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SPIROCORT
Spirocort 0,125 mg/ml sospensione da nebulizzare
1 contenitore monodose contiene:
principio attivo: budesonide 0,25 mg
Spirocort 0,25 mg/ml sospensione da nebulizzare
1 contenitore monodose contiene:
principio attivo: budesonide 0,5 mg
Spirocort 0,5 mg/ml sospensione da nebulizzare
1 contenitore monodose contiene:
principio attivo: budesonide 1 mg
Per gli eccipienti, vedere 6.1.
Sospensione da nebulizzare.
Sospensione da bianca a quasi bianca.
Spirocort sospensione da nebulizzare è indicato nel trattamento dell’asma bronchiale incluso nei pazienti che non sono in grado di impiegare correttamente inalatori spray o a polvere secca.
Spirocort sospensione da nebulizzare è anche indicato nel trattamento della laringotracheobronchite acuta (croup).
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Asma bronchiale
DOSE INIZIALE
Il dosaggio di Spirocort sospensione da nebulizzare è individuale.
La dose iniziale dovrebbe essere:
BAMBINI di età superiore a 3 mesi e fino a 12 anni: 0,25-0,5 mg due volte al giorno. In alcuni casi la dose può essere ulteriormente aumentata fino a 1 mg due volte al giorno. La dose più alta (2 mg al giorno) deve essere considerata solo nei bambini con asma grave e per periodi limitati.
ADULTI E ANZIANI: 0,5-1 mg due volte al giorno. In caso di necessità la dose può essere ulteriormente aumentata.
Nei casi in cui venisse richiesto un maggior effetto terapeutico è possibile somministrare dosi superiori di Spirocort sospensione da nebulizzare; infatti i rischi di effetti sistemici sono bassi, se confrontati con quelli rilevabili a seguito di un trattamento in associazione con glucocorticosteroidi orali.
DOSE DI MANTENIMENTO
La dose di mantenimento è individuale.
Una volta ottenuti i risultati clinici desiderati, la dose di mantenimento dovrebbe essere gradualmente ridotta fino al raggiungimento della minima quantità necessaria per controllare i sintomi.
INSORGENZA DELL’EFFETTO
Il miglioramento del controllo dell’asma a seguito della somministrazione di Spirocort sospensione da nebulizzare per via inalatoria può verificarsi entro 3 giorni dall’inizio del trattamento, sebbene il massimo beneficio si ottenga dopo 2-4 settimane.
PAZIENTI TRATTATI CON STEROIDI ORALI (vedere anche 4.4)
Spirocort sospensione da nebulizzare può consentire la sostituzione o la significativa riduzione del dosaggio di steroidi orali, mantenendo o migliorando il controllo dell’asma.
Inizialmente, Spirocort sospensione da nebulizzare deve essere somministrato in associazione con la consueta dose di mantenimento dello steroide orale assunto dal paziente. Dopo circa 1 settimana, la dose di steroide orale viene ridotta gradualmente, fino al raggiungimento della quantità minima necessaria. Si raccomanda un lento passaggio dal trattamento con steroidi orali a Spirocort sospensione da nebulizzare.
In molti casi è possibile sostituire completamente lo steroide orale con Spirocort sospensione da nebulizzare.
SUDDIVISIONE DELLA DOSE E MISCELAZIONE
Spirocort sospensione da nebulizzare può essere miscelato con soluzione fisiologica 0,9% e con soluzioni da nebulizzazione di terbutalina, salbutamolo, fenoterolo, acetilcisteina, sodio cromoglicato o ipratroprium bromuro.
La miscela deve essere utilizzata entro 30 minuti.
Il contenuto del contenitore monodose può essere suddiviso per consentire un aggiustamento del dosaggio.
Sui contenitori monodose di Spirocort 0,25 mg/ml sospensione da nebulizzare e Spirocort 0,5 mg/ml sospensione da nebulizzare è ben visibile una linea. Quando il contenitore monodose è tenuto capovolto, la linea indica un volume pari a 1 ml.
Se deve essere usato solo 1 ml, svuotare il contenuto del contenitore monodose fino a quando la superficie del liquido raggiunga la linea indicata.
Conservare il contenitore monodose aperto nella busta, lontano dalla luce.
Il contenitore monodose, quando è aperto, deve essere utilizzato entro 12 ore.
Prima di usare il liquido rimasto, agitare con cura il contenuto con movimento rotatorio.
Una volta aperta la busta di alluminio, i contenitori monodose hanno una validità di 3 mesi e devono essere tenuti nella busta protetti dalla luce.
