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SERTRALINA RANBAXY COMPRESSE
Una compressa rivestita con film contiene 100 mg di sertralina (come sertralina cloridrato).
Per l’elenco completo degli eccipienti vedere il paragrafo 6.1.
Compressa rivestita con film.
Compresse bianche rivestite con film di forma ovale, con “100” impresso su un lato e una linea di incisione sull’altro.
La compressa può essere divisa in due metà uguali.
Episodi depressivi maggiori.
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Adulti
La dose usuale è di 50 mg/die.
Se richiesto la dose può essere aumentata a 100 mg di sertralina/die.
La dose quotidiana massima è di 200 mg di sertralina.
Se richiesto un aumento del dosaggio, questo deve essere fatto con incrementi da 50 mg ad intervalli minimi di 1 settimana. La dose non deve essere modificata più di una volta alla settimana perché l’emivita di eliminazione della sertralina è di oltre 24 ore.
Nel corso della terapia a lungo termine, l’obiettivo da conseguire è la somministrazione del dosaggio minimo possibile in grado di fornire un’efficacia terapeutica adeguata.
Bambini e adolescenti
La Sertralina non deve essere utilizzata per il trattamento di episodi depressivi maggiori in bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età (vedere il paragrafo 4.4).
Anziani
Dato che l’emivita di eliminazione può essere prolungata in pazienti anziani, si deve avvertire di tenere un dosaggio il più basso possibile negli anziani.
Pazienti con funzionalità epatica compromessa
Sertralina Ranbaxy 100 mg compresse rivestite con film va usata con cautela nei pazienti con disturbi della funzionalità epatica. Benché non sia chiaro se le correzioni di dosaggio siano necessarie nel caso di ridotta funzionalità epatica, si raccomanda di ridurre il dosaggio o di prolungare l’intervallo tra una dose e l’altra. Non si deve usare la sertralina in caso di grave compromissione epatica poiché non è disponibile alcun dato clinico.
Pazienti con funzione renale compromessa
Eventuali disturbi della funzionalità renale non richiedono, invece, alcun aggiustamento della dose (vedere anche il paragrafo 4.4).
Modo e durata della somministrazione
Sertralina Ranbaxy 100 mg compresse rivestite con film deve essere assunta con sufficiente liquido una volta al giorno, di mattina o di sera. Le compresse possono essere prese ai pasti o assunte indipendentemente dall’ingestione di alimenti.
È consigliabile informare i pazienti che l’effetto antidepressivo può comparire entro 7 giorni ma che il massimo effetto viene raggiunto in genere dopo 2 – 4 settimane dal trattamento.
La durata del trattamento dipende dalla natura e dalla gravità del disturbo. Dopo la remissione dei sintomi depressivi, potrebbe essere necessaria una terapia a lungo termine (almeno 6 mesi) per il controllo della remissione.
Sintomi da sospensione osservati in seguito a interruzione del trattamento con Sertralina
Si deve evitare un’interruzione brusca del trattamento. Quando si interrompe il trattamento con Sertralina la dose deve essere ridotta gradualmente in un periodo di almeno 1-2 settimane per ridurre il rischio di reazioni da sospensione (vedere i paragrafi 4.4 e 4.8). Se si dovessero manifestare, a seguito della riduzione della dose o al momento della interruzione del trattamento, sintomi non tollerabili, si può prendere in considerazione il ripristino della dose prescritta in precedenza. Successivamente il medico può continuare a ridurre la dose, ma in modo più graduale.
Ipersensibilità alla sertralina cloridrato o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Non si deve fare uso concomitante di Sertralina Ranbaxy 100 mg compresse rivestite con film con MAO inibitori, compresi la selegilina, la moclobemide e la linezolide (vedere anche il paragrafo 4.5).
Sertralina Ranbaxy 100 mg compresse rivestite con film non deve essere usata insieme a pimozide (vedere anche il paragrafo 4.5).
Assunzione da parte di bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni
La Sertralina non deve essere utilizzata per il trattamento di bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età. Comportamenti suicidari (tentativi di suicidio e ideazione suicidaria) e ostilità (essenzialmente aggressività, comportamento di opposizione e collera) sono stati osservati con maggiore frequenza negli studi clinici effettuati su bambini e adolescenti trattati con antidepressivi rispetto a quelli trattati con placebo. Qualora, in base ad esigenze mediche, dovesse essere presa la decisione di effettuare il trattamento, il paziente deve essere sorvegliato attentamente per quanto concerne la comparsa dei sintomi suicidari. Per di più, non sono disponibili i dati sulla sicurezza a lungo termine per i bambini e gli adolescenti per quanto concerne la crescita, la maturazione e lo sviluppo cognitivo e comportamentale.
