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TAMSULOSIN RANBAXY
Una capsula a rilascio prolungato contiene 0,4 milligrammi di tamsulosin cloridrato.
Eccipienti: una capsula a rilascio prolungato contiene 0,0353 mg giallo tramonto, 0,0013 mg ponceau 4R, 0,0008 mg blu brillante e 0,0019 mg azorubina.
Per la lista completa degli eccipienti, vedere il paragrafo 6.1.
Capsula a rilascio prolungato.
Opercolo marrone/corpo arancione di misura “2” con “R” impresso sull’opercolo e “TSN400” sul corpo in inchiostro nero. Le capsule contengono granuli bianco-biancastri.
Sintomi delle basse vie urinarie associati a iperplasia prostatica benigna (IPB).
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Uso orale.
Una capsula al giorno dopo colazione o dopo il primo pasto della giornata.
La capsula deve essere deglutita intera e non deve essere frantumata o masticata perché questo interferisce con il rilascio modificato del principio attivo.
In caso di compromissione renale non è necessario un aggiustamento della dose. In caso di insufficienza epatica da lieve a moderata, non è richiesto aggiustamento posologico (vedere anche il paragrafo 4.3 Controindicazioni).
Non ci sono indicazioni relative all’uso di questo medicinale nei bambini.
Ipersensibilità al tamsulosin cloridrato, incluso angioedema indotto da farmaci o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Precedenti di ipotensione ortostatica.
Grave insufficienza epatica.
Come con altri antagonisti degli alfa-1 adrenorecettori, può verificarsi un abbassamento della pressione arteriosa in singoli casi durante il trattamento con tamsulosin e, in rari casi, può dar luogo a sincope. Ai primi segni di ipotensione ortostatica (vertigini, debolezza) il paziente dovrebbe sedersi o sdraiarsi sino alla scomparsa dei sintomi.
Prima di iniziare la terapia con tamsulosin, il paziente deve essere valutato per escludere la presenza di altre condizioni che possano causare gli stessi sintomi della iperplasia prostatica benigna.
L’esplorazione rettale e, se necessario, la determinazione dell’antigene prostatico specifico (PSA) devono essere eseguiti prima del trattamento e successivamente ad intervalli regolari.
Il trattamento di pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min) deve essere considerato con cautela poiché questi soggetti non sono stati studiati.
Durante intervento chirurgico di cataratta, in alcuni pazienti in corso di trattamento o precedentemente trattati con tamsulosin è stata osservata “Sindrome dell’iride a bandiera” (una variante della sindrome della pupilla piccola). La Sindrome dell’iride a bandiera può portare ad aumentate complicazioni procedurali durante l’operazione. Non è raccomandato di iniziare la terapia con tamsulosin in pazienti nei quali è programmato un intervento chirurgico di cataratta.
L’interruzione del trattamento con tamsulosin 1-2 settimane prima dell’intervento chirurgico di cataratta è aneddoticamente considerato utile, tuttavia il beneficio e la durata della sospensione della terapia prima dell’intervento chirurgico non sono ancora stati stabiliti.
Durante la valutazione pre-operatoria, l’oftalmologo ed il team chirurgico devono considerare se i pazienti in attesa dell’intervento chirurgico di cataratta sono in trattamento o sono stati trattati con tamsulosin in modo da assicurare che le appropriate misure possano essere adottate per gestire la Sindrome dell’iride a bandiera durante l’intervento.
Angioedema è stato raramente riportato dopo l’uso di tamsulosin. Il trattamento deve essere immediatamente sospeso, il paziente deve essere monitorato fino alla scomparsa dell’edema e il tamsulosin non deve essere ri-somministrato.
Possono comparire reazioni allergiche a causa della presenza di agenti coloranti come l’azorubina (E122), ponceau 4R (E124), giallo tramonto (E110).
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Studi di interazione sono stati condotti solo negli adulti.
Non si sono notate interazioni quando tamsulosin cloridrato è stato assunto in concomitanza ad atenololo, enalapril, nifedipina o teofillina.
Il concomitante uso di cimetidina determina un aumento dei livelli di tamsulosin nel plasma mentre la furosemide li abbassa; ma poiché i livelli rimangono entro limiti normali non è necessario un aggiustamento della posologia.