TAVOLA DEI DOSAGGI
| Dosaggio in mg | Volume di Spirocort sospensione da nebulizzare |
| | 0,125 mg/ml | 0,25 mg/ml | 0,5 mg/ml |
| 0,25 | 2 ml | 1 ml* | - |
| 0,5 | 2 ml | - |
| 0,75 | 3 ml | - |
| 1 | - | 2 ml |
| 1,5 | - | 3 ml |
| 2 | - | 4 ml |
*Il prodotto deve essere miscelato con soluzione fisiologica 0,9% fino a raggiungere il volume di 2 ml.
Laringotracheobronchite
Nei neonati e nei bambini la dose abituale è di 2 mg di Spirocort sospensione da nebulizzare che possono essere dati con una somministrazione unica o con due somministrazioni da 1 mg a distanza di 30 minuti una dall’altra.
ISTRUZIONI PER IL CORRETTO USO DI SPIROCORT SOSPENSIONE DA NEBULIZZARE
Spirocort sospensione da nebulizzare deve essere somministrato con un nebulizzatore jet dotato di boccaglio o adeguata maschera facciale. Il nebulizzatore deve essere collegato ad un compressore con flusso adeguato (5-8 l/min) e un volume di riempimento di 2-4 ml. Nebulizzatori a ultrasuoni non sono adatti per la somministrazione di Spirocort sospensione da nebulizzare.
Istruzioni per l’uso
1) Agitare delicatamente il contenitore monodose con un movimento rotatorio.
2) Tenere il contenitore monodose in posizione verticale ed aprire ruotando l’aletta fino ad apertura del contenitore.
3) Mettere l’estremità aperta del contenitore monodose ben dentro il serbatoio del nebulizzatore e premere lentamente.
NOTE:
1) Sciacquare la bocca con acqua dopo ogni somministrazione al fine di ridurre la comparsa di mughetto orofaringeo.
2) Se viene usata una maschera facciale, bisogna assicurarsi che la maschera aderisca bene durante la nebulizzazione. Dopo l’uso della maschera facciale, lavare il viso con acqua per prevenire le irritazioni.
PULIZIA
La camera del nebulizzatore deve essere pulita dopo ogni somministrazione. Lavare la camera del nebulizzatore ed il boccaglio o la maschera facciale in acqua calda di rubinetto usando un detergente delicato o seguire le istruzioni del produttore. Sciacquare bene ed asciugare la camera ricongiungendola al compressore e all’inalatore.
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Generalmente controindicato in gravidanza e durante l’allattamento (vedere 4.6).
Spirocort sospensione da nebulizzare non è destinato al rapido miglioramento degli episodi acuti di asma, per i quali è necessario utilizzare un broncodilatatore a breve durata di azione.
Il medico deve valutare con attenzione i casi di pazienti che non traggono beneficio dall’uso dei broncodilatatori a breve durata di azione o che aumentano il numero delle inalazioni rispetto all’usuale. In questi casi il medico deve valutare la necessità di incrementare la terapia con farmaci antinfiammatori, ad esempio aumentando le dosi di budesonide per via inalatoria o iniziando un ciclo di terapia orale con glucocorticosteroidi.
Particolare attenzione va posta nel trasferire i pazienti dalla terapia con steroidi orali in quanto può permanere il rischio di compromissione surrenale per un lungo periodo di tempo. Possono essere a rischio anche i pazienti che hanno richiesto terapie di emergenza con dosi elevate di corticosteroidi o trattamento prolungato con dosi elevate di corticosteroidi per via inalatoria. Tali pazienti possono mostrare segni e sintomi di insufficienza surrenalica se esposti a stress severo. In periodi di stress o in caso di interventi chirurgici di elezione deve essere presa in considerazione una copertura supplementare con corticosteroide per via sistemica.
Durante la fase di soppressione della terapia glucocorticosteroidea sistemica alcuni pazienti possono manifestare malessere generico come ad esempio dolori muscolari e articolari. Una insufficienza glucocorticosteroidea generale deve essere sospettata nei rari casi di comparsa di sintomi quali stanchezza, cefalea, nausea e vomito.
