Tegretol
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

TEGRETOL


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

TEGRETOL 200 mg compresse

Una compressa contiene:

principio attivo: carbamazepina 200 mg.

TEGRETOL 400 mg compresse

Una compressa contiene:

principio attivo: carbamazepina 400 mg.

TEGRETOL 200 mg compresse a rilascio modificato

Una compressa rivestita con film a rilascio modificato contiene:

principio attivo: carbamazepina 200 mg.

TEGRETOL 400 mg compresse a rilascio modificato

Una compressa rivestita con film a rilascio modificato contiene:

principio attivo: carbamazepina 400 mg.

TEGRETOL Bambini 20 mg/ml Sciroppo

100 ml di sciroppo contengono:

principio attivo: carbamazepina 2 g.

TEGRETOL 100 mg compresse masticabili

Una compressa masticabile contiene:

principio attivo: carbamazepina 100 mg.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse.

Compresse a rilascio modificato.

Compresse masticabili.

Sciroppo.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Compresse/Compresse a rilascio modificato/Compresse masticabili

Epilessie (psicomotorie o temporali, crisi generalizzate tonico-cloniche, forme miste, crisi focali).

Nevralgie essenziali del trigemino.

Mania.

Sciroppo

Stati convulsivi dell’infanzia.

Epilessie con le stesse caratteristiche di Tegretol compresse (psicomotorie o temporali, crisi generalizzate tonico-cloniche, forme miste, crisi focali).

Tegretol può essere utilizzato sia in mono sia in politerapia.

Di norma Tegretol non agisce sul piccolo male (assenze) e sugli attacchi mioclonici (vedere paragrafo. 4.4).



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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Le compresse e lo sciroppo (il flacone deve essere agitato prima dell’uso) possono essere assunti prima, durante o dopo i pasti; le compresse devono essere assunte con un pò di liquido e gli eventuali residui delle compresse masticabili devono essere eliminati con un pò di liquido.

Le compresse a rilascio modificato (sia intere che spezzate a metà) devono essere ingerite, senza masticare, con un pò di liquido. Lo sciroppo e le compresse masticabili sono particolarmente adatti per quei pazienti che hanno difficoltà ad inghiottire le compresse o che richiedono un attento adeguamento della posologia.

In virtù del rilascio lento e modificato della carbamazepina, le compresse a rilascio modificato sono formulate per essere assunte 2 volte al giorno.

Poichè la stessa dose di Tegretol sciroppo produce picchi plasmatici più alti rispetto a quelli di una compressa, si raccomanda di iniziare con dosi basse e di aumentarle lentamente onde evitare l’insorgenza di effetti collaterali.

Nel caso in cui sia necessario passare da una terapia con compresse ad una con lo sciroppo si consiglia di somministrare lo stesso numero di mg al giorno, ma con somministrazioni più ravvicinate (ad esempio tre volte al giorno per lo sciroppo al posto di due volte al giorno per le compresse).

Nel caso in cui si voglia passare dalle compresse normali a quelle a rilascio modificato, l’esperienza clinica dimostra che il dosaggio della forma a rilascio modificato può necessitare un aumento.

A causa delle interazioni farmacologiche e della differente farmacocinetica dei farmaci antiepilettici, nei pazienti anziani il dosaggio di Tegretol deve essere individuato con cura.

Epilessia

Dove possibile Tegretol deve essere somministrato in monoterapia.

Il trattamento deve essere iniziato con basse dosi giornaliere, che devono essere aumentate lentamente fino all’ottenimento dell’effetto ottimale. Dopo aver ottenuto un buon controllo delle crisi, il dosaggio può essere diminuito molto gradualmente fino al minimo livello efficace.

La determinazione delle concentrazioni plasmatiche può aiutare a trovare la posologia ottimale (vedere paragrafo 4.4).

Quando Tegretol viene aggiunto ad una terapia antiepilettica preesistente, bisogna farlo gradualmente, mantenendo la terapia iniziale e aggiustando il dosaggio, ove necessario, degli altri antiepilettici (vedere paragrafo 4.5).

Adulti

Dose iniziale 100-200 mg 1-2 volte al giorno, poi aumentare lentamente fino a raggiungere la dose ottimale, che si aggira generalmente sui 400 mg 2-3 volte al giorno. In alcuni pazienti il dosaggio richiesto può essere di 1600 o anche 2000 mg al giorno.

Bambini

Nei bambini fino a 4 anni si raccomanda una dose iniziale di 20-60 mg/die, aumentata di 20-60 mg ogni 2 giorni. Per i bambini sopra i 4 anni la terapia può essere iniziata con 100 mg/die ed aumentata di 100 mg settimanalmente.

La dose giornaliera di mantenimento consigliata nei bambini per il trattamento dell’epilessia (= 10-20 mg/kg di peso corporeo, pro die in dosi separate) è di:

meno di 1 anno 100-200 mg (=1-2 misurini di sciroppo)

da 1 a 5 anni 200-400 mg (=2 x 1-2 misurini di sciroppo)

da 6 a 10 anni 400-600 mg (=2 x 2-3 misurini di sciroppo)

da 11 a 15 anni 600-1000 mg (=3 x 2-3 misurini di sciroppo)

Dai 200 mg pro die si consiglia di suddividere la dose nella giornata in 2-3 somministrazioni.

Nevralgie del trigemino

La dose iniziale di 200-400 mg al giorno viene aumentata lentamente fino alla scomparsa della sintomatologia dolorosa (in genere 200 mg 3 o 4 volte al giorno); quindi la dose viene ridotta gradualmente fino a raggiungere la dose di mantenimento minima efficace.

Nelle persone anziane e nei malati particolarmente sensibili, iniziare con 100 mg 2 volte al giorno.

Mania

La posologia varia dai 400 mg ai 1600 mg al giorno; generalmente si somministrano 400-600 mg al giorno suddivisi in 2-3 dosi.

Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.


04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo, ad uno qualsiasi degli eccipienti o a farmaci a struttura simile (es. antidepressivi triciclici).

Pazienti con blocco atrioventricolare.

Pazienti con anamnesi di depressione midollare.

Pazienti con anamnesi di porfirie epatiche (es. porfiria acuta intermittente, porfiria variegata, porfiria cutanea tarda).

È da evitarsi la contemporanea somministrazione di inibitori delle monoaminossidasi (IMAO) e Tegretol (vedere paragrafo 4.5).