Sindrome serotoninergica
Sono stati descritti casi di reazioni gravi, a volte fatali in pazienti che assumevano sertralina con un MAO-inibitore. Perciò la sertralina compresse non deve essere assunta concomitantemente con MAO-inibitori incluso il MAO-inibitore selettivo selegilina, il MAO-inibitore reversibile moclobemide e linezolide o con altre sostanze serotoninergiche come triptofano, fenfluramina e agonisti della serotonina a causa del rischio di gravi reazioni avverse (vedere i paragrafi 4.3 e 4.5).
L’alternarsi dell’uso di inibitori selettivi del reuptake della serotonina o altri antidepressivi deve essere eseguito con cautela per evitare possibili interazioni farmacodinamiche (vedere il paragrafo 4.5). Un monitoraggio clinico attento è di grande importanza quando si inizia ad assumere sertralina dopo la sospensione di un antidepressivo a lunga emivita come fluoxetina. Non v’è alcuna ben documentata evidenza circa la durata dell’intervallo richiesto tra i due trattamenti durante l’alternarsi fra un antidepressivo e l’altro.
Suicidio/ideazione suicidaria
La depressione è associata ad aumentato rischio di pensieri suicidari, autolesionismo e suicidio (eventi correlati al suicidio). Tale rischio persiste fino a che si verifichi una remissione significativa. Poiché possono non verificarsi miglioramenti durante le prime settimane di trattamento o in quelle immediatamente successive, i pazienti devono essere attentamente controllati fino ad avvenuto miglioramento. È esperienza clinica in generale che il rischio di suicidio può aumentare nelle prime fasi del miglioramento.
Pazienti con anamnesi positiva per comportamento o pensieri suicidari, o che manifestano un grado significativo di ideazione suicidaria prima dell’inizio del trattamento, sono a rischio maggiore di ideazione suicidaria o di tentativi di suicidio, e devono essere attentamente controllati durante il trattamento. Una meta-anlisi su studi clinici controllati verso placebo di pazienti adulti con disturbi psichiatrici trattati con antidepressivi ha mostrato un aumento del rischio di comportamento suicidarlo nei soggetti di età inferiore ai 25 anni in trattamento con medicinale antidepressivi rispetto ai pazienti trattati con placebo. La terapia farmacologia deve essere sempre associata ad una stretta sorveglianza dei pazienti, in particolare di quelli ad alto rischio, specialmente nelle fasi iniziali del trattamento e dopo cambiamenti di dose.
I pazienti (e chi si prende cura di loro) devono essere avvertiti in merito alla necessità di monitorare qualsiasi peggioramento del quadro clinico, l’insorgenza di comportamento o pensieri suicidari o di insoliti cambiamenti comportamentali e, se tali sintomi si presentano, devono immediatamente consultare un medico.
Acatisia/Irrequietezza Psicomotoria
L’uso di sertralina è stato associato allo sviluppo di acatisia, caratterizzata da una sensazione interna di irrequietezza e di agitazione psicomotoria quale l’impossibilità di sedere o stare immobile, generalmente associate ad un malessere soggettivo. Ciò è più probabile che accada entro le prime settimane di trattamento. In pazienti che sviluppino questi sintomi, l’aumento del dosaggio può essere dannoso.
Insorgenza di mania/ipomania
In circa lo 0,4% dei pazienti trattati con sertralina, sono stati descritti in studi clinici mania e ipomania. Per cui la sertralina deve essere usata con cautela in pazienti con storia di mania/ipomania. È richiesto un controllo attento da parte del medico. Si deve sospendere la sertralina in qualunque paziente che cada in una fase maniacale.
Disturbi convulsivi
Nel corso degli studi sulla depressione, si sono manifestati attacchi epilettici in circa lo 0,08% dei pazienti sottoposti a trattamento con la sertralina.
Dal momento che Sertralina Ranbaxy 100 mg compresse rivestite con film non è stata studiata nei pazienti con disturbi convulsivi, l’uso di questo medicinale deve essere evitato in pazienti affetti da epilessia instabile e deve essere somministrato in pazienti con epilessia stabile controllata solo sotto un attento monitoraggio. In caso di attacchi epilettici, si deve interrompere il trattamento con la sertralina.
Terapia elettroconvulsiva (TEC)
Poiché si ha poca esperienza clinica della TEC su pazienti sottoposti a trattamento concomitante con la sertralina, si raccomanda cautela.
Diabete
Nei pazienti con diabete, il trattamento con un SSRI può alterare il controllo della glicemia. Si devono monitorare regolarmente i livelli di glucosio ematico. Può essere necessario correggere il dosaggio di insulina o ipoglicemizzanti orali.
