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Terazosina Merck
2 mg:
Ogni compressa contiene 2 mg di terazosina (sotto forma di terazosina cloridrato diidrato).
Eccipienti:
110 mg di lattosio monoidrato
Per gli eccipienti, vedere la sezione 6.1.
5 mg:
Ogni compressa contiene 5 mg di terazosina (sotto forma di terazosina cloridrato diidrato).
Eccipienti:
110 mg di lattosio monoidrato
0,01 mg di giallo tramonto (E110)
Per gli eccipienti, vedere la sezione 6.1.
2 mg
Compresse di colore giallo, rotonde, piatte, con bordo smussato, con “E” e “452” impressi su un lato.
5 mg
Compresse di colore arancione chiaro, rotonde, piatte, con bordo smussato, con “E” e “453” impressi su un lato.
Terazosina Merck Generics compresse è indicata per:
trattamento sintomatico dell’ipertrofia prostatica benigna (IPB).
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La dose di terazosina deve essere adattata in funzione della risposta di ogni paziente.
Una dose iniziale giornaliera di 1,0 mg deve essere somministrata di sera. Questa dose può essere aumentata approssimativamente raddoppiando la dose a intervalli settimanali per ottenere la riduzione desiderata dei sintomi.
La dose di mantenimento è di solito da 5 a 10 mg una volta al giorno.
Tuttora non ci sono dati sufficienti che indichino un beneficio della sintomatologia con dosi superiori a 10 mg.
Uso con diuretici tiazidici e altri agenti antipertensivi.
Se un paziente inizia ad assumere un diuretico tiazidico o un agente antipertensivo, la dose di terazosina deve essere modificata. All’inizio della cura con il nuovo farmaco è possibile osservare ipotensione.
Anziani:
Negli anziani il dosaggio deve essere mantenuto il più basso possibile e gli aumenti devono essere fatti sotto stretto controllo.
Disfunzione renale:
Studi farmacocinetici indicano che pazienti con alterata funzionalità renale non hanno bisogno di modifiche del dosaggio consigliato. Non c’è alcuna prova che la terazosina aggravi la disfunzione renale.
Pazienti pediatrici:
Non vi sono dati sull’efficacia e la sicurezza di questo farmaco nei bambini. L’utilizzo della terazosina non è pertanto raccomandato per questo gruppo.
Modo di somministrazione:
Le compresse di Terazosina Merck Generics devono essere deglutite intere e non devono essere masticate, e possono essere prese con o senza cibo.
Le compresse di Terazosina Merck Generics non devono essere somministrate:
ad individui con nota ipersensibilità alla terazosina, o ad un antagonista α-adrenergico strutturalmente simile, o a pazienti che sono ipersensibili alle chinazoline, o in presenza di insufficienza cardiaca congestizia, dovuta a ostruzione meccanica (es. stenosi di valvola aortica o mitralica, embolia polmonare, pericardite restrittiva).
Come gli altri bloccanti degli alfa adrenocettori, la terazosina non deve essere somministrata a pazienti affetti da o con una storia di sincope da minzione.
L’effetto “prima dose” può insorgere dopo la prima dose di terazosina o durante il periodo iniziale del trattamento. Questo consiste di: marcata riduzione della pressione sanguigna principalmente come ipotensione ortostatica (vertigini, instabilità, sincope). Deplezione di volume, riduzione dell’assunzione di sale ed età avanzata (ovvero 65 anni ed oltre) aumentano il rischio di ipotensione posturale. Si deve anche tenere presente che questo può accadere se il trattamento con terazosina viene ripreso dopo qualche giorno di sospensione. In tal caso deve essere prescritta la dose iniziale di 1 mg.
