliminazione terminale della sertralina è di circa 26 ore. L’emivita della Ndesametilsertralina è di 62 – 104 ore e quindi le concentrazioni plasmatiche del metabolita raggiungono lo stesso livello della sostanza madre.
I metaboliti della sertralina e della N-desametilsertralina vengono eliminati in egual misura nelle feci e nelle urine. Solo una piccola percentuale (inferiore allo 0,2%) di sertralina inalterata viene recuperata nell’urina.
Anziani: Il profilo farmacocinetico della sertralina nei pazienti anziani è simile a quello riscontrato nei pazienti più giovani.
Insufficienza epatica: Per la farmacocinetica di sertralina in pazienti con cirrosi vedere paragrafi 4.2 e 4.4.
Studi convenzionali sulla sertralina non hanno dato prova di mutagenicità né di carcinogenicità. Non sono stati osservati effetti teratogeni in studi sulla tossicità sulla riproduzione nei ratti e nei conigli. Tuttavia, a dosi che superavano di 2,5 – fino a 10 volte la dose terapeutica massima dell’uomo, si è verificato un ritardo dell’ossificazione nel feto dei ratti e dei conigli. La somministrazione della sertralina nei topi nel corso dell’ultimo terzo della gestazione fino al termine dell’allattamento, ad un dosaggio che superava la dose terapeutica massima dell’uomo di 5 volte provocava un aumento del numero di nati morti come anche una riduzione del tasso di sopravvivenza e del peso corporeo dei discendenti. Si è potuto dimostrare che l’inferiore tasso di sopravvivenza dei discendenti è dovuto all’esposizione intrauterina.
Nucleo: Cellulosa microcristallina, calcio fosfato dibasico diidrato, carbossimetilamido sodico (tipo A), idrossipropilcellulosa, magnesio stearato.
Rivestimento: ipromellosa, titanio diossido(E 171), macrogol, talco.
Non pertinente.
3 anni
Conservare a temperatura inferiore ai 25°C.
Blister PVC/PVDC/Al. Confezione da 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98 o 100 compresse rivestite con film.È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
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Sertralina EG 50 mg compresse, 10 compresse AIC n. 036597019/M
Sertralina EG 50 mg compresse, 14 compresse AIC n. 036597021/M
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Sertralina EG 50 mg compresse, 20 compresse AIC n. 036597045/M
Sertralina EG 50 mg compresse, 28 compresse AIC n. 036597058/M
Sertralina EG 50 mg compresse, 30 compresse AIC n. 036597060/M
Sertralina EG 50 mg compresse, 50 compresse AIC n. 036597072/M
Sertralina EG 50 mg compresse, 56 compresse AIC n. 036597084/M
Sertralina EG 50 mg compresse, 60 compresse AIC n. 036597096/M
Sertralina EG 50 mg compresse, 98 compresse AIC n. 036597108/M
Sertralina EG 50 mg compresse, 100 compresse AIC n. 036597110/M
Data di prima autorizzazione: 1 Dicembre 2005 Data dell’ultimo rinnovo: 28 Gennaio 2008
Giugno 2008