In studi in vitro, diazepam, propranololo, triclormetiazide, clormadinone, amitriptilina, diclofenac, glibenclamide, simvastatina e warfarina non modificano la frazione libera di tamsulosin nel plasma umano. Tamsulosin non modifica la frazione libera di diazepam, propranololo, triclormetiazide e clormadinone.
Negli studi in vitro, con le frazioni epatiche microsomiali (rappresentative del sistema enzimatico di metabolizzazione del farmaco legato al citocromo P450) con amitriptilina, salbutamolo, glibenclamide e finasteride, non si sono evidenziate interazioni a livello del metabolismo epatico. Tuttavia diclofenac e warfarina possono aumentare la velocità di eliminazione di tamsulosin.
La concomitante somministrazione di altri antagonisti degli adrenorecettori alfa-1 possono portare effetti ipotensivi.
Non pertinente in quanto tamsulosin è da utilizzarsi solo in pazienti di sesso maschile.
Non sono disponibili dati sull’effetto di tamsulosin sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari. Comunque, il paziente deve essere a conoscenza della eventualità che possano insorgere sonnolenza, visione annebbiata, capogiri e sincope.
| Classe Sistema d’organo | Comuni (>1/100, <1/10) | Non comuni (>1/1.000, <1/100 | Rari (>1/10.000, <1/1.000) | Molto rari (<1/10.000) |
| Disturbi del sistema nervoso | capogiri | cefalea | sincope | |
| Disturbi cardiaci | | palpitazioni | | |
| Disturbi del sistema vascolare | | ipotensione posturale | | |
| Disturbi dell’apparato respiratorio, del torace, e del mediastino | | rinite | | |
| Disturbi dell’apparato gastrointestinale | | stipsi, diarrea, nausea, vomito | | |
| Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo | | rash cutaneo, prurito e orticaria | angioedema | |
| Disturbi del sistema riproduttivo e della mammella | | eiaculazione anomala | | priapismo |
| Disturbi generali e a livello del sito di somministrazione | | astenia | | |
Durante intervento chirurgico di cataratta, nel corso del periodo di sorveglianza post-marketing, è stata osservata una variante della sindrome della pupilla piccola nota come “Sindrome dell’iride a bandiera” associata alla terapia con tamsulosin (vedere anche il paragrafo 4.4).
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È stato riportato sovradosaggio acuto con 5 mg di tamsulosin cloridrato. Sono stati osservati ipotensione acuta (pressione sanguigna sistolica pari a 70 mm Hg), vomito e diarrea, che sono stati trattati con reintegro dei liquidi e dimissione del paziente nella stessa giornata. In caso di ipotensione acuta a seguito di sovradosaggio è necessario intervenire con una pronta azione di supporto a livello cardiovascolare.
La pressione sanguigna e la frequenza cardiaca possono essere riportate alla normalità facendo sdraiare il paziente. Se questo non fosse sufficiente possono essere somministrati plasma expanders e, se necessario, farmaci ad azione vasocostrittrice.
Oltre alle misure di supporto generale dovrebbe essere monitorata la funzionalità renale.
La dialisi è di scarsa utilità in quanto tamsulosin si lega fortemente alle proteine plasmatiche.
In caso di ingestione di notevoli dosi può essere utile la lavanda gastrica e possono essere somministrati carbone attivo e un lassativo osmotico, come il sodio solfato.
Categoria farmacoterapeutica: antagonisti degli alfa-adrenorecettori.
Codice ATC: G04CA02. Preparazioni per il trattamento esclusivo dei disturbi prostatici.
Meccanismo di azione:
Tamsulosin si lega selettivamente e in maniera competitiva agli adrenorecettori alfa1 postsinaptici, in particolare al sottotipo alfa1A e alfa1D. Esso determina il rilassamento della muscolatura liscia della prostata e dell’uretra.
Effetti farmacodinamici:
Tamsulosin aumenta il flusso urinario massimo. Allevia l’ostruzione rilassando la muscolatura liscia della prostata e dell’uretra, migliorando quindi i sintomi legati allo svuotamento.
Esso inoltre migliora i sintomi di riempimento nei quali l’instabilità della vescica gioca un ruolo importante.
Questi effetti sui sintomi di riempimento e svuotamento vengono mantenuti nel corso della terapia a lungo termine. La necessità di intervento chirurgico o del catetere viene notevolmente ritardata.
Gli antagonisti degli adrenorecettori alfa1 possono ridurre la pressione arteriosa riducendo le resistenze periferiche.