Prima di decidere di iniziare il trattamento, i pazienti di origine cinese di etnia Han o di origine tailandese dovrebbero, quando possibile, effettuare uno screening per HLA-B*1502 poiché questo tipo di allele è fortemente predittivo per una correlazione di rischio della grave sindrome di Stevens-Johnson indotta da carbamazepina (vedere sezione 4.4).

Generalmente controindicato in gravidanza e durante l’allattamento.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

La terapia deve essere condotta sotto controllo medico.

In pazienti con anamnesi di danni epatici, cardiaci o renali, effetti collaterali ematologici ad altri farmaci o a precedenti cicli di terapia con carbamazepina, Tegretol deve essere prescritto solo dopo aver valutato il rapporto rischio-beneficio e sotto stretto controllo.

Effetti ematologici

Sono stati riportati casi di anemia aplastica e agranulocitosi associati all’uso di Tegretol; tuttavia, data la bassissima incidenza di queste condizioni, è difficile calcolare il rischio significativo legato all’uso di Tegretol. È stato valutato un rischio complessivo nella popolazione non trattata di circa 4,7 persone per milione ogni anno per l’agranulocitosi e di 2 persone per milione ogni anno per l’anemia aplastica.

Nel corso del trattamento con Tegretol si può verificare una diminuzione temporanea o persistente del numero delle piastrine e globuli bianchi; nella maggior parte dei casi comunque questi effetti sono temporanei e non sono segnali di inizio di anemia aplastica o di agranulocitosi. Si consiglia tuttavia un esame completo del sangue (incluse piastrine e, se possibile, anche reticolociti e ferro serico) prima del trattamento e periodicamente durante il trattamento.

Se durante il trattamento si osservano valori decisamente bassi di globuli bianchi o piastrine, devono essere tenuti sotto stretto controllo i parametri ematici del paziente. Tegretol deve essere sospeso al comparire di un qualsiasi sintomo di depressione midollare.

I pazienti devono essere informati sui primi sintomi di tossicità e sui potenziali problemi ematologici, così come sulle reazioni epatiche o dermatologiche. Se dovessero comparire sintomi come febbre, gola infiammata, rash, ulcere in bocca, fragilità capillare, petecchie o emorragie purpuree, il paziente deve comunicarlo immediatamente al suo medico curante.

Reazioni dermatologiche serie

Molto raramente sono state segnalate in associazione all’uso di Tegretol reazioni dermatologiche serie, compresa la necrolisi epidermica tossica (TEN, nota anche come sindrome di Lyell) e la sindrome di Stevens-Johnson (SJS). Nei pazienti in cui si verificano reazioni dermatologiche serie può essere necessaria l’ospedalizzazione, poiché queste condizioni possono costituire una minaccia per la vita e possono risultare fatali. La maggior parte dei casi di SJS/TEN si manifesta nei primi mesi di trattamento con Tegretol. Se compaiono sintomi di gravi reazioni cutanee (es. SJS, sindrome di Lyell/TEN), il trattamento con Tegretol deve essere sospeso immediatamente e deve essere presa in considerazione una terapia alternativa.

Negli individui di origine cinese di etnia Han o tailandese, è stato dimostrato che la positività per HLA-B*1502 è fortemente correlata con il rischio di sviluppare la Sindrome di Stevens-Johnson (SJS), in caso di trattamento con carbamazepina. Quando possibile, questi pazienti dovrebbero essere sottoposti ad uno screening per questo allele prima di iniziare il trattamento con carbamazepina. Se questi pazienti risultano positivi al test, il trattamento con la carbamazepina non dovrebbe essere iniziato, a meno che le altre alternative terapeutiche non siano praticabili. I pazienti testati che sono risultati negativi per HLA-B*1502 sono a basso rischio di insorgenza di Stevens-Johnson (SJS), sebbene tale reazione possa ancora verificarsi anche se molto raramente.

Al momento, a causa della mancanza di dati, non è noto se tutti gli individui di discendenza sud-est asiatica siano a rischio.

La positività per l’allele HLA-B*1502 non è stata associata alla SJS nella popolazione caucasica.

Altre reazioni dermatologiche

Si possono anche verificare reazioni cutanee lievi (ad esempio isolati episodi di reazione esantematica di tipo maculare o maculopapulare), che sono generalmente transitorie e non pericolose; queste solitamente scompaiono in pochi giorni o settimane, sia continuando il trattamento sia riducendo le dosi. Tuttavia, poiché potrebbe essere difficile distinguere i primi segni di reazioni cutanee più serie da quelli di reazioni lievi e transitorie, i pazienti devono essere strettamente controllati durante la terapia facendo attenzione ad interrompere immediatamente la terapia qualora, durante la somministrazione del medicinale, si fosse osservato un peggioramento dei sintomi.

Non è stato dimostrato che l’allele HLA-B*1502 sia predittivo del rischio che si sviluppino reazioni cutanee da carbamazepina meno gravi, come la sindrome da ipersensibilità agli anticonvulsivanti o rash non gravi (eruzione maculopapulare).

Ipersensibilità

Tegretol può scatenare reazioni di ipersensibilità, incluse reazioni di ipersensibilità a più organi, che possono interessare la cute, il fegato (inclusi i dotti biliari intraepatici), gli organi emopoietici, il sistema linfatico o altri organi, sia singolarmente sia contemporaneamente nel contesto di una reazione sistemica (vedere paragrafo 4.8).

I pazienti che hanno presentato episodi di reazioni di ipersensibilità alla carbamazepina devono essere informati che in circa il 25-30% di questi casi si possono verificare reazioni di ipersensibilità all’oxcarbazepina (Tolep).

Si può verificare ipersensibilità crociata anche tra carbamazepina e fenitoina.

In generale, se si verificano segni e sintomi di reazioni di ipersensibilità, la terapia con Tegretol deve essere interrotta immediatamente.

Attacchi epilettici

Tegretol deve essere utilizzato con cautela in pazienti con attacchi misti, che includono assenze tipiche o atipiche. In questi casi Tegretol può esacerbare gli attacchi. In caso di peggioramento degli attacchi, la terapia con Tegretol deve essere sospesa.

Funzionalità epatica

Particolarmente in pazienti con disturbi del fegato e negli anziani devono essere effettuati controlli della funzionalità epatica all’inizio e durante il trattamento. La somministrazione di Tegretol deve essere sospesa immediatamente in caso di peggioramento della disfunzione epatica o di epatopatie attive.