Sintomi da sospensione osservati in seguito a interruzione del trattamento con Sertralina
I sintomi da sospensione osservati quando il trattamento è interrotto sono comuni, in particolare in caso di brusca interruzione (vedere il paragrafo 4.8 “Effetti indesiderati”).
Il rischio di comparsa dei sintomi da sospensione può dipendere da diversi fattori, compresi la durata della terapia, il dosaggio e il tasso di riduzione della dose.
Vertigini, disturbi del sensorio (compresa parestesia), disturbi del sonno (compresi insonnia e sogni vividi), agitazione o ansia, nausea e/o vomito, tremore e cefalea sono le reazioni riportate più comunemente.
Generalmente, l’intensità di tali sintomi è da lieve a moderata, tuttavia in alcuni pazienti può essere grave. In genere compaiono entro i primi giorni di sospensione del trattamento, ma vi sono stati casi molto rari nei quali sono comparsi in pazienti che avevano inavvertitamente saltato una dose. Generalmente tali sintomi sono auto-limitanti, e di solito si risolvono entro 2 settimane, sebbene in alcuni individui possono durare più a lungo (2-3 mesi o più). Si deve, pertanto, ridurre gradualmente la dose di Sertralina quando si sospende il trattamento, nel corso di un periodo di diverse settimane o mesi, in base alle necessità del paziente (vedere il paragrafo “Sintomi da sospensione osservati in seguito a interruzione del trattamento con Sertralina” paragrafo 4.2 “Posologia e modo di somministrazione).
Emorragia
Ci sono stati casi di anomalie da sanguinamento cutaneo come ecchimosi e porpora con gli SSRI. Si consiglia cautela in pazienti che prendono gli SSRI, particolarmente con l’uso concomitante con anticoagulanti, medicinali che agiscono sulla funzione piastrinica (come per es. gli antipsicotici atipici e le fenotiazine, molti antidepressivi triciclici, l’acido acetilsalicilico e farmaci antinfiammatori non steroidei –FANS) così come per i pazienti con una storia di disturbi emorragici (vedere anche il paragrafo 4.5).
Cardiopatie
Non è stata stabilita la sicurezza di sertralina in pazienti che hanno sofferto recentemente di un attacco cardiaco o pazienti con una cardiopatia instabile. Pazienti a cui sono stati diagnosticati questi disturbi furono esclusi da studi clinici. Gli elettrocardiogrammi di pazienti che assumevano sertralina in studi clinici a doppio cieco indicano che sertralina non è associata ad anormalità significative dell’ECG.
Anziani
Il modello e l’incidenza di effetti indesiderati nell'anziano sono comparabili agli effetti nei pazienti più giovani. Gli anziani, comunque, possono essere spesso più sensibili agli effetti indesiderati degli antidepressivi.
Schizofrenia
I sintomi psicotici possono aggravarsi in pazienti schizofrenici.
Ridotta funzionalità epatica
La sertralina viene metabolizzata estesamente nel fegato. Uno studio farmacocinetico di dosi ripetute in pazienti con cirrosi lieve e stabilizzata ha rivelato un’emivita di eliminazione prolungata e un’area sotto la curva (AUC) nonché una concentrazione plasmatica massima (Cmax) di circa tre volte superiore rispetto a pazienti con una normale funzionalità epatica. Non si sono osservate differenze significative nel legame proteico plasmatico tra i due gruppi. La Sertralina non deve essere assunta da pazienti con grave compromissione epatica (per sertralina in pazienti con compromissione epatica vedere il paragrafo 4.2).
Ridotta funzionalità renale
Come conseguenza dell’ampio metabolismo epatico, solo una porzione trascurabile di sertralina viene eliminata inalterata attraverso la via renale. In pazienti con disturbi della funzionalità renale di grado tra lieve e moderato (clearance della creatinina da 30 a 60 ml/min) o tra moderato e grave (clearance della creatinina da 10 a 29 ml/min) i parametri farmacocinetici (AUC0-24 e Cmax), dopo dosi ripetute, non rivelavano differenze significative rispetto a quelli dei pazienti con una funzionalità renale normale. Le emivite erano simili e non si osservavano differenze nel legame proteico plasmatico tra i gruppi studiati. Questo studio dimostra che, così come ci si aspetterebbe in considerazione del basso tasso di eliminazione renale, il dosaggio della sertralina non necessita di adattamento in caso di disturbi della funzionalità renale.