Tuttavia durante gli studi clinici con tamsulosin non è stata osservata alcuna riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa.
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Assorbimento:
Tamsulosin è assorbito dall’intestino ed è biodisponibile quasi completamente.
L’assorbimento di tamsulosin si riduce con l’assunzione in prossimità dei pasti. Un assorbimento uniforme può essere ottenuto se il paziente assume Tamsulosin Ranbaxy 0,4 mg capsule a rilascio prolungato ogni giorno sempre dopo lo stesso pasto.
Tamsulosin mostra una cinetica lineare.
Dopo una singola dose di tamsulosin a stomaco pieno, i livelli plasmatici di tamsulosin raggiungono il picco in circa 6 ore e, in condizioni di steady state, che sono raggiunte dopo 5 giorni di trattamento, la Cmax è circa 2/3 più elevata di quella raggiunta dopo singola dose.
Benché ciò è stato notato in pazienti anziani è ragionevole attendersi la stessa cosa in pazienti più giovani.
Esiste una considerevole variazione individuale nei livelli plasmatici sia dopo dose singola che ripetuta.
Distribuzione:
Nell’uomo tamsulosin è legato per circa il 99% alle proteine plasmatiche. Il volume di distribuzione è basso (circa 0,2 l/kg).
Metabolismo:
Tamsulosin ha uno scarso effetto di primo passaggio essendo metabolizzato lentamente.
Tamsulosin è presente nel plasma soprattutto sotto forma di principio attivo immodificato.
Viene metabolizzato nel fegato.
Nel ratto non si è osservata praticamente alcuna induzione del sistema microsomiale degli enzimi epatici causata da tamsulosin.
Non è richiesto alcun aggiustamento posologico in pazienti con compromissione epatica.
Nessuno dei metaboliti è più attivo del prodotto originale.
Eliminazione:
Tamsulosin e i suoi metaboliti vengono eliminati soprattutto nelle urine. La quantità escreta come principio attivo immodificato è circa il 9% della dose somministrata.
Dopo una singola dose di tamsulosin a stomaco pieno e in condizioni di steady state, l’emivita di eliminazione è stata valutata in 10 e 13 ore rispettivamente.
Non è richiesto alcun aggiustamento posologico in pazienti con compromissione renale.
Studi di tossicità in dose singola e ripetuta sono stati effettuati su topi, ratti e cani.
Sono stati considerati inoltre studi di riproduzione nei ratti, studi di carcinogenesi nei topi e nei ratti, studi di genotossicità in vivo ed in vitro.
Il profilo tossicologico generale così come accertato con le dosi più alte di tamsulosin è coerente con la nota attività farmacologica dei farmaci antagonisti degli adrenorecettori alfa1.
Nei cani, a dosi molto alte, l’elettrocardiogramma viene modificato. Questa risposta viene considerata non rilevante dal punto di vista clinico. Tamsulosin non ha mostrato rilevanti proprietà genotossiche.
È stata riportata un’aumentata incidenza delle modifiche proliferative nelle mammelle dei ratti e dei topi femmina. Questi risultati che sono probabilmente mediati dalla iperprolattinemia e che si verificano solo ad alte dosi, sono considerati irrilevanti.
Contenuto della capsula:
cellulosa microcristallina PH101;
magnesio stearato;
acido metacrilico-etilacrilato copolimero (1:1) dispersione;
sodio idrossido;
triacetina;
titanio diossido (E171);
talco purificato.
Corpo della capsula:
gelatina;
giallo Tramonto;
ponceau 4R (E124);
giallo Chinolina (E104);
blu brillante (E133);
titanio diossido (E171).
Composizione dell’opercolo:
gelatina;
ossido di ferro giallo (E172);
blu brillante (E133);
azorubina (E122);
titanio diossido (E171).
Inchiostro di stampa:
carbone attivo;
ceralacca.
Non note.
2 anni.
Questo medicinale non richiede speciali condizioni di conservazione.
Blister di PVC/PVdC/Alluminio.
Confezioni da 1, 2, 4, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 56, 60, 98 o 100 capsule a rilascio prolungato.
Nessuna istruzione particolare.
Ranbaxy Italia S.p.A. – Piazza Filippo Meda, 3 – 20121 MILANO
TAMSULOSIN RANBAXY “0,4 mg capsule a rilascio prolungato” 20 capsule
AIC n° 037483070/M
01/03/2007
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