Funzionalità renale

Si raccomanda di eseguire periodicamente un’analisi completa delle urine e dell’azoto ureico ematico.

Effetti anticolinergici

Tegretol ha mostrato una debole attività anticolinergica; pertanto, i pazienti affetti da elevata pressione oculare devono essere strettamente controllati durante la terapia (vedere paragrafo 4.8).

Effetti psichiatrici

Non bisogna dimenticare la possibilità di attivazione di una psicosi latente e, nei pazienti anziani, di confusione o agitazione.

Ideazione e comportamento suicidari

Casi di ideazione e comportamento suicidari sono stati riportati nei pazienti in trattamento con farmaci antiepilettici nelle loro diverse indicazioni. Una meta-analisi di trials clinici randomizzati verso placebo ha, inoltre, evidenziato la presenza di un modesto incremento del rischio di ideazione e comportamento suicidario.

Il meccanismo di tale rischio non è stato stabilito e i dati disponibili non escludono la possibilità di un incremento di rischio con Tegretol.

Pertanto, i pazienti dovrebbero essere monitorati per eventuali segni di ideazione e comportamento suicidari ed in tal caso dovrebbe essere preso in considerazione un appropriato trattamento. I pazienti (e chi ne ha cura) dovrebbero essere istruiti ad avvertire il proprio medico curante qualora emergano segni di ideazione o comportamento suicidari.

Effetti endocrinologici

Sono state segnalate perdite ematiche in donne che assumono contraccettivi orali in concomitanza a Tegretol; la sicurezza dei contraccettivi orali può essere compromessa dall’uso di Tegretol. Si consiglia pertanto alle donne in età fertile in trattamento con Tegretol di utilizzare metodi contraccettivi alternativi. L’induzione enzimatica determinata da Tegretol può infatti annullare l’effetto terapeutico dei farmaci contenenti estrogeni e/o progesterone.

Monitoraggio dei livelli plasmatici

Sebbene la correlazione tra dose di carbamazepina, livelli plasmatici ed efficacia clinica-tollerabilità sia piuttosto debole, il controllo dei livelli plasmatici può essere utile nelle seguenti condizioni: rilevante aumento della frequenza degli attacchi (verifica della compliance), in gravidanza, nel trattamento di bambini e adolescenti, nei casi di sospetta anomalia nell’assorbimento, nei casi di sospetta tossicità quando si stanno somministrando più farmaci (vedere paragrafo 4.5).

Preparazioni a base di Hypericum perforatum non dovrebbero essere assunte in contemporanea con medicinali contenenti carbamazepina, a causa del rischio di un decremento dei livelli plasmatici e di diminuzione dell’efficacia terapeutica di carbamazepina (vedere paragrafo 4.5).

Riduzione delle dosi e interruzione del trattamento

L’interruzione brusca del trattamento con Tegretol può scatenare attacchi epilettici. Se in un paziente epilettico il trattamento con Tegretol deve essere interrotto bruscamente, il passaggio ad un nuovo preparato antiepilettico deve essere effettuato utilizzando un’adeguata copertura farmacologica (es. diazepam e.v. o rettale, fenitoina e.v.).

Informazioni importanti su alcuni eccipienti:

Le compresse masticabili contengono saccarosio quindi non sono indicate per i soggetti con intolleranza ereditaria al fruttosio, sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio o deficit di saccarasi-isomaltasi.

Lo sciroppo contiene sorbitolo quindi non è indicato per i soggetti con intolleranza ereditaria al fruttosio. Lo sciroppo contiene anche paraidrossibenzoati che possono causare reazioni allergiche (anche ritardate).

Le compresse a rilascio modificato contengono olio di ricino poliossidrilato idrogenato che può causare disturbi gastrici e diarrea.

Informazioni per gli operatori sanitari

Qualora debba essere effettuato il test per la presenza dell’allele HLA-B*1502, si raccomanda di utilizzare il test “genotipo HLA-B*1502” ad alta risoluzione. Il test è positivo se uno o due alleli HLA-B*1502 vengono rilevati, negativo se nessun allele HLA-B*1502 viene rilevato.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Il citocromo P450 3A4 (CYP 3A4) è il principale enzima che catalizza la formazione del metabolita attivo carbamazepina-10,11-epossido. La somministrazione contemporanea di sostanze ad attività inibitoria sull’enzima CYP 3A4 può portare ad un innalzamento dei livelli plasmatici di carbamazepina con conseguente comparsa di eventi avversi. La somministrazione contemporanea di induttori del CYP 3A4 è potenzialmente in grado di aumentare il metabolismo della carbamazepina, riducendo così i livelli serici di carbamazepina e l’effetto terapeutico. Analogamente, l’interruzione della somministrazione di un induttore del CYP 3A4 può ridurre il metabolismo della carbamazepina, determinando così un incremento dei livelli plasmatici di carbamazepina.

La carbamazepina è un potente induttore del CYP 3A4 e di altri sistemi enzimatici epatici di fase I e II, e può pertanto, inducendone il metabolismo, ridurre le concentrazioni plasmatiche dei medicinali somministrati contemporaneamente che vengono metabolizzati principalmente dal CYP 3A4.

L’enzima microsomiale umano epossido-idrolasi è stato identificato come il responsabile della formazione del 10,11-transdiolo, derivato di carbamazepina-10,11-epossido. La co-somministrazione degli inibitori dell’enzima epossido-idrolasi microsomiale umano può risultare in un aumento delle concentrazioni plasmatiche di carbamazepina-10,11-epossido.

Farmaci che possono innalzare i livelli plasmatici di carbamazepina

Dal momento che livelli plasmatici aumentati di carbamazepina possono causare effetti collaterali (es. capogiri, sonnolenza, atassia, diplopia), il dosaggio di Tegretol va aggiustato di conseguenza e/o i livelli plasmatici monitorati qualora vengano somministrati contemporaneamente i farmaci di seguito descritti.

Analgesici, antinfiammatori : destropropossifene, ibuprofene.

Androgeni: donazolo.

Antibiotici: antibiotici macrolidi (es. eritromicina, troleandomicina, iosamicina, claritromicina).

Antidepressivi: probabilmente desipramina, fluoxetina, fluvoxamina, nefazodone, paroxetina, trazodone, viloxazina.

Antiepilettici: stiripentolo, vigabatrin.

Antimicotici: azoli (es. itraconazolo, ketoconazolo, fluconazolo), voriconazolo.