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Controindicato:
MAO-inibitori:
Sertralina Ranbaxy 100 mg compresse rivestite con film non deve essere impiegata in modo concomitante con i MAO inibitori, compreso il MAO-inibitore selettivo selegilina, i MAO-inibitori reversibili moclobemide e linezolide. Sono registrate segnalazioni di effetti indesiderati gravi, in alcuni casi fatali, nei pazienti che assumono sertralina contemporaneamente a MAO-inibitori. In alcuni casi, i sintomi osservati erano simili a quelli riscontrati nella cosiddetta sindrome da serotonina. È necessario far passare un intervallo di almeno 14 giorni tra il termine della terapia a base di MAO-inibitori e l’inizio della terapia con Sertralina Ranbaxy 100 mg compresse rivestite con film. La somministrazione di un MAO inibitore deve essere iniziato non prima di 14 giorni dalla sospensione della Sertralina Ranbaxy 100 mg compresse rivestite con film (vedere anche i paragrafi 4.3 e 4.4).
I sintomi caratteristici dell’interazione tra un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina e un MAO inibitore sono: ipertermia, rigidità, mioclono, disturbi autonomici con possibilità di rapide alterazioni delle funzioni vitali, disturbi psicologici quali stato confusionale, irritabilità ed estrema agitazione con, in casi estremi, delirio e coma.
Pimozide
I livelli plasmatici aumentati di pimozide sono stati osservati in un studio clinico dopo somministrazione concomitante di sertralina e una sola piccola dose di pimozide (2 mg). Questi livelli aumentati non sono stati associati con alterazioni dell’ECG. Il meccanismo di questa interazione è ignoto. La somministrazione concomitante di sertralina e pimozide è controindicata, perché la co-somministrazione dà luogo ad aumentati livelli plasmatici di pimozide, e come una conseguenza può aumentare il rischio di aritmie e prolungamento dell’intervallo QT associato al trattamento con pimozide (vedere anche il paragrafo 4.3).
La somministrazione concomitante con sertralina non è raccomandata:
Composti serotoninergici
In considerazione della scarsa disponibilità di dati, contemporaneamente a Sertralina Ranbaxy 100 mg compresse rivestite con film non vanno impiegate sostanze serotoninergiche, come il triptofano, la fenfluramina e gli agonisti della serotonina (vedere il paragrafo 4.4).
Hypericum perforatum
L’uso concomitante del rimedio erboristico Erba di San Giovanni (Hypericum perforatum) in pazienti che ricevono gli SSRI deve essere evitato in quanto vi è una possibilità di potenziamento serotoninergico.
Precauzioni:
Altri medicinali
Farmaci legati a proteine del plasma
A causa dell’elevato legame della sertralina con le proteine, le interazioni con le altre sostanze legate a proteine plasmatiche sono possibili. Comunque, in tre studi d’interazione, la sertralina non aveva effetti significativi sul legame con le proteine plasmatiche di diazepam, tolbutamide e warfarin.
Altre interazioni osservate in studi
La somministrazione concomitante di sertralina e diazepam o tolbutamide risultava in lievi, ma statisticamente significativi cambiamenti di vari parametri farmacocinetici. La cimetidina riduceva la velocità dell'eliminazione della sertralina concomitantemente somministrata. La rilevanza clinica di questi effetti è poco chiara.
La Sertralina non aveva influenza sull'efficacia di atenololo; non vi erano interazioni con glibenclamide o digossina. Gli effetti di carbamazepina, aloperidolo, fenitoina ed alcool non furono potenziati dopo somministrazione concomitante di sertralina: comunque, è consigliabile non assumere alcool durante la terapia con sertralina.
Composti ipoglicemizzanti
Vedere il paragrafo 4.4
Anticoagulanti orali, derivati dell’acido salicilico e FANS
La somministrazione concomitante di sertralina e di warfarin induceva un aumento leggero, ma significativo dal punto di vista statistico, del tempo di protrombina; è, dunque, consigliabile monitorare attentamente il tempo di protrombina in fase di avvio o conclusione della terapia con Sertralina Ranbaxy 100 mg compresse rivestite con film (vedere “Farmaci legati a proteine del plasma” e “Interazioni del Citocromo P450/2C9).
Vi può essere un aumentato rischio di emorragia quando gli SSRI sono associati ad altri anticoagulanti orali, derivati dell’acido salicilico e FANS (vedere il paragrafo 4.4).
Medicinali metabolizzati da enzimi tipo Citocromo P450
CYP 2D6: negli studi di interazione, si è osservato solo un minimo aumento delle concentrazioni plasmatiche di steady-state della desipramina (in media del 23 – 37%) nel corso dell’impiego a lungo termine della sertralina ad un dosaggio di 50 mg/die. La desipramina è un indicatore dell’attività dell’isoenzima del citocromo P450 (CYP) 2D6.
