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SERTRALINA TEVA 50 MG
Ogni compressa rivestita con film contiene 50 mg di sertralina (come sertralina cloridrato).
Per l’elenco completo degli eccipienti vedere il paragrafo 6.1.
Compressa rivestita con film.
Compressa ovale rivestita con film di colore bianco, leggermente biconvessa, con la linea di frattura su un lato e la scritta “S3" impressa sull’altro.
Episodi depressivi maggiori.
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Per posologie non realizzabili con questo dosaggio è disponibile un altro dosaggio adeguato.
Adulti:
La dose giornaliera abituale è pari a 50 mg di sertralina. Se necessario, la dose può essere aumentata a 100 mg di sertralina al giorno.
La dose massima giornaliera è di 200 mg.
Se fossero necessari aumenti del dosaggio, questi devono essere effettuati con incrementi di 50 mg con un intervallo minimo di 1 settimana. Dato che l’emivita di eliminazione della sertralina è superiore alle 24 ore, si deve evitare di variare le dosi più di una volta alla settimana.
Nelle terapie a lungo termine somministrare il dosaggio più basso possibile in grado di produrre un’adeguata efficacia terapeutica.
Bambini e adolescenti:
Sertralina non deve essere utilizzata per il trattamento di bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età (vedere il paragrafo 4.4).
Anziani:
Dato che l'emivita di eliminazione può essere prolungata nei pazienti anziani, in questi pazienti si deve utilizzare il più basso dosaggio possibile.
Pazienti con compromissione della funzionalità epatica:
La sertralina deve essere utilizzata con cautela nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica. Sebbene non sia chiaro se le correzioni del dosaggio siano necessarie in caso di compromissione della funzionalità epatica, si raccomanda di ridurre la dose o di prolungare l’intervallo di somministrazione. La sertralina non deve essere utilizzata in caso di compromissione epatica grave, in quanto non sono disponibili dati clinici al riguardo.
Pazienti con compromissione della funzionalità renale:
Non sono richiesti adattamenti del dosaggio nei pazienti con compromissione della funzionalità renale (vedere anche il paragrafo 4.4).
Modo e tempo di somministrazione:
Sertralina deve essere assunta una volta al giorno, al mattino o alla sera, con una quantità di liquido sufficiente. Le compresse possono essere assunte ai pasti oppure indipendentemente dall’assunzione di cibo.
E’ opportuno informare i pazienti che gli effetti antidepressivi iniziano entro 7 giorni, mentre l’effetto massimo viene raggiunto generalmente dopo 2-4 settimane di terapia.
La durata del trattamento dipende dalla natura e dalla gravità del disturbo. Dopo la remissione dei sintomi della depressione può essere necessaria una terapia di lunga durata per tenere sotto controllo la remissione (almeno 6 mesi).
Sintomi da sospensione osservati in seguito ad interruzione del trattamento con SSRI:
Si deve evitare un’interruzione brusca del trattamento. Quando si interrompe il trattamento con sertralina la dose deve essere ridotta gradualmente in un periodo di almeno 1-2 settimane per ridurre il rischio di reazioni da sospensione (vedere i paragrafi 4.4 e 4.8).
Se si dovessero manifestare, a seguito della riduzione della dose o al momento della interruzione del trattamento, sintomi non tollerabili, si può prendere in considerazione il ripristino della dose prescritta in precedenza. Successivamente il medico può continuare a ridurre la dose, ma in modo più graduale.
Ipersensibilità alla sertralina o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Sertralina non deve essere usata in associazione con gli inibitori delle monoamminoossidasi (MAO) inclusa la selegilina e il moclobemide (vedere il paragrafo 4.5).
Sertralina non deve essere usata in associazione con pimozide (vedere anche il paragrafo 4.5).
Assunzione da parte di bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni
Sertralina non deve essere utilizzata per il trattamento di bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età.
Comportamenti suicidari (tentativi di suicidio e ideazione suicidaria) e ostilità (essenzialmente aggressività, comportamento di opposizione e collera) sono stati osservati con maggiore frequenza negli studi clinici effettuati su bambini e adolescenti trattati con antidepressivi rispetto a quelli trattati con placebo.
Qualora, in base ad esigenze mediche, dovesse essere presa la decisione di effettuare il trattamento, il paziente deve essere sorvegliato attentamente per quanto concerne la comparsa di sintomi suicidari.
Per di più, non sono disponibili i dati sulla sicurezza a lungo termine per i bambini e gli adolescenti per quanto concerne la crescita, la maturazione e lo sviluppo cognitivo e comportamentale.