Nel periodo di sospensione del trattamento con steroidi orali alcuni pazienti possono manifestare sintomi di soppressione glucocorticosteroidea sistemica, quali dolori articolari e/o muscolari, stanchezza e depressione nonostante il mantenimento o, addirittura, il miglioramento della funzionalità polmonare. Tali pazienti devono essere incoraggiati a proseguire la terapia con Spirocort sospensione da nebulizzare ma devono essere monitorati per segni obiettivi di insufficienza surrenalica. In caso di evidenza di insufficienza surrenalica, la dose di corticosteroide sistemico deve essere temporaneamente aumentata e il trasferimento a Spirocort sospensione da nebulizzare può proseguire successivamente, più lentamente. Durante periodi di stress o durante un attacco di asma grave, i pazienti che stanno sostituendo il trattamento steroideo sistemico con la terapia per via inalatoria possono necessitare di un trattamento supplementare con corticosteroidi sistemici.
La sostituzione del trattamento steroideo sistemico con la terapia per via inalatoria a volte può rendere manifeste allergie, come ad esempio riniti ed eczemi, precedentemente controllate dal trattamento steroideo sistemico. Queste manifestazioni allergiche devono essere sintomaticamente controllate con farmaci antistaminici e/o con preparazioni topiche.
Una ridotta funzionalità epatica può influenzare l'eliminazione dei glucocorticosteroidi, ciò può essere clinicamente rilevante nei pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa.
Studi eseguiti in vivo hanno dimostrato che la somministrazione orale di ketoconazolo e itraconazolo (noti inibitori della attività del CYP3A4 a livello epatico e della mucosa intestinale – vedere sezione 4.5) può aumentare l’esposizione sistemica a budesonide. Ciò riveste una importanza clinica limitata nel caso di trattamento a breve termine (1-2 settimane) ma deve essere tenuto in considerazione nel trattamento a lungo termine.
Particolare cautela è necessaria nel caso di pazienti con tubercolosi polmonare.
Spirocort deve essere usato con cautela in pazienti affetti da infezioni micotiche e virali (quali morbillo e varicella) e in quelli con glaucoma e cataratta.
Nel trattamento a lungo termine, con alte dosi di Spirocort, possono verificarsi effetti locali e sistemici nell’uomo. Gli effetti sistemici nel trattamento con corticosteroidi inalatori si verificano con meno frequenza rispetto a quelli verificatesi durante il trattamento con corticosteroidi orali.
I possibili effetti sistemici includono soppressione surrenalica, ritardo nella crescita di bambini e adolescenti, riduzione della densità minerale ossea, cataratta e glaucoma. Quindi, sulla scorta di quanto sopra riportato, una volta ottenuto il controllo dell’asma, la dose da utilizzare nel trattamento di mantenimento deve essere la minima efficace.
Spirocort deve essere utilizzato con cautela nei bambini. Il medico deve controllare con attenzione la crescita dei bambini e degli adolescenti che assumono corticosteroidi attraverso qualsiasi via di somministrazione e valutare i benefici della terapia corticosteroidea ed il controllo dell’asma rispetto alla possibilità di soppressione della crescita.
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Non sono state osservate interazioni di budesonide con nessun altro farmaco utilizzato nel trattamento dell’asma.
Il metabolismo di budesonide è principalmente mediato dal CYP3A4, isoenzima del citocromo p450. Gli inibitori di tale enzima, quali il ketoconazolo e l’itraconazolo, possono quindi aumentare l’esposizione sistemica a budesonide (vedere 4.4).
Alle dosi raccomandate, cimetidina ha un leggero effetto sulla farmacocinetica di budesonide somministrata per via orale, non rilevante clinicamente.
Non esistono studi adeguati e ben controllati sull’uso del medicinale in gravidanza o nell’allattamento. Pertanto il medicinale deve essere usato solo in caso di necessità, sotto il diretto controllo del medico, dopo aver valutato attentamente il beneficio atteso per la madre in rapporto al possibile rischio per il feto o per il lattante.
Spirocort sospensione da nebulizzare non limita la capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari.
Le sperimentazioni cliniche, la letteratura e l'esperienza dovuta alla commercializzazione del farmaco suggeriscono che si possano verificare le seguenti reazioni avverse:
| Comuni (>1/100 <1/10) | . lieve irritazione della gola |
| . infezioni da Candida nell’orofaringe |
| . raucedine |
| . tosse |
| . nausea |
| Rare (>1/10.000 <1/1000) | . irritabilità, irrequietezza, depressione e disturbi comportamentali |
| . reazioni di ipersensibilità immediate o tardive che includono rash, dermatite da contatto, orticaria, angioedema, broncospasmo e reazione anafilattica |
| . strie cutanee |
Raramente, per meccanismi non noti, i farmaci somministrati per via inalatoria possono causare broncospasmo.