CYP 3A3/4: studi di interazione in vivo hanno dimostrato che la somministrazione a lungo termine della sertralina a una dose di 200 mg al giorno non induce l’inibizione della 6-β-idrossilazione mediata da CYP 3A3/4 del cortisolo endogeno o del metabolismo della carbamazepina e della terfenadina. Non si osservava alcuna inibizione del metabolismo mediato da CYP 3A3/4 dell’alprazolam durante l’impiego a lungo termine di sertralina 50 mg/die. I risultati di questi studi indicano che la sertralina non provoca alcuna inibizione rilevante dal punto di vista clinico dell’attività del CYP 3A3/4.
CYP 2C9: la mancanza di qualsiasi effetto significativo dal punto di vista clinico della somministrazione a lungo termine di 200 mg di sertralina/die sulle concentrazioni plasmatiche del tolbutamide, fenitoina, e warfarin dimostra che la sertralina non inibisce il CYP 2C9 in misura rilevante dal punto di vista clinico.
CYP 2C19: l’assenza di qualsiasi effetto clinicamente significativo della somministrazione a lungo termine di 200 mg di sertralina/die sulle concentrazioni plasmatiche del diazepam consente di concludere che la sertralina non inibisce il CYP 2C19 in misura rilevante dal punto di vista clinico.
CYP 1A2: le sperimentazioni condotte in vitro hanno dimostrato che la sertralina ha un potenziale di inibizione del CYP 1A2 piuttosto scarso, se non completamente assente.
Litio
La somministrazione concomitante di litio e sertralina in studi controllati con placebo su soggetti sani, non ha prodotto alterazioni dei parametri farmacocinetici del litio, anche se si è riscontrato un aumento dell’incidenza di tremore a confronto con i pazienti che ricevevano il placebo, il che indica che potrebbe esserci una qualche influenza farmacodinamica. I pazienti sottoposti a trattamento con litio e sertralina o altre sostanze ad azione serotoninergica devono essere appropriatamente monitorati.
Diuretici
Nella somministrazione concomitante di diuretici (specialmente negli anziani) il rischio di iponatriemia è aumentato, così come il rischio di secrezione inadeguata dell’ormone antidiuretico.
Fenitoina
Benché, in uno studio controllato con placebo condotto su soggetti sani, non abbia rivelato alcuna inibizione significativa dal punto di vista clinico del metabolismo della fenitoina, è consigliabile monitorare le concentrazioni plasmatiche di fenitoina al momento dell’inizio della terapia con sertralina ed adattare la dose di fenitoina a seconda dei casi. La somministrazione concomitante di fenitoina può ridurre i livelli plasmatici di sertralina.
Sumatriptan
In rari casi, sono stati segnalati debolezza, iperriflessia, mancanza di coordinazione, stato confusionale, ansia e agitazione in relazione all’impiego concomitante di sertralina e sumatriptan. I pazienti in cui esiste la necessità clinica della somministrazione concomitante di sertralina e sumatriptan devono essere appropriatamente monitorati.
Passaggio dall’impiego di inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina o di altri antidepressivi
Vedere il paragrafo 4.4
Fenazone (antipirina)
L’emivita dell’antipirina viene ridotta con la somministrazione concomitante della sertralina, il che indica un’induzione degli enzimi epatici non significativa dal punto di vista clinico.
Gravidanza
I dati disponibili su un numero limitato (n = 147) di donne in gravidanza esposte non mostrano effetti indesiderati della sertralina né sulla gravidanza né sulla salute del feto. Gli studi condotti sugli animali non hanno dato alcuna prova di effetti teratogeni della sertralina anche se si è osservata embriotossicità (vedere il paragrafo 5.3). La sertralina va impiegata in gravidanza solo se i potenziali benefici del trattamento per la madre superano i possibili rischi per lo sviluppo del feto.
I neonati devono essere tenuti sotto osservazione se l’uso materno di sertralina continua negli stadi più avanzati della gravidanza, in particolare nel terzo trimestre. La sospensione improvvisa deve essere evitata durante la gravidanza.
I sintomi seguenti si possono presentare nei neonati in seguito all’uso materno di SSRI/SNRI negli stadi più avanzati della gravidanza: stress respiratorio, cianosi, apnea, convulsioni, temperatura instabile, difficoltà nell’alimentazione, vomito, ipoglicemia, ipertonia, ipotonia, iperriflessia, tremore, nervosismo, irritabilità, letargia, pianto costante, sonnolenza e difficoltà nell’addormentamento. Tale sintomatologia potrebbe essere dovuta o agli effetti serotoninergici o ai sintomi da sospensione. Nella maggior parte dei casi le complicanze iniziano immediatamente al momento del parto o subito dopo (meno di 24 ore).