Sindrome serotoninergica
Nei pazienti che hanno assunto sertralina in associazione con un inibitore delle MAO sono state riscontrate reazioni gravi, a volte letali. Pertanto le compresse di sertralina non devono essere assunte in modo concomitante con inibitori delle MAO, inclusa la selegilina, un inibitore selettivo delle MAO e il moclobemide, un inibitore reversibile delle MAO, o con altre sostanze serotoninergiche, come il triptofano, la fenfluramina e gli agonisti della serotonina a causa del rischio di reazioni avverse gravi (vedere i paragrafi 4.3 e 4.5).
Di conseguenza il passaggio dall’uso di inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina o altri antidepressivi deve essere effettuato con cautela per evitare eventuali interazioni farmacodinamiche (vedere il paragrafo 4.5). Quando si inizia il trattamento con sertralina dopo aver interrotto quello con un altro antidepressivo con una lunga emivita, come per esempio la fluoxetina, è fondamentale attuare un attento monitoraggio clinico. Non vi sono prove documentate in merito alla durata dell'intervallo di sospensione del trattamento necessario durante il passaggio da un antidepressivo a un altro.
Suicidio/ideazione suicidaria o peggioramento clinico
La depressione è associata ad un aumentato rischio di pensieri suicidari, autolesionismo e suicidio (suicidio/eventi correlati). Tale rischio persiste fino a che si verifichi una remissione significativa. Poiché possono non verificarsi miglioramenti durante le prime settimane di trattamento o in quelle immediatamente successive, i pazienti devono essere attentamente controllati fino ad avvenuto miglioramento.
E’ esperienza clinica in generale che il rischio di suicido può aumentare nelle prime fasi del miglioramento.
Pazienti con anamnesi positiva per comportamento o pensieri suicidari, o che manifestano un grado significativo di ideazione suicidaria prima dell’inizio del trattamento, sono a rischio maggiore di ideazione suicidaria o di tentativi di suicidio, e devono essere attentamente controllati durante il trattamento.
Una metanalisi degli studi clinici condotti con farmaci antidepressivi in confronto con placebo nella terapia di disturbi psichiatrici, ha mostrato un aumento del rischio di comportamento suicidario nella fascia di età inferiore a 25 anni dei pazienti trattati con antidepressivi rispetto al placebo.
La terapia farmacologica con antidepressivi deve essere sempre associata ad una stretta sorveglianza dei pazienti, in particolare di quelli ad alto rischio, specialmente nelle fasi iniziali del trattamento e dopo cambiamenti di dose. I pazienti (o chi si prende cura di loro) devono essere avvertiti della necessità di monitorare e di riportare immediatamente al proprio medico curante qualsiasi peggioramento del quadro clinico, l’insorgenza di comportamento o pensieri suicidari o di cambiamenti comportamentali.
Acatisia/irrequietezza psicomotoria
L’uso di sertralina è stato associato allo sviluppo di acatisia, caratterizzata da una sensazione interna di irrequietezza e di agitazione psicomotoria quale l’impossibilità di sedere o stare immobile, generalmente associate ad un malessere soggettivo. Ciò è più probabile che accada entro le prime settimane di trattamento. In pazienti che sviluppino questi sintomi, l’aumento del dosaggio può essere dannoso.
Attivazione di mania/ipomania
In studi clinici è stata riportata mania o ipomania nello 0,4% dei pazienti trattati con sertralina. Pertanto sertralina deve essere usata con cautela nei pazienti con mania/ipomania pregressa. E’ necessario un attento controllo medico. Nei pazienti in fase maniacale si deve interrompere la terapia con sertralina.
Convulsioni
Nel corso degli studi sulla depressione sono stati osservati attacchi epilettici in circa lo 0,08% dei pazienti sottoposti a trattamento con sertralina.
Dal momento che non sono stati effettuati studi con la sertralina in pazienti affetti da disturbi convulsivi, deve essere evitato l’uso di questo farmaco nei pazienti con epilessia instabile e nei pazienti con epilessia stabile controllata il farmaco deve essere somministrato solo sotto attento monitoraggio. Se si verifica un attacco di epilessia, si deve interrompere il trattamento con sertralina.
Terapia elettroconvulsivante (ECT)
Data la poca esperienza clinica relativa alla somministrazione della sertralina in concomitanza con l’ECT, si raccomanda cautela.
Diabete
Nei pazienti affetti da diabete, la terapia con un SSRI può alterare il controllo glicemico. Si deve controllare regolarmente la glicemia. Può essere necessario adattare il dosaggio dei farmaci ipoglicemizzanti orali e/o dell’insulina.