Antistaminici: loratidina, terfenadina.

Antipsicotici : olanzapina.

Antitubercolotici : isoniazide.

Antivirali : inibitori delle proteasi dell’HIV (es. ritonavir).

Inibitori dell’anidrasi carbonica: acetazolamide.

Farmaci cardiovascolari: verapamil, diltiazem.

Farmaci gastrointestinali : probabilmente cimetidina, omeprazolo.

Rilassanti muscolari : oxibutinina, dantrolene.

Inibitori dell’aggregazione piastrinica : ticlopidina.

Altre interazioni: succo di pompelmo, nicotinamide (negli adulti solo ad alte dosi).

Farmaci che possono innalzare i livelli plasmatici del metabolita carbamazepina-10,11-epossido

Poiché elevati livelli plasmatici di carbamazepina-10,11-epossido possono determinare reazioni avverse (come ad esempio capogiri, sonnolenza, atassia, diplopia), il dosaggio di Tegretol deve essere aggiustato di conseguenza e/o i livelli plasmatici monitorati quando Tegretol viene somministrato in concomitanza con le sostanze sotto elencate:

Loxapina, quetiapina, primidone, progabide, acido valproico, valnoctamide e valpromide.

Farmaci che possono ridurre i livelli plasmatici di carbamazepina

Il dosaggio di Tegretol potrebbe necessitare un aggiustamento quando vengono somministrati contemporaneamente i farmaci di seguito descritti.

Antiepilettici : felbamato, mesuximide, oxcarbazepina, fenobarbitale, fensuximide, fenitoina e fosfenitoina, primidone e, sebbene i dati siano parzialmente contraddittori, anche clonazepam.

Antineoplastici : cisplatino, doxorubicina.

Antitubercolotici : rifampicina.

Broncodilatatori o anti-asmatici : teofillina, aminofillina.

Farmaci dermatologici: isotretinoina.

Altre interazioni: i livelli sierici di carbamazepina possono essere ridotti dalla somministrazione contemporanea di preparazioni a base di Hypericum perforatum. Ciò a seguito dell’induzione degli enzimi responsabili del metabolismo dei farmaci da parte di preparazioni a base di Hypericum perforatum che, pertanto, non dovrebbero essere somministrate in concomitanza con carbamazepina. L’effetto di induzione può persistere per almeno 2 settimane dopo l’interruzione del trattamento con prodotti a base di Hypericum perforatum. Se un paziente sta assumendo contemporaneamente prodotti a base di Hypericum perforatum i livelli ematici di carbamazepina devono essere controllati e la terapia con prodotti a base di Hypericum perforatum deve essere interrotta. I livelli ematici di carbamazepina potrebbero aumentare con l’interruzione dell’assunzione di Hypericum perforatum. Il dosaggio di carbamazepina potrebbe necessitare di un aggiustamento.

Effetto di Tegretol sui livelli plasmatici di farmaci concomitanti

La carbamazepina può determinare una diminuzione dei livelli plasmatici di certi farmaci, e può anche portare alla diminuzione o persino all’annullamento della loro attività. Il dosaggio dei seguenti farmaci può richiedere un aggiustamento in base alle specifiche esigenze cliniche:

Analgesici, antinfiammatori : buprenorfina, metadone, paracetamolo, fenazone (antipirina), tramadolo.

Antibiotici: doxiciclina.

Anticoagulanti: anticoagulanti orali (warfarin, fenprocumone, dicumarolo e acenocumarolo).

Antidepressivi: bupropione, citalopram, mianserina, nefazodone, sertralina, trazodone, antidepressivi triciclici (es. imipramina, amitriptilina, nortriptilina, clomipramina). Non si raccomanda la contemporanea somministrazione di inibitori delle monoaminossidasi (IMAO) e Tegretol; quando si inizia la terapia con Tegretol la somministrazione degli IMAO deve essere stata sospesa da almeno 2 settimane, o anche per un periodo maggiore se la situazione clinica lo consente (vedere paragrafo 4.3).

Antiepilettici: clobazam, clonazepam, etosuccimide, felbamato, lamotrigina, oxcarbazepina, primidone, tiagabina, topiramato, acido valproico, zonisamide. I livelli plasmatici della fenitoina possono essere sia innalzati che abbassati dalla carbamazepina; raramente la carbamazepina ha innalzato i livelli plasmatici di mefenitoina.

Antifungini: itraconazolo.

Antiparassitari: praziquantel.

Antineoplastici: imatinib.

Antipsicotici: clozapina, aloperidolo e bromperidolo, olanzapina, quetiapina, risperidone, ziprasidone.

Antivirali: inibitori delle proteasi dell’HIV (es. indinavir, ritonavir, saquinavir).

Ansiolitici: alprazolam, midazolam.

Broncodilatatori o antiasmatici: teofillina.

Contraccettivi: contraccettivi ormonali (si consiglia l’uso di metodi alternativi).

Farmaci cardiovascolari: calcioantagonisti (derivati diidropiridinici) es. felodipina, digossina.

Corticosteroidi: corticosteroidi (es. prednisolone, desametasone).

Immunosoppressori: ciclosporina, everolimus.

Preparati tiroidei: levotiroxina.

Altre interazioni farmacologiche: prodotti contenenti estrogeni e/o progesterone.

Trattamenti concomitanti da valutare attentamente

La concomitante somministrazione di carbamazepina e levetiracetam aumenta la tossicità indotta dalla carbamazepina.

La concomitante somministrazione di carbamazepina e isoniazide aumenta l’epatotossicità indotta dall’isoniazide.

La somministrazione di carbamazepina e litio o metoclopramide, oppure carbamazepina e neurolettici (aloperidolo, tioridazina) può determinare un incremento degli effetti collaterali neurologici (con la seconda combinazione, anche in presenza di livelli plasmatici terapeutici).

La somministrazione concomitante di Tegretol con alcuni diuretici (idroclorotiazide, furosemide) può portare ad una iponatremia sintomatica.

La carbamazepina può antagonizzare l’effetto dei rilassanti muscolari non depolarizzanti (es. pancuronio); il loro dosaggio deve essere aumentato e i pazienti strettamente controllati per evitare che la risoluzione del blocco neuromuscolare avvenga troppo rapidamente.