Allattamento
La sertralina viene escreta nel latte materno (rapporto latte/plasma circa 1,8). In neonati allattati al seno studiati sono state riscontrate concentrazioni plasmatiche di sertralina molto basse o non rilevabili. La sertralina va somministrata durante l’allattamento solo se il beneficio previsto è superiore ai potenziali rischi per il bambino.
Se impiegata come raccomandata, la Sertralina Ranbaxy 100 mg compresse rivestite con film può, in casi isolati, alterare le reazioni in misura tale da compromettere la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari, o di lavorare in situazioni di potenziale pericolo.
Questo vale in particolar modo per la fase iniziale della terapia, durante il passaggio da un medicinale all’altro e in caso di ingestione concomitante di alcolici o medicinali che influiscono sulla funzionalità del sistema nervoso centrale.
Il paziente deve essere avvertito di non guidare veicoli o lavorare in situazioni potenzialmente pericolose finché gli effetti individuali della sertralina non siano noti.
Reazioni avverse al medicinale sono di seguito elencate per classi di organi e sistemi e per frequenza. Determinazione delle frequenze:
| Molto comuni: | ≥ 1/10 |
| Comuni: | ≥ 1/100, < 1/10 |
| Non comuni: | ≥ 1/1000, < 1/100 |
| Rari: | ≥ 1/10000, < 1/1000 |
| Molto rari: | < 1/10000, non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili) |
Patologie sistemiche:
Comuni: astenia, stanchezza, vampate.
Non comuni: malessere, aumento del peso corporeo, perdita di peso, febbre.
Rari: reazione anafilattoide, reazioni allergiche, allergia.
Patologie del sistema emolinfopoietico:
Non comuni: porpora, alterazione della funzione piastrinica, alterazione della diatesi emorragica (con per es. epistassi, emorragia gastrointestinale o ematuria).
Rari: leucopenia, trombocitopenia.
Patologie endocrine:
Rari: ginecomastia, iperprolattinemia, galattorrea, ipotiroidismo, sindrome da inappropriata secrezione di ADH.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Comuni: eruzioni cutanee.
Non comuni: prurito, alopecia, eritema multiforme.
Rari: fotosensibilità della cute, orticaria, edema di Quincke, grave esfoliazione cutanea come per es. sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica.
Patologie epatobiliari:
Non comuni: gravi disturbi epatici (includendo epatite, ittero e insufficienza epatica), aumento asintomatico delle transaminasi nel siero (SGOT e SGPT). Alterazioni dei livelli di transaminasi si sono manifestate principalmente nelle prime 9 settimane di trattamento per poi scomparire rapidamente dopo l’interruzione della terapia.
Patologie cardiovascolari:
Comuni: dolore toracico, palpitazioni.
Non comuni: edema periferico, ipertensione, edema periorbitale, sincope, tachicardia.
Esami diagnostici:
Non comuni: anomalie dei valori di laboratorio.
Patologie gastrointestinali:
Molto comuni: nausea, diarrea/feci molli.
Comuni: stipsi, dolore addominale, vomito, dispepsia.
Non comuni: aumento dell’appetito, pancreatine.
Patologie dell’orecchio e del labirinto:
Comuni: tinnito.
Patologie del sistema nervoso vegetativo:
Molto comuni: secchezza delle fauci.
Comuni: aumento della sudorazione.
Non comuni: midriasi.
Rari: priapismo.
Patologie del sistema nervoso centrale:
Molto comuni: tremore, vertigini.
Comuni: cefalea, disturbi motori (inclusi sintomi extrapiramidali, quali ipercinesia, aumento del tono muscolare, digrignamento dei denti e disturbi dell’andatura), parestesia, ipoestesia.
Non comuni: emicrania.
Rari: contrazioni involontarie dei muscoli, acatisia/irrequietezza psicomotoria (vedere il paragrafo 4.4), coma, convulsioni, segni e sintomi associati a sindrome da serotonina: agitazione, stato confusionale, diaforesi, diarrea, febbre, ipertensione, rigidità e tachicardia. In alcuni casi, questi sintomi si manifestavano in associazione all’uso concomitante degli agenti serotoninergici.
Disturbi psichiatrici:
Molto comuni: insonnia, sonnolenza, anoressia.
Comuni: sbadigli, agitazione, ansia.
Non comuni: euforia, sintomi depressivi, allucinazioni, mania, ipomania.
Rari: perdita della libido (nelle donne e negli uomini), incubi, reazioni aggressive, psicosi.
Non noti: casi di ideazione e comportamenti suicidari sono stati riportati durante la terapia con sertralina o subito dopo la sospensione (vedere il paragrafo 4.4).