Emorragia
Con gli SSRI ci sono stati casi di anomalie da emorragie cutanee quali ecchimosi e porpora. Si raccomanda cautela nei pazienti che assumono gli SSRI, in particolare in modo concomitante con anticoagulanti, i farmaci che influenzano la funzione delle piastrine (p. es. antipsicotici atipici e le fenotiazine, la maggior parte degli antidepressivi triciclici, l’acido acetilsalicilico e i farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)) così come nei pazienti con disturbi emorragici pregressi (vedere anche il paragrafo 4.5).
Cardiopatie
Non è stata accertata la sicurezza della sertralina nei pazienti che hanno recentemente subito un attacco cardiaco oppure nei pazienti con cardiopatia instabile. I pazienti cui sono stati diagnosticati questi disturbi sono stati esclusi dagli studi clinici. Gli elettrocardiogrammi dei pazienti che assumono sertralina in studi clinici in doppio cieco evidenziano che sertralina non è associata a significative anomalie dell’ECG.
Anziani
Il tipo e l’incidenza degli effetti indesiderati negli anziani sono paragonabili a quanto osservato nei pazienti più giovani. Tuttavia i pazienti anziani possono essere spesso più sensibili agli effetti indesiderati degli antidepressivi.
Schizofrenia
Nei pazienti schizofrenici possono aggravarsi i sintomi psicotici.
Uso in caso di insufficienza epatica
Sertralina viene ampiamente metabolizzata nel fegato. Uno studio farmacocinetico con dosi ripetute in pazienti affetti da cirrosi epatica lieve e non progressiva ha evidenziato, rispetto ai pazienti con una normale funzionalità epatica, un’emivita di eliminazione prolungata, un AUC circa tre volte superiore e una concentrazione plasmatica (Cmax) aumentata. Fra i gruppi non è stata osservata alcuna differenza significativa nel legame con le proteine plasmatiche. Sertralina non deve essere utilizzata in pazienti con insufficienza epatica grave (per il dosaggio vedere il paragrafo 4.2).
Uso in caso di insufficienza renale
Per effetto dell’ampio metabolismo epatico, solo una quantità trascurabile di sertralina è eliminata inalterata per via renale. Nei pazienti con compromissione della funzione renale da lieve a moderata (clearance della creatinina da 30 a 60 ml/min) o da moderata a grave (clearance della creatinina da 10 a 29 ml/min), dopo dosi ripetute, i parametri farmacocinetici (AUC0-24 e Cmax) non erano significativamente differenti da quelli dei pazienti con funzionalità renale normale. Nei gruppi coinvolti nello studio l’emivita è risultata simile e non sono state riscontrate differenze nel legame con le proteine plasmatiche. Come ci si attendeva, considerato il basso tasso di eliminazione renale, questo studio evidenzia che non è necessario regolare il dosaggio della sertralina nei pazienti con compromissione della funzionalità renale.
Sintomi da sospensione osservati in seguito ad interruzione del trattamento con SSRI:
I sintomi da sospensione osservati quando il trattamento è interrotto sono comuni, in particolare in caso di brusca interruzione (vedere il paragrafo 4.8).
Il rischio di comparsa dei sintomi da sospensione può dipendere da diversi fattori, compresi la durata della terapia, il dosaggio e il tasso di riduzione della dose.
Sono stati riportati vertigini, disturbi del sensorio (comprese parestesia e sensazione di scossa elettrica), disturbi del sonno (compresi insonnia e sogni vividi), agitazione o ansia, nausea e/o vomito, tremore, confusione, sudorazione, cefalea, diarrea, palpitazioni, instabilità emotiva, irritabilità e disturbi visivi. Generalmente, l’intensità di tali sintomi è da lieve a moderata, tuttavia in alcuni pazienti può essere grave. In genere compaiono entro i primi giorni di sospensione del trattamento, ma vi sono stati casi molto rari nei quali sono comparsi in pazienti che avevano inavvertitamente saltato una dose. Generalmente tali sintomi sono auto-limitanti e di solito si risolvono entro due settimane, sebbene in alcuni individui possono durare più a lungo (2-3 mesi o più). Pertanto, quando si sospende il trattamento, la dose di sertralina deve essere ridotta gradualmente, nel corso di un periodo di diverse settimane o mesi, in base alle necessità del paziente (vedere il paragrafo 4.2).