La sincope è stata osservata nell’1% dei pazienti nei trials per l’ipertensione. Un rapido aumento del dosaggio come pure una combinazione di terazosina con un diuretico e/o un altro antipertensivo possono risultare in una sincope. La sincope è correlata ad una notevole ipotensione posturale, ed in alcuni casi è preceduta da tachicardia (120-160/min). L’ipotensione posturale è più pronunciata entro breve tempo dall’assunzione del farmaco, mentre il rischio di sincope è massimo 30-90 minuti dopo la somministrazione del farmaco. Capogiri, instabilità e sincope sono più probabilmente provocati da una delle seguenti condizioni: alzarsi da una posizione seduta o supina, lunghi periodi in piedi, aumentato carico fisico, temperature calde e concomitante assunzione di bevande alcoliche (vedi anche sezione 4.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari).
Trattamento della sincope: il paziente deve essere mantenuto in posizione supina con le gambe sollevate. Può essere necessario un trattamento di supporto e/o sintomatico.
La terazosina deve essere somministrata con cautela ad individui notoriamente suscettibili a manifestare ipotensione ortostatica o a coloro che soffrono di: ischemia o altri problemi cardiaci, disordini cardiovascolari, retinopatia ipertensiva di III e/o IV grado, diabete insulino-dipendente, insufficienza epatica e/o renale.
In alcuni pazienti con insufficienza del ventricolo sinistro, la diminuzione del riempimento del ventricolo sinistro a seguito di una terapia vigorosa può causare una significativa riduzione dell’output cardiaco e della pressione sanguigna sistemica dopo la somministrazione di terazosina.
Questi effetti devono essere considerati sia quando la terapia viene iniziata sia in caso di variazione continua della dose usata.
L’emivita di terazosina è di 10-12 ore. Questa può essere prolungata in maniera significativa nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia (fino a 7-8 ore), solitamente con una riduzione dei miglioramenti clinici.
Prima di iniziare la terapia con terazosina per la IPB, bisogna escludere la possibilità di carcinoma prostatico. La pressione sanguigna di pazienti con IPB deve essere misurata al livello basale e monitorata in seguito in particolare >quando il dosaggio viene variato. Deve anche essere preso in considerazione un possibile trattamento antipertensivo. L’efficacia della terazosina nella cura della IPB deve essere valutata dopo almeno 4-6 settimane di trattamento con la dose di mantenimento.
Dato che il farmaco è metabolizzato nel fegato, deve essere soltanto usato con cautela nei pazienti affetti da disfunzione epatica.
Priapismo: raramente, terazosina è stata associata al priapismo (un’erezione dolorosa del pene, della durata di ore e non alleviata da rapporto sessuale o da masturbazione). Dato che questa condizione può portare ad impotenza permanente se non curata prontamente, i pazienti devono essere avvisati della gravità di tale condizione.
L’uso concomitante di inibitori della 5-fosfodiesterasi (sildenafil, tadalafil, vardenafil) e di antagonisti degli a-1-adrenocettori (terazosina, prazosina, doxazosina) può indurre ipotensione sintomatica in alcuni individui, dal momento che entrambe le classi di farmaco causano dilatazione vascolare. Per ridurre il rischio di ipotensione ortostatica si raccomanda che l’uso concomitante degli inibitori della 5-fosfodiesterasi venga iniziato solo se il paziente è già stabilizzato con la terazosina. Inoltre gli inibitori della 5-fosfodiesterasi devono iniziare alla dose minima e con un intervallo di tempo (ad es. 6 ore) dopo la somministrazione di terazosina.
Durante interventi di chirurgia della cataratta in alcuni pazienti, precedentemente trattati o in trattamento con tamsulosina, è stata osservata la sindrome dell’iride a bandiera (IFIS – Intraoperative Floppy Iris Syndrome), una variante della sindrome della piccola pupilla. Sono stati anche ricevuti report isolati con altri antagonisti alfa-1 adrenergici e non può essere esclusa la possibilità di un effetto di classe. Dato che l’IFIS può portare ad un aumento delle complicanze chirurgiche durante l’intervento della cataratta, il chirurgo e l’oculista prima dell’intervento devono essere al corrente del trattamento in corso o precedente con antagonisti alfa-1-adrenergici.
I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, con deficienza dalla lattasi di Lapp, o con malassorbimento del glucosio-galattosio non devono prendere questo medicinale.