La carbamazepina, come altri farmaci psicoattivi, può ridurre la tollerabilità all’alcol; è quindi consigliabile per il paziente astenersi dal consumo di alcol.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza

Negli animali da laboratorio (ratto, topo, coniglio) la somministrazione orale di carbamazepina durante il periodo dell’organogenesi ha indotto un aumento della mortalità embrionale a dosi tossiche per la madre (> 200 mg/kg die, corrispondenti a circa 10-20 volte le dosi generalmente utilizzate nell’uomo). Nel ratto sono stati riportati aborti al dosaggio di 300 mg/kg die. Si sono anche osservati ritardi di crescita nei feti di ratto, sempre a dosi tossiche per la madre. Non è stato dimostrato alcun effetto teratogeno in queste tre specie animali, ma in uno studio condotto nel topo (40-240 mg/kg die per via orale) carbamazepina ha indotto alcune anomalie (per lo più dilatazione dei ventricoli cerebrali, che si è verificata nel 4,7% dei feti esposti al farmaco e nel 1,3% del gruppo controllo).

È noto che i figli di madri epilettiche sono più predisposti a disturbi dello sviluppo, incluse possibili malformazioni. Esiste la possibilità che la carbamazepina, come tutti i maggiori farmaci antiepilettici, aumenti il rischio soprariportato, sebbene manchi una reale conferma derivante da studi controllati con carbamazepina somministrata in monoterapia. Tuttavia, in associazione all’uso di Tegretol, sono stati riportati casi di disturbo dello sviluppo e malformazioni, inclusa la spina bifida, così come altre anomalie congenite (es. difetti craniofacciali, malformazioni cardiovascolari, ipospadia e anomalie a carico di altri apparati).

Tenere in considerazione quanto segue:

Le pazienti con epilessia devono essere trattate con molta cautela durante la gravidanza.

Se durante la terapia con Tegretol si dovesse pianificare o verificare una gravidanza, o se si verificasse la necessità di assumere Tegretol durante una gravidanza, i possibili benefici devono essere attentamente soppesati insieme ai possibili rischi, in particolare nei primi 3 mesi di gravidanza.

Nelle donne in età fertile Tegretol, ove possibile, dovrebbe essere prescritto in monoterapia, in quanto l’incidenza di anormalità congenite nei figli di donne trattate con associazioni di farmaci antiepilettici è maggiore che nelle madri trattate in monoterapia.

Si raccomanda di somministrare la minima dose efficace e di controllare i livelli plasmatici.

Le pazienti devono essere informate sulla possibilità di un aumentato rischio di malformazioni ed è opportuno consigliare loro l’effettuazione di una diagnosi prenatale.

Durante la gravidanza una terapia antiepilettica efficace non deve essere interrotta, poiché il peggioramento della malattia è nocivo sia per la madre che per il feto.

Monitoraggio e prevenzione

%Egrave; noto che durante la gravidanza si verifichi una carenza di acido folico. È stato dimostrato che i farmaci antiepilettici aggravano questa situazione. La carenza di acido folico può essere una delle cause dell’aumentata incidenza di malformazioni nei figli di madri epilettiche in trattamento. Pertanto si raccomanda una cura addizionale con acido folico prima e durante la gravidanza.

Neonato

Per prevenire eccessive perdite di sangue, si raccomanda inoltre la somministrazione di vitamina K1 sia alla madre, durante le ultime settimane di gravidanza, che al neonato.

Si sono verificati alcuni episodi di crisi epilettiche e/o depressione respiratoria in neonati le cui madri erano state trattate con Tegretol e contemporaneamente con altri farmaci anticonvulsivanti; in alcuni casi sono stati anche segnalati vomito, diarrea e/o minore assunzione di alimenti nel neonato. Queste reazioni potrebbero segnalare una sindrome da astinenza neonatale.

Allattamento

La carbamazepina passa attraverso il latte materno (circa 25-60% della concentrazione plasmatica). Il beneficio dell’allattamento al seno deve essere ben valutato verso il rischio, seppure remoto, di possibili effetti collaterali sul neonato. Le madri in trattamento con Tegretol possono allattare al seno purchè il neonato sia seguito con attenzione per valutare l’insorgenza di eventuali reazioni avverse (es. eccessiva sonnolenza, reazioni allergiche cutanee).

Fertilità

Sono stati segnalati casi molto rari di compromissione della fertilità maschile e/o anomalie nella spermatogenesi.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

La sonnolenza e i capogiri causati da Tegretol, soprattutto all’inizio del trattamento o nei periodi di adattamento al dosaggio, possono rallentare la prontezza dei riflessi; pertanto i pazienti devono adottare le dovute precauzioni nel guidare veicoli o usare macchinari.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Soprattutto all’inizio del trattamento con Tegretol, o se la dose iniziale è troppo alta o nei pazienti anziani, alcuni effetti collaterali possono verificarsi molto frequentemente o frequentemente, ad esempio a carico del SNC (capogiri, cefalea, atassia, sonnolenza, affaticamento, diplopia), del tratto gastrointestinale (nausea, vomito) e reazioni allergiche cutanee.

Gli effetti collaterali correlati alla dose solitamente scompaiono in pochi giorni, spontaneamente o dopo temporanea riduzione del dosaggio. Gli effetti collaterali sul SNC possono essere espressione di sovradosaggio o di fluttuazioni significative dei livelli plasmatici. In questi casi si suggerisce di controllare i livelli plasmatici.

Gli effetti collaterali (Tabella 1) sono elencati per frequenza (prima i più frequenti) usando la seguente convenzione: Molto frequente: ≥ 1/10; Frequente: ≥ 1/100 - < 1/10; Non frequente: ≥ 1/1.000 - < 1/100; Raro: ≥ 1/10.000 - < 1/1.000; Molto raro: < 1/10.000, inclusi i casi isolati.

Tabella 1

Patologie del sistema emolinfopoietico

Molto frequente: leucopenia.

Frequente: eosinofilia, trombocitopenia.

Raro: leucocitosi, linfoadenopatia, carenza di acido folico.

Molto raro: agranulocitosi, anemia aplastica, pancitopenia, aplasia dei globuli rossi, anemia, anemia megaloblastica, porfiria intermittente acuta, porfiria variegata, porfiria cutanea tarda, reticolocitosi, possibilità di anemia emolitica.

Disturbi del sistema immunitario

Raro: risposta di ipersensibilità ritardata multipla a carico di più organi con disturbi, che si possono manifestare in combinazioni differenti, quali febbre, rash, vasculiti, linfoadenopatia, pseudo-linfoma, artralgia, leucopenia, eosinofilia, epato-splenomegalia, alterazione dei tests di funzionalità epatica e sindrome del dotto biliare evanescente (distruzione e scomparsa dei dotti biliari intraepatici). Anche altri organi possono essere interessati, quali polmoni, reni, pancreas, miocardio, colon.