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Controindicati:
Inibitori delle MAO
Sertralina non deve essere utilizzata in modo concomitante con inibitori delle MAO, inclusa selegilina, inibitore selettivo delle MAO e moclobemide, inibitore reversibile delle MAO. Nei pazienti che hanno assunto sertralina in concomitanza con un inibitore della MAO sono state osservate reazioni avverse gravi, in alcuni casi fatali. In alcuni casi, i sintomi erano simili a quelli osservati nella cosiddetta sindrome da serotonina. Tra la fine del trattamento con un inibitore delle MAO e l’inizio della terapia con sertralina devono passare almeno 14 giorni. La somministrazione di un inibitore delle MAO deve essere iniziata non prima di 14 giorni dall’interruzione della somministrazione di sertralina (vedere anche i paragrafi 4.3 e 4.4).
I sintomi caratteristici dell’interazione fra un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina e un inibitore delle MAO sono: ipertermia, rigidità, mioclono, disturbi autonomici che possono coinvolgere rapide alterazioni delle funzioni vitali, alterazioni psicologiche quali confusione, irritabilità e agitazione intensa con delirio e coma nei casi estremi.
Pimozide
In uno studio clinico dopo la somministrazione concomitante di sertralina e di una piccola dose singola di pimozide (2 mg) è stato osservato un aumento dei livelli plasmatici di pimozide. Tale aumento dei livelli non è stato associato ad alterazioni nell’ECG. Il meccanismo di tale interazione non è noto. L’assunzione concomitante di sertralina e pimozide è controindicata in quanto la somministrazione contemporanea determina un aumento dei livelli plasmatici di pimozide e, di conseguenza, può far aumentare il rischio di aritmie e prolungamento dell’intervallo QT associato al trattamento con pimozide (vedere anche il paragrafo 4.3).
La somministrazione concomitante di sertralina non è raccomandata con:
Sostanze serotoninergiche
Dato che non sono disponibili dati sufficienti, sostanze serotoninergiche, quali il triptofano, la fenfluramina e gli agonisti della serotonina non devono essere utilizzate in concomitanza con sertralina (vedere il paragrafo 4.4).
Hypericum perforatum
L’assunzione concomitante del rimedio erboristico erba di San Giovanni (Hypericum perforatum) nei pazienti che ricevono gli SSRI deve essere evitata in quanto sussiste la possibilità di un potenziamento serotoninergico.
Precauzioni
Altri farmaci
Sostanze attive che si legano alle proteine plasmatiche
Dato l’elevato legame alle proteine della sertralina sono possibili interazioni con altre sostanze il cui legame alle proteine plasmatiche è elevato. Tuttavia, in tre studi d’interazione, sertralina non ha avuto effetti significativi sul legame alle proteine plasmatiche di diazepam, tolbutamide e warfarin.
Altre interazioni osservate negli studi
La somministrazione concomitante di sertralina con diazepam o tolbutamide ha determinato alterazioni lievi, ma statisticamente significative, di molti parametri farmacocinetici. La cimetidina riduceva la percentuale di eliminazione della sertralina somministrata in concomitanza. La rilevanza clinica di questi effetti non è chiara.
Sertralina non ha influenzato l’efficacia dell’atenololo; non vi sono state interazioni con il glibenclamide o la digossina. Gli effetti di carbamazepina, aloperidolo, fenitoina e alcool non sono stati incrementati in seguito alla somministrazione concomitante di sertralina: tuttavia, si raccomanda di non assumere alcool durante la terapia a base di sertralina.
Sostanze ipoglicemizzanti
Vedere il paragrafo 4.4.
Anticoagulanti orali, derivati dell’acido salicilico e FANS
Nella somministrazione concomitante di sertralina e warfarin vi è stato un aumento lieve, ma statisticamente significativo, del tempo di protrombina; pertanto si raccomanda uno stretto monitoraggio del tempo di protrombina quando si inizia o si interrompe la terapia con sertralina (vedere “Sostanze attive che si legano alle proteine plasmatiche” e “Interazioni con il citocromo P450/2C9”).
Il rischio di emorragia può essere potenzialmente maggiore quando gli SSRI sono associati ad altri anticoagulanti orali, ai derivati dell’acido salicilico e ai FANS (vedere il paragrafo 4.4).
Farmaci metabolizzati dagli enzimi del citocromo P450
CYP 2D6: negli studi sulle interazioni, durante l'assunzione di sertralina per un periodo prolungato a una dose di 50 mg/giorno si è osservato, allo stato stazionario, solo un aumento minimo delle concentrazioni plasmatiche di desipramina (in media 23–37%). La desipramina è un marcatore dell’attività dell’isoenzima del citocromo P450 (CYP) 2D6.