5 mg
Il giallo tramonto (E110) può causare reazioni di tipo allergico compresa l’asma. Le reazioni allergiche sono più comuni nei soggetti allergici all’aspirina.
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Il farmaco è fortemente legato alle proteine plasmatiche. Si è osservato un potenziale teorico di interazione con farmaci come anticoagulanti e antinfiammatori non steroidi che portano a più alti livelli plasmatici del farmaco.
Ad eccezione degli inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE) e dei diuretici, nessuna interazione clinicamente significativa è stata osservata con l’uso di terazosina nell’IPB. Nei pazienti con IPB il profilo degli eventi avversi quando trattati in concomitanza con farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), teofillina, agenti antianginosi, ipoglicemizzanti orali, ACE inibitori o diuretici è risultato paragonabile al profilo riscontrato nella popolazione generale trattata.
In un piccolo sottogruppo di pazienti che sono stati trattati con terazosina e ACE inibitori o diuretici, la percentuale di segnalazioni di capogiri o altri eventi avversi correlati ai capogiri sembra essere maggiore rispetto al totale di pazienti trattati con la sola terazosina secondo gli studi in doppio cieco controllati verso placebo.
Deve essere usata cautela quando terazosina è somministrata in concomitanza con altri agenti antipertensivi (es. calcio-antagonisti) per evitare la possibilità di significativa ipotensione. Una diminuzione del dosaggio e un adattamento della dose di questi agenti può essere necessaria quando si aggiunge terazosina a diuretici o altri agenti antipertensivi.
Ipotensione è stata riportata quando terazosina è stata usata con gli inibitori della 5-fosfodiesterasi (sildenafil, tadalafil, vardenafil). Vedere sezione 4.4.
Test di laboratorio: negli studi clinici sono stati osservati risultati dei test di laboratorio indicanti emodiluizione (ad es. diminuzione di ematocrito, emoglobina, leucociti, proteine totali ed albumina). Nessun significativo effetto sull’antigene prostatico specifico (PSA) è stato osservato dopo trattamento con terazosina fino a 24 mesi.
Non vi sono dati sufficienti sull’utilizzo del farmaco in donne durante la gravidanza o l’allattamento. La terazosina non è consigliabile per il trattamento di donne in gravidanza e/o in allattamento a meno che il potenziale beneficio sia considerato superiore al rischio.
Il farmaco può indurre sonnolenza, capogiri o stordimento. Ai pazienti deve essere consigliato di non guidare, non usare macchinari o compiere attività ad alto rischio di incidenti nelle 12 ore successive all’inizio del trattamento con terazosina e nelle 12 ore successive ad ogni aumento della dose. Pertanto i pazienti non devono guidare o usare macchinari o compiere attività ad alto rischio di incidenti fin tanto che non sia stato dimostrato che la terazosina non influenzi la loro capacità fisica o mentale.
Come altri antagonisti degli alfa adrenocettori, la terazosina può causare sincope. Episodi di sincope possono avvenire entro 30-90 minuti dalla somministrazione della dose iniziale del farmaco. Occasionalmente gli episodi di sincope possono essere preceduti da tachicardia con battiti cardiaci da 120 a 160 battiti al minuto. Si può verificare ipotensione da prima dose che può causare vertigini ed in casi più seri la sincope. Per evitare ipotensione, il trattamento con terazosina deve essere iniziato con una dose di 1 mg prima di andare a letto (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego).
Sono stati riportati i seguenti eventi avversi.