Con la somministrazione per via inalatoria di glucocorticosteroidi possono raramente manifestarsi segni e sintomi di effetti glucocorticosteroidei sistemici tra i quali ipofunzionalità surrenalica e riduzione della velocità di crescita che probabilmente dipendono dalla dose, dal tempo di esposizione, dal trattamento concomitante e precedente con steroidi e dalla sensibilità individuale.
Sono stati osservati alcuni casi di irritazione della pelle del viso a seguito dell’uso della maschera facciale per la nebulizzazione. Per prevenire l’irritazione, la pelle del viso deve essere lavata con acqua dopo l’uso della maschera facciale.
Invitare il paziente a segnalare al medico o al farmacista l'eventuale comparsa di sintomi o segni non descritti sopra.
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Un sovradosaggio acuto con Spirocort sospensione da nebulizzare, anche in dosi elevate, non dovrebbe causare problemi clinici.
Categoria farmacoterapeutica: altri antiasmatici, inalatori, glucocorticoidi.
Codice ATC: R03BA02
Budesonide è un glucocorticosteroide ad elevata attività antinfiammatoria locale.
Attività antinfiammatoria topica
L’esatto meccanismo di azione dei glucocorticosteroidi nel trattamento dell’asma non è completamente noto. Sono probabilmente importanti l’attività antinfiammatoria rivolta nei confronti delle cellule T, degli eosinofili e dei mastociti, come pure l’inibizione del rilascio dei mediatori infiammatori e l’inibizione della risposta immunitaria mediata dalle citochine. La potenza intrinseca di budesonide, misurata come affinità nei confronti dei recettori per i glucocorticoidi, è di circa 15 volte più elevata, rispetto a quella di prednisolone.
Uno studio clinico condotto in pazienti asmatici, in cui la somministrazione di budesonide per via inalatoria è stata confrontata con quella per via orale, in concentrazioni plasmatiche simili, ha dimostrato un’evidenza di efficacia statisticamente significativa con la somministrazione per via inalatoria, ma non con la somministrazione per via orale, rispetto al placebo. Pertanto, l’effetto terapeutico di dosi convenzionali di budesonide, somministrata per via inalatoria, può essere ampiamente attribuito all’azione locale nel tratto respiratorio.
Negli studi di provocazione, condotti negli animali e nei pazienti, budesonide ha dimostrato di possedere un effetto antianafilattico ed antinfiammatorio, rappresentato dalla riduzione del grado di ostruzione bronchiale nella risposta allergica immediata e tardiva.
Reattività delle vie respiratorie
Nei pazienti iperreattivi, budesonide ha dimostrato di ridurre la reattività delle vie aeree all’istamina ed alla metacolina.
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Assorbimento
Negli adulti, la biodisponibilità sistemica di budesonide, dopo somministrazione di Spirocort sospensione da nebulizzare attraverso un nebulizzatore jet, è pari a circa il 15% della dose nominale ed al 40-70% della dose erogata ai pazienti. Una frazione minore della disponibilità sistemica del farmaco deriva dal farmaco ingerito. Dopo la somministrazione di una dose singola di 2 mg, la concentrazione plasmatica massima, che si raggiunge circa 10-30 minuti dall’inizio della nebulizzazione, è pari a circa 4 nmol/l.
Distribuzione
Budesonide ha un volume di distribuzione di circa 3 l/kg. Il legame alle proteine plasmatiche è pari, in media, a 85-90%.
Biotrasformazione
Budesonide al primo passaggio epatico viene rapidamente metabolizzata in elevata percentuale (»90%) in metaboliti caratterizzati da una scarsa attività glucocorticosteroidea. I principali metaboliti sono la 6b-idrossibudesonide ed il 16a-idrossiprednisolone, la cui attività glucocorticosteroidea è inferiore all’1%, rispetto a quella di budesonide. Il metabolismo di budesonide è mediato principalmente dall’isoenzima CYP3A4, appartenente al citocromo p450.
Eliminazione
I metaboliti di budesonide sono escreti come tali o in forma coniugata, soprattutto per via renale. Nelle urine non si riscontra la presenza di budesonide immodificata. Negli adulti sani, budesonide ha una clearance sistemica elevata (all’incirca 1,2 l/min) e, dopo somministrazione per via e.v., l’emivita terminale è, in media, di 2-3 ore.
Linearità
Ai dosaggi rilevanti dal punto di vista clinico, i parametri cinetici di budesonide sono dose-dipendenti.