CYP 3A3/4: studi in vivo sulle interazioni hanno mostrato che la somministrazione di sertralina per un lungo periodo di tempo in dosi da 200 mg/die non determina l’inibizione della 6-b-idrossilazione CYP 3A3/4-mediata di cortisolo endogeno o il metabolismo della carbamazepina e terfenadina. Durante l’assunzione di 50 mg/dì di sertralina per un periodo prolungato non si è verificata l’inibizione del metabolismo CYP 3A3/4-mediato dell’alprazolam. I risultati di questi studi indicano che non vi è una inibizione clinicamente rilevante dell’attività del CYP 3A3/4 indotta dalla sertralina.
CYP 2C9: la mancanza di effetti clinicamente significativi della somministrazione per un periodo prolungato di dosi di sertralina pari a 200 mg/die sulle concentrazioni plasmatiche di tolbutamide, fenitoina e warfarin evidenzia che sertralina non inibisce il CYP 2C9 in misura clinicamente rilevante.
CYP 2C19: la mancanza di effetti clinicamente significativi della somministrazione per un periodo prolungato di dosi di sertralina pari a 200 mg/die sulle concentrazioni plasmatiche di diazepam consente di dedurre che sertralina non inibisce il CYP 2C19 in misura clinicamente rilevante.
CYP 1A2: indagini in vitro hanno dimostrato che sertralina ha un potenziale di inibizione del CYP 1A2 minimo se non nullo.
Litio
In studi controllati verso placebo in soggetti sani la somministrazione concomitante di litio e sertralina non ha evidenziato variazioni nella farmacocinetica del litio, sebbene vi fosse una maggiore incidenza di tremore nei pazienti trattati con sertralina rispetto a quelli con placebo, il che sta a indicare la probabile esistenza di un’influenza farmacodinamica. I pazienti che ricevono il litio e sertralina o altre sostanze ad azione serotoninergica devono essere adeguatamente monitorati.
Diuretici
In caso di somministrazione concomitante di diuretici (in particolare negli anziani) aumenta il rischio di iponatremia, così come quello di una secrezione inadeguata dell’ormone antidiuretico.
Fenitoina
Sebbene in uno studio controllato verso placebo, in soggetti sani, non sia stata osservata alcuna inibizione clinicamente significativa del metabolismo della fenitoina, si consiglia di monitorare le concentrazioni di fenitoina plasmatica all’inizio della terapia con sertralina e di regolare in modo adeguato la dose di fenitoina. La somministrazione concomitante della fenitoina può ridurre i livelli plasmatici di sertralina.
Sumatriptan
Sono stati registrati rari casi di insorgenza di debolezza, iperreflessia, mancanza di coordinazione, confusione, ansia e agitazione in relazione all’assunzione della sertralina in concomitanza con il sumatriptan. I pazienti in cui sia clinicamente necessaria una terapia con sertralina in associazione con sumatriptan devono essere tenuti sotto adeguato monitoraggio.
Passaggio dall’uso di inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina o altri antidepressivi
Vedere il paragrafo 4.4.
Fenazone (antipirina)
L’emivita dell’antipirina è ridotta in caso di somministrazione concomitante di sertralina; ciò indica un’induzione dell’enzima epatico clinicamente non significativa.
I dati relativi a un numero limitato di gravidanze esposte (n = 147) non indicano la presenza di effetti indesiderati della sertralina sulla gravidanza o sulla salute del feto/neonato. Studi sugli animali non hanno provato con certezza che sertralina abbia un effetto teratogeno, tuttavia è stata osservata embriotossicità (vedere il paragrafo 5.3).
I seguenti sintomi si possono presentare nei neonati in seguito all’uso materno di sertralina negli stadi più avanzati della gravidanza: distress respiratorio, cianosi, apnea, convulsioni, temperatura instabile, difficoltà nell’alimentazione, vomito, ipoglicemia, ipertonia, ipotonia, iperreflessia, tremore, nervosismo, irritabilità, letargia, pianto costante, sonnolenza e difficoltà nell’addormentamento.
Tali sintomi possono essere dovuti o agli effetti serotoninergici o ai sintomi di sospensione.
Nella maggior parte dei casi le complicazioni iniziano immediatamente al momento del parto o subito dopo (meno di 24 ore).
Sertralina deve essere somministrata in gravidanza esclusivamente se i potenziali benefici del trattamento per la madre sono superiori ai possibili rischi per il feto.
E’ noto che sertralina viene escreta nel latte materno (rapporto latte/plasma di circa 1,8). Nei neonati allattati al seno sono state riscontrate concentrazioni plasmatiche di sertralina molto basse o impercettibili. Nell’allattamento sertralina deve essere somministrata solo se i benefici attesi per la madre sono superiori ai possibili rischi per il bambino.
Sono stati osservati sintomi di astinenza nel neonato dopo l’interruzione della terapia con sertralina, quando questa era stata somministrata al termine della gravidanza e/o allattamento (eccitazione, agitazione, insonnia, debolezza del riflesso di suzione).