Altri eventi avversi riportati in studi clinici o durante l’esperienza dopo la commercializzazione ma non chiaramente associati con l’uso della terazosina sono stati elencati sotto l’intestazione di frequenza “non nota”
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Comune (³1/100 <1/10) |
Non comune (≥1/1.000 ≤1/100) |
Raro (≥1/10.000 ≤1/1.000) |
Molto raro (≤1/10.000) |
Non noto (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili) |
| Patologie del sistema emolinfopoietico |
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Trombocitopenia |
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| Disturbi del sistema immunitario |
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Reazioni anafilattiche |
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| Disturbi psichiatrici |
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Ansia, insonnia |
| Patologie del sistema nervoso |
Nervosismo, sonnolenza, parestesia |
Depressione |
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| Patologie dell’occhio |
Visione offuscata |
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Visione anormale, congiuntivite, IFIS (Intraoperative Floppy Iris Sindrome) vedere paragrafo 4.4 |
| Patologie dell’orecchio e del labirinto |
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Tinnito |
| Patologie cardiache |
Palpitazioni, tachicardia, dolore toracico |
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Fibrillazione atriale |
Aritmia |
| Patologie vascolari |
Edema periferico |
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Vasodilatazione |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche |
Dispnea, congestione nasale, sinusite, epistassi |
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Bronchite, sintomi influenzali, faringite, rinite, sintomi di raffreddore, aumento della tosse |
| Patologie gastrointestinali |
Nausea, stitichezza, diarrea, vomito |
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Secchezza delle fauci, dispepsia, flatulenza |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo |
Prurito, rash |
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Edema facciale, sudorazione |
| Patologie del sistema muscoloscheletrico, del tessuto connettivo e delle ossa |
Dolore alla schiena |
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Dolori addominali, al collo e spalle, gotta, artralgia, artrite, disturbi delle articolazioni, mialgia |
| Patologie renali ed urinarie |
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Infezioni del tratto urinario e incontinenza urinaria (principalmente riportata in donne post-menopausa) |
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Aumento della frequenza della minzione |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella |
Impotenza |
Diminuzione della libido |
Priapismo |
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| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione |
Capogiri, intontimento, svenimento (specialmente alzandosi rapidamente da posizione seduta o supina - Ipotensione posturale), astenia, edema, cefalea, dolore alle estremità |
Aumento di peso, sincope |
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Febbre |
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In caso di ipotensione acuta a seguito di trattamento con terazosina, deve essere di primaria importanza una terapia di supporto cardiovascolare. Il paziente deve essere mantenuto in posizione supina per riportare la pressione sanguigna ed il battito cardiaco a valori normali. Se questo non fosse sufficiente allora lo shock deve essere trattato con aumento della volemia seguito da somministrazione di vasopressori. Il bilancio plasmatico ed elettrolitico deve essere ristabilito. La funzione renale deve essere monitorata e misure generali di supporto devono essere impiegate come richiesto. La terazosina si lega fortemente alle proteine e la dialisi può quindi non essere di aiuto.
Terazosina, il principio attivo delle compresse Terazosina Merck Generics, è un bloccante selettivo dei recettori a1 adrenergici periferici. La sua azione antipertensiva può derivare dal blocco a1-adrenergico postsinaptico, che causa vasodilatazione, diminuzione della resistenza totale periferica e del ritorno venoso.
La terazosina è un agente orale a lunga durata che è utile quando somministrato una volta al giorno a soggetti ipertesi. Il trattamento a lungo termine con la terazosina non genera normalmente tachicardia di riflesso; mentre la gittata cardiaca, il tasso di perfusione renale e di filtrazione glomerulare ne sono scarsamente influenzati.
Sebbene non abbia effetto sul meccanismo fisiopatologico alla base della IPB, è stato dimostrato che la terazosina aumenta significativamente il flusso urinario e diminuisce l’ostruzione del deflusso. È anche efficace nell’alleviare i sintomi IPB-correlati prevenendo la stimolazione dei recettori a1–adrenergici e le conseguenti contrazioni della muscolatura liscia nella vescica e nell’uretra prostatica. Il miglioramento urodinamico può aiutare a ridurre l’infezione delle vie urinarie. Il farmaco, comunque, non influisce sul volume della prostata.
Un significativo effetto antipertensivo è stato osservato 3 ore dopo la somministrazione orale di terazosina. È stato riportato che l’effetto antipertensivo del farmaco continua per 24 ore dopo la somministrazione orale.
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Assorbimento
La terazosina è assorbita rapidamente e pressoché completamente dal tratto gastrointestinale, senza essere influenzata dall’assunzione di cibo.