Molto raro: meningite asettica con mioclono ed eosinofilia periferica, reazioni anafilattiche, edema angioneurotico.

Patologie endocrine

Frequente: edema, ritenzione idrica, aumento del peso corporeo, iponatremia e riduzione dell’osmolarità ematica dovuta ad un’azione simile all’ADH, che può portare in rari casi ad intossicazioni da acqua accompagnata da vomito, letargia, cefalea, stato confusionale, disturbi neurologici.

Molto raro: aumento delle concentrazioni ematiche di prolattina con o senza manifestazioni cliniche quali ginecomastia e galattorrea, alterazione dei parametri funzionali della tiroide: diminuzione della L-Tiroxina (tiroxina libera, tiroxina, triiodotiroxina) e aumento delle concentrazioni ematiche dell’ormone stimolante la tiroide, di solito senza manifestazioni cliniche, disturbi del metabolismo osseo (diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di calcio e delle concentrazioni ematiche di 25-idrossi-colecalciferolo) che possono portare ad osteomalacia/osteoporosi, aumento dei livelli ematici di colesterolo (compreso il colesterolo HDL) e di trigliceridi.

Disturbi psichiatrici

Raro: allucinazioni (visive o uditive), depressione, anoressia, irrequietezza, agitazione, aggressività, stato confusionale.

Molto raro: attivazione di psicosi.

Patologie del sistema nervoso

Molto frequente: capogiri, atassia, sonnolenza, affaticamento.

Frequente: cefalea, diplopia, disturbi dell’accomodazione (es. visione offuscata).

Non frequente: movimenti anormali involontari (es. tremore, asterissi, distonia, tics), nistagmo.

Raro: discinesia orofacciale, disturbi della motilità oculare, disturbi del linguaggio (disartria, linguaggio indistinto), coreoatetosi, neuropatie periferiche, parestesie, eparesi.

Molto raro: alterazioni del gusto, sindrome neurolettica maligna.

Patologie dell’occhio

Molto raro: congiuntiviti, opacità del cristallino, aumento della pressione intraoculare.

Patologie dell’orecchio e del labirinto

Molto raro: disturbi dell’udito (es. iperacusia, ipoacusia, tinnito, percezione alterata del tono).

Patologie cardiache

Raro: disturbi della conduzione cardiaca, ipertensione o ipotensione.

Molto raro: bradicardia, aritmia, blocco atrioventricolare con sincope, collasso circolatorio, insufficienza cardiaca congestizia, aggravamento della arteriopatia coronarica, tromboflebite, tromboembolia (es. embolia polmonare).

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Molto raro: ipersensibilità polmonare caratterizzata ad esempio da febbre, dispnea, polmonite.

Patologie gastrointestinali

Molto frequente : nausea, vomito.

Frequente: secchezza delle fauci.

Non frequente: diarrea, stipsi.

Raro: dolori addominali.

Molto raro: glossite, stomatite, pancreatite.

Patologie epatobiliari

Molto frequente: innalzamento delle gamma-GT (dovuto all’induzione degli enzimi epatici), di solito clinicamente irrilevante.

Frequente: innalzamento delle concentrazioni ematiche della fosfatasi alcalina.

Non frequente: innalzamento delle transaminasi.

Raro: epatite colestatica, parenchimale (epatocellulare) o di tipo misto, sindrome del dotto biliare evanescente, ittero.

Molto raro: epatite granulomatosa; insufficienza epatica.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Molto frequente: dermatiti allergiche, orticaria che può essere anche grave.

Non frequente: dermatite esfoliativa, eritrodermia.

Raro: lupus eritematosus sistemico, prurito.

Molto raro: sindrome di Steven-Johnson(*), necrolisi epidermica tossica, reazioni di fotosensibilità, eritema multiforme e nodoso, alterazione della pigmentazione cutanea, porpora, acne, iperidrosi, perdita dei capelli, irsutismo.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Raro: debolezza muscolare.

Molto raro: artralgia, dolori muscolari, spasmi muscolari.

Patologie renali e urinarie

Molto raro: nefriti interstiziali, insufficienza renale, disfunzione renale (es. albuminuria, ematuria, oliguria, aumento dei livelli di urea ematica/azotemia), pollachiuria, ritenzione urinaria.

Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella

Molto raro: disfunzioni sessuali/impotenza, anomalie nella spermatogenesi (con diminuzione del numero degli spermatozoi e/o della motilità).

Esami diagnostici

Molto raro: ipogammaglobulinemia.

(*) In alcuni Paesi asiatici la frequenza è “rara”. Vedere anche paragrafo 4.4.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Segni e sintomi

I segni e sintomi di sovradosaggio che si presentano solitamente coinvolgono il sistema nervoso centrale, cardiovascolare e respiratorio.

Sistema nervoso centrale

Depressione del sistema nervoso centrale, disorientamento, sonnolenza, agitazione, allucinazione, coma, visione offuscata, disartria, linguaggio indistinto, nistagmo, atassia, discinesia, iperreflessia seguita da iporeflessia, convulsioni, disturbi psicomotori, mioclono, ipotermia, midriasi.

Sistema respiratorio

Depressione respiratoria, edema polmomare.

Sistema cardiovascolare

Tachicardia, ipotensione, a volte ipertensione, disturbi della conduzione cardiaca con allargamento del complesso QRS; sincope associata ad arresto cardiaco.

Sistema gastrointestinale

Vomito, ritardo dello svuotamento gastrico, ridotta motilità intestinale.

Funzionalità renale

Ritenzione urinaria, oliguria, anuria, ritenzione di liquidi, intossicazione da acqua dovuta all’effetto tipo ADH della carbamazepina.

Parametri di laboratorio

Iponatremia, possibile acidosi metabolica, possibile iperglicemia, incremento della creatin fosfochinasi muscolare.

Trattamento

Non esiste un antidoto specifico.

Il trattamento iniziale deve essere condotto sulla base delle condizioni del paziente, che deve essere ospedalizzato. Occorre misurare la concentrazione plasmatica della carbamazepina per poter confermare l’avvelenamento e la quantità di dose assunta.