Se utilizzata nel modo raccomandato, in casi isolati sertralina può alterare la reattività al punto da compromettere la capacità di guidare e di usare macchinari o di lavorare in situazioni potenzialmente pericolose.
Ciò vale in particolar modo all’inizio della terapia, al cambiamento del farmaco e in caso di ingestione concomitante di alcool o medicinali che influenzino la funzione del sistema nervoso centrale.
Si deve consigliare al paziente di non guidare o lavorare in situazioni potenzialmente pericolose fino a quando non siano noti gli effetti di sertralina sul soggetto stesso.
Accertamento della frequenza:
| Molto comune: | ≥1/10 |
| Comune: | ≥ 1/100, < 1/10 |
| Non comune: | ≥ 1/1.000, < 1/100 |
| Raro: | ≥ 1/10.000, < 1/1.000 |
| Molto raro: | < 1/10.000 inclusi i casi isolati |
Studi clinici in cui erano state somministrate dosi ripetute hanno evidenziato i seguenti effetti indesiderati:
Patologie gastrointestinali
Molto comune: nausea, diarrea/feci molli.
Comune: dispepsia.
Patologie del sistema nervoso vegetativo
Molto comune: secchezza delle fauci.
Comune: aumento della sudorazione.
Patologie del sistema nervoso centrale
Molto comune: tremore, vertigini.
Disturbi psichiatrici
Molto comune: insonnia, sonnolenza, anoressia.
Raro: tentativi di suicidio/ideazione suicidaria (vedere il paragrafo 4.4).
Patologie renali e urinarie
Molto comune: disturbi sessuali (prevalentemente eiaculazione ritardata negli uomini)
Nella fase di post-commercializzazione sono pervenute segnalazioni spontanee dei seguenti effetti indesiderati:
Patologie sistemiche
Comune: astenia, stanchezza, vampate di calore.
Non comune: indisposizione, aumento di peso, calo di peso, febbre.
Raro: reazione anafilattica, reazioni allergiche, allergia.
Patologie del sistema emolinfopoietico
Non comune: porpora, funzione piastrinica alterata, diatesi emorragica alterata (p. es. con epistassi, emorragia gastrointestinale o ematuria).
Raro: leucopenia, trombocitopenia.
Patologie endocrine
Raro: ginecomastia, iperprolattinemia, galattorrea, ipotiroidismo, sindrome della secrezione inappropriata di ADH.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Comune: rash cutaneo.
Non comune: prurito, alopecia, eritema multiforme.
Raro: fotosensibilità cutanea, orticaria, edema di Quincke, grave esfoliazione cutanea, p. es. sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica.
Patologie epatobiliari
Non comune: gravi disturbi epatici (fra cui epatite, ittero e insufficienza epatica), innalzamento asintomatico delle transaminasi sieriche (SGOT e SGPT). Alterazioni dei livelli delle transaminasi si sono verificate prevalentemente nelle prime 9 settimane di trattamento e sono scomparsi rapidamente all’interruzione della terapia.
Patologie cardiovascolari
Comune: dolore toracico, palpitazioni.
Non comune: edema periferico, ipertensione, edema periorbitale, sincope, tachicardia.
Esami diagnostici
Non comune: valori di laboratorio anormali.
Patologie gastrointestinali
Comune: costipazione, dolore addominale, vomito.
Non comune: aumento dell’appetito, pancreatite.
Patologie dell’orecchio e del labirinto
Comune: tinnito.
Patologie del sistema nervoso vegetativo
Non comune: midriasi.
Raro: priapismo.
Patologie del sistema nervoso centrale
Comune: cefalea, disturbi motori (inclusi sintomi extrapiramidali quali ipercinesia, aumento del tono muscolare, brussismo e difficoltà di deambulazione), parestesia, ipoestesia.
Non comune: emicrania.
Raro: contrazioni muscolari involontarie, coma, accessi epilettici, irrequietezza psicomotoria/acatisia (vedere il paragrafo 4.4), segni e sintomi associati alla sindrome serotoninergica: agitazione, confusione, diaforesi, diarrea, febbre, ipertensione, rigidità e tachicardia. In alcuni casi, questi sintomi si sono verificati in associazione all’assunzione concomitante di agenti serotoninergici.
Disturbi psichiatrici
Comune: sbadigli, agitazione, ansia.
Non comune: euforia, sintomi depressivi, allucinazioni, mania, ipomania.
Raro: perdita della libido (sia nelle donne che negli uomini), incubi, reazioni aggressive, psicosi.
Non nota: ideazione e comportamento suicidari*.