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:
Rari: broncospasmo.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione:
Rari: iponatremia: questa diminuisce con l’interruzione della terapia. Casi isolati potrebbero essere attribuibili alla sindrome da inappropriata secrezione di ADH. Tali effetti indesiderati si sono manifestati principalmente nei pazienti anziani e nei pazienti che facevano uso di diuretici o di altri medicinali. Elevati livelli di colesterolo nel siero.
Patologie del sistema muscoloscheletrico, del tessuto connettivo e delle ossa:
Non comuni: artralgia.
Patologie renali e urinarie:
Molto comuni: disturbi sessuali (principalmente ritardo dell’eiaculazione negli uomini).
Comuni: disturbi mestruali.
Non comuni: incontinenza urinaria.
Rari: edema facciale, ritenzione urinaria.
Funzione visiva:
Comuni: disturbi della vista.
Sintomi da sospensione osservati in seguito ad interruzione del trattamento con Sertralina
L’interruzione del trattamento con Sertralina (soprattutto se brusca) porta in genere a sintomi da sospensione.
Vertigini, disturbi del sensorio (compresa parestesia), disturbi del sonno (compresi insonnia e sogni vividi), agitazione o ansia, nausea e/o vomito, tremore e cefalea sono le reazioni riportate più comunemente.
Generalmente, tali sintomi sono da lievi a moderati e auto-limitanti. Tuttavia in alcuni pazienti possono essere gravi e/o prolungati. Pertanto, si deve ridurre gradualmente la dose di Sertralina quando si sospende il trattamento (vedere i paragrafi 4.2 e 4.4).
Più di 700 pazienti anziani (di età superiore ai 65 anni) hanno partecipato a uno studio clinico volto a dimostrare l’efficacia di Sertralina in questo gruppo di pazienti. Il tipo e la frequenza degli effetti indesiderati nei pazienti anziani sono risultati simili a quelli dei pazienti più giovani.
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I sintomi da sovradosaggio da sertralina si manifestano come effetti indesiderati mediati dalla serotonina quali sonnolenza, disturbi gastrointestinali (ad es. nausea e vomito), tachicardia, tremori, agitazione e vertigini. Solo in casi rari è stato riportato coma.
I dati disponibili dimostrano che la sertralina ha un ampio indice di sicurezza per il sovradosaggio. Sono stati segnalati casi di ingestione fino a 13,5 g di sertralina da sola. Sono stati osservati casi di morte principalmente dopo l’intossicazione da sertralina quando altri medicinali e/o alcool erano assunti contemporaneamente. È, quindi, consigliabile intraprendere un approccio aggressivo nel trattamento del sovradosaggio.
Non si conosce alcun antidoto specifico per la sertralina. Si raccomandano le seguenti misure: assicurarsi che le vie aeree siano pervie e che venga garantita un’adeguata ventilazione e terapia con O2. La somministrazione di carbone attivato, in combinazione con soluzione di sorbitolo o di altro purgante, se necessario, ha un’efficacia almeno pari alla lavanda gastrica. L’induzione del vomito è sconsigliata. Si consiglia il monitoraggio generale della funzione cardiovascolare e la fornitura di misure di assistenza generale.
A causa del grosso volume di distribuzione della sertralina, una diuresi forzata, la dialisi, l’emoperfusione e l’exsanguinotrasfusione risultano di dubbia efficacia.
Categoria farmacoterapeutica: Inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina
Codice ATC: N06AB06.
Si presume che le sindromi depressive dipendano da un’alterazione del metabolismo dell’idrossitriptamina (serotonina) nel cervello. È stato dimostrato in vitro che la sertralina è un potente inibitore selettivo della ricaptazione neuronale della serotonina: questo portava al potenziamento degli effetti fisiologici della sostanza nei modelli animali. La sertralina ha effetti solo molto deboli sulla captazione neuronale della norepinefrina e dopamina. A dosi efficaci dal punto di vista clinico, la sertralina inibisce la captazione della serotonina da parte delle piastrine del sangue umano.
In studi condotti su animali, la sertralina ha dimostrato di non avere effetti stimolanti, sedativi o anticolinergici/cardiotossici. In studi sperimentali condotti su soggetti sani, la sertralina non ha dato prova di potenzialità sedativa né di influenza sulla funzione psicomotoria.
In virtù dell’inibizione selettiva della ricaptazione della serotonina, la sertralina non influisce sull’attività delle catecolamine. Inoltre, la sertralina non ha alcuna affinità per i recettori muscarinici, serotoninergici, dopaminergici, istaminergici, delle benzodiazepine, GABA o adrenergici. Come nel caso di altri antidepressivi efficaci dal punto di vista clinico, si osservava una down-regulation della risposta dei recettori cerebrali della norepinefrina con un impiego a lungo termine della sertralina.