Svuotare lo stomaco, fare una lavanda gastrica e somministrare carbone attivo. Il ritardo dello svuotamento dello stomaco può provocare assorbimento ritardato con conseguente riacutizzazione durante la fase di recupero dall’intossicazione. È importante supportare le funzioni vitali in unità di cura intensiva con monitoraggio cardiaco e correggere i valori degli elettroliti nel sangue.

Speciali raccomandazioni

Ipotensione: somministrare dobutamina o dopamina e.v..

Disturbi del ritmo cardiaco: vanno trattati individualmente.

Convulsioni: somministrare una benzodiazepina (es. diazepam) o altro antiepilettico (es. fenobarbitale - con cautela per il maggior rischio di provocare depressione repiratoria - o paraldeide).

Iponatremia: riduzione dei liquidi, lenta ed attenta infusione e.v. di NaCl 0,9%. Queste misure sono utili per prevenire un possibile danno cerebrale.

Si raccomanda un’emoperfusione di carbone. Diuresi forzata, emodialisi, dialisi peritoneale non si sono dimostrate efficaci.

Nei 2-3 giorni successivi l’intossicazione occorre prevenire la riacutizzazione e l’aggravamento dei sintomi dovuti al ritardato assorbimento.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: antiepilettici, derivati della carbossamide (codice ATC: N03 AF01).

Tegretol appartiene alla famiglia delle Dibenzazepine.

Quale farmaco antiepilettico il suo spettro d’azione comprende crisi parziali (semplici o complesse) con o senza generalizzazione secondaria; convulsioni tonico-cloniche generalizzate, così come combinazioni di questi tipi di crisi.

È riportato negli studi clinici che Tegretol, somministrato in monoterapia, a pazienti epilettici - in particolare bambini e adolescenti - esercita un’azione psicotropa con miglioramento dei sintomi di ansietà e depressione e diminuzione dell’irritabilità e dell’aggressività. Per quanto riguarda le funzioni cognitive e psicomotorie, alcuni studi riportano effetti negativi o poco chiari, in relazione anche alle dosi somministrate; da altri studi invece emerge un effetto positivo sull’attenzione, sulle funzioni cognitive e sulla memoria.

Quale farmaco neurotropo Tegretol previene la comparsa dei parossismi dolorosi delle nevralgie essenziali e secondarie del trigemino ed è inoltre utile per ridurre il dolore neurogenetico in svariate condizioni, quali tabe dorsale, parestesia post-traumatica, nevralgia post-erpetica; nella sindrome da astinenza da alcool aumenta la soglia convulsiva, ridotta dall'abuso di alcool, e migliora i sintomi da astinenza (es. ipereccitabilità, tremore, andatura alterata); nel diabete insipido centrale, Tegretol riduce il volume urinario e la sensazione di sete.

Quale farmaco psicotropo Tegretol dà prova di efficacia nei disturbi affettivi, per es. nel trattamento della mania acuta, così come nella terapia di mantenimento dei disturbi (maniaco-depressivi) bipolari affettivi, sia quando prescritto in monoterapia che in associazione con neurolettici, antidepressivi o litio. Tegretol risulta efficace nei disturbi schizo-affettivi e nella mania eccitatoria in combinazione con altri neurolettici, così come negli episodi che si susseguono rapidamente nelle forme a ciclo corto.

Il meccanismo d’azione della carbamazepina è stato solo parzialmente chiarito. La carbamazepina stabilizza le membrane nervose ipereccitate, inibisce le scariche neuronali ripetute e riduce la propagazione sinaptica degli impulsi eccitatori. È ragionevole pensare che il principale meccanismo d’azione della carbamazepina sia la prevenzione del firing ripetitivo dei potenziali d’azione sodio-dipendenti nei neuroni depolarizzati attraverso il blocco uso- e voltaggio-dipendente dei canali del sodio.

Mentre la diminuzione del release di glutammato e la stabilizzazione delle membrane neuronali potrebbe spiegare gli effetti antiepilettici, l’effetto inibente sul turnover della dopamina e noradrenalina potrebbe dare spiegazione delle proprietà antimaniacali della carbamazepina.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Assorbimento

La carbamazepina viene assorbita quasi completamente, ma relativamente lentamente dalle compresse. Le compresse convenzionali e le compresse masticabili raggiungono la concentrazione di picco plasmatico di sostanza immodificata rispettivamente dopo 12 e 6 ore, dopo singola dose orale. Con lo sciroppo si raggiunge la massima concentrazione plasmatica entro 2 ore. Rispetto alla quantità di sostanza attiva assorbita, non esiste una differenza rilevante tra le forme orali. Dopo una singola dose orale di 400 mg di carbamazepina (compresse) il picco di concentrazione plasmatica di sostanza immodificata è di circa 4,5 mcg/ml.

Quando le compresse a rilascio modificato sono somministrate in dose singola o ripetuta, raggiungono circa il 25% del picco di concentrazione plasmatica più basso di sostanza attiva rispetto alle compresse convenzionali. I picchi si raggiungono entro 24 ore. Le compresse a rilascio modificato producono un decremento dell’indice di fluttuazione statisticamente significativo, ma non un decremento significativo del valore di Cmin allo steady-state. Con una posologia di due somministrazioni giornaliere la fluttuazione delle concentrazioni plasmatiche è molto bassa. La biodisponibilità delle compresse a rilascio modificato è circa il 15% più bassa di quella delle altre forme orali.

Lo steady-state delle concentrazioni plasmatiche di carbamazepina si raggiunge entro 1-2 settimane, a seconda delle caratteristiche individuali in termini di auto-induzione della carbamazepina, etero-induzione esercitata da altri farmaci induttori, situazione prima del trattamento, dosaggio, durata del trattamento.

Allo steady-state le concentrazioni plasmatiche di carbamazepina considerate come range terapeutico variano molto da individuo ad individuo: nella maggior parte dei pazienti è stato riportato un range di 4-12 mcg/ml corrispondenti a 17-50 mcmol/l. La concentrazione del 10,11-epossido (il metabolita attivo della carbamazepina) è circa il 30% dei livelli del principio attivo.

L’ingestione di cibo non influenza la velocità e l’entità dell’assorbimento, indipendentemente dalla formulazione di Tegretol somministrata.

Distribuzione

Ipotizzando il completo assorbimento della carbamazepina, il volume apparente di distribuzione varia da 0,8 a 1,9 l/Kg.

La carbamazepina attraversa la placenta.