* Casi di ideazione e comportamento suicidari sono stati riferiti durante il trattamento con sertralina o subito dopo l’interruzione della terapia (vedere il paragrafo 4.4).
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Raro: broncospasmo.
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Raro: iponatremia: questa diminuisce con l’interruzione della terapia. E’ possibile che i casi isolati fossero riconducibili alla sindrome da inappropriata secrezione dell’ADH. Questi effetti indesiderati si sono verificati in prevalenza nei pazienti anziani e nei pazienti che assumevano diuretici o altri medicinali. Livelli sierici di colesterolo elevati.
Patologie del sistema muscoloscheletrico, del tessuto connettivo e delle ossa
Non comune: artralgia.
Patologie renali e urinarie
Comune: disturbi mestruali.
Non comune: incontinenza urinaria.
Raro: edema facciale, ritenzione urinaria.
Patologie dell’occhio
Comune: visione compromessa.
Sintomi da sospensione osservati in seguito ad interruzione del trattamento con SSRI
I sintomi da sospensione osservati quando il trattamento è interrotto sono comuni (soprattutto in caso di brusca interruzione).
Sono stati riportati vertigini, disturbi del sensorio (comprese parestesia e sensazione di scossa elettrica), disturbi del sonno (compresi insonnia e sogni vividi), agitazione o ansia, nausea e/o vomito, tremore, confusione, ,sudorazione, cefalea, diarrea, palpitazioni, instabilità emotiva, irritabilità e disturbi visivi.
Generalmente tali sintomi sono di intensità da lieve a moderata e sono auto-limitanti, sebbene in alcuni individui possono essere gravi e/o durare più a lungo. Pertanto la dose di sertralina deve essere ridotta gradualmente quando il trattamento non è più necessario (vedere i paragrafi 4.2 e 4.4).
Oltre 700 pazienti anziani (età > 65 anni) hanno partecipato a uno studio clinico finalizzato a dimostrare l’efficacia della sertralina in questo gruppo di pazienti. Il tipo e la frequenza degli effetti indesiderati nei pazienti anziani erano simili a quelli dei pazienti più giovani.
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I sintomi da sovradosaggio di sertralina si manifestano come effetti indesiderati mediati dalla serotonina quali sonnolenza, disturbi gastrointestinali (p. es. nausea e vomito), tachicardia, tremore, agitazione e vertigini. Raramente sono stati riportati casi di coma.
I dati disponibili evidenziano che sertralina ha un ampio indice di sicurezza per il sovradosaggio. Sono stati riferiti casi di ingestione di una dose pari a 13,5 g di sola sertralina. I decessi si sono verificati in prevalenza dopo l’intossicazione con sertralina quando questa veniva ingerita in concomitanza con altri farmaci e/o con alcool. Pertanto si consiglia di prendere misure aggressive nel trattare il sovradosaggio.
Non esiste un antidoto specifico alla sertralina. Si raccomandano le seguenti precauzioni: accertarsi che le vie aeree siano libere e che sia disponibile un’adeguata ventilazione e ossigenoterapia. La somministrazione di carbone attivo, eventualmente in combinazione con una soluzione al sorbitolo o altro purgante è efficace almeno quanto una lavanda gastrica. Si sconsiglia l’induzione del vomito. Si deve monitorare la funzione cardiovascolare e adottare misure generali di supporto.
La diuresi forzata, la dialisi, l’emoperfusione e la trasfusione sostitutiva difficilmente possono essere efficaci considerato l’ampio volume di distribuzione della sertralina.
Categoria farmacoterapeutica: inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina.
Codice ATC: N06AB06.
Si stima che i disturbi depressivi siano associati a un disturbo del metabolismo della 5-idrossitriptamina (serotonina) nel cervello. E’ stato dimostrato in vitro che sertralina è un inibitore potente e selettivo della ricaptazione neuronale della serotonina: nei modelli animali questo ha determinato un potenziamento degli effetti fisiologici della sostanza. Sertralina ha solo un effetto molto debole sulla captazione neuronale della noradrenalina e della dopamina. A dosi clinicamente efficaci, la sertralina inibisce la captazione della serotonina da parte delle piastrine del sangue umano.
Negli studi su animali, è stato dimostrato che sertralina non ha effetti stimolanti, sedativi o anticolinergici/cardiotossici. In indagini sperimentali condotte su soggetti sani, sertralina non ha manifestato alcun potenziale sedativo e non ha influenzato il rendimento psicomotorio.