Studi condotti sull’uomo e sugli animali non hanno evidenziato alcuna potenzialità di uso improprio o di abuso di sertralina.
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Assorbimento
Il profilo farmacocinetico della sertralina è proporzionale al dosaggio, tra 50 e 200 mg.
Dopo una singola somministrazione orale quotidiana di 50 – 200 mg di sertralina per 14 giorni, sono state raggiunte concentrazioni plasmatiche massime dopo 4,5 – 8,4 ore.
Sulla base dei valori riscontrati nell’urina e nelle feci, si può calcolare che l’assorbimento dopo la somministrazione orale sia di almeno il 70%. La biodisponibilità viene ridotta dall’effetto di primo passaggio.
Il consumo concomitante di alimenti non influisce in modo significativo sulla biodisponibilità delle compresse di sertralina.
Distribuzione
Il legame proteico plasmatico della sertralina si aggira intorno al 98%. I dati degli studi condotti sugli animali indicano che la sertralina ha un ampio volume di distribuzione.
Le concentrazioni di steady-state vengono quindi raggiunte dopo circa 1 settimana e le concentrazioni di sertralina sono raddoppiate se paragonate ai livelli plasmatici dopo una dose iniziale con una somministrazione una volta al giorno.
Metabolismo
La sertralina e il principale metabolita, la N-desametilsertralina subiscono entrambi un ampio metabolismo epatico. In vitro la N-desametilsertralina mostra un’attività notevolmente inferiore (con un fattore di circa 20) rispetto alla sostanza madre. Il metabolita non aveva effetti nei modelli depressivi in vivo.
Sperimentazioni in vitro hanno dimostrato che il metabolismo della sertralina viene mediato principalmente dall’enzima CYP 3A4, con un coinvolgimento solo limitato del CYP 2D6. Al dosaggio standard di 50 mg, la sertralina manifestava effetti solo limitati sul metabolismo di altre sostanze mediato dal CYP 2D6 e dal CYP 3A4.
Escrezione
L’emivita media di eliminazione terminale della sertralina è di circa 26 ore. L’emivita della N-desametilsertralina è di 62 – 104 ore e quindi le concentrazioni plasmatiche del metabolita raggiungono lo stesso livello della sostanza madre.
I metaboliti della sertralina e della N-desametilsertralina vengono eliminati in eguale misura nelle feci e nelle urine. Solo una piccola percentuale (inferiore allo 0,2%) di sertralina inalterata viene recuperata nell’urina.
Anziani
Il profilo farmacocinetico della sertralina nei pazienti anziani è simile a quello riscontrato nei pazienti più giovani.
Insufficienza epatica
Per la farmacocinetica di sertralina in pazienti con cirrosi vedere i paragrafi 4.2 e 4.4.
Studi convenzionali sulla sertralina non hanno dato prova di mutagenicità né di carcinogenicità. Non sono stati osservati effetti teratogeni in studi sulla tossicità sulla riproduzione nei ratti e nei conigli. Tuttavia, a dosi che superavano di 2,5 – fino a 10 volte la dose terapeutica massima dell’uomo, si è verificato un ritardo dell’ossificazione nel feto dei ratti e dei conigli. La somministrazione della sertralina nei topi nel corso dell’ultimo terzo della gestazione fino al termine dell’allattamento, a un dosaggio che superava la dose terapeutica massima dell’uomo di 5 volte, provocava un aumento del numero di nati morti come anche una riduzione del tasso di sopravvivenza e del peso corporeo della prole. Si è potuto dimostrare che l’inferiore tasso di sopravvivenza della prole è dovuto all’esposizione intrauterina.
Nucleo della compressa:
Cellulosa microcristallina
Calcio fosfato dibasico diidrato
Carbossimetilamido sodico (tipo A)
Idrossipropilcellulosa
Magnesio stearato.
Rivestimento della compressa:
Ipromellosa
Titanio diossido (E 171)
Macrogol 400
Talco.
Non pertinente.
3 anni.
Questo medicinale non richiede particolari condizioni di conservazione.
Blister composto da un film di PVC bianco opaco rivestito internamente da PVdC con foglio d’alluminio sul retro e rivestito con lacca sigillato a caldo.
Confezione da 20, 28, 30, 50, 98 o 100 compresse rivestite con film.
Confezione ospedaliera: 300 (10x30) compresse rivestite con film.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Nessuna istruzione particolare.
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Sertralina Ranbaxy 100 mg compresse riv. con film - 20 cpr. AIC: 036600070/M
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Ottobre 2005
Giugno 2008