La carbamazepina è legata alle proteine plasmatiche per il 70-80%. La concentrazione di sostanza immodificata nel fluido cerebrospinale e nella saliva rispecchia la porzione non legata alle proteine plasmatiche (20-30%). Le concentrazioni nel latte materno equivalgono al 25-60% dei corrispondenti livelli plasmatici.

Metabolismo

La carbamazepina è metabolizzata nel fegato, la cui più importante via di eliminazione è l’epossidazione; si ottiene così il derivato 10,11-trans-diolo ed il suo glicuronide quali principali metaboliti. Il citocromo P450 3A4 è stato identificato quale la principale isoforma responsabile della trasformazione della carbamazepina nel metabolita 10,11-epossido. L’enzima microsomiale umano epossido-idrolasi è stato identificato come il responsabile della formazione del 10,11-transdiolo, derivato di carbamazepina-10,11-epossido. Il 9-idrossi-metil-10-carbamoil acridano è il metabolita meno frequente di questa via di metabolizzazione. Dopo una singola dose orale di carbamazepina, circa il 30% appare nelle urine come prodotto finale della metabolizzazione. Un’altra importante via di biotrasformazione della carbamazepina porta a vari composti monoidrossilati, così come all’N-glicuronide della carbamazepina prodotto dal UGT2B7.

Eliminazione

L’emivita di eliminazione di sostanza immodificata si aggira approssimativamente intorno alle 36 ore dopo singola dose orale, mentre dopo somministrazioni ripetute si aggira sulle 16-24 ore (autoinduzione del sistema epatico delle mono-ossigenasi), a seconda della durata della terapia. Nei pazienti in trattamento contemporaneo con altri farmaci induttori degli enzimi epatici (es. fenitoina, fenobarbitale) i valori di emivita sono stati trovati intorno alle 9-10 ore. L’emivita di eliminazione plasmatica del 10,11-epossido è di circa 6 ore dopo singole dosi orali dell’epossido stesso.

Dopo somministrazione di una singola dose orale di 400 mg di carbamazepina, il 72% è escreto nelle urine ed il 28% nelle feci. Nelle urine, circa il 2% della dose è sotto forma di sostanza immodificata e circa l’1% sotto forma del metabolita attivo 10,11-epossido.

Caratteristiche nei pazienti

Bambini

Data la maggiore eliminazione di carbamazepina, i bambini possono necessitare di dosi maggiori degli adulti (in mg/Kg).

Anziani

Non ci sono indicazioni di un’alterata farmacocinetica della carbamazepina nei pazienti anziani confrontati con i giovani adulti.

Pazienti con insufficienza renale o epatica

Non sono disponibili dati sulla farmacocinetica della carbamazepina nei pazienti con insufficienza renale o epatica.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Si è osservato un aumento dell’incidenza di tumori al fegato nei ratti trattati con carbamazepina per 2 anni. Al momento non è noto il significato di questi dati relativamente all’uso di carbamazepina nell’uomo. Gli studi di mutagenicità nei batteri e nei mammiferi hanno dato risultati negativi.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Compresse 200 mg e 400 mg

Cellulosa microcristallina, carmellosa sodica, silice colloidale anidra, magnesio stearato.

Bambini Sciroppo

Polietilenglicole stearato, cellulosa microcristallina/sodio carmellosa, sorbitolo 70% (non cristallizzabile), metile paraidrossibenzoato, propile paraidrossibenzoato, saccarina sodica; idrossietilcellulosa, acido sorbico, glicole propilenico, aroma caramello, acqua depurata.

Compresse a rilascio modificato da 200 mg e 400 mg

Silice colloidale anidra, dispersione acquosa di etilcellulosa, cellulosa microcristallina, poliacrilato dispersione 30%, magnesio stearato, croscarmellosa sodica, talco, ipromellosa, olio di ricino poliossidrilato idrogenato,; ferro ossido rosso, ferro ossido giallo, titanio diossido.

Compresse masticabili da 100 mg

Silice colloidale anidra, aroma menta-ciliegia, eritrosina, gelatina, glicerolo, magnesio stearato, amido di mais, carbossimetilamido sodico A, acido stearico, saccarosio per compressione.


06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

Compresse: 5 anni

Compresse a rilascio modificato: 3 anni

Compresse masticabili: 3 anni

Sciroppo: 3 anni


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Sciroppo: proteggere dal calore e dalla luce.

Compresse convenzionali: proteggere dall’umidità

Compresse a rilascio modificato: proteggere dall’umidità - Conservare a temperatura non superiore a 25°C.

Compresse masticabili: conservare a temperatura non superiore a 25°C.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Compresse e compresse a rilascio modificato: blister PVC/PCTFE; blister PVC/PE/PVDC

Compresse masticabili: blister PVC e PVC/PCTFE

Sciroppo: flacone vetro scuro

Astuccio da 50 compresse da 200 mg

Astuccio da 30 compresse da 400 mg

Flacone da 250 ml sciroppo

Astuccio da 30 compresse a rilascio modificato da 200 mg

Astuccio da 30 compresse a rilascio modificato da 400 mg

Astuccio da 28 compresse masticabili da 100 mg


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Novartis Farma S.p.A.

Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

TEGRETOL 200 mg compresse AIC n. 020602013

TEGRETOL 400 mg compresse AIC n. 020602025

TEGRETOL 200 mg compresse a rilascio modificato AIC n. 020602049

TEGRETOL 400 mg compresse a rilascio modificato AIC n. 020602052

TEGRETOL Bambini 20 mg/ml Sciroppo AIC n. 020602037

TEGRETOL 100 mg compresse masticabili AIC n. 020602064


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

TEGRETOL 200 mg compresse

Autorizzazione: 19.02.1966 Rinnovo: 01.06.2005

TEGRETOL 400 mg compresse

Autorizzazione: 16.03.1983 Rinnovo: 01.06.2005

TEGRETOL 200 mg compresse a rilascio modificato

Autorizzazione: 01.09.1989 Rinnovo: 01.06.2005

TEGRETOL 400 mg compresse a rilascio modificato

Autorizzazione: 01.09.1989 Rinnovo: 01.06.2005

TEGRETOL Bambini 20 mg/ml Sciroppo

Autorizzazione: 13.06.1979 Rinnovo: 01.06.2005

TEGRETOL 100 mg compresse masticabili

Autorizzazione: 31.07.1998 Rinnovo: 01.06.2005


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Determinazione AIFA dell’8 febbraio 2010