In seguito all’inibizione selettiva della ricaptazione della serotonina, sertralina non influenza l’attività delle catecolamine. Inoltre, essa non ha affinità con i recettori muscarinici, serotoninergici, dopaminergici, istaminergici, delle benzodiazepine, del GABA o adrenergici. Come per altri antidepressivi clinicamente efficaci, con l’assunzione prolungata di sertralina si è osservata una regolazione in senso riduttivo della risposta dei recettori cerebrali della norepinefrina.
Studi sull’uomo e su animali non hanno evidenziato possibilità di uso errato o abuso della sertralina.
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Assorbimento
Il profilo farmacocinetico della sertralina è proporzionale alla dose nel range di 50-200 mg.
In seguito a somministrazione orale singola giornaliera di 50-200 mg di sertralina per 14 giorni, le concentrazioni plasmatiche di picco sono state raggiunte dopo 4,5-8,4 ore.
Sulla base delle concentrazioni ritrovate nelle urine e nelle feci, si stima che l’assorbimento dopo la somministrazione orale sia pari almeno al 70%. La biodisponibilità è ridotta dall’effetto di primo passaggio.
L’assunzione concomitante di cibo non influenza in modo significativo la biodisponibilità delle compresse di sertralina.
Distribuzione
Il legame della sertralina con le proteine plasmatiche è pari a circa il 98%. I dati degli studi su animali indicano che sertralina ha un ampio volume di distribuzione.
Le concentrazioni allo stato stazionario sono raggiunte dopo circa 1 settimana e le concentrazioni di sertralina raddoppiano rispetto ai livelli plasmatici dopo la dose iniziale con una somministrazione giornaliera.
Metabolismo
Sertralina e la N-desmetilsertralina, il suo principale metabolita, sono sottoposte a un ampio metabolismo epatico. In vitro la N-desmetilsertralina mostra un’attività notevolmente inferiore (di ca. 20 volte) rispetto alla sostanza madre. Il metabolita non ha avuto alcun effetto nei modelli di depressione in vivo.
Nelle indagini in vitro è stato dimostrato che il metabolismo della sertralina è mediato in prevalenza dall’enzima CYP 3A4, con un coinvolgimento limitato del CYP 2D6. Alla dose standard di 50 mg, sertralina ha un effetto limitato sul metabolismo di altre sostanze mediato dal CYP 2D6- e CYP 3A4.
Escrezione
L'emivita di eliminazione terminale media allo stato stazionario è di circa 26 ore. L’emivita della N-desmetilsertralina è di 62–104 ore; le concentrazioni plasmatiche del metabolita raggiungono così lo stesso livello della sostanza madre.
I metaboliti della sertralina e della N-desmetilsertralina vengono eliminati in frazioni uguali nelle feci e nell’urina. Solo una piccola percentuale (inferiore allo 0,2%) di sertralina immodificata è recuperata nelle urine.
Anziani
Il profilo farmacocinetico della sertralina nei pazienti anziani è simile a quello dei pazienti più giovani.
Insufficienza epatica
Per la farmacocinetica della sertralina nei pazienti affetti da cirrosi vedere i paragrafi 4.2 e 4.4.
Studi convenzionali sulla sertralina non hanno dimostrato effetti mutageni o carcinogenici. Non sono stati osservati effetti teratogeni nei ratti e nei conigli. Tuttavia, si è verificata l’ossificazione ritardata nei feti dei ratti e dei conigli a dosi da 2,5 a 10 volte superiori rispetto alla dose terapeutica massima nell’uomo. La somministrazione di sertralina nei ratti durante l’ultimo terzo di gestazione e fino al termine dell’allattamento a dosi 5 volte superiori rispetto alla dose terapeutica massima nell’uomo ha determinato un aumento del numero di feti nati morti e una riduzione della sopravvivenza e del peso corporeo della prole. E’ stato dimostrato che la ridotta sopravvivenza postnatale era associata ad esposizione in utero piuttosto che postnatale.
Nucleo:
Calcio fosfato dibasico diidrato (E341)
Cellulosa microcristallina (E460)
Carbossimetilamido sodico (Tipo A)
Idrossipropilcellulosa (E463)
Talco (E533)
Magnesio stearato (E572)
Rivestimento:
Ipromellosa (E464)
Titanio diossido (E171)
Talco (E533)
Glicole propilenico
Non pertinente.
5 anni
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
Blister in alluminio/PVC
Confezioni da 15 e 30 compresse.
Nessuna istruzione particolare.
Teva Italia S.r.l. – Via Messina, 38 - 20154 Milano
15 compresse rivestite con film in blister PVC/AL – A.I.C. n. 036858165/M
30 compresse rivestite con film in blister PVC/AL – A.I.C. n. 036858052/M
20 dicembre 2005
Settembre 2009