Bambini
Nei bambini asmatici, di età compresa fra 4-6 anni, la biodisponibilità sistemica di budesonide, dopo somministrazione di Spirocort sospensione da nebulizzare è pari a circa il 6% della dose nominale ed al 26 % della dose erogata ai pazienti. Nei bambini, la biodisponibilità sistemica è circa la metà di quella riscontrata negli adulti sani. Nei bambini asmatici di 4-6 anni, dopo la somministrazione di una dose di 1 mg, la concentrazione plasmatica massima, che si raggiunge dopo circa 20 minuti dall’inizio della nebulizzazione, è pari a circa 2,4 nmol/l.
Nei bambini asmatici di 4-6 anni, la clearance sistemica di budesonide è pari a circa 0,5 l/min. In riferimento al peso corporeo, espresso in kg, i bambini hanno una clearance che è circa il 50% più elevata, rispetto a quella riscontrata negli adulti. Nei bambini asmatici, l’emivita terminale di budesonide, dopo inalazione, è pari a circa 2,3 ore. Questo valore è simile a quello osservato negli adulti sani.
Nei bambini di 4-6 anni, l’esposizione (Cmax e AUC) di budesonide, dopo somministrazione di una dose singola di 1 mg, mediante nebulizzazione, è paragonabile a quella osservata negli adulti sani trattati con la stessa dose utilizzando lo stesso sistema di nebulizzazione.
I risultati degli studi di tossicità acuta, subacuta e cronica dimostrano che gli effetti sistemici di budesonide sono o meno gravi, o simili a quelli osservati dopo somministrazione di altri glucocorticosteroidi, ad esempio, diminuzione dell’incremento ponderale, atrofia dei tessuti linfoidi e dei surreni.
Budesonide, valutata con sei differenti test, non ha dimostrato alcun effetto mutageno o clastogeno.
L’aumento di incidenza di gliomi cerebrali, riscontrato in uno studio di cancerogenesi condotto in ratti maschi, non ha trovato conferma in due studi successivi, nei quali l’incidenza dei gliomi osservata nei gruppi trattati con i farmaci attivi (budesonide, prednisolone, triamcinolone acetato) è risultata sovrapponibile a quella osservata nei gruppi di controllo.
Studi di cancerogenesi condotti nei ratti maschi hanno consentito di osservare alterazioni epatiche (neoplasie primarie epatocellulari) che sono state confermate in un altro studio effettuato trattando gli animali con budesonide e con glucocorticosteroidi di riferimento. Queste manifestazioni sono probabilmente da mettersi in relazione ad effetti recettoriali dei glucocorticosteroidi e rappresentano un effetto tipico della classe terapeutica.
L’esperienza clinica disponibile evidenzia che non ci sono elementi per affermare che budesonide, o altri glucocorticosteroidi, causano gliomi cerebrali o neoplasie primarie epatocellulari nell’uomo.
Disodio edetato
Cloruro di sodio
Polisorbato 80
Acido citrico anidro
Citrato di sodio
Acqua per preparazioni iniettabili
Non sono note incompatibilità.
Per i prodotti compatibili, vedere sezione 4.2.
2 anni.
Il prodotto deve essere conservato in posizione verticale ad una temperatura non superiore a 30°C ed i contenitori monodose devono essere mantenuti nella busta di alluminio al riparo dalla luce. Non congelare.
Dopo l’apertura della busta di alluminio, i contenitori monodose devono essere utilizzati entro 3 mesi.
Il contenitore monodose aperto deve essere utilizzato entro 12 ore.
Dopo l’apertura della busta di alluminio, i contenitori monodose non utilizzati devono essere conservati nella busta, al riparo dalla luce.
Contenitore primario: contenitori monodose di LD-polietilene. Ogni unità contiene 2 ml di sospensione. Su ogni contenitore monodose di Spirocort 0,25 mg/ml sospensione da nebulizzare e Spirocort 0,5 mg/ml sospensione da nebulizzare è ben visibile una linea. Quando il contenitore monodose è tenuto capovolto, la linea indica un volume pari a 1 ml. Confezioni da 5 unità avvolte in una busta sigillata di alluminio.
Confezione da 20 contenitori monodose da 2 ml.
Vedere sez. 4.2
Simesa S.p.A.
Palazzo Galileo
Via F. Sforza
Basiglio (MI)
Spirocort 0,125 mg/ml sospensione da nebulizzare - A.I.C. n. 029330040 – CONFEZIONE NON IN COMMERCIO
Spirocort 0,25 mg/ml sospensione da nebulizzare - A.I.C. n. 029330053
Spirocort 0,5 mg/ml sospensione da nebulizzare - A.I.C. n. 029330065
Data AIC: 25.11.2000
Data Rinnovo: 25.11.2005
Determinazione AIFA del 28 Novembre 2008