Ha una biodisponibilità del 90%. Iinizio e durata dell’azione
A seguito di somministrazione della dose più bassa, i livelli medi di picco plasmatico sono raggiunti entro 1 ora. La terazosina ha una emivita di circa 12 ore. 36 ore dopo l’assunzione del farmaco, la terazosina può essere ancora presente in tracce nel plasma.
Distribuzione, metabolismo ed escrezione
La terazosina è legata alle proteine plasmatiche per il 90-94%. È ampiamente metabolizzata nel fegato per idrolisi, demetilazione, e dealchilazione e sono stati identificati cinque differenti metaboliti. L’emivita media di eliminazione di composti simili è di 12 ore. Il 10% del farmaco somministrato oralmente è secreto in forma invariata nelle urine ed il 30% come metaboliti inattivi. L’eliminazione fecale rappresenta circa il 55-60% della dose orale. Non ci sono dati sul possibile passaggio del farmaco nel latte materno.
È stato dimostrato che la terazosina somministrata ad alti dosaggi per un lungo periodo produce tumori nei ratti maschi. Questo effetto non è stato osservato nelle ratte femmine o in studi simili sui topi. Non si conosce l’importanza di questi dati riguardo l’uso clinico del farmaco nell’uomo.
Magnesio stearato, talco, povidone, amido pregelatinizzato, lattosio monoidrato, giallo chinolina (E104).
5 mg
Magnesio stearato, talco, povidone, amido pregelatinizzato, lattosio monoidrato, giallo tramonto (E110).
Non pertinente
3 anni
Non conservare a temperatura superiore ai 30°C, conservare nella confezione originale.
2 mg
Le compresse di Terazosina Merck Generics da 2 mg sono fornite in blister di lamina di Alluminio/ PVC/PVDC.
Dimensioni della confezione:
Le compresse da 2 mg sono commercializzate in confezioni da 7, 10, 14, 20, 28, 50, 84, 98 e 100 compresse.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
5 mg
Le compresse di Terazosina Merck Generics da 5 mg sono fornite in blister di lamina di Alluminio/ PVC/PVDC.
Dimensioni della confezione:
Le compresse da 5 mg sono commercializzate in confezioni da 14, 20, 28, 30, 50, 84, 98 e 100 compresse.
È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
Istruzioni per la manipolazione e per lo smaltimento
Nessuna istruzione particolare.
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivanti da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
TITOLARE AIC
Merck Generics Italia S.p.A.
Via Aquileia, 35
20092 Cinisello Balsamo (MI)
Terazosina Merck Generics 2 mg compresse, 7 compresse 036148017/M
Terazosina Merck Generics 2 mg compresse, 10 compresse 036148029/M
Terazosina Merck Generics 2 mg compresse, 14 compresse 036148031/M
Terazosina Merck Generics 2 mg compresse, 20 compresse 036148043/M
Terazosina Merck Generics 2 mg compresse, 28 compresse 036148056/M
Terazosina Merck Generics 2 mg compresse, 50 compresse 036148068/M
Terazosina Merck Generics 2 mg compresse, 84 compresse 036148070/M
Terazosina Merck Generics 2 mg compresse, 98 compresse 036148082/M
Terazosina Merck Generics 2 mg compresse, 100 compresse 036148094/M
Terazosina Merck Generics 5 mg compresse, 14 compresse 036148106/M
Terazosina Merck Generics 5 mg compresse, 20 compresse 036148118/M
Terazosina Merck Generics 5 mg compresse, 28 compresse 036148120/M
Terazosina Merck Generics 5 mg compresse, 30 compresse 036148132/M
Terazosina Merck Generics 5 mg compresse, 50 compresse 036148144/M
Terazosina Merck Generics 5 mg compresse, 84 compresse 036148157/M
Terazosina Merck Generics 5 mg compresse, 98 compresse 036148169/M
Terazosina Merck Generics 5 mg compresse, 100 compresse 036148171/M
DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL’AUTORIZZAZIONE
Maggio 2004
Luglio 2008